JPS6343371B2 - - Google Patents

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JPS6343371B2
JPS6343371B2 JP53064463A JP6446378A JPS6343371B2 JP S6343371 B2 JPS6343371 B2 JP S6343371B2 JP 53064463 A JP53064463 A JP 53064463A JP 6446378 A JP6446378 A JP 6446378A JP S6343371 B2 JPS6343371 B2 JP S6343371B2
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JP
Japan
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polymer
centistokes
viscosity
lice
dimethicone
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JP53064463A
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English (en)
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JPS545027A (en
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Jorudan Rabaa Mairon
Jatsuku Shingaa Aanorudo
Mitsucheru Rinchi Donarudo
Edowaado Roodesu Za Saado Uiriamu
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Block Drug Co Inc
Original Assignee
Block Drug Co Inc
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Publication date
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Publication of JPS545027A publication Critical patent/JPS545027A/ja
Publication of JPS6343371B2 publication Critical patent/JPS6343371B2/ja
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    • AHUMAN NECESSITIES
    • A01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01NPRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N55/00Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators, containing organic compounds containing elements other than carbon, hydrogen, halogen, oxygen, nitrogen and sulfur
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00Antiparasitic agents
    • A61P33/10Anthelmintics

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  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Dentistry (AREA)
  • Wood Science & Technology (AREA)
  • Environmental Sciences (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Plant Pathology (AREA)
  • Pest Control & Pesticides (AREA)
  • Agronomy & Crop Science (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
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  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Description

【発明の詳細な説明】
現在商業的に利用できるしらみ殺虫剤は比較的
少ない。もつともよく知られているしらみ殺虫用
毒物は、リンデン(γ−ベンゼンヘキサクロライ
ド)、マラチオン〔(S−1,2−ジカルブエトキ
シメチル)−0,0−ジメチルホスホロジチオネ
ート〕、相乗作用をもたせたピレトリンおよびキ
ユプレツクス(テトラヒドロナフタリン、オレイ
ン酸銅およびアセトンの組み合わせたもの、ただ
しアセトンは非活性と考えられる)である。公知
の体外寄生虫に対する毒物のある種について、そ
れらの安全性に関する一般の関心が高まつてきた
ので、安全かつ効果のある新しいしらみ殺虫剤の
研究が最近盛んになつた。 多くの昆虫は、たいていの毒物には負けない保
護被膜でその卵を包んでいる。卵の「ふ化」期間
は成虫の形の生命循環期間に比べて比較的長期で
あることが多い。したがつて成虫だけに有効な毒
物は、発育中の卵の一生に亘つて活性が維持され
る必要があり、さもなければ引き続いての「ふ
化」が起こるときに再度毒物を施こすことが必要
になる。 直鎖状シロキサン重合体がしらみおよび/また
は卵撲滅作用を示すことが、今回発見された。こ
れらの化合物は公知材料である。たとえば、ジメ
チコンは広く鼓脹防止剤として用いられている。 本発明の目的はしらみとその卵用の新しい安全
な効果的毒物を供給することにある。本発明のこ
の目的およびその他の目的は、以下に述べる説明
から、この技術の熟練者にはよく理解できるよう
になろう。 本発明は体外寄生虫に対する殺虫用毒物と体外
寄生虫の駆除方法に関する。さらに詳しくは、本
発明は、しらみおよび/またはその卵用の毒物と
して直鎖シロキサン重合体を使用する方法と、こ
れら重合体を含む毒製剤に関する。 本発明の毒物は約20000センチストークス以下
の粘度を有する直鎖シロキサン重合体であり、粘
度は好ましくは約10000センチストークスであり、
もつとも好ましくは約1000センチストークス、ま
たはそれ以下である。この重合体では、Rが各々
独立したアルキルまたはアリールであるR2SiO2
単位の繰返しであることを特徴としている。最も
商業的に利用されるポリシロキサン中では、R基
は通常メチルまたはメチルとフエニルとの組み合
わせ、すなわちジメチコン(ジメチルポリシロキ
サンのCTFA公式名称)またはフエニルジメチコ
ンである。本発明の毒物中には、トリメチルシロ
キシ〔(CH33SiO−〕末端ブロツク単位によつ
て安定化した93%〜99%のジメチコン単位を含む
完全メチル化直鎖シロキサン重合体と4〜4.5%
のSiO2の混合物であるところのシメチコン
(simethicone)も包含される。本発明に使用さ
れるポリシロキサンは薬理学的には比較的不活性
であり、化学的に安定でかつ非腐食性である。 本発明の毒物重合体の1種又は2種以上を、公
知の方法によつて調剤上問題のない不活性担体と
共に調合することによつて、液状、粉状、ローシ
ヨン状、クリーム状、ゲル状、エアゾルスプレ
イ、フオーム状をなす活性毒物製剤を作ることが
できる。液状であつてもなくても、活性成分に対
して不活性な、調剤上問題のない担体であればど
れでも使用できる。不活性という意味は、担体
が、活性成分のしらみまたは卵に対する毒性作用
に対して実質的になんら不利な影響を与えないこ
とを意味する。 活性重合体は毒物製剤中に配合され、このよう
な処理を必要とするか、または予防措置が望まれ
るような基質(人間または動物)を有効毒物量で
処理するに用いられる。かかる有効毒物量とは、
この体外寄生虫を後に述べる2分間浸漬試験に曝
らすとその少なくとも50%が、しらみの場合、24
時間以内に、卵の場合、2週間以内に死亡する量
という意味である。有効毒物量を供給するに必要
な重合体の最低濃度は特定重合体、特定不活性担
体ならびに存在する他の成分によつて著しく変化
する。そこで効果的毒物投与量をえるためには、
ある場合には10%濃度で十分である一方、他の場
合では25%のような高濃度が必要である。通常、
この重合体は約5〜100%の濃度で使用され、も
つとも好ましくは約10〜100%で使用される。 この発明の重合体はまた、しらみの殺虫・殺卵
活性を示す調剤中での補助毒物として使用するこ
ともできる。このような調剤の調製にあたり、
「効果的な毒物投与量」とは、標準浸漬試験で少
なくとも死滅率を約20%だけ増加させるような量
を意味する。 上記した2分間浸漬試験は、次の通り行なわれ
る。 殺虫力:水道水を50mlビーカーに加え、室温(約
24℃)になるまで放置する。同じ株のコロニー
からの同じ年令の若い成虫の雄じらみ10匹と若
い成虫の雌じらみ10匹(ペデイキユラス・ヒユ
ーマナス・コーポリス、Pediculus humanus
corperis)を2×2cmの目の荒いパツチ(小さ
い布切れ)の上に置く。室温に保持した試験用
試料を振盪して均一にし、50mlビーカーに入れ
る。その後ただちに上記パツチを試料中に入
れ、2分間浸漬させた後取り出して、ただちに
上記水道水の入つたビーカーに投げ込む。次に
このパツチを10秒ごとに激しく撹拌し、1分経
過後パツチを取り出し、ペーパータオル地の上
に置く。次にしらみを4×4cmの黒いコール天
生地パツチに移し、この時点をゼロ時間とす
る。その後、このコール天パツチをペトリ皿に
入れ、ふたをして30℃の恒温室に保存する。 殺卵力:年令が5〜10日の雌の成虫しらみ15匹
(ペデイキユラス・ヒユーマナス・コーポリス、
Pediculus humanus corporis)を、ペトリ皿
内の2×2cmのナイロン網目パツチの上に置
き、ふたをして30℃の恒温器に24時間保持す
る。次に成虫しらみを除去し、パツチ上の太つ
たふ卵可能な卵と、しなびて痩せこけた卵の数
を記録する。室温に保持した試験用試料を振盪
して均一にし、50mlビーカーに入れる。その後
ただちにパツチをこのビーカーに入れ浸漬させ
ておく。2分後に取り出し、ただちに室温(約
24℃)の水道水の入つた50mlビーカーに投げ込
む。ここでこのパツチを10秒ごとに激しく撹拌
し、1分経過後パツチを取り出しペーパータオ
ル地の上に1分間放置する。次にパツチをペト
リ皿に入れ、ふたをして30℃のふ卵器中に保存
する。14日後、ふ化した卵と、しなびた卵、即
ちふ化しなかつた卵の数を書きとめる。 殺虫および殺卵2分間浸漬試験の両方の場合、
対照標準は上記と同じやり方で実験するが、試験
用試料のかわりに室温(24℃)の水道水を用い
る。 実施例 本発明の種々の毒物のしらみ殺虫力または殺卵
力を上記の2分間浸漬試験にて試験した。示され
た比率は観察された死滅率の%を表わす。この重
合体は、うすめない形(UD)、または15(w/
w)%の重合体と25%のイソプロパノールおよび
60%水性担体を含む組み合わせ物(C)として評価し
た。
【表】 種々のポリシロキサンのしらみ殺虫活性を、25
%イソプロパノール、7%ポリソルベート80乳化
剤、および残部が水の組成物中での濃度の関数と
して研究し、下に示す結果を得た。
【表】
【表】
【表】
【表】
【表】
【表】
【表】 上記から明白のように、試験したジメチコンに
対しては100−1000センチストークスの粘度範囲
のものが、15%(w/w)以下において最高のし
らみ殺虫活性を示す。試験した1種のフエニルジ
メチコン試導体は活性は同等であるが、その際の
粘度値はずつと低かつた。 上記の記録から、種々の最終用途処方を準備す
ることができる。いくつかの代表的な処方を次に
示したが、その量は重量%で示した。 ゲル: イソプロパノール 25.0 ジメチコン、100センチストークス 15.0 ソルビタンモノラウレート 7.5 「カルボマー940」(商品名) 3.0 トリエタノールアミン 4.0 水 45.5 エアロゾルスプレイ: エタノール 70.0 フエニルジメチコン、22.5センチストークス15.0 イソブタン 15.0 粉末: タルク 90.0 ジメチコン、900センチストークス 10.0 急速破壊エアロゾルフオーム: 食用油のグリセライドからのモノおよびジグリセ
ライド 8.0 イソプロパノール 25.0 ジメチコン、350センチストークス 15.0 グリセリン 3.0 水 41.0 イソブタン 8.0 ステイツク: ステアリン酸ナトリウム 8.0 エタノール 77.0 フエニルジメチコン、22.5センチストークス15.0 クリーム: 蜜ろう 10.0 ジメチコン、100センチストークス 15.0 セチルアルコール 3.0 鉱 油 8.0 グリセリルモノステアレート 5.0 ソルビタンモノラウレート 4.0 イソプロパノール 25.0 キサンタンゴン 0.2 ホウ酸ナトリウム・5水和物 0.75 水 29.05 種々の変更および修正は、本願発明においてそ
の精神および範囲からずれることなく成し遂げら
れ得る。ここに開示した種々の具体例は、本発明
を明確にするためであつて、発明そのものを限定
するものではない。この明細書を通して、温度は
すべてセツ氏であり、部および%は特別な指示が
ない限り重量に基づいている。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1 活性毒物および不活性担体からなる体外寄生
    虫殺虫殺卵製剤であつて、該活性毒物が20000セ
    ンチストークス以下の粘度を有する一般式 〔式中、R1とR2は同種または異種であつて同種
    の場合はメチル基、異種の場合は一方がメチル基
    であり他方がアリール基を示し、nは0以上の整
    数であり該重合体の粘度により決まる重合度を示
    す〕 にて表わされる少なくとも一種の直鎖状シロキサ
    ン重合体の有効殺虫殺卵量を含んでなる製剤。 2 該重合体が10000センチストークス以下の粘
    度を有してなる特許請求の範囲第1項記載の製
    剤。 3 該重合体が1000センチストークス以下の粘度
    を有してなる特許請求の範囲第2項記載の製剤。 4 該重合体がジメチコン(dimethicone)また
    はフエニルジメチコンからなる特許請求の範囲第
    1項記載の製剤。 5 該重合体がシメチコン(simethicone)から
    なる特許請求の範囲第1項記載の製剤。 6 該担体が水性担体からなる特許請求の範囲第
    1項記載の製剤。 7 該製剤が、さらに公知の活性毒物を含有して
    なる特許請求の範囲第1項記載の製剤。
JP6446378A 1977-05-31 1978-05-31 Siloxane poison Granted JPS545027A (en)

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JPS545027A JPS545027A (en) 1979-01-16
JPS6343371B2 true JPS6343371B2 (ja) 1988-08-30

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