JPS62116521A - 抗菌剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ■１発明の背景 〔技術分野〕 本発明はセンダン樹皮の抽出物からなる新規な抗菌剤に
関する。本発明の抗菌剤は各種の細菌感染症の治療に有
用である。

〔先行技術〕

センダン樹皮は漢方で苦棟皮（クレンビ）と称し、煎じ
て回虫、鉤虫、条虫の駆除あるいはマラリア熱の治療に
使用されている。しかし、センダン樹皮に抗菌作用を有
する成分が含まれていることは従来知られていない。

■０発明の目的 本発明者等は、センダン樹皮に含まれている成分の薬理
作用について鋭意研究を重ねた結果、センダン樹皮を特
定の溶媒で抽出して得られる成分が優れた抗菌活性も示
すことを知った。

従って本発明の目的は、センダン樹皮の抽出物を有効成
分とする抗菌剤を提供することにある。

■９発明の詳細な説明 本発明の抽出物は、センダン樹皮を極性有機溶媒で抽出
処理することによって得られる。

本発明において、センダン樹皮とは、センダン（Ｍｅｌ
ｉａ　ａｚｅｄａｒａｃｈ　Ｌ＋ｖａｒ、　Ｊａｐｏｎ
ｉｃａ　Ｍａｋｉｎｏ　）、タイワンセンダン（Ｍｅｌ
ｉａ　ａｚｅｄａｒａｃｈ　Ｌ、　）またはトウセンダ
ン（Ｍｅｌｉａ　ａｚｅｄａｒａｃｈ　ｖａｒ、　ｔｏ
ｏｓｅｎａａｎＭａｋｉｎｏ　）の樹皮を意味する。樹
皮は乾燥細断したものが望ましく、市販の苦１束皮が好
適に使用される。

本発明のセンダン樹皮抽出物は、上記樹皮に極性有機溶
媒を加え、室温あるいは加熱して抽出処理し、抽出混合
物を濾過し、ろ液から溶媒を留去することによって得ら
れる。抽出溶媒として使用される極性有機溶媒の例とし
ては、メタノール、エタノール、ｎ−プロパツール、イ
ンプロパツール、ｎ−ブタノールのようなアルコール、
ピリジン、アセトン等が挙げられる。

アルコール特にメタノールまたはエタノールが好適であ
る。抽出処理時間は、原料の種類、品質等に従って適宜
決定されるが通常数時間乃至２日間程度である。

本発明のセンダン樹皮の抽出処理に当り、極性有機溶媒
による抽出処理操作に先立って、非極性有機溶媒でセン
ダン樹皮を抽出前処理すると、不要な成分が除去されて
効力の強いセンダン樹皮抽出物が得られる。抽出前処理
で使用される非極性有機溶媒の例としては、ベンゼン、
トルエン、キシレン、ｎ−ヘキサン、クロロホルム、四
塩化炭素、酢酸エチル等が挙げられる。

抽出前処理は、上記の溶媒をセンダン樹皮に加え、室温
あるいは加熱して不要な成分を抽出除去することによっ
て行なわれる。抽出前処理は通常、数時間乃至２日間で
ある。抽出前処理後、混合物を濾過し、残渣を抽出工程
に供する。

本発明におけるセンダン樹皮抽出物の特性は次の通りで
ある。

１）色と形状 褐色粉末 ２）紫外線吸収スペクトル 第１図に示す通りである（実施例４メタノ一ル画分）。

Ｍ・ＯＨ 石λ　　　　２９３ｎｍ（アルカリ条件）ａｘ ２８０ｎｍ（酸性条件） ２７９ｎｍ（中性条件） ３）赤外線吸収スペクトル 第２図に示す通りである（実施例４メタノ一ル画分）。

ｌＲ１１ＫＢｒｃ＋＋ｓ−１：　１６１０．２９３０．
３３５０〜５４００ａｘ ４）溶解性 メタノール、エタノールに可溶、ベンゼン、酢酸エチル
に不溶。

５）急性毒性 ＩＣＲ雄４週令マウス（体重２０±１９）腹裟内投与で
ＬＤ５ｏ＝２６０ｗｑ／に９であった。

本発明のセンダン樹皮抽出物は、各種の細菌感染症の治
療に有用であり、その投与形態としては、例えば皮下注
射、静脈内注射、筋肉内注射による非経口投与、または
錠剤、カプセル剤、顆粒剤、散剤、シロップ剤等による
経口投与または軟責による経皮投与をあげることができ
る。

本抽出物の投与量は投与経路、患者の年令、体重、症状
によって異なるが成人男子に対して１日約１〜５ｇであ
る。

本発明の抽出物は、常法に従って製剤化され投与される
。例えば、本抽出物の乾燥粉末をバイアル等の容器にい
れ、別にアンプル等の容器に生理食塩水、ブドウ糖液あ
るいはカルボキシメチルセルロース（ＣＭＣ）懸濁液を
用意し、用時粉末を懸濁溶解して注射する。その他、エ
マルジョンにして注射してもよい。例えば油中水（Ｗｌ
ｏ）型エマルジョンの場合は流動パラフィン等の鉱物油
、ゴマ油、ビーナツツ油等の植物油にソルビタン脂肪酸
エステル等の界面活性剤を組み合せて用いる。

次に参考例、実施例および試験例をあげて本発明をさら
に具体的に説明する。

参考例　１ センダンの乾燥樹皮３０．ＯＦにメタノール３００ｄを
加え室温で１日抽出処理を行なった。抽出混合物を濾過
してメタノール抽出液を得た。抽出残渣に再びメタノー
ル６００−を加え、上記と同様に抽出処理を行なった。

この操作を計３回行ない、メタノール抽出液３回分を集
め、四−タリーエバボレーターを用いて濃縮乾固し、粉
末化した。これをメタノール画分とする。メタノール画
分５Ｂ５．６岬が得られた。

参考例　２ メタノールの代りにエタノールを用いる以外は参考例１
と同様に抽出処理を行ない、５０６．８ｑのエタノール
画分を得た。

参考例　５ センダンの乾燥樹皮３αＯｇにベンゼン５０〇−を加え
、室温で１日抽出前処理操作を行なった。

抽出混合物を濾過し、残渣に再びベンゼン５００ｄを加
えて上記と同様に抽出前処理操作を行なった。この操作
を計５回行ない、ベンゼン抽出液３＠分を集め、ロータ
リーエバポレーターを用いて濃縮乾固し、粉末化した。

これをベンゼン画分とする。抽出前処理操作で得られた
抽出残渣にメタノール３００−を加え、室温で１日抽出
操作を行なった。抽出混合物を濾過し、残渣に再びメタ
ノール３００−を加えて上記と同様に抽出操作を行なっ
た。この操作を計５回行ない、メタノール抽出液３回分
を集め、ロータリーエバポレーターを用いて濃縮乾固し
、粉末化して本発明のセンダン樹皮抽出物を得た。これ
を、メタノール画分とする。ベンゼン画分４５０．０１
１Ｆ。

メタノール画分４８０．２１！ｑが得られた。

参考例　４ センダンの乾燥樹皮の代りに市販の苦棟皮を使用する以
外は、参考例３と同様に抽出前処理および抽出処理を行
なってベンゼン画分４２１．１■およびメタノール画分
９９３．５１１１９が得られた。

参考例　５ メタノールによる抽出処理を室温で行なう代りに加熱還
流して行なう以外は参考例３と同様に抽出前処理および
抽出処理を行なってベンゼン画分４６９２■およびメタ
ノール画分５２１．５■が得られた。

参考例　６ センダンの樹皮の代りに苦棟皮を使用する以外は参考例
５と同様に抽出前処理および抽出処理を行なってベンゼ
ン画分４１５．９岬およびメタノール画分１０１３．１
１１１９が得られた。

実施例　１ センダン樹皮抽出物１０００１１１Ｆを無菌５％注射用
ブドウ糖溶液５００−に溶解し、この溶液を５−ずつバ
イアルに無菌的に分注し、凍結乾燥した。このようにし
て１バイアル中１０ｇ！ｑのセンダン樹皮抽出物を含む
抗菌剤を得た。用時、注射用蒸留水に溶解して使用する
。

実施例　２ 上記実施例１と同様にしてバイアル製剤の抗菌剤をつく
った。ただし、無菌５％注射用ブドウ糖溶液５００−の
代りに生理食塩水５００−を使用した。用時、注射用蒸
留水に溶解して使用する。

■１発明の具体的作用効果 上記参考例で得られたセンダン樹皮抽出物について抗菌
作用の効果を測定した。

試験例 抗菌活性 参考例４で得られたセンダン樹皮のメタノール画分につ
いて普通寒天を用いた希釈法で常法に従って抗菌活性を
試験した。結果を表１に示す。表１に示すように、本メ
タノール抽出物はグラム陽性菌に対して抗菌活性を示す
。

表　　１ 抗菌活性

【図面の簡単な説明】

第１図は参考例４で得られたセンダン樹皮抽出物（メタ
ノール画分）の紫外線吸収スペクトルを示し、第２図は
同物質の赤外線吸収スペクトルを示す。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １）センダン樹皮を極性有機溶媒で抽出処理して得られ
   るセンダン樹皮の極性有機溶媒抽出物を有効成分とする
   抗菌剤。 ２）極性有機溶媒がアルコールである特許請求の範囲第
   １項記載の抗菌剤。 ３）アルコールがメタノールである特許請求の範囲第１
   項記載の抗菌剤。 ４）アルコールがエタノールである特許請求の範囲第１
   項記載の抗菌剤。