JPS58193689A - テストステロン−5α−レダクタ−ゼ阻害剤 - Google Patents
テストステロン−5α−レダクタ−ゼ阻害剤Info
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- JPS58193689A JPS58193689A JP7772582A JP7772582A JPS58193689A JP S58193689 A JPS58193689 A JP S58193689A JP 7772582 A JP7772582 A JP 7772582A JP 7772582 A JP7772582 A JP 7772582A JP S58193689 A JPS58193689 A JP S58193689A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
本発明ハ・新規なるテストステロン−5α−レダクター
ゼ阻害剤に関するものである。男性型の禿頭、粗毛症、
尋常性座癒、脂漏などの生理学」二の徴候は、代謝系に
男性ホルモンが過剰に蓄積されることに起因する男性ホ
ルモン刺激の増大に基づいていることが知られている。
ゼ阻害剤に関するものである。男性型の禿頭、粗毛症、
尋常性座癒、脂漏などの生理学」二の徴候は、代謝系に
男性ホルモンが過剰に蓄積されることに起因する男性ホ
ルモン刺激の増大に基づいていることが知られている。
また最近、毛根、皮脂腺をはじめいくつかの器官におい
て男性ホルモン活性の本体は、5α−ジヒドロテストス
テロンであり、これは標的器官においてテストステロン
がテストステロン−5α−レダクターゼにより還元され
ることによって生成することが周知になっている。その
ため、男性ホルモン刺激の増大に起因する男性型の禿頭
・粗毛症、尋常性座癒、脂漏など・の徴候は、テストス
テロン−5α−レダクターゼを阻害することにより低減
あるいは防止することができると考ちられ、テストステ
ロン−5α−レダクターゼを特異的に阻害するいくつか
の阻害剤が見出され〜また合成されてきた。例えば、黄
体ホルモンプロゲステロンはテストステロン−5α−レ
ダクターゼを大きく阻害することが周知綿、精力減退な
どの好ましくない作用が現われてくる。また、今までに
新規に合成された阻害剤は、ステロイド構造あるいはス
テロイド類似構造を持っており・やはり好ましくないホ
ルモン様作用を多少なりとも有しているという欠点があ
った。
て男性ホルモン活性の本体は、5α−ジヒドロテストス
テロンであり、これは標的器官においてテストステロン
がテストステロン−5α−レダクターゼにより還元され
ることによって生成することが周知になっている。その
ため、男性ホルモン刺激の増大に起因する男性型の禿頭
・粗毛症、尋常性座癒、脂漏など・の徴候は、テストス
テロン−5α−レダクターゼを阻害することにより低減
あるいは防止することができると考ちられ、テストステ
ロン−5α−レダクターゼを特異的に阻害するいくつか
の阻害剤が見出され〜また合成されてきた。例えば、黄
体ホルモンプロゲステロンはテストステロン−5α−レ
ダクターゼを大きく阻害することが周知綿、精力減退な
どの好ましくない作用が現われてくる。また、今までに
新規に合成された阻害剤は、ステロイド構造あるいはス
テロイド類似構造を持っており・やはり好ましくないホ
ルモン様作用を多少なりとも有しているという欠点があ
った。
本発明者らは、ホルモン様作用を全く持たないテストス
テロン−6α−レダクターゼ阻害剤について鋭意研究を
重ねた結果・ トコフェリルキノンがテストステロン−
5α−レダクターゼを阻害することを見出し本発明を完
成するに致った。即ち、本発明は・ トコフェリルキノ
ンからなるテストステロン−5α−レダクターゼ阻害剤
である。本発明に使用するトコフェリルキノンは、α−
1β−1に−1およびδ−トフ7エリルキノンのd/体
、d体、および1体である。
テロン−6α−レダクターゼ阻害剤について鋭意研究を
重ねた結果・ トコフェリルキノンがテストステロン−
5α−レダクターゼを阻害することを見出し本発明を完
成するに致った。即ち、本発明は・ トコフェリルキノ
ンからなるテストステロン−5α−レダクターゼ阻害剤
である。本発明に使用するトコフェリルキノンは、α−
1β−1に−1およびδ−トフ7エリルキノンのd/体
、d体、および1体である。
(以下余白)
トコフェリルキノンは、ビタミンEであるトコフェロー
ルの生体内での主要な代謝物として知られており、ホル
モン様作用は一切持たず、また、他の好ましくない副作
用も有していない。
ルの生体内での主要な代謝物として知られており、ホル
モン様作用は一切持たず、また、他の好ましくない副作
用も有していない。
従って、本発明のトコフェリルキノンをテストステロン
−5α−レダクターゼ阻害剤として使用しても、ホルモ
ン様作用は全く持たず、しかも長期にわたり継続的に外
用しても、安全性には問題がないというすぐれた利点を
有している。
−5α−レダクターゼ阻害剤として使用しても、ホルモ
ン様作用は全く持たず、しかも長期にわたり継続的に外
用しても、安全性には問題がないというすぐれた利点を
有している。
次ニ、本発明のトコフェリルキ7ンのテストステロン−
5α−レダクターゼ阻害作用を実証する実験例を以下に
具体的に示す。
5α−レダクターゼ阻害作用を実証する実験例を以下に
具体的に示す。
高安らの方法(S、 Takayasu、 K、 Ad
achi、 J。
achi、 J。
C11n、 Endocrinol、’Metab、
、 34.1098−1101(1972) )に従い
、人毛根を用い、テストステロンが5α−ジヒドロテス
トステロンに還元される量を測定し、トコフェリルキノ
ンによるテストステロン−5α−レダクターゼ阻害作用
を検討し、表1に示した。なお、cl/一体、d一体お
よび/ 一体の違いによる阻害作用の差は認められなか
ったので、表1および表2の実験はd7一体を用いて行
った。
、 34.1098−1101(1972) )に従い
、人毛根を用い、テストステロンが5α−ジヒドロテス
トステロンに還元される量を測定し、トコフェリルキノ
ンによるテストステロン−5α−レダクターゼ阻害作用
を検討し、表1に示した。なお、cl/一体、d一体お
よび/ 一体の違いによる阻害作用の差は認められなか
ったので、表1および表2の実験はd7一体を用いて行
った。
表1 人毛根テストステロンー5α−レダクターゼ阻害
率(%) 阻害剤を添加した時の5α−ジヒドロ 阻害剤を添加しない時の5α−ジヒド ロテストステロン生成量 (以下余白) また、ハムスターの皮脂腺を用いる高安らの方法〔高安
進、板見 智、西日本皮膚科、43.1215−12
17 (1981) )に基づいて、皮脂腺のテストス
テロン−5α−レダクターゼを阻害するトコフェリルキ
ノンの効果を表2に示した。
率(%) 阻害剤を添加した時の5α−ジヒドロ 阻害剤を添加しない時の5α−ジヒド ロテストステロン生成量 (以下余白) また、ハムスターの皮脂腺を用いる高安らの方法〔高安
進、板見 智、西日本皮膚科、43.1215−12
17 (1981) )に基づいて、皮脂腺のテストス
テロン−5α−レダクターゼを阻害するトコフェリルキ
ノンの効果を表2に示した。
表2 ハムスター皮脂腺テストステロン−5α−レダク
ターゼ阻害率(%) 前記表1および表2において、人毛根、ハムスター皮脂
腺におけるトコフェリルキノンのテストステロン−5α
−レダクターゼ阻害作用が明うカに認められた。
ターゼ阻害率(%) 前記表1および表2において、人毛根、ハムスター皮脂
腺におけるトコフェリルキノンのテストステロン−5α
−レダクターゼ阻害作用が明うカに認められた。
次に、安全性についてのデータを示ず。外用1だ場合、
トコフェリルキノンには皮膚刺激性、レルギー性は全く
認められず、皮膚に対する安ご性は極めて高い。その−
例として、人体バッチ゛ストの結果を示す。
トコフェリルキノンには皮膚刺激性、レルギー性は全く
認められず、皮膚に対する安ご性は極めて高い。その−
例として、人体バッチ゛ストの結果を示す。
(対象) 成人 55名
(試料) 1. dM:−トコフェリ用キノン1
1流動パラフィン溶液 2 流動パラフィン (試験方法)潜時間人体前腕クローズドパンテスト +:紅斑 ±:微かな紅斑 一:陰性 このように、トコフェリルキノンはテストステど
ロン−5α−レダクターゼ阻害作用を有するのみ西
ならず、安全性も高いことから、長期かつ継続的に外用
できるという極めて有用な特徴を有している0 特許出願人 株式会社 資生堂 手続補正書(自発) 特許庁長官 若 杉 和 夫 殿 L 事件の表示 昭和57年特許願第 ’77725号 2 発明の名称 テストステロン−5α−レダクターゼ阻害剤& 補正を
する者 明細書の発明の詳細な説明の欄 5 補正の内容 (1) 明細書第5頁第11行〆の 補正する。
1流動パラフィン溶液 2 流動パラフィン (試験方法)潜時間人体前腕クローズドパンテスト +:紅斑 ±:微かな紅斑 一:陰性 このように、トコフェリルキノンはテストステど
ロン−5α−レダクターゼ阻害作用を有するのみ西
ならず、安全性も高いことから、長期かつ継続的に外用
できるという極めて有用な特徴を有している0 特許出願人 株式会社 資生堂 手続補正書(自発) 特許庁長官 若 杉 和 夫 殿 L 事件の表示 昭和57年特許願第 ’77725号 2 発明の名称 テストステロン−5α−レダクターゼ阻害剤& 補正を
する者 明細書の発明の詳細な説明の欄 5 補正の内容 (1) 明細書第5頁第11行〆の 補正する。
9入 1
Claims (1)
- トコフェリルキノンからなるテストステロン−5α−レ
ダクターゼ阻害剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7772582A JPS58193689A (ja) | 1982-05-10 | 1982-05-10 | テストステロン−5α−レダクタ−ゼ阻害剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7772582A JPS58193689A (ja) | 1982-05-10 | 1982-05-10 | テストステロン−5α−レダクタ−ゼ阻害剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS58193689A true JPS58193689A (ja) | 1983-11-11 |
| JPS644758B2 JPS644758B2 (ja) | 1989-01-26 |
Family
ID=13641869
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP7772582A Granted JPS58193689A (ja) | 1982-05-10 | 1982-05-10 | テストステロン−5α−レダクタ−ゼ阻害剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS58193689A (ja) |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7432305B2 (en) | 2005-09-15 | 2008-10-07 | Edison Pharmaceuticals, Inc. | Tail variants of redox-active therapeutics for treatment of mitochondrial diseases and other conditions and modulation of energy biomarkers |
| EP2471530A1 (en) | 2005-06-01 | 2012-07-04 | Edison Pharmaceuticals, Inc. | Redox-active Therapeutics For Treatment Of Mitochondrial Diseases And Other Conditions And Modulation Of Energy Biomarkers |
| US9278085B2 (en) | 2006-02-22 | 2016-03-08 | Edison Pharmaceuticals, Inc. | Side-chain variants of redox-active therapeutics for treatment of mitochondrial diseases and other conditions and modulation of energy biomarkers |
| US10105325B2 (en) | 2008-09-10 | 2018-10-23 | Bioelectron Technology Corporation | Treatment of pervasive developmental disorders with redox-active therapeutics |
| US10703701B2 (en) | 2015-12-17 | 2020-07-07 | Ptc Therapeutics, Inc. | Fluoroalkyl, fluoroalkoxy, phenoxy, heteroaryloxy, alkoxy, and amine 1,4-benzoquinone derivatives for treatment of oxidative stress disorders |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH0444572A (ja) * | 1990-06-11 | 1992-02-14 | Toto Ltd | 太陽灯付ユニットバスルーム |
-
1982
- 1982-05-10 JP JP7772582A patent/JPS58193689A/ja active Granted
Cited By (13)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP2471530A1 (en) | 2005-06-01 | 2012-07-04 | Edison Pharmaceuticals, Inc. | Redox-active Therapeutics For Treatment Of Mitochondrial Diseases And Other Conditions And Modulation Of Energy Biomarkers |
| EP2564843A1 (en) | 2005-06-01 | 2013-03-06 | Edison Pharmaceuticals, Inc. | Redox-active therapeutics for treatment of mitochondrial diseases and other conditions and modulation of energy biomarkers |
| EP2564842A1 (en) | 2005-06-01 | 2013-03-06 | Edison Pharmaceuticals, Inc. | Redox-active therapeutics for treatment of mitochondrial diseases and other conditions and modulation of energy biomarkers |
| US11021424B2 (en) | 2005-06-01 | 2021-06-01 | Ptc Therapeutics, Inc. | Redox-active therapeutics for treatment of mitochondrial diseases and other conditions and modulation of energy biomarkers |
| US9447006B2 (en) | 2005-06-01 | 2016-09-20 | Edison Pharmaceuticals, Inc. | Redox-active therapeutics for treatment of mitochondrial diseases and other conditions and modulation of energy biomarkers |
| US7432305B2 (en) | 2005-09-15 | 2008-10-07 | Edison Pharmaceuticals, Inc. | Tail variants of redox-active therapeutics for treatment of mitochondrial diseases and other conditions and modulation of energy biomarkers |
| US9932286B2 (en) | 2006-02-22 | 2018-04-03 | Bioelectron Technology Corporation | Side-chain variants of redox-active therapeutics for treatment of mitochondrial diseases and other conditions and modulation of energy biomarkers |
| US9278085B2 (en) | 2006-02-22 | 2016-03-08 | Edison Pharmaceuticals, Inc. | Side-chain variants of redox-active therapeutics for treatment of mitochondrial diseases and other conditions and modulation of energy biomarkers |
| US10105325B2 (en) | 2008-09-10 | 2018-10-23 | Bioelectron Technology Corporation | Treatment of pervasive developmental disorders with redox-active therapeutics |
| US10736857B2 (en) | 2008-09-10 | 2020-08-11 | Ptc Therapeutics, Inc. | Treatment of pervasive developmental disorders with redox-active therapeutics |
| US10703701B2 (en) | 2015-12-17 | 2020-07-07 | Ptc Therapeutics, Inc. | Fluoroalkyl, fluoroalkoxy, phenoxy, heteroaryloxy, alkoxy, and amine 1,4-benzoquinone derivatives for treatment of oxidative stress disorders |
| US10981855B2 (en) | 2015-12-17 | 2021-04-20 | Ptc Therapeutics, Inc. | Fluoroalkyl, fluoroalkoxy, phenoxy, heteroaryloxy, alkoxy, and amine 1,4-benzoquinone derivatives for treatment of oxidative stress disorders |
| US11680034B2 (en) | 2015-12-17 | 2023-06-20 | Ptc Therapeutics, Inc. | Fluoroalkyl, fluoroalkoxy, phenoxy, heteroaryloxy, alkoxy, and amine 1,4-benzoquinone derivatives for treatment of oxidative stress disorders |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS644758B2 (ja) | 1989-01-26 |
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