JPS6320220B2 - - Google Patents

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JPS6320220B2
JPS6320220B2 JP54163954A JP16395479A JPS6320220B2 JP S6320220 B2 JPS6320220 B2 JP S6320220B2 JP 54163954 A JP54163954 A JP 54163954A JP 16395479 A JP16395479 A JP 16395479A JP S6320220 B2 JPS6320220 B2 JP S6320220B2
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JP
Japan
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lysine
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methanol
carbon dioxide
base
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JP54163954A
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English (en)
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JPS5587753A (en
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Buryu Jan
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Individual
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    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/60—Salicylic acid; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23L—FOODS, FOODSTUFFS OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; PREPARATION OR TREATMENT THEREOF
    • A23L2/00—Non-alcoholic beverages; Dry compositions or concentrates therefor; Preparation or treatment thereof
    • A23L2/40—Effervescence-generating compositions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/325—Carbamic acids; Thiocarbamic acids; Anhydrides or salts thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/60—Salicylic acid; Derivatives thereof
    • A61K31/618—Salicylic acid; Derivatives thereof having the carboxyl group in position 1 esterified, e.g. salsalate
    • A61K31/621—Salicylic acid; Derivatives thereof having the carboxyl group in position 1 esterified, e.g. salsalate having the hydroxy group in position 2 esterified, e.g. benorylate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0002—Galenical forms characterised by the drug release technique; Application systems commanded by energy
    • A61K9/0007—Effervescent

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  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
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  • Veterinary Medicine (AREA)
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  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Food Science & Technology (AREA)
  • Polymers & Plastics (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Description

【発明の詳細な説明】 本発明はL―リシンカルバマートを製造する新
規で経済的な方法に係わるものである。
L―リシンカルバマートは、例えば沸騰性飲料
や、沸騰性カシエー又は錠剤の如き沸騰性薬剤組
成物を製造するのに用いられる沸騰性混合物の成
分として特に使用される。とりわけ、アルカリ性
イオンを全く含有していないか、ほんの僅かにし
か含有していない沸騰性薬剤組成物に適用される
ことが多い。この型の薬剤組成物では人体内にア
ルカリ性イオンが蓄積される危険性が全くなく、
ナトリウムを含まない規定食を摂つている患者に
でも用いることができる。
L―リシンカルバマートを用いれば、更に、緩
衝媒体が含まれているので胃の耐薬性が非常に優
れたものになり、ほとんどすぐに血液中に吸収さ
れる。
本発明により、本発明者は出発原料として飼料
等級のL―リシンモノヒドロクロリドを使用する
ことのできる、従つて比較的安価な、L―リシン
カルバマートの新規な製造方法を発見した。
このL―リシンモノヒドロクロリドは第一に水
溶液としてカーボンブラツクにより脱色処理さ
れ、このカーボンブラツクはその後例えば濾過法
等により除去される。
第二の段階ではL―リシンモノヒドロクロリド
をKOHやNaOHの如き塩基で処理して公知の方
法(例えばスピン乾燥)で生じた塩、塩化カリウ
ム又は塩化ナトリウム等を除去し、次いで溶剤、
好ましくはメタノールを添加する。
本発明の第三の段階では、第二段階で得られた
濾液が二酸化炭素(又はドライアイス)と反応さ
せる処理がされ、所望の生産物である生成された
沈殿物が回収される。
このようにして得られたL―リシンカルバマー
トは白色の結晶状粉末形状を成していて、この生
成物は水に対して高度の可溶性を有しているがメ
タノールに不溶であるため、上記沈殿物をメタノ
ールで洗浄することができる。
本発明を限定するものではないが、本発明者
は、1モルのL―リシンと1モルのCO2との組合
せから生成されるL―リシンカルバマートを更に
1モルのL―リシンにより安定させることができ
ると考える。
これは分析の結果により確認することができ
る。次の実施例は本発明を説明するものであるが
本発明の範囲を限定するものではない。
実施例 1 300gの「飼料等級」のL―リシンモノヒドロ
クロリド(すなわち動物の飼料等級)(滴定濃度
>98%)を300cm3の水に50℃から60℃の間の温度
で溶解させる。
この混合物を6gの脱色カーボンブラツクと共
に60℃で15分間撹拌する。
次いでこれを紙により濾過する。
撹拌しながら110gのKOHを約40℃で徐々に加
え、この混合物を室温まで冷却して次いで1時間
撹拌する。1500cm3のメタノールを徐々に加えて混
合物を2時間半撹拌し、生成された塩化カリウム
をスピン乾燥させる。
濾液に60gから80gの二酸化炭素を約1時間か
けて徐々に添加し、混合物を一晩放置し、濾過
し、95%のメタノール中で洗浄して約40℃で乾燥
させる。200gの所望の生成物が得られる。
M.P.249―250℃ 分 析:C13H28N4O6 算定量:C%46.41 H%8.39 N%16.65 O%28.54 測定量:C%46.62 H%8.37 N%28.33 実施例 2 300gの「飼料等級」のL―リシンモノヒドロ
クロリド(滴定濃度>98%)を450cm3の水に30℃
で溶解する。
溶液を6gの脱色カーボンブラツクと共に30℃
で15分間撹拌する。
次いで紙により濾過する。
79gの水酸化ナトリウムを約20℃で徐々に加え
混合物を室温まで冷却して次いで1時間撹拌す
る。次いで2000cm3のメタノールを徐々に加えて混
合物を3時間撹拌し、生成された塩化ナトリウム
をスピン乾燥させる。
約1時間にわたつて60gから80gの二酸化炭素
を濾液に徐々に添加し、混合物を一晩放置して次
いで濾過し、95%のメタノール内で洗浄し、40℃
で乾燥させる。189gの所望の生成物が得られる。
M.P.246―250℃ 分析:C13H28N4O6 算定量:C%46.41 H%8.39
N%16.65 O%28.54 測定量:C%46.23 H%8.43
N%16.67 O%28.29 実施例 3 もはや白色の沈殿物が形成されなくなるまで
CO2を泡立たせる代わりにドライアイスを徐々に
導入することを除いて実施例1と同じ方法を用い
る。次いで混合物を放置して室温まで冷却し、3
時間半撹拌する。生成物を濾過して800cm3のメタ
ノール内で洗浄すると、192gの所望の生成物が
得られる。
M.P.247―250℃ 参考例 1 アセチルサリチル酸を含有していてアルカリ性
イオンを含んでいない沸騰性錠剤 次の比率で沸騰性混合物を形成する: アセチルサリチル酸 0.500g L―リシンカルバマート 16g クエン酸 0.4g 上記の値はアセチルサリチル酸0.5gで従来の方
法で投薬する錠剤の場合に関するものである。
参考例 2 次の比率に従つて沸騰性飲料用の沸騰性組成物
を形成する: 砂糖 17g L―リシンカルバマート 1.4g クエン酸 2.7g この組成物には粉末形状のフルーツ抽出物で風
味を添えることができる。オレンジフレーバーを
用いる場合には必要に応じてビタミンCを添加し
ても良い。
参考例 3 0.5gのリンを投与する沸騰性錠剤の製造 例えば次の式を用いることができる: L―リシンカルバマート 1.4g リン酸グリココル 1.397g 無水マグネシウム―塩基リン酸塩 0.881g 実施例4及び6の錠剤は本発明の分野の当業者
に公知の方法で製造され、成分を分離乾燥、ふる
い分け、混合して錠剤に成形される。
治療上の効果、投薬量及び方法もまた公知であ
る。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1 滴定濃度が98%以上の『飼料等級』L―リシ
    ンモノヒドロクロリド水溶液を、撹拌しながらカ
    ーボンブラツクで脱色処理する段階と、紙類によ
    り濾過する段階と、濾液に強い塩基を添加し、次
    いでL―リシン塩基を含むメタノール水溶液を生
    成するためにメタノールを添加し、濾過する段階
    と、L―リシン塩基をもつメタノール水溶液から
    成る濾液を二酸化炭素と反応させて処理する段階
    と、濾過し、沈澱物をメタノールで洗浄して回収
    する段階とを含むL―リシンカルバマートの製造
    方法。 2 添加される強い塩基が水酸化カリウムまたは
    水酸化ナトリウムであることを特徴とする特許請
    求の範囲第1項記載の方法。 3 二酸化炭素で濾液を処理する段階において、
    濾液内で二酸化炭素を泡立てることまたはこの濾
    液にドライアイスを徐々に導入することから成る
    ことを特徴とする特許請求の範囲第1項記載の方
    法。
JP16395479A 1978-12-21 1979-12-17 Manufacture of llricincarbamate Granted JPS5587753A (en)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FR7836011A FR2444665B1 (fr) 1978-12-21 1978-12-21 Nouveau procede de preparation du carbamate de l-lysine

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Publication Number Publication Date
JPS5587753A JPS5587753A (en) 1980-07-02
JPS6320220B2 true JPS6320220B2 (ja) 1988-04-26

Family

ID=9216407

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP16395479A Granted JPS5587753A (en) 1978-12-21 1979-12-17 Manufacture of llricincarbamate

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JP (1) JPS5587753A (ja)
BE (1) BE880749A (ja)
DE (1) DE2951132A1 (ja)
ES (1) ES487158A1 (ja)
FR (1) FR2444665B1 (ja)
GB (1) GB2037760B (ja)
IT (1) IT1119633B (ja)
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NL (1) NL7909081A (ja)

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Also Published As

Publication number Publication date
DE2951132C2 (ja) 1988-12-22
NL7909081A (nl) 1980-06-24
IT7969447A0 (it) 1979-12-20
GB2037760A (en) 1980-07-16
FR2444665B1 (fr) 1985-06-28
LU82007A1 (fr) 1980-07-21
JPS5587753A (en) 1980-07-02
IT1119633B (it) 1986-03-10
ES487158A1 (es) 1980-09-16
BE880749A (fr) 1980-06-20
DE2951132A1 (de) 1980-07-10
GB2037760B (en) 1983-05-11
FR2444665A1 (fr) 1980-07-18

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