JPS6141325B2 - - Google Patents
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- JPS6141325B2 JPS6141325B2 JP52139748A JP13974877A JPS6141325B2 JP S6141325 B2 JPS6141325 B2 JP S6141325B2 JP 52139748 A JP52139748 A JP 52139748A JP 13974877 A JP13974877 A JP 13974877A JP S6141325 B2 JPS6141325 B2 JP S6141325B2
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- coating
- water
- film
- coating agent
- agent
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Description
本発明は薬剤のコーテイング用組成物及びコー
テイング方法、更に詳しくは、皮膜形成補助剤を
溶解した水溶液に水不溶性の微粉状皮膜剤を添加
して得られるコーテイング用組成物及び該組成物
を使用する薬剤のコーテイング方法に関する。 固型医薬品の剤型としてフイルムコーテイング
剤が繁用されているが、薬物の吸収、排泄機構等
の有効性に関する研究の進歩により、今後その使
用はますます増加するものと予想される。 従来、フイルムコーテイング剤の製造に際して
は、適当な皮膜剤を一種又は二種以上の有機溶媒
に溶解し、これに可塑剤、着色剤、粉剤等を加え
てコーテイング液とし、これをスプレー操作等に
より固型薬剤にコーテイングし、フイルムコーテ
イング剤を製する方法がとられていた。 即ち、大部分の皮膜剤は水に不溶ないし難溶性
であるため、適当な有機溶媒、例えばメタノー
ル、エタノール、アセトン、メチルエチルケト
ン、酢酸エチル等の低沸点有機溶媒を使用しこれ
に皮膜剤を溶解してコーテイングする方法をとら
ざるをえなかつた。しかしながら、かかる可燃性
有機溶媒を用いる従来法はコーテイング操作後に
有機溶媒が大気中に放出され、大気汚染の原因と
なること、これを捕集せんとすれば高価な回収装
置が必要であること、引火・爆発のおそれがあ
り、法規上からも作業場に特別な構造設備が必要
なこと、有機溶媒蒸気の吸入による作業者の身体
への影響等、公害、防災、安全衛生面に於いて
種々の問題があつた。 従つて、溶剤として水を使用することが最も好
ましいわけであるが、先述した如く、大部分の皮
膜剤は水に不溶性のために、均一なコーテイング
ができず、これまで薬剤を皮膜剤でコーテイング
するに際しては水を使用した例は極めて少くな
く、特に水不溶性の皮膜剤を使用するコーテイン
グの場合に於ては全くその例をみない。 なお、水に可溶性の皮膜剤、例えばヒドロキシ
プロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピル
セルロース等を使用する場合水を溶剤として使用
しうることは既に公知である。しかしながら、水
溶性皮膜剤でコーテイングしたコーテイング剤は
口腔中で容易に溶解してしまうためフイルムコー
テイングの一つの目的である薬物の有する不快な
味、匂、口腔内への刺激等の防止をすることがで
きず、更には又薬物の放出が体内の特定の部位で
期待される製剤、例えば腸溶性製剤の製造は不可
能に近い。 かかる水溶性皮膜剤の有する欠〓は水不溶性皮
膜剤を使用すれば解消されるので、薬剤のフイル
ムコーテイング方法としては水不溶性の皮膜剤と
水を使用する技術の開発が強く望まれる。 本発明者等はこの技術課題について鋭意検討し
た結果、本発明を完成した。 即ち、本発明は水不溶性の皮膜剤を微粉体とな
し、これを皮膜形成補助剤を溶解した溶液中に混
合してコーテイング用組成物を製し、該組成物に
必要に応じ着色剤、粉剤等の添加剤を加えて通常
のコーテイング装置で錠剤、顆粒等の固型薬剤を
コーテイングし、次いで乾燥操作を行うことによ
り薬剤表面上に均一なフイルムを形成させるもの
である。 本発明のコーテイング用組成物で薬剤をコーテ
イングした場合、水不溶性皮膜剤を懸濁状で使用
するにもかかわらず、従来の有機溶媒に水不溶性
の皮膜剤を溶解しコーテイングした場合と同様、
均一なフイルムコーテイング剤を製することが出
来うるが、これはコーテイング操作後の乾燥工程
に於ける水蒸散過程で水中に懸濁する皮膜剤が皮
膜補助剤に均一に融合し、薬剤表面上に均一にフ
イルムコーテイングされることを見い出したこと
に起因する。 本発明に使用される皮膜剤としては、通常薬剤
のフイルムコーテイングに使用されるフイルム形
成物質、即ち、胃内に於て溶解する酸溶性形成剤
としてのジメチルアミノエチルメタクリレート−
メチルメタクリレート共重合体、ポリビニルアセ
タールジエチルアミノアセテート等が、胃腸両溶
性フイルム形成剤としての２−メチル−５−ビニ
ルピリジン−メチルクリレート−メタクリル酸共
重合体等が、腸溶性フイルム形成剤、即ち、アル
カリ性に於て可溶なものとしてのセルロースアセ
テートフタレート、シエラツク、メチルメタクリ
レート−メタクリル酸共重合体、メチルアクリレ
ート−メタクリル酸共重合体、ヒドロキシプロピ
ルメチルセルロースフタレート等が挙げられる。 これ等の皮膜剤を本発明の目的に使用するに際
しては予め皮膜剤を微粉とする必要があり、この
場合の粒度としては100μｍ以下、好ましくは50
μｍ以下とする必要がある。なお、皮膜剤の粒度
が大である場合、被コーテイング物質の表面上に
噴霧された皮膜剤の粒子が皮膜形成補助剤との均
一な融合が速みやかに起りがたいこと又はコーテ
イング装置中に於ける摩擦のため剥離するなど均
一なコーテイングをすることが難しくなる。 皮膜剤の微粉砕手段としては振動ミル、ジエツ
トミル、液体窒素を用いる低温粉砕装置等の使用
が挙げられる。 一方、本発明に使用される皮膜形成補助剤は皮
膜剤による均一なフイルムコーテイング剤の製造
に重要な役割をなすものであるが、該補助剤に要
求される性質としては、コーテイング後の乾燥工
程で皮膜剤と均一に溶けあい、生成するフイルム
に適度の可塑性をあたえると共に、皮膜剤の本来
有している特性を失うことなく防湿性、防気性を
有するフイルムを形成せしめる物質が望ましい。
又、該補助剤は水に溶解する物質が特に望まし
い。水に溶解しない補助剤の場合、補助剤自体が
水中に於て懸濁状態となり、懸濁状態の補助剤が
皮膜剤を一部溶解する場合が多く、このため皮膜
剤が水中に於て凝集し、均一な懸濁系のコーテイ
ング組成物を製することが困難となり、従つて通
常コーテイング操作で使用されるスプレーガンに
よる噴霧が不可能となる。 このため、皮膜剤と補助剤とを融合させたのち
水中に分散させる方法考えられるが、かくするに
は多量の補助剤を必要とするため良好なフイルム
コーテイング剤を得ることができない。又、この
方法では水への懸濁状態に於て皮膜剤が析出し、
先に記した場合と同様に凝集を起こし、均一な懸
濁状態を保つことができずコーテイング操作が不
可能となる。 従つて、皮膜形成補助剤としては、上述した如
く、皮膜剤の特性を失わせることなく、皮膜剤を
コーテイング後の乾燥工程で溶けあい、かつ水に
溶解しうるものがよい。かかる補助剤の例として
は各種重合度のポリエチレングリコール、プロピ
レングリコール、エチルセロソルブ、フタル酸ジ
メチルエステル、トウイーン80等のポリオキシエ
チレンソルビタン脂肪酸エステル、グリセリント
リ酢酸エステル等のグリセリン脂肪酸エステル、
クエン酸トリエチルエステル等のクエン酸アルキ
ルエステルなどがあげられる。 皮膜形成補助剤の使用に際しては皮膜剤との適
合性により一種又は二種以上を用い、皮膜剤に対
し0.2〜５倍量、好ましくは１〜３倍量が使用さ
れる。 以下実施例を挙げて説明する。 実施例 １ Ａ 下記の成分を用いて湿式造粒法により打錠用
顆粒を製し、打錠機により直径９mm、重量300
mgのコンベツクス型錠剤を製する。 錠剤組成（１錠につき） ニコチン酸アミド 15mg 乳 糖 245〃 トウモロコシデンプン 33〃 ヒドロキシプロピルセルロース ５〃 ステアリン酸マグネシウム ２〃 Ｂ 下記〜のコーテイング用組成物を製す
る。 組成 ２−メチル−５−ビニルピリジン−メチルア
クリレート−メタクリル酸共重合体（平均粒
子径5.5μｍ） 10ｇ プロピレングリコール 20〃 タルク ５〃 水 全100〃 組成 ジメチルアミノエチルメタクリレート−メチ
ルメタクリレート共重合体（平均粒子径7.6
μｍ） ７ ｇ プロピレングリコール 14 〃 エチルセロソルブ ３ 〃 タルク 3.5〃 酸化チタン 0.3〃 水 全100 〃 組成 ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテ
ート（平均粒子径4.4μｍ） ４ｇ プロピレングリコール 10〃 タルク ３〃 青色１号色素 ５mg 水 全100ｇ 組成 ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテ
ート（平均粒子径4.4μｍ） 10ｇ エチルセロソルブ 25〃 ポリエチレングリコール400 ５〃 タルク 15〃 水 全100〃 Γコーテイング組成物調製法 水に皮膜形成補助剤を溶解し、微粉化した皮
膜剤を加え、次に添加剤を加え振盪する。 Γ錠剤のコーテイング方法 上記Ａで製した錠剤１Kgを自動パンコーテイ
ング装置（フロイント産業製FM−２型）中に
入れ、上記のコーテイング組成物をスプレー
し、１錠あたり10〜15mg増量（組成：10mg、
組成：13mg、組成及び：15mg）するまで
コーテイング行つた（スプレー10秒、乾燥30
秒）。かくして製したコーテイング錠の性状は
下記の通り。 Γコーテイング錠の経時変化 組成のコーテイング剤について経時変化を
調べた結果は表−１の通り。
テイング方法、更に詳しくは、皮膜形成補助剤を
溶解した水溶液に水不溶性の微粉状皮膜剤を添加
して得られるコーテイング用組成物及び該組成物
を使用する薬剤のコーテイング方法に関する。 固型医薬品の剤型としてフイルムコーテイング
剤が繁用されているが、薬物の吸収、排泄機構等
の有効性に関する研究の進歩により、今後その使
用はますます増加するものと予想される。 従来、フイルムコーテイング剤の製造に際して
は、適当な皮膜剤を一種又は二種以上の有機溶媒
に溶解し、これに可塑剤、着色剤、粉剤等を加え
てコーテイング液とし、これをスプレー操作等に
より固型薬剤にコーテイングし、フイルムコーテ
イング剤を製する方法がとられていた。 即ち、大部分の皮膜剤は水に不溶ないし難溶性
であるため、適当な有機溶媒、例えばメタノー
ル、エタノール、アセトン、メチルエチルケト
ン、酢酸エチル等の低沸点有機溶媒を使用しこれ
に皮膜剤を溶解してコーテイングする方法をとら
ざるをえなかつた。しかしながら、かかる可燃性
有機溶媒を用いる従来法はコーテイング操作後に
有機溶媒が大気中に放出され、大気汚染の原因と
なること、これを捕集せんとすれば高価な回収装
置が必要であること、引火・爆発のおそれがあ
り、法規上からも作業場に特別な構造設備が必要
なこと、有機溶媒蒸気の吸入による作業者の身体
への影響等、公害、防災、安全衛生面に於いて
種々の問題があつた。 従つて、溶剤として水を使用することが最も好
ましいわけであるが、先述した如く、大部分の皮
膜剤は水に不溶性のために、均一なコーテイング
ができず、これまで薬剤を皮膜剤でコーテイング
するに際しては水を使用した例は極めて少くな
く、特に水不溶性の皮膜剤を使用するコーテイン
グの場合に於ては全くその例をみない。 なお、水に可溶性の皮膜剤、例えばヒドロキシ
プロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピル
セルロース等を使用する場合水を溶剤として使用
しうることは既に公知である。しかしながら、水
溶性皮膜剤でコーテイングしたコーテイング剤は
口腔中で容易に溶解してしまうためフイルムコー
テイングの一つの目的である薬物の有する不快な
味、匂、口腔内への刺激等の防止をすることがで
きず、更には又薬物の放出が体内の特定の部位で
期待される製剤、例えば腸溶性製剤の製造は不可
能に近い。 かかる水溶性皮膜剤の有する欠〓は水不溶性皮
膜剤を使用すれば解消されるので、薬剤のフイル
ムコーテイング方法としては水不溶性の皮膜剤と
水を使用する技術の開発が強く望まれる。 本発明者等はこの技術課題について鋭意検討し
た結果、本発明を完成した。 即ち、本発明は水不溶性の皮膜剤を微粉体とな
し、これを皮膜形成補助剤を溶解した溶液中に混
合してコーテイング用組成物を製し、該組成物に
必要に応じ着色剤、粉剤等の添加剤を加えて通常
のコーテイング装置で錠剤、顆粒等の固型薬剤を
コーテイングし、次いで乾燥操作を行うことによ
り薬剤表面上に均一なフイルムを形成させるもの
である。 本発明のコーテイング用組成物で薬剤をコーテ
イングした場合、水不溶性皮膜剤を懸濁状で使用
するにもかかわらず、従来の有機溶媒に水不溶性
の皮膜剤を溶解しコーテイングした場合と同様、
均一なフイルムコーテイング剤を製することが出
来うるが、これはコーテイング操作後の乾燥工程
に於ける水蒸散過程で水中に懸濁する皮膜剤が皮
膜補助剤に均一に融合し、薬剤表面上に均一にフ
イルムコーテイングされることを見い出したこと
に起因する。 本発明に使用される皮膜剤としては、通常薬剤
のフイルムコーテイングに使用されるフイルム形
成物質、即ち、胃内に於て溶解する酸溶性形成剤
としてのジメチルアミノエチルメタクリレート−
メチルメタクリレート共重合体、ポリビニルアセ
タールジエチルアミノアセテート等が、胃腸両溶
性フイルム形成剤としての２−メチル−５−ビニ
ルピリジン−メチルクリレート−メタクリル酸共
重合体等が、腸溶性フイルム形成剤、即ち、アル
カリ性に於て可溶なものとしてのセルロースアセ
テートフタレート、シエラツク、メチルメタクリ
レート−メタクリル酸共重合体、メチルアクリレ
ート−メタクリル酸共重合体、ヒドロキシプロピ
ルメチルセルロースフタレート等が挙げられる。 これ等の皮膜剤を本発明の目的に使用するに際
しては予め皮膜剤を微粉とする必要があり、この
場合の粒度としては100μｍ以下、好ましくは50
μｍ以下とする必要がある。なお、皮膜剤の粒度
が大である場合、被コーテイング物質の表面上に
噴霧された皮膜剤の粒子が皮膜形成補助剤との均
一な融合が速みやかに起りがたいこと又はコーテ
イング装置中に於ける摩擦のため剥離するなど均
一なコーテイングをすることが難しくなる。 皮膜剤の微粉砕手段としては振動ミル、ジエツ
トミル、液体窒素を用いる低温粉砕装置等の使用
が挙げられる。 一方、本発明に使用される皮膜形成補助剤は皮
膜剤による均一なフイルムコーテイング剤の製造
に重要な役割をなすものであるが、該補助剤に要
求される性質としては、コーテイング後の乾燥工
程で皮膜剤と均一に溶けあい、生成するフイルム
に適度の可塑性をあたえると共に、皮膜剤の本来
有している特性を失うことなく防湿性、防気性を
有するフイルムを形成せしめる物質が望ましい。
又、該補助剤は水に溶解する物質が特に望まし
い。水に溶解しない補助剤の場合、補助剤自体が
水中に於て懸濁状態となり、懸濁状態の補助剤が
皮膜剤を一部溶解する場合が多く、このため皮膜
剤が水中に於て凝集し、均一な懸濁系のコーテイ
ング組成物を製することが困難となり、従つて通
常コーテイング操作で使用されるスプレーガンに
よる噴霧が不可能となる。 このため、皮膜剤と補助剤とを融合させたのち
水中に分散させる方法考えられるが、かくするに
は多量の補助剤を必要とするため良好なフイルム
コーテイング剤を得ることができない。又、この
方法では水への懸濁状態に於て皮膜剤が析出し、
先に記した場合と同様に凝集を起こし、均一な懸
濁状態を保つことができずコーテイング操作が不
可能となる。 従つて、皮膜形成補助剤としては、上述した如
く、皮膜剤の特性を失わせることなく、皮膜剤を
コーテイング後の乾燥工程で溶けあい、かつ水に
溶解しうるものがよい。かかる補助剤の例として
は各種重合度のポリエチレングリコール、プロピ
レングリコール、エチルセロソルブ、フタル酸ジ
メチルエステル、トウイーン80等のポリオキシエ
チレンソルビタン脂肪酸エステル、グリセリント
リ酢酸エステル等のグリセリン脂肪酸エステル、
クエン酸トリエチルエステル等のクエン酸アルキ
ルエステルなどがあげられる。 皮膜形成補助剤の使用に際しては皮膜剤との適
合性により一種又は二種以上を用い、皮膜剤に対
し0.2〜５倍量、好ましくは１〜３倍量が使用さ
れる。 以下実施例を挙げて説明する。 実施例 １ Ａ 下記の成分を用いて湿式造粒法により打錠用
顆粒を製し、打錠機により直径９mm、重量300
mgのコンベツクス型錠剤を製する。 錠剤組成（１錠につき） ニコチン酸アミド 15mg 乳 糖 245〃 トウモロコシデンプン 33〃 ヒドロキシプロピルセルロース ５〃 ステアリン酸マグネシウム ２〃 Ｂ 下記〜のコーテイング用組成物を製す
る。 組成 ２−メチル−５−ビニルピリジン−メチルア
クリレート−メタクリル酸共重合体（平均粒
子径5.5μｍ） 10ｇ プロピレングリコール 20〃 タルク ５〃 水 全100〃 組成 ジメチルアミノエチルメタクリレート−メチ
ルメタクリレート共重合体（平均粒子径7.6
μｍ） ７ ｇ プロピレングリコール 14 〃 エチルセロソルブ ３ 〃 タルク 3.5〃 酸化チタン 0.3〃 水 全100 〃 組成 ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテ
ート（平均粒子径4.4μｍ） ４ｇ プロピレングリコール 10〃 タルク ３〃 青色１号色素 ５mg 水 全100ｇ 組成 ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテ
ート（平均粒子径4.4μｍ） 10ｇ エチルセロソルブ 25〃 ポリエチレングリコール400 ５〃 タルク 15〃 水 全100〃 Γコーテイング組成物調製法 水に皮膜形成補助剤を溶解し、微粉化した皮
膜剤を加え、次に添加剤を加え振盪する。 Γ錠剤のコーテイング方法 上記Ａで製した錠剤１Kgを自動パンコーテイ
ング装置（フロイント産業製FM−２型）中に
入れ、上記のコーテイング組成物をスプレー
し、１錠あたり10〜15mg増量（組成：10mg、
組成：13mg、組成及び：15mg）するまで
コーテイング行つた（スプレー10秒、乾燥30
秒）。かくして製したコーテイング錠の性状は
下記の通り。 Γコーテイング錠の経時変化 組成のコーテイング剤について経時変化を
調べた結果は表−１の通り。
【表】
Γコーテイング錠の溶出試験
下表２に結果を示す。
【表】
【表】
実施例 ２
顆粒の組成（100ｇにつき）
硫酸キニーネ １ ｇ
乳 糖 75 〃
トウモロコシデンプン 22.5〃
ヒドロキシプロピルセルロース 1.5〃
上記成分を用いて湿式造粒（円筒造粒機の径
1.0mm）により、顆粒を調製する。 実施例１の組成に記載したコーテイング液を
用い、上記の顆粒２Kgを使用し、自動コーテイン
グパン装置（フロイント産業FM2型）により１
ｇあたり65mg増量するまでコーテイングする（ス
プレー時間３秒、乾燥時間30秒）。溶出試験の結
果を表３に記載した（試験方法は実施例１に同
じ）。
1.0mm）により、顆粒を調製する。 実施例１の組成に記載したコーテイング液を
用い、上記の顆粒２Kgを使用し、自動コーテイン
グパン装置（フロイント産業FM2型）により１
ｇあたり65mg増量するまでコーテイングする（ス
プレー時間３秒、乾燥時間30秒）。溶出試験の結
果を表３に記載した（試験方法は実施例１に同
じ）。
【表】
実施例 ３
コーテイング液の組成
微粉砕化した酢酸ビニル・無水マレイン酸共重合
体部分メチルエステル化物（平均粒子径5.4μ
ｍ） ４ ｇ ベンジルアルコール 2.5〃 プロピレングリコール 3.5〃 タルク 1.5〃 水 全100 〃 ベンジルアルコール及びプロピレングリコール
を水に溶解する。タルク及び微粉化した酢酸ビニ
ル・無水マレイン酸共重合体部分メチルエステル
化物を混合し、均一な懸濁液としコーテイング液
とする。 実施例１に記載した錠剤１Kgを用い、自動パン
コーテイング装置（フロイント産業FM2型）に
より、１錠あたり22mg増量するまでコーテイング
操作を行なう（スプレー５秒、乾燥25秒）。得ら
れた腸溶性フイルムコーテイング錠につき、日本
薬局方で定められた腸溶性製剤の崩壊試験を行な
つた。
体部分メチルエステル化物（平均粒子径5.4μ
ｍ） ４ ｇ ベンジルアルコール 2.5〃 プロピレングリコール 3.5〃 タルク 1.5〃 水 全100 〃 ベンジルアルコール及びプロピレングリコール
を水に溶解する。タルク及び微粉化した酢酸ビニ
ル・無水マレイン酸共重合体部分メチルエステル
化物を混合し、均一な懸濁液としコーテイング液
とする。 実施例１に記載した錠剤１Kgを用い、自動パン
コーテイング装置（フロイント産業FM2型）に
より、１錠あたり22mg増量するまでコーテイング
操作を行なう（スプレー５秒、乾燥25秒）。得ら
れた腸溶性フイルムコーテイング錠につき、日本
薬局方で定められた腸溶性製剤の崩壊試験を行な
つた。
【表】
実施例 ４
２−メチル−５−ビニルピリジン−メチルアク
リレート−メタクリル酸共重合体をフイツツミル
及び振動ミル、ジエツトミルを用いて下表の試料
を調製した。
リレート−メタクリル酸共重合体をフイツツミル
及び振動ミル、ジエツトミルを用いて下表の試料
を調製した。
【表】
【表】
※ 粒度分布は東洋インク製、ルー
ゼツクスにより測定した。
上表の試料Ａ〜Ｄを用い実施例１の組成に記
載した組成及び調製法に従つてコーテイング液を
調製した。調製したフイルムコーテイング液を用
いて実施例１に記載した錠剤及び装置を用い、同
一条件下で１錠あたり12mg増量するまでコーテイ
ングした。得られたフイルム錠について試験の結
果は表５の通りであつた。
ゼツクスにより測定した。
上表の試料Ａ〜Ｄを用い実施例１の組成に記
載した組成及び調製法に従つてコーテイング液を
調製した。調製したフイルムコーテイング液を用
いて実施例１に記載した錠剤及び装置を用い、同
一条件下で１錠あたり12mg増量するまでコーテイ
ングした。得られたフイルム錠について試験の結
果は表５の通りであつた。
【表】
即ち、100μｍ以上の粒子を60％含有する試料
Ａの粉砕品を用いた場合、得られたフイルム錠の
外観は光沢がなく、ざらざらした表面であること
が観察される。また口腔内で直ちに錠剤成分の一
つであるニコチン酸アミドの苦味が感じられ、溶
出試験の結果でも水へのニコチン酸アミドの溶解
が顕著に認められることから、この場合錠剤表面
において均一なフイルム層が形成されていないこ
とを示している。 しかし、皮膜剤がさらに微細に粉砕されるにし
たがい、試料Ａにみられた欠点はなくなり、得ら
れた錠剤の外観はなめらかな光沢を有する表面を
有するようになり、ニコチン酸アミドの口腔及び
溶解試験において溶解が認められないようにな
り、錠剤表面で均一なフイルム層を形成し、水不
溶の皮膜剤の機能を発揮していることを証明して
いる。 実施例 ５ コーテイング液の組成 微粉砕化したメチルメタクリレート・メタクリル
酸共重合体（平均粒子径5.0μｍ） 5.0ｇ プロピレングリコール 8.0〃 エチルセロソルブ 4.0〃 タルク 2.5〃 水 全100 〃 プロピレングリコール及びエチルセロソルブを
水に溶解する。タルク及び微粉化したメチルメタ
クリレート・メタクリル酸共重合体を混合し、均
一な懸濁液としコーテイング液とする。 実施例１に記載した錠剤１Kgを用い、自動パン
コーテイング装置（フロイント産業FM2型）に
より、１錠あたり30mg増量するまでコーテイング
操作を行なう（スプレー10秒、乾燥20秒）。得ら
れた腸溶性フイルムコーテイング錠につき、日本
薬局方で定められた腸溶性製剤の崩壊試験を行な
つた。 試験条件 結 果 第１液による試験（120分） 外観に変化なし 第２液による試験 12分後崩壊終了 実施例 ６ コーテイング液の組成 微粉砕化したヒドロキシプロピル・メチルセルロ
ース・フタレート（平均粒子径5.5μｍ） 5.0ｇ プロピレングリコール 10.0〃 エチルセロソルブ 3.0〃 タルク 2.5〃 水 全100 〃 プロピレングリコール及びエチルセロソルブを
水に溶解する。タルク及び微粉化したヒドロキシ
プロピル・メチルセルロース・フタレートを混合
し、均一な懸濁液としコーテイング液とする。 実施例１に記載した錠剤１Kgを用い、自動パン
コーテイング装置（フロイント産業FM2型）に
より、１錠あたり40mg増量するまでコーテイング
操作を行なう（スプレー10秒、乾燥25秒）。得ら
れた腸溶性フイルムコーテイング錠につき、日本
薬局方で定められた腸溶性製剤の崩壊試験を行な
つた。 試験条件 結 果 第１液による試験（120分） 外観に変化なし 第２液による試験 10分後崩壊終了 実施例 ７ コーテイング液の組成 微粉砕化したセルロース・アセテート・フタレー
ト（平均粒子径5.3μｍ） 7.0ｇ プロピレングリコール 10.0〃 エチルセロソルブ 3.0〃 ツイン80 0.5〃 タルク 4.0〃 水 全100 〃 プロピレングリコール、エチルセロソルブ及び
ツイン80を水に溶解する。タルク及び微粉化した
セルロース・アセテート・フタレートを混合し、
均一な懸濁液としコーテイング液とする。 実施例１に記載した錠剤１Kgを用い、自動パン
コーテイング装置（フロイント産業FM2型）に
より、１錠あたり40mg増量するまでコーテイング
操作を行なう（スプレー15秒、乾燥30秒）。得ら
れた腸溶性フイルムコーテイング錠につき、日本
薬局方で定められた腸溶性製剤の崩壊試験を行な
つた。 試験条件 結 果 第１液による試験（120分） 外観に変化なし 第２液による試験 15分後崩壊終了
Ａの粉砕品を用いた場合、得られたフイルム錠の
外観は光沢がなく、ざらざらした表面であること
が観察される。また口腔内で直ちに錠剤成分の一
つであるニコチン酸アミドの苦味が感じられ、溶
出試験の結果でも水へのニコチン酸アミドの溶解
が顕著に認められることから、この場合錠剤表面
において均一なフイルム層が形成されていないこ
とを示している。 しかし、皮膜剤がさらに微細に粉砕されるにし
たがい、試料Ａにみられた欠点はなくなり、得ら
れた錠剤の外観はなめらかな光沢を有する表面を
有するようになり、ニコチン酸アミドの口腔及び
溶解試験において溶解が認められないようにな
り、錠剤表面で均一なフイルム層を形成し、水不
溶の皮膜剤の機能を発揮していることを証明して
いる。 実施例 ５ コーテイング液の組成 微粉砕化したメチルメタクリレート・メタクリル
酸共重合体（平均粒子径5.0μｍ） 5.0ｇ プロピレングリコール 8.0〃 エチルセロソルブ 4.0〃 タルク 2.5〃 水 全100 〃 プロピレングリコール及びエチルセロソルブを
水に溶解する。タルク及び微粉化したメチルメタ
クリレート・メタクリル酸共重合体を混合し、均
一な懸濁液としコーテイング液とする。 実施例１に記載した錠剤１Kgを用い、自動パン
コーテイング装置（フロイント産業FM2型）に
より、１錠あたり30mg増量するまでコーテイング
操作を行なう（スプレー10秒、乾燥20秒）。得ら
れた腸溶性フイルムコーテイング錠につき、日本
薬局方で定められた腸溶性製剤の崩壊試験を行な
つた。 試験条件 結 果 第１液による試験（120分） 外観に変化なし 第２液による試験 12分後崩壊終了 実施例 ６ コーテイング液の組成 微粉砕化したヒドロキシプロピル・メチルセルロ
ース・フタレート（平均粒子径5.5μｍ） 5.0ｇ プロピレングリコール 10.0〃 エチルセロソルブ 3.0〃 タルク 2.5〃 水 全100 〃 プロピレングリコール及びエチルセロソルブを
水に溶解する。タルク及び微粉化したヒドロキシ
プロピル・メチルセルロース・フタレートを混合
し、均一な懸濁液としコーテイング液とする。 実施例１に記載した錠剤１Kgを用い、自動パン
コーテイング装置（フロイント産業FM2型）に
より、１錠あたり40mg増量するまでコーテイング
操作を行なう（スプレー10秒、乾燥25秒）。得ら
れた腸溶性フイルムコーテイング錠につき、日本
薬局方で定められた腸溶性製剤の崩壊試験を行な
つた。 試験条件 結 果 第１液による試験（120分） 外観に変化なし 第２液による試験 10分後崩壊終了 実施例 ７ コーテイング液の組成 微粉砕化したセルロース・アセテート・フタレー
ト（平均粒子径5.3μｍ） 7.0ｇ プロピレングリコール 10.0〃 エチルセロソルブ 3.0〃 ツイン80 0.5〃 タルク 4.0〃 水 全100 〃 プロピレングリコール、エチルセロソルブ及び
ツイン80を水に溶解する。タルク及び微粉化した
セルロース・アセテート・フタレートを混合し、
均一な懸濁液としコーテイング液とする。 実施例１に記載した錠剤１Kgを用い、自動パン
コーテイング装置（フロイント産業FM2型）に
より、１錠あたり40mg増量するまでコーテイング
操作を行なう（スプレー15秒、乾燥30秒）。得ら
れた腸溶性フイルムコーテイング錠につき、日本
薬局方で定められた腸溶性製剤の崩壊試験を行な
つた。 試験条件 結 果 第１液による試験（120分） 外観に変化なし 第２液による試験 15分後崩壊終了
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ ポリエチレングリコール、プロピレングリコ
ール、エチルセロソルブ、フタル酸ジメチルエス
テル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エス
テル、グリセリン脂肪酸エステル及びクエン酸ア
ルキルエステルよりなる群から選ばれる１種又は
２種以上の皮膜形成補助剤、水不溶性で粒度が
100μｍ以下の微粉状皮膜剤並びに水を混合して
なる薬剤のコーテイング剤。 ２ 水不溶性の微粉状皮膜剤の粒度が50μｍ以下
である特許請求の範囲第１項記載の薬剤のコーテ
イング剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP13974877A JPS5484020A (en) | 1977-11-21 | 1977-11-21 | Composition for coating medicine and method for coating the same |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP13974877A JPS5484020A (en) | 1977-11-21 | 1977-11-21 | Composition for coating medicine and method for coating the same |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5484020A JPS5484020A (en) | 1979-07-04 |
| JPS6141325B2 true JPS6141325B2 (ja) | 1986-09-13 |
Family
ID=15252454
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP13974877A Granted JPS5484020A (en) | 1977-11-21 | 1977-11-21 | Composition for coating medicine and method for coating the same |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5484020A (ja) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS56104823A (en) * | 1980-01-28 | 1981-08-20 | Shin Etsu Chem Co Ltd | Enteric coating composition for solid preparation |
| JPS59139266A (ja) * | 1983-01-28 | 1984-08-10 | 信越化学工業株式会社 | 腸溶性コ−テイング製剤の製造方法 |
| JPS59167521A (ja) * | 1983-03-14 | 1984-09-21 | Shin Etsu Chem Co Ltd | 腸溶性コ−テイング剤組成物 |
| JPS59190925A (ja) * | 1983-04-12 | 1984-10-29 | Shin Etsu Chem Co Ltd | 腸溶性コ−テイング剤組成物 |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US2740723A (en) * | 1951-05-08 | 1956-04-03 | Hercules Powder Co Ltd | Preparation of finely divided cellulose plastics |
| US3353971A (en) * | 1963-01-11 | 1967-11-21 | Dow Chemical Co | Ethylcellulose latex polish composition |
| JPS5418688B2 (ja) * | 1974-01-30 | 1979-07-10 |
-
1977
- 1977-11-21 JP JP13974877A patent/JPS5484020A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS5484020A (en) | 1979-07-04 |
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