JPS60500417A

JPS60500417A - 抗ウイルス組成物

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Publication number: JPS60500417A
Application number: JP59500894A
Authority: JP
Inventors: デイクソン，グレン　ジヤツクソン
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 1983-02-03
Filing date: 1984-01-24
Publication date: 1985-03-28
Also published as: CA1223211A; DK474884D0; EP0137807A4; FI843863A0; US4499084A; EP0137807A1; FI843863A7; FI843863L; DK474884A; WO1984003043A1

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】抗ウイルス組成物および同組成物の投与法発明の背景本発明は、一般に抗ウィルス剤に関し、更に詳細にはキャリヤー溶剤と混合する・−とにより単純庖疹ウィルス症（通常は庖疹と呼ばれる）やその他の関連ウィルス症の症状を軽減する効果を有する抗ウィルス剤に関する。

単純庖疹ウィルス症は、その名が示す通り単純庖疹ウィルスの人体への感染の結果である。人を冒す単純庖疹ウィルスには、タイプ１とタイプ２０２種類のタイプがある。両タイプの単純庖疹ウィルスも、体細胞の細胞壁を透過し、細胞のデオキシリボ核酸配列に損傷を与えることによって感染する。単純庖疹ウィルスは、細胞のデオキシリボ核酸を継承してウィルス自体複製出来るようになる。細胞内での庖疹ウィルスの自己複製過程において、細胞が破壊される。体細胞の破壊の結果として、庖疹ウィルスが体内に入った部位に水痘様潰瘍が出現する。

タイプ１の単純庖疹ウィルスは、通常は口、鼻および目の粘膜皮膚移行部に特徴的な水痘様潰瘍を生じることが認められている。タイプ２０単純庖疹ウイルスは、通常は性器および肛門に同様な水痘様潰瘍を生じ２　特表昭６０−５００４１７　（２）ることが認められている。しかしながら、これらの潰瘍は、ウィルスが体内に入ることが出来る創傷のような身体のどの部位にも発現することが出来る。

ウィルスが一度人体に入ってしまうと決して離れないということも−般に認められている。水痘様潰瘍が約２週間から６週間で治癒した後、庖疹ウィルスは身体の神経組織へ後退して潜伏する。口腔庖疹がらの単純庖疹ウィルスは三叉神経節に潜伏し、性器庖疹では仙骨神経節に潜伏する。その結果、成る人々はストレスや他の体内における未知の引き金となる機構によってもたらされると考えられている水痘様潰瘍の再発を経験する。他の人々では、ウィルスは長期間にわたりまたは人の寿命の残りの間中潜伏し’ＣＬ−ることもある。

しかしながら、頻繁に水痘様潰瘍、特に性器庖疹による潰瘍の再発を経験している人々にとって、この病気は特に外傷性のものとすることが出来る。実験室条件では単純ｉｔウィルスを破壊する多くの抗ウィルス剤があるが、これらの抗ウィルス剤のとれ一つとして臨床条件での口腔または性器単純庖疹ウィルス症への応用で好結果を得たものはながった。これらの抗ウィルス剤には、アデニンγラビノシド（ａｒａ　−Ａ　）　、＋）パビリ７　（ｒｉｂａｖｉｒｉｎ　）、アシクロビル（ａｃｙｃｌｏｖｉｒ。

ＡＣＶ　）、２−デオキ’／　＝　ｄ−クルコ−ｙ、　（Ｄ　Ｇ　）、およびホスホノ酢酸（ＦＡＡ　）がある。アール・ハミルトン（Ｒ，Ｈａｍｉｌｔｏｎ　）著の［ず・ヘルペス・ブック（Ｔｈ、ｅ　Ｈｅｒ、ｐｅｓ　Ｂｏｏｋ　）　Ｊ、１６１−１６８頁〔ジエ−・ピー・ターチャー社（Ｊ、　Ｐ、Ｔａｒｃｈｅｒ　、工ｎｃ、）、１９８０年コ、エフ・イー・カーノ（Ｆ、　Ｅ、　Ｋａｈｎ　）編奥、第２７巻、「アンティバイオティックス・アンド中ケモセラピー（Ａｎｔｉｂｉｏｔｉｃｓ　ａｎｄ、　Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒａｐｙ）Ｊ、〔ハーバ−（Ｈａｒｐｅｒ　）、バーゼル（Ｂａ５ｅｌ　）　、１９８０苑〕、およびグプリュ・エム・シャ）　ン（Ｗ、　Ｍ。

５ｈａｎｎｏｎ　）　トエフ・エム・サカエル・ジュニア（Ｆ。

Ｍ、　５ａｃｈａｅｌ、Ｊｒ、　）著、第■巻、ｒ　７７−７　］　０　シー・アンド・セラビューティックスＪ、２６３−６９０頁〔ベルがセン・プレス拳すミテド（Ｐｅｒｇａｍｏｎ　Ｐｒｅｓｓ。

Ｌｔｃｌ、　）、１９８０年〕。

現時点では、連邦食品医薬凸周（ｔｂｅ　Ｆｅｄｒａｌ　Ｆｏｏｄａｎｄ　ＤｒｕｇＡｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ　、　ＦＤＡ　）は、眼の単純庖疹ウィルス症の治療に軟膏形でのａｒａ　−Ａの使用を承認している。更に、ａｒａ−Ａは、ａｒａ−Ａの無菌注入流体溶液を１２から２４時間注入することによってヘルペス脳炎の治療にも用いられている。これらの療法はいずれも、口腔および性器庖疹には無効である。［ビダラビン・オフタルミンク・オイントメント（Ｖｌａｒａｂｉｎｅ　Ｏｐｈｔｈａｌｍｉｃ　Ｏｉｎｔｍｅｎｔ　）　（Ｖｉｒａ　− Ａ）Ｊ、ドラッグ・セラビー・プレティン（ＤｒｕｇＴｈｅｒａｐｙＢｕｌｌｅｔｊｎ　）、１９７９年５月２５日、第１７巻（１１号）、４ろ一４４頁、および「ビダルビン・アブルーパル・フォー・ヘルペス・シンプレックス・パイラス・エンセファリラス（Ｖｉｄａｒｂｉｎｅ　Ａｐｐｒｏｖａｌ　ｆｏ”’ｒＨｅｒｐｅｓ　Ｓｉｍｐｌｅｘ　Ｖｉｒｕｓ　Ｅｎｃｅｐｈａｌｉｔｉｓ　）　Ｊ、エフディーニー・ドラッグ・プレティン（ＦＤＡ　Ｄｒｕｇ　Ｂｕｌｌｅｔｉｎ　）、また、現在、ず・パロウズ・ウェルカム・カンパニー・オフ・リサーチ・トライアングル・パーク（ｔｈｅＢｕｒｒｏｕｇｈｓ　Ｗｅｌｌｃｏｍｅ　Ｃｏｍｐａｎｙ　ｏｆ　Ｒｅ５ｅａｒｃｈ　Ｔｒｉａｎｇｌｅ−Ｐａｒｋ　）、ノース・カロライナ（Ｎｏｒｔｈ　Ｃａｒｏｌｉｎａ　）は、アシクロビル（ａｃｙｃｌｏｖｉｒ　）である活性抗ウィルス剤をデビラノクス（Ｚｏｖｉｒａｘ　）という商標で軟膏として発売している。ゾビラノクス（Ｚｏｖｉｒａｘ　）軟膏のアシクロビル（ａｃｙｃｌｏｖｉｒ　）抗ウィルス剤は、ポリエチレングリコール基剤と混合されている。パロウズ・ウェル力Ａ　（Ｂｕｒｒｏｕｇｈｓ　ＷｅｌｌｃＯｍｅ　）自身の文献および宣伝文には、［免疫を獲得しない患者の再発性器庖疹および口唇庖疹の研究において、臨床的利益があるという証、拠はないコと記載されて（・る。

抗ウイルス剤アイデーニー（ＬｄＵ　）　Ｃ５−ヨードデオキシウリジン（５− １ｏｄｏｄｅｏｘｙｕｒｉｄｉｎｅ　）　〕は、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳ ○）と併用され、単純庖疹を含むＤＮＡウィルスによって引起されろ皮１１櫓病変を治癒すると思われ、再発を防止する。エフ・オー・マノカラム（Ｆ、　Ｏ，ＭａｃＣａｌｌｕｍ　）とビー・イー・シュエル−ジエンセン（Ｂ、　Ｅ、　Ｊｕｅｌ　−Ｊｅｎｓｅｎ　）著［ブリティッシュ６メディカル・ゾヤーナＡ／　（Ｂｒ１ｔｉｓｈ　ＭｅｄｉｃａｌＪｏｕｒｎａｌ　）、第２巻、８０５−８０７頁、１９６６年；ピー・シー・ターンブ、ＴＩ／　（Ｂ、　Ｃ−、Ｔｕｒｎｂｕｌｌ　）とエッチ・シー・ダプリュ・ストリンガ−（Ｈ，０，Ｗ。

Ｓｔｒｉｎｇｅｒ　）著［ニュー・シーラント・メディカル・ジャーナル（Ｎｅｗ　Ｚｅａｌａｎｄ　Ｍｅｄｉｃａｌ　Ｊｏｕｒｎａｌ　）　、第７０巻、６１７−６２０頁、１９６９年；およびピー、イー自ジュエルージエンセｙ　（Ｂ、Ｅ、　Ｊｕｅｌ　−Ｊｅｎｓｅｎ　）、エフ・オー・マツカラム（Ｆ、　Ｏ，ＭａｃＣａｌｌｕｍ　）、ニー−エム−アール−７ツケンジー（Ａ、Ｍ、Ｒ，Ｍａｃｋｅｎｚｉｅ）とエム・シー・バイラ（Ｍ、Ｃ，Ｐｉｋｅ　）著「プリティッシュ・メディカル・ジャーナ／Ｌ／　（Ｂｒ１ｔｉｓｈ　ＭｅｄｉｃａｌＪｏｕｒｎａｌ　）　Ｊ　、第４巻、７７６−７８０頁、１９７０年。ピー・マンクグラディ（Ｐ、　ＭａｃＧｒａｃｉｙ　）著「ヂ・パーセキューテド・ドラッグ（Ｔｈｅ　Ｐｅｒｓｅｃｕｔｅｄ　Ｄｒｕｇ）；ず・ストーリ・オブ・ジメチルスルホキシド（ＴｈｅＳｔｏｒｙ　ｏｆ　ＤＭＳＯ）、２８５頁、グロセノト・アンド・ダンランプ・カンパニー（Ｇｒｏｓｓｅｔ　＆　Ｄｕｎｌａｐ　Ｃｏ。

１９７３（１９８１）。

臨床条件において単純庖疹ウィルス症を軽症状を軽威しまたは治癒する場合には、抗ウィルス剤が確実に細胞壁を透過して細胞の下部構造の中へ入り、文字通り細胞壁構造の陰に隠れている単純庖疹ウィルスを攻撃して殺すことが困難であるという明らかな問題が生じる。

発明の概要従って、本発明の目的は、抗ウィルス剤とキャリヤー溶剤との組成物であって、併用妃より体中を移動して細胞壁を透過して単純庖疹ウィルスを放爆して破壊する組成物を供することである。

本発明のもう１つの目的は、抗ウィルス剤であるａｒａ　−Ａとキャリヤー溶剤であるＤＭＳＯとの組成物であり、適当な比率で混合した場合、タイプ１とタイプ２０両単純庖疹ウィルスから生じる単純庖疹ウィルス症の臨°床症状を効果的に軽減する組成物を供することである。

本発明のその他の目的と利益とは、次の本発明の詳細な説明の記載から明らかになるであろう。

本発明を好ましい態様に関して説明するが本発明はこの態様に限定されるものでないことが分るであろう。

反対に、本発明は総ての別法、修正および請求の範囲に記載の如く本発明の精神と範囲内に包含され得る同等のものをも包含しようとするものである。

上記の如く、ａｒａ　−Ａ　（アデニン−９〜β−Ｄ−アラビノフラノシド）は単純庖疹ウィルスに有効な抗ウィルス剤であることが知られている。ａｒａ　− Ａは水に非常に難痔性であるため、臨床条件ではａｒａ　−Ａは単純庖疹ウィルス症に抗するように作用しないと考えられている。結果的に、ａｒａ−Ａは体液と上手く混り合うことが出来ず、更に重要なことには、細胞壁構造を透過して、細胞自体の内部にいる単純庖疹ウィルスに達することが出来ない。

ａｒａ　−Ａを確実に細胞壁を通って細胞構造内へ運ぶことが出来るようにするには、第一にａｒａ−Ａを適椙な溶媒系に溶解する必要がある。第二に、溶媒系媒質は体中に拡散することが出来、しかも溶解したａｒａ　−Ａ抗ウィルス剤を細胞壁を通して細胞中へ運び込んで、細胞構造内の単純庖疹ウィルスと接触させることが出来ろものでなければならない。

従って、本発明の好ましい態様は、抗ウィルス剤、ａ、ｒａ　−Ａをキャリヤー溶媒のＤＭＳＯ（ジメチルスルホキシド＋）と混合することにより生じる。

ａｒａ　−Ａは、イアービトｏ　（１ｎｖｉｔｒｏ、試験管内で）とイン・ビボ（１ｎｖｉｖｏ　、動物モデルおよび人で）の両方で、広範囲のＤＮＡウィルス（主要な核酸の型としてデオキシリボ核酸を含むウィルス）のスペクトルに対して活性を有する。これらのウィルスには、水痘−帯状庖疹ウィルス（水痘および帯状庖疹）、伝染性単核細胞症のニブシュタイン−パール（Ｅｐｓｔｅｉｎ　− Ｂａｒｒ。

Ｅ−Ｂ）ウィルス、ワク７ニアウィルス、ザイトメがロウイルスなどがある。

ａｒａ　−Ａが口腔および性器庖疹に対して活性でない主な理由は、水への溶解度が低い（２５°Ｃで０．４５．ＩＩり７〜β）ことによる。溶媒系とし０てＤＭＳＯを用（゛ることにより、１０ｍ９／ｍ１以上の濃度を得ることが可能である。

ＤＭＳＯは、ａｒａ−Ａを活発なウィルスの複製が起きているウィルスに感染した細胞内へ直接に輸送する。この薬剤は、ウィルスのＤＮＡ合成を阻゛害してウィルスの成熟を阻害する。特に、ａｒａ−ＡはＤＮＡポリメラーゼ酵素を阻害し、更にウィルスが複製するのを抑制する作用を有する。

忌者での毒性または他の副作用に関して、ａｒａ−Ａの広範囲な薬理学および毒性研究を、動物と人とで行なった。この薬剤の急性腹腔内ＬＤ５ｏは、マウスではろ９００から４５００１１１４１７／ｋｇであり、坏ズミでは２５００から３３０３ｍ９７に９であった。この投与水準は、非経口単回投与では毒性が低（・ことを示している。

ネズミおよびマウスのいずれでも急性経口ＬＤ５ｏは、５０００ｍ９／ｋｇ以上である。この量は、平均的な１５０ボンドの体重の人では７５０ｇ　（１２／３　ボンド）以上に相当する。この化合物を局所に用いることによって毒性を説明することは出来ない。しかしながら、いくつかの場合には局所への応用の際に赤味および微かな刺激が認められた。静脈内投与形のａｒａ　−Ａの急性大過剰投与でも、重大な副作用がないことが報告された。

本発明に用いられ、局所応用による治療での形状では、ａｒａ　−Ａの毒性副作用が観察されることばはとんとない。

ＤＭＳ　Ｏも、動物と人との両方において広範囲研究されており、本′に的に毒性はない。ＤＭＳ　Ｏを希釈しないま５で皮膚に応用すると、時として赤味または発疹を伴なう痒みまたは焼ける感じを起こすことがある。しかしながら、この発疹はその後悪影響を及ぼすことなく、単時間で消失する。［アンナールス・オプ・デ・ニュー・ヨーク・アカデミ−・オデ・サイエンシス（Ａｎｎａｌｓ　ｏｆ　ｔｈｅ　Ｎｅｗ　Ｙｏｒｋ　Ａｃａｃｌ、ｅｍｙ　ｏｆ　５ｃｉｅｎｃｅｓ　）　Ｊ第２４６巻、１９６７年。ニス・ダプリュ・ヤコブ（Ｓ、Ｗ、　Ｊａｃｏｂ　）、イー・イーーローゼンパウＡ（Ｅ。

Ｅ、　Ｒｏｓｅｎ、ｂａｕｍ　）およびデー・シー・ウッド（Ｄ、　Ｃ。

ＷＯＯａ　）編、第１巻、［ジメチル・スルホキシド（Ｄｉｍｅｔｈｙ’ｌ　Ｓｕ’１ｆｏｘｉａｅ　）、第９９巻〔マルセル・デソパー・インコーボレーテド（Ｍａｒｃｅｌ　Ｄｅｐｐｅｒ　、工ｎｃ、）、ニューヨーク（Ｎｅｗ　Ｙｏｒｋ　）、ニュー　・：］−り州（Ｎ。

Ｙ、）、（１９７１）および「アンナールス・オプ・ず・ニュー・ヨー々・アカテミー・オプ・サイエンシス（Ａｎｎａ’ｌｓ　ｏｆ　ｔｈｅ　Ｎｅｗ　Ｙｏｒｋ　Ａｃａａｅｍｙ　ｏｆ　５ｃｉｅｎｃｅｓ　）、第２４６巻、１９７５年。

本発明のＤＭＳＯは、ａｒａ　−Ａを加える前に、脱イオン水で７０％に希釈する。この濃度では、ＤＭＳＯは通常は正常な皮膚を刺激しない。

ＤＭＳＯは、ａｒａ　−Ａの治療作用を増す２つの目的をはたす。第一に、ＤＭＳＯは、ａｒａ−Ａの濃度を水たけで達成し得る濃度の２０倍以上にする。第二に、更に重要なことであるが、ＤＭＳＯは間隙および細胞壁に浸透して、抗ウイルス壁をＤＭＳＯと一緒に細胞内に運ぶ独特な能力を有する。ＤＭＳＯの経皮特性は、この医薬の非常に大きな効果にとって明らかに重要である。

単純庖疹ウィルス症の治療は、前駆症状が現われたらすくに開始すべきである。

前駆または前駆症状は、水痘または病変が現われる数時間から１日または２日前に起こる刺痛、痒み、焼けつく感じである。通常、この早期段階に治療を開始すると、感染は吸収されて、潰瘍は出現しない。病変が現われてから治療を始めると、治療しないままにしておいたよりも２．６日早く病変は治る。この短期間に治療することにより、より短期間に苦痛から開放され、ウィルスを脱落させる。

医薬は、最初の２日間は覚醒時に２から４時間毎に投与すべきである。その後は、投与は４から６時間毎で充分である。溶媒による過度の刺激がある場合には、投与間隔を、例えば６から８時間毎に延ばすべきである。

本発明の抗ウイルス組成物は、綿棒またはガーゼで感染部位に局所的に投与することが出来る。

医薬が庖疹を治癒するということは、ウィルスが不活性化されて、上皮または粘膜細胞から除かれるたけでなく、潜伏期間中にウィルスが休眠している神経細胞からも除かれることを意味呵る。神経細胞中で庖疹ウィルスが複製するか否なか知られていないので、本発明が神経細胞中の潜伏庖疹ウィルスを不活性化する。

本医薬中に用いられるＤＭＳＯは神経細胞中へ抗ウィルス剤を運び込むことは完全に可能である。

ａｒａ　−Ａが神経細胞に入り、ウィルスの複製が行なわれるならば、ウィルスは多分阻害されるのであろう。

神経細胞中にウィルスの複製が起こらないとしても、体内のウィルスはウィルスが活性になる度に、前駆症状における治療によって攻撃されて、数が減少するものと考えられる。繰り返し治療した時点で、ウィルスは患者の中に実質的に存在しなくなる。

本発明の抗ウィルス剤の処方は限定的なものではなく、ａｒａ−ＡとＤＭＳＯとの両者の広範囲の濃度にわたって有効である。使用し且つ口腔および性器庖疹の両方に有効な試料の処方は次の様なものである。

ＤＭＳＯ７０，０ｍｌ脱イオン水　３０．０ｍｌキャリヤー溶剤の中のＤＭＳＯが高くなれば、溶解し得るａｒａ−Ａの量も大きくなる。ａｒａ　−Ａの治療効果も、ある点までは濃度と共に増大する。ＤＭＳＯについての活性濃度範囲は、キャリヤーｍ剤の５０から１００％テある。ａｒａ　−Ａの範囲は、１．ＣＪｍ９／ｍｌから１１００ｒａ　／　ｒｒｔｌである。総てを包含する式で、総ての百分率による有効濃度範囲を包含するものは、次の通りである。

ａｒａ　−Ａ　（総組成の）肌１から、１０．０ＤＭＳ○　（キャリヤー溶剤の）５０から１００脱イオン水　（キャリヤー溶剤の）０から５０組成物に加えるのが有用であるその他の成分または組成には、ペンシカインまたはジブカインのように局所鎮痛剤として医薬に混合することが出来る局所麻酔剤がある。本発明の医薬を、両方法で調製して使用した。ペンシカインが存在しても、ａｒａ−Ａの抗ウィルス作用を損なうことはな（・と思われる。−１：た、ペンシカインはＤＭＳＯＶｃ＠解して投与した場合、患者に有害な影響を与えることもないと思われる。また、１から２％のカルボキシメチルセルロースを混合物に添加して、腟および頚部庖疹に対し局部投与に好ましいケ゛ルを供することも出来る。

本発明の抗ウイルス組成物には特別な処方は包含されない。脱イオン水とＤＭＳＯを混合して、ａｒａ−Ａ（および使用する場合にはペンシカイン）をＤＭＳＯと水との溶液に酵解する。ａｒａ　−Ａを純ＤＭＳＯに加えて、水を最後に加えることも出来る、水とＤＭＳＯとを混合すると、正のｍ解熱によって＠液が諦かくなる。調製条件下では、ａｒａ−ＡとＤＭＳＯとの間に化学反応は起こらない。ａｒａ　−Ａは、ＤＭＳＯと水との溶液からはＸ・１００％未変化ａｒａ　− Ａとして回収することが出来る。

抗ウィルス剤としてａｒａ　−Ａを用いて説明した好ましい態様に加えて、本発明はウィルスのＤＮＡ合成を阻害してウィルスの成熟を抑制することによる重要な抗ウィルス作用を示すａｒａ　−Ａの類似体をも包含する。

例えば、プリン同族体であるという点でａｒａ　−Ａに似ているアシクロビル（ａｃｙｃｌｏｖｉｒ　）およびリバビリン（ｒｉｂａＶｉｒｉｎ　）をＤＭＳＯと混合すると、口腔および性器庖疹に対して臨床効果を示す。勿論、その他のａｆａ−Ａの類似化合物も、ＤＭＳＯと混合することによ・り同様な効果を示すことが期待される。

補正書の翻訳文提出書（特許法第１８！条の７第１卯特許庁長″官　殿１、特許出願の表示　ｐｃＴ／Ｕｓ８４１０ロ１０７３、特許出願人氏名（名称）　デイクンン、グレン　ジャツクソン４、代理人居　所　〒１００東京都千代田区大手町二丁目２番１号新大手町ビルヂング３３１６、　添付書類の目録　補正書の翻訳文　１通浄書（内容をこ変更ない訂正請求の範囲ＣＩ　９８４年６月０７日（０７，０６，８４）国際事務局受理；もとの請求の範囲第２．３．４．６．７および８項を削除；もとの請求の範囲第１．５．９および１０項を訂正：請求の範囲第１１項から第１７項を追加〕１、　体中を移動して細胞壁を透過するキャリヤー溶媒とウィルスのデオキシ核酸合成を阻害してウィルスの成熟を抑制する抗つ°イルス剤とから成り、キャリヤー溶媒はジメチルスルホキシドを含み、抗ウィルス剤はａｒａ　−Ａであることを特徴とする、ヒトの単純庖疹ウィルス症を治療するための抗ウイルス組成物。

５　体中を移動して細胞壁を透過するキャリヤー溶媒とウィルスのデオキシ核酸合成を阻害してウィルスの成熟を抑制する抗ウィルス剤とから成り、キャリヤーＩｇ媒はジメチルスルホキシドを含み、抗ウィルス剤はａｒａ　−Ａであることを特徴とする抗ウイルス組成物を２から４時間毎に人体の感染部位へ局所投与する段階から成る、人の単純庖疹ウィルス症を治療する方法。

９、　抗ウイルス組成物が更に局所麻酔剤を包含すａ請求の範囲第５項記載の人の単純庖疹ウィルス症の治療法。

１０　抗ウイルス組成物が更にケゞル形成剤を特徴する請求の範囲第５項記載の人の単純庖疹ウィルス症の治療法。

１１　体中を移動して細胞壁を透過するキャリヤー溶媒とウィルスのデオキシ核酸合成を阻害してウィルスの成熟を抑制する抗ウィルス剤とから成り、キャリヤー溶媒はジメチルスルホキシドと水を含み、抗ウィルス剤はａｒａ　−Ａのプリン類似化合物であり、アシクロビルとりパビリンとから成る群から選択されることを特徴とする、ヒトの単純庖疹ウィルス症の治療用抗ウイルス組成物。

１２　体中を移動して細胞壁を透過するキャリヤー溶媒とウィルスのデオキシ核酸合成を阻害してウィルスの成熟を抑制する抗ウィルス剤とから成り、キャリヤー溶媒はジメチルスルホキシドを含み、抗ウィルス剤はａｒａ　−Ａのゾリン類似化合物であり、アシクロ・ビルおよびリバビリンから成る群から選択されることを特徴とする抗ウイルス組成物を２から４時間毎に人、体の感染部位に局所投与する段階から成る、人の単純庖疹ウィルス症の治療法。

１６　重量百分率で、ａｒａ　−Ａが全組成物の０．１からｉｏ、ｏ、ｓであり、ジメチルスルホキシドがキャリヤー溶媒の５９係から１０口係未満であり、脱イオン水がキャリヤー溶媒のロチ以上から５０チまでである比率を有する、請求の範囲７第１項記載の抗ウイルス組成物。

１４．１．０ｇのａｒａ　−Ａ、７０ｍ１ｆ）ジメチルスルホキシドおよび３３ｍの脱イオン水というおおよその比率を有する、請求の範囲第１項記載の抗ウイルス組成物。

１５．キャリヤー溶媒が更に水を含む、請求の範囲第５項記載の人の単純庖疹ウィルス症の治療法。

１６　重量百分率で、ａｒａ−Ａが全組成物の０．１から１０．０％であり、ジメチルスルホキシドがキャリヤー溶媒の５０から１００％であり、脱イオン水がキャリヤー溶媒のＯから５０４である比率を有する、請求の範囲第５項または第１５項記載の人の単純庖疹ウィルス症の治療法。

１７　抗ウイルス組成物が１．０ｇのａｒａ　−Ａ、７　Ｑ、Ｑｍｌのジメチルスルホキシドおよび３０．０１１１１の脱イオン水というおおよその比率を有する、請求の範囲第１５項記載の人の単純庖疹ウィルス症の治療法。

手続補正書（睦）昭和５９年／ρ月Ｓン７日特許庁長官殿１、事件の表示＋口ＰＣＴ／Ｕ３８４１００１０７２、発明の名称抗ウイルス組成物および同組成物の投与法３、補正をする者事件との関係　特許出願人住　所氏名　ディクソン、グレン　ジャツクソン（名　称）５、補正命令の日付昭和　年　月　日６、補正により増加する発明の数７、補正の対象補正書の翻訳文手続補正書、自引昭和５９年／ρ月♂／日特許庁長官殿１、事件の表示２、発明の名称抗ウイルス組成物および同組成物の投与法３、補正をする者事件との関係　特許出願人電　話　（２１１，）　３６５１　（代表）昭和　年　月　日６、補正により増加する発明の数７、補正の対象明細書及び請求の範囲翻訳文国際調査報告

Claims

【特許請求の範囲】１　単純庖疹ウィルス症を包含するヒトのウィルス感染症を治療する抗ウイルス組成物において、体内を移動して細胞壁を透過するキャリヤー溶媒とウィルスのデオキシ核酸合成を阻害し、ウィルスの成熟を抑制する抗ウィルス剤から成り、キャリヤー溶媒は、キャリヤー溶媒の１００係未満であるジメチルスルホキシドを含み、抗ウィルス剤は、ａｒａ−Ａ、アシクロビルおよびリバビリンからなる群から選択されることを特徴とする、抗ウイルス組成物。２　キャリヤー溶媒はジメチルスルホキシドである、請求の範囲第１項記載の抗ウイルス組成物。６　抗ウィルス剤を、ａｒａ−Ａ、　アンクロビルおよびリバビリンから成る群から選択する、請求の範囲第１項または請求の範囲第２項記載の抗ウイルス組成物。４　抗ウイルス組成物は、ａｒａ−Ａのプリン類似化合物である、請求の範囲第１項記載の抗ウイルス組成物。５　単純庖疹ウィルス症を包含するヒトのウィルス感染症の治療法において、体内を移動して細胞壁を透過′ｆるキャリヤー溶媒とウィルスのデオキシ核酸合成を阻害してウィルスの成熟を抑制する抗ウィルス剤とから成り、キャリヤー溶媒にはジメチルスルホキシドよびリバビリンから成る群から選択される抗ウィルス剤を人体の感染部位に局所投与する段階を特徴とする、上記方法。６、抗ウイルス組成物のキャリヤー溶媒がジメチルスルホキシドである、請求の範囲第５項記載の単純庖疹ウィルス症の治療法。７　抗ウィルス剤はａｒａ−Ａ、アシクロビルおよびリバビリンから成る群から選択される、請求の範囲第５項または請求の範囲第６項記載の単純庖疹ウィルスの治療法。８　抗ウィルス剤がａｒａ　−Ａのプリン類似化合物である、請求の範囲第５項記載の単純庖疹ウィルス症を包含する人のウィルス感染症の治療法。９　抗ウイルス組成物が更に局所麻酔剤を含む、請求の範囲第５項記載の単純庖疹ウィルス症を包含する人のウィルス感染症の治療法。１０　抗ウイルス組成物が更にケゞル形成剤を含む、請求の範囲第５項記載の単純庖疹ウィルス症を包含する人のウィルス感染症の治療法。浄書（内容Ｑこ変更なし）１