JPH01299218A - 経皮投与製剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、経皮投与製剤において少量の非ステロイド抗
炎症剤を配合することにより、気触れを防止することに
ある。

〔従来技術〕

従来、経皮より薬物を投与する手段として、粘着性高分
子に薬物を含有させ柔軟性のある布、不織布、各種プラ
スチックフィルムなどの担持体上に直接あるいは間接的
に展延したプラスター剤、パップ剤、テープ剤等が用い
られてきたが、剥離時の毛の引張り、角質の剥離等の物
理的作用、長時間貼付によるムレ、発汗等の生理的作用
による発赤、気触れ等の副作用の発現が問題とされてい
た。

例えば、特開昭５８−４７２１号、特開昭６０−５１１
４号、特開昭６０−５６９１１号、特開昭６０−２３３
１２号等には気触れ防止あるいは、皮膚刺激低減のため
、薬物配合が示されている。

〔発明が解決しようとする問題点〕

しかし、いずれの場合においても、実用性に問題があり
、又その効果も不充分なものであるため、更に改良が待
たれているのが現状である。

〔問題点を解決するための手段〕

本発明者らは、上記技術状況に鑑み、従来技術における
問題点を解決した経皮用貼付剤の開発を目的として鋭意
研究を重ねた結果、経皮投与製剤において、その製剤中
に非ステロイド抗炎症剤を配合することにより、気触れ
を防止した経皮投与製剤を提供するにいたったものであ
る。

次に本発明の構成成分について説明する。

気触れ防止剤として配合される非ステロイド抗炎症剤と
しては、公知のものが広く使用でき、例えばイブプロフ
ェン、ケトプロフェン、フルルビプロフェン、フルフェ
ナミン酸、フェノプロフェン、ナプロキセン、フエンブ
フエン、及びそのエステル誘導体等であり、その配合量
としては、０、００１〜２■／−であり、好ましくは０
．００５〜１■／−であり、更に好ましくは０．Ｏ１〜
０．５■／ｃｄである。

粘着剤としては、別に制約はなく、常温で粘着性を示す
ものであれば良い。例えばシリコーン系、スチレン−イ
ソプレン−スチレン系、アクリル系、天然ゴム系、ウレ
タン系、ポリイソブチレン系等の油性粘着剤、及びビニ
ルエーテル系、ゼラチン／ポリアクリル酸ソーダ系等の
水性粘着剤等から適時用いることができる。更に従来公
知の粘着付与剤、及び抗酸化剤等を必要に応じて使用で
きうろことはもちろんである。

主薬としては、経皮吸収薬物（例えば催眠鎮静剤、抗て
んかん剤、解熱鎮痛消炎剤、興奮剤・覚醒剤、鎮量刑、
精神神経用剤、鎮痙剤、抗ヒスタミン剤、強心剤、不整
脈用剤、利尿剤、血圧降下剤、血管拡張剤、動脈硬化用
剤、鎮咳きょたん剤、ホルモン剤、化学療法剤、抗ガン
剤等）であれば特に限定はなく、これらを０．００１〜
３■／ｄの配合量で用いることができる。

支持体としては、伸縮性及び非伸縮性のものが用いられ
、例えばポリエチレン、ポリプロピレン、ポリブタジェ
ン、エチレン酢酸ビニル共重合体、ポリ塩化ビニル、ポ
リエステル、ナイロン、ポリウレタン等のフィルム又は
シート、あるいはこれらの積層体、多孔質体、発泡体、
そして・紙、布、不織布等より選ばれる。

〔作用効果〕

以上の如くして得られた本発明の経皮投与製剤は、その
気触れ防止剤としての、非ステロイド抗炎症剤の配合に
より、従来経皮投与製剤に頻発していた気触れの一掃が
図られ、医療上非常に有用なものである。

以下に、試験例、及び実施例を示し本発明を更に詳しく
説明する。

実施例１ アクリル酸−２−エチルへキシル−アクリル酸よりなる
共重合物に、スコポラミンＯ６１■／Ｃ＋４゜非ステロ
イド抗炎症剤としてケトプロフェン０．０３■／ｄにな
るように配合し、アルミニウムが蒸着された塩化ビニル
フィルムに厚さ６０−で展延、本発明の経皮投与製剤と
した。

実施例２ スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体／水
添ロジン樹脂／鉱油、４．５　／　３　／　３の比のも
のに、サリチル酸メチル０．４■／ｃｄ、　ｌ−メント
ール０．５■／−になるように配合し、非ステロイド抗
炎症剤としてフルルビプロフェン０．Ｏ１■／ｃｊ添加
後、厚さ９０−で剥離紙に展延後、塩化ビニルシートで
覆い本発明の経皮投与製剤とした。

実施例３ スチレン−イソプレン−スチレンブーロック共重合体／
石油系樹脂／鉱油、５／４／３の比のものに、ケトチフ
ェン０．１■／−１非ステロイド抗炎症剤としてケトプ
ロフェン０．０２■／−配合し、厚さ１００−でポリエ
ステルフィルムに展延し本発明の経皮投与製剤とした。

実施例４ 天然ゴム／ロジン変性樹脂／ポリブテン／酸化亜鉛、７
７６／２／３の比のものにサリチル酸メ＋）Ｌｔｌ、６
Ｎ／ｄ、　１−／　７　）−１ｔｚ１．Ｏｗ／Ｊ、ａ−
カンフル０．３■／−１非ステロイド抗炎症剤としてプ
ラノプロフェン０．０４■／Ｃｌ１１になるように配合
し、厚さ２００μＩで布に展延し、本発明の経皮投与製
剤とした。

実施例５ アクリル酸−２−エチルへキシル−酢酸ビニル共重合体
にインドメタシン０．０１■／−１非ステロイド抗炎症
剤としてケトプロフェン０．００６■／−になるように
配合し、厚さ６０μ皇でポリエチレンフィルムに展延し
本発明の経皮投与製剤とした。

実施例６ スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体／石
油系樹脂／に油、１１０．６／１の比のものに、クロニ
ジン０．７■／　ｃ４　、非ステロイド抗炎症剤として
ケトプロフェン０．０２■／ｄ配合し、厚さ１００μ負
でポリエステル−塩化ビニル複合フィルムに展延し本発
明の経皮投与製剤とした。

実施例７ スチレン−イソブレン−スチレンプロツク共重合体／石
油系樹脂／鉱油、１　／　１．２　／　１．８の比のも
のに、イソソルバイトジニトレート０．６■／ｃＩｉ、
非ステロイド抗炎症剤としてケトプロフェン０．０１５
■／ｃｄ配合し、厚さ１００ｎでポリエステルフィルム
に展延し本発明の経皮投与製剤とした。

試験例１　（皮膚刺激試験） 本発明の実施例！、２，３，４１１．び５を用い、健康
成人男子３０名の背中に４８時間貼付し、剥離後１時間
及び２４時間後にそれぞれ判定し、皮膚刺激具合を観察
した。（参考例として、実施例より、非ステロイド抗炎
症剤をそれぞれ除いたものを用い、参考例１〜５は実施
例１〜５に準じる。

各試料は直径２０■ｌで打ち抜き、パッチテスト用絆創
膏で押さえた。）結果を表１に示す。

尚、判定基準としては下記を用い、各点数の総和をボラ
ンティア数で除しＸ１００倍したものを、皮膚刺激指数
として表した。

判　定　　　　　　点数 変化なし　　　　　　　　Ｏ 微弱な変化　　　±　　　０．５ 明瞭な変化　　　＋　　　１．０ 重篤な気触れ　　妊　　　２．０ 表１ 以上の試験結果より、本発明は非ステロイド剤を少量含
有させることにより顕著な皮層刺激抑制作用を示した。

手続補正書、。発、 １、事件の表示 昭和６３年　特許願第２３１０３９号 ２、発明の名称　　　　　経皮投与製剤３、補正をする
者 ４、補正命令の日付 ５、補正の対象 明細書中、「３、発明の詳細な説明」の欄（１）　　明
細書中、「３、発明の詳細な説明」の欄の第１真下から
第４行目の「気触れ」を「気触れ（カブレ）」と訂正す
る。

（２）同書中、第９真上から第３行目の「微弱な変化」
を「微弱な発赤」と訂正する。

（３）同書中、第９真上から第４行目の「明瞭な変化」
を「明瞭な発赤Ｊと訂正する。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、気触れ防止剤として非ステロイド抗炎症剤を配合し
   た経皮投与製剤。 ２、気触れ防止剤として非ステロイド抗炎症剤が０．０
   ０１〜２ｍｇ／ｃｍ＾２配合された請求項１記載の経皮
   投与製剤。