JPS6118710A - 養毛料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明はゲストノロンエステルを含有してなる、安全性
が高く、かつ優れた養毛効果を有する養毛料に関するも
のである。

従来、男性型の脱毛症や脂漏などの生理学的な徴候は、
男性ホルモンの過剰蓄積に起因する男性ホルモン刺激の
増大によると言われているが、最近、毛根、皮脂腺等の
器官におけるこの男性ホルモン活性の本体は、これら標
的器官においてテストステロンがテストステロン−５α
−レダクターゼという名の酵素（以下、レダクターゼと
略す。）によって還元された５α−ジヒドロテストステ
ロン（以下、５α−ＤＨＴと略す。）であることが周知
となってきている。即ち、龜丸や副腎で作られたテスト
ステロン（男性ホルモン）は血流にのって皮脂腺に行き
、皮脂腺細胞の中にあるレダクターゼによって、より強
力な男性ホルモンである５α−ＤＨＴに変換される。

この５α−Ｄ）ＩＴは細胞内の受容体と結合し、核に働
いて皮脂腺細胞の増殖を促す一方、それ自体はどのよう
な過程で皮脂腺ＭＩ飽飽外出て毛母細胞に働くのかは明
らかではなかったが、５α−ＤＨＴが毛球部の毛母細胞
の分裂を抑制し、毛の成長を妨げるものとされている。

従って、男性型の禿や脱毛などの徴候はレダクターゼの
活性を阻害すること、および５α−ＤＨＴと受容体タン
パクとの結合を阻害することにより低減または防止する
ことができると考えられ、この観点に基づいてこれまで
にいくつかの物質が見い出されている。しかし、これら
の物質はレダクターゼ活性の阻害率は大きくても、ホル
モン作用等の好ましくない副作用を有していたり、実際
に頭皮に塗布した場合に養毛効果が弱いなどの欠点を有
していた。又、古くから用いられているビタミンＥニコ
チネートなどの皮膚末梢血管拡張剤も養毛効果の点では
不十分なものであった。

以上のように養毛料として現在使用されているものは、
上記の如く多かれ少ながれ欠点を有しており、新たな養
毛料の開発が望まれている。

そこで、本発明者等はまず男性型の禿頭の禿げた部位を
Ｌｅｉｔｚ社製ＭＺ表面顕微＠（ｘ２５）を用いて、詳
細に観察したところ、該部位には全く毛髪が無いという
のではなく、うぶ毛がまばらに発生している状態が観察
されたのである。

即ち、男性型脱毛症は、終生がへアーサイクルによって
生え変る毎に細く短くなりうぶ毛包した結果生じたもの
であり、毛根部の毛母細胞および毛包の機能が何らかの
原因によって衰えたことによるものと考えられる。さら
に本発明者等は、この男性型脱毛症患者の皮膚を生検し
、組織学的に観察した結果、表皮および真皮には特別な
異常は望められなかったが、毛根は萎縮し梶棒状になっ
ており、又、皮脂腺は異常に発達し肥大化していること
がわかった。つまり、正常の終生ではみられない皮脂腺
の異常発達が認められたのである。さらに多数の男性型
脱毛症患者について同様に調査し、検討した結果、脱毛
部位の頭皮は正常な頭皮に比較して、皮脂腺の発達が顕
著であり、皮脂腺細胞と毛母細胞の活動性は相反する関
係であることがわかった。

一方、皮脂腺細胞内でリセプター蛋白と結合した５α−
ＤＨＴは、皮脂腺細胞がホロクリン分泌によりこわれて
皮脂となって、毛包内へ分泌してゆく過程で皮脂と共に
毛包内へ排出され、毛包上皮および毛母細胞へ作用する
。この５α−ＤＨＴは、毛包および毛根においては、ア
ゾニールサイクラ−七という酵素の作用を顕著に抑制す
ることが知られており、毛包および毛根において、抑制
されたアゾニールサイクラーセは細胞内のサイクリック
ＡＭＰ　（アデノシン燐酸）の濃度を減少させる。この
サイクリックＡＭＰの減少は、成長期の不完全な毛髪す
なわち栄養不足の毛髪を産生する。そして、このような
不完全な毛の形成を繰り返していくうちに、ついには短
いうぶ毛を形成するようになり、男性型脱毛症となるの
である。

以上のような知見から、本発明者等は、皮脂腺の発達を
抑制するとともに、毛包および毛根部に存在するアゾニ
ールサイクラーゼの作用を活発にして、毛包の発達を促
進し、かつ人体に無害で副作用のない物質を探究し、こ
れを配合することにより養毛効果の優れた養毛料を開発
スヘ＜鋭意研究を重ねた結果、ゲストノロンエステルが
上記目的を達成することを見出し、この知見にもとづい
て本発明を完成するに到った。

すなわち本発明は下記一般式（１） （式中、Ｒは炭素数２〜１２のアシル基を表わｔ）で表
わされるケ゛ストノロンエステルのうち１種または２種
以上を配合してなる養毛料を提供するものである。

以下本発明の構成について詳述する。本発明に用いられ
るゲストノロンエステルは前記一般式（１）のＲが炭素
数２〜１２のアシル基（直鎖飽和の他、不飽和、分枝等
も含む）のものである。

具体例としては、ゲストメロンアセテート、ゲストノロ
ンインゾロビオネート、ゲストノロンカプロレート、ゲ
ストノロン２−エチルヘキサネート等があげられ、これ
らのものは一般的に淡黄色〜白色の結晶性の粉末で、臭
い及び味はなく、油溶性物質である。又、上記のうちの
あるものは、他の用途においてはすでに使用されている
ものである。すなわち、前立腺肥大症治療薬としてゲス
トノロンアセテートが用いうしている。又、上記ゲスト
ノロンエステルに加えて皮膚末梢血管拡張剤を含有せし
めた養毛料はさらに好ましい効果を有するものである。

このような皮膚末梢血管拡張剤としては、例えば、塩化
カプロニウム、ニコチン酸ベンジル、ビタミンＥアセテ
ート、ビタミンＥアセテート、ビタミンＥニコチネート
等が挙げられ、これらのうちの一種又は二種以上が使用
される。

次に、本発明による養毛料としては、ローション、乳液
、クリーム、オイルゲル、水溶性ゲル、スプレー等種々
のタイプが可能であり、養毛効果を有する整髪料等も本
発明により提供される養毛料に含まれることは言うまで
もないことである。又、配合の方法はゲストノロンエス
テルを、そのまま又はアルコール等に溶解して、従来の
薬効成分等を配合するのと同様の方法により養毛料に配
合することができる。配合量は凡そ０．０００１〜０．
５重量易であり、使用方法としては前記養毛料を１日１
〜２回程度頭皮に適量塗布し、軽くマツサージ又はブラ
シ等によるパッティングをすることが好ましい。

又、本発明に係わる養毛料には、ゲストメロンエステル
の他通常養毛料に用いられる添加剤たとえば、ヒノキチ
オール、カチオン界面活性剤、ハラベン等の殺菌剤、牟
−メントール、トウガラシチンキ等の清涼剤、スクヮラ
ン、高級アルコール等の油分、その低界面活性剤、香料
、酸化防止剤、サンスクリーン剤、色素、エタノール、
水等を配合することかできる。

次に本発明の実施例を示す。

実施例１　養毛料（ａ）（ローションタイプ）重量１ Ｂ　Ｎ製水　　　　　　　７４．７７５（戒　法） 上記処方物Ａを攪拌溶解し、これに上記処方物Ｂを添加
、混合して透明液状の養毛料を得た。

実施例２　養毛料（ｂ）（ローションタイプ）重量係 し香　　　料　　　　　　　　　　　　　　　　　０．
２（典　法） 実施例１と同様の方法にて製品を得た。

実施例５　養毛料（乳液タイプ） 重量係 （製　法） 上記処方物Ａ及びＢをそれぞれ８０℃に加熱し混合攪拌
して均一に溶解せしめ、次に同温度で両成分を混合乳化
し、攪拌しながら常温まで冷却して製品を得た。

実施例４　養毛料（クリームタイプ） 重量％ Ｃ香料　　　　　　０．２ （製　法） 上記処方物Ａを混合加熱して８０℃とする。

これに上記処方物Ｂを同様に混合加熱して８０℃とした
ものを加え、ホモミキサーで均一に乳化し、上記Ｃを加
えて冷却し、製品とする。

次に本発明において使用されるケ゛ストノロンエステル
についてその安全性を確認する為、人体パッチテスト（
男子２０名）を行なった結果を表−１に示す。

試験方法は下記の通りである。

〈試　料〉 （イ）　ケ゛ストノロンアセテート１部を流動パラフィ
ン９９部に溶解せしめたもの （ロ）　ゲストノロンカプロレート１部を流動パラフィ
ン９９部に溶解せしめたもの （ハ）流動パラフィン 〈試験方法〉 上記試料をリント布に０．０５ｍ／滴下し、これをパッ
チテスト用絆創膏にて人背部に密閉塗布、２４時間後に
除去し、新しく塗り替え、４８時間後に皮膚の反応状態
を観察した。判定は−１＋−強い反応あり、＋：反応あ
り、±：微弱な反応あり、−：反応なし 表−１ 以上の如（、本発明において使用されるゲストノロンエ
ステルは、安全性上問題なく、優れた養毛料成分である
。

次に、本発明により提供される養毛料の養毛効果テスト
を行ない、結果を表−２に示す。

試験方法は下記の通りである。

養毛効果テスト： 男性型脱毛症患者６１名（年齢２８〜５４才）を被験者
として、実施例１の養毛料を１日に２回（１回に２．〇
−投与）頭皮の脱毛部位に軽くマツサージをしながら投
与した。このテストは医師の管理下において５か月実施
され、３か月日に下記の４項目について医師の判定によ
り評価した。

・発毛促進効果　丑：紡毛が増生じた。

＋：うぶ毛が増生じた。

士：変化なし。

一：脱毛部位が拡大した。

・７ケ防止効果　＋：ニッケ減少した。

−：変化なし。

・抜は毛防止効果　＋；抜は毛が減少した。

−二変化なし。

・髪の色つや　＋：良くなった。

一：変化なし。

表−２ 以上の如く、本発明の養毛料は優れた発毛促進効果を有
しており、男性型脱毛症患者の約半数に効果があった。

これは、現在の科学水準忙おいては驚くべき効果である
と考えられる。又、フケ防止効果、抜は毛防止効果、髪
の色つやなどにも優れた効果を発揮しており、ホルモン
作用等の好ましくない副作用も認められなかった。

以上の点を総合すると、本発明により提供される養毛料
は従来にない、養毛料効果に優れた、安全性の高いもの
である。

特許出願人　ポーラ化成工業株式会社 手続ネ…正書（方式） ２、発明の名称 養毛料 ３、補正をする者 事件との関係　　特許出願人 住所　　静岡県静岡市弥生町６４８番地（発送日　昭和
５９年１０月３０日） ５、補正の対象　　　明細書の全文 ６、補正の内容　　　明細書の浄書（内容に変更なし）
手続祁’ｔ］Ｅ書（自発） 昭和６０年　６月　２６日

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. （１）下記一般式（１） ▲数式、化学式、表等があります▼（１） （式中、Ｒは炭素数２〜１２のアシル基を表わす。） で表わされるゲストノロンエステルのうち１種または２
   種以上を配合してなる養毛料。
2. （２）該養毛料中に塩化カプロニウム、ニコチン酸ベン
   ジル、ビタミンＥアセテート、ビタミンＥリノレート、
   ビタミンＥニコチネート等の皮膚末梢血管拡張剤を含有
   する特許請求の範囲第（１）項記載の養毛料。