JPS62132829A - 肝炎の治療剤 - Google Patents
肝炎の治療剤Info
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
本発明はアスペルロジド酸を有効成分として含有するこ
とを特徴とする肝炎治療剤に関する。すなわち本発明は
アスペルロジド酸の医薬用途発明であり、医薬の分野に
おいて肝炎の治療のために利用される発明である。
とを特徴とする肝炎治療剤に関する。すなわち本発明は
アスペルロジド酸の医薬用途発明であり、医薬の分野に
おいて肝炎の治療のために利用される発明である。
肝炎はその発症原因からウィルス性肝炎、アルコール性
肝炎、薬剤性肝炎に分類され、このうち特に多いのはウ
ィルス性肝炎であり、急性肝炎の一部は慢性化し、活動
期、非活動期の周期を繰り返しながら重篤な場合は肝硬
変、肝カンに移行する。
肝炎、薬剤性肝炎に分類され、このうち特に多いのはウ
ィルス性肝炎であり、急性肝炎の一部は慢性化し、活動
期、非活動期の周期を繰り返しながら重篤な場合は肝硬
変、肝カンに移行する。
治療剤としては従来からグリチルリチン製剤が使われて
いるが、さらに有力な治療剤の提供が望まれており９本
発明者はそれを目的として種々の検討を試みてきた。そ
の結果、アスペルロジド酸を経口投与することによって
意外にも著しい実験成績が得られることを見出し１本発
明を完成するに至った。
いるが、さらに有力な治療剤の提供が望まれており９本
発明者はそれを目的として種々の検討を試みてきた。そ
の結果、アスペルロジド酸を経口投与することによって
意外にも著しい実験成績が得られることを見出し１本発
明を完成するに至った。
実験的な肝障害モデルとしては、各種の方法が知られて
いるが、Ｄ−ガラクトサミンを肝障害惹起物質として作
製したラット急性肝障害モデルがヒトウィルス性肝炎に
組織学的に類似しており。
いるが、Ｄ−ガラクトサミンを肝障害惹起物質として作
製したラット急性肝障害モデルがヒトウィルス性肝炎に
組織学的に類似しており。
実際治療の面においても、グリチルリチン製剤によって
抑制されることが報告されている（沖田極等、肝臓１６
（９１４２（１９７５） ’）。かかる観点から本発
明者はラットにガラクトサミンを投与して作製した実験
的肝障害モデルを用いて検討し、アペルロジド酸の医薬
用途を見出した。
抑制されることが報告されている（沖田極等、肝臓１６
（９１４２（１９７５） ’）。かかる観点から本発
明者はラットにガラクトサミンを投与して作製した実験
的肝障害モデルを用いて検討し、アペルロジド酸の医薬
用途を見出した。
以下に本発明を説明する。
アスペルロジド酸（Ａｓｐｅｒｕｌｏｓｉｄｉｃ ａｃ
ｉｄ）はインドネシア産ヤエヤマアオキ（Ｍｏｒｉｎｄ
ａ ｃｉｔｒｉｆｏｌｉａ Ｌ）に多量に含まれている
ので２例えば下記の方法によって製造した抽出物を使用
してもよい。
ｉｄ）はインドネシア産ヤエヤマアオキ（Ｍｏｒｉｎｄ
ａ ｃｉｔｒｉｆｏｌｉａ Ｌ）に多量に含まれている
ので２例えば下記の方法によって製造した抽出物を使用
してもよい。
インドネシア産ヤエヤマアオキ（Ｍｏｒｉｎｄａ ｃｉ
ｔｒｉｆｏＬｉａＬ）の新鮮樹皮３５に、を細切し、メ
タノール２５ｔを溶媒とし、室温４日間浸漬した後濾過
し、Ｐ液を減圧溶媒留去し、メタノールエキス約１ ｋ
、を得ル。
ｔｒｉｆｏＬｉａＬ）の新鮮樹皮３５に、を細切し、メ
タノール２５ｔを溶媒とし、室温４日間浸漬した後濾過
し、Ｐ液を減圧溶媒留去し、メタノールエキス約１ ｋ
、を得ル。
メタノールエキス約１ ｋｇをノルマルブタノール５１
、水５ｔの混液に溶解し、１０分間振り混ぜた後、−夜
装置。ノルマルブタノール層を分取後。
、水５ｔの混液に溶解し、１０分間振り混ぜた後、−夜
装置。ノルマルブタノール層を分取後。
減圧溶媒留去し、残渣的１７０ｇを得る。
得られた残渣的１７０ｇは、シリカゲル２に、を用いた
カラムクロマトグラフィーに付す。溶出溶媒は、 ＣＨ
Ｃｌ５ ＭｅＯＨＨｔＯ（８０：２０：１． ｖ／ｖ）
混液を用い溶出液は、各１００ｉＬずつ分取する。
カラムクロマトグラフィーに付す。溶出溶媒は、 ＣＨ
Ｃｌ５ ＭｅＯＨＨｔＯ（８０：２０：１． ｖ／ｖ）
混液を用い溶出液は、各１００ｉＬずつ分取する。
得られる各分取液は、 ＴＬＣで溶出成分のチェックを
行う。
行う。
ＴＬＣ条件
プレート：シリカゲル（３０Ｆ、、、 ＴＬＣプレート
（Ｍｅｒｃｋ） 展開溶媒： ＣＨＣｌ３−ＭｅＯＨ−Ｈ２Ｏ（６５：３
５： ７． ｖ／ｖ）混液 検出： ２０％ ｄｉｌ、 Ｈ２Ｓｏ４噴務後３公務後
熱ＴＬＣで青色を呈するスポットを含む画分を合し溶媒
留去して得られる残渣をＥｔＯＨ−ＩＰＥから再結し。
（Ｍｅｒｃｋ） 展開溶媒： ＣＨＣｌ３−ＭｅＯＨ−Ｈ２Ｏ（６５：３
５： ７． ｖ／ｖ）混液 検出： ２０％ ｄｉｌ、 Ｈ２Ｓｏ４噴務後３公務後
熱ＴＬＣで青色を呈するスポットを含む画分を合し溶媒
留去して得られる残渣をＥｔＯＨ−ＩＰＥから再結し。
ａｓｐｅｒｕｌｏｓｉｄｉｃ ａｃｉｄを無色粉末とし
て得る。
て得る。
アスペルロジド酸（Ａｓｐｅｒｕｌｏｓｉｄｉｃ ａｃ
ｉｄ ）の構造式等を示せば次のごとくである。
ｉｄ ）の構造式等を示せば次のごとくである。
構造式
％式％
本発明においてアスペルロジド酸の用量は肝炎ある。
本発明においてアスペルロジド酸は経口投与される。そ
れゆえ本発明治療剤の具体的な剤型は散剤、顆粒剤９錠
剤、カプセル剤等である。
れゆえ本発明治療剤の具体的な剤型は散剤、顆粒剤９錠
剤、カプセル剤等である。
以下に記載する実施例をもって本発明をさらに具体的に
説明する。
説明する。
実施例１ カプセル剤
アスペルロジド酸 ５ｇ微結晶
セルローズ ８０゜トウモロコシ
デンプン ２０ ｇ乳 １７と
２２ ｇポリ
ビニルピロリドン ３ｇ全
量 １３０ｇ上記成分を常
法により顆粒化した後、ゼラチン硬カプセルに充填し９
本発明治療剤とした。
セルローズ ８０゜トウモロコシ
デンプン ２０ ｇ乳 １７と
２２ ｇポリ
ビニルピロリドン ３ｇ全
量 １３０ｇ上記成分を常
法により顆粒化した後、ゼラチン硬カプセルに充填し９
本発明治療剤とした。
実施例２ 散 剤
アノベルロジド酸 ５０ ｇ微結
晶セルローズ ４００ｇトウモロコ
シデンプン ５５０ｇ全 ｍ
１，０００ ｇアスペルロ
ジド酸を溶解し２次いでこれを微結晶セルローズに吸着
させた後、乾燥した。これをトウモロコシデンプンと混
合し、常法により散剤とし１本発明治療剤とした。
晶セルローズ ４００ｇトウモロコ
シデンプン ５５０ｇ全 ｍ
１，０００ ｇアスペルロ
ジド酸を溶解し２次いでこれを微結晶セルローズに吸着
させた後、乾燥した。これをトウモロコシデンプンと混
合し、常法により散剤とし１本発明治療剤とした。
実施例３ 錠 剤
アスペルロジド酸 ５゜トウモロ
コシデンプン １０ｇ精製白糖
２０ ｇカルボキシメチルセル
ローズカルシウム １０゜微結晶セルローズ
４０ 。
コシデンプン １０ｇ精製白糖
２０ ｇカルボキシメチルセル
ローズカルシウム １０゜微結晶セルローズ
４０ 。
ポリビニルピロリドン ５ｇタ
ル り
１０ ｇ全 ｉ
１００゜アスペルロジド酸を溶
解し９次いでこれを微結晶セルローズに吸看させた後、
乾燥した。これにトウモロコシデンプン、精製白糖、カ
ルボキシメチルセルローズカルシウムを混合し９次いで
ポリビニルピロリドンの水溶液を結合剤として加えて常
法により顆粒化した。これに滑沢剤としてタルクを加え
て混合した後、１錠１００１１１ｇの錠剤に打錠し９本
発明治療剤とした。
ル り
１０ ｇ全 ｉ
１００゜アスペルロジド酸を溶
解し９次いでこれを微結晶セルローズに吸看させた後、
乾燥した。これにトウモロコシデンプン、精製白糖、カ
ルボキシメチルセルローズカルシウムを混合し９次いで
ポリビニルピロリドンの水溶液を結合剤として加えて常
法により顆粒化した。これに滑沢剤としてタルクを加え
て混合した後、１錠１００１１１ｇの錠剤に打錠し９本
発明治療剤とした。
次に本発明の有効成分の肝障害保護効果を試験例によっ
て述べる。
て述べる。
試験例
（１）実験動物： Ｆ３４４雄性ラット ７週齢９体重
１７０〜１８０ｇ コントロール群は５匹、被検薬 物群は３匹とした。
１７０〜１８０ｇ コントロール群は５匹、被検薬 物群は３匹とした。
（２）肝障害ラットの作製：
Ｄ−（＋）−塩酸ガラクトサミンを生理食塩水で溶解希
釈し、 ｌ０Ｎ−ＮａＯＨ水溶液でｐＨ７，０に合わせ
て最終濃度を２５０ ｒｒＬｇ／ｌｎＬとし。
釈し、 ｌ０Ｎ−ＮａＯＨ水溶液でｐＨ７，０に合わせ
て最終濃度を２５０ ｒｒＬｇ／ｌｎＬとし。
２ｒｎＬ／ｋｇを皮下に１回投与した。
（３）被検薬物の調製および投与方法：被検薬物は、
２００ ｍｇ／ｋＱの用量を５９６アラビアゴムに懸
濁し、Ｄ−ガラクトサミン投与の前後１時間、計２回腹
腔内投与した。
２００ ｍｇ／ｋＱの用量を５９６アラビアゴムに懸
濁し、Ｄ−ガラクトサミン投与の前後１時間、計２回腹
腔内投与した。
（４）肝障害の測定法
Ｄ−ガラクトサミン投与後４８時間口にラット尾静脈よ
り５０μＬ採血した。３．２％クエン酸ナトリウム水溶
液５０μｔを入れたスピッツに移し、よく混合した後３
，００Ｏｒｐｍ５分間冷却遠心分離した。得られた血漿
のＧＴＰ値を測定キット「イアトロザイムＴＡ−ＬＱＪ
（酵素法）を用いて測定した。
り５０μＬ採血した。３．２％クエン酸ナトリウム水溶
液５０μｔを入れたスピッツに移し、よく混合した後３
，００Ｏｒｐｍ５分間冷却遠心分離した。得られた血漿
のＧＴＰ値を測定キット「イアトロザイムＴＡ−ＬＱＪ
（酵素法）を用いて測定した。
Claims (1)
- （１）アスペルロジド酸を有効成分として含有する肝炎
治療剤
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP27239785A JPS62132829A (ja) | 1985-12-05 | 1985-12-05 | 肝炎の治療剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP27239785A JPS62132829A (ja) | 1985-12-05 | 1985-12-05 | 肝炎の治療剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS62132829A true JPS62132829A (ja) | 1987-06-16 |
Family
ID=17513325
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP27239785A Pending JPS62132829A (ja) | 1985-12-05 | 1985-12-05 | 肝炎の治療剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS62132829A (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2783137A1 (fr) * | 1998-09-10 | 2000-03-17 | Royal Tahiti Noni | Composition a base d'extraits de morinda citrifolia |
| WO2002083159A1 (en) * | 2001-04-17 | 2002-10-24 | Morinda, Inc. | Palliative effects of morinda citrifolia oil and juice |
| WO2006028826A3 (en) * | 2004-09-01 | 2009-05-07 | Paulus Wang | Morinda citrifolia-based formulations and methods for weight management |
| CN107198696A (zh) * | 2017-06-22 | 2017-09-26 | 南方医科大学 | 车叶草苷酸在制备治疗肾纤维化药物中的应用 |
-
1985
- 1985-12-05 JP JP27239785A patent/JPS62132829A/ja active Pending
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2783137A1 (fr) * | 1998-09-10 | 2000-03-17 | Royal Tahiti Noni | Composition a base d'extraits de morinda citrifolia |
| WO2002083159A1 (en) * | 2001-04-17 | 2002-10-24 | Morinda, Inc. | Palliative effects of morinda citrifolia oil and juice |
| US7018662B2 (en) * | 2001-04-17 | 2006-03-28 | Morinda, Inc. | Palliative effects of morinda citrifolia oil and juice |
| WO2006028826A3 (en) * | 2004-09-01 | 2009-05-07 | Paulus Wang | Morinda citrifolia-based formulations and methods for weight management |
| CN107198696A (zh) * | 2017-06-22 | 2017-09-26 | 南方医科大学 | 车叶草苷酸在制备治疗肾纤维化药物中的应用 |
| CN107198696B (zh) * | 2017-06-22 | 2020-05-29 | 南方医科大学 | 车叶草苷酸在制备治疗肾纤维化药物中的应用 |
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