JPS5997587A - 火気による爆ごうに抵抗性のニトログリセリン医薬混合物 - Google Patents

火気による爆ごうに抵抗性のニトログリセリン医薬混合物

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JPS5997587A
JPS5997587A JP58180096A JP18009683A JPS5997587A JP S5997587 A JPS5997587 A JP S5997587A JP 58180096 A JP58180096 A JP 58180096A JP 18009683 A JP18009683 A JP 18009683A JP S5997587 A JPS5997587 A JP S5997587A
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は不活性賦形剤中に分散されたニトログリセリン
のような有機硝酸エステル化合物、および少量のアルカ
リ性固体からなる薬剤混合物であって、そのアルカリ性
固体は該混合物が酸素欠乏条件下で燃焼されるときに爆
どう減感剤として作用するような薬剤混合物に関する。
二硝酸イソソルバイト8.5−モノ硝酸イソソルバイト
、2−モノ硝酸ソルバイト、六硝酸マンニットおよび四
硝酸にンタエリトリット(PETN)等を含む硝酸エス
テル混合物は、可成り希釈されtこ状態で錠剤(特に、
アンギナ、例えば狭心症の治療の血管拡張剤として用い
られる)の調4・すに用いられろ。アルカリ性固体減感
剤はアルカリ金属およびアルカリ土類金属の炭酸塩、重
炭酸塩、水酸化物、含水酸化物から選択することができ
、炭酸アンモニウムのような物質も包含されろ。
ソルバイト、2−モノ硝酸イソソルバイト、六硝酸マン
ニットおよびPETNは、5〜50重都%の濃度で、有
機賦形剤(例えばラクトース、でんぷん、マンニット、
ソルビット、蔗糖およびポリビニルピロリドン)や無+
幾賦形剤(例えばベントナイト、アチパルジャイトおよ
びシリカ)中に分散されてきた。そのような材料はその
後に医薬用錠剤が作られろときにさらに希釈される。濃
厚な有機硝酸エステルのブレンドは安定であると普通渚
えられており、扁8のノラスト・キャップで与えられろ
ような高エネルギー衝撃に小]されたときにも爆どうし
ない。さらには、()罫厚な有機硝酸エステル/m膨剤
ブレンドは安全であると考えられ、富酸素条件下で燃焼
されても爆発しなかった。そのような硝酸エステル含有
廃物は時々燃焼によυ廃東処理されても爆発しなかった
。しかし最近、10%のニトログリセリンおよび90%
のラクトースを含む市販薬剤混合物は、酸素欠乏下に、
熱焼およびいふり火状態で燃焼されるときに爆ごうしう
ろことが見出された。
従って、本発明の目的はいふり火で爆ごうに抵抗性の有
tF硝酸エステル薬剤混合物を提供することであり、そ
の薬剤混合物は、ニトログリセリン、二硝酸インソルバ
イト、5−モノ硝酸イソソルバイト、2−モノ硝酸イソ
ソルバイト、六硝酔マンニット、および四硝酸はンタエ
リトリットから遼択される有機硝酸エステル5〜50重
量%:不活性非アルカリ性賦形剤;およびアルカリ金属
お、Lびアルカリ土類金属の炭酸塩、重炭酸塩、水酸化
物、含水酸化物、およびその仙のアンモニウム塩のよう
なj蕩、から選択されろ固体アルカ’)141−)+、
!?、感剤;からなる。
本発明の組成物は、爆発性物・°e(の取扱いに関して
周知の単純メレンビ法によって作ることができる。例え
ば、硝酸エステルを、減感剤金力賦形剤に添加すること
ができ、あるいは硝酸エステルと賦形剤とのブレンドに
対して減感剤を添加することができ、あるいは三成分す
べてを一緒に混合してもよい。ルンド法の選択の如何に
よって(・ま、同等の結果を得るのに異なる減感剤の、
1:′度を8鮫とす4)ことがある。好ましい操作にお
いては、減感剤は、賦形剤中に硝酸エステルを分散させ
たブレンドに添加して、硝酸エステル粒子が減感剤固体
物質で被覆されるようにする。
有機硝酸エステル/賦形剤ルンドは、硝酸エステルをま
ずアルコール、アセトン等のような高揮発性の浴剤中に
溶解し、次いで不活性賦形剤または不活性賦形剤と減感
剤とのブレンドのいずれかを入れた混合機中にその硝酸
エステル溶液を添加することにより作ることができる。
好適な操作では、ニトログリセリンのような硝酸エステ
ルのア七トン溶液を、減圧・回転式■型混合機(例えば
パターソン・ケリイ・コーポレーション製)に人身14
)。その硝酸エステル含有浴剤は固体粉末賦形剤の大面
にわたって流布し、次いでその溶剤が蒸発し′C1完全
にブレンドされた硝酸エステル被覆された固体が残る。
少2>の粉末減感剤は同じ混合装置で、硝酸エステル含
有粒子上に被覆ずろこともできろ。また各成分を水性ペ
ースト溶液状にブレンド(7、次いで慣用法で押出し、
乾燥してもよい。1暴・1:1すIK通常用いられつる
その仙多くの市販の混合装置を本発明の混合物の製造に
使用できる。
薬剤混合物は、不活性非アルカリ性固体賦形剤中に分散
された5〜50重量%゛の有(ウニ。硝酸エステルと、
減感剤としての少量のアルカリ性固体物′貢とを含む。
ニトログリセリンの賦形剤ブレンドは、有機硝酸エステ
ル1部当り少なくとも約0.05部のアルカリ性減感剤
を含むと惧ごうに対して安定化されうる。はとんどの場
合に、ブレンド中の減感剤の量を有機エステル1都当り
02部まてそして等量にまで高めてもほとんど改善をも
たらせない。
減感用のアルカリ性固体物質は、リチウム、ナトリウム
、カリウム、カルシウム、マグネシウムおよびバリウム
から選択されろアルカリ性6よびアルカリ土類金属の炭
酸塩、重炭酸塩、水1状化′吻および含水酸化物から選
択できろ。炭酸アンモニウムは一層高い濃度で効果を示
すが、製品を放bWすると色が暗くなる。賦形剤として
ラクトースを用いる場合、マグネシウムの水酸化物およ
び炭酸塩は好ましく、その理由はブレンドの色を暗くす
る傾向が低いがらである。
本発明で1ifT:意の不活性の非アルカリ性有機また
は無援賦形剤を使用できる。一般的に用いられろものは
、ラクトース、でんぷん、蔗糖、小麦粉、マンニット、
ソルビットおよびポリビニルピロリドンのような物質で
ある。無機賦形剤は、ベントナイトおよびアチパルジャ
イトのような粘土、シリカ等から所沢できる。
上記のような必須成分以外に、着色剤、着香料または追
加薬剤を含まぜてもよい。
以[の実施例は、二l・ログリセリン/ラクトースノフ
レ/1・の安定化に対する種々のアルカリ性固体物質の
効才を示すものである。しかし、六硝酸マンニソ1、二
硝酸インソルバイト、5−モノ硝酸インソルバイト゛、
2−モノ硝酸インソルバイトオヨυ・PlfTN等の有
機硝酸エステルを5〜50−7t司it: %の聞で含
む組成物についても同等の結果がイ↓tられるものであ
る。以下の実施例において特に指示しない限り「部」は
「重量部」である。
調剤A ポリエチレンタンク中の90部のアセトンに溶解した1
0部のニトログリセリンを、低速度回転の市販回転式リ
ボンタイプ混合機中の9部の含水ラフ)−ス(米菓局方
)に対して添加した。約5時間かけてそのアセトン溶液
を添加し、そしてリボンタイプ混合(共中で良く混合し
たときに、その混合物を、乾燥カート上の紙でカバーし
たトレイに移し、乾燥室中に約50°Cで16時間以上
17Tu・た。次いで混合物を扁10米国篩シリーズス
クリーンを通し、ポリエチレンライナー付ファイパート
ゝラム中に貯蔵した。
実施例 上記のようにして得られた調剤Aの神々の量をリボンタ
イプ混合機中に入れ、粉砕アルカリ性固体物、質と混ぜ
合せて、ニトログリセリン1部当り0.05部、01部
および02部の減感剤を含む均一分散ブレンドを得た。
その際のラクトース二ニトログリセリンの比は9:1で
あった。
減感剤添加ブレンドのそれぞれについて燃焼試験を行っ
た。直径6インチ(15,2cIn) 、長さ12イン
チ(30,5Crrt)の6ミル厚ポリ工チレン袋に2
ボンド(907,9)の各ブレンドを入れた。その開目
端を閉めて直径6インチ(15,2crIL)、長さ1
0インナ(25,4CTn)の筒体とした。これらのサ
ンプルをろAFキャップカートン容器に入れ、テープ封
鎖し/9−1この」、うにして作った各ブレンドの5つ
のサンプル(対照サンプルを含む)を燃焼試験に用いた
各サンプルを下記のように屋外試験嚇で燃焼させた。
3枚の紙層および1枚のポリエチレン層を有する多層壁
紙袋(26インチ×55インチ;58.4cm X 8
9 cm )を深さ6インチ(15,2CTE) 、面
積25フイート(76,2cnL)四方の地中穴の底に
置−いた。袋の中央の16X16インチ(40,6X4
0、6 c−rn)の部分の上に1インチ(1,9函)
×25−インチ(6,7cTL) x 16インチ(4
0,6m)の松材下地骨材を5層並べて置いた。4本の
下地骨材を相互に4インチ(10,2CTL)間隔で平
行に並べて第1層とした。第2層はそれらの下地骨材の
上にそれらに対し90°の角度で、4インナ(10,2
CnL)間隔で置いた。さらに6つの層を交互に直角に
積み上げて、合計5層とした。次いでそれらの5層の下
地骨相の上に、・K2燃利油¥2クォート(約1141
)注いだ。次いて前記−リ・ンゾル(重台2ポンド’ 
; 907 g >をその木旧下地骨材稍重体の上に置
いた。バリケートの背後から着火し、観察した。風速は
10マイル/時(161(m/時)以下であった。約6
7〜42分後ic 減、/E’l剤を含まないブレンド
(対照)ザルイルは爆ごうした。試験した神々の減感剤
につ・いてゐ結果を表1に示す。
硝酸エステル1部当り0.05部のような少量範囲の城
、感剤濃度でも効果的であることが判明したが、ニトロ
グリセリン溶剤混合物がラクトースと混合された後の混
合機中ヘアルカIJ (′/J固体物り(■が湿式添加
されろ場合にはさらに低濃度の減感剤を使用できろ(な
んとなれば減感剤がラクトース/硝酸エステル粒子上に
さらに均一に被覆されうるからである)。
二硝酸・fソソルバイド、PETNおよび六硝酸マンニ
ットのようなその他の硝酸エステル&−11,ニド、コ
グリセリンよりも幾分か低感度であるが、ブレンドにお
いて同様な爆ごう条件が生じる場合に減感fi’ill
を配合することにより爆どうの危険を低減するのに有効
で、0.ろ。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 (])  ((1,)  ニトログリセリン、二硝配イ
    ソンルバイド、5−モノ?ii’l t々安イソツルバ
    イ!パ、2−モノイ1肖酸インソルバイト、四硝酸はン
    タエリトリットおよび六硝1賀マンニットからなる群か
    ら選択される有機硝酸エステル5〜50重量%、(1)
    )非アルカリ性賦形剤、および (C)  アルカリ余圧およびアルカリ土類全尿の炭酸
    塩、重炭酸塩、水酸化物および含水酸化物からなる群か
    ら選択されろ固体アルカリ付減感剤、 からなる有機硝酸エステル薬剤混合物であり、その固体
    アルカリ性減感剤はその硝酸エステル薬剤混合物がいぶ
    り火で燃焼されろとぎに爆ご5を防ぐのに有効な量で存
    在ずろ上記有機硝酸エステル薬剤混合物。 (2)固体アルカリ性剤は炭酸マグネシウム、水酸化づ
    グネシウノ・、重炭酸ナトリウム、炭酸ナトリウムおよ
    び炭酸カルシウムからなる群から選択さねZl、重訂請
    求の範囲第1項に記載の混合物。 に()固体アルカリ性剤は有機硝酸エステルの1部当り
    O,[]5〜02部の範囲内の累で混合物中に存在ずろ
    ′11許請求の範囲第1項に記載の混合物。 (11)賦形剤はラクトース、蔗糖、でんぷん、ノルビ
    ット ベントナイトおよびアチパルジャイトからなる群から選
    択される特許請求の範囲第1項に記載の混合性勿。 (5)  1Ht++の二1・11グリセリン;9部の
    之り)−1・:およびニトログリセリンの1重側′31
    (に基き0.0 5〜02部の、水酸化マグネシウム、
    炭酸マグネシウム、炭酸カルシウム、重炭酸ナトリウム
    、水酸化すトリウノ、、炭酸ナトリウムからなる群から
    選択されたアルカリ性物質;を含むブレンド゛より)’
    .+:ろ重訂請求の範囲第1項に記載の混合物。
JP58180096A 1982-09-29 1983-09-28 火気による爆ごうに抵抗性のニトログリセリン医薬混合物 Expired - Lifetime JPH0672094B2 (ja)

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CA (1) CA1203175A (ja)
DE (1) DE3381104D1 (ja)
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ZA (1) ZA837201B (ja)

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IE56005B1 (en) 1991-03-13
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ATE49503T1 (de) 1990-02-15
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