JPS60208909A - 外用消炎鎮痛剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は適用時に皮膚表面に数曲、又は塗布することに
よシ皮膜を形成させ、薬効成分を経皮吸収させることを
目的とする外用消炎鎮痛剤に関するものである。

従来、外用消炎鎮痛剤として、サリチル酸メチルやサリ
チル酸グリコール等の消炎鎮痛剤主薬に、メントール、
カンフル等の添加剤を加え、これらを粘着性基剤に混合
して布に展延した貼付剤や、軟膏基剤に混合した軟膏、
あるいは前記主薬と添加剤を適当な溶剤に溶解させた液
剤、更にこれにエアゾール噴射剤を加えたエアゾール剤
などが使用されている。しかし貼付剤は長時間貼付する
ことにより、発汗呼吸等の皮膚の生理作用を阻害し、気
触等の副作用を発生させる場合があるし又、剥離時の毛
の引張シ等の問題がある。軟膏剤は塗付後いつまでも塗
布面が、ベトついて不愉快であり又衣服等を汚染するお
それがあシ、経皮吸収も充分とは言えない。

又液剤、エアゾール剤等は、薬剤の揮散のため、持続効
果も望めないという欠点を有している。

一方、高分子化合物の造膜性を応用して皮膜による患部
等の保護作用、汚染防止、等を目的に皮膚に用いる製品
がいくつか使用されている。、たとえばエアゾール式殺
菌性ガラスチック包帯材が手術前後の包帯の代用として
用いられる。この場合高分子化合物としてアクリル酸エ
ステル系樹脂が用いられ、皮膚に対する密着性が強固で
あるため、皮膚からの剥離性が殆んどなかった。近年、
造膜性高分子を基剤としてこれに消炎鎮痛剤を配合した
試みがなされている。たとえばポリビニルピロリドンや
ポリビニルピロリドン−ポリビニルアセテート共重合体
等の水溶性高分子化合物を消炎鎮痛剤と共に配合したも
の（特開昭５４−４６８１８号、５４−４６８１９号）
、あるいは可溶性ナイロン、ポリビニルブチラール、セ
ルロースアセテートブチレート等の非水溶性高分子を消
炎鎮痛剤と共に配合したもの（特開昭５４−１４０７１
３号）等がある。しかしこれらはいずれも、皮膜形成能
、皮膜強度、皮膚安全性、等において充分なものとは信
えず、特に薬物放出、経皮吸収、の持続化において満足
のゆくものではない、等によシ未だ理想的な外用消炎鎮
痛剤が出現していないのが現状である。

そこで本発明者らは■薬物放出、経度吸収に優れ、且つ
充分な持続効果が図れること、■適用中文適用後におい
て皮膚の気触、過度の白化など等の皮膚障害を起さず充
分に安全であること、■使用が簡便であり、衣服等を汚
さず、又貼付中は激しい連動に耐えうること等の特性を
有する皮膜形成高分子について、鋭意検討を重ねた結果
、理想的な皮膜形成を有する外用消炎鎮痛剤を見い出し
、本発明を完成した。

すなわち１）脂肪族ポリアミド系樹脂、８０〜９９５重
量部、１１）（無水）マレイン酸、マレイン酸モノアル
キルエステル又は、／およびマレイン酸ジアルキルエス
テルを含有する共重合体樹脂（以下マレイン酸共重合体
樹脂と言う）、０．５〜２０重量部によりなる樹脂混合
物、合計１００重量部に対しイ）消炎鎮痛剤０．１〜６
００重量部口）多価アルコールおよび／またはその誘導
体０．１〜６００重量部ハ）水を０〜５０重量％含有す
る低級アルコール、２００〜１９００重量部を配合する
ことによシ得られた、皮膜形成能を有する外用消炎鎮痛
剤は、篤くべきことに、薬物の放出性、経皮吸収性にお
いて理想的なパイオアベラビリティをえることができ従
来にない優れた外用消炎鎮痛剤であることが判明、本発
明を完成させたものである。

また、本発明の外用消炎鎮痛剤は、前記組成を必須とし
だ液剤、ゲル剤、スティック剤、もし曵。

はエアゾール剤で実用に供され皮膚上に投与されると、
短時間のうちに良好な皮膜が形成され、含有薬物に応じ
た理想的なパイオアベラビリティにて、放出、経皮吸収
が行われるのである。

以下に本発明の構成要素について詳しく説明すると、１
）脂肪族ポリアミド系樹脂としては、皮１１上で良好な
皮膜を形成するアルコール可溶性ナイロンが用いられ、
特に低級アルコール―Ｉ溶性ナイロンであり、共重合ナ
イロン、変性ナイロン。

共ｊｍ＆性ナイロン等が例示され、市販品として例えば
、東し社製ＣＭ−４００１、ＣＭ−８０００、Ｂ−Ａ−
８−Ｆ社製ウルトラアミド１Ｃ、デュポン社製エルバマ
イド−８０２５，８０６１，８０６２叉は８０６６等が
用いられる。

次に本発明において最も特徴とするところのマレイン酸
共重合体樹脂と前記アルコール呵゛溶性ナイロンとの組
み合わせであるがアルコール可溶性ナイロンとマレイン
酸共重合体樹脂から成る、後述する特定の酸性消炎鎮痛
剤の放出、経皮吸収が最も理想的なノミターンを描くこ
とを、本発明者らにおいて知見しえたのである。すなわ
ち、ナイロンで代表されるポリアミドの反応性は、〈シ
返し単位の一〇〇ＮＨ−及び末端の−ＮＨ，基に基づく
事が考えられる。この−〇　〇　Ｎ　Ｈ−のＮＨは神々
の電子試薬と反応し易いと言われている。そのため、ナ
イロン樹脂単独とカルボニル基を持つ酸性消炎鎮痛剤と
の組み合わせでは、薬物がナイロン樹脂に取り込まれ、
薬物の放出が押さえられることが懸念される。一方これ
にマレイン酸共重合体を添加した外用消炎鎮痛剤は、マ
レイン酸基と酸性消炎鎮痛剤との斥力により、薬物の放
出性の増加が期待できるものと推察される。更に、マレ
イン酸共重合体を添加した皮膜は、その重量変化試験の
結果、薬物の外気への飛散が少ない事が確認されており
、これはマレイン酸共重合体の存在により、皮膜中の薬
物濃度が＾く保たれている事を示している。従って、長
時間にわたり、薬物放出が持続するものと推察される。

更にマレイン酸共重合体樹脂を用いた場合、アルコール
可溶性ナイロンとの相互作用により皮膜のｌｃｊ性が著
しく向上することが判明した。すなわち関節部等への適
用時の激しい伸縮運動や衣服等の摩擦剥離に耐える皮膚
密着性と、しかも不用時には簡単に取り去ることのでき
る皮膚剥離性の良い、皮膜が得られ、さらに貼付時の皮
膚刺激性、剥離後の皮膚の白化の防止においても、充分
に満足のゆくものであるという、理想的な外用消炎鎮痛
剤になりうろことが、分かった。

本発明にいう１１）マレイン酸共重合体樹脂は下記した
樹脂のうちの１種又は２種以上の混合物である。すなわ
ちメチルビニルエーテル／　（無水）マレイン酸共重合
体、例えばＧ、　Ａ、　Ｆ社製のガントレツツ（Ｇａｎ
ｔｒｅｚ　）−Ａ　ＮＭ、メチルビニルエーテル／マレ
イン酸エチルエステル共皇合体、例えばＧ、　Ａ、　Ｆ
社製のガントレツツ（Ｇａｎｔｒｅｚ　）　Ｅ　８−２
２５、メチルビニルエーテル／マレイン酸ブチルエステ
ル共亜合体１例えばＧ、　Ａ、　Ｆ社製のガントレツツ
（Ｇａｎｔｒｅｚ　）　Ｂ５−４２５、Ｂ８−４３５、
メチル上ニルエーテル／マレイン酸イソプロヒルエステ
ル共重合体、例えばＧ、　Ａ、　Ｆ社製の（Ｇａｎｔｒ
ｅｚ　）　Ｂ　Ｓ　−５５５−Ｉ、スチレン／（無水）
マレイン酸共重合体１例えばＡＲＣＯ社製の８ＭＡ１０
ＤＤ、２０００．３０００、スチレン／マレイン酸プロ
ピルエステル共重合体１例えば日本触媒化学社製のオキ
シラック５Ｈ−１０１、ＡＲＣＯ社製の８ＭＡｌ　４４
０．１７３５２．２６２５、インブチレン／（無水）マ
レイン酸共重合体、例えばＲｏｈｍ　＆　Ｈａａｓ社製
のＴａｍｏｌ　７３１、エチレン／（無水）マレイン酸
共重合体、例えばＭｏｎ５ａｎｌ。

社製のＥＭＡ−９１、エチレン／マレイン酸ブチルエス
テル共重合体、ジビニルエーテル／　（無水）マレイン
酸共重合体等である。このマレイン酸共重合体樹脂の配
合量は、これも本発明の前述した。

理想的な薬物放出、皮膜特性を得るための、東吸なポイ
ントであって、すなわち前述した（１）と（１１）の樹
脂混合物に対してのマレイン酸共重合体樹脂の配合量は
０．５〜２０重ｉｓである（好ましくは１．０〜１５重
ｉｓであり、さらに好ましくは１．０〜１２重量％であ
る）。マレイン酸共重合体樹脂の配合鎗が０．５％未満
の場合、皮膜の皮膚密着性が乏しく、２０％より多く配
合した場合は、過度の皮膚密層性を示し、剥離性に問題
がある。又、皮膚密層性が、そのものでは良好であって
も、アルコール可溶性ナイロンとの相容性や透明度の低
いものが多く、例えば、ポリビニルピロリドン、ポリビ
ニルアルコール、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリ
酢酸ビニル等が挙げられるが、満足すべき相容性及び透
明度を示すものを、見い出すのが国難であった。これら
に対し、本発明のマレイン酸共重合体樹脂は、優れた相
容性を示したので、アルコール可溶性ナイロンとの透明
なポリマーブレンドかり能になり、本発明の目的を達成
することができた。

次に、本発明のアルコール可溶性ナイロンとマレイン酸
共重合体樹脂との組み合わせの上で、最も通した特定の
酸性消炎鎮痛剤として、サリチル酸メチル、サリチル酸
グリコール、：）クロフェナックナトリウム塩、ケトプ
ロフェン、ナゾロキセン、インドメタシン、フルルビゾ
ロフェン、アセメタシン、クリダナツク、ピロキシカム
、ロキンプロ７エン、イブプロフェン、プラノプロフェ
ン及びこれらのエステル誘導体が例示される。消炎鎮痛
剤の配合量は、前記中と（１１）の樹脂混合物合計１０
０重量部に対し、０．１〜６００重量部である（好まし
くは０．５〜４００重量部であり、さらに好ましくは１
〜５００重竜部である）。もちろん、これらの薬物は、
単独で前記基剤成分に配合されてもよい。又、多価アル
コールおよび／またはその誘導体に溶解又は懸濁されて
用いられてもよい。

前述の多価アルコールおよびまたはその誘導体とは多価
アルコール類、多価アルコールアルキルエーテル類、多
価アルコールアルキルエステル類等を意味する。これら
は前述の消炎鎮痛剤の可溶化剤及び放出助剤であると共
に、皮膜の柔軟性及び保湿性を与える効果を維持するも
のである。多価アルコール類としては、エチレングリコ
ール、ジエチレングリコール、トリエチレングリコール
、ＰＥＧ−２００、ＰＥＧ−４００等の（ポリ）エチレ
ンクリコール類、フロピレンクリコール、ホリエチレン
クリコールーボリゾロビレングリコールブロック共重合
体、グリセリン、トイレット。

エリトリット、アラビット等の楯アルコール類等があげ
られる。

多価アルコールアルキルエーテル類としては、エチルセ
ルソルブ、プチルセルソルフ等のセロンルブ類、ポリオ
キシエチレン２ウリルエーテル、ポリオキシエチレンセ
チルエーテル、ポリオキシエチレンステアリルエーテル
、ポリオキシエチレンオレイルエーｊル等のポリオキシ
エチレンアルキルエーテル類、ポリオキ７エチレンオク
チルフエノールエーテル、ポリオキシエチレンノニルフ
ェニルエーテル等のポリオキシエチレンアルキルフェノ
ールエーテル類等があげられる。多価アルコールアルキ
ルエステル類としては、グリセリンステアリン酸エステ
ル、グリセリンオレイン酸ニスアル寺のグリセリン脂肪
酸エステル類ンルヒタンモノラウレート、ソルビタンモ
ノステアレート、ソルビタントリステアレート等のソル
ビタン脂肪酸エステル類、ポリオキシエチレンソルビタ
ンモノラウレート、ポリオキシエチレンソルビタンモノ
ステアレート等のポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸
エステル類、ポリオキシエチレンモノラウレート、ポリ
オキシエチレンモノステアレート等のポリオキシエチレ
ン脂肪酸エステル類、等があげられ、これのうち１種又
は２種以上使用できる。多価アルコールおよび又は、そ
の誘導体の配合量は、樹脂混合物１００Ｊｉ量部に対し
て０．１〜６００重蓋部である（好ましくは０，５〜２
００重量部であり、さらに好ましくは、１．０〜５０重
量部である。

前述の低級アルコールは、エチルアルコール、イソプロ
ピルアルコール等を意味し、アルコール可溶性ナイロン
、マレイン酸共重合体樹脂混合物の可溶化剤として用い
られる。含水率が５０チより多いと、可溶性ナイロンが
溶解しにくく、不均一な溶液となシ、皮膚密着性、皮膚
剥離性が劣ってしまうだけでなく乾燥性が低下するので
含水率が０〜５０％の範囲が好ましい。なお含水または
無水アルコールの配合量は樹脂混合物１００重菫部に対
し２００・〜１．９ｏｏ重量部が好適である。

２００重量部未満においては樹脂混合物の溶解度との関
係から、不均一な溶液が得られるため皮膚剥離性が悪化
するばか９か溶液の安定性が極端に低下する。また１　
、９００重量部よシ多い配合量では、ポリマー濃度が希
薄になるため乾燥性が低く、しかも塗布時にダレ現象を
起して膜厚が不均一となり、皮Ｊ−剥離性が劣ってしま
う。

以上が本発明の外用消炎鎮痛剤の基本構成であるが、更
に従来公知の経皮吸収促進剤や安定剤、老化防止剤、−
香料、鉱油、酸化防止剤、補強用充填剤、紫外線吸収剤
、増量無機充填剤、粘着剤等の添加剤、さらに皮膚刺激
剤、角質軟化剤、抗ヒスタミン剤、ビタミン剤、例えば
ｄｌ−カンフル、ｌ−メントール、チモール、ノニル酸
ワニリルアミド、ニコチン酸ベンジルエステル、カプナ
イゾン、・ξ２アミノ安息査酸エチル、２−ヒドロキシ
−４−メトキシベンツ９フエノン、４−メトキシケイ皮
酸−２−エトキシエチル、塩酸ジフェンヒドラミン、ク
エニラミン、ジフェンヒドラミン、トリにレナミン、’
）フェニルイミタソール、トンジアルミン、マレイン酸
クロルフェニラミン、ビタミンＥ等を必要に応じ、配合
することもできる。

次に本発明の外用消炎鎮痛剤の製造法について述べる。

含水又は非含水の低級アルコール類にアルコール可溶性
ナイロンと、マレイン酸共重合体樹脂を添加し６０℃〜
８０℃に加熱、均一に溶解した後、室温まで冷却し、消
炎鎮痛剤等の有効成分を加え、充分に混合溶解、又は分
散させ、本発明の外用消炎鎮痛剤を得る。さらに、従来
公知の技術により、リニメント剤、エアゾール剤、ステ
ィック剤、ゲル剤等に成形如工されて使用に供されるの
はもちろんである。

以上述べたごとく本発明の外用消炎鎮痛剤は、本発明者
が初めてなしえたもので、アルコール可溶性ナイロン、
マレイン酸共重合体樹脂、特定の酸性消炎鎮痛剤という
特徴が本発明の組み合わせによシ、薬物放出、経皮吸収
に優れ且つ、光分な持続効果が図られさらに適用中、適
用後において皮膚の気触、過度の白化など等の皮膚障害
を起さず、しかも屈曲部等にも均一に塗布が可能で塗布
後はすみやかに一枚のフィルムとなシ、皮膚密着性が良
好で、剥離したい時には藺単に剥離できうる、理想的な
外用消炎鎮痛剤である。

次に本発明の外用消炎鎮痛剤を試験例、実施例によって
、さらに詳しく説明する。なお本発明は、これによって
限定されるものではない。

試、嘆例１　経皮吸収試験 実施例１の外用消炎Ｍ２Ｒ剤を調整し、その１００μｌ
を剪毛処理したラットの背部皮膚（直径６．５備の円）
に均一に塗布した後、１，２，４．６及び８時間後の血
液を採取し、血清中のサリチル酸濃度を測定した。又、
比較のため、参考例１の液剤を調整し、同様の試験を行
った。

結果は第１図に示す。ここで１は実施例１の外用消炎鎮
痛液剤を示し、２は参考例１の外用消炎鎮痛液剤を示す
。

第１図の結果より明らかなごとく、本発明実施例１の外
用消炎鎮痛液剤は、参考例１の液剤と比較して、良好な
経皮吸収を示し、且つ、優れた持続効果を示すことが判
明した。

試験例２　皮膚刺激試験 実施例３、実施例４、参考例２、市販消炎鎮痛貼付剤（
天然ゴム系、サリチル酸メチル含肩）の４＠を用い、健
康人男子２５名の上背部に４８時間貼付した。剥離後３
０分、及び２４時間後に各各の皮フかぶれ具合を判定し
た。（なお判定基準とした皮）かぶれ具合は下記の通り
である）表１にその結果を示す。

以上の結果よ勺明らかなごとく本発明の実施例６、実施
例４は、参考例２、市販消炎鎮痛剤に比較、有為に皮フ
刺激が少いことが判明、本発明の外用消炎鎮痛剤は非常
に優れたものであることがうらづけられた。

試験例６　使用感比較試験 ２０名の被験者に本発明の実施例６及び４、比較例とし
て参考例２及び６、市販のリニメン）［剤、各々１００
ダを用いて前腕表部側に２×２ｃＩＩＬの面積で塗布し
た。

その結果を表２に示すが本発明の実施例６及び４は市販
のりニメント製剤、参考例２及び６に比較、有為に優れ
ていることが判明、本発明の有用さを裏づけるものであ
った。

試験項目 イ）速効性（刺激を感じはじめる時間）２分以内　・・
０ ２〜５分以内　・・△ ５分以上　・・・・・・× 口）持続性（刺激がなくなるまでの時間）６時間以上　
・　０ １〜３時間　・・　ハ １時間以内　× ハ）乾燥性（＠血抜ベタツキがなくなるまでの時間） ２分以内　・　・・０ ２〜５分　・・・・−△ ５分以上　Ｘ 二）刺（枚の強さ 非常に強い　・　０ 強い　ム 弱い　× ホ）皮膚密着性（形成された皮膜が周辺部より剥離して
くる時間） ４時間以上　０ １〜４時間　へ １時間未満　Ｘ 勺　皮膚剥離性（形成された皮膜が一枚の膜として剥離
できうるか） 一枚の膜にして剥離できうる・　・０ 途中で切れて剥離できない　・−／＼ 密着が強すぎて剥離できない・・・Ｘ 表　２ 実画例１ 可溶性ナイロン　１５．０％ （ウルトラアミドＩ　Ｃ、ＢＡＳＦ社製）メチルビニル
エーテル／マレイン酸 エチルエステル共重合体２．０ （Ｇａｎｔｒｅｚ　ＥＳ　−２２５、ＧＡＦ社製）グリ
セリン　１．５ エタノール／水（８０／２０　Ｗ／Ｗ）６２．５サリチ
ル酸メチル　７．６ １−メントール　５，８ ｄｌ−カンフル　４．９ チモール　１．０ １００．０チ 含水エタノールに可溶性ナイロン（ウルトラアミドＩＣ
）とメチルビニルエーテル／マレイン酸エチルエステル
共重合体（Ｇａｎｔｒｅｚ　ＥＳ−２２５）を脩加し、
−昼夜浸して膨潤させた後、６０℃〜８０℃に加熱、均
一に溶解させる。これを室温まで冷却しこれにサリチル
酸メチル、ｌ−メントール、ｄｌｌ−カンフル、チモー
ル及ヒクリセリンを／ＪＯえ、充分に混合溶解させ、本
発明の外用消炎鎮痛液剤を得た。本品は、薬物放出、経
皮吸収に優れ、塗布後、すみやかに一枚のフィルムとな
り、直ちに患部に作用し、速効的な効果を発揮すると共
Ｋ、数時間以上に亘り、その効果が良好に持続した。更
に適用中、適用後において、皮膚の気触、白化等の皮膚
障害を起こさず、又、皮膚密着性が良好で、屈曲部にも
使用でき、更にこの皮膜は柔軟性に富んでいるので、使
用中のつっばり感も全くなく、しかも使用後の剥離に対
しても全く痛みを伴うことなく、一枚の膜として、藺単
に除去することができた。

実施例２ 可溶性ナイロン　１５．０チ （ウルトラアミドＩＣ，ＢＡＳＦ社製）メチルビニルエ
ーテル／無水マレイン酸共重合体　２．０ （Ｇａｎｔｒｅｚ　Ａ　Ｎ　、　Ｇ　Ａ　Ｆ社製）グリ
セリン　２．０ エタノール／ｚｋ（８０／２０　ｗ／ｗ）７７．５フエ
ニラミン　０５ ケトプロフエン　３．０ ｉｏｏ、ｏ＊ 実施例１の製造法に準じて１本外用消炎鎮痛液剤を調整
した。

本品は実施例１と同様、良好な特性を示した。

実施例３ 可溶性ナイロン　１［ＬＯチ （ＣＭ−８０００，東し社製） メチルビニルエーテル／マレイン酸 ブチルエステル共Ｍ合体２．０ （（１ａｎｔｒｅｚ　ｇｓ−４２５、ＧＡＦ社製）エチ
レングリコール　２．６ エタノール／水（８ｏ／２０　ｗ／ｗ）６５．５ｉＭ酸
ジフェンヒドラミン　０．２ ナリチル酸メチル　８．０ β−メントール　７．０ ｄｌ−カンフル　４．１８ ノニル敵ワリニルアミド　０，０２ チモール　０８ １００．０俤 実施例１の製造法に準じて、本外用消炎鎮痛液剤を調整
した。

本品は実施例１と同様、良好な特性を示した。

実施例４ 可溶性ナイロン　１６．０チ （エルパマイド−８０２３、デュポン社製）メチルビニ
ルエーテル／マレイン酸 エチルエステル共重合体　１．５ （Ｇａｎｔｒｅｚ　ＥＳ−２２５、ＧＡＦ社製）プロピ
レングリコール　１．１ エタノール／水（８５／１５　Ｗ／Ｗ）５９．０ジフエ
ンヒドラミン　０．４ サリチル酸メチル　１２、Ｏ ｌ−メントール　７．０ ｄｌ−カンフル　４．４７ ノニル酸ワリニルアミド　０．０３ チモール　０．５ ビタミンＥ１．０ ｉｏｏ、ｏチ 実施例１の製造法に準じて、本外用消炎鎮痛液剤を調整
した。

水晶は実施例１と同様、良好な特性を示した。

実施例５ 可溶性ナイロン　６０．０チ （ウルトラアミドＩ　Ｃ、ＢＡＳＦ社ｍ）インブチレン
／（無水）マレイン酸 共重合体　１．０ （Ｔａｍｏ＋　７３１　＋　Ｒｏｈｍ　＆　Ｈａａｓ社
裏）ポリオキシエチレンラウリルエーテル　０．５エタ
ノール／水（９０／１０　Ｗ／Ｗ）　６５．５４−メト
キシケイ皮酸−２−エトキシエチル　０．５トリ深レナ
ミン　０．５ ナプロキセン　２．０ １００．０チ 実施例１の製造法に準じて、本外用消炎鎮痛液剤を調整
した。

水晶は実施例１と同様、良好な特性を示した。

実施例６ 可溶性ナイロン　２５．０チ （ＣＭ−４００１、東し社製） スチレン／（無水）マレイン酸共重合体　４．０（ＢＭ
Ａ−２０００、ＡＲＣＯ） ジエチレングリコール　２．５ エタノール／水（８０／２０　Ｗ／Ｗ）６２．０．４ラ
アミノ安息香酸エチル　１．０ ジフエニルイミダゾール　０．５ ケトプロフエン　５，０ １００．０チ 実施例１の製造法に準じて、本外用消炎鎮痛液剤を調整
した。

水晶は実施例１と同様、良好な特性を示しだ。

実施例７ 可溶性ナイロン　２０．０チ （ＣＭ−４００１、米し社製） エチレン／（無水）マレイン酸共重合体　４．０（ＢＭ
Ａ　−９１＋　Ｍｏｎ５ａｎｔｏ社製）ポリオキシエチ
レンノニルフェニルエーテル　１．０エタノール／水（
９０／１０　Ｗ／Ｗ）　７０．０２−ヒドロキシ−４−
メトキシベンゾフェノン　０．５トンジアルミン　０．
５ ジクロフエナツクナトリウム塩　４．０ｉｏｏ、ｏｓ 実施例１の製造法に準じて、本外用消炎鎮痛液剤をＦＡ
整した。

水晶は実施例１と同様、良好な特性を示した。

実施例８　。

可溶性ナイロン　５．０チ （エルバマイド−８０６２、デュポン社製）スナレ／／
マレイン酸フロビルエステル共重合体　０・５ （オキシラック８Ｈ−１０１，日本触媒化学社Ｍ）トリ
エチレングリコール　４．５ エタノール／水（９５１５Ｗ／Ｗ）　５９．０マレイン
酸クロルフエニラミン　１．０サリチル酸メチル　１２
．Ｏ ４−メントール　１２．９ ｄｌ−カンフル　６．０５ ノニル酸ワリニルアミド　０．０５ チモール　１．０ ｉｏｏ、ｏ％ 公知の方法により、上記処方の液剤５０部とフロン１２
５０部を混合し１本外用消炎鎮痛エアゾール剤を調整し
た。

水晶は実施例１と同様、良好な特性を示した。

実施例９ 可溶性ナイロン　１５．０チ （ウルトラアミドＩＣ，ＢＡＳＦ社製）メチルビニルエ
ーテル／マレイン酸 イソプロピルエステル共重合体　２．０（Ｇａｎｔｒｅ
ｚ　ＥＳ−３３５−Ｉ　、ＧＡＦ社製）ＰＥＧ−２００
８，０ エタノール／水（９２／８　Ｗ／Ｗ）　５８．５ジベン
ジリデンソルビトール　３．５ ジフエンヒドラミン　１．０ サリチル酸メチル　５．０ ！−メントール　５，０ ｄｌ−カンフル　１．０ チモール　１．０ １００、Ｏｎ 公知の方法によシ、上記処方の本外用消炎鎮痛固形ステ
ック剤を調整した。

本品は実施例１と同様、良好な特性を示した。

実施例１０ ０ｆ溶性ナイロン　１３．０チ （ＣＭ−８０００，東し社！！り メチルビニルエーテル／マレイン敵 エチルエステル共重合体　０．９ （Ｇａｎｔｒｅｚ　ＭＳ−２２５、ＧＡＦ社＃）スチレ
ン／マレイン酸フロビルエステル共重合体　０．６ （オキシラック８Ｈ−１０１，日本触媒化学社製）ブチ
ルセルソルブ　０．７ エタノール／水（７０／３０　Ｗ／Ｗ）６２．３カルボ
キシビニルポリマー　１．６ （カーボボール９４０　、　Ｇｏｏｄｒｉｃｈ社製）ト
リエタノールアミン　１．９ サリチル酸メチル　３．０ サリチル酸グリコール　１０．。

ｌ−メントール　４．０ チモール　２０ ｉｏｏ、ｏｑ６ 公知の方法により、上記処方の本外用消炎鎮楠ゲル剤を
調整した。

本品は実施例１と同様、良好な特性を示した。

参考例１ 可溶性ナイロン　１５．０％ （ウルトラアミドＩ　Ｃ、ＢＡａＦ社製）グリセリン　
１．５ エタノール／水（８０／２０　Ｗ／Ｗ）６４．５サリチ
ル酸メチル　７３ １−メントール　５．８ ｄｌ−カンフル　４．９ チモール　１．０ ｉｏｏ、ｏチ 実施例１の製造法に準じて、本外用消炎鎮痛液剤を調整
した。

参考例２ 可溶性ナイロン　１０．０チ （ＣＭ−８０００，東し社製） エチレングリコール　１．６ エタノール／水（８０／２０　Ｗ／Ｗ）６８．５塩酸ジ
フエ／ヒドラミン　０，２ す°リテル醒メチル　８．Ｏ ｅ−メントール　７．０ ｄｊｉ’　−／Ｊ　ｙフル　４．１８ ノニル酸ワリニルアミド　０．０２ チモール　０．８ ｉｏｏ、ｏｓ 実施例１の製造法に準じて、本外用消炎鎮痛液剤を調整
した。

参考例３ 可溶性ナイロン　１６．０チ （エルバマイド−８０２５、デュポン社製）プロピレン
グリコール　１．１ エタノール／水（８５／１５　Ｗ／Ｗ）６０．５ジフェ
ンヒトラミ１０．４ サリチル酸メチル　１２．０ ！−メントール　ＺＯ ｄｌ−カンフル　４．４７ ノニル酸ワリニルアミド　０．０５ チモール　０．５ ビタミンＥ１・０ １００．０％ 実施例１の製造法に準じて、本外用消炎Ｍ　＆＋　ｆｔ
’ｌ。

剤を調整した。

【図面の簡単な説明】

第１図は１本発明の実施例１と参考例１で得た外用消炎
鎮痛剤を、各別々ラット皮膚に塗布したを示すグラフで
ある。 １　・実施例１の外用消炎鎮痛剤 ２−参考例１の外用消炎鎮痛剤 代理人　弁理士　戸　１）親　男 第　１　図

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 ｔｌＨＩ）　脂肪族ポリアミド系樹脂、８０〜９９５重
   量部； （ＩＩ　（１Ｍ水）マレインば、マレイン酸モノアルキ
   ルエステルまたは／およびマレイン酸ジアルキルエステ
   ルを含有する共重合体樹脂、２０〜０．５重蓋部； よりなる樹脂混合物、合計１００重蓋部に対し、 ビ）消炎鎮痛剤、０．１〜６００重量部；（ロ）　多価
   アルコールおよび／またはその誘導体、０．１・〜６０
   ０重電部； ｅｉ　水を０〜５０重蓋チ含有する低級アルコール、２
   ００〜１９００重讐部； を配合してなる、外用消炎鎮痛剤。 （２）　脂肪族ポリアミド系樹脂がアルコール可溶性ナ
   イロンである特許請求の範囲第（１１項記載の外用消炎
   鎮痛剤。 （３）　（無水）マレイン酸、マレイン酸モノアルキル
   エステルまたは／およびマレイン酸ジアルキルエステル
   を含有する共重合体樹脂が、メチルビニルエーテル／　
   （無水）マレイン酸共重合体、メチルビニルエーテル／
   マレイン酸モノアルキルエステルおよび／またはマレイ
   ン酸ジアルキルエステル共重合体、スチレン／（無水）
   マレイン酸共重合体、スチレン／マレイン酸モノアルキ
   ルエステルおヨヒ／またはマレイン酸ジアルキルニスデ
   ル共重合体、イソブチレン／（無水）マレイン酸共本付
   体、インブチレン／マレイン酸モノアルキルエステルお
   よび／またはマレイン酸ジアルキルエステル共重合体、
   エチレン／（無水）マレイン酸共重合体、エチレン／マ
   レイン酸モノアルキルエステルおよび／またはマレイン
   酸ジアルキルエステル共重合体あるいはジビニルエーテ
   ル／（無水）マレイン酸共重合体の１種または２種以上
   からなる共重合体樹脂である特許請求の範囲第（１１項
   または第（２）項記載の外用消炎鎮痛剤。 （４）消炎鎮痛剤がサリチル酸メチル、サリチル酸グリ
   コール、ジクロフェナックナトリウム塩、ケトプロフェ
   ン、ナゾロキセン、イントメタンン、フルルビプロフェ
   ン、ヒロキシカム、アセメタシン、ロキソプロフエン、
   クリダナツク、イブプロフェン、プラノプロフェン及び
   これらのニスデルから選択されたものである特許請求の
   範囲第（１）項、第（２）項、または第（３）項記載の
   外用消炎鎮痛剤。