JPS5879917A

JPS5879917A - グリシン錠剤の成形方法

Info

Publication number: JPS5879917A
Application number: JP17917581A
Authority: JP
Inventors: Kazuo Fujita; 和雄藤田; Toshihiro Takakura; 敏浩高倉; Hiroyuki Takahashi; 宏幸高橋
Original assignee: Showa Denko KK
Current assignee: Resonac Holdings Corp
Priority date: 1981-11-09
Filing date: 1981-11-09
Publication date: 1983-05-13

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】本発明は、グリシンを含有する錠剤の成形方法に関する
ものである。更に詳しくは、直接粉末圧縮法にり硬度が
高く、結合性が強くかつ使用の際俗解性の良好なグリシ
ン錠剤の成形方法に関するものである。

錠剤げ、強い結合性と硬度を有するが、使用する場合に
は過当力崩壊性、薬物溶出性を持つように薬剤用の粉体
を一定の形状に成形したもので、使用り的に応じて種々
なものが用いられている。

従来、これら錠剤の装造方法としては、湿式顆粒圧締法
および乾式顆粒圧縮法が一般に用いられている。しかし
、近時工程の短縮化をはかるため直接粉末圧縮法か注口
されるようになった。

この直接粉末圧縮法は、薬剤（主薬）またげ主薬に賦形
剤、結合剤、崩壊剤などを加えた混合物に圧縮時さらに
滑沢剤を加え、打錠機で直接錠剤の形に圧縮成形する方
法である。

ところで、近時グリシンを含有する錠剤が開発されてい
るが、グリシンは水浴性であるため湿式法の採用は好ま
しくなく、乾式法が適する。しかし、乾式法では、滑沢
剤、崩壊剤等の添加が必要である。グリシ／σアミン基
を有し、上記添加物による制酸効果の出ｙ１．＋、生薬
の安定性を損い分解劣化を生じたり、柚々の奸吾番発生
する。このため、グリシン錠剤の成形法としては、直接
粉末法か最適ではあるが、通常の直接粉末法では次のよ
うな不都合を生じ、工業的に満足な方法とｔ！′ｉ−ｔ
ｓえない。

（１）粉体のυＩＬ動性中結合性が不足し、ある８厩の
硬度がある錠剤は得られるが綽が欠は易い。また、塑成
変形を受け（・Ｃ〈い薬剤と混合した場合には崩れ易い
錠剤となり、製品化前の取扱い中に崩壊する。

（２）添加した薬剤との混合が充分に行々われず、また
粉体供給機内にブリッジング現象が発生し易い。さらｒ
こ打錠機−＼の供給路の途中における付着等により錠剤
の組成が不均一となる。

（３）打錠の際キャッピングやラミネーションが発生し
、損傷を受は易い錠剤が出来る。

本発明者げ、かかる従来の面接粉末圧縮法によりグリシ
ンを含有する錠剤を製造する場合の欠点を改良すべく鋭
意研究を行なった結果、グリシン粉末ｔたけ顆粒を通常
の底面被覆方法によって被覆して用いることＶＣよって
、グリシンを含有する錠剤の直接粉末圧縮製造がｕＪ龍
な事を知見した。

本発明は、この知見に基いて達成されたものである。

グリシン粉末又は顆粒に被覆剤を被覆する場合には、流
動被覆装置又は転動破損装置が使用される。しかし、グ
リシン粉末の場合、使用する装置又は粉末の状態によっ
て流動或いは転勤の状態が不均一となり、均一な被覆が
困難なことがある。

この様な場合には、グリシン粉末を予め顆粒として使用
すると均一な被覆が口」餌となる。

グリシン粉末を顆粒とするには、グリシン粉末にマンニ
トール、デンプン類等の増量剤を加え、更にポリビニル
ピロリドン、メチルセルロース、クロロホルム等の有機
溶剤で練合し、押出造粒機によって顆粒とする方法、或
いは水溶性、水不溶性高分子を結合剤として流動層造粒
乾燥機で顆粒とする方法等が用いられる。

また、本発明において使用される被覆剤としては、水浴
性高分子物又は水不溶性高分子物がある。

水浴性高分子物としては、例えはデキストリン、ゼラチ
ン、アラビヤガム等のガム類、その他天然食品添力旧勿
類等がある。また、水不溶性高分子物としては、半合成
重合体、例えばエチルセルロースのようなセルロース重
合体及びセルローズアセテートおよびセルローズフタレ
ートのようなセルローズエステル、また、合成重合体、
例えばアクリル酸の重合体および共重合体、メタクリル
酸の重合体および共重合体およびポリ酢酸ビニール、ま
た天然ゴムおよび樹脂、例えばアルギン酸およびセラッ
ク等、また、油脂類、例えは多価アルコール、脂肪酸エ
ステル等があげられる。また、グリシンに対する被覆剤
の址は、３０ｉ謔チ以下、特に２〜１０チが好ましい。

上記被覆剤ＶＣｒ！、必要に応じてＰＨ調整剤、トリア
セチン、親油性界面活性剤、着色剤、矯味剤、９−臭剤
等を適宜加えてもよい。

上記鋏覆剤ｉｆＣよって被覆されたグリシン粉末または
グリシンを含有した顆粒にげ、グリシン製剤の目的に応
じて有効成分および添加物が添加混合され、直接粉末圧
縮法によって打錠成型され錠剤とされる。

なお、被覆されたグリシン粉末またはグリシンを含有し
た顆粒に添加、混合される有効成分およ効成分としては
、糖類、寛屏實、ビタミン類、鉱物質塩、バッファ剤、
賦形剤、有用成分から適宜ｉ１！、はれるが、グリシン
に対して不活性で安定であれば如何なるものも使用出来
る。

以上のように被覆されたグリシン粉末またはグリシンを
含有した顆粒を使用する本考案の成型法によって成型し
た錠剤は、組成が均一で崩壊、縁の欠損、キャッピング
およびラミネーション現象の発生がない。またグリシン
含有打錠原料はブリッジングを発生すす、打錠装置に付
着することもないなどの長所を有し、直接粉末圧縮法に
り錠剤を製造する場合に憂れた効果を発揮する。

以下に実施例を示して本発明の方法をさらに詳しく説明
する。

実施例１グリシン７　ｋｇを流動ｊ−被覆機にとり、デキストリ
ン４０部、ヒドロキシプロピルセルロース１０部とを２
００部の水に溶解した肢俊液により、固形成分として７
０ＯＮ１１に！増加するまで被覆を行なった。この被覆
グリシン２０部と無水グルコース６０　！（Ｓ、アスコ
ルビン酸５部とをよく混合し、打錠機のホッパに投入し
、５１１１１．ｊＺ’Ｘ５１ｆｉｌ＋ｌｈに打錠した。

使用しｆｃ袈錠機は、菊水装作所製ロータリー打錠機Ｒ
Ｔ−８２２型（８ｉｉグ、平秤）で３Ｏｒｐｍで打錠し
た。得られた錠剤の硬度および崩壊時間け、それぞれ１
１化および３０分であった。

比較例被覆グリシ／を使用する代りにグリシンを使用した他ｆ
′ｉ実施例１と同じ条件で打錠した。その結果直接打錠
が困難で、生成した錠剤の多くσ形がくずれ、分割など
が見られた。またデキストリン、ヒドロキシプロピルセ
ルロースを添加して打錠したが何隻効果が認められなか
った。

実施例２グリシン７　ｋｇを流動ノー被覆＋１Ａにとり、これを
エチルセルロース（１０ｃ、ｐ、ｓ　）　５部、クリセ
リン脂肪酸エステｎ（０、Ｄ　、　００日清製油製）２
部、メタノール５０部、メチレンクロライド５０部から
なるｗＬ覆液により、固形成分として３５０＃を量増加
するまで面構を行なった。得られた被覆グリシン２０部
とグルコース７０部、クエン酸２部、クエン酸ナトリウ
ム１部をよく混合し、実施例１と同じ装置によって同じ
大きさに打錠した。得られた錠剤は、実施例１のものと
ほぼ同様の硬度ならびに崩壊時間を示した。

比較例２＊ｉミグリシン代りにグリシンを使用した場合、および
グリシンに彼糧原料成分を添加して、打錠原料成分を実
施例２０打錠原料成分と同じとした場合について実施例
２と同じ操作によって打錠した。その結果いずれの場合
もブリッジング、付着の発生、錠剤の崩壊、欠損など種
々の欠陥か見られた。

実施例３被覆剤か均一にコーテングされず、硬度のある均一な錠
剤が出来ないグリシン粉末１０００　ｇにマンニトール
１００ｇ、メチルセルロース５０９を加しエターノール
１００ｃｃで緯合し、穴径０．５龍グの押出成形により
顆粒としその段マルメライザで整粒した。この顆粒を流
動層仮Ｉａ機に入れ、以下実施例１と同じ操作によって
５．、ｐＸ５朋りに打錠した。錠剤の硬度および崩壊時
間は、それぞれ９　ｋｇ７６ｙｄ、　２３分であった。

出願人昭和電工株式会社（９） −１２：−

Claims

【特許請求の範囲】

グリシン粉末またはグリシン粉末に増址剤、結合剤を加
えて造粒した顆粒を被覆材によって被覆し、との被覆グ
リシン粉末またげ顆粒を糖類、箪解賀、ビタミン類、鉱
′＃質塩、Ｉ・ソファ剤、賦形剤、有用成分から選ばれ
装楽土融和し得る薬剤と混合し、得られた混合物を打錠
することを特徴としたグリシン錠剤の成形方法。