JPS63246302A - 殺シラミ剤組成物 - Google Patents
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Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
- A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
- A01N53/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing cyclopropane carboxylic acids or derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
- A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
- A01N37/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most two bonds to halogen, e.g. carboxylic acids
- A01N37/02—Saturated carboxylic acids or thio analogues thereof; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
- A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
- A01N37/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most two bonds to halogen, e.g. carboxylic acids
- A01N37/06—Unsaturated carboxylic acids or thio analogues thereof; Derivatives thereof
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
- Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
- Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
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- Cosmetics (AREA)
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- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
[産業上の利用分野]
本発明は、殺シラミ(licldal)剤組成物および
その使用方法に関する。
その使用方法に関する。
[従来の技術・発明が解決しようとする課題]マクファ
ーレン(McFarlane)およびヘンナベリー(I
lanneborry)は、C12脂肪酸がコオロギ類
(crickets)の成長を抑制することについて開
示している[コンパラティブ・バイオケミストリー・ア
ンド・フィジオロジ−(Comp、Bioebem。
ーレン(McFarlane)およびヘンナベリー(I
lanneborry)は、C12脂肪酸がコオロギ類
(crickets)の成長を抑制することについて開
示している[コンパラティブ・バイオケミストリー・ア
ンド・フィジオロジ−(Comp、Bioebem。
Physlol、) 24巻、377頁、1968年刊
参照]。また、ウンデカン酸などのCB −CI+脂肪
酸が甲虫類(bcotlos) 、カランドラ・オリザ
エ(Calandra oryzao)に対する効果的
な殺虫剤であることが見出されている[イカン(Ika
n)、シャーヤ(Shaaya)およびグロスマン(G
rossman)、イスラエル・ジャーナル壷オブ修エ
ンドモロジー(Israel J、 lEntomol
ogy)11巻、 81頁、 197[i年刊参照]。
参照]。また、ウンデカン酸などのCB −CI+脂肪
酸が甲虫類(bcotlos) 、カランドラ・オリザ
エ(Calandra oryzao)に対する効果的
な殺虫剤であることが見出されている[イカン(Ika
n)、シャーヤ(Shaaya)およびグロスマン(G
rossman)、イスラエル・ジャーナル壷オブ修エ
ンドモロジー(Israel J、 lEntomol
ogy)11巻、 81頁、 197[i年刊参照]。
これらの脂肪酸は、また、力ロソブルチウス・チャイネ
ンシス(Callosobruchuschlnons
is)、カランドラ・オリザエなどのある種の甲虫に対
する効果的な殺虫剤であるので、小麦などの貯蔵産物(
store products)の保護に有用である[
イスラエル国特許第53570号明細書参照]。これら
の脂肪酸はイエバエ[ムスカ・トメステイカ(Musc
a domestlca) ]に対する効果的な幼虫駆
除剤としても作用し[クライン(Quralshi)お
よびツルスティンサン(Thorstelnson)、
ジャーナル・オブ・エコノミツク争エンドモロジー(J
、Econ、IEntomol、) 、’58巻、40
0頁、■965年刊参照]、またトリポリウム・コンフ
ァサム(Tribollui conf’usum)
[ハウス(llouse)およびグラハム(Graha
m)、カナディアン・エンドモロシスト(Can、En
tomol、)、99巻、994頁、1987年刊参照
]および力の幼虫cカナディアン・エンドモロシスト、
103巻、1435頁、1971年刊参照]に対しても
同様に効果的な幼虫駆除剤として作用することが知られ
ている。
ンシス(Callosobruchuschlnons
is)、カランドラ・オリザエなどのある種の甲虫に対
する効果的な殺虫剤であるので、小麦などの貯蔵産物(
store products)の保護に有用である[
イスラエル国特許第53570号明細書参照]。これら
の脂肪酸はイエバエ[ムスカ・トメステイカ(Musc
a domestlca) ]に対する効果的な幼虫駆
除剤としても作用し[クライン(Quralshi)お
よびツルスティンサン(Thorstelnson)、
ジャーナル・オブ・エコノミツク争エンドモロジー(J
、Econ、IEntomol、) 、’58巻、40
0頁、■965年刊参照]、またトリポリウム・コンフ
ァサム(Tribollui conf’usum)
[ハウス(llouse)およびグラハム(Graha
m)、カナディアン・エンドモロシスト(Can、En
tomol、)、99巻、994頁、1987年刊参照
]および力の幼虫cカナディアン・エンドモロシスト、
103巻、1435頁、1971年刊参照]に対しても
同様に効果的な幼虫駆除剤として作用することが知られ
ている。
また、オクタン酸がヤブカ[アエデス・アエギブテ4
(Aedes aegyptl)]の卵に対して殺卵作
用ををすることが開示されている[ジャーナル・オブ・
エコノミツク・エンドモロジー、65(1)巻、177
頁、1972年刊参照]。
(Aedes aegyptl)]の卵に対して殺卵作
用ををすることが開示されている[ジャーナル・オブ・
エコノミツク・エンドモロジー、65(1)巻、177
頁、1972年刊参照]。
最近、C2〜C8カルボン酸が、シャンプー剤用のシラ
ミおよびノミに対する殺虫剤組成物の有効成分として米
国特許第4.518.593号明細書で開示された。酢
酸のみが実施例で用いられ、クレームされている。驚く
べきことにこの開示では、酢酸をプロピオン酸またはカ
プリル酸に代えると、酢酸に比べて効果が実質上方ると
明確に述べられている。
ミおよびノミに対する殺虫剤組成物の有効成分として米
国特許第4.518.593号明細書で開示された。酢
酸のみが実施例で用いられ、クレームされている。驚く
べきことにこの開示では、酢酸をプロピオン酸またはカ
プリル酸に代えると、酢酸に比べて効果が実質上方ると
明確に述べられている。
アタマジラミ 「ペディキュラス・カビティス(Pod
lculus capltls)コのインフエステーシ
ョン(lnrostatlon)は世界的な問題となっ
てきており、過去80年間に着実に増加してきている。
lculus capltls)コのインフエステーシ
ョン(lnrostatlon)は世界的な問題となっ
てきており、過去80年間に着実に増加してきている。
アタマジラミはイスラエル国において非常に重大な問題
であり、とくに学齢期の子供の少なくとも30%にイン
フェステーションがみられる。
であり、とくに学齢期の子供の少なくとも30%にイン
フェステーションがみられる。
アレスリン(alletbrln) 、除虫菊(1)y
rothrus) 、マラチオン(malatblon
)およびカルバリル(carbaryl)などの多くの
殺虫剤が市販されている。それらは殺シラミ剤として確
かに効果があるが、シラミの卵に対する殺卵剤としては
あまり効果がない。カルバリルは、感染領域(info
ctod roglon)に約12時間適用するという
条件で最も効果的であった。さらにこのカ−バメート剤
については多くの副作用が記録されてきている。この副
作用には嘔気、嘔吐、下痢、かすみ目(blurred
vision)、チアノーゼ、産学、昏睡がある。ザ
・ニー・ニス・ナショナル・インスティテユート・フォ
ー・オキュペイショナル番セイフティー争アンド−ヘル
ス(tbeU、S、 National In5tit
ute for 0ccupationalSaf’c
ty and Health 5NIO8II)によれ
ば、カルバリル(1−ナフチル−N−メチルカーバメー
ト)は動物において発癌性があるという指摘がある。
rothrus) 、マラチオン(malatblon
)およびカルバリル(carbaryl)などの多くの
殺虫剤が市販されている。それらは殺シラミ剤として確
かに効果があるが、シラミの卵に対する殺卵剤としては
あまり効果がない。カルバリルは、感染領域(info
ctod roglon)に約12時間適用するという
条件で最も効果的であった。さらにこのカ−バメート剤
については多くの副作用が記録されてきている。この副
作用には嘔気、嘔吐、下痢、かすみ目(blurred
vision)、チアノーゼ、産学、昏睡がある。ザ
・ニー・ニス・ナショナル・インスティテユート・フォ
ー・オキュペイショナル番セイフティー争アンド−ヘル
ス(tbeU、S、 National In5tit
ute for 0ccupationalSaf’c
ty and Health 5NIO8II)によれ
ば、カルバリル(1−ナフチル−N−メチルカーバメー
ト)は動物において発癌性があるという指摘がある。
ペルメトリン(permethrln)、レスメトリン
(resmethrin)および天然ピレトリン類(n
aturalpyrethrins)などの高度に効果
的なピレスロイドは、イエバエ、ホーンフライ(hor
n rly>および力に対して効果が低くなりつつある
ことが現在発見されている[ゴレンダ(Golenda
)およびフォルガシュ(Porgash) 、ジャーナ
ルφオブ争エコノミツク・エントモロジ=(J 、 E
col 。
(resmethrin)および天然ピレトリン類(n
aturalpyrethrins)などの高度に効果
的なピレスロイドは、イエバエ、ホーンフライ(hor
n rly>および力に対して効果が低くなりつつある
ことが現在発見されている[ゴレンダ(Golenda
)およびフォルガシュ(Porgash) 、ジャーナ
ルφオブ争エコノミツク・エントモロジ=(J 、 E
col 。
Entomol、) 、78巻、19頁、1985年刊
;シュミット(Schmidt) ら、同78巻、
402頁、1985年刊;スコツト(Scott)およ
びゲオログ(Georgh 1ou)、同78巻、31
(i頁、1985年刊参照]。ピレスロイド類は空気中
で、そして光に対して安定でなく、短時間のうちに活性
が徐々に失なわれることが知られている。マラチオンも
また、多くの昆虫類に対して効果が少ないことが見出さ
れており、動物およびヒトへの使用において限度がある
。
;シュミット(Schmidt) ら、同78巻、
402頁、1985年刊;スコツト(Scott)およ
びゲオログ(Georgh 1ou)、同78巻、31
(i頁、1985年刊参照]。ピレスロイド類は空気中
で、そして光に対して安定でなく、短時間のうちに活性
が徐々に失なわれることが知られている。マラチオンも
また、多くの昆虫類に対して効果が少ないことが見出さ
れており、動物およびヒトへの使用において限度がある
。
[課題を解決するための手段]
本発明者らは、驚くべきことに、カプリン酸(eapr
ic aeld) 、ウンデカン酸(undocano
icacid) 、ウンデセン酸(undoccnol
c acid)およびトランスクリサンチミン酸(tr
anschrysanthc*Ic acid)などの
ある種のカルボン酸がヒトアタマジラミ類(human
head 1lco)およびそれらの卵に対して効果
があることを見出し、本発明を完成するに至った。
ic aeld) 、ウンデカン酸(undocano
icacid) 、ウンデセン酸(undoccnol
c acid)およびトランスクリサンチミン酸(tr
anschrysanthc*Ic acid)などの
ある種のカルボン酸がヒトアタマジラミ類(human
head 1lco)およびそれらの卵に対して効果
があることを見出し、本発明を完成するに至った。
本発明は、有効成分として一般式(I):R−COOH
(+) [式中、Rは直鎖もしくは分枝の08〜C12のアルキ
ル基、直鎖は分枝の08〜C12のアルケニル基または
一般式(I): (式中、R1およびR2はそれぞれメチル基、ハロゲン
原子またはトリフルオロメチル基を示す)で表わされる
置換ビニルシクロプロピル基を示す]で表わされる化合
物と適したm体(carrler)とからなる殺シラミ
剤組成物に関する。
(+) [式中、Rは直鎖もしくは分枝の08〜C12のアルキ
ル基、直鎖は分枝の08〜C12のアルケニル基または
一般式(I): (式中、R1およびR2はそれぞれメチル基、ハロゲン
原子またはトリフルオロメチル基を示す)で表わされる
置換ビニルシクロプロピル基を示す]で表わされる化合
物と適したm体(carrler)とからなる殺シラミ
剤組成物に関する。
本発明はまた、殺シラミ剤として有効な量の一般式(1
)で表わされるカルボン酸をシラミの寄生領域(Inf
ested area)に適用することを特徴とするシ
ラミを殺す(combat)方法に関する。
)で表わされるカルボン酸をシラミの寄生領域(Inf
ested area)に適用することを特徴とするシ
ラミを殺す(combat)方法に関する。
[実施例]
本発明の殺シラミ剤組成物はヒトに好適に使用されつる
。
。
本発明の組成物に含まれる有効成分である一般式(I)
で表わされるカルボン酸のRは、C6〜C12、好まし
くは09〜C12、とくに好ましくはC6〜C12のア
ルキル基またはアルケニル基であり、これらの基は直鎖
であってもよく、分枝していてもよい。
で表わされるカルボン酸のRは、C6〜C12、好まし
くは09〜C12、とくに好ましくはC6〜C12のア
ルキル基またはアルケニル基であり、これらの基は直鎖
であってもよく、分枝していてもよい。
前記Rを有する一般式mで表わされるカルボン酸の好ま
しい例としては、カプリン酸、ウンデカン酸、ウンデセ
ン酸(1〜5重口%含付される混合物であってもよい)
などがあげられる。
しい例としては、カプリン酸、ウンデカン酸、ウンデセ
ン酸(1〜5重口%含付される混合物であってもよい)
などがあげられる。
前記以外の本発明の組成物に含まれる一般式mで表わさ
れるカルボン酸のRとしては、上記一般式(1)で表わ
される基があげられる。
れるカルボン酸のRとしては、上記一般式(1)で表わ
される基があげられる。
一般式(II)で表わされる基ををする一般式(1)で
表わされるカルボン酸の例としては、たとえばシスおよ
び(または)トランスクリサンチミン酸(R’ −R2
−Cl13)や、シスおよび(または)トランスペルメ
トリックアシッド(pθrmothricaclcL
R’ −R2−Cl)もあげられ、本発明の殺シラミ
剤組成物の有効成分として用いうる。
表わされるカルボン酸の例としては、たとえばシスおよ
び(または)トランスクリサンチミン酸(R’ −R2
−Cl13)や、シスおよび(または)トランスペルメ
トリックアシッド(pθrmothricaclcL
R’ −R2−Cl)もあげられ、本発明の殺シラミ
剤組成物の有効成分として用いうる。
本発明に用いられる一W式(1)で表わされるカルボン
酸はシラミを殺すのに非常に効果があるだけではなく、
それらの卵を殺すのにもさらに効果がある。
酸はシラミを殺すのに非常に効果があるだけではなく、
それらの卵を殺すのにもさらに効果がある。
本発明の殺シラミ剤組成物は、有効成分である上記のよ
うなカルボン酸を2種以上含有していてもよい。たとえ
ば本発明の殺シラミ剤組成物はカプリン酸とベルメトリ
ックアシッドとのに1の混合物を有効成分として含有し
ていてもよい。
うなカルボン酸を2種以上含有していてもよい。たとえ
ば本発明の殺シラミ剤組成物はカプリン酸とベルメトリ
ックアシッドとのに1の混合物を有効成分として含有し
ていてもよい。
上記カルボン酸は一般に有機溶媒に容易に溶解して非常
に簡単に液体製剤(liquid1’orIlulat
1ons)がえられ、取り扱いが容易で、経済的に魅力
的な組成物かえられる。
に簡単に液体製剤(liquid1’orIlulat
1ons)がえられ、取り扱いが容易で、経済的に魅力
的な組成物かえられる。
本発明の組成物には担体が含まれるが、該担体は処置お
よび(または)適用されるサブストレート(subst
rate)への適用、保存、輸送または取り扱いを容易
にできるいかなる物質であってもよい。担体は固体であ
ってもよく、液体であってもよく、また液化ガスであっ
てもよい。
よび(または)適用されるサブストレート(subst
rate)への適用、保存、輸送または取り扱いを容易
にできるいかなる物質であってもよい。担体は固体であ
ってもよく、液体であってもよく、また液化ガスであっ
てもよい。
本発明においては、上記有効成分と適合する(comp
atible)ものであれば、たとえばヒトに用いる殺
虫剤組成物(pestlcldal composit
ions)の製剤に通常用いられる担体を用いることが
できる。
atible)ものであれば、たとえばヒトに用いる殺
虫剤組成物(pestlcldal composit
ions)の製剤に通常用いられる担体を用いることが
できる。
本発明に適する固体状担体としては、天然および(また
は)合成の粘土(clays) 、珪酸塩、たとえば珪
藻土などの天然珪酸塩;珪化マグネシウム、たとえばタ
ルク、珪化アルミニウムマグネシウム、たとえばアタパ
ルジャイトやバーミキュル石;珪化アルミニウム、たと
えばカオリナイト、モンモリロン石や雲母;炭酸カルシ
ウム;硫酸カルシウム;合成酸化珪素水和物(synt
hetic hydratod 5l11con ox
ldos)−合成珪化カルシウムまたはアルミニウム;
たとえば炭素、イオウなどの天然元素;天然または合成
樹脂、たとえばクマロン樹脂、ポリ塩化ビニル、スチレ
ンポリマーやコポリマーなどがあげられる。
は)合成の粘土(clays) 、珪酸塩、たとえば珪
藻土などの天然珪酸塩;珪化マグネシウム、たとえばタ
ルク、珪化アルミニウムマグネシウム、たとえばアタパ
ルジャイトやバーミキュル石;珪化アルミニウム、たと
えばカオリナイト、モンモリロン石や雲母;炭酸カルシ
ウム;硫酸カルシウム;合成酸化珪素水和物(synt
hetic hydratod 5l11con ox
ldos)−合成珪化カルシウムまたはアルミニウム;
たとえば炭素、イオウなどの天然元素;天然または合成
樹脂、たとえばクマロン樹脂、ポリ塩化ビニル、スチレ
ンポリマーやコポリマーなどがあげられる。
本発明に適する液体状担体としては、水、ケトン、たと
えばアセトン、メチルエチルケトン、メチルイソブチル
ケトン、シクロヘキサノン;エーテル、たとえばジエチ
ルエーテル、エチルプロピルエーテル、ジイソプロピル
エーテル;アルコール、たとえばエタノール、プロパツ
ール、イソプロパツール、イソブタノール、エチレング
リコールなどのグリコールがあげられる。
えばアセトン、メチルエチルケトン、メチルイソブチル
ケトン、シクロヘキサノン;エーテル、たとえばジエチ
ルエーテル、エチルプロピルエーテル、ジイソプロピル
エーテル;アルコール、たとえばエタノール、プロパツ
ール、イソプロパツール、イソブタノール、エチレング
リコールなどのグリコールがあげられる。
本発明の殺シラミ剤組成物は、前記有効成分を好ましく
は1〜30重量%、さらに好ましくは1〜IO重量%、
ことに好ましくは1〜5重量%含有している。
は1〜30重量%、さらに好ましくは1〜IO重量%、
ことに好ましくは1〜5重量%含有している。
本発明の組成物は、たとえば水和剤、粉剤、顆粒剤、溶
液剤(solutions) 、ローション、乳剤(e
iulslflable concentrates)
、エマルジョン剤(emulsions) 、懸濁剤
(suspensionconcentrates)お
よびエアロゾル剤(aerosols)などの剤形に製
剤してもよい。
液剤(solutions) 、ローション、乳剤(e
iulslflable concentrates)
、エマルジョン剤(emulsions) 、懸濁剤
(suspensionconcentrates)お
よびエアロゾル剤(aerosols)などの剤形に製
剤してもよい。
前記水和剤は751!(ffi%以下の有効成分を含有
することができ、一般に固体状不活性担体に加えて3〜
10重量%の分散剤および要すれば10重量%以下の安
定剤および(または)他の添加剤(たとえば浸透剤(p
enetrants)や展管剤(stlckres)な
ど)を含有しつる。
することができ、一般に固体状不活性担体に加えて3〜
10重量%の分散剤および要すれば10重量%以下の安
定剤および(または)他の添加剤(たとえば浸透剤(p
enetrants)や展管剤(stlckres)な
ど)を含有しつる。
前記粉剤は、通常、前記水和剤から分散剤を除いた組成
と類似の組成の粉剤用コンセントレイツ(dust e
Oneentrat8s)としてフオーミュレートされ
、使用に供する前に、さらに固体状担体を用いて、通常
、10重量%以下の何効成分を含有する組成物となるよ
うに希釈される。
と類似の組成の粉剤用コンセントレイツ(dust e
Oneentrat8s)としてフオーミュレートされ
、使用に供する前に、さらに固体状担体を用いて、通常
、10重量%以下の何効成分を含有する組成物となるよ
うに希釈される。
前記顆粒剤は、通常、0゜15〜1.67mmの大きさ
に調整され、団粒または含浸技術により製造されうる。
に調整され、団粒または含浸技術により製造されうる。
一般的に、顆粒剤は、25m ffi%以下の有効成分
ならびに安定剤、徐放修飾剤および結合剤などの添加剤
を0−10fflfft%含有しうる。
ならびに安定剤、徐放修飾剤および結合剤などの添加剤
を0−10fflfft%含有しうる。
前記乳剤は、溶媒および必要に応じて共溶媒(co−s
olvent)に加えて、有効成分を10〜50W/V
%、乳化剤を2〜20讐ハ%ならびに安定剤、浸透剤お
よび侵蝕抑制剤のような他の添加剤をθ〜20w/V%
含有する。
olvent)に加えて、有効成分を10〜50W/V
%、乳化剤を2〜20讐ハ%ならびに安定剤、浸透剤お
よび侵蝕抑制剤のような他の添加剤をθ〜20w/V%
含有する。
前記懸濁剤は、通常、安定で不沈降性の流動物となるよ
うに調合され、有効成分を5〜80ffi量%、分散剤
を0.5〜15重量%、保護コロイドおよび揺変剤のよ
うな懸濁化剤を0.1−10重量%、変形剤(def’
ormers) 、侵蝕抑制剤、安定剤、浸透剤および
展着剤のような他の添加剤をO〜10重二%重量びに水
または有効成分が実質的に不溶状態になる有機液体を含
有している。さらに、該懸濁剤中には、沈降防止または
水に対する抗凍結剤として、ある種の有機固形物(or
ganic 5olids)もしくは無機塩(1nor
gan 1csalts)が溶解状態で存在していても
よい。
うに調合され、有効成分を5〜80ffi量%、分散剤
を0.5〜15重量%、保護コロイドおよび揺変剤のよ
うな懸濁化剤を0.1−10重量%、変形剤(def’
ormers) 、侵蝕抑制剤、安定剤、浸透剤および
展着剤のような他の添加剤をO〜10重二%重量びに水
または有効成分が実質的に不溶状態になる有機液体を含
有している。さらに、該懸濁剤中には、沈降防止または
水に対する抗凍結剤として、ある種の有機固形物(or
ganic 5olids)もしくは無機塩(1nor
gan 1csalts)が溶解状態で存在していても
よい。
本発明の殺シラミ剤組成物は人間に用いられる。さらに
、人間の髪のシラミに対する適用には、液体製剤が適し
ていることが見出されており、たとえばアルコール/水
混合液、好ましくは3〜5%アルコール/水混合液中に
20重量%以下、好ましくは3〜5重量%の有効成分を
含をせしめた製剤があげられる。他の適する製剤として
は、シャンプー剤(sbaIlpoos)や石鹸剤(s
oapS)があげられ、該シャンプー剤は10〜30重
量%の有効成分、ラウリル硫酸アンモニウム、たとえば
プロピレングリコールのようなアルキレングリコール、
たとえばEDTAのニナI・リウム塩のようなEDTA
のアルカリ金属塩、ホルムアルデヒドおよびたとえば2
−ブロモ−2−二トロブロバンー1,3−ジオールのよ
うな2−ハロー2−ニトロプロパン−1,3−ジオール
を含有していてもよい。
、人間の髪のシラミに対する適用には、液体製剤が適し
ていることが見出されており、たとえばアルコール/水
混合液、好ましくは3〜5%アルコール/水混合液中に
20重量%以下、好ましくは3〜5重量%の有効成分を
含をせしめた製剤があげられる。他の適する製剤として
は、シャンプー剤(sbaIlpoos)や石鹸剤(s
oapS)があげられ、該シャンプー剤は10〜30重
量%の有効成分、ラウリル硫酸アンモニウム、たとえば
プロピレングリコールのようなアルキレングリコール、
たとえばEDTAのニナI・リウム塩のようなEDTA
のアルカリ金属塩、ホルムアルデヒドおよびたとえば2
−ブロモ−2−二トロブロバンー1,3−ジオールのよ
うな2−ハロー2−ニトロプロパン−1,3−ジオール
を含有していてもよい。
なお、本発明の組成物に有効成分として含有されている
カプリン酸、ウンデカン酸、ウンデセン酸、トランスク
リサンチミン酸などのカルボン酸類は、トランスクリサ
ンチミン酸を除いて非常に安定であるばかりでなく、安
価に製造されうる。さらに、前記本発明の組成物を殺シ
ラミ剤として使用するばあいには、殺シラミ剤としてす
でに使用されている市販の前述の殺虫剤と比較して非常
に毒性が低い。
カプリン酸、ウンデカン酸、ウンデセン酸、トランスク
リサンチミン酸などのカルボン酸類は、トランスクリサ
ンチミン酸を除いて非常に安定であるばかりでなく、安
価に製造されうる。さらに、前記本発明の組成物を殺シ
ラミ剤として使用するばあいには、殺シラミ剤としてす
でに使用されている市販の前述の殺虫剤と比較して非常
に毒性が低い。
以下、本発明の組成物をより深く理解するために、液体
製剤をヒトジラミ(Pcdlculushumanus
)に用いたばあいの実施例により、さらに詳しく説明す
る。なお、前記液体製剤は有効成分として、一般式:
R−COOHで表わされるカプリン酸、ウンデカン酸、
ウンデセン酸およびトランスクリサンチミン酸から選ば
れたカルボン酸を含有している。
製剤をヒトジラミ(Pcdlculushumanus
)に用いたばあいの実施例により、さらに詳しく説明す
る。なお、前記液体製剤は有効成分として、一般式:
R−COOHで表わされるカプリン酸、ウンデカン酸、
ウンデセン酸およびトランスクリサンチミン酸から選ば
れたカルボン酸を含有している。
しかしながら、下記実施例における特定の実施態様は本
発明の代表例であって、本発明はこれら実施例に限定さ
れるものではなく、さらに、前記液体製剤は、とくにシ
ラミ(Podlculldao)科およびケモノホソジ
ラミ(11nognathldao)科のようなシラミ
(Anoplura)亜目にも適用しうる。
発明の代表例であって、本発明はこれら実施例に限定さ
れるものではなく、さらに、前記液体製剤は、とくにシ
ラミ(Podlculldao)科およびケモノホソジ
ラミ(11nognathldao)科のようなシラミ
(Anoplura)亜目にも適用しうる。
実施例1(シラミコロニーの作製)
温度29± 2℃および湿度70〜80%にヒトジラミ
の実験用コロニーを維持した。2日ごとに前記コロニー
を拘束したウサギの毛を短く刈りこんだ腹部に置き、充
分満足するまで該ヒトジラミを食餌状態にした。すなわ
ち、実験に用いたヒトジラミには、処理する2〜4時間
前に“血液“という食事を与えた。
の実験用コロニーを維持した。2日ごとに前記コロニー
を拘束したウサギの毛を短く刈りこんだ腹部に置き、充
分満足するまで該ヒトジラミを食餌状態にした。すなわ
ち、実験に用いたヒトジラミには、処理する2〜4時間
前に“血液“という食事を与えた。
実施例2(本発明の殺シラミ剤組成物の調製)有効成分
としてカプリン酸、ウンデカン酸、ウンデセン酸および
トランスクリサンチミン酸よりなる群から選ばれたカル
ボン酸を用いて、該それぞれのカルボン酸をそれぞれ1
%、3%および5%含有する60%エタノール/水混合
液を調製し、溶液状態の殺シラミ剤組成物をえた。
としてカプリン酸、ウンデカン酸、ウンデセン酸および
トランスクリサンチミン酸よりなる群から選ばれたカル
ボン酸を用いて、該それぞれのカルボン酸をそれぞれ1
%、3%および5%含有する60%エタノール/水混合
液を調製し、溶液状態の殺シラミ剤組成物をえた。
実施例3(本発明の殺シラミ剤組成物の殺シラミ活性)
本発明の殺シラミ剤組成物の殺シラミ活性を測定するた
めに、ヒトジラミ50匹(雄lO匹、雌lO匹および種
々の成長段階にある若虫30匹)をベトリ皿にのせた白
色を戸紙(直径7cgi)上に置き、該ン戸紙上に、実
施例2で調製したウンデセン酸、カプリン酸、トランス
クリサンチミン酸およびウンデカン酸それぞれを有効成
分として含有する5%溶液の殺シラミ剤組成物を1 m
lずつ加えた。そのままの状態で、ヒトジラミと前記5
%溶液を加えた白色ン戸紙とをそれぞれl0115.2
0.30、120および240分間インキュベーション
させたのち、洗浄のために水を加えて1分間放置した。
めに、ヒトジラミ50匹(雄lO匹、雌lO匹および種
々の成長段階にある若虫30匹)をベトリ皿にのせた白
色を戸紙(直径7cgi)上に置き、該ン戸紙上に、実
施例2で調製したウンデセン酸、カプリン酸、トランス
クリサンチミン酸およびウンデカン酸それぞれを有効成
分として含有する5%溶液の殺シラミ剤組成物を1 m
lずつ加えた。そのままの状態で、ヒトジラミと前記5
%溶液を加えた白色ン戸紙とをそれぞれl0115.2
0.30、120および240分間インキュベーション
させたのち、洗浄のために水を加えて1分間放置した。
さらに、別の2戸紙に前記濾紙上のヒトジラミを移し、
29℃、相対湿度70〜80%の恒温槽内に24時間装
いたのち、生存シラミ数を数えた。実験は3回くり返し
て行なった。
29℃、相対湿度70〜80%の恒温槽内に24時間装
いたのち、生存シラミ数を数えた。実験は3回くり返し
て行なった。
各実験において、50匹のヒトジラミを60%エタノー
ル/水混合液のみで処理したものをコントロールと、し
た。
ル/水混合液のみで処理したものをコントロールと、し
た。
有効成分としてウンデセン酸、カプリン酸、トランスク
リサンチミン酸およびウンデカン酸をそれぞれ含有する
BO%エタノール/水混合液の前記5%溶液ならびにコ
ントロールであル80%エタノール/水混合液のみを用
いたばあいについて、種々のインキュベーション時間(
1o115.20.30.120および240分)にお
けるヒトジラミの死亡率(%)を調べた。その結果を第
1図に示す。
リサンチミン酸およびウンデカン酸をそれぞれ含有する
BO%エタノール/水混合液の前記5%溶液ならびにコ
ントロールであル80%エタノール/水混合液のみを用
いたばあいについて、種々のインキュベーション時間(
1o115.20.30.120および240分)にお
けるヒトジラミの死亡率(%)を調べた。その結果を第
1図に示す。
なお、死亡率は、死んだシラミ数の最初に加えたシラミ
数に対する割合をあられしている。
数に対する割合をあられしている。
第1図より、5%溶液の本発明の殺シラミ剤組成物を用
いたばあいには、ウンデカン酸、カプリン酸をそれぞれ
有効成分として含有する溶液が2時間のインキュベーシ
ョン後に約100%の死亡率となり、ウンデカン酸およ
びトランスクリサンチミン酸をそれぞれ有効成分として
含有する溶液が4時間のインキュベーション後に100
!’6の死亡率となった。
いたばあいには、ウンデカン酸、カプリン酸をそれぞれ
有効成分として含有する溶液が2時間のインキュベーシ
ョン後に約100%の死亡率となり、ウンデカン酸およ
びトランスクリサンチミン酸をそれぞれ有効成分として
含有する溶液が4時間のインキュベーション後に100
!’6の死亡率となった。
一方、コントロールは、わずかに約lO%の死亡率であ
った。
った。
実施例4(本発明の殺シラミ剤組成物の殺卵活性)
ヒトジラミを人間の髪の毛の上に置き、卵を産みつける
ように48時間その状態を保った。
ように48時間その状態を保った。
本発明の殺シラミ剤組成物として、60%エタノール/
水混合液中にカプリン酸、ウンデカン酸、ウンデセン酸
およびトランスクリサンチミン酸をそれぞれ有効成分と
して含有せしめた1%、3%、5%の各溶液を調製し、
インキュベーション時間を10分間にした以外は前記実
施例3におけるヒトジラミのばあいと同様の方法にした
がって卵(2〜6日齢)50個を処理し、本発明の殺シ
ラミ剤組成物の殺卵活性を調べた。
水混合液中にカプリン酸、ウンデカン酸、ウンデセン酸
およびトランスクリサンチミン酸をそれぞれ有効成分と
して含有せしめた1%、3%、5%の各溶液を調製し、
インキュベーション時間を10分間にした以外は前記実
施例3におけるヒトジラミのばあいと同様の方法にした
がって卵(2〜6日齢)50個を処理し、本発明の殺シ
ラミ剤組成物の殺卵活性を調べた。
死亡率は10日後に測定した。その結果を実施例3と同
様の記載方法にしたがって第2図に示す。
様の記載方法にしたがって第2図に示す。
第2図より、5%溶液の本発明の殺シラミ剤組成物を用
いたばあいには、ヒトジラミの卵を100%死亡させる
のに10分間のインキュベーションで充分であり、ウン
デセン酸やカプリン酸では、3%溶液でも10分間のイ
ンキュベーションにより 100%の死亡率となった。
いたばあいには、ヒトジラミの卵を100%死亡させる
のに10分間のインキュベーションで充分であり、ウン
デセン酸やカプリン酸では、3%溶液でも10分間のイ
ンキュベーションにより 100%の死亡率となった。
一方、コントロールでは、わずかに12〜1426の死
亡率であった。
亡率であった。
実施例5(市販殺虫剤および本発明の殺シラミ剤組成物
の殺卵活性) 殺虫剤として市販されている前記マラチオンのモノサイ
ド(g*onoclde)溶液、カルバリルのハフィフ
(+tartr)ローション、アレスリンのりサイド(
Rlcide)スプレーおよび本発明の殺シラミ剤組成
物としてBO%エタノール/水混合液中にカプリン酸を
5%含有させた溶液を用いて、ヒトジラミの卵に対する
殺卵活性を実施例4と同様の方法で調べた。
の殺卵活性) 殺虫剤として市販されている前記マラチオンのモノサイ
ド(g*onoclde)溶液、カルバリルのハフィフ
(+tartr)ローション、アレスリンのりサイド(
Rlcide)スプレーおよび本発明の殺シラミ剤組成
物としてBO%エタノール/水混合液中にカプリン酸を
5%含有させた溶液を用いて、ヒトジラミの卵に対する
殺卵活性を実施例4と同様の方法で調べた。
すなわち、コントロールとして60%エタノール/水混
合液のみを用い、インキュベーション時間を10分間と
した以外は前記実施例3におけるヒトジラミのばあいと
同様の方法にしたがってヒトジラミの卵を処理し、前記
3種の市販殺虫剤、本発明の殺シラミ剤組成物およびコ
ントロールそれぞれの殺卵活性を調べた。その結果を実
施例3と同様の記載方法にしたがって第3図に示す。
合液のみを用い、インキュベーション時間を10分間と
した以外は前記実施例3におけるヒトジラミのばあいと
同様の方法にしたがってヒトジラミの卵を処理し、前記
3種の市販殺虫剤、本発明の殺シラミ剤組成物およびコ
ントロールそれぞれの殺卵活性を調べた。その結果を実
施例3と同様の記載方法にしたがって第3図に示す。
第3図より、本発明の殺シラミ剤組成物である5%カプ
リン酸溶液が、公知の市販殺虫剤と比べて、シラミの卵
に対して最も効果的な殺卵性を宵していることがわかる
。
リン酸溶液が、公知の市販殺虫剤と比べて、シラミの卵
に対して最も効果的な殺卵性を宵していることがわかる
。
なお、実施例3〜5の結果から、前記カプリン酸、ウン
デカン酸、ウンデセン酸およびトランスクリサンチミン
酸を有効成分としてそれぞれ含有する本発明の殺シラミ
剤組成物が、すぐれた殺卵性および殺シラミ性を有して
いることがわかる。
デカン酸、ウンデセン酸およびトランスクリサンチミン
酸を有効成分としてそれぞれ含有する本発明の殺シラミ
剤組成物が、すぐれた殺卵性および殺シラミ性を有して
いることがわかる。
つぎに、本発明の殺シラミ剤組成物の製剤例を示す。な
お、製剤は、本発明の属する技術の分野における通常の
方法にしたがって調製されうる。また、以下の%は重量
%をあられす。
お、製剤は、本発明の属する技術の分野における通常の
方法にしたがって調製されうる。また、以下の%は重量
%をあられす。
製剤例1(非イオン性ローションの調製)非イオン性ロ
ーション(pH5,1)を下記の処方にしたがって調製
した。すなわち下記処方Aにしたがって調製した混合物
Aを75℃まで加熱したのち、該混合物Aをすでに60
℃に加熱した下記処方Bにし・たがって調製した混合物
Bに高剪断プロペラ撹拌機(high 5hear p
ropelleragitation)を用いた撹拌下
にゆっくりと添加す・ることにより非イオン性ローショ
ン剤を調製した。
ーション(pH5,1)を下記の処方にしたがって調製
した。すなわち下記処方Aにしたがって調製した混合物
Aを75℃まで加熱したのち、該混合物Aをすでに60
℃に加熱した下記処方Bにし・たがって調製した混合物
Bに高剪断プロペラ撹拌機(high 5hear p
ropelleragitation)を用いた撹拌下
にゆっくりと添加す・ることにより非イオン性ローショ
ン剤を調製した。
処方A
メチルグルコース
セスキステアレート0.5%
メチルグルセト(Gluceth) −20セスキス
テアレート1.5% セチルアルコール 0.5%カプリン
酸 5.0%イソブロビルラ
ル−ト 0.5%処処方 力ルボマー(Carboa+or) 934[4%水性
分散剤17.5% ゲルマベン(Gersaben) II[サラトン(S
utton)社製:プロピレングリコール、ジアゾリ ジニルウレア(dlazolldlnylUroa)
、メチルパラベン (Methyl Paraben)およびプロピルパラ
ベン]1.0% 99%トリエタノールアミン ロ、3%精製
水 83.2%全量100
% 製剤例2(澄明シャンプー剤の調製) 澄明シャンプー剤を下記の処方にしたがって調製した。
テアレート1.5% セチルアルコール 0.5%カプリン
酸 5.0%イソブロビルラ
ル−ト 0.5%処処方 力ルボマー(Carboa+or) 934[4%水性
分散剤17.5% ゲルマベン(Gersaben) II[サラトン(S
utton)社製:プロピレングリコール、ジアゾリ ジニルウレア(dlazolldlnylUroa)
、メチルパラベン (Methyl Paraben)およびプロピルパラ
ベン]1.0% 99%トリエタノールアミン ロ、3%精製
水 83.2%全量100
% 製剤例2(澄明シャンプー剤の調製) 澄明シャンプー剤を下記の処方にしたがって調製した。
すなわち、下記処方Bにしたがって調製した混合物Bを
澄明になるまで加熱しながら撹拌したのち、該混合物B
を50℃に加熱した下記処方Aにしたがって調製した混
合物Aに連続的にゆっくり撹拌(agitatlon)
Lながら添加した。添加終了後、えられた混合物を4
5℃まで徐々に冷却し、下記処方Cに記載された成分を
単独で加えた。そののち、3−エタノールアミンを用い
てpH8,2を有するシャンプー剤を調製した。
澄明になるまで加熱しながら撹拌したのち、該混合物B
を50℃に加熱した下記処方Aにしたがって調製した混
合物Aに連続的にゆっくり撹拌(agitatlon)
Lながら添加した。添加終了後、えられた混合物を4
5℃まで徐々に冷却し、下記処方Cに記載された成分を
単独で加えた。そののち、3−エタノールアミンを用い
てpH8,2を有するシャンプー剤を調製した。
処方A
99%トリエタノールアミン 4.0%スタ
ンダボール(Standapol) A(20%ラウリ
ル硫酸アンモニウム) 30.0%精製水
28.55%処方B スルフィン(Sur41no)AZI−A[ノノキシノ
ール−1Oカルボン酸] 20.0%プロピレングリ
コール、米国薬局方 12,0%カプリン酸
5.0%処方C グリダント(Glydant) [DMDMヒダントインコ0.2% 香料[フラグランス・リソーシズ (Fragrance Re5ources)社製、#
88F9041
0.25 %全量100% [発明の効果] 本発明の組成物は、ヒトアタマジラミ類などのシラミお
よびそれらの卵に対して、非常にすぐれた殺シラミ活性
および殺卵活性を示し、毒性も少なく、極めてすぐれた
殺シラミ剤組成物としての効果を奏しうる。
ンダボール(Standapol) A(20%ラウリ
ル硫酸アンモニウム) 30.0%精製水
28.55%処方B スルフィン(Sur41no)AZI−A[ノノキシノ
ール−1Oカルボン酸] 20.0%プロピレングリ
コール、米国薬局方 12,0%カプリン酸
5.0%処方C グリダント(Glydant) [DMDMヒダントインコ0.2% 香料[フラグランス・リソーシズ (Fragrance Re5ources)社製、#
88F9041
0.25 %全量100% [発明の効果] 本発明の組成物は、ヒトアタマジラミ類などのシラミお
よびそれらの卵に対して、非常にすぐれた殺シラミ活性
および殺卵活性を示し、毒性も少なく、極めてすぐれた
殺シラミ剤組成物としての効果を奏しうる。
第1図は、本発明の殺シラミ剤組成物を用いて実施例3
でえられた殺シラミ活性の結果を示すグラフ、第2図は
、本発明の殺シラミ剤組成物を用いて実施例4でえられ
た殺卵活性の結果を示すグラフおよび第3図は、本発明
の殺シラミ剤組成物と市販殺虫剤との殺卵活性を調べた
実施例5の結果を示すグラフである。
でえられた殺シラミ活性の結果を示すグラフ、第2図は
、本発明の殺シラミ剤組成物を用いて実施例4でえられ
た殺卵活性の結果を示すグラフおよび第3図は、本発明
の殺シラミ剤組成物と市販殺虫剤との殺卵活性を調べた
実施例5の結果を示すグラフである。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1 有効成分である一般式( I ): R−COOH( I ) [式中、Rは直鎖もしくは分枝のC_8〜C_1_2の
アルキル基、直鎖もしくは分枝のC_8〜C_1_2の
アルケニル基または一般式(II): ▲数式、化学式、表等があります▼(II) (式中、R^1およびR^2はそれぞれメチル基、ハロ
ゲン原子またはトリフルオロメチル基を示す)で表わさ
れる置換ビニルシクロプロピル基を示す]で表わされる
化合物と担体とからなる殺シラミ剤組成物。 2 一般式( I )で示される化合物におけるRが、直
鎖もしくは分枝のC_9〜C_1_2のアルキル基であ
る請求項1記載の殺シラミ剤組成物。 3 一般式( I )で示される化合物におけるRが、直
鎖もしくは分枝のC_1_0〜C_1_2のアルキル基
である請求項2記載の殺シラミ剤組成物。 4 一般式( I )で示される化合物がカプリン酸、ウ
ンデカン酸およびウンデセン酸よりなる群から選ばれた
カルボン酸である請求項3記載の殺シラミ剤組成物。 5 有効成分がクリサンテミン酸およびペルメトリック
アシッドよりなる群から選ばれたものである請求項1記
載の殺シラミ剤組成物。 6 有効成分を1〜10重量%含有する請求項1、2、
3、4または5記載の殺シラミ剤組成物。 7 有効成分を1〜5重量%含有する請求項7記載の殺
シラミ剤組成物。 8 シャンプー剤の剤形を有する請求項1、2、3、4
、5、6または7記載の殺シラミ剤組成物。 9 石鹸剤の剤形を有する請求項1、2、3、4、5、
6または7記載の殺シラミ剤組成物。 10 シャンプー剤が有効成分を10〜30重量%含有
する請求項8記載の殺シラミ剤組成物。 11 請求項1、2、3、4、5、6、7、8、9また
は10記載の組成物を寄生領域に適用することを特徴と
するシラミを殺す方法。 12 3〜5%アルコール/水混合液中に3〜5重量%
の有効成分を含む組成物を用いることを特徴とする請求
項11記載の方法。 13 請求項8記載のシャンプー剤を用いることを特徴
とする請求項11記載の方法。 14 請求項9記載の石鹸剤を用いることを特徴とする
請求項11記載の方法。
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