JPS63216825A - 抗消化性潰瘍剤 - Google Patents
抗消化性潰瘍剤Info
- Publication number
- JPS63216825A JPS63216825A JP62050496A JP5049687A JPS63216825A JP S63216825 A JPS63216825 A JP S63216825A JP 62050496 A JP62050496 A JP 62050496A JP 5049687 A JP5049687 A JP 5049687A JP S63216825 A JPS63216825 A JP S63216825A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- ether
- active ingredient
- reaction
- methanol
- extracted
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
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- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明は抗消化性潰瘍剤、更に詳細にはイワタ、２コの
全草から抽出された有効成分を含有する新規な抗消化性
潰瘍剤に関する。
全草から抽出された有効成分を含有する新規な抗消化性
潰瘍剤に関する。
天然物、特に植物中には檀々の薬効を示すものが数多く
知られておシ、そのような植物には古くから民間薬とし
て用いられているものがある。例えばイワタバコ（Ｃｏ
ｎａｎｄｒｏｎ ｒａｍｏｎｄｉｏｉｄｅｓ ５ｉｅｂ
ｅｔ Ｚｕｃｃ ）の葉は、別名岩干佐と称し、若葉が
食用、収斂系に用いられている。
知られておシ、そのような植物には古くから民間薬とし
て用いられているものがある。例えばイワタバコ（Ｃｏ
ｎａｎｄｒｏｎ ｒａｍｏｎｄｉｏｉｄｅｓ ５ｉｅｂ
ｅｔ Ｚｕｃｃ ）の葉は、別名岩干佐と称し、若葉が
食用、収斂系に用いられている。
一方、数多くの抗消化性潰場作用を有する物質も天然物
から見い出されてはいるが、医薬品としての有効性、安
全性および有用性の鍜点から必らずしも満足すべきもの
ではなかった。
から見い出されてはいるが、医薬品としての有効性、安
全性および有用性の鍜点から必らずしも満足すべきもの
ではなかった。
本発明者らは、植物から抗消化性潰瘍剤を抽出すべく鋭
意研究してきたところ、イワタバコ全草のアルコール抽
出物中に優れた抗消化性潰瘍作用を有する成分があるこ
とを見い出し、本発明を完成した。
意研究してきたところ、イワタバコ全草のアルコール抽
出物中に優れた抗消化性潰瘍作用を有する成分があるこ
とを見い出し、本発明を完成した。
すなわち、本発明はイワタバコの全草よりアルコールで
抽出したエキスからエーテルで抽出して得られる、次の
性質を有する画分を有効成分として含有することを特徴
とする抗消化性６［、剤を提供するものである。
抽出したエキスからエーテルで抽出して得られる、次の
性質を有する画分を有効成分として含有することを特徴
とする抗消化性６［、剤を提供するものである。
■溶解性
メタノールに極めて溶けやすく、エチルエーテルに溶け
やすく、クロロホルム、ベンゼンに溶ケにくい。
やすく、クロロホルム、ベンゼンに溶ケにくい。
■総窒素量
１．０重量％以下。
本発明の有効成分は、イワタバコ（Ｃｏｎａｎｄｒｏｎ
ｒａｍｏｎｄｉｏｉｄｅｓ ５ｉｅｂ ｅｔ Ｚｕｃｃ
）の全草よりアルコール抽出を行ない、次いで得られ
た抽出物よりエーテル抽出をすることにより製造される
。
ｒａｍｏｎｄｉｏｉｄｅｓ ５ｉｅｂ ｅｔ Ｚｕｃｃ
）の全草よりアルコール抽出を行ない、次いで得られ
た抽出物よりエーテル抽出をすることにより製造される
。
アルコール抽出は、例えばイワタパコ全草を乾燥、細切
し、これにアルコールを添加して攪拌もしくは放置した
後、濾過することにより行なわれる。用いるアルコール
としては、メタノール、エタノール、イングロノ９ノー
ル等が挙げられるが、メタノールが好ましい。抽出操作
は、１０〜８０℃で、１〜６時間攪拌下に行なうのが好
ましい。
し、これにアルコールを添加して攪拌もしくは放置した
後、濾過することにより行なわれる。用いるアルコール
としては、メタノール、エタノール、イングロノ９ノー
ル等が挙げられるが、メタノールが好ましい。抽出操作
は、１０〜８０℃で、１〜６時間攪拌下に行なうのが好
ましい。
得られた抽出液は濃縮することによりアルコール抽出エ
キスとするのが好ましい。
キスとするのが好ましい。
エーテル抽出は、例えばアルコール抽出エキスを水に＠
濁し、これにエーテルを添加してエーテル層に分配抽出
することにより行なわれる。用いるエーテルとしては、
エチルエーテルが好ましい。
濁し、これにエーテルを添加してエーテル層に分配抽出
することにより行なわれる。用いるエーテルとしては、
エチルエーテルが好ましい。
抽出操作は水懸濁液に対し容量比で１〜１０、好ましく
ｆ′ｉ、２〜３のエーテルを添加し、エーテル層を分取
することにより行なわれる。得られたエーテルｊ−を濃
縮すれば本発明抗消化性潰潟剤の有効成分が得られる。
ｆ′ｉ、２〜３のエーテルを添加し、エーテル層を分取
することにより行なわれる。得られたエーテルｊ−を濃
縮すれば本発明抗消化性潰潟剤の有効成分が得られる。
斯くして得られた本発明の有効成分は、次の理化学的性
Ｊｘを有する。
Ｊｘを有する。
■溶解性
メタノールに極めて溶けやすく、エチルエーテルに溶け
やすく、クロロホルム、ベンゼンに溶けにくい。
やすく、クロロホルム、ベンゼンに溶けにくい。
■総窒素量
１、０重量−以下。
■呈色反応
アンスロン反応、リーベルマン反応、塩化第二鉄反応、
燐モリブデン酸反応、アルカリ反応、酢酸鉛反応に陽性
である。
燐モリブデン酸反応、アルカリ反応、酢酸鉛反応に陽性
である。
■赤外線吸収スペクトル（ＫＢｒ錠剤法）第１図
■紫外縁吸収スペクトル（メタノール浴液）第２図
次に本発明の有効成分の薬理作用及び毒性を示す。
〈薬理作用〉
本発明の有効成分をトウイーン８０ （Ｔｗｅｅｎ８０
）を０．１％含む１０％カルボキシメチルセルロースナ
トリウム（ＣＭＣ−Ｎａ）水溶液に懸濁したものを検体
液とした。対照には、その媒体のみを用いた。使用動物
は、Ｃｒｊ：ＣＤ（ＳＤ）系ラット（体重ｉｓｏ〜１９
０ｊ’）を１群１０匹として用いた。
）を０．１％含む１０％カルボキシメチルセルロースナ
トリウム（ＣＭＣ−Ｎａ）水溶液に懸濁したものを検体
液とした。対照には、その媒体のみを用いた。使用動物
は、Ｃｒｊ：ＣＤ（ＳＤ）系ラット（体重ｉｓｏ〜１９
０ｊ’）を１群１０匹として用いた。
摘出した冑の内容物を排出した後、２％ホルマリン液１
０ｍを注入して食道側および十二指腸側の両端を動脈フ
レメンで結紮し、２％ホルマリン液中で固定した。固定
後、冑を大骨に沿って切開し、潰瘍発生の有無の観察お
よび実体顕微鏝（ＸＩＯ）下で、潰瘍係数〔潰瘍の長さ
（、ｊ）の合計〕を測定した。
０ｍを注入して食道側および十二指腸側の両端を動脈フ
レメンで結紮し、２％ホルマリン液中で固定した。固定
後、冑を大骨に沿って切開し、潰瘍発生の有無の観察お
よび実体顕微鏝（ＸＩＯ）下で、潰瘍係数〔潰瘍の長さ
（、ｊ）の合計〕を測定した。
統計処理
潰瘍発生率（％）は１群の使用動物数に対する潰瘍発生
動物数の百分率で示し、潰瘍係数（ＵｌｃｅｒＩｎｄｅ
ｘ、 Ｕ、 Ｔ、と略す）は各個体の償（易の全長の平
均値で示した。阻止率（％）は下記の式により算出した
。
動物数の百分率で示し、潰瘍係数（ＵｌｃｅｒＩｎｄｅ
ｘ、 Ｕ、 Ｔ、と略す）は各個体の償（易の全長の平
均値で示した。阻止率（％）は下記の式により算出した
。
潰瘍係数の有意差検定には５ｔｕｄｅｎｔのｔ検定法を
用い、対照群との間で行い、有意水準は危険率５チ未ｆ
４（Ｐ＜０．０５）とした。
用い、対照群との間で行い、有意水準は危険率５チ未ｆ
４（Ｐ＜０．０５）とした。
（１）インドメタシン漬鳥
検体液もしくは媒体を１０ｄ／Ｋｆ経口投与し、１０分
後にインドメタシン（３０■／に９）懸ン蜀液５ ｍｅ
／ Ｋｇを背部皮下に注射した。インドメタシン処置
後７時間絶食、給水下に放置したのち用椎脱臼によシ層
殺して胃を摘出した。摘出前を前記の如く処理して潰瘍
の観察、強度判定を行った。その結果を第１表に示す。
後にインドメタシン（３０■／に９）懸ン蜀液５ ｍｅ
／ Ｋｇを背部皮下に注射した。インドメタシン処置
後７時間絶食、給水下に放置したのち用椎脱臼によシ層
殺して胃を摘出した。摘出前を前記の如く処理して潰瘍
の観察、強度判定を行った。その結果を第１表に示す。
第１表
（２） アスピリン潰瘍
検体液もしくは媒体を１０ ｍｅ ／ Ｋｇ経口投与し
、３０分後にアスピリン（３００■／Ｋｆ）懸濁液ｌｏ
ｍｌ／Ｋｙを経口投与した。アスピリン投与後５時間絶
食、絶水下に放置したのち、頚椎脱臼により層殺して冑
を摘出した。摘出前を前記の如く処理して潰尾の観察、
強度判定を行った。
、３０分後にアスピリン（３００■／Ｋｆ）懸濁液ｌｏ
ｍｌ／Ｋｙを経口投与した。アスピリン投与後５時間絶
食、絶水下に放置したのち、頚椎脱臼により層殺して冑
を摘出した。摘出前を前記の如く処理して潰尾の観察、
強度判定を行った。
その結果を第２表に示す。
第２表
怜豪：Ｐ＜０．０５
（３） ストレス潰瘍
検体液もしくは媒体を１０ｍ／／Ｋｆ経口投与し、３０
分後にラットを固定器に入れ、７時間水槽（２３±１℃
）内に浸漬したのち、頚椎脱臼により層殺して胃を摘出
した。摘出前を前記の如く処理して潰瘍の観察、強度判
定を行った。その結果を第３表に示す。
分後にラットを固定器に入れ、７時間水槽（２３±１℃
）内に浸漬したのち、頚椎脱臼により層殺して胃を摘出
した。摘出前を前記の如く処理して潰瘍の観察、強度判
定を行った。その結果を第３表に示す。
第３表
く毒性〉
本発明の有効成分の経口投与における急性毒性試験をｄ
ｄＹ系雄性マウスを用いて行ったところ、２００（ｌｖ
／Ｋｐの経口投与においても全く死亡例はなかった。
ｄＹ系雄性マウスを用いて行ったところ、２００（ｌｖ
／Ｋｐの経口投与においても全く死亡例はなかった。
以上のような作用を有する本発明の有効成分を含有する
抗消化性潰瘍剤には、該有効成分の他に通常の医薬用製
剤に用いられる成分、例えば結合剤、滑沢剤、賦形剤、
崩壊剤、湿潤剤、添加剤、乳化剤、防腐剤等を配合する
ことができる。剤型としては、散剤、顆粒剤、錠剤、カ
プセル剤、液剤等の縦口投与用の剤型が好ましい。結合
剤としてはシロップ、アラビアゴム、ゼラチン、ソルビ
ット、トラガント、ポリビニルぎロリドン等が挙げられ
、滑沢剤としてはステアリン酸マグネシウム、タルク、
？リエチレングリコール、シリカ等が挙げられ、賦形剤
としては乳糖、砂糖、とうもろこし澱粉、リン酸カルシ
ウム、ソルビット、グリシン等が挙げられ、崩壊剤とし
ては馬鈴薯澱粉、カルボキシメチルセルロースカルシウ
ム等が挙ケられ、湿潤剤としてはラウリル酸ナトリウム
等が挙げられ、添加剤としてはソルビットシロップ、メ
チルセルロース、ゼラチン、ヒドロキシエチルセルロー
ス、カルボキシメチルセルロース、ステアリン酸アルミ
ニウムゲル、水素化食用脂等が挙げられ、乳化剤として
はレシチン、モノオレイン酸ソルビタン、アラビアゴム
等が挙げられ、防腐剤としてはｐ−ハイドロキシ安息香
酸ゾロビル、ソルビン酸等が挙げられる。
抗消化性潰瘍剤には、該有効成分の他に通常の医薬用製
剤に用いられる成分、例えば結合剤、滑沢剤、賦形剤、
崩壊剤、湿潤剤、添加剤、乳化剤、防腐剤等を配合する
ことができる。剤型としては、散剤、顆粒剤、錠剤、カ
プセル剤、液剤等の縦口投与用の剤型が好ましい。結合
剤としてはシロップ、アラビアゴム、ゼラチン、ソルビ
ット、トラガント、ポリビニルぎロリドン等が挙げられ
、滑沢剤としてはステアリン酸マグネシウム、タルク、
？リエチレングリコール、シリカ等が挙げられ、賦形剤
としては乳糖、砂糖、とうもろこし澱粉、リン酸カルシ
ウム、ソルビット、グリシン等が挙げられ、崩壊剤とし
ては馬鈴薯澱粉、カルボキシメチルセルロースカルシウ
ム等が挙ケられ、湿潤剤としてはラウリル酸ナトリウム
等が挙げられ、添加剤としてはソルビットシロップ、メ
チルセルロース、ゼラチン、ヒドロキシエチルセルロー
ス、カルボキシメチルセルロース、ステアリン酸アルミ
ニウムゲル、水素化食用脂等が挙げられ、乳化剤として
はレシチン、モノオレイン酸ソルビタン、アラビアゴム
等が挙げられ、防腐剤としてはｐ−ハイドロキシ安息香
酸ゾロビル、ソルビン酸等が挙げられる。
本発明抗消化性潰瘍剤の投与電は、患者の年令、体重、
疾患の程度によって異なるが、経口投与の場合通常成人
で有効成分として一日当りｌ〜ＬＯＯＯＷＩＩ／Ｋｇが
好ましく、これは−日３回程度に分けて投与されるのが
好ましい。
疾患の程度によって異なるが、経口投与の場合通常成人
で有効成分として一日当りｌ〜ＬＯＯＯＷＩＩ／Ｋｇが
好ましく、これは−日３回程度に分けて投与されるのが
好ましい。
本発明抗消化性潰瘍剤は、優れた消化性潰瘍治療作用を
有し、かつ安全性が高く、医薬として有用である。
有し、かつ安全性が高く、医薬として有用である。
次の実施例を挙げて本発明の詳細な説明するが、本発明
はこれにより制限されるものではない。
はこれにより制限されるものではない。
実施例１
本発明有効成分の製造：
イワタバコ（Ｃｏｎａｎｄｒｏｎ ｒａｍｏｎｄｉｏｉ
ｄｅｓ ５ｉｅｂｅｔ Ｚｕｃｃ ）の全草を乾燥細切
し、その１′に９にメタノール１５ｔを加え、８０℃で
３時間加熱攪拌後視時濾過し、第一の抽出液を得る。残
漬にメタノール１５ｔを加え上記操作を繰り返し第二の
抽出液を得る。そして第一、第二の抽出液を合わせ、５
０℃以下で減圧にて濃縮乾固し、メタノールエキス９８
２を得た。得られたメタノールエキス９８２に水２５０
ｍｌを加え懸濁状態としたのち、エチルエーテル５０
０−で分配抽出し、エチルエーテル１−ヲ得る。残った
水層にエチルエーテル５００ ｍｌを加え、上記操作を
二回くり返し、得られたエチルエーテル層を合わせ、４
０℃以下で減圧にてａ縮乾固し、エチルエーテル画分（
本発明有効成分） ３７．５ ｔを得た。得られた本発
明有効成分は前記の理化学的性負を示した。
ｄｅｓ ５ｉｅｂｅｔ Ｚｕｃｃ ）の全草を乾燥細切
し、その１′に９にメタノール１５ｔを加え、８０℃で
３時間加熱攪拌後視時濾過し、第一の抽出液を得る。残
漬にメタノール１５ｔを加え上記操作を繰り返し第二の
抽出液を得る。そして第一、第二の抽出液を合わせ、５
０℃以下で減圧にて濃縮乾固し、メタノールエキス９８
２を得た。得られたメタノールエキス９８２に水２５０
ｍｌを加え懸濁状態としたのち、エチルエーテル５０
０−で分配抽出し、エチルエーテル１−ヲ得る。残った
水層にエチルエーテル５００ ｍｌを加え、上記操作を
二回くり返し、得られたエチルエーテル層を合わせ、４
０℃以下で減圧にてａ縮乾固し、エチルエーテル画分（
本発明有効成分） ３７．５ ｔを得た。得られた本発
明有効成分は前記の理化学的性負を示した。
実施例２
カプセル剤：
本発明の有効成分（実施例１ ）３５０■に、乳糖５０
■、結晶セルロース４６■、ポリビニルピロリドン１０
〜、タルク２■、ステアリン酸マグネシウム２可のカプ
セル内容物を調製し、ゼラチンカプセルに元項した。
■、結晶セルロース４６■、ポリビニルピロリドン１０
〜、タルク２■、ステアリン酸マグネシウム２可のカプ
セル内容物を調製し、ゼラチンカプセルに元項した。
実施例３
錠剤：
本発明の有効成分（一実施例１）３５０１Ｆに、乳糖５
０ｖ、とうもろこし澱粉３７■、アラビアゴム１０ｗｑ
ｓ タルクｌｖ、ステアリン酸マグネシウム２ｍ９を加
え、常法により１錠あたり４５０１’＋９の錠剤を得た
。
０ｖ、とうもろこし澱粉３７■、アラビアゴム１０ｗｑ
ｓ タルクｌｖ、ステアリン酸マグネシウム２ｍ９を加
え、常法により１錠あたり４５０１’＋９の錠剤を得た
。
実施例４
糖衣錠：
本発明の有効成分（実施例１）２５０■に、乳［５５〜
、トウモロコシ澱粉３７．５■、アラビアゴム８．６Ｉ
ＩＳＩ＋１ステアリン酸マグネシウム２．５Ｗ％タルク
２４ ’Ｆ ％酸化チタン０．４”？、炭酸カルシウム
４４キ、ゼラチン６′ｑ１白糖１２２〜および色素を用
い、常法に従い打錠、コーティングを施し、１錠あたり
５５０”ｉｌの糖衣錠を得た。
、トウモロコシ澱粉３７．５■、アラビアゴム８．６Ｉ
ＩＳＩ＋１ステアリン酸マグネシウム２．５Ｗ％タルク
２４ ’Ｆ ％酸化チタン０．４”？、炭酸カルシウム
４４キ、ゼラチン６′ｑ１白糖１２２〜および色素を用
い、常法に従い打錠、コーティングを施し、１錠あたり
５５０”ｉｌの糖衣錠を得た。
実施例５
内服液：
本発明の有効成分（実施例１）２５０１１Ｆに、カルボ
キシメチルセルロースナトリウム５０■、？リオキシエ
チレン硬化ヒマシ油６０ ２５０１Ｆ、 ｆｆ製白糖５
２を加え梢製氷を加え全体を１００ｄとする内服液を得
た。
キシメチルセルロースナトリウム５０■、？リオキシエ
チレン硬化ヒマシ油６０ ２５０１Ｆ、 ｆｆ製白糖５
２を加え梢製氷を加え全体を１００ｄとする内服液を得
た。
第１図は本発明抗消化性潰瘍剤の有効成分の赤外線吸収
スペクトルを、第２図は同紫外線吸収スペクトルを示す
図面である。 以上 代理人 弁理士 有 賀 三 幸１ｆ’、１．’１て・
Ｉｒｊ ：・１、
スペクトルを、第２図は同紫外線吸収スペクトルを示す
図面である。 以上 代理人 弁理士 有 賀 三 幸１ｆ’、１．’１て・
Ｉｒｊ ：・１、
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、イワタバコの全草よりアルコールで抽出したエキス
からエーテルで抽出して得られる、次の性質を有する画
分を有効成分として含有することを特徴とする抗消化性
潰瘍剤。 （１）溶解性 メタノール、に極めて溶けやすく、エテルエーテルに溶
けやすく、クロロホルム、ベンゼンに溶けにくい。 （２）総窒素量 １．０重量％以下。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP62050496A JPS63216825A (ja) | 1987-03-05 | 1987-03-05 | 抗消化性潰瘍剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP62050496A JPS63216825A (ja) | 1987-03-05 | 1987-03-05 | 抗消化性潰瘍剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS63216825A true JPS63216825A (ja) | 1988-09-09 |
Family
ID=12860540
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP62050496A Pending JPS63216825A (ja) | 1987-03-05 | 1987-03-05 | 抗消化性潰瘍剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS63216825A (ja) |
-
1987
- 1987-03-05 JP JP62050496A patent/JPS63216825A/ja active Pending
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