JPS591411A - 医薬組成物 - Google Patents

医薬組成物

Info

Publication number
JPS591411A
JPS591411A JP58093896A JP9389683A JPS591411A JP S591411 A JPS591411 A JP S591411A JP 58093896 A JP58093896 A JP 58093896A JP 9389683 A JP9389683 A JP 9389683A JP S591411 A JPS591411 A JP S591411A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
pharmaceutical composition
composition according
cellulose
salbutamol
methylcellulose
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP58093896A
Other languages
English (en)
Other versions
JPH0629181B2 (ja
Inventor
ジヨン・マルコルム・パツドフイ−ルド
チエリル・バネツサ・グル−ム
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Glaxo Group Ltd
Original Assignee
Glaxo Group Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Glaxo Group Ltd filed Critical Glaxo Group Ltd
Publication of JPS591411A publication Critical patent/JPS591411A/ja
Publication of JPH0629181B2 publication Critical patent/JPH0629181B2/ja
Anticipated expiration legal-status Critical
Expired - Lifetime legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は活性薬剤としてβ−刺激性サルブタモールを含
有する医薬組成物に関する。
サルブタモール〔（α’−ｔａｒｔ−ジチルアミノメチ
ル）−４−ヒＰロキシーｍ−キシレンーα弓α３−ジオ
ール）〕及びその生理学的に適当な塩は英国特許明細書
第１２００８８６号に記載されている。
この明細書にはサルブタモールを含有する医薬組成物に
関する言及があシ、経口及び静脈内使用固体及び液体製
剤の記載がある。
サルブタモール及び／またはその生理学的に適当な塩の
液体製剤は好便には水を基剤としておシ。
経口使用のためには製剤は甘味剤及び増粘剤の両者とし
て作用する蔗糖またはソルビトールを含有している。
このような医薬組成物が市販され成功している。
しかしながら、サルブタモールまたけその生理学的に適
当な塩の水溶液中の蔗糖、またはソルビトールもしくは
グリセロールのような物質の存在は組成物中のサルブタ
モールの安定性の劣化の促進に関連していることが知ら
れている。
本発明者らは驚くべきことに水性組成物中のサルブタモ
ールの安定性が水中でコロイド分散を形成するセルロー
ス誘導体の存在によシ著しく高められることを見出した
。
かくして１本発明はサルブタモール及ヒ／マタＶｉ１種
以上のその生理学的に適当な塩を含有する１種以上のセ
ルロース誘導体を含む改善された医薬組成物を提供する
。
本発明の好ましい実施態様によれば、医薬組成物はセル
ロース誘導体が増粘剤として有利に用いられている経口
投与に適した液体製剤として処方される。
好適なセルロース誘導体は光学的に透明なまたは乳白色
の水中分散液、特に光学的に透明なコロイド分散液を形
成するものである。
好ましいセルロース酵導体には非イオン性誘導体１例え
ばセルロースのアルキル及び／またはヒドロキシアルキ
ルエーテル類、特にセルロースの０Ｉ−４アルキル及び
／またはヒドロキシ０１−４アルキルエーテル類、ＩＭ
Ｊ、ｔハ、エチルセルロース、メチルセルロース、エチ
ルメチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒ
ドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロ
ース、ヒドロキシエチル−メチルセルロース、ヒドロキ
シゾロピル−メチルセルロース及ヒヒドロキシエチルー
エテルセルロースが含マれる。
好適なイオン性セルロース誘導体ＫＶｉカルボキシメチ
ルセルロース及びその塩１例えばカルシウムまたはナト
リウム塩が含まれる。
特に好ｔ　Ｌいセルロース誘導体はヒドロキシエチルセ
ルロース及びと９わけヒドロキシプロピル−メチルセル
ロースである。
本発明による医薬組成物中に用いるためのサルブタモー
ルの好ましい塩は硫酸塩である。
本発明による医薬組成物中に存在する分散可能なセルロ
ース誘導体の全量は得られたコロ４２分散液が所望の高
められた安定性を有しかつその提案された投与形態に好
適な粘度を有するようなものである。好ましくは、医薬
組成物は少なくとも０．１％ｗ／ｖのセルロース誘導体
を含む。
経口投与に適した液体製剤の場合、セルロース誘導体の
全量は経口投与に好適な粘度、好ましくは５〜１０．０
００センチポアズの範囲、よシ好ましくは１０〜１００
センチポアズの範囲の粘度を有する溶液を得るための要
件により主として決定されるであろう。
処方中のサルブタモールまたはその塩の濃度は処方に要
求されてｂる用途及び／または患者の要求に合うよう調
整できる。例えば、経口使用の場合、濃度は好便には液
体ＳｄＫつきサルブタモール遊離塩基として表わしてｉ
ｑからＯＬ好ましく１ｔ２ｉｖ、に相当する。
好ましくは、医薬組成物のｐＨ’ｄ約２．５〜７の範囲
、更に特に３．５．であシ、これは好便には緩衝剤の使
用により達成される。経口組成物の場合。
好適な緩衝剤には、クエン酸ナトリウム／クエン酸緩衝
剤が含まれる。
本発明による医薬組成物はまた安息香酸またはこの酸を
現場生成するその塩、あるいはヒドロキシ安息香酸メチ
ル、エチル、プロピルモジくハブチルを含有していても
よい。経口使用の場合１組成物は好ましくはまた風味剤
、甘味剤１例えばサッカリンナトリウムまたはナトリウ
ムシクラメート及び／または着色剤も含有する。
本発明による医薬組成物は１種以上のセルロース誘導体
を水中に分散し５次＾でサルブタモールまたはその生理
学的に適当な塩を、好便には水に溶解して、組成物のい
かなる添加任意の成分と共に添加、混合することによシ
製造できる。
本発明による（経口投与用の５＃Ｉ７！投与量として表
わした）処方の例示的実施例は下記の通りである。
実施例１ サルブタモール硫酸塩　　　　　　　　　　２．４０１
１ｖヒドロキシエチルセルロース　　　　　　　２２．
５ｑ（Ｎａｔｒｏｓｏ＋　２５０Ｈ） 蒸留水　　　　　　　　　　　　　　　５−で処方を製
造するためＫＶｉ、ヒドロキシエチルセルロースを水中
に分散し１次いでサルブタモール硫酸塩の水溶液と混合
する。
実施例２ サルブタモール硫酸塩　　　　　　　　　　２．４０Ｉ
ｌｖクエン酸ナトリウムニ水和物　　　　　　　　　　
　９．５Ｑｑ＋クエン酸−水和物　　　　　　　　　　
　１５．１５キＮａｔｒｏｓｏｌ　２５０Ｈ１５，ｏｆ
ｆ蒸留水　　　　　　　　　　　　　　　５．　Ｑ−ま
で処方を製造するためＫは、ヒドロキシエチルセルロー
スを水中に分散し１次いでサルブタモール及び緩衝剤塩
を含有する水溶液と混合する。
実施例 サルブタモール硫酸塩　　　　　　　　　　２．４０８
９クエン酸ナトリウムニ水和物　　　　　　　　　　　
９．６０Ｍ９クエン酸−水和物　　　　　　　　　　　
１５．２５１１ｖヒドロキシプロピル−メチルセルロー
ス　　　　　　　　　２２．５＃ｌｐ粘度タイゾ４００
０ 蒸留水　　　　　　　　　　　　　　　５ゴまで実施例
４ サルブタモール硫酸塩Ｂ、　ｐ、２．４Ｑａｙクエン酸
ナトリウムＢ、Ｐ、　　　　　　　　　　７．５ｊｌｖ
クエン酸−水和物Ｂ、Ｐ、　　　　　　　　　　２５．
０〜ヒドロキシプロピル−メチルセルロース　　　　　
　　　　２２．５ＪＩｖ（粘度タイプ４０００） 安息香酸ナトリウムＢ−Ｐ−１０，０キサツカリンナト
リウムＢ、Ｐ、　　　　　　　　　　　　　２．５゜風
味剤　　　　　　　　　　　　　　　　　　　適当量純
水　　　　　　　　　　　　　　　　　　５−まで実施
例３及び４の処方を製造するためには、ヒドロキシプロ
ピルメチルセルロースを熱水中に分散させ、冷却し１次
Ａでサルブタモール硫酸塩及び処方の他の成分を含有す
る水溶液と混合する。
代理人　弁理士　秋　沢　政　光 他１名 昭和９年７月７７日 特許庁　冬宝　殿 １、事件の表示 今！ｒ　　願昭り８−第デ井ヲ６　号 ２、奮βａの名称 医薫植代物 ３、補正をする者 事件との関係　出斥！入 ４、代　理　人

Claims (9)

    【特許請求の範囲】
  1. （１）サルブタモール及び／または１種以上のその生理
    学的に適当な塩を含有する１種以上のセルロース誘導体
    の水性分散液を含む医薬組成物。
  2. （２）１種以上のセルロース誘導体を全量束なくともｇ
    ｏ、ｘ％ｗ／ｖ含む特許請求の範囲第（１）項記載の医
    薬組成物。
  3. （３）　　セルロース誘導体はアルキル及び／またはヒ
    ドロキシアルキルエーテルである特許請求の範囲第（１
    ）または（２）項記載の医薬組成物。
  4. （４）セルロースｔｓｓ体ｈエチルセルロース、メチル
    セルロース、エチルメチルセルロース。 ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロ
    ース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチ
    ル−メチルセルロース。 ヒドロキシプロピル−メチルセルロース、ヒドロキシエ
    チル−エチルセルロース、カルゼキンメチルセルロース
    及びカルゼキシメチルセルロースの塩から選択される特
    許請求の範囲＠（１）またｉｉ　（２）項記載の医薬組
    成物。
  5. （５）　　セルロース誘導体はヒドロキシゾロピル−メ
    チルセルロースである特許請求の範囲第（４）項記載の
    医薬組成物。
  6. （６）経口投与に適当な液体製剤として処方された特許
    請求の範囲第（１）〜（５）項のいずれか一つの項に記
    載の医薬組成物。
  7. （７）５〜１０．０００センチポアズの範囲の粘度を有
    する液体製剤を与えるような全量で１種以上のセルロー
    ス誘導体を含有する特許請求の範囲術（６）項記載の医
    薬組成物。
  8. （８）粘度は１０〜１００センチポアズの範囲である特
    許請求の範囲第（７）項記載の医薬組成物。
  9. （９）液体５ゴにつきサルブタモール遊離塩基として表
    わして１〜から４キの濃度でサルブタモール及び／また
    Ｖｉ１種以上のその生理学的に適当な塩を含有する特許
    請求の範囲第（６）〜（８）項のいずれかに記載の医薬
    組成物。 ００　　濃度は流体５−につきサルブタモール遊離塩基
    として表わして２１９である特許請求の範囲第（９）項
    記載の医薬組成物。 α１）３．５のｐＨを有する特許請求の範囲第（１）〜
    ００項のいずれか一つの項に記載の医薬組成物。 ＠　特定の実施例のいずれかに関連させて実質的に本明
    細書中に記載した特許請求の範囲第（１）〜００項のい
    ずれか一つの項に記載の医薬組成物。
JP58093896A 1982-05-27 1983-05-27 医薬組成物 Expired - Lifetime JPH0629181B2 (ja)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB8215502 1982-05-27
GB8215502 1982-05-27

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JPS591411A true JPS591411A (ja) 1984-01-06
JPH0629181B2 JPH0629181B2 (ja) 1994-04-20

Family

ID=10530673

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP58093896A Expired - Lifetime JPH0629181B2 (ja) 1982-05-27 1983-05-27 医薬組成物

Country Status (25)

Country Link
JP (1) JPH0629181B2 (ja)
AT (1) AT390191B (ja)
AU (1) AU567675B2 (ja)
BE (1) BE896870A (ja)
CA (1) CA1203176A (ja)
CH (1) CH656308A5 (ja)
DE (1) DE3319356C2 (ja)
DK (1) DK167558B1 (ja)
ES (1) ES8502336A1 (ja)
FI (1) FI81257C (ja)
FR (1) FR2527442B1 (ja)
GR (1) GR82681B (ja)
IE (1) IE55139B1 (ja)
IL (1) IL68805A0 (ja)
IT (1) IT1174759B (ja)
LU (1) LU84828A1 (ja)
MY (1) MY8700275A (ja)
NL (1) NL192663C (ja)
NO (1) NO163166C (ja)
NZ (1) NZ204385A (ja)
PH (1) PH19601A (ja)
PT (1) PT76773B (ja)
SE (1) SE454946B (ja)
ZA (1) ZA833854B (ja)
ZW (1) ZW11883A1 (ja)

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3624213A (en) * 1963-10-30 1971-11-30 Merck & Co Inc Method of sterilizing aqueous pharmaceutical solutions employing propylene oxide and entrained air
GB1200886A (en) * 1966-09-23 1970-08-05 Allen & Hanburys Ltd Phenylaminoethanol derivatives
GB1453034A (en) * 1972-12-15 1976-10-20 Boehringer Sohn Ingelheim Pharmaceutical composition for treating spasticity
JPS5831210B2 (ja) * 1973-04-09 1983-07-05 武田薬品工業株式会社 アンテイナスイセイケンダクエキノセイゾウホウ
DE2714065A1 (de) * 1977-03-30 1978-10-12 Boehringer Mannheim Gmbh Instillationszubereitung

Also Published As

Publication number Publication date
SE454946B (sv) 1988-06-13
NO163166B (no) 1990-01-08
DK167558B1 (da) 1993-11-22
AU1503983A (en) 1983-12-01
BE896870A (fr) 1983-11-28
FI831893L (fi) 1983-11-28
ES522752A0 (es) 1985-01-01
PT76773A (en) 1983-06-01
PT76773B (en) 1986-03-27
NL192663C (nl) 1997-12-02
SE8303012L (sv) 1983-11-28
CH656308A5 (fr) 1986-06-30
CA1203176A (en) 1986-04-15
FI81257B (fi) 1990-06-29
SE8303012D0 (sv) 1983-05-27
DK241783A (da) 1983-11-28
IE55139B1 (en) 1990-06-06
FI81257C (fi) 1990-10-10
FR2527442A1 (fr) 1983-12-02
NL8301900A (nl) 1983-12-16
PH19601A (en) 1986-05-27
AT390191B (de) 1990-03-26
IL68805A0 (en) 1983-09-30
NZ204385A (en) 1986-07-11
ZW11883A1 (en) 1984-12-19
JPH0629181B2 (ja) 1994-04-20
NL192663B (ja) 1997-08-01
FR2527442B1 (fr) 1987-07-17
DE3319356C2 (de) 1996-07-04
LU84828A1 (fr) 1985-03-21
AU567675B2 (en) 1987-12-03
IT1174759B (it) 1987-07-01
NO831875L (no) 1983-11-28
GR82681B (ja) 1985-02-07
DK241783D0 (da) 1983-05-27
ES8502336A1 (es) 1985-01-01
IE831267L (en) 1983-11-27
IT8348384A0 (it) 1983-05-27
ZA833854B (en) 1985-01-30
MY8700275A (en) 1987-12-31
NO163166C (no) 1990-05-02
ATA195283A (de) 1989-09-15
DE3319356A1 (de) 1983-12-01
FI831893A0 (fi) 1983-05-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US4975465A (en) Orally administrable ibuprofen compositions
AU560608B2 (en) Pharmaceutical compositions
CA2121435C (en) Aqueous pharmaceutical suspension and process for preparation thereof
EP0806939B1 (en) Taste masking liquids
JP3706147B2 (ja) 非水性結腸下剤処方物
KR101680175B1 (ko) 릴루졸 수성 현탁액
US3591680A (en) Concentrated antacid compositions and method of producing antacid activity
US3282789A (en) Stable liquid colloidal tannate compositions
JP2523428B2 (ja) 消炎鎮痛ゲル製剤
BG99352A (bg) Противовъзпалителни състави, съдържащи пироксикам, за локалноприложение
JP2590156B2 (ja) 経口投与用医薬組成物
JP7090641B2 (ja) 水酸化アルミニウムと水酸化マグネシウムを含む懸濁液及びその製造方法
US3621094A (en) Concentrated aqueous liquid antacid compositions containing certain phosphate and gluconate salts
CN100345536C (zh) 包含5－甲基－2－(2′－氯－6′－氟苯氨基)苯乙酸的药物组合物
JPH05271053A (ja) 安定な点眼剤
US4594359A (en) Pharmaceutical compositions
JP4081521B2 (ja) シプロフロキサシン含有水性組成物ならびに関連する使用および製法
JPH0665071A (ja) 水性溶液製剤
JPH05255092A (ja) 腸管洗浄用組成物
GB2120942A (en) Salbutamol compositions
JPH0129170B2 (ja)
CA2076558A1 (en) Pharmaceutical compositions containing bradykinin antagonists for local use on the nose and eyes
DK167558B1 (da) Salbutamolpraeparater og fremgangsmaade til fremstilling heraf
JPH11116485A (ja) スクラルファート懸濁液製剤
KR100841082B1 (ko) 메게스트롤 아세테이트의 서상화된 현탁제