JPH0545569B2 - - Google Patents
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- JPH0545569B2 JPH0545569B2 JP60183709A JP18370985A JPH0545569B2 JP H0545569 B2 JPH0545569 B2 JP H0545569B2 JP 60183709 A JP60183709 A JP 60183709A JP 18370985 A JP18370985 A JP 18370985A JP H0545569 B2 JPH0545569 B2 JP H0545569B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- gray hair
- papaverine
- present
- theophylline
- phase
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Fee Related
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-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/60—Sugars; Derivatives thereof
- A61K8/606—Nucleosides; Nucleotides; Nucleic acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q5/00—Preparations for care of the hair
- A61Q5/06—Preparations for styling the hair, e.g. by temporary shaping or colouring
- A61Q5/065—Preparations for temporary colouring the hair, e.g. direct dyes
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- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Birds (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
- Cosmetics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
［産業上の利用分野］
本発明は白髪予防、治療剤、特にメラノサイト
活性化機能を有する白髪予防、治療剤の改良に関
する。 ［従来の技術］ 近年、高齢による白髪のみならず各種ストレス
による白髪化が問題となつており、その予防、治
療剤が強く要望されている。 この白髪化の原因に関しては各種考えられる
が、頭皮毛根の毛球部に存在するメラニン産生細
胞であるメラノサイトの不活性化が大きな要因の
一つとされている。 従つて、メラノサイトの活性化をおこなうこと
により白髪予防、治療効果を期待し得る。 ところで、Ｃ−AMPは肝臓においてアドレナ
リンやグルカゴン等の血糖上昇ホルモンがグリコ
ーゲンホスホリラーゼの活性化に作用する際の媒
介因子物質として、Sutherlandにより発見され
た（1956年）。そして、このＣ−AMPは各種の細
胞外情報を細胞内に伝達するメツセンジヤーとし
て各種酵素の活性化や水、糖の細胞膜透過性亢
進、細胞の分化調節に関与しているものと考えら
れている。 ところが最近Ｃ−AMPまたはＣ−AMP誘導体
にはさらにメラノサイトを活性化する機能が存在
することが見出された（Developmental
Genetics ２：349−356（1981）、Journal of
Endocrinology（1981）、90、89−96）。 ［発明が解決しようとする課題］ しかしながら、前記Ｃ−AMPあるいはその誘
導体を単に頭皮に外用したのでは、白髪予防、治
療効果が十分に得られない場合がある。 この点につき本発明者らがさらに検討した結
果、頭皮にはホスホジエステラーゼが多く存在し
ており、このホスホジエステラーゼの作用により
Ｃ−AMPが分解されるためＣ−AMPが十分に作
用することができないとの結論に至つた。 本発明ほ前記従来技術の課題に鑑みなされたも
のであり、その目的は実際に頭皮に外用した場合
にも十分も白髪予防、治療効果を得ることのでき
るＣ−AMPないしその誘導体を含む白髪予防、
治療剤を提供することにある。 ［課題を解決するための手段］ 前記目的を達成するために本発明者らが鋭意検
討した結果、テオフイリン、パパベリンないしイ
ソブチルメチルキサンチンを共存させることによ
り、Ｃ−AMPの頭皮における分解を抑制し得る
ことを見出し、本発明を完成するに至つた。 すなわち本発明に係る白髪予防、治療剤は、Ｃ
−AMPおよびその誘導体からなる群より選ばれ
た少なくとも一種を0.001〜５重量％と、テオフ
イリン、パパベリンおよびイソブチルメチルキサ
ンチンからなる群からなる少なくとも一種と、を
配合することを特徴とする。 以下、本発明の構成について詳述する。 本発明に用いられるＣ−MAPとしてはアデノ
シン−3′，5′−サイクリツクホスフエイトおよび
その塩、Ｃ−AMP誘導体としては2′−０−ジブ
チルアデノシン−3′，5′−サイクリツクホスフエ
イトおよびその塩が挙げられる。 これらＣ−AMPおよびその誘導体は全て白色
の結晶または結晶性の粉末である。水、メタノー
ル、エタノールに溶けやすく、脂肪油にはやや溶
けやすい。 本発明の白髪予防、治療剤には、Ｃ−AMPお
よびその誘導体から一種または二種以上が任意に
選ばれて用いられる。配合量は本発明の白髪予
防、治療剤中0.01〜５重量％が望ましい。0.001
重量％未満では白髪予防、治療効果が十分でな
く、また５重量％を超えて配合しても効果の増強
は期待できない。 また、本発明においてはテオフイリン、パパベ
リンおよびイソブチルメチルキサンチンからなる
群から選ばれた一種または二種以上が併用され、
Ｃ−AMPないしその誘導体のみでは十分ではな
い白髪予防、治療効果を増強することができる。 これはテオフイリン、パパベリンおよびイソブ
チルメチルキサンチンがＣ−AMPの分解酵素の
活性を阻害するためと考えられる。Ｃ−AMPは
ホスホリラーゼの作用を受けて分解するが、テオ
フイリン、パパベリンおよびイソブチルメチルキ
サンチンは前記ホスホリラーゼの働きを阻害する
作用がある。 テオフイリン、パパベリンおよびイソブチルメ
チルキサンチンの少なくとも一種の配合量は、本
発明の白髪予防、治療中0.001〜５重量％、Ｃ−
AMPおよびその誘導体の一種または二種以上に
対してモル比で１：１から１：２が望ましい。モ
ル比１：１以下ではＣ−AMPの頭皮上での分解
を十分に抑制することができず、またモル比１：
２以上配合してもＣ−AMPの分解抑制効果をさ
らに向上させることができない。 本発明の白髪予防、治療剤の剤形はクリーム、
ローシヨン、乳液、軟膏等の外用できる剤形の物
であればいずれでもよい。 本発明の白髪予防、治療剤の調整は、例えば基
剤中に直接有効成分であるＣ−AMPまたはＣ−
AMP誘導体、およびテオフイリン、パパベリン
またはイソブチルメチルキサンチンを配合せしめ
て、適量な剤形とする。 このほか細胞内のＣ−AMP濃度を上げるフオ
ルスコリン、コレラトキシン、プロスタサイクリ
ン類を配合することもできる。 さらに、本発明においては前記有効成分に加え
て、他の薬剤成分として例えばビタミンＡ、ビタ
ミンB6、ビタミンＥ、パントテン酸等のビタミ
ン類、メチオニン、システイン、シスチン、チロ
シン等のアミノ酸類、サリチル酸、ヒノキチオー
ル、レゾルシン、トリクロロカルバニリド等の殺
菌剤類、エチニルエストラジオール、プロゲステ
ロン等のホルモン類等を配合することが可能であ
る。 さらに本発明の効果を損わない範囲で所望によ
り、例えば塩化カルプロニウム、スウエルチノー
ゲン、グリチルリチン酸などの成分を配合するこ
とができる。 ［発明の効果］ 本発明に係る白髪予防、治療剤はＣ−AMPな
いしその誘導体に加えてテオフイリン、パパベリ
ン、イソブチルメチルキサンチンからなる群から
選ばれた少なくとも一種をＣ−AMPないしその
誘導体に対して１：１〜１：２の割合で配合する
こととしたので、ホスホジエステラーゼの存在す
る頭皮においてもメラノサイトを効率的に活性化
し、白髪予防、治療効果を十分に発揮することが
可能となる。 ［実施例］ 次に実施例によつて本発明をさらに詳細に説明
する。なお本発明はこれにより限定されるもので
はない。また配合量は重量％で示す。 白髪予防、治療効果の確認 まず、次の処方により白髪予防、治療剤を製造
し、その効果について検討した。尚、ＸおよびＹ
はそれぞれ順次変更している。 95％エタノール 80.0 ビタミンＥアセテート 0.3 ヒノキチオール 0.01 アデノシン−3′，5′−サイクリツクホスフエイト
Ｘ パパベリン Ｙ ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（E.O.40モル）
0.5 精製水 残余 香料、色素 微量 （製造法） 95％エタノールにアデノシン−3′，5′−サイク
リツクホスフエイト、パパベリン、ビタミンＥア
セテート、ヒノキチオール、ポリオキエチレン硬
化ヒマシ油、香料、および色素を加えて撹拌溶解
し、ついで精製水を加えて、透明液状の白髪予
防、治療剤を得た。 尚、Ｃ−AMPはC10H12O7N5P（分子量345）で
あり、パパベリンはC20H21O4N（分子量339）で
ある。従つて、ほぼ重量比がモル比となる。 また、白髪予防、治療効果の確認は次のように
して行なつた。 被試験者は１試料の各々毎に35〜60才の男女15
名とし、本品1.5ｇを１日２回頭皮に塗擦し、３
カ月継続使用した。塗擦部位の状態を試料使用前
後で写真撮影して比較し、白髪予防、治療効果を
評価した。尚、判定基準はいずれの場合も下記の
ような基準にしたがつて行なつた。 著しい効果 ＋＋ かなりの効果 ＋ やや効果あり ± 効果なし −
活性化機能を有する白髪予防、治療剤の改良に関
する。 ［従来の技術］ 近年、高齢による白髪のみならず各種ストレス
による白髪化が問題となつており、その予防、治
療剤が強く要望されている。 この白髪化の原因に関しては各種考えられる
が、頭皮毛根の毛球部に存在するメラニン産生細
胞であるメラノサイトの不活性化が大きな要因の
一つとされている。 従つて、メラノサイトの活性化をおこなうこと
により白髪予防、治療効果を期待し得る。 ところで、Ｃ−AMPは肝臓においてアドレナ
リンやグルカゴン等の血糖上昇ホルモンがグリコ
ーゲンホスホリラーゼの活性化に作用する際の媒
介因子物質として、Sutherlandにより発見され
た（1956年）。そして、このＣ−AMPは各種の細
胞外情報を細胞内に伝達するメツセンジヤーとし
て各種酵素の活性化や水、糖の細胞膜透過性亢
進、細胞の分化調節に関与しているものと考えら
れている。 ところが最近Ｃ−AMPまたはＣ−AMP誘導体
にはさらにメラノサイトを活性化する機能が存在
することが見出された（Developmental
Genetics ２：349−356（1981）、Journal of
Endocrinology（1981）、90、89−96）。 ［発明が解決しようとする課題］ しかしながら、前記Ｃ−AMPあるいはその誘
導体を単に頭皮に外用したのでは、白髪予防、治
療効果が十分に得られない場合がある。 この点につき本発明者らがさらに検討した結
果、頭皮にはホスホジエステラーゼが多く存在し
ており、このホスホジエステラーゼの作用により
Ｃ−AMPが分解されるためＣ−AMPが十分に作
用することができないとの結論に至つた。 本発明ほ前記従来技術の課題に鑑みなされたも
のであり、その目的は実際に頭皮に外用した場合
にも十分も白髪予防、治療効果を得ることのでき
るＣ−AMPないしその誘導体を含む白髪予防、
治療剤を提供することにある。 ［課題を解決するための手段］ 前記目的を達成するために本発明者らが鋭意検
討した結果、テオフイリン、パパベリンないしイ
ソブチルメチルキサンチンを共存させることによ
り、Ｃ−AMPの頭皮における分解を抑制し得る
ことを見出し、本発明を完成するに至つた。 すなわち本発明に係る白髪予防、治療剤は、Ｃ
−AMPおよびその誘導体からなる群より選ばれ
た少なくとも一種を0.001〜５重量％と、テオフ
イリン、パパベリンおよびイソブチルメチルキサ
ンチンからなる群からなる少なくとも一種と、を
配合することを特徴とする。 以下、本発明の構成について詳述する。 本発明に用いられるＣ−MAPとしてはアデノ
シン−3′，5′−サイクリツクホスフエイトおよび
その塩、Ｃ−AMP誘導体としては2′−０−ジブ
チルアデノシン−3′，5′−サイクリツクホスフエ
イトおよびその塩が挙げられる。 これらＣ−AMPおよびその誘導体は全て白色
の結晶または結晶性の粉末である。水、メタノー
ル、エタノールに溶けやすく、脂肪油にはやや溶
けやすい。 本発明の白髪予防、治療剤には、Ｃ−AMPお
よびその誘導体から一種または二種以上が任意に
選ばれて用いられる。配合量は本発明の白髪予
防、治療剤中0.01〜５重量％が望ましい。0.001
重量％未満では白髪予防、治療効果が十分でな
く、また５重量％を超えて配合しても効果の増強
は期待できない。 また、本発明においてはテオフイリン、パパベ
リンおよびイソブチルメチルキサンチンからなる
群から選ばれた一種または二種以上が併用され、
Ｃ−AMPないしその誘導体のみでは十分ではな
い白髪予防、治療効果を増強することができる。 これはテオフイリン、パパベリンおよびイソブ
チルメチルキサンチンがＣ−AMPの分解酵素の
活性を阻害するためと考えられる。Ｃ−AMPは
ホスホリラーゼの作用を受けて分解するが、テオ
フイリン、パパベリンおよびイソブチルメチルキ
サンチンは前記ホスホリラーゼの働きを阻害する
作用がある。 テオフイリン、パパベリンおよびイソブチルメ
チルキサンチンの少なくとも一種の配合量は、本
発明の白髪予防、治療中0.001〜５重量％、Ｃ−
AMPおよびその誘導体の一種または二種以上に
対してモル比で１：１から１：２が望ましい。モ
ル比１：１以下ではＣ−AMPの頭皮上での分解
を十分に抑制することができず、またモル比１：
２以上配合してもＣ−AMPの分解抑制効果をさ
らに向上させることができない。 本発明の白髪予防、治療剤の剤形はクリーム、
ローシヨン、乳液、軟膏等の外用できる剤形の物
であればいずれでもよい。 本発明の白髪予防、治療剤の調整は、例えば基
剤中に直接有効成分であるＣ−AMPまたはＣ−
AMP誘導体、およびテオフイリン、パパベリン
またはイソブチルメチルキサンチンを配合せしめ
て、適量な剤形とする。 このほか細胞内のＣ−AMP濃度を上げるフオ
ルスコリン、コレラトキシン、プロスタサイクリ
ン類を配合することもできる。 さらに、本発明においては前記有効成分に加え
て、他の薬剤成分として例えばビタミンＡ、ビタ
ミンB6、ビタミンＥ、パントテン酸等のビタミ
ン類、メチオニン、システイン、シスチン、チロ
シン等のアミノ酸類、サリチル酸、ヒノキチオー
ル、レゾルシン、トリクロロカルバニリド等の殺
菌剤類、エチニルエストラジオール、プロゲステ
ロン等のホルモン類等を配合することが可能であ
る。 さらに本発明の効果を損わない範囲で所望によ
り、例えば塩化カルプロニウム、スウエルチノー
ゲン、グリチルリチン酸などの成分を配合するこ
とができる。 ［発明の効果］ 本発明に係る白髪予防、治療剤はＣ−AMPな
いしその誘導体に加えてテオフイリン、パパベリ
ン、イソブチルメチルキサンチンからなる群から
選ばれた少なくとも一種をＣ−AMPないしその
誘導体に対して１：１〜１：２の割合で配合する
こととしたので、ホスホジエステラーゼの存在す
る頭皮においてもメラノサイトを効率的に活性化
し、白髪予防、治療効果を十分に発揮することが
可能となる。 ［実施例］ 次に実施例によつて本発明をさらに詳細に説明
する。なお本発明はこれにより限定されるもので
はない。また配合量は重量％で示す。 白髪予防、治療効果の確認 まず、次の処方により白髪予防、治療剤を製造
し、その効果について検討した。尚、ＸおよびＹ
はそれぞれ順次変更している。 95％エタノール 80.0 ビタミンＥアセテート 0.3 ヒノキチオール 0.01 アデノシン−3′，5′−サイクリツクホスフエイト
Ｘ パパベリン Ｙ ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（E.O.40モル）
0.5 精製水 残余 香料、色素 微量 （製造法） 95％エタノールにアデノシン−3′，5′−サイク
リツクホスフエイト、パパベリン、ビタミンＥア
セテート、ヒノキチオール、ポリオキエチレン硬
化ヒマシ油、香料、および色素を加えて撹拌溶解
し、ついで精製水を加えて、透明液状の白髪予
防、治療剤を得た。 尚、Ｃ−AMPはC10H12O7N5P（分子量345）で
あり、パパベリンはC20H21O4N（分子量339）で
ある。従つて、ほぼ重量比がモル比となる。 また、白髪予防、治療効果の確認は次のように
して行なつた。 被試験者は１試料の各々毎に35〜60才の男女15
名とし、本品1.5ｇを１日２回頭皮に塗擦し、３
カ月継続使用した。塗擦部位の状態を試料使用前
後で写真撮影して比較し、白髪予防、治療効果を
評価した。尚、判定基準はいずれの場合も下記の
ような基準にしたがつて行なつた。 著しい効果 ＋＋ かなりの効果 ＋ やや効果あり ± 効果なし −
【表】
【表】
【表】
【表】
【表】
【表】
【表】
前記表−１(A)および(B)から明らかなように、Ｃ
−AMPが0.001重量％未満の場合には顕著な白髪
予防、治療効果は認められない。 これに対し、表−１(C)〜(G)に示すようにＣ−
AMPを0.001重量％以上添加すると、白髪予防、
治療効果が認められる。 ここで、各表のパパベリンの配合量が０重量
％、0.005重量％区では多少の白髪予防、治療効
果は認められるものの十分ではなく、特に表−１
(C)に示したようにＣ−AMPの配合量が少ない場
合にはパパベリンの添加により大幅な効果増強が
認められる。尚、この増強作用はＣ−AMP：パ
パベリンのモル比が１：１以上で顕著に認めら
れ、それ以下ではパパベリンによる増強作用が十
分に発揮されていない。 また、表−１(E)、(F)に示すように、Ｃ−
AMP：パパベリンのモル比が１：２以上となる
と、パパベリンによる白髪予防、治療効果の増強
用はほとんどなくなり、多量の添加はコスト的に
問題があるばかりでなく、むしろ白髪予防、治療
効果が低下してしまう場合もある。 このため、Ｃ−AMP：パパベリンのモル比は
１：１〜１：２であることが好適である。 尚、テオフイリン、イソブチルメチルキサンチ
ンを添加した場合にも、Ｃ−AMPによる白髪予
防、治療効果を十分に発揮させるためには、パパ
ベリンの場合とほぼ同様にＣ−AMPに対するモ
ル比で１：１〜１：２であることが要求される。 安全性試験 皮膚に対する本発明品の安全性についての実験
も行なつたが皮膚刺激性、アレルギー性は全く認
められず、皮膚に対する安全性は極めて高いもの
であつた。その一例として人体パツチテストの結
果を示す。 試料として次のようにして製造した試験例１を
用いた。 （Ａ相） 鯨ロウ 0.5 セタノール 2.0 ワセリン 5.0 スクワラン 10.0 ポリオキシエチレンモノステアレート（E.O.10モ
ル） 2.0 ソルビタンモノオレート 1.0 アデノシン−3′，5′−サイクリツクホスフエイト
0.025 2′−０−デイブチルアデノシン−3′，5′−サイク
リツクホスフエイト 0.025 テオフイリン 0.025 （Ｂ相） グリセリン 10.0 精製水 残余 香料、色素、防腐剤 微量 （製造法） (A)相および(B)相をそれぞれ加熱して溶解し、60
℃に保つ。両相を混合乳化し、撹拌しながら常温
まで冷却して乳化タイプの白髪予防、治療剤を得
た。 被試験者には１資料につき成人女子50名を一群
として用い、24時間人体前腕クローズドパツチテ
ストを行なつた。判定基準は次の基準にしたがつ
た。 強紅斑 ＋＋ 紅 斑 ＋ 僅かな紅斑 ± 陰 性 − 表−２ 評 価 試験例 ＋ ＋ ０ ＋ ０ ± ２ − 48 以上説明したように本発明にかかる白髪予防、
治療剤は人体に対して極めて高い安全性を有す
る。 実施例 １ （Ａ相） ワセリン 10.0 流動パラフイン 25.0 蜜ロウ 5.0 固型パラフイン 3.0 オリーブ油 4.0 ステアリン酸 1.0 ポリオキシエチレンセチルエーテル（E.0.20モ
ル） 2.0 ソルビタンモノステアレート 1.0 2′−０−デイブチリルアデノシン−3′，5′−サイ
クリツクホスフエイト 0.1 イソブチルメチルキサンチン 0.1 （Ｂ相） ポリオキシエチレングリコール（分子量1500）
2.0 トリエタノールアミン 1.0 精製水 残余 香料、色素、防腐剤 微量 （製造法） (A)相を加熱溶解して70℃に保つ。別に(B)相を加
熱溶解して70℃に保つ。(A)相に(B)相を加えて撹拌
し、得られたエマルジヨンを冷却してクリーム状
の白髪予防、治療剤を得た。 実施例 ２ 95％エタノール 60.0 2′−０−デイブチルアデノシン−3′，5′−サイク
リツクホスフエイト 2.0 パパベリン 2.0 硬化ヒマシ油40モル付加物 2.0 精製水 残余 （製造法） 95％エタノール中に2′−０−デイブチルアデノ
シン−3′，5′−サイクリツクホスフエイト、パパ
ベリンおよびポリオキシエチレン硬化ヒマシ油を
加えて撹拌溶解し、ついで精製水を加えて透明液
状の白髪予防、治療剤を得た。 実施例 ３ （Ａ相） 流動パラフイン 5.0 セトステアリルアルコール 5.5 ワセリン 5.5 グリセリンモノステアレート 3.0 ポリオキシエチレン−２−オクチルドデシルエー
テル（E.0.20モル） 3.0 ビタミンＥアセテート 0.1 プロピルパラベン 1.3 （Ｂ相） アデノシン−3′，5′−サイクリツクホスフエイト
5.0 テオフイリン 5.0 グリセリン 6.0 ジプロピレングリコール 20.0 ポリオキシエチレングリコール（分子量4000）
6.0 ヘキサメタリン酸ソーダ 0.005 精製水 残余 （製造法） (A)相を加熱溶解して70℃に保つ。別に(B)相を加
熱溶解して70℃に保つ。(A)相に(B)相を加えて撹拌
し、得られたエマルジヨンを冷却して軟膏状の白
髪予防、治療剤を得た。 実施例 ４ アデノシン−3′，5′−サイクリツクホスフエイト
0.001 テオフイリン 0.002 イソブチルメチルキサンチン 0.002 95％エタノール 60.999 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（E.0.40モル）
2.0 精製水 残余 （製造法） 95％エタノール中にアデノシン−3′，5′−サイ
クリツクホスフエイト、テオフイリン、イソブチ
ルメチルキサンチンおよびポリオキシエチレン硬
化ヒマシ油を加えて撹拌溶解し、ついで精製水を
加えてローシヨンタイプの白髪予防、治療剤を得
た。 以上説明した各実施例にかかる白髪予防、治療
剤は、頭皮に直接使用することにより、白髪を予
防し、かつ白髪を黒髪化する優れた効果を有す
る。
−AMPが0.001重量％未満の場合には顕著な白髪
予防、治療効果は認められない。 これに対し、表−１(C)〜(G)に示すようにＣ−
AMPを0.001重量％以上添加すると、白髪予防、
治療効果が認められる。 ここで、各表のパパベリンの配合量が０重量
％、0.005重量％区では多少の白髪予防、治療効
果は認められるものの十分ではなく、特に表−１
(C)に示したようにＣ−AMPの配合量が少ない場
合にはパパベリンの添加により大幅な効果増強が
認められる。尚、この増強作用はＣ−AMP：パ
パベリンのモル比が１：１以上で顕著に認めら
れ、それ以下ではパパベリンによる増強作用が十
分に発揮されていない。 また、表−１(E)、(F)に示すように、Ｃ−
AMP：パパベリンのモル比が１：２以上となる
と、パパベリンによる白髪予防、治療効果の増強
用はほとんどなくなり、多量の添加はコスト的に
問題があるばかりでなく、むしろ白髪予防、治療
効果が低下してしまう場合もある。 このため、Ｃ−AMP：パパベリンのモル比は
１：１〜１：２であることが好適である。 尚、テオフイリン、イソブチルメチルキサンチ
ンを添加した場合にも、Ｃ−AMPによる白髪予
防、治療効果を十分に発揮させるためには、パパ
ベリンの場合とほぼ同様にＣ−AMPに対するモ
ル比で１：１〜１：２であることが要求される。 安全性試験 皮膚に対する本発明品の安全性についての実験
も行なつたが皮膚刺激性、アレルギー性は全く認
められず、皮膚に対する安全性は極めて高いもの
であつた。その一例として人体パツチテストの結
果を示す。 試料として次のようにして製造した試験例１を
用いた。 （Ａ相） 鯨ロウ 0.5 セタノール 2.0 ワセリン 5.0 スクワラン 10.0 ポリオキシエチレンモノステアレート（E.O.10モ
ル） 2.0 ソルビタンモノオレート 1.0 アデノシン−3′，5′−サイクリツクホスフエイト
0.025 2′−０−デイブチルアデノシン−3′，5′−サイク
リツクホスフエイト 0.025 テオフイリン 0.025 （Ｂ相） グリセリン 10.0 精製水 残余 香料、色素、防腐剤 微量 （製造法） (A)相および(B)相をそれぞれ加熱して溶解し、60
℃に保つ。両相を混合乳化し、撹拌しながら常温
まで冷却して乳化タイプの白髪予防、治療剤を得
た。 被試験者には１資料につき成人女子50名を一群
として用い、24時間人体前腕クローズドパツチテ
ストを行なつた。判定基準は次の基準にしたがつ
た。 強紅斑 ＋＋ 紅 斑 ＋ 僅かな紅斑 ± 陰 性 − 表−２ 評 価 試験例 ＋ ＋ ０ ＋ ０ ± ２ − 48 以上説明したように本発明にかかる白髪予防、
治療剤は人体に対して極めて高い安全性を有す
る。 実施例 １ （Ａ相） ワセリン 10.0 流動パラフイン 25.0 蜜ロウ 5.0 固型パラフイン 3.0 オリーブ油 4.0 ステアリン酸 1.0 ポリオキシエチレンセチルエーテル（E.0.20モ
ル） 2.0 ソルビタンモノステアレート 1.0 2′−０−デイブチリルアデノシン−3′，5′−サイ
クリツクホスフエイト 0.1 イソブチルメチルキサンチン 0.1 （Ｂ相） ポリオキシエチレングリコール（分子量1500）
2.0 トリエタノールアミン 1.0 精製水 残余 香料、色素、防腐剤 微量 （製造法） (A)相を加熱溶解して70℃に保つ。別に(B)相を加
熱溶解して70℃に保つ。(A)相に(B)相を加えて撹拌
し、得られたエマルジヨンを冷却してクリーム状
の白髪予防、治療剤を得た。 実施例 ２ 95％エタノール 60.0 2′−０−デイブチルアデノシン−3′，5′−サイク
リツクホスフエイト 2.0 パパベリン 2.0 硬化ヒマシ油40モル付加物 2.0 精製水 残余 （製造法） 95％エタノール中に2′−０−デイブチルアデノ
シン−3′，5′−サイクリツクホスフエイト、パパ
ベリンおよびポリオキシエチレン硬化ヒマシ油を
加えて撹拌溶解し、ついで精製水を加えて透明液
状の白髪予防、治療剤を得た。 実施例 ３ （Ａ相） 流動パラフイン 5.0 セトステアリルアルコール 5.5 ワセリン 5.5 グリセリンモノステアレート 3.0 ポリオキシエチレン−２−オクチルドデシルエー
テル（E.0.20モル） 3.0 ビタミンＥアセテート 0.1 プロピルパラベン 1.3 （Ｂ相） アデノシン−3′，5′−サイクリツクホスフエイト
5.0 テオフイリン 5.0 グリセリン 6.0 ジプロピレングリコール 20.0 ポリオキシエチレングリコール（分子量4000）
6.0 ヘキサメタリン酸ソーダ 0.005 精製水 残余 （製造法） (A)相を加熱溶解して70℃に保つ。別に(B)相を加
熱溶解して70℃に保つ。(A)相に(B)相を加えて撹拌
し、得られたエマルジヨンを冷却して軟膏状の白
髪予防、治療剤を得た。 実施例 ４ アデノシン−3′，5′−サイクリツクホスフエイト
0.001 テオフイリン 0.002 イソブチルメチルキサンチン 0.002 95％エタノール 60.999 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（E.0.40モル）
2.0 精製水 残余 （製造法） 95％エタノール中にアデノシン−3′，5′−サイ
クリツクホスフエイト、テオフイリン、イソブチ
ルメチルキサンチンおよびポリオキシエチレン硬
化ヒマシ油を加えて撹拌溶解し、ついで精製水を
加えてローシヨンタイプの白髪予防、治療剤を得
た。 以上説明した各実施例にかかる白髪予防、治療
剤は、頭皮に直接使用することにより、白髪を予
防し、かつ白髪を黒髪化する優れた効果を有す
る。
Claims (1)
- １ Ｃ−AMPおよびその誘導体からなる群より
選ばれた少なくとも一種を0.001〜５重量％と、
テオフイリン、パパベリンおよびイソブチルメチ
ルキサンチンからなる群からなる少なくとも一種
と、を配合することを特徴とする白髪予防、治療
剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP18370985A JPS6245527A (ja) | 1985-08-21 | 1985-08-21 | 白髪予防、治療剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP18370985A JPS6245527A (ja) | 1985-08-21 | 1985-08-21 | 白髪予防、治療剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6245527A JPS6245527A (ja) | 1987-02-27 |
| JPH0545569B2 true JPH0545569B2 (ja) | 1993-07-09 |
Family
ID=16140582
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP18370985A Granted JPS6245527A (ja) | 1985-08-21 | 1985-08-21 | 白髪予防、治療剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6245527A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE102016012892A1 (de) | 2015-11-12 | 2017-05-18 | Mazda Motor Corporation | Motorsystem und Verfahren zum Regeln bzw. Steuern einer Brennstoffmaschine |
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| JPH0669940B2 (ja) * | 1988-03-16 | 1994-09-07 | ライオン株式会社 | 白髪防止剤 |
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-
1985
- 1985-08-21 JP JP18370985A patent/JPS6245527A/ja active Granted
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| Title |
|---|
| CHEM ABST=1981 * |
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Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS6245527A (ja) | 1987-02-27 |
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