JPS603364B2 - 注射用医薬組成物 - Google Patents
注射用医薬組成物Info
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- JPS603364B2 JPS603364B2 JP10704880A JP10704880A JPS603364B2 JP S603364 B2 JPS603364 B2 JP S603364B2 JP 10704880 A JP10704880 A JP 10704880A JP 10704880 A JP10704880 A JP 10704880A JP S603364 B2 JPS603364 B2 JP S603364B2
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Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、神経痛、リュウマチ、振動病等の治療に箸効
を奏する新規な注射用医薬組成物に関するものである。
を奏する新規な注射用医薬組成物に関するものである。
さら詳しくいえば、本発明は、感光色素ネオシアニンと
して知られている１，１′，１″ートリエチルー１１−
（４′−キノリル）一４，４″‐ペンタメチンキノシア
ニンジョージド（以下ネオシアニンという）を有効成分
とした注射用医薬組成物に関するものである。ネオシア
ニンは、構造式 で示される、融点２８１〜３℃（分解）をもつ、極めて
鎚溶性の銅赤色結晶であり、エタノールにはわずかに溶
けて淡緑色溶液となる。
して知られている１，１′，１″ートリエチルー１１−
（４′−キノリル）一４，４″‐ペンタメチンキノシア
ニンジョージド（以下ネオシアニンという）を有効成分
とした注射用医薬組成物に関するものである。ネオシア
ニンは、構造式 で示される、融点２８１〜３℃（分解）をもつ、極めて
鎚溶性の銅赤色結晶であり、エタノールにはわずかに溶
けて淡緑色溶液となる。
これまで、このネオシアニン７０〜７２重量％とクリプ
トシアニン（１，１′ージエチルー４，４′ートリメチ
ンキノシアニンョージド）２８〜３の重量％から成るシ
アニン色素複合体を、炭酸水素ナトリウムと混合して蒸
留水に溶かし、凍傷、神経痛、リュウマチの治療に用い
ることは知られていた。
トシアニン（１，１′ージエチルー４，４′ートリメチ
ンキノシアニンョージド）２８〜３の重量％から成るシ
アニン色素複合体を、炭酸水素ナトリウムと混合して蒸
留水に溶かし、凍傷、神経痛、リュウマチの治療に用い
ることは知られていた。
しかしながら、この色素複合体は組成が一定せず効果が
不安定であり、また難潟性であるため注射薬として投与
した場合、治療に十分な量を与えることが困難であると
いう欠点があった。本発明者らは、このような欠点を克
服し、安定した薬理効果を示し、かつ注射薬として十分
な量を投与しうるネオシアニン含有医薬組成物を開発す
るために、鋭意研究を重ねた結果、ネオシアニンはクリ
プトシアニンと複合させず、純粋な形で使用した場合に
おいても良好な治療効果を奏しうろこと及びこれはジメ
チルスルホキシド‘こよく溶解し、しかもこの溶液は水
とよく混和しうろことを見出し、この知見に基づいて本
発明をなすに至つた。
不安定であり、また難潟性であるため注射薬として投与
した場合、治療に十分な量を与えることが困難であると
いう欠点があった。本発明者らは、このような欠点を克
服し、安定した薬理効果を示し、かつ注射薬として十分
な量を投与しうるネオシアニン含有医薬組成物を開発す
るために、鋭意研究を重ねた結果、ネオシアニンはクリ
プトシアニンと複合させず、純粋な形で使用した場合に
おいても良好な治療効果を奏しうろこと及びこれはジメ
チルスルホキシド‘こよく溶解し、しかもこの溶液は水
とよく混和しうろことを見出し、この知見に基づいて本
発明をなすに至つた。
すなわち、本発明は、前記綾造式（１）で示されるネオ
シアニンを、ジメチルスルホキシドに溶解して成る注射
用医薬組成物を提供するものである。
シアニンを、ジメチルスルホキシドに溶解して成る注射
用医薬組成物を提供するものである。
本発明において溶剤として用いるジメチルスルホキシド
は、通常注射剤溶剤として１回の投与に使用される程度
の量例えば０．５〜２の‘では、人体に対し全く副作用
を示さず、安全に使用しうろことが認められている。
は、通常注射剤溶剤として１回の投与に使用される程度
の量例えば０．５〜２の‘では、人体に対し全く副作用
を示さず、安全に使用しうろことが認められている。
本発明組成物は、有効成分であるネオシアニンを、この
溶剤中に濃度０．０５〜１．０％（Ｗ／Ｖ）になるよう
な割合で溶解することによって調製される。本発明組成
物には、一般の注射剤に慣用されている添加剤を所望に
応じて添加することができる。
溶剤中に濃度０．０５〜１．０％（Ｗ／Ｖ）になるよう
な割合で溶解することによって調製される。本発明組成
物には、一般の注射剤に慣用されている添加剤を所望に
応じて添加することができる。
このような添加剤としては、例えば安定剤、溶解補助剤
、緩衝剤、保存剤、難癖化剤などがある。このようにし
て調製された本発明組成物、ガラスアンプルに１〜２の
‘程度の量で詰めて、製品化される。
、緩衝剤、保存剤、難癖化剤などがある。このようにし
て調製された本発明組成物、ガラスアンプルに１〜２の
‘程度の量で詰めて、製品化される。
使用に際しては、この組成物をそのまま、もしくは同量
の蒸留水で希釈し、疹通個所に注射器をを用いて投与さ
れる。本発明組成物の成人一日当りの投与量としては、
ネオシアシニン基準で、１〜５の９が適当であり、必要
に応じて２〜５回に分狂することができる。
の蒸留水で希釈し、疹通個所に注射器をを用いて投与さ
れる。本発明組成物の成人一日当りの投与量としては、
ネオシアシニン基準で、１〜５の９が適当であり、必要
に応じて２〜５回に分狂することができる。
本発明によると、従来注射による投薬が困難であったネ
オシアニンを、治療に必要な量だけ任意に投薬しうるの
で、治療効果を向上しうる上に、アンプルとして広く供
給しうるので、容易に利用できるという利点がある。
オシアニンを、治療に必要な量だけ任意に投薬しうるの
で、治療効果を向上しうる上に、アンプルとして広く供
給しうるので、容易に利用できるという利点がある。
次に実施例により本発明をさらに詳細に説明する。
参考例
ジメチルスルホキシドの毒性を試験するために、次の動
物実験を行った。
物実験を行った。
体重１５〜２５夕のマウス１０匹（おす５匹、めす５匹
）と、体重１７０〜２３０夕のラット１０匹（おす５匹
、めす５匹）を１グループとし、各グループごとに異な
る量のジメチルスルホキシド（同仁薬化学研究所製、試
薬特級）を投与したのち、温度２２犯、湿度５５％に保
った飼育室内で標準飼料を用いて７日間飼育し、生存状
況を観察した。
）と、体重１７０〜２３０夕のラット１０匹（おす５匹
、めす５匹）を１グループとし、各グループごとに異な
る量のジメチルスルホキシド（同仁薬化学研究所製、試
薬特級）を投与したのち、温度２２犯、湿度５５％に保
った飼育室内で標準飼料を用いて７日間飼育し、生存状
況を観察した。
前記のジメチルスルホキシドの投与は、これを０．９％
食塩水で、１０の【／ｋ９になるように希釈したものを
それぞれの動物の尾に静脈注射することによって行った
。
食塩水で、１０の【／ｋ９になるように希釈したものを
それぞれの動物の尾に静脈注射することによって行った
。
このようにして、平均致死量を求めたところジメチルス
ルホキシドに基づくＬＤ別‘ま６．９泌／ｋ９であった
。
ルホキシドに基づくＬＤ別‘ま６．９泌／ｋ９であった
。
また、比較のために、全く同様にしてエチルアルコール
の平均致死量を求めたところＬはｏは２．８泌／ｋ９で
あった。
の平均致死量を求めたところＬはｏは２．８泌／ｋ９で
あった。
このことから、ジメチルスルホキシド‘ま叢性が著しく
低いことが分る。
低いことが分る。
実施例 １
ジメチルスルホキシド（同仁薬化学研究所製、試薬特級
）に、ネオシアニン（イーストマンコダック社製、純度
１００％）を加え、６０ｑｏでかきまぜながら溶解させ
、前者１の‘中に後者１奴を含有する溶液を調製する。
）に、ネオシアニン（イーストマンコダック社製、純度
１００％）を加え、６０ｑｏでかきまぜながら溶解させ
、前者１の‘中に後者１奴を含有する溶液を調製する。
この溶液を室温まで冷却し、ろ過して固形物を除いたの
ち、１の‘ずつアルプルに充んし、溶融閉封し、さらに
常法に従って滅菌処理する。このようにしてアンプル入
注射剤を調製した。実施例 ２ 実施例１で得たアンプルを開封し、ネオシアニンのジメ
チルスルホキシド溶液を取り出し、蒸留水１の‘で希釈
したのち、注射器を用いて、種々の症状を示す１０人の
患者の疹痛個所に投与した。
ち、１の‘ずつアルプルに充んし、溶融閉封し、さらに
常法に従って滅菌処理する。このようにしてアンプル入
注射剤を調製した。実施例 ２ 実施例１で得たアンプルを開封し、ネオシアニンのジメ
チルスルホキシド溶液を取り出し、蒸留水１の‘で希釈
したのち、注射器を用いて、種々の症状を示す１０人の
患者の疹痛個所に投与した。
ネオシアニンの投薬量は３の９／日でこれを３回に分注
した。このようにして治療した１０日後の効果を第１表
に示す。表中の記号は次の意味をもつ。
した。このようにして治療した１０日後の効果を第１表
に示す。表中の記号は次の意味をもつ。
十十十 箸効
十十 有効
十 やや有効
士 判定不能又は不変
症状悪化副作用
実施例 ３
実施例１で得たアンプルを開封し、ネオシアニンのジメ
チルスルホキシド溶液を取り出し、蒸留水１のとで希釈
したのち注射器を用いて、身体各部の筋肉の自発痛、運
動痛等の症状を示す１０人の振動病患者の疾痛個所に数
回にわたって投与した。
チルスルホキシド溶液を取り出し、蒸留水１のとで希釈
したのち注射器を用いて、身体各部の筋肉の自発痛、運
動痛等の症状を示す１０人の振動病患者の疾痛個所に数
回にわたって投与した。
このようにして治療した後の効果を第２表に示す。第２
表 １）疹痛の改善度は投与終了後疹痛の自覚症状の改善の
割合を示す。
表 １）疹痛の改善度は投与終了後疹痛の自覚症状の改善の
割合を示す。
２）持続日数は、疹痛の自覚症状改善の持続日数を示す
。
。
３）握力及びタッピングは、末梢運動機能の回復度を示
す指標として測定したものである。
す指標として測定したものである。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ 構造式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で示される１，１′，１″−トリエチル−１１−（４′
−キノリル）−４，４″−ペンタメチンキノシアニンジ
ヨージドを、ジメチルスルホキシドに溶解して成る注射
用医薬組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10704880A JPS603364B2 (ja) | 1980-08-04 | 1980-08-04 | 注射用医薬組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10704880A JPS603364B2 (ja) | 1980-08-04 | 1980-08-04 | 注射用医薬組成物 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5731609A JPS5731609A (en) | 1982-02-20 |
| JPS603364B2 true JPS603364B2 (ja) | 1985-01-28 |
Family
ID=14449188
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP10704880A Expired JPS603364B2 (ja) | 1980-08-04 | 1980-08-04 | 注射用医薬組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS603364B2 (ja) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2002078669A1 (fr) * | 2001-03-30 | 2002-10-10 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Solutions medicinales |
-
1980
- 1980-08-04 JP JP10704880A patent/JPS603364B2/ja not_active Expired
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS5731609A (en) | 1982-02-20 |
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