JPS58174309A - 消炎点眼剤 - Google Patents
消炎点眼剤Info
- Publication number
- JPS58174309A JPS58174309A JP5596782A JP5596782A JPS58174309A JP S58174309 A JPS58174309 A JP S58174309A JP 5596782 A JP5596782 A JP 5596782A JP 5596782 A JP5596782 A JP 5596782A JP S58174309 A JPS58174309 A JP S58174309A
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- JP
- Japan
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- agent
- salt
- eye
- drug component
- main drug
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は非ステロイド系消炎剤を生薬とし。
カルシウム塩又はマグネシウム塩な眼刺激緩和剤として
含有することを特徴とする消炎点眼剤に関する。
含有することを特徴とする消炎点眼剤に関する。
眼炎症は外傷、アレルゲン又は感染が原因となって発症
するものであり、この治療法としては現在ヌテロイド点
眼療法が主流を占めている。
するものであり、この治療法としては現在ヌテロイド点
眼療法が主流を占めている。
しかしながら、ステロイド点眼剤は一一、ウィルス等に
よる感染症の増悪やステロイド縁内緯の発生など重篤な
副作用を誘発する懸念があり。
よる感染症の増悪やステロイド縁内緯の発生など重篤な
副作用を誘発する懸念があり。
その連用には間融のあることから、副作用の少いステロ
イド剤の開発や非ステロイド系消炎剤の眼科領域への導
入が待望されている。
イド剤の開発や非ステロイド系消炎剤の眼科領域への導
入が待望されている。
従来非ステロイド系消炎剤を主薬とする点眼剤が実用化
されなかった大きな理由は、それら化合物が殆んど例外
無く粘膜や眼を刺激し１強烈な眼痛作用を示すため点眼
出来なかったことによる。
されなかった大きな理由は、それら化合物が殆んど例外
無く粘膜や眼を刺激し１強烈な眼痛作用を示すため点眼
出来なかったことによる。
本発明者等は、この眼刺激や眼痛作用を緩和する方法を
種々研究し２本発明を完成した。
種々研究し２本発明を完成した。
即ち１本発明は［分子構麺中にカルボキシ基を含む非ス
テロイド系消炎剤を生薬として含有し、且つカルシウム
又はマグネシウムと生理的に許容し得る酸との塩を眼刺
激緩和剤として含有することを特徴とする消炎点眼剤。
テロイド系消炎剤を生薬として含有し、且つカルシウム
又はマグネシウムと生理的に許容し得る酸との塩を眼刺
激緩和剤として含有することを特徴とする消炎点眼剤。
」に関するものである。
本発明の生薬として使用する分子構造中にカルボキレ基
を含む非ステロイド系消炎剤とじては、イブプロフェン
、インドメタシン、ケトプロフェン、ジクロフェナック
・ナトリウム、ナプロキセン、フルフェナム酸等を代表
例として挙げることが出来る。
を含む非ステロイド系消炎剤とじては、イブプロフェン
、インドメタシン、ケトプロフェン、ジクロフェナック
・ナトリウム、ナプロキセン、フルフェナム酸等を代表
例として挙げることが出来る。
本発明に於いて、眼刺激緩和剤として使用するカルシウ
ム塩及びマグネシウム塩は生理的に許容される酸との塩
であればいづれでもよい。
ム塩及びマグネシウム塩は生理的に許容される酸との塩
であればいづれでもよい。
その代表例としては乳酸カルシウム、パントテン酸カル
シウム、酢酸カルシウム、塩化カルシウム、プロピオン
酸カルシウム、グルコン鹸カルシウム等のカルシウム塩
及び硫酸マグネシウム、乳酸マグネシウム、塩化マグネ
シウム等のマグネシウム塩が挙げられる。
シウム、酢酸カルシウム、塩化カルシウム、プロピオン
酸カルシウム、グルコン鹸カルシウム等のカルシウム塩
及び硫酸マグネシウム、乳酸マグネシウム、塩化マグネ
シウム等のマグネシウム塩が挙げられる。
本発明の点眼剤は前述の主薬及び眼刺激緩和剤を使用し
て慣用の水性処方（二より製剤化出来る。
て慣用の水性処方（二より製剤化出来る。
以下標準的製剤処方について、、説明する。
生薬の濃度は通常０．０１〜０．１−を榔準とし、使用
目的により適宜増減する。
目的により適宜増減する。
ｐＨは７〜８が好ましい。緩鈎剤としては、リン酸塩、
ホウ酸、ホウ砂、有機酸等が適宜使用出来る。
ホウ酸、ホウ砂、有機酸等が適宜使用出来る。
浸透圧比は１が好ましい。等張化剤としては塩化ナトリ
ウム、マンニット等が使用出来る。
ウム、マンニット等が使用出来る。
溶解補助剤としてはポリオキシエチレンソルビタンモノ
オレエート（商品名： Ｔｗｅｅｎ ８０ ）＃ポリオ
キシエチレンオキンステアリン酸トリグリセライド、ポ
リエテレングリコール、α又はβ−シクロデキストリン
（以下α−又はβ−ＣＤと略称する）が適当である。増
粘剤としてポリヒニルビロリドン、メチルセルローズ、
ヒドロキシプロピルメチルセルローズ、ヒドロキシプロ
ピルセルローズ等を添加することも出来る。
オレエート（商品名： Ｔｗｅｅｎ ８０ ）＃ポリオ
キシエチレンオキンステアリン酸トリグリセライド、ポ
リエテレングリコール、α又はβ−シクロデキストリン
（以下α−又はβ−ＣＤと略称する）が適当である。増
粘剤としてポリヒニルビロリドン、メチルセルローズ、
ヒドロキシプロピルメチルセルローズ、ヒドロキシプロ
ピルセルローズ等を添加することも出来る。
眼科用防腐剤として、ベンザルコニウムクロライド、セ
チルピリジニウムクロライド、クロルブタノール、テロ
メサール等を添加することも出来る。 。
チルピリジニウムクロライド、クロルブタノール、テロ
メサール等を添加することも出来る。 。
限刺激緩和剤として使用するカルシウム塩又はマグネシ
ウム塩は生薬１モルに対し通常０．３〜２モル、好まし
くは１〜１．５モルの割合で添加する。
ウム塩は生薬１モルに対し通常０．３〜２モル、好まし
くは１〜１．５モルの割合で添加する。
以下具体的に製剤処方例を示す。
処方例１゜
ジクロフェナックナトリウム１００１１ｖ、ホク砂５７
３ｍ９．ホウ酸８６８ Ｑ 、 Ｎａ Ｃ１２９０８９
及びβ−ＣＤ１０００■を蒸溜水約８０−に溶解し、こ
の液に乳酸カルシウム１５０ダを添加して溶解し、蒸溜
水で稀釈して１００−とじ除菌濾過して点眼剤とする。
３ｍ９．ホウ酸８６８ Ｑ 、 Ｎａ Ｃ１２９０８９
及びβ−ＣＤ１０００■を蒸溜水約８０−に溶解し、こ
の液に乳酸カルシウム１５０ダを添加して溶解し、蒸溜
水で稀釈して１００−とじ除菌濾過して点眼剤とする。
処方例２゜
ジクロフェナックナトリウム１００１１． ＮａＨＰＯ
２（無水） ２００１９． Ｎａ、ＨＰＯ４（無水）７
１０＃、べ１龜３００ Ｍｇ、β−ＣＤ １０００■を
陣溜水約８０−亀二溶解し、この液にパントテン酸カル
シウム１５０■を加えて溶解し、蒸溜水で稀釈して１０
０−とじ。
２（無水） ２００１９． Ｎａ、ＨＰＯ４（無水）７
１０＃、べ１龜３００ Ｍｇ、β−ＣＤ １０００■を
陣溜水約８０−亀二溶解し、この液にパントテン酸カル
シウム１５０■を加えて溶解し、蒸溜水で稀釈して１０
０−とじ。
除菌濾過して点眼剤とする。
次に９本発明点眼剤の眼刺激が着るしく軽減されている
ことを試験例ａ；より説明する。
ことを試験例ａ；より説明する。
試験例（家兎瞬目反応試験）
第１表の６種の非ステロイド系主薬化合物について、そ
れぞれ第２表で示す対照、比較、囚。
れぞれ第２表で示す対照、比較、囚。
（ハ）、（Ｑ、（Ｌ）ｉの６種の処方の点眼剤を調製し
て検液とした。
て検液とした。
固定容器に入れた家兎の片目に約３０℃の検液１滴（約
０．０５ｍ）を点眼し２点眼直後１分間の瞬目回数を測
定し、刺激緩和効果を評価した。
０．０５ｍ）を点眼し２点眼直後１分間の瞬目回数を測
定し、刺激緩和効果を評価した。
〔福井、池本；現代の臨床土、 （７） ２２７（１９
７０）参照〕第１表（主薬化合物） 第 ２ 表 （検液の処方） 本試験の成績は第３表に示す通りである。
７０）参照〕第１表（主薬化合物） 第 ２ 表 （検液の処方） 本試験の成績は第３表に示す通りである。
第３表（家兎瞬目試験成績）
第３表の成績から明らかなように９本発明の処方（Ａ）
、 （Ｂ）、 ｌ？）及び０による点眼剤は、いづれの
主薬の場合も、カルシウム塩又はマグネシウム塩を含ま
ない（比較）処方の場合に比較して瞬目回数が著るしく
減少し、ｐＨ：：）：緩衛剤と等張化剤のみの（対照）
処方液と殆んど差異が認められなかった。
、 （Ｂ）、 ｌ？）及び０による点眼剤は、いづれの
主薬の場合も、カルシウム塩又はマグネシウム塩を含ま
ない（比較）処方の場合に比較して瞬目回数が著るしく
減少し、ｐＨ：：）：緩衛剤と等張化剤のみの（対照）
処方液と殆んど差異が認められなかった。
特許出願人 わかもと製薬株式会社
Claims (1)
- 分子構造中にカルボキシ基を含む非ステロイド系消炎剤
を生薬として含有し、且つカルシウム又はマグネシウム
と生理的に許容し得る酸との塩を眼刺激緩和剤として含
有することを特徴とする消炎点眼剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP5596782A JPS58174309A (ja) | 1982-04-06 | 1982-04-06 | 消炎点眼剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP5596782A JPS58174309A (ja) | 1982-04-06 | 1982-04-06 | 消炎点眼剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS58174309A true JPS58174309A (ja) | 1983-10-13 |
| JPH0119362B2 JPH0119362B2 (ja) | 1989-04-11 |
Family
ID=13013838
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP5596782A Granted JPS58174309A (ja) | 1982-04-06 | 1982-04-06 | 消炎点眼剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS58174309A (ja) |
Cited By (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE3612537C1 (de) * | 1986-04-14 | 1987-07-16 | Dispersa Ag | Arzneimittel zur Behandlung von Entzuendungen im Auge |
| JPS62292719A (ja) * | 1986-06-12 | 1987-12-19 | Kaken Pharmaceut Co Ltd | 外用澄明水溶性製剤 |
| US4829083A (en) * | 1986-04-14 | 1989-05-09 | Dispersa Ag | Stabilization of mercury-containing preservatives in ophthalmic medicaments |
| US4960799A (en) * | 1988-09-13 | 1990-10-02 | Ciba-Geigy Corporation | Stabilized aqueous solutions of pharmaceutically acceptable salts of ortho-(2,6-dichlorophenyl)-aminophenylacetic acid for opthalmic use |
| JPH0616547A (ja) * | 1992-07-01 | 1994-01-25 | Wakamoto Pharmaceut Co Ltd | 消炎点眼剤 |
| WO1995031968A1 (en) * | 1994-05-24 | 1995-11-30 | Insite Vision Incorporated | Non-steroidal anti-inflammatory ophthalmic suspensions |
| EP0807434A4 (en) * | 1995-01-20 | 1998-04-22 | Wakamoto Pharma Co Ltd | ANTI-INFLAMMATORY EYE DROPS |
| US5814655A (en) * | 1996-11-14 | 1998-09-29 | Insite Vision Incorporated | Non-steroidal ophthalmic mixtures |
| WO1998052579A1 (en) * | 1997-05-23 | 1998-11-26 | Insite Vision Incorporated | Ophthalmic compositions containing a divalent salt and a non steroidal anti-inflammatory drugs as a precipitate |
| JP2008081439A (ja) * | 2006-09-27 | 2008-04-10 | Ako Kasei Co Ltd | 結膜炎予防、および治療のための点眼剤 |
Citations (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS4833365A (ja) * | 1971-09-01 | 1973-05-09 | ||
| JPS4834202A (ja) * | 1971-09-04 | 1973-05-17 | ||
| JPS4834204A (ja) * | 1971-03-03 | 1973-05-17 | ||
| JPS4834203A (ja) * | 1971-09-08 | 1973-05-17 | ||
| JPS497212A (ja) * | 1972-05-31 | 1974-01-22 | ||
| JPS5755968A (en) * | 1981-07-31 | 1982-04-03 | Hodogaya Chem Co Ltd | Preparation of coloring matter |
-
1982
- 1982-04-06 JP JP5596782A patent/JPS58174309A/ja active Granted
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Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0119362B2 (ja) | 1989-04-11 |
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