JPH0522687B2 - - Google Patents
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- JPH0522687B2 JPH0522687B2 JP12340684A JP12340684A JPH0522687B2 JP H0522687 B2 JPH0522687 B2 JP H0522687B2 JP 12340684 A JP12340684 A JP 12340684A JP 12340684 A JP12340684 A JP 12340684A JP H0522687 B2 JPH0522687 B2 JP H0522687B2
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Landscapes
- Pyrane Compounds (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
〔発明の目的〕
本発明は、活性酸素除去剤に関するものであ
り、生体内の活性酸素を除去することにより、炎
症性疾患、肝障害およびアレルギー性疾患を予防
または治療することを目的とする。 〔従来技術〕 活性酸素、酸化物および過酸化物が多くの疾患
の発症や悪化に関与することが明らかになつてき
ており、活性酸素除去作用を有する化合物がそれ
らの疾患の予防および治療に有用であると期待さ
れている。例えば、セサモール誘導体（特開昭55
−167288）、アミノ酸誘導体（特開昭56−58495）
等の抗酸化剤、ケルシトリン（特開昭58−
140021）の如き肝障害防御剤の他にも種々の活性
酸素除去作用を有する化合物が知られている。 これらの作用の検定方法は必ずしも確立されて
いるとは言えず、種々の方法が行なわれている
が、本発明者は活性酸素の関与するマウス炎症モ
デルを、PMA（Phorbol Myristate Acetate）投
与により作製し、フイセチンがこのモデルにおい
て有効であることを見出し、本発明を完成した。 〔発明の構成〕 本発明は、フイセチンを有効成分とする活性酸
素除去剤に関するものであり、フイセチンは次の
構造式を有するフラボノイドの一種である公知化
合物である。 活性酸素除去により予防および治療が期待され
る炎症性疾患としては、例えば慢性調節リウマ
チ、肝障害としては、急性および慢性肝炎、アレ
ルギー性疾患としては、気管支喘息などを挙げる
ことができる。 投与量としては、経口では成人１日当り10mg乃
至10ｇ、特に200mg乃至５ｇ、静脈内注射等の注
射では10mg乃至２ｇ、特に100mg乃至1.5ｇが適当
であり、数回に分けて投与するのが普通であつ
て、症状や患者の状態等に応じ適宜増減する。フ
イセチンの毒性は医薬としての使用に支障のない
範囲であり、例えば、マウス静注におけるLD50
は180mg／Kgである（Registry of Toxic Effects
of Chemical Substances（1979）U.S.
Department of Health and Human
Services）。 〔発明の効果〕 実施例 PMA誘導炎症に対するフイセチンの効果 ICRマウス（６〜８週令、雄）の背部に注射筒
で滅菌空気２mlを注入してエアバツグを作り、こ
れにPMA5μｇを含んだ整理食塩水Ｇ（NaCl8.0
KCl0.4 MgSO4・7H2O0.154 CaCl2・2H2O0.016
Na2HPO4・7H2O0.29 KH2PO40.15 グルコース
1.10 フエノールレツド0.0012ｇ／）１mlを注
入した。フイチセンは生理食塩水G0.1mlに各濃
度に溶かし注入した。44〜46時間後に背部皮部の
炎症部（血管拡張、発赤）の面積を測定した。対
照は２匹の、他の各群は３匹のマウスを使用し
た。 結果を表に示す。
り、生体内の活性酸素を除去することにより、炎
症性疾患、肝障害およびアレルギー性疾患を予防
または治療することを目的とする。 〔従来技術〕 活性酸素、酸化物および過酸化物が多くの疾患
の発症や悪化に関与することが明らかになつてき
ており、活性酸素除去作用を有する化合物がそれ
らの疾患の予防および治療に有用であると期待さ
れている。例えば、セサモール誘導体（特開昭55
−167288）、アミノ酸誘導体（特開昭56−58495）
等の抗酸化剤、ケルシトリン（特開昭58−
140021）の如き肝障害防御剤の他にも種々の活性
酸素除去作用を有する化合物が知られている。 これらの作用の検定方法は必ずしも確立されて
いるとは言えず、種々の方法が行なわれている
が、本発明者は活性酸素の関与するマウス炎症モ
デルを、PMA（Phorbol Myristate Acetate）投
与により作製し、フイセチンがこのモデルにおい
て有効であることを見出し、本発明を完成した。 〔発明の構成〕 本発明は、フイセチンを有効成分とする活性酸
素除去剤に関するものであり、フイセチンは次の
構造式を有するフラボノイドの一種である公知化
合物である。 活性酸素除去により予防および治療が期待され
る炎症性疾患としては、例えば慢性調節リウマ
チ、肝障害としては、急性および慢性肝炎、アレ
ルギー性疾患としては、気管支喘息などを挙げる
ことができる。 投与量としては、経口では成人１日当り10mg乃
至10ｇ、特に200mg乃至５ｇ、静脈内注射等の注
射では10mg乃至２ｇ、特に100mg乃至1.5ｇが適当
であり、数回に分けて投与するのが普通であつ
て、症状や患者の状態等に応じ適宜増減する。フ
イセチンの毒性は医薬としての使用に支障のない
範囲であり、例えば、マウス静注におけるLD50
は180mg／Kgである（Registry of Toxic Effects
of Chemical Substances（1979）U.S.
Department of Health and Human
Services）。 〔発明の効果〕 実施例 PMA誘導炎症に対するフイセチンの効果 ICRマウス（６〜８週令、雄）の背部に注射筒
で滅菌空気２mlを注入してエアバツグを作り、こ
れにPMA5μｇを含んだ整理食塩水Ｇ（NaCl8.0
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Na2HPO4・7H2O0.29 KH2PO40.15 グルコース
1.10 フエノールレツド0.0012ｇ／）１mlを注
入した。フイチセンは生理食塩水G0.1mlに各濃
度に溶かし注入した。44〜46時間後に背部皮部の
炎症部（血管拡張、発赤）の面積を測定した。対
照は２匹の、他の各群は３匹のマウスを使用し
た。 結果を表に示す。
【表】
【表】
この実験の結果、フイセチンにはPMA誘導炎
症に対する抑制効果が明らかに認められた。 フイセチンは、適当な副成分（賦形剤、結合
剤、崩壊剤、溶解剤等）と慣用の製剤技術で製剤
化することができる。例えば、錠剤、カプセル
剤、散剤、顆粒剤、シロツプ剤、注射剤等の剤型
により、経口または注射により投与するのが適当
である。
症に対する抑制効果が明らかに認められた。 フイセチンは、適当な副成分（賦形剤、結合
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化することができる。例えば、錠剤、カプセル
剤、散剤、顆粒剤、シロツプ剤、注射剤等の剤型
により、経口または注射により投与するのが適当
である。
Claims (1)
- １ フイセチンを有効成分とする活性酸素除去
剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP12340684A JPS615016A (ja) | 1984-06-15 | 1984-06-15 | 活性酸素除去剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP12340684A JPS615016A (ja) | 1984-06-15 | 1984-06-15 | 活性酸素除去剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS615016A JPS615016A (ja) | 1986-01-10 |
| JPH0522687B2 true JPH0522687B2 (ja) | 1993-03-30 |
Family
ID=14859764
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP12340684A Granted JPS615016A (ja) | 1984-06-15 | 1984-06-15 | 活性酸素除去剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS615016A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH0712529U (ja) * | 1993-08-09 | 1995-03-03 | 鹿島建設株式会社 | 地下連続壁掘削機の掘削アタッチメント洗浄装置 |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH0725761A (ja) * | 1993-07-09 | 1995-01-27 | Kureha Chem Ind Co Ltd | 軟骨保護剤 |
| DE10359384A1 (de) * | 2003-12-18 | 2005-07-28 | Anoxymer Gmbh | Verwendung eines Extraktes von Aloysia triphylla als Matrixprotektor |
| KR102139659B1 (ko) * | 2015-12-08 | 2020-07-30 | 주식회사 엘지생활건강 | 피부 개선용 조성물 |
-
1984
- 1984-06-15 JP JP12340684A patent/JPS615016A/ja active Granted
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH0712529U (ja) * | 1993-08-09 | 1995-03-03 | 鹿島建設株式会社 | 地下連続壁掘削機の掘削アタッチメント洗浄装置 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS615016A (ja) | 1986-01-10 |
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