JPS60156615A - 抗動脈硬化剤 - Google Patents
抗動脈硬化剤Info
- Publication number
- JPS60156615A JPS60156615A JP1304484A JP1304484A JPS60156615A JP S60156615 A JPS60156615 A JP S60156615A JP 1304484 A JP1304484 A JP 1304484A JP 1304484 A JP1304484 A JP 1304484A JP S60156615 A JPS60156615 A JP S60156615A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- compound
- agent
- present
- formula
- antiarteriosclerotic
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Landscapes
- Nitrogen- Or Sulfur-Containing Heterocyclic Ring Compounds With Rings Of Six Or More Members (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は下記の構造式、・
によって示される３、５−ジメチル−４，６−ジフェニ
ル−テトラヒドロー２Ｈ−１，３，５−チアジアジン−
２−チオン（以下、本発明化合物という）を有効成すと
して含有する抗動脈硬化剤に関する。
ル−テトラヒドロー２Ｈ−１，３，５−チアジアジン−
２−チオン（以下、本発明化合物という）を有効成すと
して含有する抗動脈硬化剤に関する。
本発明化合物の・合成は、ヒエ入ンエ ベリヒテ（Ｃｈ
ｅｍ、Ｂａｒ、） １００． １６０２ （１９６７）
およびツァイトシュリフト ヒュール ヒエミー（Ｚｅ
ｉｔｓｃｈｒｉｆｔ ｆｕｅｒＣｈｅｍｉｅ）、１４．
２７０ （１９７４）に記載されているが、薬理活性お
よび医薬品への用途については全く知られていない。
ｅｍ、Ｂａｒ、） １００． １６０２ （１９６７）
およびツァイトシュリフト ヒュール ヒエミー（Ｚｅ
ｉｔｓｃｈｒｉｆｔ ｆｕｅｒＣｈｅｍｉｅ）、１４．
２７０ （１９７４）に記載されているが、薬理活性お
よび医薬品への用途については全く知られていない。
さらに、テトラヒドロ−２Ｈ−１，３，５−チアジ゛ｒ
ジンー２−千オン骨格についても各種誘導体が合成され
、殺菌剤ミ家畜飼料添加剤としての用途が知られ°ζい
るが、抗動脈硬化作用については全く知られていない。
ジンー２−千オン骨格についても各種誘導体が合成され
、殺菌剤ミ家畜飼料添加剤としての用途が知られ°ζい
るが、抗動脈硬化作用については全く知られていない。
本廃明者らは、抗動脈硬化作用を有する化合物について
種々研究を続けた結果、本発明化合物が動脈壁脂質沈着
防止作用を有し、抗動脈硬化剤として、虚血性循環器疾
患たとえば心筋梗塞、狭心症、脳梗塞、高血圧症、血栓
症などの予防、治療剤として有用であることを見いだし
、本発明を完成した。
種々研究を続けた結果、本発明化合物が動脈壁脂質沈着
防止作用を有し、抗動脈硬化剤として、虚血性循環器疾
患たとえば心筋梗塞、狭心症、脳梗塞、高血圧症、血栓
症などの予防、治療剤として有用であることを見いだし
、本発明を完成した。
本発明化合物の融点は１７０〜１７２℃である。
本発明に従う薬学組成物は、本発明化合物自体あるいは
適宜の薬理的に許容される結合剤（シロップ、アラビア
ゴム、ゼラチン、ソルビット、トラガント、ポリビニル
ピロリドンなど）、賦形剤（乳糖、砂糖、コーンスター
チ、リン酸カルシウム、ソルビ・ノド、グリシンなど）
、潤滑剤（ステアリン酸マグネシウム、タルク、ポリエ
チレングリコール、シリカなど）、崩壊剤（じゃがいも
澱粉など）と混合し、粉末、顆粒、錠剤またはカプセル
剤などの形態をとることができ、経口的に投与すること
が望ましい。しかしながら、もらろんこれだけに限定さ
れるものではなく、非経口投与の可能性もある。
適宜の薬理的に許容される結合剤（シロップ、アラビア
ゴム、ゼラチン、ソルビット、トラガント、ポリビニル
ピロリドンなど）、賦形剤（乳糖、砂糖、コーンスター
チ、リン酸カルシウム、ソルビ・ノド、グリシンなど）
、潤滑剤（ステアリン酸マグネシウム、タルク、ポリエ
チレングリコール、シリカなど）、崩壊剤（じゃがいも
澱粉など）と混合し、粉末、顆粒、錠剤またはカプセル
剤などの形態をとることができ、経口的に投与すること
が望ましい。しかしながら、もらろんこれだけに限定さ
れるものではなく、非経口投与の可能性もある。
成人を治療する場合の投与量は、−日当たり０．０１〜
２．０ｇ、好ましくは０．１〜１．５ｇで、−日 １〜
３回投薬されるやり、年齢、体重、症状などにより投与
量が増減する。
２．０ｇ、好ましくは０．１〜１．５ｇで、−日 １〜
３回投薬されるやり、年齢、体重、症状などにより投与
量が増減する。
以下、本発明化合物が抗動脈硬化剤として有用であるこ
とを実験方法と共に示す。
とを実験方法と共に示す。
実験例、高コレステロール食による高脂血症ウサギにお
ける動脈壁脂質沈着防止作用 体重２ｋｇ前後の日本内色種雄性ウサギを５日間普通食
にて予備飼育した後、１％コレステロール□含有固形飼
料を個体光たり１日１００ｇ宛与えて７日間飼育した。
ける動脈壁脂質沈着防止作用 体重２ｋｇ前後の日本内色種雄性ウサギを５日間普通食
にて予備飼育した後、１％コレステロール□含有固形飼
料を個体光たり１日１００ｇ宛与えて７日間飼育した。
各群の血中コレステロール値の平均値および偏差が一定
となるよう選別して一群７匹とし、コントロール群には
継続して同じ飼料を与え、薬物投与群には上記１％コレ
ステロール含有飼料にさらに本発明化合物を０．１％添
加しこの後ウサギ薔犠殺し、胸部大動脈を取り出し、内
壁のズダン染色を行し′：、全表面積に対する脂質沈着
部の面積比をめ、その平均値をコントロールと比較する
ことにより、本発明化合物の脂質沈着防止度をめた。
となるよう選別して一群７匹とし、コントロール群には
継続して同じ飼料を与え、薬物投与群には上記１％コレ
ステロール含有飼料にさらに本発明化合物を０．１％添
加しこの後ウサギ薔犠殺し、胸部大動脈を取り出し、内
壁のズダン染色を行し′：、全表面積に対する脂質沈着
部の面積比をめ、その平均値をコントロールと比較する
ことにより、本発明化合物の脂質沈着防止度をめた。
結果を表１に示す。
表１
試験例８．急性毒性
雄性ｄｄＹ系マウスを用いて本発明化合物のＣＭＣ懸濁
液を経口投与または腹腔内投与して、７日後の生死によ
り急性毒性値をめた。本発明化合物は経口投与で８００
０■／ｋｇ、腹腔内投与で４０００■／ ｋｔｔまで無
作用であり、急性毒性の低い安全な化合物であることが
わかった。
液を経口投与または腹腔内投与して、７日後の生死によ
り急性毒性値をめた。本発明化合物は経口投与で８００
０■／ｋｇ、腹腔内投与で４０００■／ ｋｔｔまで無
作用であり、急性毒性の低い安全な化合物であることが
わかった。
次に本発明の抗高脂血化合物を含有する製剤の例を・し
めす。
めす。
実施例１：錠剤
成分（４，０００錠）
本発明化合物 ５００（ｇ）
じゃがいも澱粉 ３３４
カルボキシメチルセルロース ８７．５ポリビニルアル
コール ６１ ステアリン酸マグネシウム １７．５ １．０００ 上記成分分量を計り、■型混合機に入れ、均一に混合す
る。この混合粉末を直接打錠法で錠剤とする。−旋光た
りの重量は２５０■である。
コール ６１ ステアリン酸マグネシウム １７．５ １．０００ 上記成分分量を計り、■型混合機に入れ、均一に混合す
る。この混合粉末を直接打錠法で錠剤とする。−旋光た
りの重量は２５０■である。
（以下、余白）
実施例２：カプセル剤
成分（１０，０００カプセル）
本発明化合物 ２．５００ （ｇ）
じゃがいも澱粉 ４００
ステアリン酸マグネシウム １００
３．０００
上記成分分量を計り、Ｖ型混合機に入れ、均一に混合す
る。この混合粉末を硬カプセルに充填する。１カプセル
当たりの内容物は３００■である。
る。この混合粉末を硬カプセルに充填する。１カプセル
当たりの内容物は３００■である。
実施例３：散剤
本発明化合物 ２００（ｇ）
乳糖 ８００
１．０００
上記の成分分量を計り、■型混合機に入れ均一に混合す
る。
る。
特許出願人 日産化学工業株式会社
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 式（１） で示される３、５−ジメチル−４，６−シフエニルーテ
トラヒドロー２１１−１．３．５−チアジアジン−２−
チオンを有効成分として含有する抗動脈硬化剤。 （以下、余白）
Priority Applications (7)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP1304484A JPS60156615A (ja) | 1984-01-26 | 1984-01-26 | 抗動脈硬化剤 |
| DE8484109359T DE3469343D1 (en) | 1983-08-19 | 1984-08-07 | Antiatherosclerotic agent |
| EP84109359A EP0135109B1 (en) | 1983-08-19 | 1984-08-07 | Antiatherosclerotic agent |
| AT84109359T ATE32497T1 (de) | 1983-08-19 | 1984-08-07 | Antiatherosklerotisches mittel. |
| US06/640,120 US4624950A (en) | 1983-08-19 | 1984-08-13 | Method for treating atherosclerosis hyperlipidema, lipid deposition on arterial walls, or raising the ratio of high density lipoprotein cholesterol to total cholesterol in serum |
| CA000461268A CA1232544A (en) | 1983-08-19 | 1984-08-17 | Antiatherosclerotic agent |
| US06/862,965 US4719209A (en) | 1983-08-19 | 1986-07-02 | Antiatherosclerotic agent compositions |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP1304484A JPS60156615A (ja) | 1984-01-26 | 1984-01-26 | 抗動脈硬化剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS60156615A true JPS60156615A (ja) | 1985-08-16 |
Family
ID=11822113
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP1304484A Pending JPS60156615A (ja) | 1983-08-19 | 1984-01-26 | 抗動脈硬化剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS60156615A (ja) |
-
1984
- 1984-01-26 JP JP1304484A patent/JPS60156615A/ja active Pending
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