JPS59152308A - オレイン酸含有養毛組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 この発明は、オレイン酸化合物金含有して）Ｊｙす、発
毛の促進、脱毛の予防、ふけ、痒みの抑制等に有効な養
毛組成物に関する。

生涯を通じてふさふさ］７た髪を、ということは人類の
共′Ｊ１１］の願いである。しかして、従来から名神の
養毛組成物が脱毛の予防及び治療、ふけ、痒みの抑制性
に用いられているが、これらの症状の原因や発生機作が
十分には解明されていないこともあって、脱毛を抑制御
−て発毛、養毛を促進し、さらにｌｄ、ふけ、痒みを抑
制するのに真に有効な薬剤は未だ見出されていない。

発明者らは、真に有効な養毛組成物を開発すべく鋭意研
究を行なった結果、オレイン酸もしくはその塩又はこれ
らの混合物がきわめて効果的な養毛、育毛作用を有し、
さらにはふけ、痒みをも抑制するという驚くべき事実を
発見し、この知見に基きこの発明を完成した。

すなわち、発明者等は、真に科学的な根拠に基礎づけら
れた養毛組成物を開発すべく、布ず健全な頭髪を有する
者と、ふけ、痒み、異常脱毛等の健全とけ言えない頭髪
を有する者とのそれぞれの頭皮における微生物相を詳細
に対比した結果、前席′の頭皮においてはヌクフィロコ
ツカス・キャビテイス（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ
　ｃａｐｌｔｉｇ）　　が単独で大部分を占めていると
いう全く新しい知見を得、該菌種の菌体、菌体処理物等
を頭皮に適用した場合顕著な養毛効果が得られ、この効
果が該菌が有するＩＪ　／？−ゼ活性及びテストステロ
ン−５α−リダクターゼ（テストステロンを５α−ジヒ
ドロテストステロンに還元する酵素、以下、５α−リダ
クターゼと略称−ノーる）阻害活性と密接な関係を有す
ることを明らかｔｃ　Ｌ、た（昭和５７年第１１０３９
５号’ｆ”ｒ許出願明細書）。そして、発明者等は、前
配置ルや−ゼ活性及び５（χ−リダクターゼ阻害活性と
、育毛、養毛効果との関係を詳細に検討する間に、スタ
フィロコッカス・キャビテイスの有するリパーゼを油脂
に作用せしめた場合に生成する脂肪酸類を主成物とする
物が強力な５α−リダクターゼ阻害活性を有し、該脂肪
酸類含有物がそれ自体としても養毛効果を発揮すること
を見出した。発明者等はさらに、脂肪酸類中の活性成分
を追求した結果、脂肪酸の１種であるオレイン酸又はそ
の塩が強力な５α−リダクターゼ阻害活性を有すると共
に養毛効果を発揮するという驚くべき知見を得、この発
明を完成するに至った。

なお、特開昭５６’−６］３０８号には、ジンクピリチ
オンとカチオン界面活性剤からなる常用のふけ、かゆみ
防止毛髪処理組成物に特定のカルボン酸化合物（オレイ
ン酸を含む）を配合して成るふけ、かゆみ防止毛髪処理
組成物が記載されているが、そこにはふけ、かゆみを防
止する活性成分はジンクピリチオンであシ、カチオン界
面活性剤は毛髪を柔軟でしなやかＫする作用を有し、そ
してカルボン酸化合物は、前記の物質による目や皮膚に
対する強い刺激を緩和する作用を有する旨記載されてい
るのみであり、脂肪酸が５α−リダクターゼ阻害活性を
有することはもちろん、養毛効果を有することはなんら
示唆されていない。又、特表昭５７−５０２１６６号に
は、ベタインと脂肪族有機酸とを組合わせて含有する毛
髪処理剤が記載されているが、脂肪族有機酸としてオレ
イン酸は挙げられておらず、しかもこの毛髪処理戸１１
は（すでに形成された）毛髪を傷めることなく、毛髪に
良好なブラッシング性全付与する等の効果を有すること
が記載されているのみで、養毛効果についてはなんら記
載されていない。

この発明の有効成分としては、オレイン酸を挙げること
ができる。しかし、オレイン酸それ自体のみならず、そ
の養毛組成物として許容される種種の塩を使用すること
ができる。この塩には、無機物との塩、及び有機塩基と
の塩が含まれる。無機物との塩には、アンモニウム塩、
アルカリ金属塩、例えばリチウム塩、カリウム塩、ナト
リウム塩、及びアルカリ土類金属との塩例えばアルミニ
ウム塩が含オれる。又有機塩基との塩にｅよ、各種の有
機アミンとの塩が含まれる。これらオレイン酸及びその
各種の塩は、それぞれ単独で使用することもでき、２種
類以上を任意に組合わせて使用することもできる。又、
５α−リダクターゼ阻害活性を有する他の化合物、例え
ばアラキドン酸、ｎ−カゾリル酸、ｎ−カプリン酸、ラ
ウリン酸、ノ９ルミチン酸、ハルミドレイン酸、リルン
酸、ステアリン酸もしくはエイコセン酸又はそれらの塩
類等と組合わせて使用することもできる。

この発明の活性成分であるオレイン酸及びその塩類は人
体に対して毒性を有しないから、養毛組成物への配合綬
は特に限定されず広範囲に選択することができるが、組
成物の全量゛に対して０．０１〜１０重量％の範囲とす
るのが好凍しい。オレイン酸及びその塩類の２種類以上
、又はこれらと他の活性酸物、例えば前記の脂肪酸類も
しくはその塩類等を組合わせて使用する場合は、その合
計量を組成物の全量に対して０．０１〜１０重量％とす
るのが好ましい。

この発明の養毛組成物に使用する基材としては、化粧組
成物に常用されている任意のものを使用することができ
、例えば、蒸留水、エタノール等の一価アルコール、グ
リセリン、エチレンクリコール等の多価アルコール類、
油脂類、界面活性剤などを使用することができる。

この発明の養毛組成物には、この発明の組成物の効果を
損なわない限りにおいて従来の養毛組成物や整髪組成物
に使用されている公知の諸成外を含有ゼしめることがで
き、これらの成分としては、例えばホルモン類、ビタミ
ン類、アミノ酸類、生薬エキス類、感光色素、レゾルシ
ン、メントール、湿潤剤、香料等を挙げることができる
。特に、オレイン酸等の脂肪酸類は酸化されやすいので
トコフェロール等の酸化防止剤を脂肪酸に対してＪ〜１
（）倍量含有せしめることが好寸しい。

この発明の養毛組成物は、ヘアートニック、へ７−　ｏ
−ジョン、ヘアークリーム、シャンプー、リンス、ポマ
ード、エアーゾル等常用の外形とすることができる。

次に、この発明の効果を、推定作用機作と共に説明する
。なお、以下に簡単に述べる脱毛等の発生機作及びこの
発明の養毛組成物の養毛機作は実験的根拠を伴う推定で
あるが、仮りに、脱毛等が他の機作によるものであり、
又この発明の養毛組成物の養毛効果が他の機作によるも
のであっても、それによってこの発明の効果が否定され
るものではなく、この発明の技術的範囲が限定きれるも
のではない。

抜毛、脱毛、ふけ、痒みの原因については、ホルモンの
アンバランス説、栄養との関連説、脂漏説、遺伝説等の
柚々の鋭があυ、確定し７ていないが、いずれにしても
皮脂腺の発達と高い相関があることは恐らく確冥である
〔稲葉益巳、毎日ライフ、１９８１年１１月号、２６〜
３５頁：最新化粧品科学、１３０頁（薬事日報社刊）、
昭和５５年；アダチ・ケンジ等、Ｂｉｏｃｈｅｍｉｃａ
ｌ　ａｎｄＢｊｏｐｈｙｓｉｃａｌ　Ｒｅ５ｅａｃｈ　
Ｃｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｏｎ　４１（４）８８４〜８９
０（１９７０）；タカヤスｅススム等、Ｊｏｕｎａｌ　
ｏｆ　ＩｎｖｅｓｔｉｇａｔｉｖｅＤｅｒｍｏｔｏｌｏ
ｇｙ　２．４１８７〜ｌ　８９頁（１９８０））。

すなわち、頭部の皮脂腺が栄養、ホルモン等によって肥
大してくると、該線中に存在する５α−リダクターゼに
よりテストステロンがよ９強力な５α−ジヒドロテスト
ステロンに変換され、これが血管を介して毛乳頭へ移行
し、毛母細胞におけるアデニンサイクラーゼの活性を抑
制して毛母細胞の分裂を遅らせ、その結果毛包が次第に
退縮し、このために毛が細かくラブ毛化し、禿が発生す
るに至るとされている。

このような抜毛、脱毛等の発生機作を基礎にして考えた
場合、５α−リダクターゼ阻害活性は養毛組成物が有す
べき重要な属性であり、且っ養毛組成物の効果を科学的
に評価する場合の一つの基準となるものである。

このづと明の養毛組成物の活性成分であるオレイン酸及
びその塩類は、前記のごとく強力な５α−リダクターゼ
阻害活性を有しており、この発明の養毛組成物が強力な
養毛効果を発揮するのは前記のような機作によるものと
考えられるが、Δらにオレイン酸及びその塩類は頭皮の
微生物相を良好な状態に制御し、これらが総合され又は
相乗して強力な養毛効果を発揮するものと考えられる。

このづ１ζ明の養毛組成物をヒトの頭皮又は動物の皮膚
に適用した場合、強力な養毛効果を発揮する。

すなわち、この発明の組成物を頭皮に適用した場合、抜
毛、脱毛が抑制され、うぶ毛止した頭髪が健全化し、父
上の伸長速度が顕著に上昇する。又ふけの発生が抑制さ
れ、痒みが防止埒れる。をらに、この発明の化粧料を動
物に適用した場合、毛の伸長速ｊ埃が顕著に上昇する。

この発明の養毛組成物は、ヒト及び動物に対する安全性
について全く問題がない。すなわちオレイン酸及びその
複数の塩をそれぞれ別々の基剤（アルコール水溶液）に
分散せしめて、これら全５頭ずつの家兎ｖＣ１日１回ず
つ３日間にわたり塗布し、基材のみを塗布した対照と比
較した結果、異状は全く認められなかった。

なお、本発明において、５α−リダクターゼ阻害活性は
次の方法により測定した。

ラットの前立腺細胞全破砕し、この破砕液からミクロゾ
ームを分離してテストステロン５α−リダクターゼの標
本を作る。この酵素標本によるテストステロンから５α
−ジヒドロテストステロンへの変換全、ラジオアイソト
ープでラベルされたテストステロンを用いて追跡する。

反応終了後、酢酸エチルで抽出し、シリカケ゛ル薄層ク
ロマトグラフィー（溶媒糸ノクロロメタン：シクロヘキ
ザンの量を放射能強度から求める。

（反応） ０．０５Ｍ燐酸緩衝液（缶トＭ−Ｂ　Ｓ　＊−ｇ＝舷ｐ
Ｈ６，６）３０μｔ１酵素標品１０μｔ１　ラベルドテ
及び迎ｌ定試刺１０μｔを混合して全ｆ４−全５０　ｔ
ｔｌとする。これｆ２５℃にて６０分間反応せしめる。

反応終了後、反応液に酢酸エチル１００μｍ−＜加ヨン
カウンターによるラジオアイソト−７０邪−の濱１１Ｔ
により求める。

上記の測定を種々の濃度の試ホ；１について行い、５α
−リダクターゼ＋５「ｌ害活性全■Ｃ３ｏ（５α−リダ
クターゼ活性’５５０％ＩＳ目害する温度）として求め
る。

この測定において、オレイン酸の５α−リダクターゼβ
１１害活性■Ｃ５ｏは０．３２ｍＭＴあった。

次に、この発明の養毛組成物及びその効果全説明するた
め実施例を記載する。

衷瀞ｐｉ１１．（□釆四１り叉惣ｐμ合夕１り次の組成
を有する養毛組成物全調製した。

（１）へアートニック 成　　　　分　　　　　　　　　　含量（重量％）９５
％エタノール　　　　　　　　　５０ヒ　　　マ　　　
シ　　油　　　　　　　　　　　　　　　　２トコフエ
ロール　　　　　　　　０１ 香　　　　　　　　料　　　　　　　　　　　　０５オ
　　　し　　イ　　　ン　　　　　　　　　　　　　　
　　０２蒸　　　留　　　水　　　　　　　　全体を１
００とする。

（２）へグーローション ステアリン酸　　　　　　　５ セ　　タ　　ノ　　−　　ル　　　　　　　　　　　　
　　　　　　０５グ　　リ　　セ　　リ　　ン　　　　
　　　　　　　　　　　　５９５％エタノール　　　　
　　　　１０トコフエロール　　　　　　　　０．１香
　　　　　　　　料　　　　　　　　　　　　１オレイ
ン酸ナトリウム　　　　　　　　　　　　　０．５蒸　
　　留　　　水　　　　　　　　全体音１００とする。

（３）　　へアークリーム 成　　　　分　　　　　　　　　　含量（月（”Ｒ゛％
）流動ノ平ラフイン　　　　　　　　３３ミ　　　　　
ッ　　　　ロ　　　　ウ　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　５ラ　　　　ノ　　　　リ　　　　
ン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　３ワ　　
　セ　　　リ　　　ン　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　５オレイン酸アンモニウム　　　　　　　　　
　　　　　ｏ５ポリエチレングリコール　　　　　　　
　　　　　　１トコフエロール　　　　　　　　０．１
蒸　　　留　　　水　　　　　　　　全体をｉｏｏとす
る。

（４）　シャングー 成　　　　分　　　　　　　　　　合弁（爪帛−％）ア
ルギルエーテノ旧流酸ナトリウム　　　　　　　　　１
６ラウリン酸ジエタノールアミド　　　　　　　　　　
１１ｆＯビレンダリコール　　　　　　　　　　　　２
セチルアルコール　　　　　　　　　１防腐剤２色素及
び香料　　　　　　　　　　１オレイン酸　　　　　０
．０５ アラキドン酸　　　　　　　０．０５ 蒸　　　留　　　水　　　　　　　　全体を１．　ＯＯ
とする。

（５）エアゾール ポリオキシエチレンラノリン　　　　　　　　　　　　
　　１．０ラノリンアルコール　　　　　　　　　　　
２５グリセリン脂肪酸エステル　　　　　　　　　　　
　ｏ５トコフェロール　　　　　　　　０．１香　　　
　　　　　料　　　　　　　　　　　　０．２オレイン
酸　　　　　０．０５ 変性アルコール（無水）　　　　　　　　　　　　　２
５．６５噴射剤　Ｆ′１２／１１４０／６ｏ　　　　　
　　７゜（６）　　ポマード モ　　　り　　　　ロ　　　　ウ　　　　　　　　　　
　　　　　　　　１２ヒ　　　マ　　　シ　　油　　　
　　　　　　　　　　　８４６硬　　　化　　　油　　
　　　　　　　　　　２トコフェロール　　　　　　　
　０．２オ　　し　　イ　　ン　酸　　　　　　　　　
　　　　　　　１０香　　　　　　　　料　　　　　　
　　　　　　０．２実施例２．（使用例） 実施例】（１）で調製したヘアートニックを、ふけ、か
ゆみ又は抜毛の多い不健全な頭髪状態の男子（年令２８
〜４０）名１０名ずつに、１日１回２〜４ｍＡずつ１箇
月にわたって膜力したところ次の７１ｉの家兎（１０週
齢）の背部の毛全剃り取り、この部分に１日２回実施例
１．（１）のへアートニックｆ　１　ｍ７！塗布し、１
週間に伸長した毛の長さを抑１定した。対照はオレイン
酸を蒸留水に替えたものを使用した。

この結果を下表に示す。

ａ：　対照側毛長平均値（間）士標準偏差ａ′：　　試
験側毛長平均値（ｍｍ）士標準偏差ｂ：　試験側毛長平
均値一対照側毛長平均値（ｉｎ）＊１：　対照側毛長平
均値の平均 ＊２：　試験側毛長平均値の平均 手続補正書（＋’ｌ　：、、’、、） 昭和５８年４月６日 特許庁長官着根和夫殿 １、事件の表示 昭和５８年　特許願　　第２４６８７　号２、発明の名
称 オレイン酸含有養毛組成物 ３、補正をする者 一′］Ｎ件との関係　　特許出願人 名　称　（１９０）ザントリー株式会社４、代理人 （外　６　名） ５、補正の対象 明細書の「発明の詳細な説明」の榴 ６、補正の内容 ■　明細書第７頁第１〜２行目「１〜１０倍量」を「１
〜１乙。倍量」に補正する。

■　同第８頁第４行目１−ＲＨｅａｃｈＪをｊｊ”　Ｒ
ｅ５ｅａｒｃｈ　ｊに補正する。

■　同第８頁第７行目「Ｄｅｒｍｏｔｏｌｏｇｙ　２４
１８７〜１８９頁」を「Ｄｅｒｍａｔｏｌｏｇｙ　７４
　１８７〜１９１頁」に補正する。

■　同第１２頁第４行目「トコフェロール０１」を削除
する。

■　同第１２頁第６行目「オレイン」を「オレイン酸」
に補正する。

■　同第１３頁第７〜８行目「（ポリオキシエチレンソ
ルビタンセスキオレエート）」を「（ポリオキシエチレ
ンソルビタンセスキオレエート）」に補正する。

■　同第１５頁第５行目「実施例１（１）で調製したベ
アートニック」を［０，２オレイン酸含有８０％エタノ
ール溶液」に補正する。

Φ）同第１６１ｕ表中、下から第２行目（平均値０月（
イ０のＪ５．４７６Ｊを［＊１）５．４７６ｊに、１６
．１０２Ｊをｆ＊２）６１０２Ｊにそれぞれ補正する。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １　オレイン酸も１〜くけその養毛組成物としてπ［容
   さハ、る基又けこれらの混合物を含有して成る確毛糸目
   成ｑ勿。 ２、　オレイン酸もしくｄ−その養毛組成物とＬ７てＷ
   １″容される塩又はこれらの混合物の含有量が養毛組成
   物の総和に対して００１〜１０重量係である特許請求の
   範囲第１項記載の養毛組成物。