JPS6258323B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

本発明はトラネキサム酸配合口腔用組成物に関
する。 従来、抗炎症、止血に優れた効果を持つトラネ
キサム酸を歯磨等の口腔用組成物に配合すること
が提案されており（特公昭49−39818号）、トラネ
キサム酸の配合は歯周疾患の予防に対し有効であ
ることが示されている。 しかしながら、トラネキサム酸配合口腔用組成
物は、安定性が悪く、保存により変色が生じる問
題がある。 このため、シクロデキストリンを添加すること
によりトラネキサム酸配合口腔用組成物の変色を
防止することが提案されている（特公昭55−5484
号）。また、一般に歯磨等の口腔用組成物の変色
防止技術としてはキレート剤やポリカルボン酸類
を添加することが知られている。 しかるに、シクロデキストリンを配合する方法
は、香料をシクロデキストリンに包接させるた
め、香料の効果が低下し、使用した場合のサツパ
リ感が得られなかつたり、抗プラスミン剤のトラ
ネキサム酸をシクロデキストリンに包接させるた
め、有効量のトラネキサム酸が減少する等の問題
が生じる。また、キレート剤やポリカルボン酸類
を配合する場合には、これら化合物が歯牙に対し
てカルシウムイオンを吸着する作用を考慮する必
要がある。 本発明者らはこれら従来技術の問題を解決し、
トラネキサム酸配合口腔用組成物の安定性を向上
させると共に、トラネキサム酸の効果、口腔用組
成物本来の機能を有効に発揮させることについて
鋭意研究を行なつた結果、ソルビツトとグリセリ
ンとを重量比として１：９〜６：４の比率で配合
すると共に、カルボキシメチルセルロースアルカ
リ金属塩を粘結剤総量の60％（重量％、以下同
じ）以上の割合で配合することにより、トラネキ
サム酸配合口腔用組成物の変色を防止し、安定性
を向上させることができると共に、トラネキサム
酸や香料が包接されることがないので、その効果
が有効に発揮されることを知見し、本発明をなす
に至つたものである。 以下、本発明につき詳しく説明する。 本発明は、練歯磨、潤製歯磨等の歯磨類、口腔
用ゲル剤などの口腔用組成物中にトラネキサム酸
を配合してなるトラネキサム酸含有口腔用組成物
において、ソルビツトとグリセリンを主粘稠剤と
して使用すると共に、カルボキシメチルセルロー
スアルカリ金属塩を主粘結剤として使用し、ソル
ビツトとグリセリンとを重量比として１：９〜
６：４の比率で配合すると共に、カルボキシメチ
ルセルロースナトリウム等のカルボキシメチルセ
ルロースのアルカリ金属塩を粘結剤総量の60％以
上の割合で配合してなるものであり、これにより
トラネキサム酸が配合された口腔用組成物の保存
安定性を向上させることができたものである。こ
れに対し、ソルビツトとグリセリンとの比率が上
記範囲外にあると、トラネキサム酸配合口腔用組
成物が保存により変色し、本発明の目的が達成さ
れない。また、カルボキシメチルセルロースアル
カリ金属塩量が粘結剤総量の60％より少ない場合
も変色が生じ、安定性が低下するため、本発明の
目的を達成し得ない。 この場合、ソルビツトとグリセリンとの総量
は、組成物全体の５〜85％とすることが好まし
く、特に通常の練歯磨の場合には10〜70％、透明
歯磨の場合には50〜85％、潤製歯磨の場合には５
〜15％の配合量とすることが望ましい。本発明は
このようにソルビツトとグリセリンを主粘稠剤と
して使用するものであるが、必要により更に他の
粘稠剤、例えばプロピレングリコール、１，３−
ブチレングリコール、ポリエチレングリコール、
キシリツト、マルチツト、ラクチツト等の１種又
は２種以上を配合しても差支えない。なお、プロ
ピレングリコールは特に粘結剤の分散剤として使
用するが、この場合プロピレングリコールの配合
量は組成物全体の５％以下、特に１〜５％とする
ことが好ましく、５％より多い配合量ではトラネ
キサム酸配合組成物の保存による変色が生じ、ま
た味の点でもこげ味が生じ、好ましくない。ま
た、プロピレングリコールが１％よりも少ない量
では粘結剤を効果的に分散することが困難になる
場合が生じる。 本発明において、粘結剤としては上述したよう
にカルボキシメチルセルロースアルカリ金属塩を
主粘結剤とし、これを粘結剤総量の60％以上の割
合で配合するものであり、カルボキシメチルセル
ロースアルカリ金属塩単独もしくはこれに他の粘
結剤を組合せて使用するものであるが、他の粘結
剤としてはカラゲナン、アルギン酸ナトリウム、
ガム類、ポリビニルアルコール、ヒドロキシエチ
ルセルロース等が挙げられる。なお、粘結剤総量
は組成物全体の0.3〜５％とすることが好まし
い。 本発明において、トラネキサム酸の配合量は特
に制限はないが、通常全体の0.01〜５％配合され
る。この場合、本発明では、有効成分としてトラ
ネキサム酸に加え、デキストラナーゼ、アミラー
ゼ、プロテアーゼ、ムタナーゼ、リゾチーム、リ
テツクエンザイム等の酵素、ソジウムモノフルオ
ロホスフエートなどのアルカリ金属モノフルオロ
ホスフエート、フツ化ナトリウム、フツ化第１錫
等のフツ化物や第１錫化合物、クロルヘキシジン
塩類、イプシロンアミノカプロン酸、アルミニウ
ムクロルヒドロキシルアラントイン、ジヒドロコ
レステロール、グリチルリチン塩類、塩化ナトリ
ウム、正リン酸、ピロリン酸、ポリリン酸のカリ
ウム塩、ナトリウム塩等の水溶性リン酸化合物等
の有効成分を１種又は２種以上配合することがで
きる。 本発明の口腔用組成物は、その種類に応じて更
に他の種々の成分を配合することができ、通常の
製造法にしたがつて練歯磨、潤製歯磨、液状歯
磨、口腔用パスタ等を得ることができる。 例えば、歯磨類には、第２リン酸カルシウム・
２水和物及び無水物、炭酸カルシウム、ピロリン
酸カルシウム、硫酸カルシウム、不溶性メタリン
酸ナトリウム、無水ケイ酸、含水ケイ酸、アルミ
ノシリケート、アルミナ、水酸化アルミニウム、
第３リン酸マグネシウム、炭酸マグネシウム、合
成樹脂等の１種又は２種以上の研磨剤が配合され
得る（配合量通常全体の10〜90％、特に練歯磨の
場合には20〜60％）。 更に、ソジウムラウリルサルフエート、ラウロ
イルザルコシネート、α−オレフインスルホネー
ト、タウレート、ラウリルモノグリセライドサル
フエート、ラウリルモノグリセライドスルホネー
ト、Ｎ−長鎖アシルアミノ酸塩、石けん等のアニ
オン活性剤、ラウリン酸ジエタノールアミド、ス
テアリルモノグリセライド、シヨ糖脂肪酸エステ
ル、ラクトース脂肪酸エステル、ラクチトール脂
肪酸エステル、マルチトール脂肪酸エステル、ポ
リオキシエチレンソルビタンモノステアレート等
のノニオン活性剤、ベタイン型、アミノ酸型等の
両性活性剤などの１種又は２種以上の界面活性剤
を配合し得る（配合量通常0.5〜７％）。 また更に、カルボン、ｌ−メントール、アネト
ール等の香料、サツカリンナトリウム、ステビオ
サイド、ネオヘスペリジンジヒドロカルコン、タ
ウマチン、グリチルリチン、ペリラルチンなどの
甘味剤、パラベンなどの防腐剤、その他の成分を
配合し得、例えば練歯磨を製造する場合であれ
ば、上記した所望の成分を適量の水と練合するこ
とにより製造し得る。なお、防腐剤としてパラベ
ン類を用いる場合、配合量が0.3％をこえると刺
激味が強くなり、使用感が低下するため、その配
合量は0.3％以下とすることが好ましい。 また、他の口腔用組成物もその種類に応じた素
材を用いて製造することができる。 このようにして得られた組成物は、アルミニウ
ムチユーブ、アルミニウム箔の両面をプラスチツ
ク等でラミネートしたラミネートチユーブ、プラ
スチツクチユーブ、或いはボトル状容器、エアゾ
ール容器等の所定の容器内に収容されて使用に供
される。 本発明のトラネキサム酸含有口腔用組成物は、
ソルビツトとグリセリンとを重量比として１：９
〜６：４の比率で併用し、カルボキシメチルセル
ロースアルカリ金属塩を粘結剤総量の60％以上の
割合で使用していることにより、高温で長期間保
存しても組成物が変色し難く、安定性の優れたも
のである。 次に実験例を示し、本発明の効果を更に具体的
に説明する。 〔実験例 １〕 ソルビツトとグリセリンを第１表に示す割合で
配合した下記処方の練歯磨組成物を調製し、これ
を60℃で１ケ月間保存した後の変色の程度を調
べ、安定性を評価した。結果を第１表に示す。 処 方 プロピレングリコール 2.5％ 粘稠剤（ソルビツト＋グリセリン） 16.0 カルボキシメチルセルロースナトリウム 0.8 カラゲナン 0.2 第２リン酸カルシウム 45.0 無水ケイ酸 3.0 ソジウムラウリルサルフエート 1.5 サツカリンナトリウム 0.1 香 料 1.0 トラネキサム酸 第１表に示す量 水 残 100.0％ なお、安定性（変色）の評価基準は下記の通り
である。 ○：変色しない △：やや変色する ×：変色する

〔実験例 ２〕

実験例１の練歯磨組成物処方において、ソルビ
ツトとグリセリンの比率を３：７とし、かつカル
ボキシメチルセルロースナトリウム（CMC）と
カラゲナンとの総量を1.0％として、CMCとカラ
ゲナンとを第２表に示す割合で配合した練歯磨組
成物を調製し、実験例１と同様にしてその安定性
を評価した。結果を第２表に示す。

〔実験例 ３〕

実験例１の練歯磨組成物処方において、ソルビ
ツトとグリセリンの比率を３：７とし、プロピレ
ングリコールを第３表に示す通りの配合量とした
練歯磨組成物を調製し、実験例１と同様にして安
定性を評価し、第３表に示す結果を得た。

【表】 第３表の結果より、プロピレングリコールはト
ラネキサム酸配合組成物の安定性の点から５％以
下の配合量とすることが好ましいことが知見され
た。 以下、実施例を示す。 〔実施例１〕 練歯磨 水酸化アルミニウム 50％ 無水ケイ酸 １ プロピレングリコール ２ ソルビツト ８ グリセリン ８％ サツカリンナトリウム 0.1 ソジウムラウリルサルフエート 1.5 カラゲナン 0.4 カルボキシメチルセルロースナトリウム 0.6 ソジウムモノフルオロホスフエート 0.76 トラネキサム酸 0.1 香 料 １ 水 残 100.0％ 〔実施例２〕 練歯磨 第２リン酸カルシウム 50％ 無水ケイ酸 ２ プロピレングリコール ３ ソルビツト ８ グリセリン 18 サツカリンナトリウム 0.1 ソジウムラウリルサルフエート １ シヨ糖ラウリン酸モノエステル １ カルボキシメチルセルロースナトリウム １ 塩酸クロルヘキシジン 0.01％ トラネキサム酸 0.05 香 料 １ 水 残 100.0％ 〔実施例３〕 練歯磨 炭酸カルシウム 50％ プロピレングリコール ２ ソルビツト ３ グリセリン 17 サツカリンナトリウム 0.1 ソジウムラウリルサルフエート 1.5 カルボキシメチルセルロースナトリウム 0.7 アルギン酸ナトリウム 0.3 トラネキサム酸 0.3 香 料 １ 水 残 100.0％ 〔実施例４〕 練歯磨 ピロリン酸カルシウム 50％ プロピレングリコール ４ ％ ソルビツト ５ グリセリン 12 サツカリンナトリウム 0.1 ソジウムラウリルサルフエート １ シヨ糖ラウリン酸モノエステル １ ラクチトールモノラウレート １ カラゲナン 0.1 カルボキシメチルセルロースナトリウム 0.9 トラネキサム酸 0.5 香 料 １ 水 残 100.0％ 〔実施例５〕 練歯磨 第２リン酸カルシウム 50％ プロピレングリコール ３ ソルビツト ８ グリセリン 12 サツカリンナトリウム 0.1 ソジウムラウリルサルフエート 1.5 カラゲナン 0.2％ カルボキシメチルセルロースナトリウム 0.8 トラネキサム酸 1.0 カルボン 0.5 ｌ−メントール 0.5 アネトール 0.1 オイゲノール 0.05 リナロール 0.05 シネオール 0.05 水 残 100.0％ 〔実施例６〕 練歯磨 無水ケイ酸 20％ プロピレングリコール ２ ソルビツト 20 グリセリン 40 サツカリンナトリウム 0.1 ソジウムラウリルサルフエート １ シヨ糖ラウリン酸モノエステル １ カルボキシメチルセルロースナトリウム 0.7 トラネキサム酸 0.1％ 香 料 １ 水 残 100.0％ 〔実施例７〕 練歯磨 炭酸カルシウム 80％ ソルビツト ３ グリセリン ７ サツカリンナトリウム 0.1 ソジウムラウリルサルフエート 1.5 カルボキシメチルセルロースナトリウム 0.3 トラネキサム酸 0.03 香 料 １ 水 残 100.0％ 〔実施例８〕 液状歯磨 グリセリン 30.0％ ソルビツト 5.0 プロピレングリコール 5.0 カルボキシメチルセルロースナトリウム 3.0 ソジウムラウリルサルフエート 1.0％ サツカリンナトリウム 0.2 エタノール 3.0 香 料 2.0 トラネキサム酸 3.0 水 残 100.0％ 〔実施例９〕 口腔用パスタ ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート
4.0％ ソルビタンモノオレエート 2.0 セタノール 5.0 グリセリン 10.0 ソルビツト 5.0 カルボキシメチルセルロースナトリウム 6.0 香 料 1.0 トラネキサム酸 1.0 水 残 100.0％ 実施例１〜９の組成物はいずれも安定性が良好
なものである。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ トラネキサム酸を含有する口腔用組成物にお
   いて、ソルビツトとグリセリンとを重量比として
   １：９〜６：４の比率で配合すると共に、カルボ
   キシメチルセルロースアルカリ金属塩を粘結剤総
   量の60重量％以上の割合で配合してなることを特
   徴とする口腔用組成物。 ２ ソルビツトとグリセリンとの総和量が全体の
   ５〜85重量％であり、粘結剤総量が全体の0.3〜
   ５重量％である特許請求の範囲第１項記載の口腔
   用組成物。 ３ プロピレングリコールを全体の１〜５重量％
   の割合で配合した特許請求の範囲第１項又は第２
   項記載の口腔用組成物。