JPH0358330B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

本発明は、サイコ、チンピ、シヨウマより選ば
れる一種または二種以上の生薬の水または水性有
機溶剤抽出物、或はサイコ、チンピ、シヨウマよ
り選ばれる一種または二種以上の生薬に、シヨウ
キヨウ、オウギ、ソウジユツ、ニンジン、カンゾ
ウ、トウキ、タイソウの七種の生薬を加えた生薬
の水または水性有機溶剤抽出物を有効成分とする
脂肪分解作用を有する癌毒素（トキソホルモン
Ｌ）の脂肪分解促進作用を阻害し、担癌患者の脂
質代謝、並びに食欲不振を改善することを特徴と
する癌症状改善剤である。 トキソホルモンＬは、ヒト肝癌腹水中より分離
された分子量70000前後の酸性蛋白質で、脂肪組
織に作用し、脂肪の分解を促進する因子であり、
ラツトの脳室内注入で食欲低下を引き起すなど、
癌悪液質における体内脂肪減少の要因と考えられ
る（CANER RESEARCH41、284〜288、
January 1981）。 本発明者らは、サイコ、チンピ、シヨウマより
選ばれる一種または二種以上の生薬の水または水
性有機溶剤抽出物、或はサイコ、チンピ、シヨウ
マより選ばれる一種または二種以上の生薬に、シ
ヨウキヨウ、オウギ、ソウジユツ、ニンジン、カ
ンゾウ、トウキ、タイソウの七種の生薬を加えた
生薬の水または水性有機溶剤抽出物が、トキソホ
ルモンＬによる脂肪分解促進作用を阻害し、食欲
の低下を抑えるという新知見に着目し、本発明を
完成した。 本発明における生薬の抽出物は、サイコ、チン
ピ、シヨウマより選ばれる一種または二種以上の
生薬、或はサイコ、チンピ、シヨウマより選ばれ
る一種または二種以上の生薬に、シヨウキヨウ、
オウギ、ソウジユツ、ニンジン、カンゾウ、トウ
キ、タイソウの七種の生薬を加えた生薬を水また
は水性有機溶剤〔例えば水性アルコール（水性メ
タノール、水性エタノールのような）〕で抽出し、
得られた抽出液を過後、スプレードライ、フリ
ーズドライもしくは、濃縮乾固など通常の乾燥方
法により乾燥して得られる。目的抽出物を得るに
は、上記の生薬の一種または二種以上を混合して
抽出するか、もしくは、それぞれの生楽を抽出
後、混合してもよい。抽出条件は、室温あるい
は、加熱して行うことができるが、加熱すつ行う
ことが好ましい。本抽出物は、そのままでも使用
することができるが、通常の製剤に用いられる賦
形剤、補助剤、滑択剤などを加えて製剤製造の常
法に従つて、散剤、顆粒剤、錠剤、カプセル剤な
どの製剤にして用いることもできる。所望によ
り、この抽出物をさらに透析、各種クロマイトグ
ラフイーなどの常法により、精製して用いてもよ
い。上記生薬抽出物の製造の具体例を示すと次の
如くである。 具体例 １ オウギ、ソウジユツ、ニンジン各4.0ｇ、トウ
キ3.0ｇ、サイコ、タイソウ、チンピ各2.0ｇ、カ
ンゾウ1.5ｇ、シヨウマ1.0ｇ、シヨウキヨウ0.5ｇ
の混合生薬に、10倍量、すなわち240mlの水を加
えて100℃で１時間加熱抽出し、得られた抽出液
を過後、スプレードライして2.2ｇの乾燥エキ
ス粉末を得る。 具体例 ２ サイコ100ｇに10倍量、すなわち１の水を加
えて１時間100℃で加熱抽出し、得られた抽出液
を過後、濃縮乾固して9.5ｇの乾燥エキス粉末
を得る。 具体例 ３ チンピ100ｇに10倍量、すなわち１の水を加
えて１時間100℃で加熱抽出し、得られた抽出液
を過後、濃縮乾固して10.2ｇの乾燥エキス粉末
を得る。 具体例 ４ シヨウマ100ｇに10倍量、すなわち１の水を
加えて１時間100℃で加熱抽出し、得られた抽出
液を過後、凍結乾燥して8.9ｇの乾燥エキス粉
末を得る。 次に本発明の薬剤が、トキソホルモンＬの脂肪
分解促進作用を阻害することについての実験およ
び結果について説明する。 Wistar系雄性ラツト（体重150〜180ｇ）の副
睾丸脂肪組織切片100mgをKrebs−Ringer重炭酸
緩衝液（PH7.4）に浮遊させ、肝癌患者の腹水を
トキソホルモンＬ溶液として0.1ml、具体例１か
ら具体例４の薬剤水溶液（20mg／ml）を遠心後、
上清を透析した透析内液0.1ml、５％牛血清アル
ブミン溶液0.5ml、0.1ｍMCaCl₂水溶液を加えて
最終容量1.0mlとし、37℃で２時間培養した後、
遊離した脂肪酸をDoleの方法で測定した。その
結果は表１に示す如くである。 即ち、表１は、薬剤無投与群並びに具体例１か
ら具体例４の薬剤投与群のトキソホルモンＬによ
る脂肪分解促進作用に対する成績を示す。表１に
示す結果から、本発明の薬剤は、トキソホルモン
Ｌによる脂肪分解促進作用を阻害することが認め
られた。

【表】 次に本発明の薬剤が、癌による食欲の低下を軽
減することについて実験および結果を説明する。 四週齢のドンリユウ系雄性ラツトにAH130腹
水肝癌を移植した後、普通飼料（クレア粉末飼
料）または具体例１で得た薬剤を混合した飼料
（クレア粉末飼料に100mg／Kgに相当する具体例１
で得た薬剤を混合した飼料）（薬剤混合飼料）を
自由に摂取させ、普通飼料を与えた群と、具体例
１で得た薬剤を混合した飼料（薬剤混合飼料）を
与えた群の飼料摂取量を測定した。その結果は図
面に示す如くである。即ち、図面は、AH130腹
水肝癌移植ラツトの食欲低下に対する普通飼料摂
取群と薬剤混合飼料摂取群の成績を示す。図面に
示す結果らら、本発明の薬剤は、腹水肝癌による
食欲低下を抑えることが認められた。 本発明の薬剤の経口投与での急性毒性試験を
ddY系雄性マウスおよびWistar系雄性ラツトを
用いて行つたところ、上記の具体例１から具体例
４で得た薬剤は15ｇ／Kgの経口投与でも死亡例を
与えなかつた。したがつて、本発明の薬剤は、極
めて毒性が低く、安全性の高いものである。 本発明における実験データおよび急性毒性試験
の結果から考えて、本発明の薬剤の有効投与量
は、患者の年令、体重、疾患の程度によつても異
なるが、通常成人で１回量２〜10ｇを症状にあわ
せて１日３回までの服用が適当と認められる。 次に実施例を示して本発明を具体的に説明する
が、本発明は、これにより制限されるものではな
い。 実施例 １ 上記の具体例１〜具体例４により製造した薬剤
200ｇを乳糖89ｇおよびステアリン酸マグネシウ
ム５ｇと混合し、この混合物を単発式打錠機にて
打錠して直径20mm、重量約23ｇのスラツグ錠を作
り、これをオシレーターにて粉砕し、整粒し、篩
別して20〜50メツシユの粒子の良好な顆粒剤とし
た。この顆粒剤は症状にあわせて１回量３〜15ｇ
（本発明の薬剤として2.04〜10.20ｇに相当）を１
日３回服用する。 実施例 ２ 上記の具体例１〜具体例４により製造した薬剤
200ｇを微結晶セルロース20ｇおよびステアリン
酸マグネシウム５ｇと混合し、この混合物を単発
式打錠機にて打錠して直径７mm、重量約225mgの
錠剤を製造した。本錠剤１錠中には本発明の約
200mgを含有する。本錠剤は、症状にあわせて１
回10〜50錠を１日３回服用する。 実施例 ３ 上記の具体例１〜具体例４により製造した薬剤
500mgを硬カプセルに充填した。本カプセルは、
症状にあわせて１日４〜20カプセルを服用する。

【図面の簡単な説明】

図面はAH130腹水肝癌移植ラツトの食欲低下
に対する普通飼料摂取群と薬剤混合飼料摂取群の
成績を示す図である。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ サイコ、チンピ、シヨウマより選ばれる一種
   または二種以上の生薬の水または水性有機溶剤抽
   出物を有効成分とし、脂肪分解作用を有する癌毒
   素（トキソホルモンＬ）の脂肪分解促進作用を阻
   害し、担癌患者の脂質代謝、並びに食欲不振を改
   善することを特徴とする癌症状改善剤。 ２ サイコ、チンピ、シヨウマより選ばれる一種
   または二種以上の生薬に、シヨウキヨウ、オウ
   ギ、ソウジユツ、ニンジン、カンゾウ、トウキ、
   タイソウの七種の生薬を加えた生楽の水または水
   性有機溶剤抽出物を有効成分とし、脂肪分解作用
   を有する癌毒薬（トキソホルモンＬ）の脂肪分解
   促進作用を阻害し、担癌患者の脂質代謝、並びに
   食欲不振を改善することを特徴とする癌症状改善
   剤。