JPS5970616A - 口唇疱疹治療へのトルナフテ−トの使用 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 発明の背景 本発明は温血動物の口唇部の５δｌ疹単純ビールス−１
（庖疹■と称す）感染を治療する方法に関し、より詳細
には、混血動物の口唇部の庖疹ｌ感染を、トルナフチ−
）　（Ｔｏｌｎａｆｔａｔｅ）　（化学上０−２−ナフ
チル−ｍ、Ｎ−ジメチルチオカルバニレートとして公知
）と製Ｊ８上Ｎ８められた１目体の少くとも１種とを、
含有する抗ビールス組成物により治療する方法に関する
。

口唇庖疹は口唇外方紅色の部分における目粘膜の急性の
及び回帰性の痛い小Ｍ１．ｙ、状発疹である。主因は庖
疹ビールス、タイプＩであり、初期感染は通常小児期に
起る。日焼け、ひび又は発熱等の軽い外傷が回帰性（ｒ
ｅｃｕｙａｎｔ　）　ｆｆ４疹にかかる素因となり、そ
の病巣の普通病Ｖよ［単純庖疹（ｃｏｌｄｓｏｒｅ　）
Ｊである。

回帰性病巣の開始期には、通常、唇に＜ｐりるような又
はかゆい感覚で満ちた感じがする。仁れは典型的な小胞
になる前に起きる。小胞状の病巣は、通常、何時間も現
われた後、小胞が破れるか又は分泌液が二次感染される
。次に病巣は黄ばんできてかさぶたになる。その状態は
通常、約７日〜約１０日経っておさまる自己制限的症状
である。

トルナフテートを庖疹Ｉの治療に用いることを開示する
先行技術は知られていない。

本発明は温血動物の臀部の庖疹Ｉ感染を治療する方法で
あって、前記治療を必要とする動物にトルナフテートと
ＷＪＩ上容紹し得る担体の少くとも１種との組成物で該
化合物が組成物の約０．０１〜約９５重琺％であるもの
の庖疹■ビールスの治療に有効な伍を投与することから
成る方法に関する。

本発明のトルナフチ−ト医士ｊ品は、感染が開始した後
、活性成分化合物を体のビールス感染の跡に接触させる
任意の手段により本発明の抗ビールス治療に投与するこ
とができる。その医薬品の通常の投薬形態は局所適用で
ある。投糖形網は溶液、ゲル、乳剤、懸濁液、泥脅、軟
飼・、散剤又はその他の適当な配合でよい。その医薬品
の投与量は治療するビールス、即ち、庖疹■、受体の体
Ｍ（、治療の頻度、所望の効能による。人間の場合、活
性成分の毎［１の局所投与Ｍｉは、１同の適用肖り通常
約５〜約５０ミリグラムであるが、一層少い量や一層多
い量を用いることができる。活性成分、即ち、医薬品を
本発明の有用な組成物に溶液、半固体、固体状等の投薬
形態で用いることができる。

これらの投薬形態により好ましくは１回の適用当り約５
〜約５０ミリグラムの活性成分か付与されるが、ｊｌｉ
ｉｌの適用当り約１０〜約２５ミリグラムの範囲が好適
である。抗ビールス組成物ｔｊ、これらの投薬形部にお
いて活性成分に対する少くとも１種の非毒性の製薬上容
認し得る担体を含有する。

非春性の担体又は補助剤の例ｉｆ　Ｊ＜Ｑ粘剤、例えば
ベントナイト、セル四−ス（例えばメチルセルロース、
エチルセルロース、カルボキシメチルセルロース）、ポ
リビニルピロリドン ラガカント、グリセリルモノステアレート、セヂルアル
コール、ステアリルアルコール、ａ　成ＩＮ　ロう、ス
テアリンｔ′（し；　ｒｌ　）Ｉル４Ｍｉ剤、例えば二
Ｉｆ．（基り／酸ナトリウム、クエンｒｒ’ｌ　、水酸
化ナトリウム；防腐剤、例えばメチルパラペ〉′、プロ
ピルパラベン、安息香陪、ベンジルアルコール：安定性
向」：剤、例えば亜硫耐１水紫ナトリウム、アスコルビ
ン酸；着色剤、ｆ７１ｊえｔｆ食食品モモ・５品局（　
Ｆ　Ｔ）　Ａ　）のｉｉＥ明付食付食品薬品、化粧品（
ＦＤ＆Ｃ）染料及び医薬品、化粧品（Ｄ＆Ｃ）染料；溶
剤、例えば水、７　／’　コー１（　例，ＩＪエチルア
ルコール、イソプロピルアルコール）、ポリエチレング
リコール、プロピレングリコール；沈殿防止剤、９’＋
＋えはカオリン、セルロース（　９１１　、ｔばメチル
セルロース、エチルセル四−ス、カルボキシメチルセル
ロース）、アラビアゴム、トラガカンス；乳化剤、例え
ばグリセリルステアレート、デシロレエート、セテアリ
ル゛ｒルコール、ポリソルベート６０、トリエタノール
アミン；希釈剤、例えばミリスチルミリステートである
。

本発明の薬剤組成物の代表的な実施態様１よ次の通りで
ある＝（全ての％は組成物の重１）＾による）クリーム トルナフテート　　　　　　　　　　０．５−１０％ポ
リエチレングリコール４　０　［１　　　　１−２０％
プロピレングリコール　　　　　　　１−１０％カルボ
キシポリメチレン　　　　　　１−１０％モノアミルア
ミン　　　　　　　　　１−１０％二酸化チタン　　　
　　　　　　　０．１−２％ブチル化ヒドロキシトルエ
ン　　　　０．１％ステアリン酸　　　　　　　　　　
　２−１０％水　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　１−９０％溶　　液 トルナフテート　　　　　　　　　　０．５−１０％ポ
リエチレングリコール４　０　０　　　　１−９９％ブ
チル化ヒドロキシトルエン　　　　０１％実施例１ シトウェル（　Ｓｉｄｗａｌｌ　）の開発した方法を用
いてトルナフテートの庖疹Ｉに対する抗ビールス活性の
試験を行った。

ａのモルモットの両側から毛髪をそり落した。

次にこれらの齢のモルモットの測定面積およそ１０乎方
ミＩＪメートル＜　−、”　＞　　にわ／ζつでビール
スを塗り、ｊ髪ｆ！ｉｌΦ１を用いて水平に１０倍、垂
直に１０倍の面積内で引っ掻くことにより庖疹■ビール
スを接種して病巣を作った。次にモルモットを５匹ずつ
のグループに分けた。ビールスの接種後１５時間して医
貼Ｚ；（治療を開始しだ。医薬品を同一の投与量で１日
に６回ずつ（Ｔ　Ｉ　Ｉ）　）　６日間局所に適用した
。医Ｊｈ品をクリーム左利に溶解して賦形剤１ミリリッ
ター当り医薬品１０１１１９の濃度にした。各々の−ｉ
ｌ物の皮ルＪに医薬品を１回の治療につき病巣当り５回
の適用を用い、それにより各適用によりトルナフテート
１５ミリグラムを含有する溶液０．１５グラムを付与し
、よって各投薬量をおよそ４．５ミリグラムとして適用
して治療した。

水溶液（対照）投桑の擬薬を上記と同じ方法で第ニゲル
ープのモルモットに使用した。動物を６日間毎日観察し
、病巣が目に見えるようになったとき測定し、３日目に
評価値を決めた。これらの実験で、医薬品治療開始ｉｌ
＆２日目まで病巣は観察されなかった。観察を始めて３
日目に測定を行い、またモルＩｊ品治療の効能もその時
に見られた。

医薬品の抗ビールス活性についての計れは各グループの
動物について５日目までの平均の病巣の大きさの平均に
基づいている。対照グループと試験グループとの間の違
い目、医貼品の抗ビールス活性の尺度である減力指１；
Ｊｌ　（ｒｅｄｕｃｔｉｏｎ　５ｃｏｒｅ　）と称され
、抑制％として表わされる。値を第１表に記録する。ま
た、６日目後に回帰する病巣の数も第１表に記録した。

第１表 米トルナフテートは０−２−す７チル−ｍ　、　Ｎ−ジ
メヂルチオカルバニレートである。

このデータＬＬ１％トルナフテートクリームを使用した
場合治療しプこ動物の病！１１が３日目に減少している
ことを示している。トルナフテート治療の場合病巣の回
帰はなかったが、対照治療の場合には６６個の病ηへが
回帰した。

（：′

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、温血動物の口唇部の疱瘡Ｉ感染を治療する方法であ
   ってＩＭ記治療を必要とする動物に、トルナフテートと
   製薬上容認し得る担体の少くとも１種との組成物であっ
   て該化合物が組成物の約０．０１〜約９５重−は％であ
   るものの庖疹Ｉビールスの治療に有効な量を投与するこ
   とから成る方法。 ２、　組成物を温血動物に局所投与する特許請求の範囲
   第１　ｇ−ｉ記載の方法。 ３、トルナフテートをポリエチレングリコール４００、
   プロピレングリコール、カルボキシポリメチレン、モノ
   アミルアミン、ブチル化ヒドロキシトルエン、ステアリ
   ン酊、水の均質な担体中に溶解して１％の濃疫にする特
   ｌ’ｌ’　ｉｉＪ求の範トＩ第２項記載の方法。