JPS6233116A - 外用消炎鎮痛剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野 本発明は適用時に皮膚表面に散布、又は塗布することに
より、ポリアミド樹脂の皮膜を形成させ、薬効成分を経
皮吸収させることを目的とする外用消炎鎮痛剤に関する
ものである。

従迷の技術 従来、外用消炎鎮痛剤として、サリチル酸メチルやサリ
チル酸グリコール等の消炎鎮痛剤主薬に、メントール、
カンフル等の薬効助剤を加え、これらを粘着性基剤に混
合して布に展延した貼付剤や、軟膏基剤に混合した軟膏
、あるいは前記主薬と添加剤を適当な溶剤に溶解させた
液剤、更にこれにエアゾール噴射を加えたエアゾール剤
などが使用されている。しかし貼付剤は長時間貼付する
ことにより１発汗呼吸等の皮膚の生理作用を阻害し、気
触等の副作用を発生させる場合があるし又、剥離時の毛
の引張り等の問題がある。軟膏剤は塗布後いつまでも塗
布面が、ベトついて不愉快であり又衣服等を汚染するお
それがあり、経皮吸収も充分とは言えない。又液剤、エ
アゾール剤等は薬剤の揮散のため、持続効果も望めない
という欠点を有している。

一方、高分子化合物の造膜性を応用して皮膜による患部
等の保護作用、汚染防止、等を目的に皮膚に用いる製品
がいくつか使用されている。たとえばエアゾール式殺菌
性プラスチック包帯材が手術前後の包帯の代用として用
いられる。この場合高分子化合物としてアクリル酸エス
テル系樹脂が用いられ、皮膚に対する密着性が強固であ
るため、皮膚からの剥離性が殆んどなかった。近年、造
膜性高分子を基剤としてこれに消炎鎮痛剤を配合した試
みがなされている。たとえばポリビニルピロリドンやポ
リビニルピロリドン−ポリビニルアセテート共重合体等
の水溶性高分子化合物を消炎鎮痛剤と共に配合したもの
（特開昭５４−４６８１８号、５４−４６８１９号）、
あるいは可溶性ナイロン、ポリビニルブチラール、セル
ロースアセテートブチレート等の非水溶性高分子を消炎
鎮痛剤と共に配合したもの（特開昭５４−１４０７１３
号）等がある。しかしこれらはいずれも、皮膜形成能、
皮膜強度、皮膜安全性、等において充分なものとは言え
ず、特に薬物放出、経皮吸収、の持続化において満足の
ゆくものではなかった。そこで本願発明者らは、先に、
可溶性ナイロンを含有する外用消炎鎮痛剤に（無水）マ
レイン酸、マレイン酸モノアルキルエステルまたは／お
よびマレイン酸ジアルキルエステルを配合する事によっ
て、これらの欠点を改良する試みを提案した。しかしな
がら、保存時における溶液安定性が不充分で、経時的に
ゲル化、固化する性質があり、従って実用的には遠く、
結局未だ理想的な外用消炎鎮痛剤は出現していないのが
現状である。

−明が解決しようとする問題点 そこで、この様な状況に鑑み、本願発明者らは、従来に
ない理想的な外用消炎鎮痛剤を開発すべく、■薬物放出
、経皮吸収に優れ、且つ充分な持続効果が図れること。

■適用中又適用後において皮膚の気触、過度の白化など
等の皮膚傷害を起さず充分に安全であること。

■使用が簡便であり、衣服等を汚さず、又貼付中は激し
い運動に耐えうろこと。

■経済的に充分な安定性を持つこと。

等の特性を有する皮膜形成高分子について、鋭意検討を
重ねた結果、理想的な皮膜形成を有する外用消炎鎮痛剤
を見い出し、本発明を完成した。

腿屡孟上邂決するための手段 すなわち、（１）融解熱（以後ΔＩ１ｍで示す）がＯ〜
５　ｍｃａｌ／ｍｇで、しかも数平均分子量（以後肛で
示す）が８，０００〜３０，０００である脂肪族ポリア
ミド系樹脂、１００重量部に対し、　ｉ）消炎鎮痛剤０
．１〜６００重量部　ｉｉ）多価アルコールおよび／ま
たはその誘導体０．１〜６００重量部　１ｉｉ）水を０
〜５０重量％含有する低級アルコール、２００〜１　、
９００重量部を配合することにより得られた。皮膜形成
能を有する外用消炎鎮痛剤は、驚くべきことに、薬物の
放出性、経皮吸収性において理想的なパイオアベラビリ
ティをえることができ従来にない優れた外用消炎鎮痛剤
であり、しかも、抜群の溶液安定性を持つ事が判明、本
発明を完成させたものである。

また、本発明の外用消炎鎮痛剤は、前記組成を必須とし
た液剤、ゲル剤、スティック剤、もしくはエアゾール剤
で実用に供され皮膚上に投与されると、短時間のうちに
良好な皮膜が形成され、含有薬物に応じた理想的なパイ
オアベラビリティにて、放出、経皮吸収が行われるので
ある。

以下に本発明の構成要素について詳しく説明すると、　
ｉ）脂肪族ポリアミド系樹脂としては、皮膚上で良好な
皮膜を形成するアルコール可溶性ナイロンが用いられ、
特に低級アルコール可溶性ナイロンであり、共重合ナイ
ロン、変性ナイロン。

共重合性ナイロ、ン等が例示され、市販品として例えば
、東し社製ＡＱ−ナイロンとしてＡ−９０（Δｌ１ｍ’
ｖＯｍｃａｌ／ｍｇ、Ｍｎ　”Ｆ　１２，０００）、Ｐ
−７０（Δｌｌｍ４０　ｍｃａｌ／ｍｇ＋Ｍｎ’；２２
，７００）、Ａ−７０（八〇ｍ”ｐＯｍｃａｌ／ｍｇ、
Ｍｎ４１８，０００）、ｐｌａｔｃ−Ｂｏｎｎ社製ＰＬ
ＡＴＡＭ　Ｉ　Ｄ、Ｍ　１３７２（△Ｈｍ岬Ｏｍｃａｌ
／ｍｇ、Ｍｎ　＠　１７，４００）、ＰＬＡＴＡＢＯＮ
Ｄ　ＭＸ−１６０２（Δ）１ｍ押２．３　ｍｃａｌ／ｍ
ｇ、６岬１７，０００）　　阿Ｘ−１６０３（△ｌ１ｍ
→Ｏｍｃａｌ、／ｍｇ、罷ミ１８，２００）等、又は、
その改質品が用いられる。なお、これらのナイロンは最
近新たに製造されたものであり、従来、ホットメルト接
着剤、固着剤、繊維処理剤、易染化剤、インク改質剤、
水性塗料の基剤、感光剤の添加剤、バインダー、樹脂の
改質剤等の目的に使用されている。

しかし、今まで外用消炎鎮痛剤として使用された例はな
く、それを示唆する公知資料等もない。即ち、これらの
ナイロンを外用消炎鎮痛剤として用いたのは、本願発明
者らが最初に行った新規知見である。

次に本発明において最も特徴とするところの脂肪族ポリ
アミドの６８ｍ及び孔についてであるが、本願発明者ら
は、脂肪族ポリアミドの数々の物性と医薬効果との関係
について鋭意検討を重ねた結果、物性の中でも６８ｍと
稲が深く薬効に関係し、最も重要なポイントである事を
本願発明者らが初めて見い出し得たのである。すなわち
△ｌ１ｍが０−５　ｍｃａｌ／ｍｇで、しかもＭｎが８
，０００−３０．０００である脂肪族ポリアミド樹脂か
ら成る、後述する特定の酸性消炎鎮痛剤の放出及び経皮
吸収が最も理想的なパターンを描くことを、本発明者ら
において知見しえたのである。すなわち、ナイロンで代
表されるポリアミドの反応性は、くり返し単位の−ＣＯ
ＮＩＩ−及び末端の−Ｎ１１２基に基づく事が考えられ
る。

この−ＣＯＮＨ−のＮ）Ｉは種々の求電子試薬と反応し
易いと言われている。そのため、従来のナイロン樹脂単
独、すなわち八Ｈｍが５　ｍｃａｌ／ｍｇ以」二のナイ
ロン樹脂、例えば、東し社製ＣＭ−４０００，ＣＭ−４
００１，ＣＭ−８０００、ＤＵＰＯＮＴ社製ＥＬＶＡＭ
　Ｉ　ＤＥ８０２３，８０６１，８０６３゜８０６４、
ダイセル化学工業社製ダイアミド等、とカルボニル基を
持つ酸性消炎鎮痛剤との組み合わせでは、薬物がナイロ
ン樹脂に取り込まれ、薬物の放出が押さえこまれること
が懸念される。ところが、ナイロンの結晶構造が可能な
限り少なく、すなわち△ＨＩｎが可能な限り小さく５０
〜５　ｍｃａｌ／ｍｇの範囲にある、比較的アモルファ
ス度の高いナイロンであれば、水素結合力が弱まり、最
適な結合力となり、従って薬物を取り込み過ぎる事なく
、ゆるやかに保持され、薬物の放射性の増加が期待でき
るものと推察される。更に、ナイロン皮膜の重量変化試
験の結果、薬物の外気への飛散が少ない事が確認されて
おり、これは皮膜中の薬物濃度が高く保たれている事を
示している。すなわち、６８ｍがＯ〜５　ｍｃａｌ／ｍ
ｇのナイロンは皮膜中の薬物濃度を高く保持しつつ、且
つ、一方では長時間にわたり、薬物放出が持続するもの
と推察される。

以上の様な、優れた医薬効果を示すには、八〇ｍが０〜
５　ｍｃａｌ／ｍｇの範囲にあるのが良く、好ましくは
、０〜４　ｍｃａｌ／ｌｎｇが良く、更に好ましくは、
０〜３　ｍｃａｌ／ｍｇの範囲にあるのが良い。

次に、平均分子基は、数平均分子量（石）で示し、８　
、０００〜３０，０００が望ましい。罷が８，０００未
満であると、溶媒への溶解性や溶液安定性には優れるが
、逆に、薬物の保持力が弱く、薬物の揮散や、一時的な
大量放出が懸念され、徐放性が劣ってくる。

更には、皮膜形成能も著しく低下する。一方、Ｍｎが３
０　、０００以上になると、皮膜形成能は向上するが、
薬物を取り込み過ぎて、薬物の放出が期待できない。更
には、溶液安定性が著しく低下し、ゲル化現象が出てく
る。従って、石は・８，０００〜３０，０００が良く、
好ましくは９，０００〜３０，０００が良く、更に好ま
しくは９，０００〜２５，０００が良い。

更に、例示したアルコール可溶性ナイロンは皮膜の特性
にすぐれ、関節部等への適用時の激しい伸縮運動や衣服
等の摩擦剥離に耐える皮膚密着性と、しかも不用時には
簡単に取り去ることのできる皮膚剥離性の良い、皮膜で
あり、さらに貼付時の皮膚刺激性、剥離後の皮膚の白化
の防止においても、充分に満足のゆくものであるという
、理想的な外用消炎鎮痛剤になりうることが、分かった
。

次に、本発明のアルコール可溶性ナイロンと最も適した
特定の酸性消炎鎮痛剤として、サリチル酸メチル、サリ
チル酸グリコール、ジクロフェナックナトリウム塩、ケ
トプロフェン、ナプロキセン、インドメタシン、フルル
ビプロフェン、ピロキシカム、アセメタシン、ロキソプ
ロフエン、クリダナソク、イブプロフェン、プラノプロ
フェン、及びこれらのエステル誘導体が例示される。消
炎鎮痛剤の配合量は、前記（１）の脂肪族ポリアミド系
樹脂１００重量部に対し、０．１〜６００重量部である
（好ましくは０．５〜４００重斌部であり、さらに好ま
しくは１〜３００重量部である）。もちろん、これらの
薬物は、単独で前記基剤成分に配合されてもよい。又、
多価アルコールおよび／またはその誘導体に溶解又は懸
濁されて用いられてもよい。

前述の多価アルコールおよびまたはその誘導体とは多価
アルコール類、多価アルコールアルキルエーテル類、多
価アルコールアルキルエステル類等を意味する。これら
は前述の消炎鎮痛剤の可溶性及び放出助剤であると共に
、皮膜の柔軟性及び保湿性を与える効果を維持するもの
である。多価アルコール類としては、エチレングリコー
ル、ジエチレングリコール、トリエチレングリコール、
ＰＥＧ−２００、ＰＥＧ−４００等の（ポリ）エチレン
グリコール類、プロピレングリコール、ポリエチレング
リコール−ポリプロピレングリコールブロック共重合体
、グリセリン、トレイット、エリトリット、アラビット
等の糖アルコール類等があげられる。多価アルコールア
ルキルエーテル類としては、エチルセロソルブ、ブチル
セロソルブ等のセロソルブ類、ポリオキシエチレンラウ
リルエーテル、ポリオキシエチレンセチルエーテル、ポ
リオキシエチレンステアリルエーテル、ポリオキシエチ
レンオレイルエーテル等のポリオキシエチレンアルキル
エーテル類、ポリオキシエチレンオクチルフェノールエ
ーテル、ポリオキシエチレンノニルフェニルエーテル等
のポリオキシエチレンアルキルフェノールエーテル類等
があげられる。多価アルコールアルキルエステル類とし
ては、グリセリンステアリン酸エステル、クリセリンオ
レイン酸エステル等のグリセリン脂肪酸　エステル類、
ソルビタンモノラウレート、ソルビタンモノステアレー
ト。

ソルビタントリステアレート等のソルビタン脂肪酸エス
テル類、ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート
、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート等の
ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類、ポリ
オキシエチレンモノラウレート、ポリオキシエチレンモ
ノステアレート等のポリオキシエチレン脂肪酸エステル
類、等があげられ、これのうち１種又は２種以上使用で
きる。多価アルコールおよび又は、その誘導体の配合量
は、ポリアミド樹脂１００重量部に対して０．１〜６０
０重量部である（好ましくは０．５〜２００重量部であ
り、さらに好ましくは、１．０〜５０重量部である）。

前述の低級アルコールは、エチルアルコール、イソプロ
ピルアルコール等を意味し、アルコール可溶性ナイロン
、マレイン酸共重合体樹脂混合物の可溶化剤として用い
られる。含水率が５０％より多いと、可溶性ナイロンが
溶解しにくく、不均一な溶液となり、皮膚密着性、皮膚
剥離性が劣ってしまうだけでなく乾燥性が低下するので
含水率が０〜５０％の範囲が好ましい。なお含水または
無水アルコールの配合量はポリアミド樹脂１００重量部
に対し２００〜１　、９００重量部が好適である。２０
０重量部未満においては樹脂混合物の溶解度との関係か
ら、不均一な溶液が得られるため皮膚剥離性が悪化する
ばかりか溶液の安定性が極端に低下する。

また１、９００重量部より多い配合量では、ポリマー濃
度が希薄になるため乾燥性が低く、しかも塗布時にダレ
現象を起して膜厚が不均一となり、皮膚剥離性が劣って
しまう。

以上が本発明の外用消炎鎮痛剤の基本構成であるが、更
に従来公知の経皮吸収促進剤や安定剤、老化防止剤、香
料、鉱油、酸化防止剤、補強用充填剤、紫外線吸収剤、
増量無機充填剤、粘着剤等の添加剤、さらに皮膚刺激剤
、角質軟化剤、抗ヒスタミン剤、ビタミン剤、例えばｄ
Ｑ−カンフル、Ｑ−メントール、チモール、ノニル酸ワ
ニリルアミド、ニコチン酸ベンジルエステル、カブサイ
シン、パラアミノ安息香酸エチル、２−ヒドロキシ−４
−メトキシベンゾフェノン、４−メトキシケイ皮酸−２
−エトキシエチル、塩酸ジフェンヒドラミン、フェニラ
ミン、ジフェンヒドラミン、トリペレナミン、ジフェニ
ルイミダゾール、塩酸トンジルアミン、マレイン酸クロ
ルフェニラミン、ビタミンＥ等を必要に応じ、１種又は
２種以上配合することもできる。

次に本発明の外用消炎鎮痛剤の製造法について述べる。

含水又は非含水の低級アルコール類にアルコール可溶性
ナイロンを添加し６０℃〜８０°Ｃに加熱、均一に溶解
した後、室温まで冷却し、消炎鎮痛剤等の有効成分を加
え、充分に混合融解、又は分散させ、本発明の外用消炎
鎮痛剤を得る。さらに、従来公知の技術により、リニメ
ント剤、エアゾール剤、スティック剤、ゲル剤等に成形
加工されて使用に供されるのはもちろんである。

以上述へたごとく本発明の外用消炎鎮痛剤は。

本発明者が初めてなしえたもので、アルコール可溶性ナ
イロン及び特定の酸性消炎鎮痛剤という特徴が本発明の
組み合わせにより、薬物放出、経皮吸収に優れ且つ、充
分な持続効果が図られさらに適用中、適用後において皮
膚の気触、過度の白化など等の皮膚障害を起さず、しか
も屈曲部等にも均一に塗布が可能で塗布後はすみやかに
一枚のフィルムとなり、皮膚密着性が良好で、剥離した
い時には簡単に剥離でき、又は容易に水で洗い落とし得
る理想的な外用消炎鎮痛剤である。

次に本発明の外用消炎鎮痛剤を試験例、実施例によって
、さらに詳しく説明する。なお本発明は、これによって
限定されるものではない。

（数平均分子量の測定方法） 末端基の定量を塩酸を用いて電導度滴定にて行った。ポ
リマー１ｇ当りの−Ｎｉ＋□のモル数（ＮＨ□〕を求め
、数平均分子量（罷）はＭｎ　＝　１／　［Ｎｔｈ）よ
り計算した。

試験例１　経皮吸収試験 実施例１の外用消炎鎮痛剤を調整し、その１００μＱを
弗毛処理したラットの背部皮膚（直径３　、５ｃｍの円
）に均一に塗布した後、０．５，１．２．４．６及び８
時間の血液を採取し、血清中のサリチル酸濃度を測定し
た。又、比較のため、参考例１及び参考例２の液剤を調
整し、同様の試験を行った。

結果は第１図に示す。ここで１は実施例１の外用消炎鎮
痛液剤を示し、２及び３はそれぞれ参考例１及び参考例
２の外用消炎鎮痛液剤を示す。

第１図の結果より明らかなごとく、本発明実施例１の外
用消炎鎮痛液剤は、参考例１及び参考例２の液剤と比較
して、良好な経皮吸収を示し、且つ、優れた持続効果を
示すことが判明した。

試験例２　皮膚刺激試験 実施例２、実施例３．参考例３、市販消炎鎮痛貼付剤（
天然ゴム系、サリチル酸メチル含有）の４種を用い、健
康人男子２５名の上背部に４８時間貼付した。剥離後３
０分、及び２４時間後に各々の皮フかぶれ具合を判定し
た。（なお判定基準とした皮）かぶれ具合は下記の通り
である） 表１にその結果を示す。

以上の結果より明らかなごとく本発明の実施例２．実施
例３は、参考例３、市販消炎鎮痛剤に比較、有為に皮フ
刺激が少いことが判明、本発明の外用消炎鎮痛剤は非常
に優れたものであることがうらづけられた。

試験例３　使用感比較試験 ２０名の被験者に本発明の実施例４及び５、比較例とし
て参考例４及び５、市販のりニメント製剤、各々１００
ｍｇを用いて前腕表部側に２％２ｃｍの面積で塗布した
。

その結果を表２に示すが本発明の実施例４及び５は市販
のりニメント製剤、参考例４及び５に比較、有為に優れ
ていることが判明、本発明の有用さを裏づけるものであ
った。

試験項目 イ）速効性（刺激を感じはじめる時間）２分以内・・・
・・・・◎ ２〜５分以内・・・Δ ５分以上・・・・・・・× 口）持続性（刺激がなくなるまでの時間）３時間以上・
・・・・◎ １〜３時間・・・・・△ １時間以上・・・・・× ハ）乾燥性（塗布後ベタツキがなくなるまでの時間） ２分以内・・・・・・・＠ ２〜５分・・・・・・・Δ ５分以上・・・・・・・Ｘ 二）刺激の強さ 非常に強い・・・・・◎ 強い・・・・・・・・・・・△ 弱い・・・・・・・・・・・Ｘ ホ）皮膚密着性（形成された皮膜が周辺部より剥離して
くる時間） ４時間以上・・・・・◎ １〜４時間・・・・・△ １時間未満・・・・・× へ）皮膚剥離性（形成された皮膜の一枚の膜として剥離
できつるか） 一枚の膜にして剥離できうる・・・・・◎途中で切れて
剥離できない・・・・・・・Δ密着が強すぎて剥離でき
ない・・・・・Ｘ表　　２ 実施例１ 可溶性ナイロン　　　　　　　　　　　１５．０％（Ｐ
ＬＡＴＡＭＩＤ　Ｍ１３７２．　Ｐｌａｔｅ−Ｂｏｎｎ
社製八ＨｍへＯｍｃａｌ／ｍｇ、　Ｍｎ岬１７，４００
）グリセリン　　　　　　　　　　　　１．０エタノー
ル／水（８０／２０讐／ｗ）　　　　　　　６５．０サ
リチル酸メチル　　　　　　　　　　７．３Ｑ−メント
ール　　　　　　　　　　　　　　６．３ｄＲ−カンフ
ル　　　　　　　　　　　　　４．２チモール　　　　
　　　　　　　　　　１．０ビタミンＥＯ０２ １００，０％ 含水エタノールに可溶性ナイロン（ＰＬＡＴＡＭＩＤ　
Ｍ１３７２）を添加し、−昼夜浸して膨潤させた後、６
０°Ｃ〜８０℃に加熱、均一に溶解させる。これを室温
まで冷却しこれにサリチル酸メチル　　　　、Ｑ−メン
トール、ｄＱ−カンフル、チモール、ビタミンＥ及びグ
リセリンを加え、充分に混合溶解させ、本発明の外用消
炎鎮痛液剤を得た。水晶は、薬物放出、経皮吸収に優れ
、塗布後、すみやかに一枚のフィルムとなり、直ちに患
部に作用し、速効的な効果を発揮すると共に、数時間以
上に亘り、その効果が良好に持続した。更に適用中、適
用後において、皮膚の気触、白化等の皮膚障害を起こさ
ず、又、皮膚密着性が良好で、屈曲部にも使用でき、更
にこの皮膜は柔軟性に富んでいるので、使用中のつっば
り感も全くなく、しかも使用後の剥離に対しても全く痛
みを伴うことなく、一枚の膜として、簡単に除去するこ
とができた。

実施例２ 可溶性ナイロン　　　　　　　　　　　２０．０％（Ｐ
ＬＡＴＡＢＱＮＩ）　Ｍ　Ｘ　１−６０３．　Ｐｌａｔ
ｅ−Ｂｏｎｎ社製ΔＨｍＱ＝Ｏｍｃａｌ／ｍｇ、　Ｍｎ
４１８，２００）ＰＥＧ−２００１，５ エタノール／水（９０／Ｌｏｗ／ｗ）　　　　　　　　
６４．９サリチル酸メチル　　　　　　　　　　５．９
サルチル酸グリコール　　　　　　　　４．４塩酸ジフ
エンヒドラミン　　　　　　　０．１ｄＱ−カンフル　
　　　　　　　　　　　　３．０チモール　　　　　　
　　　　　　　　０．５１００．０％ 実施例１の製造法に準じて、本外用消炎鎮痛液剤を調整
した。

本市は実施例１と同様、良好な特性を示した。

実施例３ 可溶性ナイロン　　　　　　　　　　　１０．０％（Ｐ
ＬＡＴＡＢＯＮＤ　Ｍ　Ｘ　１６０３．　Ｐｌａｔｅ−
Ｂｏｎｎ社製ΔＨｍ４２．３ｍｃａｌ／ｍｇ、　Ｍｎ４
１７，０００）エチレングリコール　　　　　　　　　
３．０イソプロピルアルコール／水（７０／３０ｗ／讐
）６９．４サルチル酸グリコール　　　　　　　　１０
．０ジフエンヒドラミン　　　　　　　　　０．０５Ｑ
−メントール　　　　　　　　　　　　　　４．０ｄＱ
−カンフル　　　　　　　　　　　　　　２．５チモー
ル　　　　　　　　　　　　　　１．０ノニル酸ワニリ
ルアミド　　　　　　　０．０５１００．０％ 実施例１の製造法に準じて、本外用消炎鎮痛液剤を調整
した。

本市は実施例１と同様、良好な特性を示した。

実施例４ 可溶性ナイロン　　　　　　　　　　　１７．０％（Ｐ
ＬＡＴＡＭＩＤ　Ｍ　１３７２．　Ｐｌａｔｅ−Ｂｏｎ
ｎ社製Δｌ１ｍ　”Ｆ　０Ｉｌｌｃａｌ／＋ｎｇ、　Ｍ
ｎ　’？　１７，４００）プロピレングリコール　　　
　　　　　３．５エタノール／水（８５／１５す／讐）
　　　　　　　６１．５サルチル酸メチル　　　　　　
　　　　１２．５トリペレナミン　　　　　　　　　　
　０．２ｄＱ−カンフル　　　　　　　　　　　　　４
．０チモール　　　　　　　　　　　　　　０．８カブ
サイシン　　　　　　　　　　　　０．５１００．０％ 実施例１の製造法に準じて、本外用消炎鎮痛液剤を調整
した。

本市は実施例１と同様、良好な特性を示した。

実施例５ 可溶性ナイロン　　　　　　　　　　　１３．０％（Ｐ
ＬＡＴＡＭＩＤ　Ｍ　１３７２．　Ｐｌａｔｅ−Ｂｏｎ
ｎ社製Δｌ１ｍ：Ｏｍｃａｌ／ｍｇ、　Ｍｎ’＝１７，
４００）ポリオキシエチレンラウリルエーテル　２．５
エタノール／水（７５／　２５ｗ／讐）　　　　　　　
６３．４サルチル酸メチル　　　　　　　　　　１４．
０ジフエニルイミダゾール　　　　　　　０．５α−メ
ントール　　　　　　　　　　　　　　２．５ｄＱ−カ
ンフル　　　　　　　　　　　　　３．０チモール　　
　　　　　　　　　　　　１．０１００．０％ 実施例１の製造法に準じて、本外用消炎鎮痛液剤を調整
した。

本市は実施例１と同様、良好な特性を示した。

実施例６ 可溶性ナイロン　　　　　　　　　　　２５．０％（Ａ
Ｑ−ナイロンＡ−９０．東し社製 ΔＨｍ崎Ｏｍｃａｌ／ｍｇ、　Ｍｎ’ｉ２，０００）ポ
リオキシエチレンセチルエーテル　　１．０エタノール
／水（６０／４０讐／す）　　　　　　　６９．５２−
ビトロキシ−４−メトキシベンゾ フェノン　　　　　　　　　　　　　　１．０塩酸トン
ジルアミン　　　　　　　　　０．５ケトプロフエン　
　　　　　　　　　　　３．０１００．０％ 実施例１の製造法に準じて、本外用消炎鎮痛液剤を調整
した。

本市は実施例１と同様、良好な特性を示した。

実施例７ 可溶性ナイロン　　　　　　　　　　　３０．０％（Ａ
Ｑ−ナイロンＡ−７０．東し社製 ΔＩ１ｍ４０ｍｃａｌ／ｍｇ、　Ｍｎ”＝１８，０００
）グリセリンステアリン酸エステル　　　１．３イソプ
ロピルアルコール／水（９０／１０す／讐）６４．５パ
ラアミノ安息香酸エチル　　　　　　１．５マレイン酸
クロルフエニラミン　　　　０．フイントメタシン　　
　　　　　　　　　２．０１００．０％ 実施例１の製造法に準じて、本外用消炎鎮痛液剤を調整
した。

氷晶は実施例１と同様、良好な特性を示した。

実施例８ 可溶性ナイロン　　　　　　　　　　　５．０％（ＡＱ
−ナイロンＡ−７０．東し社製 ΔＨａ−’；Ｏｍｃａｌ／ｍｇ、　Ｍｎ”；２２，７０
０）ジエチレングリコール　　　　　　　　３．５エタ
ノール／水（８５／１５讐／ν）　　　　　　　６８．
３サリチル酸メチル　　　　　　　　　１５．０ジフエ
ンヒドラミン　　　　　　　　　０．５Ｑ−メントール
　　　　　　　　　　　　　　４．０ｄＱ−カンフル　
　　　　　　　　　　　　３．５ニコチン酸ベンジルエ
ステル　　　　　０．２１００．０％ 公知の方法により、上記処方の液剤５０部とフロン１２
５０部を混合し、本外用消炎鎮痛エアゾール剤を調整し
た。

氷晶は実施例１と同様、良好な特性を示した。

実施例９ 可溶性ナイロン　　　　　　　　　　２４．０％（ＰＬ
ＡＴＡＢＯＮＤ　ＭＸ　１６０２．　Ｐｌａｔｅ−Ｂｏ
ｎｎ社製八Ｈｍ４０ｍｃａｌ／ｍｇ、　Ｍｎ４１７，０
００）ＰＩＥＧ−４００４，０ エタノール／水（９５１５ν／讐）　　　　　　　　５
０．９カルボキシビニルポリマー　　　　　　１．５（
カーボポール９４０．　Ｇｏｏｄｒｉｃｈ社製）トリエ
タノールアミン　　　　　　　　　１．６サリチル酸メ
チル　　　　　　　　　　２．５サリチル酸グリコール
　　　　　　　　９．５Ｑ−メントール　　　　　　　
　　　　　　　５．０チモール　　　　　　　　　　　
　　　１．０１００．０％ 公知の方法により、上記処方の本外用消炎鎮痛ゲル剤を
調整した。

氷晶は実施例１と同様、良好な特性を示した。

実施例１０ 可溶性ナイロン　　　　　　　　　　　２５．０％（Ａ
Ｑ−ナイロンＡ−７０．東し社製 ΔＩ１ｍ　＠　Ｏｍｃａｌ／ｍｇ、　Ｍｎ　’＝　１８
，０００）エチルセルソルブ　　　　　　　　　　２．
５エチルアルコール／水（８０／２０ｗ／ｌｚ）　　　
　５０．０ジベンジリデンソルビトール　　　　　３．
７塩酸ジフエンヒドラミン　　　　　　　０．８サリチ
ル酸グリコール　　　　　　　１０．ＯＱ−メントール
　　　　　　　　　　　　　　３．７ｄＱ−カンフル　
　　　　　　　　　　　　　３．５チモール　　　　　
　　　　　　　　　０．４ビタミンＥ　　　　　　　　
　　　　　　　　Ｏ，４ｔｏｏ、ｏ％ 公知の方法により、上記処方の本外用消炎鎮痛固形ステ
ック剤を調整した。

氷晶は実施例１と同様、良好な特性を示した。

実施例１１ 可溶性ナイロン　　　　　　　　　　　１５．０％（Ｐ
ＬＡＴＡＢＯＮＤ　ＭＸ　１６０３．　Ｐｌａｔｅ−Ｂ
ｏｎｎ社製ΔＨｍ’＝Ｏｍｃａｌ／ｍｇ、　Ｍｒ＋岬１
８，２００）ソルビタンモノステアレート、２．０ イソプロピルアルコール／水（９５１５ｗ／讐）　７７
．２４−メトキシケイ皮酸−２−エトキシエチル０．５
ジフエニルイミダゾール　　　　　　　０．３ビタミン
Ｅ１．０ フルルビプロフェン　　　　　　　　　４．０１００．
０％ 実施例１の製造法に準じて０本外用消炎鎮痛液剤を調整
した。

氷晶は実施例１と同様、良好な特性を示した。

実施例１２ 可溶性ナイロン　　　　　　　　　　　２０．０％（Ｐ
ＬＡＴＡＭＩＤ　Ｍ　１３７２．　Ｐｌａｔｅ−Ｂｏｎ
ｎ社製ΔＨｍ’＝Ｏｍｃａｌ／ｍｇ、　Ｍｎ４１７，４
００）グリセリン　　　　　　　　　　　　０．２エタ
ノール／水（８０／２０誓／す）　　　　　　　６５．
４２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾ フェノン　　　　　　　　　　　　　　２．０ジフエン
ヒドラミン　　　　　　　　　１．５Ｑ−メントール　
　　　　　　　　　　　　６．０ｄＱ−カンフル　　　
　　　　　　　　　　３．５チモール　　　　　　　　
　　　　　　１．０ノニル酸ワニリルアミド　　　　　
　　０．２ケトプロフエン　　　　　　　　　　　　０
．２１００．０％ 実施例１の製造法に準じて、本外用消炎鎮痛液剤を調整
した。

本市は実施例１と同様、良好な特性を示した。

参考例１ 可溶性ナイロン　　　　　　　　　　　１５・０％（Ｅ
ＬＶＡＭＩＤＥ　８０６４．　ＤＵＰＯＮＴ社製ΔＨｍ
’；１０．０ｍｃａｌ／ｍｇ、　Ｍｎ４３６，４００）
グリセリン　　　　　　　　　　　　１．０エタノール
／水（８０／２０す／誓）　　　　　　　６５．０サリ
チル酸メチル　　　　　　　　　　７．３Ｑ−メントー
ル　　　　　　　　　　　　　　６．３ｄＱ−カンフル
　　　　　　　　　　　　　４．２チモール　　　　　
　　　　　　　　　１．０ビタミンＥ０．２ １００．０％ 実施例１の製造法に準じて、本外用消炎鎮痛液剤を調整
した。

参考例２ 可溶性ナイロン　　　　　　　　　　　１５．０％（ダ
イアミド、ダイセル化学工業社製 ΔＨｍｊ＝８．２ｍｃａｌ／ｍｇ、　Ｍｎ４３５，１０
０）グリセリン　　　　　　　　　　　　１．０エタノ
ール／水（８０／２０ｗ／ｗ）　　　　　　　６５．０
サリチル酸メチル　　　　　　　　　　７．３Ｑ−メン
トール　　　　　　　　　　　　　　６．３ｃ１１２−
カンフル　　　　　　　　　　　　　４．２チモール　
　　　　　　　　　　　　　１．０ビタミンＥ　　　　
　　　　　　　　　　　　Ｏ，２１００，０％ 実施例１の製造法に準じて、本外用消炎鎮痛液剤を調整
した。

参考例３ 可溶性ナイロン　　　　　　　　　　　２０．０％（Ｃ
Ｍ−８０００，東し社製 ６８ｍ　＃　６．１ｍｃａｌ／ｍｇｙ　邪り２１，７０
０）ＰＥＧ−２００１，５ エタノール／水（９０／１（ｈ／ｗ）　　　　　　　６
４．９サリチル酸メチル　　　　　　　　　　５．６サ
リチル酸グリコール　　　　　　　　４．４塩酸ジフエ
ンヒドラミン　　　　　　　０．１ｄＱ−カンフル　　
　　　　　　　　　　　３．０チモール　　　　　　　
　　　　　　　０．５１００．０％ 実施例１の製造法に準じて、本外用消炎鎮痛液剤を調整
した。

参考例４ 可溶性ナイロン　　　　　　　　　　　１７．０％（Ｅ
ＬＶＡＭＩＤＥ　８０２３．　ＤＵＰＯＮＴ社製Δｌｌ
ｍ４１１．６ｍｃａｌ／ｍｇ、　Ｍｎ’＝１９，０００
）プロピレングリコール　　　　　　　　３．５エタノ
ール／水（８５／１５ｗ／讐）　　　　　　　６１．５
サリチル酸メチル　　　　　　　　　　１２．５トリペ
レナミン　　　　　　　　　　　　０．２ｄＱ−カンフ
ル　　　　　　　　　　　　　４．０チモール　　　　
　　　　　　　　　　０．８カブサイシン　　　　　　
　　　　　　０．５１００．０％ 実施例１の製造法に準じて、本外用消炎鎮痛液剤を調整
した。

参考例５ 可溶性ナイロン　　　　　　　　　　　１３．０％（Ｃ
Ｍ−４０００，東し社製 ΔＨｍ’＝１１．３ｍｃａｌ／ｍｇ、　Ｍｎ紐２１，３
００）ポリオキシエチレンラウリルエーテル　２．５エ
タノール／水（７５／２５ｗ／ｗ）　　　　　　　６３
．４サリチル酸メチル　　　　　　　　　　１４．０ジ
フエニルイミダゾール　　　　　　　０．５２−メント
ール　　　　　　　　　　　　　　２．５ｄＱ−カンフ
ル　　　　　　　　　　　　　３．０チモール　　　　
　　　　　　　　　　１．０ノニル酸ワニリルアミド　
　　　　　　０．１１００．０％ 実施例１の製造法に準じて１本外用消炎鎮痛液剤を調整
した。

【図面の簡単な説明】

第１図は、本発明の実施例１と参考例１及び参考例２で
得た外用消炎鎮痛剤を、各別々ラット皮膚に塗布した場
合における血清中サリチル酸濃度の経時的変化を示すグ
ラフである。 １・・・実施例１の外用消炎鎮痛剤 ２・・・参考例１の外用消炎鎮痛剤 ３・・・参考例２の外用消炎鎮痛剤 代理人　弁理士　戸　１）親　男 第　　１　　　図 Ｍ藺（ｈｒ） 手１ｒｔｊｔ、ネ市正書 昭和６１年１０月１５日

Claims (3)

【特許請求の範囲】
1. （１）融解熱（ΔＨｍ）が０〜５ｍｃａｌ／ｍｇで、し
   かも数平均分子量（＠Ｍ＠ｎ）が８，０００〜３０，０
   ００である脂肪族ポリアミド系樹脂、１００重量部に対
   し、 ｉ）消炎鎮痛剤、０．１〜６００重量部； ｉｉ）多価アルコール及び／又はその誘導体、０．１〜
   ６００重量部； ｉｉｉ）水を０〜５０重量％含有する低級アルコール、
   ２００〜１，９００重量部； を配合してなる、外用消炎鎮痛剤。
2. （２）脂肪族ポリアミド系樹脂がアルコール可溶性ナイ
   ロン及び／又は水溶性ナイロンである特許請求の範囲第
   （１）項記載の外用消炎鎮痛剤。
3. （３）消炎鎮痛剤がサリチル酸メチル、サリチル酸グリ
   コール、ジクロフェナックナトリウム塩、ケトプロフェ
   ン、ナプロキセン、インドメタシン、フルルビプロフェ
   ン、ピロキシカム、アセメタシン、ロキソプロフェン、
   クリダナック、イブプロフェン、プラノプロフェン及び
   これらのエステルから選出したものである特許請求の範
   囲第（１）項又は第（２）項記載の外用消炎鎮痛剤。