JPS588002A - 殺体外寄生虫噴霧処方物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、特に〆二に対して活性である活性化合物のあ
る新規な膜体外寄生虫噴霧処方物に関する。

比較的多量の液体を用いる（例えば大きい動物例えば家
畜に対して用いる場合、動吻当り約１０！で用いる）、
及び活性化合物を水性乳化液又は懸濁液の形態で、噴霧
装置により高圧下に施用する動物の噴霧処置はすでに公
知である。

これらの噴霧処置は、明らかに水、活性化合物及びエネ
ルギーの高経費が必要である。

今回５体外寄生虫、特に寄生虫〆二のすべての発育段階
（対して実質的に１００％の効果を示し。

及び上述の噴霧処置と比べて、使用上、比較−的経済的
である処方物が開発された。

本発明は。

１種又懺それ以上の活性化合物ｏ、ｏｏｏｔ〜９０重量
部、 １種又はそれ以上の伸展油ｌＯ〜８０重電部。

皮膚に許容される１種又はそれ以上の溶剤！Ｏ〜９５重
量部、及び 更なる助剤０〜２０重量部。

を含有し且つ５０μより小さい、好ましくは５μよシ小
さい滴径で噴霧しうる殺体外寄生虫噴精処方物を提供す
る。本発明による処方物中の膜体外寄生虫活性の化合物
は、好ましくはグーに対して活性な化合物である。

更に本発明は、本発明による化合物を、家畜動物に施用
することを特徴とする。該動物から体外寄生虫を駆除し
或いは該動物を体外寄生虫から保護する方法を提供する
。

更に本発明は１本発明の処方物ｔ、施用することによっ
て体外寄生虫が駆除された或いはそれから保護された家
畜動物を提供する。

本発明による噴務処方＊は、好ましくは各投与に際し、
動物当り５〜３００１１４．特に１０〜７０ｄの容量で
及び個々の投与の容量が上述の通りであるならば個々の
投与の約数又は倍数の量の形態で用いられる。

本発明による処方物は、活性化合＠を、適当ならば更な
る助剤を添加して、皮膚に許容される該溶媒又は溶媒混
合物中に溶解、乳化又Ｆｉ懸濁せしめ、処置すべき動物
の皮膚に適当な装置（ガえは噴霧アーク、’ｊｔ霧ピノ
又は噴霧缶）で施用するという事実が特色である。

新規な処方物を用いる本発明の方法での〆二の駆除は１
通常の方法と比べて次の利点を有する：Ｌ　費用のかか
る浸漬又は噴ｆａ装置が省略できる。

２　浸漬及び噴霧に対する水の使用及び噴霧装置に対す
るエネルギーの使用に関する問題がない。

＆　活性化合物の必要量が実質的に少ない。

表　動ｔｌＩＢｔ−長い距離に亘って移動させる必要が
なく、従って動物の体重損失が避けられる。

＆　最適な活性化合＠＠度を浴中に維持する難点がない
（動物を水浴させる場合、動物は必賛童以上の活性化合
１ＩＩＩｅ浴液から持ち出してしまう（冨「ストリッピ
ング」）；このために、浴の活性化合物の濃度が依然有
効である投与量以下に低下しないように、更なる活性化
合物の濃厚物をある間隔で浴に添加しなければならない
）。

体外寄生中、特に〆二は、その種−及び生育段階に依存
して、宿主動物の体の異なつ皮部分を好む、しかし多く
の場合には、毛の少ない体の部分（耳、会陰域、乳房域
、ｊ！のつけ機、下腹域）が好まれる。しかしながら１
本発明による処方物で用いる活性化合物を動物全体く分
布させる丸めには、単に活性化合ｇＩＪｆｅけｔ、ある
溶液で動物に施用することは十分でないといえる。施用
すべき＝性化合切の量を許容しうる容量Ｏ＃ｌ液で投与
する場合、特別な物質の添加が必要である。これらの理
由のために、この方法で噴霧する時にはできるかぎり少
量で用いることが望ましい。

驚くことに１本発明による処方＠を非常に少にで噴霧す
る場合、活性物質は動物の皮膚上に良好に分布する。即
ち本発明の処方物′ｔ−用いる場合に。

通常の噴霧施用と比較したとき、従来の容量の約１７２
０にすぎない尊び従来の活性化合物量の約ｌ／２０の菫
で１体外寄生虫會成功裏に駆除するのに十分゛である。

「伸展油」とは、特に良好に皮膚上に展開する油状液体
を意味する。それらは化粧品の技術においてそのように
知られている。Ｒ１Ｋａ１１／ｇｌＬ−デ。

Ｐｈａｒｔｙｈ、　Ｉｓｄ、　３２　、５７７　（１９
丁Ｏ）によれば、それらは丙えばその空気に対する表面
張力が特色であ夛、それが３０ダイン７１以下であるべ
きである。この伸展油は、所謂印刷試験により。

実験的に人間の皮膚で決定することもできる（ガえば、
　Ｒ，Ｋｅｙｍａｒ、　Ｐｈａｒｍ、　Ｉｎｄ、　３２
　、５７７（１９７０）、或いはＦ、Ｎａｕｗａｌｄ、
　Ｋ、　Ｅ。

ｐａｔｔｔｎｇ及びＡ、　５ｚａｋａｌｌ、　Ｆａｔｔ
ａ−８ｅｉｆａ爲−Ａｓａｔｒｔｃｈｒｎｉｔｔａｌ、
　６４　、４６５　（１９６２）　を参照）。

上述のように少量の１本発明の株類の処方物が、例えば
牛動物による如き広い面積上に分布せしめうるというこ
とは驚くべきことであり、今まで知られてない。

次のものは１本発明による噴霧処方物の製造に使用でき
る適当な活性化合物である： 合成ビレ）　ＧＩイｙ　（ｐｙｒａｔｈｒｏｔ４ｍ　）
　、有機燐化合物、カルバきン酸塩、アミジン又はチオ
ウレアのうち１次のものは特に好適である：３′−フェ
ノキシー４′−フルオル−α−シアノベンジル２．２−
ジメチル−８−（２’−ｊ−りロルフェニルー２′−ク
ロルビニル）−シクロプロパンカルゲキシレート（［フ
ルメトリンＪ”ｆ１％−ｍａｔｈｒｉｎ−”）。

〇−エチルＯ−（キノルー８−イル）−フェニルチオホ
スフェート。

０１Ｏ−ジエチル０−（３−クロル−４−メチル−クマ
リン−７−イル）チオホスフェート（［クマ７　＃スＪ
　”　ｃｏｕｔｎａｆｏａ　’　）　、及び２−インプ
ロポキシフェニルＮ−メチルカーバメート（「プロポク
サーＪ　＠ｐｒｅｐａｙ％デ）。

次のものは適当な伸展油である； シリコーン油１種々の粘度のもの； 脂肪酸エステル、岡えばステアリン酸エチル、アノピ／
酸ジー外−ブチル、ラウリン叡ヘキシル。

ジグロピレンダリコールペラルプネート、中程度の鎖長
の分岐鎖脂肪酸の飽和Ｃ１・〜Ｃ１１脂肪族アルコール
とのエステル、ミリスチン嫉イソグロぜル、パルばチ／
酸イングロビル、鎖長ＣＩｔ〜ｃｌの飽和脂肪族アルコ
ールのカプリル歇／カグロン酸エステル、ステアリン鈑
イソグロビル、オレイン酸オレイル、オレイン酸デシル
、オレイン酸エチル、乳酸エチル、ワックス様脂肪酸エ
ステル。

同えはアヒルの地線から得られるものと同様の合成脂、
フタル戚ツブチル、アソピン赦ノイノプロビル及び後者
に関連するエステル混合智；トリグリセリド、列えはカ
グリル酸トリグリセリド、カブロン酸トリグリセリド、
鎖長Ｃ１〜Ｃ□の植物の脂肪酸又は他の特に選択される
天然脂肪酸のトリグリセリド混合＊、ヒドロキシル基４
含んでいてよい飽和又は不飽和脂肪酸の部分的ｒ　ＩＪ
セリドの混合物、及びＣ１−Ｃ１゜脂肪酸のモノグリセ
リド； 脂肪族アルコール、？ｌえはイントリデシルアルコール
、２−オクチルドデカノール、セチルステアリルアルコ
ール及ヒオレイルアルコール；及ヒ脂肪酸、飼えばオレ
イン酸。

次のものは特に適当な伸展油である：ンリスチン酸イン
グロビル、ノダルイチン酸イングロビル。

鎖長ＣＩ！〜Ｃｌｌ０飽和脂肪族アルコールのカグリル
酸／カグロン酸エステル、ワックス様脂肪酸エステル、
ガえばアヒルの地線から得られるものと同様の合成脂、
及びシリコーン油。

本発明によるｇＲ霧処方物の製造に適当な溶剤は。

主に体外寄生虫剤活性化合資會十分な濃度で溶解し且つ
組織を損傷しない有機及び無機溶剤のいずれかである。

本発明による噴錫処方物の製造に対して非常に適当な溶
剤は次の通シである： アルカノール、Ｍえばエチルアルコール、イングロビル
アルコール１％−ブチルアルコール、７（ルアルコール
及ヒオクタノール； グリコール、例えばグロピレングリコール、ｌ。

３−２チレングリコール、エチレングリコール及びジグ
ロピレ／グリコールモノメチルエーテル；酸ベンジル、
酢酸ブチル、グロピレングリコール及び乳酸エチル； 芳香族及び／又は脂肪族炭化水素； 油、伸展油の定義に含まれなかつ九もの、ガえげ綿実油
、南京豆油、トウモロコシ核油、オリ−／油、ヒマシ油
及びゴマ油； 水；及び ケトン、飼えはアセトン及びメチルエチルケトン。

更に、ジメチルスルホキシド、Ｖメチルアセドア建ド、
ジメチルホルムアミド、Ｎ−メチルピロリドン、ジオキ
サン及び２−ｙメチル−４−オキシメチル−１，３−１
’オキサランのような化合物は、中でも非常に適当な溶
媒である。

分子内の炭素数が８まで低級アルコール、及び低級ケト
ン、例えばメチルエチルケトン、及びエチレングリコー
ルのエーテルは特に適当である。

本発明による噴霧処方物の製造において、１８［又はそ
れ以上の溶媒を用いることが可能である。

適当な更なる助剤扛次の通りである： ａ）　付着促進剤１例えばカルがキシメチルセルロース
、メチルセルロース及び他のセルロース及び殿粉紡導体
、ポリアクリレート、アルギネート。

ゼラチン、アラビヤが７４．ポリビニルピロリドン。

ホリビニルアルコール、メチルビニルエーテル及び無水
！レイン酸の共重合体、／リエチレンダリコール、／譬
ラフイン、油、ワックス及び水素化ヒマシ油、コロイド
状珪酸又はこれらの物質の混合物； ｂ）　溶液又は乳化液における通常の担体として表面活
性剤（乳化剤及び湿潤剤を含む）。

（１）アニオン性表面活性剤１例えばラウリル硫酸ナト
リウム、脂肪族アルコールエーテルサルフェート、モノ
／ジアルキル４リダリコールエーテルオルト燐酸エステ
ルモノエタノールアミン塩、 （２）　　カチオン性表面活性剤、ｎえばセチルトリメ
チルアンモニウムクロライド。

（３）両性表面活性剤、例えばＮ−ラウリル−β−イミ
ノジグロピオン酸ゾＮα又はレシチン。

（４）非イオン性表面活性剤、ガえば４リオキシエチル
化ヒマシ油、／リオキシエチル化ソルビタ／モノオレエ
ート、ソルビタンモノステアレート、エチルアルコール
、タリ竜ロールモノステアレート、／リオキシエチレン
ステアレート及びアルキルフェノールＩリグリコールエ
ーテル； Ｃ）　いくつかの活性化合物の場合に起こる化学的劣化
を防止するための安定剤、向えば酸化防止剤、ｆｌｌ、
ｔはトコフェロール及びブチルヒドロキシアニソール。

前述したように１本発明による噴霧処方物は次の組成を
有する： ａ）活性化合＠：０．０００１〜９０重量部、好ましく
はα５〜ｌＯ１量部； ｂ）伸展油：１０〜８０重量部、好ましくは２０〜７０
重量部； Ｃ）解削：！Ｏ〜９５重賃部、好ましくは６０〜９０１
１ｆｉ部； ｄ）更なる助剤：０〜ｇｏｚ量Ｓ、好ましくは０〜１０
１警部。

次のものは特に好適な伸展油である：ｉミリスチンイソ
プロピル、パルずチンばイングロビル。

カグリル酸／カプロン酸トリグリセリド、天然脂肪酸の
飽和トリグリセリド、アヒルの地線から得られるものと
同様の合成脂に相当する脂肪鈑エステル、又はシリコー
ン油。

次のものは特に好適な＃媒である：イソグロパノール、
アばルアルコール、メチルエチルケト／。

グリコールエーテル、酢酸ブチル及び乳［エチル。

本発明による処方物は、膜体外寄生虫物質、特にダニに
対して活性である物質を、皮膚によって許容される適当
な溶媒又は溶媒混合物中に溶解。

乳化又は懸濁させ、伸展油を添加し、及び適当ならば更
なる助剤を添加することによって製造される。

上述の一連の工程は厳密でない；これは変更することが
でき、或いは適当ならば本発明によ、る処方物の成分は
連続的に攪拌しながら、同時に一緒にしてもよい。製造
に際して１個々の成分は上述の割合で添加される。

下積に示す本発明による処方ｑｇｌＪを上述の如く製造
し、その活性會、坤展油ｔｉ有しない処方物のそれと比
較して試験した。

本発明（よる処方物の優秀な作用は、下記の住物試験か
ら知ることができる： 試　験　岡　Ａ： パナマ牛壁＠　（ＢｏｏｐｈｉＬｕａ　ｍ１ｃｒｏｐｌ
＊ａ　）の生体メ二試験 組成 フルメトリン（Ｆｌｓｍａｔ静イ１ン。

１００％　　　　　　　　　　　　　＆Ｏずリスチン改
イングロビル　　　３０．０２−オクチルドデカノール
　　　２０．０イソグロノ臂ノール　　　　　　　２＆
７６８λ７５Ｐ＝１００ｍ フルメ）　１７ノ５１ｔｓ’ｉｆ＆剤及び伸展剤の混合
管に溶解し、この溶液を所望の使用濃度までイングロノ
９ノールで希釈した。

・ダナマ牛壁嶺の耐性のダニの幼虫、ビアラ（Ｂイαｒ
ｒα）ｆｆす繰返しく２目間隔で１２回）感染させた家
畜に、製造した活性化合物調製物の各科！＄０１４を１
１ｊ霧した。

処置し九家畜に発育する成虫の雌のダニの数を決定する
ことにより、活性化合物の調製物の作用を測定した。こ
の数を、未処置の家畜に発育する成虫の雌のダニの数と
比較した。処置及び未処置の動物において、処置期間齢
の最後の３日間に発育し次成虫の雌の数を、処置前の感
染の深刻さの尺度として用いた。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. １．１種又はそれ以上の活性化合物ａｆｏｏｔ〜９０重
   量部。 １種又はそれ以上の伸展油１Ｇ〜８０重量部。 皮膚に許容される１種又はそれ以上の溶剤ｊ！Ｏ〜９５
   重量部、及び 更なる助剤０−２０重量部。 を含有し且つ５０μよりも小さい滴径で噴修しうる。殺
   体外寄生虫噴１処方物。 ２　ｓμよシ小さい滴径で噴霧しうる１％特許請求範囲
   第１項記載の処方物。 ３　Ｉｌ々の投薬量や容量が動物当り５〜ＳＯＯ−であ
   るという条件下に１個々の投条量の約数又は倍数の量の
   形態にある。特許請求の範囲第１又は２項記載の処方物
   。 也　個々の投薬量の容量が動物画り１Ｇ〜７０−である
   、特許請求の範囲第３項記載の処方物。 ＆　活性化合物が〆二に対して活性な化合物である。特
   許請求の範囲第１〜４項のいずれかに記載の処方物。 ａ　活性化合物が３１−フェノキシ−４′−フルオル−
   α−シアノベンジルｇ、ｇ−ｙメチル−３−（！’−ｐ
   −クロルフェニルー２＃−クロルビニル）−シクロプロ
   パンカル−キシレートである。 特許請求の範囲第１〜４項Ｏいずれかに記載の処方物。 ７、活性化合物が〇−エチル０−（キノール−８−イル
   ）−フェニルチオフォスフェートである。 特許請求の範囲第１〜４項のいずれかに記載の処方物。 ＆　活性化合物が０．０−ソエチルＯ−（ａ−クロル−
   ４−メチル−クマリン−７−イル）チオホスフェートで
   ある。特許請求の範囲第１〜４項のいずれかに記載の処
   方物。 ９、活性化付物が２−インプロポキシフェニルＮ−メチ
   ルカー・マメートである。特許請求の範囲第１〜４項の
   いずれかに記載の処方物。 ＩＱ、　　活性化合物α５〜ｌＯ重蓋部。 伸展油２０〜７０重ｉ部。 溶剤６０〜９０重蓋部、及び 更なる助剤０〜１０重蓋部。 全含有する。特許請求の範囲第１〜９項のいずれかに記
   載の処方物。 １１、　　坤展油がミリスチンばイングロビル、ノルｉ
   チン酸インゾロビル、カグリル酸トリグリセリド、カブ
   ロン酸トリグリセリド、天然脂肪酸の飽和トリグリセリ
   ド、アヒルの地線から得られるものと同様の合成脂に相
   当する脂肪酸エステル、或いは７リコーン油から選択さ
   れる。特許請求の範囲第１〜１０３ＡのいずれかＶＣ記
   載の処方物。 １２−浴媒がイングロパノール、アミルアルコール、メ
   チルエチルケトン、グリコールエーテル。 酢酸ブチル及び乳酸エチルから選択される特許請求の範
   囲第１〜１１項のいずれかに記載の処方物。 １１　特に実施列Ａで言及する如き、特許請求の範囲第
   １項記載の処方物。 １４　特許請求の範囲第１〜１３項のいずれかに記載の
   処方物を、家畜動物に施用することを特徴とする。該動
   物から体外寄生虫を駆除し或いは該動物を体外寄生虫か
   ら保強する方法。 １５−　特＋？’Ｆ請求の範囲第１〜１３項のいずれか
   に記載の処方物の施用によって体外寄生虫が駆除され′
   ｆｉ−或いはそれ〃）ら保麹された家畜動物。