JPS6143112A - 精神性欲機能障害治療剤 - Google Patents
精神性欲機能障害治療剤Info
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- JPS6143112A JPS6143112A JP60163774A JP16377485A JPS6143112A JP S6143112 A JPS6143112 A JP S6143112A JP 60163774 A JP60163774 A JP 60163774A JP 16377485 A JP16377485 A JP 16377485A JP S6143112 A JPS6143112 A JP S6143112A
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-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/13—Amines
- A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
-
- A—HUMAN NECESSITIES
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- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、有効成分として式（１）
Ｃ１
の化合物又はその非毒性の薬学的に許容しうる塩を、そ
の必要とする人体に治療量包含する、人体の精神性欲機
能障害の治療用薬剤に向けられている◇ 本発明に従って治療される精神性欲機能障害は、身体的
な障害又は別のアクシス夏（Ａ：ｃｉｓ Ｉ ）槽る。
の必要とする人体に治療量包含する、人体の精神性欲機
能障害の治療用薬剤に向けられている◇ 本発明に従って治療される精神性欲機能障害は、身体的
な障害又は別のアクシス夏（Ａ：ｃｉｓ Ｉ ）槽る。
これらの状況において、精神性欲機能障害は正確に診断
されない。そして本発明は、最初の診断が精神性欲機能
障害でない精神障害状態には向けられていない。
されない。そして本発明は、最初の診断が精神性欲機能
障害でない精神障害状態には向けられていない。
ここに開示された方法によって治療可能な特別の精神性
欲機能障害は： １、抑制（無／減少）された性的欲望（通常、抑制した
リビドとして言及される） ２、抑制（無／減少）された性的興奮 ３、抑制（無／減少）された女性オーガズム４、抑制（
無／減少）された男性オーガズム５、早漏 ６、機能的性交困難 １機能的膣痙（Ｆｕｎｃｔｉｏｎａｌ Ｖａｇｌｎｉｓ
ｍｕｓ ）８、異型精神性欲機能障害 各々の状態の診断と精神性欲機能障害の一般的な背景に
ついては、教科書ダイアゴノスティックアンド スタテ
イステイカル マニュアル オシメンタル ジソーダー
ズ（Ｄｉａｇｏｎｏｓｔｉｃ ａｎｄＳｔａｔｉｓｔｉ
ｃａｌ Ｍａｎｕａｌ ｏｆ Ｍｅｎｔａｌ Ｄｉｓｏ
ｒｄｅｒｓ ）（１ｓ三版）アメリカン サイキアトリ
ック アソシエーション（Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｐｓｙｃ
ｈｉａｔｒｉｃ Ａｓ５ｏｃｉａ−ｔｉｏｎ ）ワシン
トン、ディー、シー、ニーピーニー（ＡＰＡ）、１９８
０、ライブラリー オシ コンブレス カタ冒ダ ナン
バー７９−０５５８６８（Ｌｉｂｒａｒｙ ｏｆ Ｃｏ
ｎｇｒｅｓｓ Ｃａｔａｌｏｇｕｅ Ｎｕｍｂｅｒ ７
９−０５５８６８）、著作権者アメリカン サイサアト
リック アソシエーション（Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｐｓｙ
ｃｈｉ −ａｔｒｌｃ Ａｓ５ｏｃｉａｔｉｏｎ ）、
１９８０．２７５−２８３ページ及び２７８−２８３ペ
ージに記載された各項３０２．７１．５０２．７２．５
０２．７５．３０２．７４．３０２．７５．３０２．７
．６．３０６．５１並びに５０２．７０に示されている
。
欲機能障害は： １、抑制（無／減少）された性的欲望（通常、抑制した
リビドとして言及される） ２、抑制（無／減少）された性的興奮 ３、抑制（無／減少）された女性オーガズム４、抑制（
無／減少）された男性オーガズム５、早漏 ６、機能的性交困難 １機能的膣痙（Ｆｕｎｃｔｉｏｎａｌ Ｖａｇｌｎｉｓ
ｍｕｓ ）８、異型精神性欲機能障害 各々の状態の診断と精神性欲機能障害の一般的な背景に
ついては、教科書ダイアゴノスティックアンド スタテ
イステイカル マニュアル オシメンタル ジソーダー
ズ（Ｄｉａｇｏｎｏｓｔｉｃ ａｎｄＳｔａｔｉｓｔｉ
ｃａｌ Ｍａｎｕａｌ ｏｆ Ｍｅｎｔａｌ Ｄｉｓｏ
ｒｄｅｒｓ ）（１ｓ三版）アメリカン サイキアトリ
ック アソシエーション（Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｐｓｙｃ
ｈｉａｔｒｉｃ Ａｓ５ｏｃｉａ−ｔｉｏｎ ）ワシン
トン、ディー、シー、ニーピーニー（ＡＰＡ）、１９８
０、ライブラリー オシ コンブレス カタ冒ダ ナン
バー７９−０５５８６８（Ｌｉｂｒａｒｙ ｏｆ Ｃｏ
ｎｇｒｅｓｓ Ｃａｔａｌｏｇｕｅ Ｎｕｍｂｅｒ ７
９−０５５８６８）、著作権者アメリカン サイサアト
リック アソシエーション（Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｐｓｙ
ｃｈｉ −ａｔｒｌｃ Ａｓ５ｏｃｉａｔｉｏｎ ）、
１９８０．２７５−２８３ページ及び２７８−２８３ペ
ージに記載された各項３０２．７１．５０２．７２．５
０２．７５．３０２．７４．３０２．７５．３０２．７
．６．３０６．５１並びに５０２．７０に示されている
。
精神性欲機能障害の薬物学的治療は認められておらず、
現任は精神療法及び行動療法の種々の形、から成る治療
が認められている。該治療の有効性はかなり変動があり
、延長性と不経済の両傾向のため多くの患者に使用され
えない。アメリカ合衆国中の精神性欲機能障害の出現率
は正確に知られていないが、きわめて一般的だと判断さ
れている。
現任は精神療法及び行動療法の種々の形、から成る治療
が認められている。該治療の有効性はかなり変動があり
、延長性と不経済の両傾向のため多くの患者に使用され
えない。アメリカ合衆国中の精神性欲機能障害の出現率
は正確に知られていないが、きわめて一般的だと判断さ
れている。
男性の出現率は年令と共に増加し、６５才以上で７５％
と同じ程度の高さのレベルに達する。
と同じ程度の高さのレベルに達する。
式（１）の化合物の塩酸塩（ゾゾ四ピオン塩酸塩）は、
抑うつでない患者を包含するプラセボーコントロール臨
床試験における人体の精神性欲機能障害の治療に有効性
が示され、はんのわずかの副作用しか示さなかった。し
かし、生物活性は塩基に存在し、酸の種類は重要でない
。
抑うつでない患者を包含するプラセボーコントロール臨
床試験における人体の精神性欲機能障害の治療に有効性
が示され、はんのわずかの副作用しか示さなかった。し
かし、生物活性は塩基に存在し、酸の種類は重要でない
。
米国特許第３，８１９，７０６号及び第３，８８５，０
４６号明細書中に、式（Ｉ）（化学名ｍ−クロロ−α−
１−ブチルアミノゾルビオフェノン）の化合物及びその
塩類は抗５つ薬として開示されている。
４６号明細書中に、式（Ｉ）（化学名ｍ−クロロ−α−
１−ブチルアミノゾルビオフェノン）の化合物及びその
塩類は抗５つ薬として開示されている。
式（■）（有効成分）又はその薬学的に許容し５る塩は
、望ましくは治療中の人体に単位投与形態で投与される
。
、望ましくは治療中の人体に単位投与形態で投与される
。
式（１）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩を包含
する医薬組成物は、カシェ、錠、カッセル、アンプル又
は坐薬等の別の単位で提供されてもよく、各々は精神性
欲機能障害の治療に有効な址もしくはその量の適切な分
割量の該化合物又は塩を含有する。
する医薬組成物は、カシェ、錠、カッセル、アンプル又
は坐薬等の別の単位で提供されてもよく、各々は精神性
欲機能障害の治療に有効な址もしくはその量の適切な分
割量の該化合物又は塩を含有する。
１例として、１つ以上の精神性欲機能障害の特有な型を
有する人体の治療に、経口投与もしくは例えば坐薬とし
ての直腸投与における式（夏）の化合物又はその塩（塩
基として換算）の望ましい単位投与量は約１５ミリグラ
ムないし５００ミリグラム、好ましくは１５ミリグラム
ないし６５０ミリグラムであり、最も好ましい単位投与
量は２５ミリグラムないし３００ミリグラムの範囲であ
り、１日に２又は６回投与される。人体の治療（有効）
投与量は、１日に１ないし１５９／権（経口）が好まし
い。最も望ましい単位投与量は、塩基に換算して１３５
１ｖであり、１日に２又は６回投与される。既に精神性
欲機能障害と診断された人に対し、継続を原則にして治
療を施される。上記の投与量のすべては、式（Ｉ）の化
合物の重量を塩基の形に換算して示されているが、前述
の情報から認められるように、その薬学的に許容しうる
塩の形で投与されてもよい、非経口投与が使用されても
よく、この場合、投与量は前記した経口投与量の約２分
の１である。
有する人体の治療に、経口投与もしくは例えば坐薬とし
ての直腸投与における式（夏）の化合物又はその塩（塩
基として換算）の望ましい単位投与量は約１５ミリグラ
ムないし５００ミリグラム、好ましくは１５ミリグラム
ないし６５０ミリグラムであり、最も好ましい単位投与
量は２５ミリグラムないし３００ミリグラムの範囲であ
り、１日に２又は６回投与される。人体の治療（有効）
投与量は、１日に１ないし１５９／権（経口）が好まし
い。最も望ましい単位投与量は、塩基に換算して１３５
１ｖであり、１日に２又は６回投与される。既に精神性
欲機能障害と診断された人に対し、継続を原則にして治
療を施される。上記の投与量のすべては、式（Ｉ）の化
合物の重量を塩基の形に換算して示されているが、前述
の情報から認められるように、その薬学的に許容しうる
塩の形で投与されてもよい、非経口投与が使用されても
よく、この場合、投与量は前記した経口投与量の約２分
の１である。
式（夏）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩は乳糖
、トウモロコシデンゾン、微粉末化シリカゾルなどの固
体希釈剤並びに技術上周知の他の賦形剤の形態をとりう
る１以上の薬学的に許容しうる担体の添加を包含する、
一つの経口単位製剤（例えばカシェ剤（Ｃａｃｈｅｔ
）、錠剤もしくはカシセル）として提供されてもよい。
、トウモロコシデンゾン、微粉末化シリカゾルなどの固
体希釈剤並びに技術上周知の他の賦形剤の形態をとりう
る１以上の薬学的に許容しうる担体の添加を包含する、
一つの経口単位製剤（例えばカシェ剤（Ｃａｃｈｅｔ
）、錠剤もしくはカシセル）として提供されてもよい。
前記の成分に加えて、本発明の医薬組成物は一つ以上の
添加成分、例えば希釈剤、緩衝剤、着香剤、結合剤、界
面活性剤、濃化剤、潤滑剤、保存剤等の薬学的に許容し
５る担体を含有することができると理解しなければなら
ない。この調合物は、該成分を混合により、必要なら得
た塊を成形し、適切な゛容器に充填することにより調製
することができる。
添加成分、例えば希釈剤、緩衝剤、着香剤、結合剤、界
面活性剤、濃化剤、潤滑剤、保存剤等の薬学的に許容し
５る担体を含有することができると理解しなければなら
ない。この調合物は、該成分を混合により、必要なら得
た塊を成形し、適切な゛容器に充填することにより調製
することができる。
式（１）の化合物は、好んで薬学的に許容しうる塩とし
て使用に提供される。使用できるいくつかの薬学的に許
容しうる塩類の例は、次の酸類の塩である：塩酸、硫酸
、リン酸及びトルエンスルホン酸類。
て使用に提供される。使用できるいくつかの薬学的に許
容しうる塩類の例は、次の酸類の塩である：塩酸、硫酸
、リン酸及びトルエンスルホン酸類。
式（夏）の化合物、その塩、ならびにそれらを含有させ
た錠剤、カプセル、非経口溶液類及び坐薬類の調製の記
載の代りに、米国特許 第３，８１９，７０６号及び３，８８５，０４６号明細
書の記載を援用して参考にすべきである。
た錠剤、カプセル、非経口溶液類及び坐薬類の調製の記
載の代りに、米国特許 第３，８１９，７０６号及び３，８８５，０４６号明細
書の記載を援用して参考にすべきである。
例
抑制された性的欲望又は他の精神性欲機能障害に関連し
た症状であると臨床医に確認された患者に対して、式（
１）の該化合物の塩酸塩を経口的に錠剤で投与する。１
日投与量の１００ＭＰ（塩基として換算）を６時間間隔
で、２又は３回等量分割投与で患者に投与する。
た症状であると臨床医に確認された患者に対して、式（
１）の該化合物の塩酸塩を経口的に錠剤で投与する。１
日投与量の１００ＭＰ（塩基として換算）を６時間間隔
で、２又は３回等量分割投与で患者に投与する。
数カ月間連続的に患者の治療をし、ついで根底にある病
状が解決されたかと５か定期的に確定するために体薬す
る。解決され【いない場合治療を再開する。
状が解決されたかと５か定期的に確定するために体薬す
る。解決され【いない場合治療を再開する。
Claims (11)
- （１）有効成分として、式（ I ）、 ▲数式、化学式、表等があります▼（ I ） のｍ−クロロ−ａ−ｔ−ブチルアミノプロピオフェノン
又はその薬学的に許容しうる塩を包含する、人体の精神
性欲機能障害の治療に有効な薬剤。 - （２）経口投与に適した形態をしている特許請求の範囲
第１項記載に従う薬剤。 - （３）非経口投与に適した形態をしている特許請求の範
囲第１項記載に従う薬剤。 - （４）直腸投与に適した形態をしている特許請求の範囲
第１項記載に従う薬剤。 - （５）単位投与形態をしている特許請求の範囲第１項な
いし第４項記載のいずれかに従う薬剤。 - （６）経口投与に適した錠剤の形態をしている特許請求
の範囲第１項記載に従う薬剤。 - （７）経口投与に適したカプセルの形態をしている特許
請求の範囲第１項記載に従う薬剤。 - （８）直腸投与に適した坐薬の形態をしている特許請求
の範囲第１項記載に従う薬剤。 - （９）ｍ−クロロ−ａ−ｔ−ブチルアミノプロピオフェ
ノンの薬学的に許容しうる塩を包含する特許請求の範囲
第１項ないし第８項記載のいずれかに従う薬剤。 - （１０）ｍ−クロロ−ａ−ｔ−ブチルアミノプロピオフ
ェノン塩酸塩を包含する特許請求の範囲第１項ないし第
８項記載のいずれかに従う薬剤。 - （１１）例に特別に言及して実質上前述された特許請求
の範囲第１項ないし第１０項記載のいずれかに従う薬剤
。
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US06/634,451 US4507323A (en) | 1984-07-25 | 1984-07-25 | Treatment of psychosexual dysfunctions |
| US634451 | 1984-07-25 | ||
| US715078 | 1985-03-22 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
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