JPS6140215A - 自己粘着性膏剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 己粘着性膏剤に関するものである。

作用物質の経皮適用のためのこの種の自己粘着性膏剤は
公知である。作用物質の中には抗高血圧症クロニノンが
ある。これらの公知の膏剤は２種類に類別することがで
きる。一方の公知の膏剤は、作用物質の溜めと制御膜か
ら成ることによって特徴的であって、後者を通して作用
物質の皮膚への投与が行なわれる。第二の種類の公知の
膏剤は、多かれ少なかれ粘着性の母体中に作用物質を含
有させてあり、それを直接に皮膚に張り付ける。

公知の杭高血圧症剤含有膏剤は必ずしも常に満足しうる
性質を示さない。たとえば副作用又は皮膚のアレルギー
反応によって、このような治療形態の適用が制限される
ことがある。

本発明の目的は、このような問題を克服する方策を見出
して、このような欠点を示さない膏剤を提供することに
ある。特に本発明の目的は、副反応及び皮膚反応を全く
又はきわめて僅かしか生じることがなく、かくして特に
有利なこととして、たとえば１週間というような艮ν１
貼付時間に対して適しており且つ強くて一定な、抗高血
圧作用を示す膏剤を創出することにある。

これらの課題は、作用物質がモキソニシンであることを
特徴とする、作用物質の経皮適用のための、自己粘着性
物質を備えた、作用物質含有膏剤によって解決すること
ができる。

作用物質モキソニジン（２−メチル−４−クロルー６−
メトキシ−５−（２−イミダゾリン−２ーイル）−７ミ
ノーピリミシン）は抗高血圧症剤として米国特許第４，
３　２　３，５　７　０号に記されている。これは予想
外なことに、高血圧治療用作用物質の経皮使用ｌこおい
て提起されるあらゆる必要条件を満足する。

特にこれは、比較的氏い皮膚との接触にお１１てすら、
刺激及び愚作をひか起こすことなしに、比較的小さな皮
膚表面に、十分な速度をもって、治療的に有効な量で浸
透する能力を有してし）る。

本発明による膏剤は、特にモキソニジンの経皮適用のた
めのものである。本発明による膏剤は１週間に１回の貼
用が特に有利．であることがみとめられている。しかし
ながら、１日に１回乃至２回というような、短い間隔で
も可能である８本発明の膏剤による人の高血圧症の治療
のためには、１日当たりに０．１〜１０＋＊ｇのモキソ
ニクンという作用物質の放出量が有利であることが認ら
れているが、２４時間に０．５〜５ｍｇが特に有利であ
る。２４時間当り１．５〜Ｚ，５＋１１１１が特に着る
しく有利である。

膏剤の形態にある適当な経皮治療系は、種々の構成原理
に従って製造することができる。原則としてこれらは、
作用物質の溜め、放出制御及び皮膚への粘着の機能を兼
ね備えて瞥する。これらの要素の配置に応じて、母体系
といわゆる膜モデルとＬ−　Ｍ　Ｓｌｌ　５．ＦＩふ一
彷者においては、作用物質溜め、制御膜及び粘着物が分
離して存在するのに対して、母体系、特に単層構成にお
いては、このような分離は存在しない。これらの両種の
膏剤の組合わせもまた好適である。作用物質を保有する
区域と粘着性の区域を分離させて配置することにより、
これらの要素の全く異なる配置を行うこともまた可能で
ある。このような配置は、たとえば印刷方法、特にスク
リーン印刷によって可能である。分離した配置の別の形
態は、作用物質を種々の皮膚科における常用の賦形剤中
に練り込み、それを７リース又はマルのような基材に塗
り、それを適当な外被膏薬により貼付位置に固定する。

本発明による膏剤に対する粘着物質の選択は限定的では
ない。作用物質を混入することができ、作用物質の安定
性を長期にわたる貯蔵期間に互って害することがなく、
使用中に皮膚にしっかりと付着し且つその際作用物質を
望ましい共合に放出し、あるいは作用物質に対して十分
な透過性を示す、どのような粘着物質も適当である。

膏剤の形態にある特に好適な経皮治療用の系は母体方式
のものである。

母体方式の本発明による膏剤のための粘着物質の選択も
また限定的ではない、その中に作用物質を混入すること
ができ、長期間の貯蔵期間にわたっても作用物質の安定
性を害することがなく、使用中に皮膚にしりかつと付着
し且つその際作用物質を望ましい共合に放出することが
できる、どのような粘着物質も適当である。

ポリアクリレート粘着物質またはポリイソブチレンのよ
うな飽和プムと粘着樹脂に基づく粘着物質を、特に有利
に使用することができる。たとえば、４〜１８炭素原子
のアルキル基によるアクリル酸またはメタクリル酸エス
テル、たとえば、望ましい場合には０．１〜１０重量パ
ーセントの僅かな割合の極性コモ／マー、たとえばアク
リル酸を伴なう、アクリル酸ブチル、−２−エチルへキ
シル又は−ステアリルに基づく粘着剤が適当である。

ポリイソブチレン／粘着樹脂に基づく粘着剤の中でも、
低分子量の粘僧付与性のポリイソブチレン部分と共に高
分子量の構造形成ポリイソブチレンを含有するものが特
に良く適している。

特に好適なものは、８５〜４０重量％、特に５５〜４５
重量％の、２，４００，０００〜３，２０ｏ、ｏｏｏ、
特に２，８００．０００の平均分子量を有する高分子量
の構造形成成分及び１５〜６０重量％、特に４５〜５５
重量％、３０，０００〜５０．０００、特に４０，００
０の平均分子量を有する低分子量の粘着付与性、軟化性
成分を含有するポリイソブチレン物質である。粘着付与
性樹脂は脂肪族の炭化水素樹脂であることが好ましい。

その他の好適な粘着性物質はポリウレタン、ポリシロキ
サン及びポリビニルアルコール、特にポリビニルアルコ
ールデルである。

粘着性物質、特にポリ７クリレート粘着物質及び飽和ゴ
ムに対しては、好ましくは作用物質の量の５倍（重量で
）に至るまでめ割合で、粘着性及び／又は作用物質放出
に対して望ましい影響を及ぼす添加剤を添加することが
できる。これらは膏剤の放出速度上の要件と所望の使用
期間に応じて、極性すなわち親水性、あるいは比較的低
い極性又は無極性の添加物を使用することができる。

ポリマー母体からのモキソニシンの放出のためには、極
性すなわち親水性物質、なかんずく、たとえばグリセリ
ン、プロパンジオール−１，２又はポリエチレングリコ
ール、特に２００〜８００の分子量を有するポリエチレ
ングリコールのような多価アルコールが特に好適である
。

低い極性又は無極性の助剤しては、特に中鎖脂肪酸トリ
グリセリド、１価のアルコールの脂肪酸エステル又はパ
ラフィン油を考慮することができる。

本発明による膏剤のための粘着物質の構造は公知の方法
で行うことができる。ポリアクリレートは攪拌反応器中
における溶液重合によって製造することが好都合であり
、ゴム−樹脂混合物は、溶剤を用いて混練機中で簑遺す
ることがで終る。

作用物質モキソニジンは、使用するポリマー溶液に、微
分木状の形態で、又は特に有利には、溶解状態で、添加
することができる。、後者の場合には、溶剤の蒸発後に
活性物質がきわめて微細に分散して存在し、それによっ
て放出が着しく促進される。

母体膏剤の製造のための薄い基材は、特に拡散に対して
密なフィルム上への作用物質含有自己粘着性物質の塗被
は、公知の方法によって行うことができる。ロール被覆
方法、塗布棒又はドクター、特に針金ドクター、を用い
てこれらの粘着性物質を塗被することが好都合である。

被覆し且つ乾燥した面から個々の膏剤を打抜外、剥離可
能な保ｍｔｉを与えたのち、密封袋中に包装　。

する。

作用物質の放出及びその持続時間は、膏剤の被覆面積、
母体層の密度及びその作用物質含量によって影響を受け
る。それらの大きさは治療上の必要条件に従って相互に
調節すればよい。被覆面積は更に、平易且つ確実な取扱
い及びしわの生じない貼付の必要性によっても決められ
る。これは１ｃｍ１２以上５０ｃｍ２以下でなければな
らず、３〜２０ｃ１の範囲が好ましい。層密度は、一方
において単位面積当りに作用物質についての十分な最小
限の蓄積が存在するように、しかし他方において層の乾
燥に要する時間を不必要に氏（することがないように定
める。実用的に用いることができる範囲は、約２０〜５
００ｇ／ｍ”、好ましくは約５０〜２００ｇ／ｌａ２で
ある。母体の全重量に対しての作用物質の濃度は、約２
〜２０重量％、好ましくは５〜１５重量％とするべきで
ある。

作用物質と粘着性物質の間の接触を完全に回避し、それ
によってあらゆる相互作用の排除を可能とすることを望
む場合には、平面的な基材上に分離した作用物質区分と
分離した粘着剤区分を配置する。その場合に作用物質区
分及び粘着性区分の何れも、商い固体含量を有する分散
物から、それぞれ印刷方式で付着させる。この場合の印
刷方式としては門脈印刷、特に簡単な取扱いと卓越した
経済性によって正確な配置で各区分を付着させるスクリ
ーン印刷が適している。

かくして本発明のこの実施態様は、基材上に作用物質区
分から場所的に分離させて、分散物、プフスチゾル又は
オルガノゾルとして加工することができる粘着剤系から
成る粘着剤区分を配置し、ここで粘着剤区分及び作用物
質区分は何れもほぼキャップ状であり且つそれらの底面
によって基材上に付着していることを特徴とする、経皮
適用のための、基状上に分離した作用物質区分を有する
自己粘着性の膏剤に関するものである。

作用物質区分と粘着剤区分の頂点は基材と較べてほぼ同
じ高さを有していることが特に有利である。それによっ
て両要素の皮膚表面に対する一様な良い接触が達成され
る。

粘着剤区分と作用物質区分は、スクリーン印刷装置の幾
何学によって定まる規則正しい系列で配置することが好
ましい、この場合にはキャップは約５０００μ−に至る
まで、特に２００〜１５００μ勝の底面直径を有するこ
とが好ましい、しかしながら、望ましい場合には更に大
きなキャップを形成せしめることもできる。

本発明のこの実施態様に対しては、多くの公知の自己粘
着性１質、なかんずく、場合によっては粘着性付与ｔＭ
ＷＩと岨会わせた、ゴム、ポリアクリル酸エステル又は
ホトイソブチレンが適当である。

これらの粘着剤は水性の、濃厚なチキソトロピー性粘着
剤分散物から加工することが好ましく、その際、固体含
量は５５〜６５重量％であることが有利である。またこ
の場合に、架橋し又は架橋してないアクリル酸１チルエ
ステル、アクリル酸−２−エチルヘキシルエステル又は
アクリル酸ステアリルエステルのような、４〜１８Ｃ原
子のアルキル基による（メタ）−アクリル酸エステルに
基づく粘着剤が適当であるが、その際の架橋は場合によ
っては電子線照射によって達成することができる。

回転スクリーン印刷のＭ埋は回転する、継ぎ目無しの円
筒形をした有孔円形型板の使用から成っている。外被内
において慨械的又は磁気的に保持した円形又は長方形の
ドクターが、円筒体中に供給される分散物を、型板壁の
穴を通じて、基材ストリップ上に印刷する。基材ストリ
ップはスクリーン円筒体の外被に対する背圧ロールを用
いて、回転するスクリーン円筒体の円周速度に一致する
速度で動かす、この場合には、本発明による膏剤の製造
のためには、前後に連結した、同期的に働く２基のスク
リーン印刷装置を用い、それによって粘着剤を、次いで
作用物質配合物を、スフ１７　＋ンの穴の幾何学に相応
して、正確に門べて配置することが適当である。キャッ
プ状に形成せしめる微細な粘着剤及び活性物質区分の大
きさと投与量は、スクリーン穴の直径とスクリーンの壁
厚によって正確に定めることができる。配置の可能性の
数は限定されることはなく、所望に応じて選択すること
ができる。簑遣方法の経済的な有利性のためには、粘着
剤と作用物質配合物を連続的に付着させるとよく、それ
が投与量の高い正確性をも伴うことが明らかとなってい
る。

分散物はデル状乃至ペースト状とすることができ、且つ
、たとえばポリビニルアルコール、ポリビニルピロリド
ン、水溶性セルロース誘導体又はその他の多かれ姿なか
れ水溶性の成膜剤の添加によって、乾燥後に弾性皮膜を
形成するものでなければならない。

電子線照射による架橋は、粘着剤の付着後でしかも作用
物質の付着前に、製造ラインを中断することなく、行な
うことが有利である。

最後に、被覆物を熱風トンネル中で又は赤外又は高周波
線によって乾燥することが有利である。

基材としては、この場合には、特に拡散に対して密なフ
ィルムを考慮することができる。粘着剤及び作用物質配
合物を助剤なしで付着させることがでかる基材が特に適
当である。しかしながら場合によっては、基材の表面を
、たとえばコロナ放電又はプライマーとして投錨効果を
表わす接着剤によって、付加的に処理してもよい。

本発明の範囲内にある別の可能性は、作用物質配合物と
自己粘着性物質の間の相互作用を排除するために、本質
的に密封された粘着剤層と分離した作用物質区分の闇に
、分離フィルムを配置することである。

かくして本発明のもう一つの実施態様は、作用物質区分
と粘着剤層の闇に分離フィルムを存在させることを特徴
とする、経皮適用のための、粘着剤被覆した基材上に分
離した作用物質区分を有する自己粘着性膏剤に関するも
のである。

このような分離フィルムは作用物質配合物と粘着剤層の
闇の妨害的な相互作用を排除し、また本発明の対象の機
能の意味で、不透過性である膜から成っていることが好
ましい、これらの分離フィルムは、たとえば、ポリ塩化
ビニリデン又はその共重合体から成り、且つその上に配
置する作用物質区分と同様に、１ｌｉｖ１固体含有量を
有する分散物から日板印刷又は特にスクリーン印刷の方
式の印刷方法で付着させることが特に適当である。

それによって、本発明に従い、作用物質と粘着剤の闇の
相互作用が全く生じないようにすることができる。

本発明のこの実施態様においては、粘着剤の組成は、活
性物質について全く顧慮する必要がない。

通常の自己粘着性物質、特にアクリル酸エステルに基づ
くもののような皮膚に対して害がない粘着性物質を用い
るとよい。

基材上へのこれらの粘着剤の投錨のために、場合によっ
ては、予備被覆として塗布する粘着性付与剤を用いるこ
とができる。

粘着物質としては電子線条―物を用いることができるが
、その場合に架橋は分離フィルムの区分上に作用物質配
合物を付着させる前に行なうことが好ましい。これは、
先ず公知の方法によって粘着剤を基材上に塗被し、次い
でスクリーン印刷方法で分離フィルムの区分を塗り付け
、それに対して架橋を行ない、最後に分離フィルムの区
分上にスクリーン印刷方式により作用物質配合物を塗る
というように、連続的に行うことが有利である。

分離フィルム区分が作用物質の点よりもいくらか天外な
直径を有していることが有利である。

作用物質配合物は、分離フィルムへの固着と皮膚中への
最適な作用物質の拡散に対して有効な、成膜性の他の適
当な製薬助剤を含有することができる。

作用物質区分は、規則正し一１系列で配置させてあり且
つ約５０００μ−に至るまで、特に２００〜１５００μ
輪の直径を有していることが有利である。

以下に本発明を実施例に従って説明するが、しかしそれ
によって本発明の対象を不必要に制限しようとするもの
ではない（百分率は重量パーセントである）。

［ Ａ０作作用物質区分調製 １．０重１ｓのモキソニジン及び０．６１１３１部のポ
リエチレングリコール４００を、６５部重量部の１゜１
．１−トリクロロエタンと３５重量部のエタノールの混
合物中に、４０℃においで溶解する。

Ｂ、粘着剤溶液の調製 ９７．２重量％のアクリル酸ブチルと２．８重量％のア
クリル酸の共重合体を、ベンジン／アセトン中の溶液重
合によって製造する（Ｋ値７６）、３８重１％の固体含
量を有する、２７．４重量部のこの溶液を、２２重量部
のトルエンで希釈して、４０℃に加温する。

Ｃ１被覆 ４０℃に加温した両ＩＩ液を混合して、連続的に攪拌し
ながら、徐々に室温まで冷却させる。このようして得た
塗布の用意ができた透明な溶液は、０．６６重量％のモ
キソニジン含量を有している６適当な針金ドクターを用
いて、作用物質含有自己粘着性物質の層を、２枚のポリ
エチレンテレフタレートフィルム上に与える（基材とし
ての１５μ鑓の厚さのフィルムと剥離可能な保護被覆と
しての１００μ−の厚さのフィルム）、、両方を室温に
おいて２４時間乾燥したのち張合わせ、それによって全
体で９１．８ｇ／＋＋＋２の乾燥層密度とする。

Ｄ、仕上げ 乾燥且つシリコーン笛で被覆したストリップから、切＠
機又は打抜機によって、０．７６５謹ｇ／ｃｍ”のモキ
ンニノン含量を有する、任意の大軽さの膏剤を調製する
。それらを個々に、拡散者な一次包装材料、たとえばポ
リエチレン／アルミニウム／紙複合材料からの平らな袋
中に封入する。

Ｅ、放出 １２．２４ｍｇのモキソニジンに相当する１６ｃ＋＋ｅ
”の面積を有するこの種の膏剤は、試験管内試験におい
て、３４℃において標準的な条件下に、２４時間内に５
．１５偽ｇのモキンニゾンを、等張食塩溶液中に放出す
る。

Ｘ１涜り一り 溶解するモキソニジンを同量の微粉化したモキソニジン
で置き変えることだけを変化させて、実施例１に記すと
同様にして膏剤を製造する。実施例１に相当する放出は
４．３６ｍｇ／　２４時間である。

［３ ボエチレングリコール４００の添加を中止することだけ
を変化させて、実施例１に記すと同様にして、膏剤を製
造する。実施例１に相当する放出は４．３２ｍｇ／　２
４時間である。

［４ アクリル酸エステル自己粘着性物質の代わりに、高分子
量ポリイソブチレンと軟化点９７℃の脂肪族炭化水素樹
脂（エスコレズ１２０２、エツゾＡＧ）に基づく粘着性
物質（混線機中で調製）を用いるほかは、実施例１に記
すと同様にして膏剤を製造する。

夾ＪＬＬ−土工 粘着物質が下記の組成を有するように変化させて、実施
例４に記すと同様にして膏剤を製造する：２４．９重量
部のポリイソブチレンＭ　ｖ＝　２−８００　ｖ（オバ
ノールＢ１５０として入手しうる市販品）２６．３重量
部のポリイソブチレンｐｔｔ　ｖ　＝　４　ｏ　ｒ　ｏ
　。

Ｏ（オパノールＢ１０） ２２．６重量部の脂肪族炭化水素樹脂 （エスコレズ１２０２、エツゾＡＧ）、軟化点Ｒ十に９
７℃ Ｘ１１−」− Ａ０作用物質−配合物の製造 ２７．３５重を部のし′ｆロキシプロビルメチルセルロ
ース（７フーマコート６０３）を、３０重量部のインプ
ロパ／−ル、３０重量部の水素および８．２０重量部の
１，２−プロピレングリコールの冷混合物中に攪拌下に
加える。この混合物を、連続的に攪拌しながら、透明溶
液が得られるまで、５０℃に加温する。４．４５重量部
の微粉化したモキソニジンを注意して加える。

Ｂ、粘着剤組成物の製造 １００重量部のアクリル酸エステルに基づく水性のポリ
マー分飲物（アクロナール８０Ｄ）を４重量部のポリア
クリル酸の１６％アンモニア性水溶液（コフクラルＰ）
の添加によって約２００Ｐａｓの粘度に濃厚化する。

Ｃ０印刷工程 一面にアルミニウム被覆し且つ皮膚の色のラッカーを塗
った厚さ１５μ論のポリエチレンテレ７チレートフイル
ムを、第一の回転スクリーン印刷機により２０曽／分の
速度で作用物質配合物によって被覆する。その際、フィ
ルムの縦方向に点の列を与えるスクリーン円筒を使用す
る。各点は約４００μ輪の底面直径を有し、点の間隔は
縦方向で約１００μ騰、横方向で約６００μｍである。

付着量は、ドクターの調製により、乾いた状態で約１６
０μ鋤の＾さを有するキャップ状の息となるように調節
する。これは１−２の基材当り約２５ｇの作用物質配合
物の付着量に相当する。約７０℃における６Ｉ１１の長
さの温風トンネル中で乾燥を行なう。次いで、同様な形
式の第二の回転スクリーン印刷工程において、乾燥した
作用物質含有点の列の開に粘着剤配合物の点の列を印刷
する。その際に、点の大きさ、点の高さ、従って全付着
量は作用物質配合物におけると同様な値に調節する。こ
の２回目の印刷工程の後に再び前記の形式の乾燥工程、
次いで積層工程を行ない。そこでフィルムを剥離可能な
保ａｉフィルム、たとえば−面上にアルミニウムを蒸着
させ且つシリコーン被覆しである厚さ１０μｍのポリエ
チレンテレフタレートフィルム（ホスタフ７ンＲＮ１０
０）で被覆する。

Ｄ、仕上げ処理 ２回の印刷を行い、乾燥し且つ被覆したフィルムを、所
望する作用物質投与量に応じて、任意の人外さの個々の
膏剤に分割する。たとえば、２５ｃＩＩ１２の大きさを
選ぶと、それは７Ｔａｇのモキソニシン含量に相当する
約５０００の作用物質及び粘着剤の点を有している。こ
れらの膏剤を、１枚ずつ、拡散密な一次放送材料、たと
えばポリエチレン／アルミニウム／紙複合材料から成る
薄い袋中に封入する。

にＪＬＩＬｕ Ａ１作用物質配合物の調製 ２７．３５］ｉｉ１部のヒドロキシプロピルメチルセル
ロース（７フーマコート６０３）を、３０重量部のイン
プロパツール、３０重量部の水及び８．２０重量部の１
．２−プロピルグリコールの冷混合物中に、攪拌下に加
える。この混合物を連続的な攪拌下に５０℃において透
明な溶液が生じるまで加熱する。

その中に４．４５重量部の微粉状としたモキソニジンを
注意しながら混入する。

Ｂ０分離フィルム配合物の調製 １００重量部の市販の水性ポリ塩化ビニリデン分散物（
グイオフ７ン１９０Ｄ）を、２重量部のポリアクリル酸
のアンモニウム塩の１０％水溶液（レートコルＡＳ）の
添加によって、約１００ＰａＳの粘度に濃厚化する。

Ｃ０基材の予備処理 一面にアルミニウｊ−蒸着し且つ皮膚色のラフカーが塗
っであるポリエチレンテレフタレートの厚さ１５μｌの
フィルム（ホスタフアンＲＮ１５）の全面を、自己粘着
性物質で、約３５ｇ／ｍ２の乾燥塗被密度を与えるぶち
うに、被覆する。ドイツ特許第２，７４３，９７９号に
よるアクリル酸エステルに基づく自己粘着性物質がよく
適している。

Ｄ、印刷工程 乾燥し且つ架橋した自己粘着層上に、第一の回転スクリ
ーン印刷機を用いて、２０ｓ／分の速度で、分離フィル
ム配合物を塗被する６その際、スクリーン円筒を用いて
、それぞれ５００μｍの底面直径の１平方センチメート
ル当り２００個の点を、規則的な配置で生じさせる。塗
被装置の調節によって、乾燥状態で約２０μ−の厚さを
有する、ポリアクリル酸エステル層上にしっかりと固着
した平らなポリ塩化ビニリデンフィルム区分が生じるよ
うに、塗被量を調節する６長さ６舖の温風乾燥トンネル
中で約７０℃において乾燥を行なう。

次いで同じ型式の第二の回転スクリーン印刷機によって
ポリ塩化ビニリデンフィルム区分上に、それぞれ４００
μ論の底面直径の作用物質区分を、性格に印刷する。印
刷機の調整によって、キャップ状の点が乾燥時に約１６
０μｍの高さを有するように、塗被量を調節する。これ
は基材１ｍ２当りに約２５ｇの作用物質配合物の塗被量
に相当する。

この第二の印刷工程後に再び前記と同様な乾燥工程及び
引き続く被覆作業を行なう。

Ｅ、仕上げ処理 ２回印刷し、乾燥し且つおおった材料ストリップを所望
の作用物質投与量に応じた任意の大きさの個々の膏剤に
分割する。たとえば２５ｃｍ２の大きさを選ぶと、この
面積は７ｍＨのモキソニジン〔２−メチル−４−クロル
−６−メドキシー５−（２−イミダゾリン−２−イル）
−７ミノーピリミジン〕に相当する約５０００の活性物
質点を有している。これらの膏剤を１枚ずつ拡散密な一
次包装材料、たとえばポリエチレン／アルミニウム／紙
複合材料から成る薄い袋中に封入する。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、作用物質はモキソニジン（２−メチル−４−クロロ
   −６−メトキシ−５−（２−イミダゾリン−２−イル）
   −アミノ−ピリミジンであることを特徴とする、作用物
   質の経皮使用のための、自己粘着性物質を備えた、作用
   物質含有膏剤。 ２、母体−膏剤であることを特徴とする、特許請求の範
   囲第１項記載の膏剤。 ３、自己粘着性物質はポリアクリレート、ポリイソブチ
   レン、ポリウレタン、ポリシロキサン及びポリビニルア
   ルコールのグループから選択することを特徴とする、特
   許請求の範囲第１項記載の膏剤。 ４、自己粘着性物質は４〜１８Ｃ原子のアルキル基によ
   るアクリル酸及びメタクリル酸のエステルに基づくこと
   を特徴とする、特許請求の範囲第１項記載の膏剤。 ５、自己粘着性物質は０．１〜１０重量パーセントの含
   量の極性コモノマーを伴なうアクリル酸及びメタクリル
   酸エステルに基づくことを特徴とする、特許請求の範囲
   第１項記載の膏剤。 ６、自己粘着性物質は低分子量ポリイソブチレン部分と
   共に高分子量構造形成部分を伴なうポリイソブチレン／
   粘着樹脂に基づく、特許請求の範囲第１項記載の膏剤。 ７、自己粘着性物質への添加剤として親水性又は極性物
   質を使用することを特徴とする、特許請求の範囲第１項
   記載の膏剤。 ８、高血圧症の治療のための特許請求の範囲第１項記載
   の膏剤。 ９、基材上に、作用物質区分から場所的に分離させて、
   分散剤、プラスチゾル又はオルガノゾルとして加工する
   ことができる粘着剤系から成る粘着剤区分を配置し、且
   つその際粘着剤区分及び作用物質区分は共にほぼキヤツ
   プ状であり且つそれらの底面で基剤上に付着しているこ
   とを特徴とする、経皮使用のための、基材上に分離した
   作用物区分を有する自己粘着性膏剤。 １０、作用物質区分と粘着剤層の間に分離フイルムが存
   在することを特徴とする、経皮適用のための粘着剤被覆
   した基材上に分離した作用物質区分を有する自己粘着性
   膏剤。