JPS603363B2 - 注射剤組成物 - Google Patents
注射剤組成物Info
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- JPS603363B2 JPS603363B2 JP10704780A JP10704780A JPS603363B2 JP S603363 B2 JPS603363 B2 JP S603363B2 JP 10704780 A JP10704780 A JP 10704780A JP 10704780 A JP10704780 A JP 10704780A JP S603363 B2 JPS603363 B2 JP S603363B2
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Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、神経痛、リュウマチ、振動病等の治療に著効
を奏する新規な注射剤組成物に関するものである。
を奏する新規な注射剤組成物に関するものである。
さら詳しくいえば、本発明は、感光色素クリプトシアニ
ンとして知られている１，１′ージエチル−４，４′ー
トリメチンキノシアニンヨージド（以下クリプトシアニ
ンという）を有効成分とした注射剤組成物に関するもの
である。このクリプトシアニンは、構造式 で示される、融点２５７０（分解）をもつ金色針状結晶
で、例えばレピジンョードェチラートと正ギ酸エチルェ
ステルを、ピリジン中で反応させることによって得られ
る。
ンとして知られている１，１′ージエチル−４，４′ー
トリメチンキノシアニンヨージド（以下クリプトシアニ
ンという）を有効成分とした注射剤組成物に関するもの
である。このクリプトシアニンは、構造式 で示される、融点２５７０（分解）をもつ金色針状結晶
で、例えばレピジンョードェチラートと正ギ酸エチルェ
ステルを、ピリジン中で反応させることによって得られ
る。
このものは、水に灘溶であるがアルコール類には易溶で
、青色の溶液を与える。これまで、このクリプトシアニ
ン２８〜３の重量とネオシアニン〔１，１，１″−トリ
エチルー１１一（４−キノリル）−４，４″−ペンタメ
チンキノシアニンジョージド〕７０〜７２重量％から成
るシアニン色素複合体を、炭酸水素ナトリウムと緊密に
混和して、凍傷、熱湯、神経通、リュウマチ、難治性疾
患の治療に用いることは知られていた。
、青色の溶液を与える。これまで、このクリプトシアニ
ン２８〜３の重量とネオシアニン〔１，１，１″−トリ
エチルー１１一（４−キノリル）−４，４″−ペンタメ
チンキノシアニンジョージド〕７０〜７２重量％から成
るシアニン色素複合体を、炭酸水素ナトリウムと緊密に
混和して、凍傷、熱湯、神経通、リュウマチ、難治性疾
患の治療に用いることは知られていた。
しかし、この色素複合体は製造の際に一定組成のものが
得られにくく、安定した効果が得られないし、また水に
鱗漆のため注射剤としての製剤が困難であるという欠点
があった。本発明らは、このような欠点を克服し、安定
した薬理効果を奏する注射剤を開発するために、鋭意研
究を重ねた結果、クリプトシアニンは純粋な形で使用し
た場合においても良好な治療効果を奏しうろこと及びジ
メチルスルホキシドがその良好な溶剤であり、しかもこ
れらに溶かしたクリプトシアニンの溶液は水とよく混和
しうろことを見出し、この知見に基づいて本発明をなす
に至った。
得られにくく、安定した効果が得られないし、また水に
鱗漆のため注射剤としての製剤が困難であるという欠点
があった。本発明らは、このような欠点を克服し、安定
した薬理効果を奏する注射剤を開発するために、鋭意研
究を重ねた結果、クリプトシアニンは純粋な形で使用し
た場合においても良好な治療効果を奏しうろこと及びジ
メチルスルホキシドがその良好な溶剤であり、しかもこ
れらに溶かしたクリプトシアニンの溶液は水とよく混和
しうろことを見出し、この知見に基づいて本発明をなす
に至った。
すなわち、本発明は、前記構造式（１）で示されるクリ
プトシアニンを、ジメチルスルホキシドに溶解して成る
注射剤組成物を提供するものである。本発明において溶
剤として用いるジメチルスルホキシドは、通常注射剤溶
剤として１回の投与に使用される程度の量例え‘よ０．
５〜２の上では、人体に対し全く副作用を示さず、安全
に使用しうろことが認められている。
プトシアニンを、ジメチルスルホキシドに溶解して成る
注射剤組成物を提供するものである。本発明において溶
剤として用いるジメチルスルホキシドは、通常注射剤溶
剤として１回の投与に使用される程度の量例え‘よ０．
５〜２の上では、人体に対し全く副作用を示さず、安全
に使用しうろことが認められている。
本発明組成物は、有効成分であるクリプトシアニンを、
この溶剤中に濃度０．０５〜１．０％（Ｗ／Ｖ）になる
ような割合で溶解することによって調製される。本発明
組成物には、一般の注射剤に慣用されている添加剤を所
望に応じて添加することができる。
この溶剤中に濃度０．０５〜１．０％（Ｗ／Ｖ）になる
ような割合で溶解することによって調製される。本発明
組成物には、一般の注射剤に慣用されている添加剤を所
望に応じて添加することができる。
このような添加剤としては、例えば安定剤、溶解補助剤
、緩衝剤、保存剤ト無痛化剤などがある。このようにし
て調製された本発明組成物、ガラスアンプルに１〜２の
【程度の量で詰めて、製品化される。
、緩衝剤、保存剤ト無痛化剤などがある。このようにし
て調製された本発明組成物、ガラスアンプルに１〜２の
【程度の量で詰めて、製品化される。
使用に際しては、この組成物をそのまま、もしくは同量
の蒸留水で希釈し、痔痛個所に注射器をを用いて投与さ
れる。本発明組成物の成人一日当りの投与量としては、
クリプトシアニン基準で、１〜５桝が適当であり、必要
に応じて２〜５回に分注することができる。
の蒸留水で希釈し、痔痛個所に注射器をを用いて投与さ
れる。本発明組成物の成人一日当りの投与量としては、
クリプトシアニン基準で、１〜５桝が適当であり、必要
に応じて２〜５回に分注することができる。
本発明によると、従来注射による投薬が困難であったク
リプトシアニンを、治療に必要な量だけ任意に投薬しう
るので、治療効果を向上しうる上に、アンプルとして広
く供給しうるので、容易に利用できるという利点がある
。
リプトシアニンを、治療に必要な量だけ任意に投薬しう
るので、治療効果を向上しうる上に、アンプルとして広
く供給しうるので、容易に利用できるという利点がある
。
次に実施例により本発明をさらに詳細に説明する。
参考例
ジメチルスルホキシドの毒性を試験するために、次の動
物実験を行った。
物実験を行った。
体重１５〜２５夕のマウス１０匹（おす５匹、めす５匹
）と、体重１７０〜２３０夕のラット１０匹（おす５匹
、めす５匹）を１グループとし、各グループごとに異な
る量のジメチルスルホキシド（同仁薬化学研究所製、試
薬特級）を投与したのち、温度２２℃、湿度５５％に保
った飼育室内で標準飼料を用いて７日間飼育し、生存状
況を観察した。
）と、体重１７０〜２３０夕のラット１０匹（おす５匹
、めす５匹）を１グループとし、各グループごとに異な
る量のジメチルスルホキシド（同仁薬化学研究所製、試
薬特級）を投与したのち、温度２２℃、湿度５５％に保
った飼育室内で標準飼料を用いて７日間飼育し、生存状
況を観察した。
前記のジメチルスルホキシドの投与は、これを０．９％
食塩水で、１０の‘／ｋ９になるように希釈したものを
それぞれの動物の尾に静脈注射することによって行った
。
食塩水で、１０の‘／ｋ９になるように希釈したものを
それぞれの動物の尾に静脈注射することによって行った
。
このようにして、平均致死量を求めたところジメチルス
ルホキシド‘こ基づくｍ別は６．９泌／ｋ９であつた。
ルホキシド‘こ基づくｍ別は６．９泌／ｋ９であつた。
また、比較のために、全く同様にしてエチルアルコール
の平均致死量を求めたところＬＤ５ｏは２．８の【／ｋ
９であった。このことから、ジメチルスルホキシドは毒
性が著しく低いことが分る。
の平均致死量を求めたところＬＤ５ｏは２．８の【／ｋ
９であった。このことから、ジメチルスルホキシドは毒
性が著しく低いことが分る。
実施例 １
ジメチルスルホキシド（同仁薬化学研究所製、試薬特級
）に、クリプトシアニン（東京化成工業株式会社製、純
度１００％）を加え、６０ｑｏでかきまぜながら溶解さ
せ、前者１の【中に後者１の９を含有する溶液を調製す
る。
）に、クリプトシアニン（東京化成工業株式会社製、純
度１００％）を加え、６０ｑｏでかきまぜながら溶解さ
せ、前者１の【中に後者１の９を含有する溶液を調製す
る。
この溶液を室温まで冷却し、ろ過して固形物を除いたの
ち、１の【ずつァルプルに充んし、溶融閉封し、さらに
常法に従って滅菌処理する。このようにしてアンプル入
注射剤を調製した。実施例 ２ 実施例１で得たアンプルを開封し、クリプトシアニンの
ジメチルスルホキシド溶液を取り出し、蒸留水１の【で
希釈したのち、注射器を用いて、種々の症状を示す１０
人の患者の疹痛個所（ノイローゼの場合は筋肉注射）に
投与した。
ち、１の【ずつァルプルに充んし、溶融閉封し、さらに
常法に従って滅菌処理する。このようにしてアンプル入
注射剤を調製した。実施例 ２ 実施例１で得たアンプルを開封し、クリプトシアニンの
ジメチルスルホキシド溶液を取り出し、蒸留水１の【で
希釈したのち、注射器を用いて、種々の症状を示す１０
人の患者の疹痛個所（ノイローゼの場合は筋肉注射）に
投与した。
クリプトシアニンの投薬量は３の３／日でこれを３回に
分注した。このようにして治療した１０日後の効果を第
１表に示す。十十十 箸効 十十 有効 十 やや有効 士 判定不能又は不変 症状悪化副作用 実施例 ３ 実施例１で得たアンプルを開封し、クリプトシアニンの
ジメチルスルホキシド溶液を取り出し、蒸留水１私で希
釈したのち注射器を用いて、身体各部の筋肉の自発痛、
運動痛等の症状を示す５人の振動病患者の疹痛個所に数
回にわたって投与した。
分注した。このようにして治療した１０日後の効果を第
１表に示す。十十十 箸効 十十 有効 十 やや有効 士 判定不能又は不変 症状悪化副作用 実施例 ３ 実施例１で得たアンプルを開封し、クリプトシアニンの
ジメチルスルホキシド溶液を取り出し、蒸留水１私で希
釈したのち注射器を用いて、身体各部の筋肉の自発痛、
運動痛等の症状を示す５人の振動病患者の疹痛個所に数
回にわたって投与した。
このようにして治療した後の効果を第２表に示す。第２
表 １） 疹痛の改善度は投与終了後援痛の自覚症状の改善
の割合を示す。
表 １） 疹痛の改善度は投与終了後援痛の自覚症状の改善
の割合を示す。
２） 持続日数は、疹痛の自覚症状改善の持続日数を示
す。
す。
３） 握力及びタッピングは、末梢運動機能の回復度を
示す指標として測定したものである。
示す指標として測定したものである。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ 構造式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で示される１，１′−ジエチル−４，４′−トリメチン
キノシアニンヨージドを、ジメチルスルホキシドに溶解
して成る注射剤組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10704780A JPS603363B2 (ja) | 1980-08-04 | 1980-08-04 | 注射剤組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10704780A JPS603363B2 (ja) | 1980-08-04 | 1980-08-04 | 注射剤組成物 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5731608A JPS5731608A (en) | 1982-02-20 |
| JPS603363B2 true JPS603363B2 (ja) | 1985-01-28 |
Family
ID=14449164
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP10704780A Expired JPS603363B2 (ja) | 1980-08-04 | 1980-08-04 | 注射剤組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS603363B2 (ja) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP3858355A4 (en) * | 2018-09-26 | 2022-08-03 | Hayashibara Co., Ltd. | AGAINST NEURODEGENERATIVE DISEASES |
-
1980
- 1980-08-04 JP JP10704780A patent/JPS603363B2/ja not_active Expired
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS5731608A (en) | 1982-02-20 |
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