JPS6043329B2 - 乾癬治療用ジスラノ−ル組成物 - Google Patents

乾癬治療用ジスラノ−ル組成物

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JPS6043329B2
JPS6043329B2 JP53052173A JP5217378A JPS6043329B2 JP S6043329 B2 JPS6043329 B2 JP S6043329B2 JP 53052173 A JP53052173 A JP 53052173A JP 5217378 A JP5217378 A JP 5217378A JP S6043329 B2 JPS6043329 B2 JP S6043329B2
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Description

【発明の詳細な説明】 本発明はジスラノールを含有する組成物に関する。
ジスラノール（１・８．９−トリヒドロキシアントラ
セン）は乾溶の局所治療に使用されており、この種の数
少い治療剤の１つである。
しかしながら２つの欠点がある。その１は乾癖にかかつ
ていない皮膚に極めて刺戟を与えるので、使用に当つて
は充分な注意を払らはなければならず、普通医者の監督
下で使用しなければならないということであり、その２
は容易に酸化して褐色乃至は黒色になり、衣服や健康を
皮膚を汚すことである。 従来ジスラノールはサツサー
ル泥膏（白色液性パラフィンに２４％の酸化亜鉛と２％
のサルチル酸とを含有）或は黄色ワセリン又は乳化する
軟膏中にペースト状に分散されている。
サツサール泥膏のサルチル酸はジスラノールが空気中の
酸素で酸化されるのを防止するが、短時間でとても長期
保存には耐えない。之は酸化亜鉛に依るものである。他
の処方てはもつと安定性が低い。更に大抵の処方ては患
部から拡りが出易く、従つて周りの皮膚を刺戟且つ汚し
、又衣服まても汚すのである。本発明は患部に塗つても
後から殆んど乃至全く拡がり出ないジスラノール含有組
成物を提供するものである。
従つて衣服やベッドを汚すこともない。而も余り熟練し
ていない人でも比較的容易に・使用出来る。本発明の組
成物は０．０１以上、普通０．０５乃至１．０％のジス
ラノールと下記の新規な賦形剤とを含有する。
上記賦形剤とは０．０５乃至５％、好ましくは０．１乃
至１．０％の酸性水溶性且油不溶性抗酸剤又は水溶性且
油不溶性酸と抗酸化剤との混合物と、２０乃至６０％の
黄色ワセリン（即ち英国薬局方の天然イエロー０ソフト
●パラフィン又は漂白ホワイト●ソフト●パラフィンの
ようなソフトパラフィン）単独かそれに展延性合成炭化
水素系ゴムを混一合したものと、２５乃至６０％の水と
、５乃至２０％の乳化剤とを含有するもので、その中、
黄色ワセリン成分はジスラノールを溶解するものであり
、水は酸性抗酸化剤又は酸と抗酸化剤との混合物を溶解
するものであり、乳化剤はジスラノールを溶解している
黄色ワセリンが抗酸化剤成分含有の水の中に安定に乳化
状に保たれるように作用するものである。％は凡て組成
物重量に基づくものである。ジスラノールはアルカリ性
乃至中性媒体中で最適の作用を呈するものであるが、こ
れらの条件下でも空気中ての酸化により速やかに失効す
る。
従つて本発明の組成物では水溶性に混合して水性連続相
を酸性に保持するようにしてある。上記酸としては生理
的に無害であることは当然であり又水性相中で実質的に
保存さるものでなくてはならない。その点でクエン酸が
最適である。抗酸化剤も水溶性であることを必要とし、
上記酸と別の化合物でもよい。そのような化合物として
水溶性で而も油不溶性即ち黄色ワセリンに不溶なものが
好ましく酸と抗酸化剤とを兼用するもものが好ましい。
アルコルビン酸とかナトリウムメタビサルフアイトはそ
の適例であり、アルコルビン酸が最適てある。水性相を
酸性に保持し而も抗酸化剤を含有せしめることによつて
ジスラノールを極めて安定にすることが出来る。更に上
記酸はジスラノールを溶解してる黄色ワセリンに実質的
に不溶であるから、本組成物を患部に施して水分が蒸発
すると、上記酸はジスラノールと分離するようになり、
ジスラノールの医薬効果を全く害することはない。ジス
ラノールは最早や酸性環境にないからである。前述の如
く、ジスラノールは黄色ワセリンに実質的に完全に溶解
していなければならない。
ジスラノールの一部がワセリン中に不溶のまま残存する
ような組成でも使用出来るけれども、不溶ジスラノール
がゆつくりしか効かないので、そういう組成の効力は、
黄色ワセリンを飽和する量のジスラノールを含有する組
成物と同じである。若しホワイト又はイエロー●ソフト
◆パラフィン（英国薬局方）に０．２５％より多量のジ
スラノールを混合し度い時には、油性相に全組成物重量
の通常２５％以下の展延性合成炭化水素系コム、成可く
分子量２０００乃至３０００のポリブテン（例えば分子
量約２４５０１動粘度１９５０００ＣＳｔ於３７．８゜
Ｃ）を加えて、ジスラノールの油性相中溶解度を増加さ
せジスラノールを完全に溶解するようにする。そういう
ゴムを添加すると、組成物の皮膚上流動性を悪くするば
かりでなく、擦り込んだ後、粘着面となる。その時には
タルクをふりかけて乾燥フィルムを形成させベッドとか
衣服につかぬようにする。乳化剤は、ジスラノールを溶
解している黄色ワセリンはそれを含む混合物を酸性の水
性相中に不ノ連続相として保持するものである。
かかる乳化剤はジスラノール及び酸の存在下に安定であ
り而も生理的り無害であることは勿論である。長鎖脂肪
族アルコールと非イオン性表面活性剤との７０：３０乃
至９０：１０（重量）混合物が好ましく、市販品で７は
セトマクロゴール１０００（８０％セトステアリルアル
コール、２０％ポリエチレングリコールー１０００モノ
セチルエーテル、ランプリトールワツクスＮ２ｌ）があ
る。ランプリトール●ワックスＮ２ｌは８５％セトステ
アリルアルコールと１５％セトーオレイルマクロゴール
とを含み、セトーオレイルマクロゴールはポリオキシエ
チレン化セトーオレイルアルコールである。
又普通例えばクロロクレゾールの如き防腐剤を０．０５
乃至０．２％重量添加するのが好ましい。
本組成物の製造法は公知のものでよい。即ちジスラノー
ルをホワイト●ソフト●パラフィン等に必要によりポリ
ブテンを加えたものに混合して溶解させる。アルコルビ
ン酸又は水（予め煮沸して酸素を除去したもの）に溶解
する。以上２つを乳化剤の存在下で混合し、ミル処理し
てエマルジョンにする。本発明の組成物は、公知の薬剤
の治療的効果に加えて高い保存安定性と使用上の重要な
利点、特に正常な皮膚に刺戟をあたえることが少なくし
かも皮膚および衣服をよごすことが少ない利点をそなえ
た最初のジスラノール含有薬剤である。
新規薬剤組成物は本質的には水性クリームであり、使用
に当り従来公知の軟膏、ペーストより容易でしかも汚す
ことがない、これは患者に使用する薬剤としては重要な
要件である。すでにのべた如く、水溶性のジスラノール
含有組成物の薬剤には安定性に関して問題があり、本発
明の組成物ではこの問題は解決されている。ジスラノー
ルは乾？の患部のまわりのおかされていない皮膚を非常
に刺隙する。
それ故ジスラノール含有組成物を患部だけに使用するこ
とが重要であり、しかも該組成物が広がるのを防ぐこと
が最も重要である。これは、公知の軟膏およびペースト
の場合には、非常に濃いしかもねばねばした調合剤を使
用することによつて達成できるが、これは使用するがよ
り困難でしかも取りのぞくのに一層不便であることは明
らかである。他方本発明の組成物は吸収するまで患部に
すり込むことがで６きる。それ故、皮膚に過剰に使用し
ないのでひろがるというやつかいなことは起らない。ジ
スラノールは例えば空気によつて酸化されてアンスラキ
ノン系染料を生成し易い。
それ故、衣服およびベッドのリンネンを（またジスラノ
ール！含有組成物が衣服などに附着した場合には浴そう
またはシャワーさえも）おとすことができないほど汚す
。この問題は特に吸収されないので実質的に皮膚の表面
にのこる従来公知のジスラノール含有の軟膏およびペー
ストではひどい。衣服またはくベッドのリンネンに接触
したときはいつでも非常によこ化、またこれらの薬剤を
使用する患者は治療した場所をメリヤス地または包帯で
おおうのが普通である。しかしながら、本発明の組成物
は皮膚に完全に吸収されるので衣服およびベッドのリン
ネンをよごすほど過剰でない。それ故薬剤によるよごれ
は最小限度におさえられる。従来公知のジスラノール含
有軟膏およびペーストは石鹸および水で取り除くことが
非常に困難である。
そのため、皮膚から洗いおとす前に適用範囲が拡がるの
が通常である。ジスラノール濃度がより高くなると正常
の皮膚を刺戟することになる。本発明の組成物は水中に
非常に容易に分散す）るので洗いおとすことが容易で、
しかも上記のような問題は起らない。本組成物は水を含
んでいるのに容易に展延出来る。
本組成物は２種に分類出来る。その１はポリブテンを含
む種類で、施薬後水分が蒸発し又は黄・色ワセリンの幾
分かと一緒に吸収されて、後にポリブテンの粘着性のフ
ィルムが残る。そのフィルムをタルクで被覆し乾燥した
フィルムを形成させる。これでベッドや衣服を汚れない
ようにすることが出来る。このタイプは高濃度のジスラ
ノール゛を使用する時によい。２つはポリブテンを含ま
ない種類で、パニシングクリームのように皮膚に捺り込
むことが出来、後に殆んど又は全く表面フィルムを残さ
ない。
従つて衣服やベッドを汚すことはない。後者のタイプで
はジスラノールの濃度が低く０．０１乃至０．０５％重
量である。従つて長期に亘つて治療することになる。又
薬を誤用したとしても薬害を少くすることが出来る。使
用が容易で皮膚面に粘着性を残さない。このようにして
新規な賦形剤を使用出来るようになる。実施例１ 前述の方法で下記の成分を混合した。
ジスラノール ０．５％アスコ
ルビン酸 ０．５％ホワイト・ソ
フトパラフィン（英国薬局方）２５％ハイビス２００（
粘度１９５００■Ｓｔ於３７．８゜Ｃのポリブテン）
２５％ランプリトール●ワ
ックス １０％クロロクレゾール
０．１％水
３９．０％実施例２ジスラノール
０．２５％アスコルビン酸
０．５％ホワイト●ソフトパラフィン（英国薬局
方）５０％ランプリトール●ワックス １
０％クロロクレゾール ０．１％水
３９．２％これ
はポリブテンを含まず、ジスラノールの濃度も低く、従
つて頭皮とか或は低濃度ジスラノール且ポリブテン不在
が好ましい場所に使用する場合に、実施例１の組成物よ
り好適である。
ポリブテンが含まれていると毛を纏れさせる。本発明組
成物は従来のものと同様にして使用出来、種々の利点を
有する。
１日に２回以上手で擦込めばよい。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 １ ジスラノールと賦形薬とを含む組成物であつて、０
    ．０１乃至１％のジスラノールと、０．０５乃至５％の
    酸性水溶性且油不溶性酸化防止剤又は水溶性且油不溶性
    酸と水溶性且油不溶性酸化防止剤との混合物と、ジスラ
    ノールを溶解するための２０乃至６０％の黄色ワセリン
    単独又は展延性合成炭化水素系ゴムとの混合物と、上記
    酸性酸化防止剤又は上記の酸と酸化防止剤とを溶解する
    ための２５乃至６０％の水と、ジスラノールを溶解して
    いる上記黄色ワセリンを上記の水中に安定な乳化状に保
    持するための５乃至２０％の乳化剤（％はいづれも組成
    物全体に基づく重量）とを含有することを特徴とする乾
    癬治療用組成物。 ２ ジスラノール含量が０．０５乃至１．０％である特
    許請求の範囲第１項記載の組成物。 ３ 酸性酸化防止剤又は酸と酸化防止剤との混合物の含
    量が０．１乃至１％である特許請求の範囲第２項記載の
    組成物。 ４ 酸性酸化防止剤がアスコルビン酸である特許請求の
    範囲第２項又は第３項記載の組成物。 ５ 黄色ワセリンはそれに分子量２０００乃至３０００
    のポリブテンを混合したものである特許請求の範囲第２
    乃至４項のいづれかに記載の組成物。 ６ 乳化剤は長鎖脂肪族アルコールと非イオン性表面活
    性剤との混合物である特許請求の範囲第２乃至５項のい
    づれかに記載の組成物。 ７ ０．０５乃至０．２％重量の防腐剤をも含有する特
    許請求の範囲第２乃至６項のいづれかに記載の組成物。
JP53052173A 1977-07-06 1978-04-28 乾癬治療用ジスラノ−ル組成物 Expired JPS6043329B2 (ja)

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