JPS6053016B2 - 新規な３，４−ジヒドロカルボスチリル誘導体 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は新規な３・４−ジヒドロカルボスチリル誘導体
に関する。

本発明の誘導体は一般式 ０ＣＨ２ＣＨＣＨ２ＮＲ３Ｒ４ Ｒ ］。

Ｃｌ〕Ｒ、Ｈ 〔式中Ｒ、は水素原子又はハロゲン原子、Ｒ。

はアセチル基、並びにＲ。及びＲ、はいずれか一方が水
素原子を、他方が低級アルキル基、アルキル部分の炭素
数が１〜６であるフェニルアルキル基、フェニル環上に
低級アルコキシ基を有しアルキル部分の炭素数が１〜６
であるフェニルアルキル基又はフェニル環上に低級アル
コキシ基を有しアルキル部分の炭素数が１〜６であるフ
ェノキシアルキル基を示す。〕で表わされる。

上記一般式〔Ｉ〕においてハロゲン原子としては、塩素
原子、臭素原子、沃素原子、弗素原子等・を例示できる
。

また上記一般式〔Ｉ〕において低級アルキル基としては
炭素数が１〜６個の直鎖状若しくは分枝状のアルキル基
を例示でき、具体的にはメチル、エチル、プロピル、イ
ソプロピル、ブチル、イソ９ブチル、ｓｅｃ−ブチル、
ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル等を例示できる
。

フェニル環に低級アルコキシ基を有し若しくは有さず且
つアルキル部分の炭素数が１〜６であるフェニルアルキ
ル基としては、炭素数１〜６の直鎖状若しくは分枝状の
アルキレン基と、フェニル基または１〜３個の同一若し
くは相異なるアルコキシ基を有するフェニル基とが結合
したものを例示でき、該低級アルコキシ基としてはメト
キシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキ
シ等を例示できる。またフェニル環に低級アルコキシ基
を有するアルキル部分の炭素数が１〜６であるフェノキ
シアルキル基としては、上記フェニルアルキル基と同様
のアルキレン基と低級アルコキシ基を有するフェニル基
とが酸素原子を介して結合したものを例示でき、例えば
２−フェノキシエチル、２−（４ーメトキシフェノキシ
）エチル、１−メチルー３−フェノキシプロピル、３−
（３・４・５−トリメトキシフェノキシ）ブチル等を例
示できる。本発明はまた上記一般式〔１〕で表わされる
新規な３・４−ジヒドロカルボスチリル誘導体の酸−付
加塩、特に薬理的に許容される酸付加塩を包含する。本
発明の化合物はβ−アドレナリン作働阻害作用を有し、
不整脈、狭心症等の心臓病薬、抗高血圧薬等として有用
性の期待できるものである。以下本発明化合物の代表例
を挙げる。６−アセチルー５−（３−Ｔｅｒｔ−ブチル
アミノー２−ヒドロキシ）プロポキシー３●４−ジヒド
ロカルボスチリル、６−アセチルー５−〔３−（３●４
−ジメトキシフェネチルアミノ）−２−ζヒドロキシ〕
プロポキシー３・４−ジヒドロカルボスチリル、６−ア
セチルー８−クロロー５−（３−Ｔｅｒｔ−ブチルアミ
ノー２−ヒドロキシ）プロポキシー３●４−ジヒドロカ
ルボスチリル、６−アセチルー８−クロロー５−〔３−
（３・４−ジメトキシフェネチルアミノ）−２−ヒドロ
キシ〕プロポキシー３・４−ジヒドロカルボスチリル、
７−アセチルー８−ブロモー５−（２−ヒドロキシー３
−１Ｓ０−プロピルアミノ）プロポキシー３・４−ジヒ
ドロカルボスチリル、６−アセチルー５−〔２−ヒドロ
キシー３−（３・４・５−トリメトキシフェネチルアミ
ノ）〕プロポキシー３・４−ジヒドロカルボスチリル、
８−アセチルー５−（３−Ｔｅｒｔ−ブチルアミノー２
−ヒドロキシ）プロポキシー３・４−ジヒドロカルボス
チリル、８−アセチルー６−クロロー５−（２−ヒドロ
キシー３−１Ｓ０−プロピルアミノ）プロポキシー３●
４−ジヒドロカルボスチリル、８−アセチルー６−ヨー
ドー５−（２−ヒドロキシー３一ＩＳＯ−プロピルアミ
ノ）プロポキシー３・４−ジヒドロカルボスチリル、６
−アセチルー５−（２−ヒドロキシー３−（１−メチル
ー３−フェニルプロピルアミノ）〕プロポキシー３・４
−ジヒドロカルボスチリル。

本発明化合物は、例えば下記一般式〔■〕で表わされる
カルボスチリル誘導体を原料とし、之を下記反応式１又
は２に従いエピハロゲノヒドリン及び次いでアミン類と
反応させることにより製造し得る。

但し上記反応式中Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は上記と同
様の意味を有し、ｘはハロゲン原子を示すものとする。

上記において出発原料とする一般式〔■〕で表わされる
化合物は、新規化合物であり、之等は置換基の種類及び
置換位置に応じて夫々下記反応式３に従い合成される。
但し上記においてＲ２は一般式〔１〕におけるそれと同
じ、及びＸはハロゲン原子を示す。即ち公知の化合物５
−ヒドロキシー３・４−ジヒドロカルボスチリル〔■〕
を常法に従いアセチル化して５−アセチルオキシー３・
４−ジヒドロカルボスチリル誘導体〔■〕とした後これ
を、経路４の如く塩化アルミニウム等を触媒としてフリ
ース転位反応を行なうか、経路８−Ｃの如く先にハロゲ
ン化後同様にフリース転位反応を行なうか、経路４→Ｏ
の如くフリース転位反応後ハロゲン化するか、又は経路
８→Ｏ→［Ｆ］の如くハロゲン化反応後フリース転位反
応せしめ最後に脱ハロゲン化を行なうことにより容易に
収得できる。上記において化合物〔■〕のアセチル化反
応は、アセチル化剤として酸ハロゲン化物もしくは酸無
水物を用い公知の方法に従い実施できる。この反応は通
常例えば塩基性化合物の存在下行なわれ、この際使用さ
れる塩基性化合物としては金属ナトリウム、金属カリウ
ム等のアルカリ金属及び之等アルカリ金属の水酸化物、
炭酸塩、重炭酸塩或いはピリジン、ピペリジン等の芳香
族アミン化合物等が挙げられる。上記反応は無溶媒もし
くは溶媒中のいずれでも進行するが、通常は適当な溶媒
を用いて行なわれる。使用される溶媒として例えばメタ
ノール、エタノール、イソプロパノール等の低級アルコ
ール類、アセトン、メチルエチルケトン等のケトン類、
エーテル、ジオキサン等のエーテル類、ベンゼン、トル
エン、キシレン等の芳香族炭化水素類、水等が挙げられ
るが、アセトン、水を用いるのが好ましい。アセチル化
剤の使用量は化合物〔■〕に対し等モル以上であればよ
いが通常１．５〜３倍モルとするのがよい。反応は０〜
１５０好ましくは０〜５ＣｆＣて進行する。フリース転
位反応は触媒として通常ルイス酸例えば塩化アルミニウ
ム、塩化亜塩、塩化鉄、塩化錫等を用いて公知の方法に
より実施できる。

この反応は無溶媒でも行われるが、溶媒として二硫化炭
素、ニトロベンゼン、エーテル、ジオキサン等を用いて
も行ない得る。反応は室温〜２５０℃で進行するが、一
般には５０〜１５０℃で行うのが好ましい。ハロゲン化
反応は、酢酸、四塩化炭素、塩化メチレン、塩化エチレ
ン、クロロホルム、ピリジン等の溶媒中で、塩素、臭素
、沃素、弗素、Ｎ−ブロムこはく酸イミド、Ｎ−クロロ
こはく酸イミド等のハロゲン化剤を使用して実施できる
。

ハロゲン化剤の使用量は原料１モルに対し通常等モル以
上好ましくは等モルとすればよく、反応は−５０〜８０
℃好ましくは−１０℃〜室温下に約１〜２橋間で終了す
る。脱ハロゲン化反応は、公知の接触還元反応を応用で
きる。

例えば水、酢酸、メタノール、エタノール、エーテル、
ジオキサン等の溶媒中パラジウム黒、パラジウム炭素、
酸化白金、白金黒、ラネーニツケル等の触媒の存在下に
通常常温常圧下で接触還元すればよい。本発明化合物〔
１〕は、以上のようにして得られる化合物〔■〕をエピ
ハロゲノヒドリンと反応させることにより製造される。

該反応は、適当な塩基性化合物たとえば水酸化ナトリウ
ム、水酸化カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、
ナトリウムエトキシド、ナトリウムメトキシド、カリウ
ムエトキシド、カリウムメトキシド、水素化ナトリウム
、金属ナトリウム、金属カリウム等の無機塩基性化合物
あるいはプペリジン、ピリジン、トリエチルアミン等の
有機塩基性化合物等の存在下、無溶媒またはメタノール
、エタノール、イソプロパノール等の低級アルコール類
、アセトン、メチルエチルケトン等のケトン類、エーテ
ル、ジオキサン等のエーテル類、ベンゼン、トルエン、
キシレン等の芳香族炭化水素類及び水等を溶媒として実
施できる。なかでも溶媒としてメタノール、エタノール
等を用いるのが有利である。エピハロゲノヒドリンとし
ては塩素原子、臭素原子または沃素原子等のハロゲン原
子を有する化合物がいずれも用いられ、これらエピハロ
ゲノヒドリンは化合物〔■〕に対して通常等モルないし
過剰量好ましくは５〜１＠モル量用い得る。反応か０〜
１５０℃で進行するが、一般には５０〜１００℃で行な
うのがよい。エピハロゲノヒドリンは上記反応式１で示
される如く化合物〔■〕と反応し通常該化合物に（２・
３−エポキシ）プロポキシ基および３−ハロゲノー２−
ヒドロキシプロポキシ基を与え、一般に反応生成物は、
之等の混合物として得られる。本発明化合物はかくして
得られる反応生成物〔■〕＋〔■〕を特に分離精製する
ことなく混合物のまま引き続き反応式１に従い一般式Ｒ
３Ｒ４ＮＨで表わされるアミン類と反応させるか、又は
上記反応生成物に、一般に用いられる精製法例えば分別
再結晶法、カラムクロマトグラフィー等を適用して３−
ハロゲノー２−ヒドロキシプロポキシ基を有する化合物
〔■〕を分離精製し、これを上記反応式２の如く引き続
きＲ３Ｒ４ＮＨで表わされるアミン類と反応させること
により製造できる。用いられるアミン類としては具体的
には、メチルアミン、エチルアミン、プロピルアミン、
イソプロピルアミン、Ｔｅｒｔ−ブチルアミン等の低級
アルキルアミン類、フェネチルアミン、３●４−ジメト
キシフェネチルアミン、２−ｐ−メトキシフェノキシエ
チルアミン、３●４●５−トリメトキシフェネチルアミ
ン、Ｎ−ベンジルイソプロピルアミン、１−メチルー２
−フェノキシエチルアミン等のアミン類が挙げられる。
これらアミン類と上記反応生成物との反応は無溶媒でも
行なわれるが、たとえばジオキサン、テトロヒドロフラ
ン等のエーテル類、ベンゼン、トルエン、キシレン等の
芳香族炭化水素のほか水、ジメチルホルムアミド等さら
に好ましくはメタノール、エタノール等の極性溶媒中で
行なうのがよい。アミン類は上記反応生成物に対して過
剰量用いられるが、一般には約６〜８倍モル量を用いる
のがよい。本反応は特に加熱することなく進行するが、
好ましくは約５０〜８０℃で行なうのがよい。かくして
一般式〔１〕で表わされる本発明の３●４−ジヒドロカ
ルボスチリル誘導体が収得される。

該誘導体は之を酸付加塩とするに当つては常法に従い薬
理的に許容される酸例えば塩酸、硫酸、りん酸、臭化水
素酸等の無機酸、しゆう酸、７マレイン酸、フマール酸
、りんご酸、酒石酸、くえん酸、安息香酸等の有機酸と
反応させればよい。尚本発明の３●４−ジヒドロカルボ
スチリル誘７導体は、光学異性体を包含するものであり
、また９該誘導体からその３・４一位の水素を脱水素し
て、真性のカルボスチリル誘導体とすることもでき、ま
た該誘導体の１位に低級アルキル基、アラルキル基等の
置換基を導入することもでき、かくして得られる真性カ
ルボスチリル誘導体及びＮ−置換カルボスチリル誘導体
も本発明化合物と同様の薬理活性を期待できる。

以下本発明を参考例及び実施例を挙け説明する。

参考例１ ５−アセトキシー３・４−ジヒドロカルボスチリル２０
．５ｙ及び微粉砕した無水塩化アルミニウム２６．６ｙ
を密に混合し、油浴上で良くかきまぜながら２００℃に
て３時間加熱する。

反応終了後室温まで放冷し、１０％塩酸及び氷５００ｙ
を加えて分解し１夜放置する。析出した結晶を枦取し、
水１ｅで洗浄の後、ジオキサンから再結晶して融点２７
３〜２７５．０℃の無定形結晶の８−アセチルー５−ヒ
ドロキシー３・４−ジヒドロカルボスチル１７．２ｆを
得る。参考例２ ５−アセトキシー３・４−ジヒドロカルボスチリル２０
．５ｙをクロロホルム５００ｍ１に溶解し、室温で攪拌
しながら臭素１６．０ｙをクロロホルム１００ｍ１に溶
解した溶液を滴加ロードより少づつ１時間を要して加え
る。

その後３紛加熱還流し、減圧下で濃縮する。エタノール
１００ｍ１を加えて放冷し、析出する結晶を枦取し、水
１ｆで洗浄の後乾燥することによつて無色針状結晶の５
−アセトキシー８ーブロモー３●４−ジヒドロカルボス
チリル２４．２６Ｖを得る。このようにして得られた５
−アセトキシー８−ブロモー３・４−ジヒドロカルボス
チリル１８．９ｙを微粉砕無水塩化アルミニウムと密に
混合し、参考例１と同様に反応させ処理することによつ
て融点２６５〜２６７．０℃の無色無定形結晶．として
６−アセチルー８−ブロモー５−ヒドロキシー３・４−
ジヒドロカルボスチリル＆７４ｙを得る。参多例３ ６−アセチルー８−ブロモー５−ヒドロキシー！３●４
−ジヒドロカルボスチリル０．２８ｆ１を１Ｎ−カセイ
ソーダ水溶液２５ｍ１に溶解し、パラジウム黒０．１０
ｇを加え、室温、１気圧で３時間水素を吸収させる。

反応終了後触媒を枦別し、枦液を塩酸酸性として析出す
る結晶を枦取し、水洗の後エタノクールで洗浄して乾燥
することによつて無色無定形結晶として融点２４９．０
〜２５０．００Ｃの６−アセチルー５−ヒドロキシー３
●４−ジヒドロカルボスチリル０．１４ｙを得る。参考
例４ ８−アセチルー５−ヒドロキシー３●４−ジヒドロカル
ボスチリル７．０ｇを塩化メチレン２００ｍ１に溶解し
、氷冷下微粉砕無水塩化アルミニウム２５ｙを加え激し
く攪拌する。

氷冷攪拌下、臭素７ｙを塩化メチレン１００ｍ１に溶解
した溶液を滴下ロードより少量づつ加える。添加終了後
１時間同温度で攪拌しその後還流し、臭化水素の発生が
止み、均一系となつた所で終点とし、減圧下で濃縮乾固
すフる。残渣に氷３００ｆＩ１希塩酸５０ｎ１を加えて
分解し、析出した結晶を枦取し、水１１で洗浄する。さ
らにメタノールで洗浄の後クロロホルム−メタノールか
ら再結晶して融点２３８．０〜２４０．０℃の無色無定
形結晶の８−アセチルー６−ブロモー５−ヒ門ドロキシ
ー・３●４−ジヒドロカルボスチリル６．１ｙを得る。
参考例５ ５−アセトキシー８−クロロー３・４−ジヒドロカルボ
スチリル４．８０ｙ１微粉砕無水塩化アルミ・ニウム１
０．０ｙを密に混合し、油浴上で良くかきまぜながら２
００℃に加熱する。

４時間後室温まで放冷し、氷２００ｆ１濃塩酸２０ｍ１
を加えて分解し一夜放置する。

析出した結晶を枦取し、水７００ｍ１で洗浄の後、エタ
ノール２００ｍ１で洗浄し、クロロホルム−エタノール
から再結晶して融点２６４．０〜２６５．０℃の無色無
定形結晶の６−アセチルー８−クロロー５−ヒドロキシ
ー３●４−ジヒドロカルボスチリル３．２２ｆを得る。
参考例６ ６−アセチルー８−ブロモー５−ヒドロキシー３・４−
ジヒドロカルボスチリル２．０ｆをメタノール５０ｍ１
に懸濁し、エピク曵レヒドリン２０ｍ１及び触媒として
２滴のピペリジンを加えて３時間加熱還流する。

反応終了後減圧下で濃縮し、残留物に水５０ｍ１を加え
て再度濃縮乾固する。残渣をメタノール５０ｍ１に溶解
し不溶部を枦別した後氷冷し析出する結晶を枦取し、冷
メタノールで洗浄の後乾燥して融点１７４．０〜１７７
．０℃の無色無定形結晶の６−アセチルー８−ブロモー
５−（３−クロロ２−ヒドロキシ）プロポキシー３・４
−ジヒドロカルボスチリル１．０７ｇを得る。参考例７ ６−アセチルー５−ヒドロキシー３●４−ジヒドロカル
ボスチリル４．０ｙをエピクロルヒドリン５０ｍ１に懸
濁させ、トリエチルアミン０．５ｍ１を加え９０′Ｃで
４時間攪拌する。

反応終了後減圧下に濃縮し残留物を氷冷し少量のメタノ
ールを加え結晶化させる。析出した結晶を戸取し、冷メ
タノールで洗浄後メタノールから再結晶して融点１７３
．０〜１７６．０℃の無色無定形結晶の６−アセチルー
５一（３−クロロー２−ヒドロキシ）プロポキシー３・
４−ジヒドロカルボスチリル２．６４ｆを得る。参考例
８６−アセチルー８−クロロー５−ヒドロキシー３・４
−ジヒドロカルボスチリル２．８３ｙをエピクロルヒド
リン５０ｍ１に懸濁し、トリエチルアミン３滴を触媒と
して加え７５℃で６時間攪拌する。

反応後了後参考例７で同様に処理しメタノールから再結
晶して融点２０９．０〜２１０．０℃の無色無定形結晶
の６−アセチルー８−クロロー５−（３−クロロー２−
ヒドロキシ）プロポキシー３●４−ジヒドロカルボスチ
リル１．００ｙを得る。実施例１ ６−アセチルー８−ブロモー５−（３−クロロー２−ヒ
ドロキシ）プロポキシー３・４−ジヒドロカルボスチリ
ル１．０５Ｖをメタノール１０ｍ１に懸濁しＩｓＯ−プ
ロピルアミン２０ｍ１を加えて８時間加熱還流した。

反応終了後減圧下で濃縮乾固し、残渣に濃塩酸１０ｍ１
を加えて２時間加熱還流する。その後再度減圧下で濃縮
乾固し、残渣をメタノ−ルーエーテル（１：３）混合溶
媒２０ｍ１に加熱溶解する。不溶部を枦別した後、放冷
して結晶化させることによつて融点２２３．０〜２２６
．０℃の無色無定形結晶の６−アセチルー８−ブロモー
５−（２−ヒドロキシー３−１Ｓ０−プロピルアミノ）
プロポキシー３●４−ジヒドロカルボスチリルを塩酸塩
として０．２８ｙを得る。実施例２ ８−アセチルー６−ブロモー５−ヒドロキシー３・４−
ジヒドロカルボスチリル３．０ｙをエピクロルヒドリン
５０ｍ１に懸濁し、ピペリジン２ｍ１を触媒として加え
７０℃で４時間攪拌する。

反応終了後減圧下で濃縮し残留タール状物に水１００ｍ
１を加え良くかきまぜた後再度減圧下で濃縮する。残留
物をメタノール１００ｍ１溶解し、不溶部を枦別した後
、５０ｍ１まで濃縮し氷冷する。析出した原料結晶をｐ
別する。かくして得られた枦液にＩｓＯ−プロピルアミ
ン５０ｍＬを加え７時間加熱還流する。反応終了後減圧
下で濃縮乾固し、残渣を希塩酸に溶解し不溶部を枦別す
る。枦液を脱色した後減圧下で濃縮乾固し、残渣をエタ
ノール５０ｍ１に溶解し、エーテルを白濁するまで加え
て放冷する。析出する結晶を枦別し、戸液を氷冷して結
晶化させることにより融点１９３．０〜１９６．０℃（
分解）の無色無定形結晶の８−アセチルー６−ブロモー
５−（２−ヒドロキシー３−１Ｓ０−プロピルアミノ）
プロポキシー３●４−ジヒドロカルボスチリルを塩酸塩
として１．２ｙを得る。実施例３ ６−アセチルー５−（３−クロロー２−ヒドロキシ）プ
ロポキシー３・４−ジヒドロカルボスチリル１．６ｙを
メタノール５０ｍ１に懸濁し、Ｔｅｒｔ−ブチルアミン
５０ｍ１を加えて７時間加熱還流する。

反応終了後減圧下で濃縮乾固し残渣を希塩酸５０ＴｆＬ
ｔに溶解し不溶部を枦別する。淵液を１０％カセイソー
ダ水溶液でＰＨ約１０に調整した後クロロホルム２００
ｍ１で抽出する。クロロホルム抽出液を水洗した後減圧
下でクロロホルムを留去し、残渣をエタノール１００ｍ
Ｌに溶解し脱色する。この溶液にしゆう酸のアセトン溶
液を加えてＰＨ約４に調整し放冷する。析出する結晶を
洒別した後淵液を減圧下で濃縮乾固し残渣をエタノール
から再結晶することにより融点２３４．０〜２３７．０
℃の無色無定形結晶の６ーアセチルー５−（３−Ｔｅｒ
ｔ−ブチルアミノー２ーヒドロキシ）プロポキシー３・
４−ジヒドロカルボスチリルをしゆう酸塩として０．６
１ｆを得る。・実施例４〜１０上記実施例１〜３のいず
れかと同様にして下記第１表記載の各化合物を得る。

第１表は得られた化合物を下記に従う置換基で示す。夫
々の化合物につきその製造方法、再結晶溶媒及び融点を
第２・表に示す。次に、本発明化合物及び従来化合物に
ついて、抗高血圧薬としての薬理試験（降圧作用の試験
）を行なつた。

薬理試験法 体重９．７〜１９．０ｋ９の雑種成犬５頭を雌雄の別な
く用いた。

ペントバルビタールナトリウムの３０Ｔｎ９１ｋ９の静
脈内注射て麻酔して背位に固定し、左側の大腿動脈及び
大腿静脈を露出した。静脈にビニルカテーテルを挿入し
、へバリン１００峰位／Ｋｇを静注した。その後動脈内
に挿入したビニルカテーテルを電気血圧計に連結して血
圧（］Ｃ！Ｈｇ）を測定した。供試化合物は、０．９％
生理的食塩水に溶解し、その０．１、１．０、１０及び
１００μＧｌｋ９を５〜１紛間隔で累積的に静注により
投与した。試験結果を、第３表に示す。

表中の数値は、供試化合物の静注前の血圧から各投与量
を静注後の降圧値（ＭＨｇ）を示す。− −ーーーー
ー − −］？ 供試化合物 −ー −ーー − １′ ０Ｈ ２ＪＨＣＨ２ＮＨＣＨ２−０ コ０ ・ＨＣ２− Ｈ 明化合物は従来化合物に比べ ある・ 用を有することが、明らかで Ｔｇ／Ｋｉ−ーー ？ ［ ” ？ 従来化合物 ０１２（特開昭４９？ 一１０１３８８号） ［ ？

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ 一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ 〔式中Ｒ＿１は水素原子又はハロゲン原子、Ｒ＿２はア
   セチル基、並びにＲ＿３及びＲ＿４はいずれか一方が水
   素原子を、他方が低級アルキル基、アルキル部分の炭素
   数が１〜６であるフェニルアルキル基、フェニル環上に
   低級アルコキシ基を有しアルキル部分の炭素数が１〜６
   であるフェニルアルキル基又はフェニル環上に低級アル
   コキシ基を有しアルキル部分の炭素数が１〜６であるフ
   ェノキシアルキル基を示す。 〕で表わされる３・４−ジヒドロカルボスチリル誘導体
   。