JPS5962523A - 抗腫瘍剤 - Google Patents
抗腫瘍剤Info
- Publication number
- JPS5962523A JPS5962523A JP17332482A JP17332482A JPS5962523A JP S5962523 A JPS5962523 A JP S5962523A JP 17332482 A JP17332482 A JP 17332482A JP 17332482 A JP17332482 A JP 17332482A JP S5962523 A JPS5962523 A JP S5962523A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- acid
- antitumor agent
- fatty acids
- antitumor
- palmitoleic
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は抗腫瘍剤に関する。さらに詳しくは、本発明は
パルミトオレイン酸またはその非み性基を有効成分とす
る抗腫瘍剤である。
パルミトオレイン酸またはその非み性基を有効成分とす
る抗腫瘍剤である。
従来、パルミチン酸、ステアリン酸なとの飽第１高級脂
肪酸、オレイン酸、リルイン酸、リノール酸などの不飽
和高級脂肪酸が抗腫瘍性活性を宿することが知られてい
る。
肪酸、オレイン酸、リルイン酸、リノール酸などの不飽
和高級脂肪酸が抗腫瘍性活性を宿することが知られてい
る。
本発明者らは抗腫瘍性物質について研究を続けていたが
、パルミトオレイン酸が上記の高級脂肪酸より極めて強
い抗腫瘍性活性を有することを知り、本発明を完成した
ものである。
、パルミトオレイン酸が上記の高級脂肪酸より極めて強
い抗腫瘍性活性を有することを知り、本発明を完成した
ものである。
本発明により提供される抗腫瘍剤は、パルミトオレイン
酸丑たはその非毒性塩を有効成分とすることを特徴とす
る。
酸丑たはその非毒性塩を有効成分とすることを特徴とす
る。
上記の非毒性塩としては、ナトリウム塩、カリウム塩な
どのアルカリ金属塩、カルンウム塩、マグネシウム塩、
アルミニウム塩などのアルカ；ｌ ：’−。
どのアルカリ金属塩、カルンウム塩、マグネシウム塩、
アルミニウム塩などのアルカ；ｌ ：’−。
金属塩、アンモニウム塩、公知の非毒性有機アミンとの
塩、オル−チン、リジン、アルギニンなどの塩基性アミ
ノ酸との塩などが誉げられる。
塩、オル−チン、リジン、アルギニンなどの塩基性アミ
ノ酸との塩などが誉げられる。
本発明の抗腫瘍剤は通常、一般的な医薬製剤の形態で用
いられる。製剤は通常使用される充填剤増量剤、結合剤
、湿潤剤、崩壊剤、表面活性剤、滑沢剤などの稀釈剤あ
るいは賦形剤を用いて調製され、各種の形態が治療目的
に応じて選択できる。
いられる。製剤は通常使用される充填剤増量剤、結合剤
、湿潤剤、崩壊剤、表面活性剤、滑沢剤などの稀釈剤あ
るいは賦形剤を用いて調製され、各種の形態が治療目的
に応じて選択できる。
例えば錠剤、丸剤、散剤、液剤、懸濁剤、乳剤、顆粒剤
、カプセル剤、坐剤、注射剤（液剤、懸濁剤など）など
が挙げられる。錠剤に成形するに際しては、担体として
従来公知の物質が広く使用でき、例えば乳糖、白糖、ブ
ドウ糖、澱粉、炭酸カルシウム、カオリン、結晶セルロ
ースなどの賦形剤、水、エタノール、単シロップ、ブド
ウ糖液、澱粉液、ゼラチン溶液、カルポキンメチルセル
ロ−ス、セラック、メチルセルロース、リン酸カルシウ
ム、ポリビニルピロリドンなどの結合剤、乾燥澱粉、ア
ルギン酸ナトリウム、カンテン末、炭酸水素ナトリウム
、炭酸カルシウム、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪
酸エステル、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸モ
ノグリセリド、澱粉、乳糖などの崩壊剤、白糖、カカオ
バター、水素添加油などの崩壊抑制剤、第４段アンモニ
ウム塩、ラウリル硫酸ナトリウムなどの吸収促進剤、グ
リセリン、澱粉などの保湿剤、澱粉、乳糖、カオリン、
ベントナイト、コロイド状ケイ酸などの吸着剤、タルク
、ステアリン酸マグネシウム、ポリエチし／ングリコー
ルなどの滑沢剤などが挙げられる。これらの錠剤は、必
要に応じ通常の剤皮を施した錠剤、例えば糖衣錠、ゼラ
チン被包錠、腸溶破錠あるいは二重錠、多層錠とするこ
とができる。注射剤として調製される場合には液剤およ
び懸濁剤は殺菌され、且つ血液と等張であるのが好まし
い。これら液剤、乳剤および懸濁剤の形態に調製するに
際しては、稀釈剤としては、慣用されているものが使用
でき、例えば水、エタノール、プロプレンゲリコール、
グリセリン、エトキシ化インステアリルアルコール、ポ
リオキシ化インステアリルアルコール、ポリオキシエチ
レンソルビタン脂肪酸エステルなどを挙げることができ
ろうこの場合、等優性の溶液を調製するに充分な量の食
塩、ブドウ糖あるいはグリセリンを抗腫瘍剤中に含有さ
せてもよく、捷だ通常の溶解補助剤、緩衝剤、無痛化剤
などを添加してもよい。
、カプセル剤、坐剤、注射剤（液剤、懸濁剤など）など
が挙げられる。錠剤に成形するに際しては、担体として
従来公知の物質が広く使用でき、例えば乳糖、白糖、ブ
ドウ糖、澱粉、炭酸カルシウム、カオリン、結晶セルロ
ースなどの賦形剤、水、エタノール、単シロップ、ブド
ウ糖液、澱粉液、ゼラチン溶液、カルポキンメチルセル
ロ−ス、セラック、メチルセルロース、リン酸カルシウ
ム、ポリビニルピロリドンなどの結合剤、乾燥澱粉、ア
ルギン酸ナトリウム、カンテン末、炭酸水素ナトリウム
、炭酸カルシウム、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪
酸エステル、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸モ
ノグリセリド、澱粉、乳糖などの崩壊剤、白糖、カカオ
バター、水素添加油などの崩壊抑制剤、第４段アンモニ
ウム塩、ラウリル硫酸ナトリウムなどの吸収促進剤、グ
リセリン、澱粉などの保湿剤、澱粉、乳糖、カオリン、
ベントナイト、コロイド状ケイ酸などの吸着剤、タルク
、ステアリン酸マグネシウム、ポリエチし／ングリコー
ルなどの滑沢剤などが挙げられる。これらの錠剤は、必
要に応じ通常の剤皮を施した錠剤、例えば糖衣錠、ゼラ
チン被包錠、腸溶破錠あるいは二重錠、多層錠とするこ
とができる。注射剤として調製される場合には液剤およ
び懸濁剤は殺菌され、且つ血液と等張であるのが好まし
い。これら液剤、乳剤および懸濁剤の形態に調製するに
際しては、稀釈剤としては、慣用されているものが使用
でき、例えば水、エタノール、プロプレンゲリコール、
グリセリン、エトキシ化インステアリルアルコール、ポ
リオキシ化インステアリルアルコール、ポリオキシエチ
レンソルビタン脂肪酸エステルなどを挙げることができ
ろうこの場合、等優性の溶液を調製するに充分な量の食
塩、ブドウ糖あるいはグリセリンを抗腫瘍剤中に含有さ
せてもよく、捷だ通常の溶解補助剤、緩衝剤、無痛化剤
などを添加してもよい。
本発明の抗腫瘍剤の投与方法は、特に制限はなく、各種
製剤形態、患者の年令、性別、疾患の程度などに応じた
方法で投与される。例えば錠剤、乳剤、液剤、懸濁剤、
乳剤、顆粒剤およびカプセル剤は経口投与される。注射
剤の場合には単独であるいは通常の補液と混合して静脈
内投与され、必要に応じて単独で筋肉内、皮下もしくは
腹腔内投与される。坐剤の場合には直腸内投与される。
製剤形態、患者の年令、性別、疾患の程度などに応じた
方法で投与される。例えば錠剤、乳剤、液剤、懸濁剤、
乳剤、顆粒剤およびカプセル剤は経口投与される。注射
剤の場合には単独であるいは通常の補液と混合して静脈
内投与され、必要に応じて単独で筋肉内、皮下もしくは
腹腔内投与される。坐剤の場合には直腸内投与される。
本発明の抗腫瘍剤の投与量は用法、患者の年令性別、体
重、疾患の程度などにより適宜選択されるが、通常有効
成分であるパルミトオレイン酸としての量は１日当り体
重１にｇ当り約１０〜１００ｍｇとするのがよい。また
投与単位形態中に有効成分を５０〜５００ｍｐ含有せし
めるのがよい。
重、疾患の程度などにより適宜選択されるが、通常有効
成分であるパルミトオレイン酸としての量は１日当り体
重１にｇ当り約１０〜１００ｍｇとするのがよい。また
投与単位形態中に有効成分を５０〜５００ｍｐ含有せし
めるのがよい。
次に、本発明の有効成分であるパルミトオレイン酸の急
性毒性、抗腫瘍活性について述べる。
性毒性、抗腫瘍活性について述べる。
〔１〕急性毒性
ＬＤ ５０ ＝＞ ３００ ｍｙ／Ｉｃｇ’（−ｒウス
、腹腔内投与）〔２〕抗腫瘍活性 （１）被験薬 本発明群；パルミトオレイン酸を各々７５０ ｍ９／ｍ
１！、３７５ｍｇ／ｍｅおよび１８７．５ ｍｙ ／
ｍ／！の濃度に０．２％ツイン８０含有０．１５Ｍ食塩
・水で溶解した溶液。
、腹腔内投与）〔２〕抗腫瘍活性 （１）被験薬 本発明群；パルミトオレイン酸を各々７５０ ｍ９／ｍ
１！、３７５ｍｇ／ｍｅおよび１８７．５ ｍｙ ／
ｍ／！の濃度に０．２％ツイン８０含有０．１５Ｍ食塩
・水で溶解した溶液。
比較群；オレイン酸を各々７５０ｍ９／ｍｌ、３７５ｍ
９／ ｍｅおよび１８７．５ ｍ９７ ｍｅの濃度に０
．２％ツイン８０含有０．１５Ｍ食塩水で溶解した溶液
。
９／ ｍｅおよび１８７．５ ｍ９７ ｍｅの濃度に０
．２％ツイン８０含有０．１５Ｍ食塩水で溶解した溶液
。
対照群；パルミトオレイン酸またはオＬ／イン酸會
を添加しない０．２％ツイン８０含有０．１５Ｍ食塩水
０ （２）試験方法 ■ＣＲ系マウス雌１群１０匹に１匹当り２Ｘ１０６個の
エールリッヒ腹水癌細胞を腹腔に接種し、２４時間後、
被験薬Ｑ、 ２ｍｌ！を１０日間腹腔内に投与し、６０
日間観察した。
０ （２）試験方法 ■ＣＲ系マウス雌１群１０匹に１匹当り２Ｘ１０６個の
エールリッヒ腹水癌細胞を腹腔に接種し、２４時間後、
被験薬Ｑ、 ２ｍｌ！を１０日間腹腔内に投与し、６０
日間観察した。
（３）試験結果
第１表の通りであって、無投与の対照群は１６〜１９日
で全例死亡し、比較群のオレイン酸は抗腫瘍活性が認め
られたが、本発明のパルミトオレイン酸はオレイン酸よ
り極めて強い抗腫瘍活性を有することが認められ、７５
ｍｙ／ｋｙ／日投与群では６０日後ではオレイン酸投
与の場合は全例死亡するが、パルミトオレイン酸投与の
場合では１０例中５例が生存しており、本発明の抗腫瘍
剤は優れた延命効果が認められた。
で全例死亡し、比較群のオレイン酸は抗腫瘍活性が認め
られたが、本発明のパルミトオレイン酸はオレイン酸よ
り極めて強い抗腫瘍活性を有することが認められ、７５
ｍｙ／ｋｙ／日投与群では６０日後ではオレイン酸投
与の場合は全例死亡するが、パルミトオレイン酸投与の
場合では１０例中５例が生存しており、本発明の抗腫瘍
剤は優れた延命効果が認められた。
第１表
１５０ ３１．３３±＆９９ １８４．２ ２／
１０本 発 ７５ ４２．２９±４．７８ ２４
８．６ ５／１０明 ３７．５ ２
９．４７±８．１４ １７８．３ ０／１０群 対照群（０） １７．０１±０．７８ １００
０／１０比１５° ２６・２５±＆１３１４
４・２ ２／１０較 ７５ ２８・６３±８
・４６ １２９・８ ６７１０群 ３７．５
２０．５２±１．１１ １．１２・７
°／１０対照群（０） １８．２１±０．９
２ １００ ０／１０Ｔ 薬物投与群の平均
生存日ｆ’ｔ Ｃ対照景の平均生存日数 次に実施例を挙げて本発明を具体的に説明する。
１０本 発 ７５ ４２．２９±４．７８ ２４
８．６ ５／１０明 ３７．５ ２
９．４７±８．１４ １７８．３ ０／１０群 対照群（０） １７．０１±０．７８ １００
０／１０比１５° ２６・２５±＆１３１４
４・２ ２／１０較 ７５ ２８・６３±８
・４６ １２９・８ ６７１０群 ３７．５
２０．５２±１．１１ １．１２・７
°／１０対照群（０） １８．２１±０．９
２ １００ ０／１０Ｔ 薬物投与群の平均
生存日ｆ’ｔ Ｃ対照景の平均生存日数 次に実施例を挙げて本発明を具体的に説明する。
実施例 １
カプセル剤
パルミトオレイン酸ナトリウム塩 １２．５９シロ糖脂
肪酸エステル（第一工業製薬社製、ＤＫエステルＦ−１
６０） １．２５ｆステアリン酸マグネシウ
ム ２５０ ｍ９乳糖
１１１上記成分を充分に混合し、２５０ ｍ９づ
つ１号カプセルに充填してカプセル１００錠を得た。
肪酸エステル（第一工業製薬社製、ＤＫエステルＦ−１
６０） １．２５ｆステアリン酸マグネシウ
ム ２５０ ｍ９乳糖
１１１上記成分を充分に混合し、２５０ ｍ９づ
つ１号カプセルに充填してカプセル１００錠を得た。
実施例 ２
軟カプセル剤
パルミトオレイン酸 ２５１シロ糖脂肪酸
エステル ２．５２リノールサラダ油
２２．５９上記成分を充分に混合し、５
００ｒｎ９づつ軟カプセル（東海カプセル社製）に充填
して軟カプセル１００錠を得た。
エステル ２．５２リノールサラダ油
２２．５９上記成分を充分に混合し、５
００ｒｎ９づつ軟カプセル（東海カプセル社製）に充填
して軟カプセル１００錠を得た。
実施例 ３
錠剤
パルミトオレイン酸ナトリウム １２．５Ｆノロ糖脂
肪酸エステル Ｌ２５ｔステアリン酸マグ
ネシウム ２５０Ｗｕｉ乳糖
１１ｆ上記成分を充分に混合し、２５０
ｍ９づつロータリー打錠機（菊水製作所社製、Ｒ’Ｉ’
−Ｆ −９−２）により打錠して錠剤１００錠を得た
。
肪酸エステル Ｌ２５ｔステアリン酸マグ
ネシウム ２５０Ｗｕｉ乳糖
１１ｆ上記成分を充分に混合し、２５０
ｍ９づつロータリー打錠機（菊水製作所社製、Ｒ’Ｉ’
−Ｆ −９−２）により打錠して錠剤１００錠を得た
。
実施例 ４
坐剤
微細化したパルミトオレイン酸２５２およヒＤ−マンニ
トール１５２を４０℃に加温下ライテップゾールＨ−１
５に加え、充分混合して１００１とし、さらに均一によ
く分散し、これを坐剤コンテナーにて成型１ｆ坐剤を得
た。
トール１５２を４０℃に加温下ライテップゾールＨ−１
５に加え、充分混合して１００１とし、さらに均一によ
く分散し、これを坐剤コンテナーにて成型１ｆ坐剤を得
た。
実施例 ５
注射剤
Claims (1)
- １）、パルミトオレイン酸またはその非毒性塩を有効成
分とする抗腫瘍剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP17332482A JPS5962523A (ja) | 1982-10-04 | 1982-10-04 | 抗腫瘍剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP17332482A JPS5962523A (ja) | 1982-10-04 | 1982-10-04 | 抗腫瘍剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5962523A true JPS5962523A (ja) | 1984-04-10 |
| JPH049769B2 JPH049769B2 (ja) | 1992-02-21 |
Family
ID=15958316
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP17332482A Granted JPS5962523A (ja) | 1982-10-04 | 1982-10-04 | 抗腫瘍剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5962523A (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS60178816A (ja) * | 1984-02-24 | 1985-09-12 | Rikagaku Kenkyusho | 制癌剤 |
| KR100446959B1 (ko) * | 1998-04-02 | 2004-11-03 | 김종국 | 파클리탁셀주사제조성물 |
| JP2005194222A (ja) * | 2004-01-06 | 2005-07-21 | Otsuka Pharmaceut Factory Inc | サイトカイン誘発剤 |
| JP2016523245A (ja) * | 2013-06-21 | 2016-08-08 | ノークス、デイビッド | Ｄｅ−ｖｄｂｐ及び不飽和脂肪酸とのビタミンｄ複合体、並びに治療法におけるその使用 |
-
1982
- 1982-10-04 JP JP17332482A patent/JPS5962523A/ja active Granted
Non-Patent Citations (2)
| Title |
|---|
| CHEM.ABSTR=1978 * |
| CHEM.ABSTR=1982 * |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS60178816A (ja) * | 1984-02-24 | 1985-09-12 | Rikagaku Kenkyusho | 制癌剤 |
| KR100446959B1 (ko) * | 1998-04-02 | 2004-11-03 | 김종국 | 파클리탁셀주사제조성물 |
| JP2005194222A (ja) * | 2004-01-06 | 2005-07-21 | Otsuka Pharmaceut Factory Inc | サイトカイン誘発剤 |
| JP2016523245A (ja) * | 2013-06-21 | 2016-08-08 | ノークス、デイビッド | Ｄｅ−ｖｄｂｐ及び不飽和脂肪酸とのビタミンｄ複合体、並びに治療法におけるその使用 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH049769B2 (ja) | 1992-02-21 |
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