JPS6284013A - 養毛料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明は優れた養毛効果を持つ養毛科に関する。

［従来の技術］ 男性型の禿頭や脂漏などの生理学上の徴候は、男性ホル
モンの過剰蓄積に基づく男性ホルモン刺激の増大による
と言われているが、最近、毛根、皮脂線などの器官にお
けるこの男性ホルモン活性の本体は、これら標的器官に
おいてテストステロン（男性ホルモン）がテストステロ
ン−５α−レダクターゼという名の酵素（以下、レダク
ターゼと略す。）によって還元された５α−ジヒドロテ
ストステロン（以下、５α−ＤＨＴと略す。）であるこ
とが周知となってきている。即ち、塞丸や副腎で作られ
たテストステロンは血流に乗って皮脂線に行き、皮脂腺
細胞の中にあるレダクターゼによって、より強力な男性
ホルモンである５α−ＤＨＴに変換される。この５α−
ＤＨＴは細胞内の受容体と結合し、核に働いて皮脂腺細
胞の増殖を侶す一方、それ自体が皮脂腺細胞外に出て血
流に乗り、毛母の細胞に働き毛球部の毛母細胞の分裂を
抑制し、毛の成長を妨げ、抜毛、脱毛を促進するものと
されている。

［発明が解決しようとする問題点］ 従って、男性型の禿頭や脱毛などの徴候は、レダクター
ゼの活性を阻害すること、および５α−ＤＨＴと受容体
タンパクとの結合を阻害することにより低減または防止
することができると考えられ、この観点に基づいてこれ
までにクロルマジノンアセテート、オレイン酸、リノー
ル酸などの物質が見い出されている。しかしながら、こ
れらの物質はレダクターゼ活性の阻害率は大きくても好
ましくない副作用があったり、５α−ＤＨＴと受容体タ
ンパクとの結合阻害率が非常に低かったりして、実質上
の養毛効果に劣るという欠点があった。

「問題点を解決するための手段］ 本発明者らは、上記事情に鑑み、ホルモン作用などの好
ましくない副作用を持たず、安全で、かつレダクターゼ
活性の阻害と、５α−Ｄ　Ｉ−（Ｔと受容体タンパクと
の結合阻害の両方の効果を併せ持つ物質を探究し、これ
を配合することにより養毛効果の優れた養毛料を得るべ
く鋭意研究を重ねた結果、４−ニストレン−３−オン−
１７β−エトキシ誘導体の一種または二種以上を配合す
ることにより上記目的が達成できることを見い出した（
特開昭６Ｏ−５４３１０）。今回、更に研究を進めた結
果、４−ニストレン−３−オン−１７β−エトキシ誘導
体の一種または二種以上と皮膚末梢血管拡張剤の一種ま
たは二種以上とを配合することにより、その効果が相乗
的に増大することを見い出し本発明を完成するに至った
。

すなわち、本発明は下記一般式 誘導体の一種または二種以上と、皮膚末梢血管拡張剤の
一種または二種以上とを含有することを特徴とする養毛
料である。

以下、本発明の構成について詳述する。

本発明に用いられる４−ニストレン−３−オン−１７β
−エトキシ誘導体は、下記一般式 で示されるもので、化学名で述べると、１７β−（２−
ヒドロキシエトキシ）−４−ニストレン−３−オン、】
７β−（２−ヒドロキシエトキシ）−４−ニストレン−
３−オン　アセテート、１７β−（２−ヒドロキシエト
キシ）−４−ニストレン−３−オン　ブチレート、１７
β−（２−ヒドロキシエトキシ）−４−ニストレン−３
−オン　ｐ−トルエンスルフォネート、１７β−（２−
ヒドロキシエトキシ）−４−ニストレン−３−オン　メ
タンスルフォネート、１７β−（２−クロロエトキシ）
−４−ニストレン−３−オン、１７β−（２−ヨードエ
トキシ）−４−ニストレン−３−オン、１７β−カルボ
キシメトキシ−４−ニストレン−３−オン、１７β−カ
ルボキシメトキシ−４−ニストレン−３−オン　メチル
エステル、１７β−（２−シアノエトキシ）−４−ニス
トレン−３−オン、１７β−（２−ピペリジノエトキシ
）−４−ニストレン−３−オン、１７β−［２−（（テ
トラヒドロビラン−２−イル）オキシ）エトキシコー４
−ニストレンー３−オンなどである。

４−ニストレン−３−オン−１７β−エトキシ誘導体の
配合量は、本発明の養毛材中０．０００１〜２重量％が
好ましい。特に好ましくは、０．０００１〜０．２重量
％である。０．０００１重量％未満では、養毛効果が発
揮できない場合がある。また、配合量が多い程養毛効果
は大きいが、多量に用いられた時の予期せぬ副作用の発
現などを考えると、２重量％以下が好ましい。

本発明において相乗的に養毛効果を増大させる物質であ
る皮膚末梢血管拡張剤は塩化カルプロニウム、ミノキシ
ジル、スピロノラクトン、ビタミンＢ６塩酸塩、セファ
ランチン（タマサキッヅラフジエキス）、Ｄ−カンフル
、ＤＬ−カンフル、ＤＬ−α−トコフェロール、ヨウ化
ニンニクエキス、ＤＬ−α−トコフエロールリルイン酸
エステル、センブリエキス、イノシトールヘキサニコチ
ン酸エステル、ビタミンＥ１デキストラン硫酸ナトリウ
ム、ニコチン酸、ＤＬ−α−トコフェロールニコチン酸
エステル、ニコチン酸ブトキシエチル、ツーオリザノー
ル、ニコチン酸ベンジル、ニコチン酸メチル、ノナン酸
パニリルアミド、コハク酸ＤＬ−α−トコフェロール、
酢酸ＤＬ−α−トコフェロール、トウガラシチンキ、カ
ンタリスチンキ、ショウキョウチンキなどであり、セフ
ァランチン（タマサキッヅラフジエキス）、ＤＬ−α−
トコフェロール、ヨウ化ニンニクエキス、センブリエキ
ス、ＤＬ−α−トコフェロールニコチン酸エステル、ニ
コチン酸ベンジル、ノナン酸バニリルアミド、酢酸ＤＬ
−α−トコフェロール、トウガラシチンキ、カンタリス
チンキ、ショウキョウチンキなどが好ましい。

皮膚末梢血管拡張剤の配合量は０．０００１〜５重量％
が好ましく、特に好ましくは０．０１〜３．０重量％で
ある。０．０００１重量％未満では、養毛効果が発揮で
きない場合があり、５重量％を越えても、それ以上の養
毛効果を期待できない場合がある。

本発明に係る養毛材には上記の４−ニストレン−３−オ
ン−１７β−エトキシ誘導体と皮膚末梢血管拡張剤のほ
か、通常養毛材に用いられる添加剤、例えば、ヒノキチ
オール、ヘキサクロロフェン、フェノール、ベンザルコ
ニウムクロリド、セチルピリジニウムクロリド、ウンデ
シレン酸、トリクロロカルバニリドおよびビチオノール
などの抗菌剤、メントールなどの清涼剤、サリチル酸、
亜鉛及びその誘導体、乳酸及びそのアルキルエステルな
どの薬剤、オリーブ油、スクワラン、流動パラフィン、
イソプロピルミリステート、高級脂肪酸、高級アルコー
ルなどの油分、その他界面活性剤、香料、酸化防止剤、
紫外線吸収剤、色素、エタノール、水、保湿剤、増粘剤
などが本発明の効果を損なわない範囲で適宜配合するこ
とができる。

本発明の養毛材の性状は、液状、乳液、軟膏など外皮に
適用できる性状のものであればいずれでもよい。

本発明に係る養毛材は４−ニストレン−３−オン−１７
β−エトキシ誘導体と頭皮の末梢血管を拡張し血流量の
増加を促す皮膚末梢血管拡張剤とが効果的に作用し、相
乗的な養毛効果を発揮するものである。

［実施例〕 次に実施例をあげて本発明をざらに詳細に説明する。本
発明はこれにより限定されるものではない。配合量は重
量％である。

実施例に先たち試験法を説明する。

１　　　′ 試料使用前後の洗髪時脱毛本数の変化で判定した。被験
者は実施例１〜６及び比較例１の計７種類の各々の郡ご
とに１０名とした。測定期間は４力月間とし、前半の２
力月間は試料無塗布の期間、後半の２力月間を試料塗布
の期間とした。この間、２日おきに洗髪して抜毛を回収
し、１週間分をまとめて、その本数を数えた。各期間の
抜毛本数の表示は、試料無塗布の２力月間、計８回の抜
毛本数のデータと養毛剤塗布の２力月間、計８回の抜毛
本数のデータをそれぞれの期間ごとにまとめ、平均値±
αの形で１回当りの抜毛本数として表示した。単位は本
である。効果の判定は、それぞれの期間の平均値の差か
ら次のように表示した。

＋＋：抜毛本数が７０本以上減っており著しい効果を認
めた。

＋　：抜毛本数が４０本以上減っておりかなりの効果を
認めた。

±　：抜毛本数が１０本以上減っておりやや効果ありと
いえた。

−二抜毛木数の減少が１０本未満であり効果ありとはい
えない。

（以下余白） 実施例１．２、比較例１ （製造法） ９５％エタノールに１７β−（２−ヒドロキシエトキシ
）−４−ニストレン−３−オン、ニコチン酸ベンジルお
よび硬化ヒマシ油Ｅ　Ｏ（４０モル）付加物を添加し、
撹拌溶解させ、次いでイオン交換水を添加、混合して実
施例１の透明液状の養毛材を得た。実施例２、比較例１
も実施例１と同様にして得た。

前述した結果はすべて、１７β−（２−ヒドロキシエト
キシ）−４−ニストレン−３−オンと皮膚末梢血管拡張
剤配合の本発明に係る養毛料が従来公知の１７β−（２
−ヒドロキシエトキシ）−４−ニストレン−３−オンを
配合した養毛料に比、して、相乗的にその養毛効果が優
れていることを示している。

実施例３ （Ａ　相） １７β−（２−ヒドロキシエトキシ）−４−ニストレン
−３−オン　メタンスル フォネート２．０ センブリエキス　　　　　　　　　　　　３．０ボ°リ
オキシエチレン （６０モル）硬化ヒマシ油　　　　　　　　　２．０グ
リセリン　　　　　　　　　　　　　７．０ジプロピレ
ングリコール　　　　　　　　８．４１．３−ブチレン
グリコール　　　　　　　　５．０ポリエチレングリコ
ール１５００　　　　　　５．０　　。

（Ｂ　相） セチルイソオクタネート　　　　　　　　１０．０スク
ワラン　　　　　　　　　　　　　　５．０ワセリン　
　　　　　　　　　　　　　　２゜０プロピルパラベン
　　　　　　　　　　　２．０（Ｃ相） カルボキシビニルポリマー１％水溶液　３０．０へキサ
メタリン酸ソーダ　　　　　　　　０．０３イオン交換
水　　　　　　　　　　　　　８．９５（Ｄ　相） イオン交換水　　　　　　　　　　　　　４．５（Ｅ　
相） カセイカリ　　　　　　　　　　　　　　０．１２イオ
ン交換水　　　　　　　　　　　　　５．０（製造法） Ａ相、Ｂ相をそれぞれ６０℃で加熱溶解し、混合してホ
モミキサー処理しゲルを作る。これにＤ相を徐々に添加
しホモミキサーで分散する。

次にこれ、に溶解したＣ相を加え、最後に溶解したＥ相
を添加しホモミキサーで乳化してＯ／Ｗ乳液型の養毛料
を得た。

この養毛料を実施例１．２と同様に実使用テストを行っ
たところ、その養毛効果が優れていることが確認された
。

実施例４ （Ａ　相） １７β−（２−クロロエトキシ）−４−ニストレン−３
−オン　　　　　　　　　　０．１１７β−（２−ブロ
モエトキシ）−４−ニストレン−２−オン　　　　　　
　　　　０．１セフアランチン　　　　　　　　　　　
　５．０流動パラフイン　　　　　　　　　　　　５．
０セトステアリルアルコール　　　　　　　５．１グリ
セリルモノステアレート　　　　　　３゜ＯＥＯ（２０
モル）−２− オクチルドデシルエーテル　　　　　３．０プロピルパ
ラベン　　　　　　　　　　　０．３香料　　　　　　
　　　　　　　　　　　０．１（Ｂ　相） グリセリン　　　　　　　　　　　　　８・０ジプロピ
レングリコール　　　　　　　　２０．０ポリエチレン
グリコール４０００　　　　　　５．０へキサメタリン
酸ソーダ　　　　　　　　０．００５イオン交換水　　
　　　　　　　　　　４５．２９５（製造法） Ａ相、Ｂ相をそれぞれ加熱溶解して混合し、ホモミキサ
ーで乳化して軟膏状養毛材を得た。

この養毛材を実施例３と同様に実使用テストを行ったと
ころ、その養毛効果が優れていることが確認された。

実施例５ エタノール　　　　　　　　　　　　　５５．０１７β
−カルボメトキシ−４−ニストレン−３−オン　メチル
エステル　　　　　　　０．０００１ＤＬ−α−トコフ
ェロール ニコチン酸エステル　　　　　　　　０．０１ＥＯ（８
モル）オレイルアルコールエーテル　２．０ヒノキチオ
ール　　　　　　　　　　　０．０５香料　　　　　　
　　　　　　　　　　０・１染料　　　　　　　　　　
　　　　　　０．０８９９イオン交換水　　　　　　　
　　　　　４２．７５（製造法） エタノールにＥＯ（８モル）オレイルアルコールエーテ
ル、１７β−カルボメトキシ−４−ニストレン−３−オ
ン−メチルエステル、ＤＬ−α−トコフェロールニコチ
ン酸エステル、ヒノキチオールを加え、これに香料、染
料を加えて溶解した後、イオン交換水を加えて可溶化し
養毛材を得た。

実施例６ １７β−（２−ピペリジノエトキシ）−４−ニストレン
−３−オン０．２ｇ１ショウキョウチンキ０．０００１
　ｇ　、流動パラフィン５．０ｇ、セトステアリルアル
コール５．５８１　ワセリン５．５ｇ、グリセリルモノ
ステアレート３．０ｇ、　ＥＯ（２０モル）−２−オク
チルドデシルエーテル３．０ｇ１プロピルパラベン０．
２ｇ、および香料０．１ｇを加熱溶解、混合する。これ
に、グリセリン７．０ｇ、ジプロピレングリコール２０
．Ｏｇ、　５．０ｇのポリエチレングリコール４０００
、ヘキサメタリン酸ソーダ０，００５ｇおよびイオン交
換水４５．４９４９ｇの熱溶解混合物を添加し、ホモミ
キサーにて乳化してクリーム状養毛科を得た。得られた
養毛材は優れた養毛効果を示した。

し発明の効果］ 本発明の養毛材は、優れた養毛効果を有し、かつ、局所
的に有効で、全身的には副作用がなく、皮膚刺激性の少
ない、安全性の高い養毛材である。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 下記一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ ［式中Ｒは−ＣＨ＿２ＯＨ、−ＣＨ＿２ＯＣＯＸ（但し
   Ｘは炭素数１〜５のアルキル基、フェニル基を表す。）
   、−ＣＨ＿２Ｙ（但しＹはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを表す。 ）、−ＣＨ＿２ＣＮ、−ＣＯＯＸ（但しＸは上記と同一
   ）、−ＣＨ＿２ＯＳＯ＿２Ｃ＿６Ｈ＿４ＣＨ＿３、−Ｃ
   Ｈ＿２ＯＳＯ＿２ＣＨ＿３、 ▲数式、化学式、表等があります▼、▲数式、化学式、
   表等があります▼を表す。］ で示される４−エストレン−３−オン−１７β−エトキ
   シ誘導体の一種または二種以上と、皮膚末梢血管張剤の
   一種または二種以上とを含有することを特徴とする養毛
   料。