JPS6330419A - 製薬組成物 - Google Patents

製薬組成物

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JPS6330419A
JPS6330419A JP62177394A JP17739487A JPS6330419A JP S6330419 A JPS6330419 A JP S6330419A JP 62177394 A JP62177394 A JP 62177394A JP 17739487 A JP17739487 A JP 17739487A JP S6330419 A JPS6330419 A JP S6330419A
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JP
Japan
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binacidil
pharmaceutically acceptable
treatment
oral
pharmaceutical composition
Prior art date
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Pending
Application number
JP62177394A
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English (en)
Inventor
トーマス・コンウエイ・ハミルトン
ロビン・エドウイン・バツキングアム
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Beecham Group PLC
Original Assignee
Beecham Group PLC
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Publication date
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Pending legal-status Critical Current

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    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives

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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野] 本発明は尿路の平滑筋収縮にともなう障害の治療及び/
又は予防法に関する。
C従来の技術〕 英国特許第1489879号明細書は化合物N1−シア
ノ−N−4−ビリジルーN’−1,2,2−)リメチル
グロビルグアニジンを開示しそして実施例47において
それが製造される方法を開示している。本明細書におい
てその普通名称であるビナシジルとされる化合物は核特
許明細書ておいて降圧化合物として記載されている。「
ドラゲス・オプ・ザ轡フエチェアー(Drugs of
 the Future ) J M(3)巻、149
ページ(1981)において、ビナシジルは気管支拡張
剤として記載されそして米国特許第4.617,311
号明細書は喘息の治療に用いられる気管支拡張剤として
ビナシジルを開示している。
〔発明の概要〕
ビナシジル(pinacidll )が尿路の平滑筋の
収縮【ともなう障害の治療に用いられる可能性があるこ
とが分った。このよう々障害は失禁を含む。
従って本発明はは乳動物列えばヒトの尿路の障害の治療
及び/又は予防法を提供しその方法はそのよう々治療及
び/又は予防の必要なは乳動物だ有効及び/又は予防量
のビナシジル又はその製薬上許容しうる塩又は溶媒和物
を投与することよりなる。
ビナシジルの製薬上許容しつる壇の例は酸付加塩例えば
塩酸塩及び臭化水素酸塩を含む。
ビナシジルの製薬上許容しうる溶媒和物の例は水和物を
含む。
好ましくはビナシジルは実質的に純粋な梨薬上許容しう
る形である・ ビナシジルは前述の英国特許明細書く記述されたように
製造される場合がありそして製薬上許容しうる塩は従来
通りに製造される場合がある。
ビナシジル又はその製薬上許容しうる塩の投与は経口、
舌下、皮膚吸収又は非経口投与を経る場合がある@ 前述の障害を治療するのに有効な量は通常の7アクター
例えば治療される障害の性質及び程度及びは乳動物の体
重に依る。しかし単位投与は一般KO,1〜50w#I
例えば0.5〜10岬のビナシジル又はその製薬上許容
しうる塩を含むだろう。単位投与物は通常1日1回以上
例えば1日2.3又は4回より普通には1日1〜3回投
与されて1日当りの全投与責は通常70に9の成人につ
いて0.1〜50q例えば0.5〜1119の範囲であ
り即ち約0.001〜l岬/に9/日−層普通にはo、
o o s〜0.2岬/に9/日の範囲である。
上述の投与量の範囲内で有害な毒性宇土の作用は認めら
れない。
ビナシジル又はその製薬上許容しうる塩が単位投与組成
物例えば単位投与経口又は非経口組成物の形で投与され
るのが最も好ましい。
このような組成物は混合により製造されそして適当には
経口又は非経口投与に適合されそしてそれ自体で錠剤、
カプセル、経口液剤、粉末、顆粒、トローチ、再溶解し
うる粉末、注射用及び潅流用溶液又は懸濁液又は座薬の
形の場合がある。経口投与用組成物がそれらが一般的な
使用により好都合であるので特に成型された経口組成物
の形で好ましい。
経口投与用の錠剤及びカプセルが通常単位投与物で提供
されそして従来の添加物例えば結合剤、充填剤、希釈剤
、打錠用剤、滑沢剤、崩壊剤、着色剤、香味剤そして湿
潤剤を含む。錠剤は当業者に周知の方法に従って被覆さ
れる場合がある。
使用に好適な充填剤はセルロース、マンニトール、ラク
トース及び他の同様な剤を含む0好適な崩壊剤はでん粉
、ポリビニルピロリドン及びでん粉誘導体例えばナトリ
ウムでん粉グリコラートを含む・好適な滑沢剤は例えば
ステアリン酸マグネシウムを含む。好適な製薬上許容し
うる湿潤剤はナトリウムラウリルサルフェートを含む。
これらの固体経口組成物は混合、充填、打錠などの従来
の方法により製造される場合がある。混合操作の繰返し
が用いられて多量の充填剤を用いてこれら組成物の全体
に活性剤を分散させる場合がある。もち論これらの操作
は当業者には従来から行われている。
経口液剤は例えば水性又は油性の懸濁液、溶液、エマル
ジョン、シロップ又はエリキシルの形か又は使用前に水
又は他の好適な媒体により再溶解しうる乾燥生成物とし
て提供される場合がある。このような液状薬剤は従来の
添加物例えばMflr剤、例えばソルビトール、シロッ
プ、メチルセルロース、ゼラチン、ヒドロキシエチルセ
ルロース、カルボキシメチルセルロース、ステアリン酸
アルミニウムゲル又は水素化食用脂肪、乳化剤例えばレ
シチン、ンルビタンモノオレエート又はアラビアゴム;
非水性媒体(食用油を富む場合がある)例えばアーモン
ド油、分留ココナツツ油、油状エステル例えばグリセリ
ンのエステル、プロピレングリコール又はエチルアルコ
ール;保存剤例えばメチル又はプロピルp−ヒドロキシ
ベンゾエート又はソルビン酸そしてもし所望ならば従来
の香味剤又は着色剤を含む場合がある。
経口処方は従来の徐放性処方例えば腸溶性コーティング
を有する錠剤又は顆粒を含む。
非経口投与では液体単位投与の形が製造され本発明の化
合物及び滅菌媒体を含む。媒体及び濃度に応じて化合物
は懸濁又は溶解される◎非経口溶液は通常化合物を媒体
に溶解しそして滅菌濾過し次に適当なバイアル又はアン
プルに充填しそしてシールすることにより製造される。
有利には助剤例えば局所麻酔剤、保存剤及びバッファー
剤も又媒体て溶解される0安定性を増すため九組酸物は
バイアルに充填後凍結されそして水を真空下除去する・ 非経口懸濁液は実質的に同じやり方で製造されるがただ
し化合物は溶解される代りに媒体VCinされそして滅
菌媒体に懸濁される前にエチレンオキシドにさらされる
ととくより滅菌される。有利くけ界面活性剤又は湿潤剤
が組成物に含まれて本発明の化合物の均一な分散を助け
る。
通常のやり方として組成物は普通関係のある医学的治療
に用いられるために手書き又は印刷された能書をつけら
れるだろう。
本発明は又尿路の障害の治療及び/又は予防に用いられ
る薬剤の製造月のビナシジル又はその製薬上許容しうる
塩又は水和物を提供する。このような治療及び/又は予
防は前述の如く行われろ場合がある。
本発明はさらにビナシジル又はその裏薬上許容しうる塩
又は水和物及び製薬上許容しうる担体よりなる尿路の障
害の治療及び/又は予防に用いられる製薬組成物を提供
する。
このような組成物は前述の如きやり方で製造される場合
がある。
〔薬理学上のデータ] 下記の薬理学上のデータは尿路の障害の治療に用いられ
る可能性のある縛化合物を示すテストにおけるビナシジ
ルの活性を説明する。
ラット排尿条片スクリーン 方法 オスのウィスター・テヤールス争リバー(Wistar
 Charles Rlver )種のラット(Crl
:WIBR)(体重300〜3509 )を用いた。
肪胱を除きそして巾3sw+の縦方向の条片を尿道から
肪胱の尖へ切りとった。
条片を直ちにπ℃に保ちそしてQ195%及びCO!5
%の混合物を吹き込む2倍ミリモル濃度のグルコース(
11,1)及びしよ糖(133ミリモル)を加えたタイ
ロッド(Tyrode )を含む20dの浴中に浸漬し
た。
タイロッド組成物は次の通りであった(mM)。
N1ce 136J3 、 KCI 2.6B 、 C
aCl* 1.80 、 M9SOa ・7BmO1,
05a NaHzPOn I H*00.41 * N
aHCOs ] 1.9 。
グルコース11.1そしてしよ糖13.3゜条片を臓器
の浴の頂部及び底部に置いた2本の白金電極の一つと直
接接触させた。29の最初の張力の下VC置き条片を次
に約1gのベースラインまで緩めた。5分間の平衡期間
後等優性収縮を下記のパラメータを用いろグラス(GR
ASS ) S882チヤンネルスチミユレーターによ
り誘発した。それぞれ100秒置きの2秒の持続時間の
連発パルス;ボルト(60−70)の方形波パルス;持
続時間0.7ms及び30H210収縮が一定になった
とき((50−(イ)分)条片をテスト化合物ビナシジ
ルにさらした。等優性収縮をバタグリア・ランゴニ(B
attaglla Rangoni ) 4チヤンネル
レコーダーに接続したバジル(Bagil・)DY 1
カドランスデユーサーにより測定した0結果を収縮阻害
の慢として表わす。
3×1σ囃のモル濃度で平均の阻害チは95であった。
代理人 弁理士  秋 沢 政 光 他1名

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. (1)化合物ビナシジル又はその製薬上許容しうる塩又
    は溶媒和物及び製薬上許容しうる担体よりなるヒトを含
    むほ乳動物の失禁の治療及び/又は予防に用いられる製
    薬組成物。
JP62177394A 1986-07-18 1987-07-17 製薬組成物 Pending JPS6330419A (ja)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB8617623 1986-07-18
GB868617623A GB8617623D0 (en) 1986-07-18 1986-07-18 Treatment

Publications (1)

Publication Number Publication Date
JPS6330419A true JPS6330419A (ja) 1988-02-09

Family

ID=10601319

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP62177394A Pending JPS6330419A (ja) 1986-07-18 1987-07-17 製薬組成物

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US (1) US4789679A (ja)
EP (1) EP0260790A3 (ja)
JP (1) JPS6330419A (ja)
GB (1) GB8617623D0 (ja)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2009078352A (ja) * 2008-12-01 2009-04-16 Kyocera Corp スローアウェイエンドミルおよびその製造方法

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB8801318D0 (en) * 1988-01-21 1988-02-17 Leo Pharm Prod Ltd Pharmaceutical preparations
US6417207B1 (en) 1999-05-12 2002-07-09 Nitromed, Inc. Nitrosated and nitrosylated potassium channel activators, compositions and methods of use

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US31244A (en) * 1861-01-29 Machine for rolling railway-tires
GB1489879A (en) 1974-12-20 1977-10-26 Leo Pharm Prod Ltd N'-cyano-n'-3-pyridylguanidines
JPS604120A (ja) * 1983-06-22 1985-01-10 Shionogi & Co Ltd 作用持続型ピナシジル製剤
US4617311A (en) * 1985-05-17 1986-10-14 Eli Lilly And Company Antiasthmatic method

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2009078352A (ja) * 2008-12-01 2009-04-16 Kyocera Corp スローアウェイエンドミルおよびその製造方法

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EP0260790A3 (en) 1992-01-22
GB8617623D0 (en) 1986-08-28
EP0260790A2 (en) 1988-03-23
US4789679A (en) 1988-12-06

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