JPS5988409A - 養毛料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明はホルモン作用等の好ましくない副作用を有さす
、かつ優れた養毛効果をもっ養毛料に関する〇 男性型の禿頭や脂漏などの生理学上の徴候は、男性ホル
モンの過剰苦情に基づく男性ホルモン刺激の増大による
と言われているが一最近、毛根１皮脂腺等の器官におけ
るこの男性ホルモン活性の本体はへこれら標的器官にお
いてテストステロンがテストステロン−６α−レダクタ
ーゼという名の酵素（以下、レダクターゼと略す、）に
よって還元された５α−ジヒドロテストステロン（以下
、５α−ＤＨＴと略す。）であることが周知となってき
ている。即ち、畢丸や副腎で作られたテストステロン（
男性ホルモン）は血流にのって皮脂腺に行き、皮脂腺細
胞の中にあるレダクターゼによって、より強力な男性ホ
ルモンである５α−ＤＨＴに変換される・この６α−Ｄ
ＨＴは細胞内の受容体と結合し、核に働いて皮脂腺細胞
の増殖を促す一方、それ自体が皮脂腺細■３外に出て血
流にのり、毛母の細胞に働き毛球部の毛母細胞の分裂を
抑制し、毛の成長を妨げるものとされている。

従って、男性型の禿や脱毛などの徴候は、レダクターゼ
の活性を阻害すること、および５α−ＤＨＴと受容体タ
ンパクとの結合を阻害することにより低減または防止す
ることができると考えられ、この観点に基づいてこれま
でにいくっがの物質が見い出されている。しかし、これ
らの物質はレダクターゼ活性の阻害率は大きくても好ま
しくない副作用があったり、５α−ＤＨＴと受容体タン
パクとの結合阻害率が非常に低かったりして、実質上の
養毛効果に劣るという欠点があった。

本発明者らは、上記事情に鑑み、ホルモン作用等の好ま
しくない副作用を持たず、安全で、かつレダクターゼ活
性の阻害と、５α−Ｄ　ＩＩ　Ｔと受容体タンパクとの
結合阻害の両方の効果を併せ持つ物質を探究し、これを
配合するとにより養毛効果の優れた養毛料を得るべく鋭
意研究を重ねた結果、アンドロステンジオンが上記目的
を達成することを見い出し、この知見にもとづいて本発
明を完成するに致った。

（以下余白） すなわち本発明は上記一般式 ） で表わされるテ１ギシコルチコステロン系１ヒ合物のう
ち］種スζ」２種以上を配合してなる養し１′１である
。

以Ｉ：、本発明のｔｊ１′ｔ＋Ｊすについて、１１述す
る。

本発明に用いるデオギノコ？レチコス７０ン（以Ｆ、］
）Ｏ（ｊ　Ｓと略す。）系化合物は、ｒｊｉｊ記−・般
式の１シが水素、又は炭素数２〜」ｊのアンノ［、Ｊｌ
ｌ、（１ｒＪ鎖飽和の他、小飽和、分岐、芳占環等もａ
む）のものである◇具体例としては、ｌ（が水素の時の
］）ＯＯＳ、アシルノ＾の時のＩ）ＯＯＳアセブート、
＋１０　！’　Ｓプロピオネ−１・、Ｉ）ＯＣＳヘンシ
ェード等があげちれ、このうち、１種又は２挿具−にが
配合される。配合喰は０．０００１〜１屯ｌｉｔ％程度
である。

本発明における養毛料の基ＡＡとしては、特に限定され
るものではなく、ローション、乳液、クリーム等種々の
タイプが１１丁能である。

又、本発明に係る養毛オ′１には、デ」キシフルヂコス
テロン系化合物の（ｌ１通常養しｔ・１に用いられる添
加剤たとえば・ヒノギチｉ−ル、カチ〕ン界面活Ｖ１．
剤等の殺菌１’ＦＩＩ、メント−ル等の清涼剤、３リー
ブ油・スクワラン、高級アル：Ｉ−ル等の′／ｌｌｉ分
、その低界面活性剤、香料、酸化ｌ！／ｊ　＋ｌ剤、紮
夕（彩ｉ！吸収剤・色素・エタノール・水′６を配合す
ることができる。

次ニ’Ｆ　５６明に用いるテし１・ＩＪ−！ルてコスデ
ロン系化合物の安全性テスト結果について述べる。

（対象）　成人１ｔｒ、”Ｊ“）乙 （試料）　１　デ刈−Ｖ−シ：フルチ：Ｉスデ［１シ５
％流動パラフィン溶液 ２　デメキシコルｆ〜：Ｉスデロン′ｊ七テート５％流
動パラフィン溶液 ３　流動パラフィン溶液 （試験方法） ２４　時間人体前腕クローズドパ、チテスト（判定基べ
Ｉｆ）　　廿　強紅斑 十　　紅　　斑 十ｉｉ’＆かな紅斑 −陰　　性 （結　果） 上記した結果から明、らかなように、本発明に用いるデ
メキンコルチコステｉｊン糸化合物には・皮膚刺激性は
全くない。

（以　１　ホ　１−１） 次に実施例をあげて本発明をさらに詳細に説明する。本
発明はこれにより限定されるものではない。配合量は重
量％である。

実施例に先たち試験法を説明する◇ 養毛効果測定法 養毛料使用前後の洗髪時脱毛本数の変化で判定した。被
験者は実施例１〜３および比較例１の計４種類の各々の
群ごとに１０名とした。測定期間は４力月間とし、最初
の２力月間は養毛料無塗布の期間、後半の２力月間を養
毛料塗布の期間とし１この間・２日おきに洗髪し・１週
間に１良法毛を回収しその本数を数えた。各期間の抜毛
本数の表示は、養毛料無塗布の２力月間、計８回の抜毛
本数のデータと養毛料塗布の２力刀間、８１８回の抜単
位は本である。効果の判定は、夫々の期間の平均値の差
から次のように表示した。

廿：抜毛本数が７０本以上減って　おり著しい効果を認
めた。

十・払毛木数が開本以上減っておりかなりの効果を認め
た。

±：抜毛木数が１０本以上減っておりやや効果ありとい
えた。

一：抜毛木数の減少が１０本未満であり効果ありとはい
えない。

（以」−°余白） 実施例１　養毛料（「コーショ■タイプ）（佃Ｉ） ９５％エタノール　　　　　　　　　　　　８０デオキ
シコルチコステロン　　　　　　　１０ヒノキチオール
　　　　　　　　　　　　００］ビオチン　　　　　　
　　　　　　　　　　０．０１硬化ヒマシＮＩ＋　（Ｅ
Ｏ）　４０モル（Ｊ加物０．５精製水　　　　　　　　
　　　　　　　Ｊ８４８香料、色素　　　　　　　　　
　　　　適　１．）（製法） エタノールにデ」キシコルチコステロン、ヒノキチ刈−
ル、ビ副ヂン、硬化ヒマン油（１！：ｏ）　４０モルイ
ＸＪ加物、香料、色素を添加し、攪Ｊ′１゛溶解させ、
次に精製水を添加、混合して透明液状養毛刺をｒＩＳた
○ 実施例２　養毛料（ローションタ・ｒブ）（市■じ） グ　リ　セ　リ　　ン　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１０
．０プロピレングリコール　　　　　　　　　５０オレ
イルアルコール　　　　　　　　　　０．３１ノ ポリオキシエチレン１ルビタン モノラウリン酸エステス（２ＤＥｆ１．）　　　　　１
．０ポリオキシエチレンラウリル エーテル（２：１Ｅｎ）　　　　　　　　　　　　１０
９５％エタノール　　　　　　　　　　　１０．０デオ
キシコルチコステロン プロピオネート　　　　　　　　　　　　　Ｏ，０ＣＩ
０１デオキシコルチフステロン　　　　　　　０．０５
精製水　　　　　　　　　　　　　　　’１６４９９香
料、色素、防腐剤 （製法） 精製水にグリセリン、プロピレングリコールを加え、室
温下で溶解する。一方、エタノールに残りの成分を加え
て溶解し、それを前述した精製水１’一 部〜加えて可溶化し、調色、ｐ過後、養毛料を得１°　
　　　　　　　　　　　　　　　（以下余白）実施例３
　養毛料（乳液タイプ） 香料、色素、防腐剤　　　　　　　適　量（製法） 上記成分（Ａ）および（Ｂ）をそれぞれ８０　’Ｃに加
熱し、同温度で両成分を混合乳化し、攪拌しながら常温
まで冷却し、養毛料を得た。

（結果） 実施例１ ノ体仏　　無塗布期間　養毛料塗布期間　効果１　　　
　　２１４±４６　　　　　　　１６１±４５　　　　
　　　＋２３６１±３５　　　２４１±３６　　　−１
−）３４７３±２９　　　３６５±３４＋＋４１９３±
４６　　　１４５±３１十′５１７４±５１１２１±４
４＋ ６　　　　　３６８±２５　　　　　　　２６８±２９
　　　　　　　−Ｈ−７１５１±４１　　　　１３５±
３４　　　　　　±８　　　　　４１１±３９　　　　
　　　３０９±３６　　　　　　　＋＋９３１５±４１
２５１±３５＋ １０　　　　　４２５±５０　　　　　　３１４±３２
　　　　　　＋十実施例２ パネル應　無塗布期間　養毛料塗布期間　効果１　　　
　　４１５±５４　　　　　　３０１±４６　　　　　
　＋＋２３６５±３６　　　３４５±３８　　　−１＋
３２４１±４１２０９±３１＋ ４３５２±２９　　　２６１±２５　　　−Ｈ−５４６
１±３７　　　　　　３５１±３８　　　　　　　＋＋
　　　　　　　（）体ル煮　無塗布期間　養毛料塗布期
間　効果６　　　　　２５４±２１　　　　　　　２１
３±５９　　　　　　４−７１９４±１８　　　１７１
±３１　　　　±８　　　　　１６８±２４　　　　　
　　１４１±１９　　　　　　　＋９２９５±４４２３
９±２４＋ １０　　　　　３４５±４８　　　　　　２３１±３６
　　　　　　＋十実施例 ペネル煮　無塗布期間　養毛料塗布期間　効果１　　　
　５４５±３５　　　　　　４６１±３９　　　　　　
＋＋２３７５±４１２９６±２５丹 ３　　　　　．４１６±２９　　　　　　　３２１±３
６　　　　　　＋＋４２１８±３６３６１±４１＋ ５　　　　　１９８±２５　　　　　　　１７１±２１
　　　　　　　＋６３５６±４６２４１±２３丹 ７２５６±２９’　２０１±３５＋ ８　　　　　１９５±２５　　　　　　　１７１±２１
　　　　　　　　＋９２６５±４１２４５±２９＋ １０　　　　　３１２±３９　　　　　　　２０９±３
１　　　　　　＋＋以上の効果試験の結果から明らかな
ように、Ｄ＋、ｏｓＪ化合物を配合した本発明冷に係る
養毛料は優れた効果を有するものである。

実施例４　養毛料（クリームタイプ） 香料、色素、防腐剤　　　　　　　適量（製法） （４）を７０−７５　Ｃにて均一に溶解し、あらかじめ
調製しておいたω）を加えて攪拌し、得られるエマルジ
ョンを冷却して、養毛料を得た。

特許出願人　株式会社　資　生　堂

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 下記一般式 ％式％（ ） で表わされるデ〕キシコルチコステロン系化合物のうぢ
   １種または２種以上を配合してなる養毛イｒ’ｔ　０（
   以−１ミ　全　白）