JPS6117596A - ホスミドマイシンまたはその塩類の凍結乾燥粉体およびその製造法 - Google Patents
ホスミドマイシンまたはその塩類の凍結乾燥粉体およびその製造法Info
- Publication number
- JPS6117596A JPS6117596A JP13848284A JP13848284A JPS6117596A JP S6117596 A JPS6117596 A JP S6117596A JP 13848284 A JP13848284 A JP 13848284A JP 13848284 A JP13848284 A JP 13848284A JP S6117596 A JPS6117596 A JP S6117596A
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- Japan
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- freeze
- fosmidomycin
- salt
- dried powder
- salts
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
（発明の目的）
産業上の利用分野
この発明はホスミドマイシンまたはその塩類の凍結乾燥
粉体およびその製造法に関するものであり、医薬、農薬
等の化学産業に有用な技術を提供するものである。
粉体およびその製造法に関するものであり、医薬、農薬
等の化学産業に有用な技術を提供するものである。
従来の技術
ホスミドマイシンバ一般式
［３−（Ｎ−ホルミμ−Ｎ−ヒドロキシアミノ）プロピ
〃ホヌホン酸〕 カルシウム塩、アルミニウム塩、アンモニウム塩、マグ
ネシウム塩、トリエチルアミン塩、エタノ−７ノアミン
塩、ジンクロヘキシノシアミン塩、エチレンジアミンＬ
Ｎ、Ｎ−ジベンジルエチレンジアイン塩等の無機塩基
丑たは有機塩基との塩類、ア！レギニン塩等の塩基性ア
ミノ酸との塩類が知られている。（例えば、特開昭５３
−４０７２０号公報参照） 発明が解決しようとする問題点 ところで、例えば皮内用製剤などの凍結乾燥粉体の製造
に際し、ホスミドマイシンまたはその塩類の水溶液から
、凍結乾燥粉体を得ようとしても、ホスミドマイシンま
たはその塩類が微量の場合には、バイアル等の壁面に含
水ライｌレム状固着物となシ、捷だ比較的多量の場合で
あっても、発泡固形物が得られるのみであシ、凍結乾燥
粉体を得ることはできなかった。
〃ホヌホン酸〕 カルシウム塩、アルミニウム塩、アンモニウム塩、マグ
ネシウム塩、トリエチルアミン塩、エタノ−７ノアミン
塩、ジンクロヘキシノシアミン塩、エチレンジアミンＬ
Ｎ、Ｎ−ジベンジルエチレンジアイン塩等の無機塩基
丑たは有機塩基との塩類、ア！レギニン塩等の塩基性ア
ミノ酸との塩類が知られている。（例えば、特開昭５３
−４０７２０号公報参照） 発明が解決しようとする問題点 ところで、例えば皮内用製剤などの凍結乾燥粉体の製造
に際し、ホスミドマイシンまたはその塩類の水溶液から
、凍結乾燥粉体を得ようとしても、ホスミドマイシンま
たはその塩類が微量の場合には、バイアル等の壁面に含
水ライｌレム状固着物となシ、捷だ比較的多量の場合で
あっても、発泡固形物が得られるのみであシ、凍結乾燥
粉体を得ることはできなかった。
そこで、この発明者等は、捷ず第一に、ホスミドマイシ
ン丑たはその塩類の凍結乾燥粉体全得ることを目的とし
、さらに、ホスミドマイシンまたはその塩類の安定な凍
結乾燥粉体を得ることを目的とした。
ン丑たはその塩類の凍結乾燥粉体全得ることを目的とし
、さらに、ホスミドマイシンまたはその塩類の安定な凍
結乾燥粉体を得ることを目的とした。
（発明の構成）
この発明者等は上記問題点を解決するために種々研究の
結果、ホスミドマイシンまたはその塩類全凍結乾燥する
に際し、ホスミドマイシンまたはその塩類にハロゲン化
金属を添加することによシ良好な凍結乾燥粉体が得られ
ることを見い出し、さらに鋭意研究の結果この発明を完
成した。
結果、ホスミドマイシンまたはその塩類全凍結乾燥する
に際し、ホスミドマイシンまたはその塩類にハロゲン化
金属を添加することによシ良好な凍結乾燥粉体が得られ
ることを見い出し、さらに鋭意研究の結果この発明を完
成した。
ここで使用されるハロゲン化金属としては、例えば塩化
ナトリウム、塩化カリウム、臭化カリウム等のハロゲン
化アｌレカリ金属が挙げられるが、これらに限定される
ものではない。ホスミドマイシンまたはその塩類に対す
るハロゲン化金属の添加量は、通常ホスミドマイシンま
たはその塩類１重量部に対して、ハロゲン化金属塩１重
量部以上が好ましい。
ナトリウム、塩化カリウム、臭化カリウム等のハロゲン
化アｌレカリ金属が挙げられるが、これらに限定される
ものではない。ホスミドマイシンまたはその塩類に対す
るハロゲン化金属の添加量は、通常ホスミドマイシンま
たはその塩類１重量部に対して、ハロゲン化金属塩１重
量部以上が好ましい。
この発明の凍結乾燥粉体を得るには、１ず、ホスミドマ
イシンまたはその塩類とハロゲン化金属の混合水溶液を
作成し、これを常法によシ凍結乾プレー凍結乾燥等によ
シ、凍結させ高真空下に水分を昇華させて脱７Ｘすれば
、所望の凍結乾燥粉末が得られる。
イシンまたはその塩類とハロゲン化金属の混合水溶液を
作成し、これを常法によシ凍結乾プレー凍結乾燥等によ
シ、凍結させ高真空下に水分を昇華させて脱７Ｘすれば
、所望の凍結乾燥粉末が得られる。
次に、この発明を実施例によシ説明する。
実施例１
ホスミドマイシン・モノナトリウム塩６００μｆど塩化
ナトリウム９ｑとを注射用蒸留水０．２５−ｍｌに溶解
し、１ｍｌアンプ）Ｖに充填する。この充填品ｖ−４ｏ
″Ｃまで冷却して凍結させた後、高真空下に水分を昇華
させ、アンプル凍結乾燥粉体（皮内用製剤）を得る。
ナトリウム９ｑとを注射用蒸留水０．２５−ｍｌに溶解
し、１ｍｌアンプ）Ｖに充填する。この充填品ｖ−４ｏ
″Ｃまで冷却して凍結させた後、高真空下に水分を昇華
させ、アンプル凍結乾燥粉体（皮内用製剤）を得る。
実施例２
ホスミドマイシン・モノナトリウムｍ３００μｙと塩化
ナトリウム３００μｌとを注射用蒸留水０．２５１１１
に溶解し、１ｐＨアンプルの充填品全−４０”Ｃ−ｔで
冷却して凍結させた後、高真空下に水分を昇華させ、ア
ンプｌし凍結乾燥粉体（皮内用製剤）を得る。
ナトリウム３００μｌとを注射用蒸留水０．２５１１１
に溶解し、１ｐＨアンプルの充填品全−４０”Ｃ−ｔで
冷却して凍結させた後、高真空下に水分を昇華させ、ア
ンプｌし凍結乾燥粉体（皮内用製剤）を得る。
（発明の効果）
この発明によシ、初めて、ホスミドマイシンまたばその
塩類の凍結乾燥粉体が得られたが、さらに、このように
して得られた凍結乾燥粉体は、安定性が著しく優れてい
るという特長も兼ね備えているマンニ）−１しは凍結乾
燥製剤を製造するに際し、賦形剤（安定剤）として広く
繁用されているものである。
塩類の凍結乾燥粉体が得られたが、さらに、このように
して得られた凍結乾燥粉体は、安定性が著しく優れてい
るという特長も兼ね備えているマンニ）−１しは凍結乾
燥製剤を製造するに際し、賦形剤（安定剤）として広く
繁用されているものである。
参考例
ホスミドマイシン・モノナトリウムｍ３００μｆを注射
用蒸留水０．２５ｇ／に溶解し、１ｔｔｔｌアンプルに
充填し、実施例１と同様にして凍結乾燥したが、凍結乾
燥粉体は全く得られなかった。
用蒸留水０．２５ｇ／に溶解し、１ｔｔｔｌアンプルに
充填し、実施例１と同様にして凍結乾燥したが、凍結乾
燥粉体は全く得られなかった。
またホスミドマイシン・モノナトリウム塩の１０％水溶
液および２０％水溶液について凍結乾燥粉体の製造を試
みたが乾燥工程でケーキ・マトリックスの崩壊現象（発
泡現象）が生じ、凍結乾燥粉体は製造できなかった。
液および２０％水溶液について凍結乾燥粉体の製造を試
みたが乾燥工程でケーキ・マトリックスの崩壊現象（発
泡現象）が生じ、凍結乾燥粉体は製造できなかった。
比較例
実施例において、塩化ナトリウム９〜の代わシに、マン
ニトール５０〜を用いて、実施例１と同様にしてアンプ
ル凍結乾燥粉体（及内用製剤）を製造した。この粉体と
実施例って得られた粉体につき安定性を５０′Ｃで１カ
月保温し、安定性試験をした。結果を次表に示す。
ニトール５０〜を用いて、実施例１と同様にしてアンプ
ル凍結乾燥粉体（及内用製剤）を製造した。この粉体と
実施例って得られた粉体につき安定性を５０′Ｃで１カ
月保温し、安定性試験をした。結果を次表に示す。
上記表から明らかなようにこの発明の凍結乾燥粉体は、
対照に比較して、極めて優れた安定性を示す。
対照に比較して、極めて優れた安定性を示す。
Claims (4)
- （１）ホスミドマイシンまたはその塩類とハロゲン化金
属とを含有するホスミドマイシンまたはその塩類の凍結
乾燥粉体。 - （２）ハロゲン化金属が塩化ナトリウムである特許請求
の範囲第１項記載のホスミドマイシンまたはその塩類の
凍結乾燥粉体。 - （３）ホスミドマイシンの塩類がナトリウム塩である特
許請求の範囲第２項記載のホスミドマイシンまたはその
塩類の凍結乾燥粉体。 - （４）ホスミドマイシンまたはその塩類を凍結乾燥する
に際し、ホスミドマイシンまたはその塩類にハロゲン化
金属を添加することを特徴とするホスミドマイシンまた
はその塩類の凍結乾燥粉体の製造法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP13848284A JPS6117596A (ja) | 1984-07-03 | 1984-07-03 | ホスミドマイシンまたはその塩類の凍結乾燥粉体およびその製造法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP13848284A JPS6117596A (ja) | 1984-07-03 | 1984-07-03 | ホスミドマイシンまたはその塩類の凍結乾燥粉体およびその製造法 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6117596A true JPS6117596A (ja) | 1986-01-25 |
| JPH0443074B2 JPH0443074B2 (ja) | 1992-07-15 |
Family
ID=15223108
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP13848284A Granted JPS6117596A (ja) | 1984-07-03 | 1984-07-03 | ホスミドマイシンまたはその塩類の凍結乾燥粉体およびその製造法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6117596A (ja) |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5377016A (en) * | 1976-12-16 | 1978-07-08 | Frosst & Co Charles E | Scaffold reflection kit utilizing triethylene tetramine hexa*methylene phosphonate |
-
1984
- 1984-07-03 JP JP13848284A patent/JPS6117596A/ja active Granted
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5377016A (en) * | 1976-12-16 | 1978-07-08 | Frosst & Co Charles E | Scaffold reflection kit utilizing triethylene tetramine hexa*methylene phosphonate |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0443074B2 (ja) | 1992-07-15 |
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