JPS6124518A - 痔疾治療剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は新規な痔疾治療剤に関する。

〔従来の技術〕

痔疾患は、日本人に多いとされており、食、生活、排便
体位、妊娠、日本式生性などが原因で紡発されると考え
られている。その治療薬は、全開、軟膏、内服薬等多様
で、これらには有効成分として鎮痛、鎮痒作用、殺菌作
用、消炎作用、局所止血作用、感染防御作用、末梢血液
促進作用、創傷治癒作用、抗アレルギー作用、細胞、組
織賦活作用咎を有する薬剤が配合されており、理論的に
は痔疾治療に有効なはずのものといえる。

〔発明が解決しようとする問題点〕

しかしなから、これらの治療薬は、実際上の治療効果の
点では未だ満足できるものではなかった。

〔問題点を解決するための手段〕

本発明者は、斯かる実状に鑑み、痔疾症状の軽減、治療
に有効な痔疾治療剤を得んと鋭意研究した結果、リノー
ル酸、リノレン酸、エイコサペンタエン酸、ドコサヘキ
サエン酸等を有効成分として使用すれば、痔疾の予防・
治療に極めて有効な痔疾治療剤が有られることを見出し
、第一発明を完成した。史に、この痔疾治療剤に抗酸化
物質を併用すればなお一層治療効果が島められること全
見出し、第二発明を完成した。

すなわち不発明の第一発明は、リノール酸、’）／　し
”Ｗ％　　エイコサペンタエン酸、ドコサヘキサエン酸
及びこれらのグリセリンエステルからなる群から遺ばれ
る一種又は二極以上を有効成分として含有する痔疾治療
剤を提供するものでろる。

更に１本発明の第二発明は、抗飯化物質並びにリノール
酸、リノレン酸、エイコサペンタエン酸、ドコサヘキサ
エン酸及びこれらのグリセリンエステルからなる群から
選ばれる一種又は二種以上を有効成分として官有する５
−＃挟治療剤を提供するものでるる。

本発明に用いるリノール酸、リノレン酸は、天然トリグ
リセリドの加水分解、分別等の公知の方法で得ることが
できる。また、リノール酸モノグリセリド、リノール酸
モノグリセリドは、α−モノグリセリドでもβ−七ソノ
グリセリドも良く、天然モノグリセリドの分取、エステ
ル化、エステル交換、あるいは対応するトリグリセリド
、ジグリセリドの部分、７ＪＩＩ水分解等の公知の方法
で得ることができる。

本発明に用いるリノール酸等の不飽和カルボン酸のグリ
セリンエステルとしては、シ若シくはモノエステルが、
就中モノエステルがが好適である。

本発明の痔疾治療剤へのリノール酸、リノレン酸、エイ
コサペンタエン酸、ドコサペンタエン酸及びこれらのグ
リセリンエステルの配合量は、特に制限はなく、ｏ、　
ｉ〜１００重量％（以下、％で示す〕である。

本発明の痔疾治療剤は、これに抗酸化物質を配合するこ
とＫより、史にその治療効果を茜めることができる。か
かる目的で使用される抗酸化物質は、一般に化粧品、医
薬部外品、医薬品等で汎用されるものでよく、例えばｄ
ｔ−α−トコフェロール、ノルジヒトログアセレチン酸
、ブチルヒドロキシアニソール、シブチルヒドロキシト
ルエン、没食子酸ゾロビル、エリソルビン酸、エリソル
ビン酸ナトリウム、抗酸化能を有する生薬抽出物等が挙
けられる。抗酸化能を有する生薬抽出物としては、例え
ばオールスノＱイス、アニス（茄香、ウィキョウ〕、パ
ゾル、キャラクエー、カルダモン、シナモン（桂皮）、
クローブ（丁字）、コリアン〆−（＆Ｉ）、フェンネル
、ガーリック（大蒜〕、シンシャー（主要）、サンショ
ウ、ペイリープス、マスタード、ナツメグ（肉豆洩）、
オニオン（玉葱）、ノＱセリ、ヘノＱ−、サフラン、ロ
ーズマリー、サルビア、タイム、ターメリンク（前金）
、バニラ、／ｅノリ力、クローブ、胡麻、ヨクイニン、
柴胡、黄連、五味子、五倍子、厚朴、大量、出英炙、牡
丹皮等が例示されるが、就中、ローズマリー、サルビア
、オールスノｑイス、ノｑシリカ、胡麻、タイムが好ま
しい。

抗酸化物質は、リノール酸、リノレン酸、エイコサペン
タエン酸、ドコサペンタエン酸及びこれらのグリセリン
エステルの０゜１〜１０Ｘ配合するのが好ましい。

更忙本発明の痔疾治療剤には、上記の有効成分のほかに
、例えば鎮痛作用、鎮痒作用、殺菌作用、消炎作用、局
所止血作用、感染防御作用、末梢血液促進作用、創傷治
癒作用、抗アレルギー作用、細胞、組織賦活作用を有す
る既存の薬剤などを配合して、用いることも可能である
。

投与方法としては、全開、軟膏、油性基剤を用いたスプ
レー等として投与する方法が挙けられる。

〔作用〕

本発明に使用されるリノール酸、リノレン酸、エイコサ
ペンタエン酸、ドコサペンタエン酸及びこれらのグリセ
リンエステルが痔疾治療に有効性を発揮するメカニズム
＃ｉ明らかではないが、痔疾の原因である肛門周辺部の
静脈瘤のうつ血を改善し、局所の血行を促進するためと
考えられる。

〔発明の効果〕

本発明の痔疾治療剤は、後記実施例に示した如く、痔疾
治療に有効なものである。

〔実施例〕

次に実施例を挙りて本発明を説明する◎実施例１ 組　成： ■　リノール＆　　　　　　　　　９８．９５重量部■
　ヒドロコルチゾン　　　　　　０．０５■　酢酸ｄｔ
−トコフェロール　　　１．００■〜■を４５℃にて加
温し、よく混合したのち５００＃ｖ宛ソフトゼラチンに
充填し、痔疾治療用ソフトゼラチン・カプセル剤と・し
た。

本発明品を痔疾患者２０名に１日１回２個宛ｚｉＭ間使
用してもらった。症状の変化＃′ｉ表１に示す通りであ
り、かなり症状の軽減が観察された。

表１ 実施例２ 組　　成： ■　　リノール酸モノグリセリド　　　　　ｉ　ｏ、ｏ
　ｘ置部■　ゾレドニゾロン　　　　　　　　　　０．
０５■　アミノ安息香酸エチル　　　　　　　０．５■
　　ｄｌ−α−トコフェロール　　　　　　１．０計１
００ ■〜■を６θ℃にて加温し、よく混合したのち１．５ｆ
宛坐剤製造用鋳型にて製剤化する。

実施例３ 組成： ■　ワセリン　　　　　　　　　　　ｌＯ１θ重景部置
部　　ラノリ７　　　　　　　　　　　４．５、■　　
インゾロビルミリステート５，０■　　リノール畝モノ
グリセリド　　　　　１Ｏ１０■　　リノール酸　　　
　　　　　　　５．０■　安息香酸ゾロビルエステル　
　　　０．１゛■　　ソルビタンモノステアレート　　
　　２．０■　　クリセロールモノステアレート　　　
２，０■　精製水　　　　　　　　　　　　バランス計
１００ ■■を７０℃で加温してゆるやかにかきまぜながら、同
じ（７０’ＣＫ加温した■〜■を徐々に添加し乳化する
。次いで、これを冷却して痔疾軟膏とする＠ 本発明品を肛門周辺部にかゆみを有する軽度の痔疾患者
１０名に、毎日風呂上りに使用してもらったところ、３
〜５日で全員にかゆみが消失した。

実施例４ ０−ズマリー・アセトン抽出物を製造し、これを用いて
下記組成の痔疾治療剤を調製した。

ローズマリー・アセトン抽出物： ローズマリー粉末ｌＫｙにアセトン３に〕を加え、室温
で３時間抽出後、抽出液をｐ遇する。

このｐ液をロータリーエバポレーターにて濃縮、浴媒を
完全に除去すると、抗酸化能を有するローズマリー抽出
物１７０ｆを得る。

組成： ■　リノレン酸　　　　　　　５０，０１量部■　シリ
コーン　　　　　　　　２０．０■　ローズ・マリ−ア
セトン抽出物　０５■　スクワレン　　　　　　　２９
．５■■■を５０℃に加温し、よく混合したのちｔ室温
まで冷却し・■を加えよく攪拌する。

本発明品は、これをスプレーボトルに充填し、次の方法
にて使用する＼。すなわち、痔疾患者において、排便後
おるいは入浴後、不発明品を用いて、肛門周辺部及び痔
疾患部をぬぐう方法にて使用する。本発明品を内痔核を
有する痔疾患者１０名に排便後、通常どおりトイレット
ペー／Ｑ−で清拭したのち、肛門周辺部を本発明品をス
ゾレーしたトイレットペーノｑ−でぬぐってもらった。

その結果、鉦状の変化は表２に示すとおりであり、かな
りの症状の軽減が観察された。

表２ 実施例５ 組成： ■　　酢酸ｄｔ−）コフエロール　　　　　１０．０■
〜■を４５℃にて加温し、よく混合したのち、３３０Ｗ
宛ソフトゼラチンカプセルに充填し、痔疾治療用ソフト
ゼラチン・カプセル剤とした。

本発明品を軽度の痔疾患者１０名（内痔核１度の者）に
１日２回２個宛１週間使用してもらった。その結果痔疾
の症状にすべて改善がみられた。

実施例６ 実施例５のエイコサペンタエンｍ、ド：ｙｔヘキサエン
酸混合物の代りにエイコサペンタエン酸、ドコサヘキサ
エン酸の混合脂肪酸を構成脂肪酸とするモノグリセライ
ドを用いて製剤化した場合も実施例５同様の効果を得た
。

以上

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、リノール酸、リノレン酸、エイコサペンタエン酸、
   ドコサヘキサエン酸及びこれらのグリセリンエステルか
   らなる群より選ばれる一種又は二種以上を有効成分とし
   て含有することを特徴とする痔疾治療剤。 ２、抗酸化物質並びにリノール酸、リノレン酸、エイコ
   サペンタエン酸、ドコサヘキサエン酸及びこれらのグリ
   セリンエステルからなる群より選ばれる一種又は二種以
   上を有効成分として含有することを特徴とする痔疾治療
   剤。