JPS6094403A - 超音波を利用した粉末製剤の製造方法 - Google Patents

超音波を利用した粉末製剤の製造方法

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JPS6094403A
JPS6094403A JP20244783A JP20244783A JPS6094403A JP S6094403 A JPS6094403 A JP S6094403A JP 20244783 A JP20244783 A JP 20244783A JP 20244783 A JP20244783 A JP 20244783A JP S6094403 A JPS6094403 A JP S6094403A
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JP
Japan
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cyclodextrin
compound
powdery preparation
clathrate
guest compound
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Pending
Application number
JP20244783A
Other languages
English (en)
Inventor
Hajime Iwamuro
岩室 一
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NIPPON SANGARIA BEBARETSUJI CO KK
Original Assignee
NIPPON SANGARIA BEBARETSUJI CO KK
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Publication date
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Pending legal-status Critical Current

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    • BPERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
    • B01PHYSICAL OR CHEMICAL PROCESSES OR APPARATUS IN GENERAL
    • B01JCHEMICAL OR PHYSICAL PROCESSES, e.g. CATALYSIS OR COLLOID CHEMISTRY; THEIR RELEVANT APPARATUS
    • B01J19/00Chemical, physical or physico-chemical processes in general; Their relevant apparatus
    • B01J19/08Processes employing the direct application of electric or wave energy, or particle radiation; Apparatus therefor
    • B01J19/10Processes employing the direct application of electric or wave energy, or particle radiation; Apparatus therefor employing sonic or ultrasonic vibrations

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Polysaccharides And Polysaccharide Derivatives (AREA)
  • Physical Or Chemical Processes And Apparatus (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 未発明は、サイクロデキストす〉′とゲスト化合物を作
用させて(ltられるサイクロデキストリン包接化合物
の製造法に関する。
従来、神々のナイクロデキストリン包接化合物は混練ツ
ノ4によって製造されることが多いが、この力法ではゲ
ストである包接される化合物の一部が包接化合物粕r−
の外側に4・I :?F L、包接化合物としての機能
を発現できず、貯蔵中に空気耐化や揮散により包接化合
物の安定性に悪影響をりえる。さらにまた、この方7去
ではサイクロデキスi・リンとケスト化合物の接触が充
分でないため、包接化合物の収率が一般に低く、さらに
末反紀、のゲスI化合物により乾燥した場合、粉末+1
が乏しイ製削としての機能性が低トする。
本発す1はに記の如き欠点のないサイクロデキストリン
包接化合物を製造すぺ〈鋭、徒研究を行った結果、7j
lられた包接化合物の収−(にを向)−せしめ。
かつ1表反応のゲスト化合物と包接化合物の分蹟か極め
て良kfとなり、その結果、粉末+r1が・段と向1.
シ1 めんとうな精製「程を経ることなくそのまま粉末
製剤として用いることが(lt能となることを見出した
すなわち、本発明jオサイクロデキスI・リン包接化合
物の製造に際し、混錬法などの機械的撹拌に加え超音波
をjjj+、射することを特徴とするナイクロデキスト
リン包接化合物の製造7)、である。
す・fクロテキ71リンとは澱粉およびV粉の加水分解
生成物にサイクロテキス)・リングリコジルトランス7
xラーゼ(cyclodextrin glycosy
ltrasferase )を作用さげ、澱粉のラセン
構造を分部″しJ断末端を結合したもので、6個(α−
べl()。
7個(β−型)、 8個(γ−型)あるいはそれ以1の
ブドウ糖分子か環状に結合してなる物質である。そのう
ちα−1β−およびγ−サイクロデキストリンか工業的
に生ノ斤され、それらと種々のゲスト(ヒへ物との包接
化合物は、医薬、農薬あるいは食品I業などにもI必用
されている。そのEな目的は揮発性物質のJilt t
i’l防11置酸素、光などに不安定な物質の保護、あ
るいは不快な成分のマスキングな2:であり、また、1
[v、tuいか不便な静体化合物の粉末製剤化にも用い
られている。
趙1イ1ルとは人の1「に聞えないはとの晶い周波数を
もち、1.かも大きなエネルギーを秘めたi′丁の振I
υ)である。−nμ″には超音波洗浄機とじr市販され
、種々の器↓tの洗浄に使用されており、次のつの作用
によって洗浄か行われているものど拵定されている。
(1)振動により生ずるキャヒデーノヨン(空洞現象 
)による効宋で、洗浄液中に空洞が発生したり消誠した
りする現象を繰り返すか、この空洞が消滅に1Fつくと
約1000気月−という、11畠に大きなハー力となる
。したかっ−Cごの゛ノ:・・洞か破壊する際の機械的
な力は、111刑に犬きく、洗浄物に伺Xi した14
1:埃を1吸引’J+I離する。
(2)超音波による洗浄液の微小振動、撹乱、IBM泡
、乳化f′1川なとによる洗節汐と塵埃間の物理的およ
び化′1的反紀:促進効果。
本発明のすrクロデキス!・リン包接化合物の一1!p
的な製造方法は耕トのとおりである。
1−なわち、まず、本なとの溶々某にサイクロデキヌ1
す/ (サイクロギキストリンのいずれが一種あるいは
一挿以Jの71己合物)を溶解または分11t、させ、
室温から60°C,I(まl、 <は40℃から50℃
でケス)・化合物を添加し ポモヶナイザーもしくは混
、練機なとで撹拌しなからl1fl音l皮発ノ1−装置
により、Ill昌岐を!!<!用しつつ15分以1.1
ノ、l、和する。次いで必要により未ルー紀:のケスト
化合″1hをろ別あるいは辿心分姓し、そして乾燥する
ことにより粉末としてサイクロテヤスI・リン包接化合
物を取得する。
このようにして111られた包接化合物は、従来の混練
法と比較して混和時間が大幅に短縮され、収41<か約
lO%以−1.向j二し、かつ粉末性は極めて良好で1
粒子が整ったものであった。また本発明によれは、撹拌
なとて空気酸化を受けやすいα−トコフェロール(ビタ
ミンE)も超音波によるl1le気効果により安定な状
態で包接される。リドのような収串向ト、粉末性の改善
効ツは超音波によりゲスト化合物の乳化、分Rk性が向
−1,シ、その結果、収Lpが」二かり、また、従来法
であれば得られたサイクロデキスI・リン包接化合物の
粒(−C二刺着して粉末性を低t゛せしめていた未反応
ゲストが吸引剥離し、粉末性が向トしたものと考えられ
る。従って1本発明は従来法より経済的にも右利で製剤
化も容易となり実用J二極めて有用である。
以下に実施例により本発明を更に具体的に説明する。
実施例1 β−サイクロテキストリン 8.81gを 180+n
lの水に加熱溶解して40°Cに保ち、超音波発生装置
にて超音波を照射しつつ、ホモゲナイザーで撹拌し、す
、ノール酪(ビタミンF) 1.40gをメタノール8
m口ご溶解した溶液を5分間を凹して簡加した。
滴加を始めると直ちに溶油は白濁し包接化合物の沈殿か
析出し始めた。滴加後1時間撹拌、超H1l波を照射し
たのち放冷して沈殿をろ別し、水、メタノールで順次洗
浄後減jf0乾燥して包接化合物6.7J (リノール
醇 β−サイクロデキストリニ・−1,1の包接化合物
として収−ト946%)を得た。
同様な反I右を超丁′1波を照射しないで行ったところ
包接flZ rマ物5.85g (収率82.7す6)
を?Il、超1゛7波を11t+、 !INすることに
より11.9%の収−(に向1をIZめた。
実施例2 β−サイクロテギストリン6.81g1 180111
の水に加熱溶解して40°Cに保ち、超音波発生装置に
て超1¥波を11り射しつつ、ホモゲナイザーで撹拌し
、オレイン酸 1.41gをメタノール 8mlに溶解
した溶!夜を5分間を憾して滴加した。実施例1の方法
と同様に処理して包接化合物6.43g (オレイン酸
・β〜サイクロテキストリン=11の包接化合物とじ−
C収−1に808%)を得た。
同様な反応を旬臼′波を1■q射しないで行ったところ
包接化合物5.75g (Il、i!率812%)を1
11.超音波を11に用することにより 9.6%の収
率向1−を認めた。
プで流側3 β−サイクロデ゛キストリン 6i、81gを 180
m1の水に加熱溶解して40°Cに保ち、ホモケナイザ
ーで撹4T L 、 OL−α−トコフェロール(ビタ
ミンE)2.15gをジエチルエーテル8i1に溶解し
た溶液を5分間を費して滴加した。実施例1の方法と同
様に処Jll! L、て包接化合物4.75g(Dl、
−α−トコフェロール・β−サイθロ万キスi・リノー
ト1の包接化合物として収イz607%)をi;すた。
同様な反応を超rf波を!障射しないr?iつだところ
包接化合物4.028(収率513%ンをRj−Mi音
波を服射することにより 8.4%の収率向]−を認め
た。
【図面の簡単な説明】
第1図は本発明の装置の概略1−である。 ■ ホモケナイデー 2 ヒーカー 3 ステンレス+I’++ 4木 5 趙自波振動f− 君、i4出Kf1人 株式会y+11;本サン力リアヘ
バレ・7シカンパニー

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. サイクロデキストリンにゲスト化合物を作用させて、ザ
    イクロデキス)・リン包接化合物を調製する際に機械的
    撹7’Pとともに超音波を照射して得ることを4、+f
    徴とする粉末製剤の製造方υ、。
JP20244783A 1983-10-27 1983-10-27 超音波を利用した粉末製剤の製造方法 Pending JPS6094403A (ja)

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Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1994014421A3 (en) * 1992-12-23 1994-08-18 Diolaiti Luigi Process for preparing controlled release pharmaceutical forms and the forms thus obtained
DE10200657A1 (de) * 2002-01-10 2003-07-24 Wacker Chemie Gmbh 2:1-Komplex aus beta- oder gamma-Cyclodextrin und alpha-Tocopherol

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