JPS60322B2 - 塩酸プロカインアミドを含有する抗腫瘍剤 - Google Patents
塩酸プロカインアミドを含有する抗腫瘍剤Info
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- JPS60322B2 JPS60322B2 JP15162679A JP15162679A JPS60322B2 JP S60322 B2 JPS60322 B2 JP S60322B2 JP 15162679 A JP15162679 A JP 15162679A JP 15162679 A JP15162679 A JP 15162679A JP S60322 B2 JPS60322 B2 JP S60322B2
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Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は一般式（１）で表わされる塩酸プロカィンアミ
ドを含有する抗腫場剤に関する。
ドを含有する抗腫場剤に関する。
本発明は下記一般式で示される塩酸プロカィンアミド（
以下、本物質と略称）が抗腫場作用を有し、一方、本物
質は毒性が低く、長期の投与が可能であって医薬品とし
て有用であることの知見を得て、本発明をなすに至った
。
以下、本物質と略称）が抗腫場作用を有し、一方、本物
質は毒性が低く、長期の投与が可能であって医薬品とし
て有用であることの知見を得て、本発明をなすに至った
。
したがって、本発明は長期にわたって投与、特に経口投
与が可能な抗腫蕩剤を提供することを目的とする。
与が可能な抗腫蕩剤を提供することを目的とする。
以下本発明について詳しく説明する。
本発明の抗腫場剤の有効成分である上記一般式（１）で
示される本物質は公知物質であり、不整脈治療剤として
実用に供されているが、それが抗腫場作用を有すること
についての報告は未だみられない。
示される本物質は公知物質であり、不整脈治療剤として
実用に供されているが、それが抗腫場作用を有すること
についての報告は未だみられない。
次に本物質の毒物学的特性および薬理学的特性について
順を追って説明する。
順を追って説明する。
‘１｝ 急性毒性
すでに知られている如く、本物質の各種動物に対する急
性毒性は下記文献によれば次の通りである。
性毒性は下記文献によれば次の通りである。
【１｝ 日本医薬品集 第５集 ｐ私０（１９７９）薬
業時報社【２｝ Ｔｏｘに Ｓｕ戊ｔａｎｃｅ ＬＳ
ｔｌ９７４Ｅｄｉｔｉｏｎ ｐ９５（１９７４）Ｕ．Ｓ
．Ｄｅｐｔ．ｏｆ Ｈｅａｌｔｈ，Ｅｄｕｃａｔｉｏｎ
ａｎｄ Ｗｅｌｆａｒｅ表１ 本物質のＬＤ５ｏ値 上記毒物学的特性にかんがみ本物質の薬剤適性が理解し
得る。
業時報社【２｝ Ｔｏｘに Ｓｕ戊ｔａｎｃｅ ＬＳ
ｔｌ９７４Ｅｄｉｔｉｏｎ ｐ９５（１９７４）Ｕ．Ｓ
．Ｄｅｐｔ．ｏｆ Ｈｅａｌｔｈ，Ｅｄｕｃａｔｉｏｎ
ａｎｄ Ｗｅｌｆａｒｅ表１ 本物質のＬＤ５ｏ値 上記毒物学的特性にかんがみ本物質の薬剤適性が理解し
得る。
‘２１ 抗腫場作用
Ｓａｒｃｏｍａ−１８０細胞１×１び個をＩＣＲ一ＪＣ
Ｌマウスの膝下部皮下に移植し、移植２岬時間後より隔
日にＩＭ団、滅菌生理食塩水に溶解させた本物質を６０
雌／ｋｇ経口投与（ｐ．ｏ．）した。
Ｌマウスの膝下部皮下に移植し、移植２岬時間後より隔
日にＩＭ団、滅菌生理食塩水に溶解させた本物質を６０
雌／ｋｇ経口投与（ｐ．ｏ．）した。
移植後２５日目に腫傷結節を摘出し、次式により増殖抑
制率（１．Ｒ．％）を算出した。（１−Ｔ／Ｃ）×１０
０＝１．Ｒ．（％）Ｔ：投与群平均腫湯重量 Ｃ：対照群平均腫場重量 結果は表２に示す。
制率（１．Ｒ．％）を算出した。（１−Ｔ／Ｃ）×１０
０＝１．Ｒ．（％）Ｔ：投与群平均腫湯重量 Ｃ：対照群平均腫場重量 結果は表２に示す。
表２ 本物質のＳａｒｃｏｍａ−１８０に対する杭種傷
作用 投与量 ６０の身／Ｋ夕×ｌＯＰ．○ 表２より明らかのように本物質は抗腫場効果がある。
作用 投与量 ６０の身／Ｋ夕×ｌＯＰ．○ 表２より明らかのように本物質は抗腫場効果がある。
次に、本物質を上記治療剤として適用するための製剤化
について説明する。
について説明する。
本物質は抗腫場剤として使用する場合種々の形態で適用
できる。
できる。
また、本物質は単独又は製薬上許容しうる希釈剤および
他の薬剤との混合物形態でも使用できる。本物質は経口
的又は非経口的にも適用できるので、それらの投与に通
した任意の形態をとり得る。さらに、本物質は投薬単位
形で提供することができ、有効薬量が含有されていれば
散剤、額粒、錠剤、糖衣錠、カプセル、座薬、懸濁剤、
液剤、乳剤、アンプル、注射液などの種々の形態をとり
得る。したがって、本発明の薬剤は従来公知のいかなる
製剤化手段の適用によっても調整可能であると理解すべ
きである。
他の薬剤との混合物形態でも使用できる。本物質は経口
的又は非経口的にも適用できるので、それらの投与に通
した任意の形態をとり得る。さらに、本物質は投薬単位
形で提供することができ、有効薬量が含有されていれば
散剤、額粒、錠剤、糖衣錠、カプセル、座薬、懸濁剤、
液剤、乳剤、アンプル、注射液などの種々の形態をとり
得る。したがって、本発明の薬剤は従来公知のいかなる
製剤化手段の適用によっても調整可能であると理解すべ
きである。
なお、本発明の薬剤における本物質（有効成分）の含量
は０．０１〜１００％、好ましくは０．１〜７０％（重
量）の広範囲に調整できる。本発明の薬剤は前述したよ
うにヒトおよび動物に対して経口的もしくは非経口的に
投与されるが、特に経口投与が好ましい。
は０．０１〜１００％、好ましくは０．１〜７０％（重
量）の広範囲に調整できる。本発明の薬剤は前述したよ
うにヒトおよび動物に対して経口的もしくは非経口的に
投与されるが、特に経口投与が好ましい。
この場合、経口投与は舌下投与も包含するものであり、
非経口投与は、皮下、筋肉、静脈などの注射ならびに点
滴を包含する。本発明薬剤の投与量は対象が動物かヒト
により、又年令、個人差、病状などに影響されるので、
場合によっては下記範囲外量を投与する場合も生ずるが
、一般にヒトを対象する場合、本物質の経口的投与量は
体重ｌｋ９、１日当り２〜１２０の９、好ましくは１０
〜６０雌であり、非経口的投与量は体重ｌｋ９、１日当
り０．１〜ｌｏｗｐ、好ましくは１〜５のｐを１回〜４
回に分けて投与する。
非経口投与は、皮下、筋肉、静脈などの注射ならびに点
滴を包含する。本発明薬剤の投与量は対象が動物かヒト
により、又年令、個人差、病状などに影響されるので、
場合によっては下記範囲外量を投与する場合も生ずるが
、一般にヒトを対象する場合、本物質の経口的投与量は
体重ｌｋ９、１日当り２〜１２０の９、好ましくは１０
〜６０雌であり、非経口的投与量は体重ｌｋ９、１日当
り０．１〜ｌｏｗｐ、好ましくは１〜５のｐを１回〜４
回に分けて投与する。
以下に実施例として本発明の薬剤の製剤化の具体例を示
す。
す。
実施例中の部は特記しない限り重量を示す。実施例 １
塩酸プロカィンアミド １礎部重質酸化マ
グネシウム １５〃乳 糖
７５〃を均一に混合して粉末、又は細粒状と
して散剤とする、又この散剤をカプセル容器に入れてカ
プセルとする。
グネシウム １５〃乳 糖
７５〃を均一に混合して粉末、又は細粒状と
して散剤とする、又この散剤をカプセル容器に入れてカ
プセルとする。
実施例 ２
塩酸プロカィンアミド ４５部デンプン
１５〃乳糖
１６〃結晶セルロース ２１〃 ポリビニルアルコール ３〃水
３０〃を均一に混合して操和後、
破砕造粒し、乾燥し、筋別して顎粒剤とする。
１５〃乳糖
１６〃結晶セルロース ２１〃 ポリビニルアルコール ３〃水
３０〃を均一に混合して操和後、
破砕造粒し、乾燥し、筋別して顎粒剤とする。
実施例 ３
実施例２で得られた額粒剤９６部にステアリン酸カルシ
ウム４部を加え圧縮成形して直径１仇舷の錠剤とする。
ウム４部を加え圧縮成形して直径１仇舷の錠剤とする。
実施例 ４塩酸プロカィンアミド 班部ポ
リビニルアルコール ６″水
３０〃を用いて実施例２と同様に
して顎粒剤とする。
リビニルアルコール ６″水
３０〃を用いて実施例２と同様に
して顎粒剤とする。
得られた額粒の９礎部‘こ結晶セルロース１碇都を加え
て圧縮成形して直径８側の錠剤とし、これにシロップゼ
ラチン沈降性炭酸カルシウムを加え糠衣錠とする。実施
例 ５ 塩酸プロカィンアミド １碇部ペンジル
アルコール ３〃生理食塩水
８７〃を加え加温混合後滅菌して注射剤と
する。
て圧縮成形して直径８側の錠剤とし、これにシロップゼ
ラチン沈降性炭酸カルシウムを加え糠衣錠とする。実施
例 ５ 塩酸プロカィンアミド １碇部ペンジル
アルコール ３〃生理食塩水
８７〃を加え加温混合後滅菌して注射剤と
する。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ 一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で示される塩酸プロカインアミドを含有することを特徴
とする抗腫瘍剤。 ２ 経口投与形態にある特許請求の範囲第１項記載の抗
腫瘍剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP15162679A JPS60322B2 (ja) | 1979-11-21 | 1979-11-21 | 塩酸プロカインアミドを含有する抗腫瘍剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP15162679A JPS60322B2 (ja) | 1979-11-21 | 1979-11-21 | 塩酸プロカインアミドを含有する抗腫瘍剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5675425A JPS5675425A (en) | 1981-06-22 |
| JPS60322B2 true JPS60322B2 (ja) | 1985-01-07 |
Family
ID=15522648
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP15162679A Expired JPS60322B2 (ja) | 1979-11-21 | 1979-11-21 | 塩酸プロカインアミドを含有する抗腫瘍剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS60322B2 (ja) |
-
1979
- 1979-11-21 JP JP15162679A patent/JPS60322B2/ja not_active Expired
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS5675425A (en) | 1981-06-22 |
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