JPS6287563A - アゼチジノン誘導体 - Google Patents
アゼチジノン誘導体Info
- Publication number
- JPS6287563A JPS6287563A JP60227280A JP22728085A JPS6287563A JP S6287563 A JPS6287563 A JP S6287563A JP 60227280 A JP60227280 A JP 60227280A JP 22728085 A JP22728085 A JP 22728085A JP S6287563 A JPS6287563 A JP S6287563A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- group
- compound
- phenyl
- formula
- azetidinone
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
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- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
星深上の利用−隻里
本発明は、血小板凝集阻害作用を有する新規な２−アゼ
チジノン誘導体に関する。
チジノン誘導体に関する。
アゼチジノン骨格を有する化合物は、従来より抗菌作用
を有する化合物としてよく知られている。しかし、血小
板凝集阻害作用のあるアゼチジノン誘導体については報
告がなく、今後この分野における開発が望まれる。
を有する化合物としてよく知られている。しかし、血小
板凝集阻害作用のあるアゼチジノン誘導体については報
告がなく、今後この分野における開発が望まれる。
可題遮を解決するたべへも段
本発明者らは、アゼチジノン骨格を有する化合物の血小
板凝集阻害作用について鋭意検討した結果、新規な２−
アゼチジノン誘導体を見い出し本発明を完成した。
板凝集阻害作用について鋭意検討した結果、新規な２−
アゼチジノン誘導体を見い出し本発明を完成した。
本発明は、血小板凝集阻害作用を有する新規な２−アゼ
チジノン誘導体に関する。
チジノン誘導体に関する。
更に詳細には、本発明は一般式１１
０Ｈ
（式中、Ｒはフェニル基、置換基を有するフェニル基、
低級アルキル基、シクロアルキル基または３−ピリジル
基を示し、波線はＥ体または２体を示す。）で表わされ
る２−アゼチジノン誘導体に関する。
低級アルキル基、シクロアルキル基または３−ピリジル
基を示し、波線はＥ体または２体を示す。）で表わされ
る２−アゼチジノン誘導体に関する。
本発明において置換基を有するフェニル基とは、アルキ
ル基（たとえばメチル基、エチル基など）、アルコキシ
基（たとえばメトキシ基、エトキシ基など）、ハロゲン
原子（フッ素、塩素、臭素または沃素）で置換されたフ
ェニル基である。
ル基（たとえばメチル基、エチル基など）、アルコキシ
基（たとえばメトキシ基、エトキシ基など）、ハロゲン
原子（フッ素、塩素、臭素または沃素）で置換されたフ
ェニル基である。
また、低級アルキル基とは、炭素原子数１〜５のアルキ
ル基であり、たとえばメチル基、エチル基、プロピル基
、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基などである
。シクロアルキル基とは、たとえばシクロペンチル基、
シクロヘキシル基である。
ル基であり、たとえばメチル基、エチル基、プロピル基
、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基などである
。シクロアルキル基とは、たとえばシクロペンチル基、
シクロヘキシル基である。
一般式■で表わされる化合物は、本発明と同日出願の特
許願１に記載の下記一般式■、（式中、Ｒおよび波線は
前記と同意義。）で表わされる２−アゼチジノン誘導体
から通常のヒドロキシルアミノ化する方法、たとえばヒ
ドロキシルアミン塩酸塩と処理することによって得るこ
とができる。
許願１に記載の下記一般式■、（式中、Ｒおよび波線は
前記と同意義。）で表わされる２−アゼチジノン誘導体
から通常のヒドロキシルアミノ化する方法、たとえばヒ
ドロキシルアミン塩酸塩と処理することによって得るこ
とができる。
光ｊフＬ穫工
本発明化合物は、優れた血小板凝集阻害作用を示した。
以下、試験例により本発明化合物の優れた血小板凝集阻
害作用を具体的に説明する。
害作用を具体的に説明する。
試験例［ウサギｉｎ ｖｉｔｒｏ試験コニ試験コニラー
ジ−２２１種雄性家兎よりりエン酸採血を行ない（３，
２％クエン酸ナトリウム溶液１容：血液９容）、この血
液を室温にて１５０ｇで１５分間遠沈して得た上清を多
血小板血漿（ＰＲ’ Ｐ）とし、１５００ｇで１０分
間遠沈して得た上清を乏血ノ」−板血漿（ＰＰＰ）とし
た。ＰＲＰの血小板数は、ＰＰＰで希釈することにより
５０〜６０Ｘ ＬＯ’ｂｄｌに調整した。血小板凝集は
ポーンの方法［Ｂｏｒｎ。
ジ−２２１種雄性家兎よりりエン酸採血を行ない（３，
２％クエン酸ナトリウム溶液１容：血液９容）、この血
液を室温にて１５０ｇで１５分間遠沈して得た上清を多
血小板血漿（ＰＲ’ Ｐ）とし、１５００ｇで１０分
間遠沈して得た上清を乏血ノ」−板血漿（ＰＰＰ）とし
た。ＰＲＰの血小板数は、ＰＰＰで希釈することにより
５０〜６０Ｘ ＬＯ’ｂｄｌに調整した。血小板凝集は
ポーンの方法［Ｂｏｒｎ。
Ｇ、 Ｖ、 Ｒ，、Ｎａｔｕｒｅ １９４．９２７（１
９６２） ］に基づいて行なった。すなわち、被検薬（
被検薬はすべてジメチルスルホキシドに溶解し、生理食
塩水で所要濃度に調整した）２５−をＰ ＲＰ ２５０
−に加え、３７℃で３分間インキュベートし、凝集惹起
物質２５−［アデノシンニリン酸（ＡＤＰ）：終濃度５
μＭ、コラーゲン：終濃度５μｇ／ｍｌｉおよびアラキ
ドン酸：終濃度０．２ｍＭ］を添加し、血小板凝集阻害
作用ｅ（アグリフーダＩ’Ｍ・ＰＡ−３２１０、京都第
一科学）により５分間測定し、最大凝集を５０％抑制す
る被検薬濃度（ＩＣｇｏ）を算出した。
９６２） ］に基づいて行なった。すなわち、被検薬（
被検薬はすべてジメチルスルホキシドに溶解し、生理食
塩水で所要濃度に調整した）２５−をＰ ＲＰ ２５０
−に加え、３７℃で３分間インキュベートし、凝集惹起
物質２５−［アデノシンニリン酸（ＡＤＰ）：終濃度５
μＭ、コラーゲン：終濃度５μｇ／ｍｌｉおよびアラキ
ドン酸：終濃度０．２ｍＭ］を添加し、血小板凝集阻害
作用ｅ（アグリフーダＩ’Ｍ・ＰＡ−３２１０、京都第
一科学）により５分間測定し、最大凝集を５０％抑制す
る被検薬濃度（ＩＣｇｏ）を算出した。
結果は、第１表の通りである。
第１表
（註）
化合物番号は、下記実施例で得られた化合物番号と一致
する。
する。
尖」１列
次に、実施例により本発明を更に詳細に説明Ｊ−る。
実施例
（Ｅ）４−メチル−３−（２−オキソプロピリデン）−
１−７ユニルー２−アゼチジノン（ｍ、 ｐ、 １２０
〜１２２℃）５、５ｇ、 ヒドロキシルアミン塩酸塩３
．５ｇ、酢酸ナトリウム４．２ｇをエタノール２５０ｍ
１に加え、室温で１時間攪拌した。反応後、反応液を水
にあけ、塩化メチレンで抽出し、無水硫酸マグネシウム
で乾燥後、溶媒を留去し、残渣をエーテル−塩化メチレ
ン混液より再結晶して（Ｅ）４−メチル−３−＜２−ヒ
ドロキシイミノプロピリデン）−１−フェニル−２−ア
ゼチジノン（化合物１）４．０ｇを得た。
１−７ユニルー２−アゼチジノン（ｍ、 ｐ、 １２０
〜１２２℃）５、５ｇ、 ヒドロキシルアミン塩酸塩３
．５ｇ、酢酸ナトリウム４．２ｇをエタノール２５０ｍ
１に加え、室温で１時間攪拌した。反応後、反応液を水
にあけ、塩化メチレンで抽出し、無水硫酸マグネシウム
で乾燥後、溶媒を留去し、残渣をエーテル−塩化メチレ
ン混液より再結晶して（Ｅ）４−メチル−３−＜２−ヒ
ドロキシイミノプロピリデン）−１−フェニル−２−ア
ゼチジノン（化合物１）４．０ｇを得た。
ｍ、ｐ、 １５３〜１５７℃
上記実施例と同様にして、下記第２表の化合物を得た。
但し、表中の化合物は一般式１で表わされる化合物を示
し、Ｅ／Ｚは化合物が８体または７体であることを示す
。
し、Ｅ／Ｚは化合物が８体または７体であることを示す
。
第２表
Claims (1)
- （１）一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｒはフェニル基、置換基を有するフェニル基、
低級アルキル基、シクロアルキル基または３−ピリジル
基を示し、波線はＥ体またはＺ体を示す。）で表わされ
る２−アゼチジノン誘導体。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP60227280A JPS6287563A (ja) | 1985-10-12 | 1985-10-12 | アゼチジノン誘導体 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP60227280A JPS6287563A (ja) | 1985-10-12 | 1985-10-12 | アゼチジノン誘導体 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6287563A true JPS6287563A (ja) | 1987-04-22 |
Family
ID=16858340
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP60227280A Pending JPS6287563A (ja) | 1985-10-12 | 1985-10-12 | アゼチジノン誘導体 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6287563A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4952689A (en) * | 1988-10-20 | 1990-08-28 | Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. | 3-(substituted propylidene)-2-azetidinone derivates for blood platelet aggregation |
-
1985
- 1985-10-12 JP JP60227280A patent/JPS6287563A/ja active Pending
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4952689A (en) * | 1988-10-20 | 1990-08-28 | Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. | 3-(substituted propylidene)-2-azetidinone derivates for blood platelet aggregation |
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