JPH0120125B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

現在商業的に利用できる体外寄生虫用殺虫剤は
比較的少ない。もつともよく知られているしらみ
殺虫用毒物は、リンデン（γ−ベンゼンヘキサク
ロライド）、マラチオン〔（Ｓ−１，２−ジカルブ
エトキシメチル）−０，０−ジメチルホスホロジ
チオネート〕、相乗作用を付与したピレトリンお
よびキユプレツクス（テトラヒドロナフタリン、
オレイン酸銅およびアセトンを組み合わせたも
の、ただしアセトンは活性なものとはいえない）
である。イオウ、リンデン（LINDANE）、ベジ
ルおよびクロタミトンは、もつともよく知られて
いる薬剤である。体外寄生虫に対する公知の毒物
のある種のものについて、それらの安全性に関す
る一般の関心が高まつてきたので、安全かつ有効
な新しい体外寄生虫殺虫剤の研究が最近活発にな
つてきた。 特定のポリオールはだにの殺虫殺卵剤として効
果があり、処方によつてはしらみ殺虫剤でもある
ことが今回発見された。ポリオールは公知の物質
であるが、その昆虫および／または卵撲滅作用は
以前は知られていなかつた。２−エチル−１，３
−ヘキサンジオールは昆虫いやがらせ剤（米国特
許第2407205号および第3836672号公報）として公
知であり、このようなものとして広く商業的に使
用されてきた。 本発明の目的は、昆虫とその卵用との新しい、
安全な効果のある毒物を供給することにある。本
発明のこの目的およびその他の目的は、以下に述
べる説明からよりよく理解できるであろう。 本発明は体外寄生虫殺虫用毒物ならびに体外寄
生虫その他の刺す昆虫およびしらみの駆除組成物
に関する。さらに詳しくは本発明は、特定ポリオ
ールをしらみ、だにおよび／またはその卵用毒物
として使用することと、この種ポリオールを含む
毒性組成物に関する。 水酸基が隣り合わせの位置にないジオールであ
る特定のポリオール、好ましくは１，３−ジオー
ルは、満足すべき活性を示すことが見い出され
た。代表的ポリオールは２−メチル−２，４−ペ
ンタンジオール、２−エチル−１，３−ヘキサン
ジオール、１，３−ブタンジオール、１，３−ヘ
プタンジオールおよび１，３−ノナンジオールで
ある。本発明の毒性ポリオールの１種または組み
合わせたものは活性毒物組成物中に配合できる。
この組成物は公知の手順によつて不活性担体と組
み合わせて液体、粉末、ローシヨン、クリーム、
ゲル、エアロゾルスプレイ、または泡沫の形態に
なしうる。薬学的にみとめられた担体であつて活
性配合剤に対して不活性であれば、水性であつて
もなくても、いずれの担体でも使用可能である。 不活性という意味は、活性成分がもつ昆虫、だ
にまたは卵に対する殺虫殺卵活性に対して担体が
実質的に不利な影響を与えないということであ
る。 この活性ポリオールは、かかる処理を必要とす
るかまたは予防措置として処置することが望まれ
ているような基質、例えば人間・動物もしくは無
生物を処理するために使う毒物組成物中に有効殺
虫殺卵量だけ配合される。その量としては体外寄
生虫またはその卵を、少なくとも50％死滅させる
量を意味する。しらみおよびその卵に対する２種
の標準２分間浸漬試験法は後記する通りである。
有効殺虫殺卵量に対応するポリオールの組成物中
最低濃度は、使用したポリオールの種類、その際
の不活性担体及び他の成分の種類によつて大幅に
変動する。したがつて、有効毒物投与量を得るた
めには、ある場合には濃度が10％で十分である一
方、他の場合は30〜40％のような高濃度を必要と
する。 上記の二分間浸漬試験は次のように行なつた。 殺虫力：水道水を50mlビーカーに加え、室温（約
24℃）になるまで放置する。同じ株のコロニー
からの同じ年令の若い成虫の雄じらみ10匹と若
い成虫の雌じらみ10匹（ペデイキユラス・ヒユ
ーマナス・コーポリス、Pediculus humanus
corperis）を２×２cmの目の荒いパツチ（小さ
い布切れ）の上に置く。室温に保持した試験用
試料を振盪して均一にし、50mlビーカーに入れ
る。その後ただちに上記パツチを試料中に入
れ、２分間浸漬させた後取り出して、ただちに
上記水道水の入つたビーカーに投げ込む。次に
このパツチを10秒ごとに激しく撹拌し、１分経
過後パツチを取り出し、ペーパータオル地の上
に置く。次にしらみを４×４cmの黒いコール天
生地パツチに移し、この時点をゼロ時間とす
る。その後、このコール天パツチをペトリ皿に
入れ、ふたをして30℃の恒温室に保存する。 殺卵力：年令が５〜10日の雌の成虫しらみ15匹
（ペデイキユラス・ヒユーマナス・コーポリス、
Pediculus humanus corporis）をペトリ皿内
の２×２cmのナイロン網目パツチの上に置き、
ふたをして30℃の恒温器に24時間保持する。次
に成虫しらみを除去し、パツチ上の太つたふ卵
可能な卵と、しなびて痩せこけた卵の数を記録
する。室温に保持した試験用試料を振盪して均
一にし、50mlビーカーに入れる。その後ただち
にパツチをこのビーカーに入れ浸漬させてお
く。２分後に取り出し、ただちに室温（約24
℃）の水道水の入つた50mlビーカーに投げ込
む。ここでこのパツチを10秒ごとに激しく撹拌
し、１分経過後パツチを取り出しペーパータオ
ル地の上に１分間放置する。次にパツチをペト
リ皿に入れ、ふたをして30℃のふ卵器中に保存
する。14日後、ふ化した卵と、しなびた卵、即
ちふ化しなかつた卵の数を書きとめる。 殺虫および殺卵２分間浸漬試験の両方の場合、
対照標準は上記と同じやり方で実験するが、試験
用試料のかわりに室温（24℃）の水道水を用い
る。 本発明のポリオールは、昆虫の殺虫殺卵剤組成
物中で補助毒物としても利用されうることが認め
られている。このような組成物中で「有効殺虫殺
卵量」という言葉は、ポリオールを含まぬ同一組
成物にくらべ、２分間浸漬試験に曝らされた体外
寄生虫の死滅率を少なくとも20％増加させる量を
意味する。 実施例 次の第１表に、２分間浸漬試験で希釈しない形
で試験した数種のポリオールのしらみおよび卵に
対する殺虫殺卵力を示した。他のポリオール類
（比較例としてのソルビトール、１，２−エタン
ジオール、１，２−プロパンジオール）に対する
比較結果も示してある。

【表】

【表】 第１表から本発明のポリオールはすぐれた殺卵
剤であることがわかる。また、ヘキサンジオルも
すぐれたしらみ用毒物である。さらに驚くべき発
見は、ペンタンジオールは希釈しない形ではしら
み殺虫性がないのに、別の状態、すなわち脂肪族
アルコール溶液または脂肪酸エステル溶液にする
ことによつて組成物にしらみ殺虫性を付与できる
ということであつた。この事実は、次に示すデー
タで示される。さらに、このポリオールは兎の耳
のだにに対して効果のある毒物であり、かいせん
だにに対する毒物を試験するための試験管内代用
薬である。したがつて、また本発明のジオール
は、殺卵剤およびかいせんだに殺虫剤の両方に有
効な組成物を調剤するのに用いられ、またヘキサ
ンジオールの場合は同時にしらみ殺虫剤でもあ
る。 第２表は25％イソプロパノール、60％水と組み
合わせた場合の３種の15％濃度ポリオール溶液の
試験結果である。比較のため、25％のイソプロパ
ノールと75％の水の組み合わせた液の同一試験で
は、しらみ死滅率が０％であつたことは注目すべ
きである。

【表】 オール
１，３−ブタンジオール 44 5
次の第３表では、15％イソプロピルミリステー
トおよび60％の水と組み合わせた25％濃度の３種
化合物に対する２分間浸漬試験結果を示す。比較
のための85％の水中に乳化した15％イソプロピル
ミリステートは、しらみ殺虫力が０％を示すこと
は注目すべきである。

【表】 オール
１，３−ブタンジオール 100 0
濃度の関数として、２−エチル−１，３−ヘキ
サンジオールの２分間浸漬の殺卵力を25％（ｗ／
ｗ）イソプロパノールと残部水にて100％とした
処方液内で決定した。結果を第４表に示す。 第４表濃度％（ｗ／ｗ） 卵死滅率％ ５ 9.4 10 9.7 15 17 20 66 30 100 40 100 第５表には、水にて100％としたときの濃度関
数として、５種のポリオールの殺卵力２分間浸漬
試験の結果を示す。

【表】

【表】

【表】

【表】

【表】

【表】 この毒物のだに殺虫力は次のようにして決定し
た。 室温に保つた30cm³のチヤンバー内に雌雄混合の
だにの成虫（プソロプテス・エキ・変種クニク
リ、Psoroptes equi var.cuniculi）10匹を蓋付顕
微鏡凹み載物ガラス内に入れた。 この載物ガラスを、メカニカルスプレイ装置の
アクチベタ（activator）から水平に25cm、垂直
下10cm離して配置し蓋をはずした。該メカニカル
スプレイ装置のアクチベタは一回押し下げる毎に
試料50ミクログラムが噴霧される。室温に保つた
試料を均質になるまで撹拌し、該メカニカルスプ
レイ装置中に入れた。アクチベタを２回押し下げ
て100ミクログラムのスプレイミストを隣接する
該チヤンバー内に導入した。該ミストを沈降させ
てからだにを含む載物ガラスを取り出して蓋をし
た。この時点をゼロ時間とした。室温で24時間保
つた。０、１、３および24時経過後、顕微鏡で観
察した。水または希釈剤を用いて同様に比較試験
を行ない、正味の死滅率％を報告した。 第６表 ポリオール だに死滅率％ １，３−ブタンジオール 100（ｗ） ２−メチル−２，４−ペンタンジオール90（ｗ） ２−エチル−１，３−ヘキサンジオール 100（Ｉ） １，３−ヘプタンジオール 100（Ｉ） １，３−ノナンジオール 100（Ｉ） 本発明のポリオールの代表的最終用途処方は次
のとおりである（いずれもwt％）。： しらみ殺虫殺卵剤およびだに殺虫剤の機械的噴霧
塗布または塗油用に適する透明液： ２−エチル−１，３−ヘキサンジオール 75 イソプロパノール 25 殺卵用透明液シヤンプ： １，３−ブタンジオール 50 トリエタノールアミンラウリルサルフエート20 水 30 急速に破壊する殺卵用エアロゾル泡沫： 食用油脂グリセライドからのモノおよびジグリ
セライド ８ イソプロパノール 25 １，３−ノナンジオール 20 １，２，３−プロパントリオール ５ 水 34 イソブタン ８ 殺卵用エアロゾルスプレイ： ２−メチル−２，４−ペンタンジオール 50 イソプロパノール 25 水 10 イソブタン 15 殺卵用クリーム： セチルアルコール 3.0 ２−エチル−１，３−ヘキサンジオール 30.0 グリセリルモノステアレート 8.0 ソルビタンモノステアレート 8.0 キサンタンガム 0.3 水 50.7 種々の変更および修正は、本願発明においてそ
の精神および範囲からずれることなく成し遂げら
れ得る。ここに開示した種々の具体例は、本発明
を明確にするものであつて、発明そのものを限定
するものではない。この明細書を通して、温度は
すべてセツ氏であり、部および％は特別な指示が
ない限り重量に基づいている。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ 体外寄生虫に対する殺虫および／または殺卵
   および／または殺ダニ用組成物であつて有効量の
   活性毒物および調剤上問題のない不活性担体から
   成り、該活性毒物が２−メチル−２，４−ペンタ
   ンジオール、１，３−ブタンジオール、１，３−
   ヘプタンジオールおよび１，３−ノナンジオール
   から成る群から選択された少なくとも一種のジオ
   ールから成り、かつ２−メチル−２，４−ペンタ
   ンジオールの場合の不活性担体がイソプロピルミ
   リステートを含有して成る組成物。 ２ 該活性毒物が１，３−ヘプタンジオールであ
   る特許請求の範囲第１項記載の組成物。 ３ 該活性毒物が１，３−ノナンジオールである
   特許請求の範囲第１項記載の組成物。 ４ 該活性毒物が２−メチル−２，４−ペンタン
   ジオールである特許請求の範囲第１項記載の殺ダ
   ニ用組成物。 ５ 該活性毒物が１，３−ブタンジオールである
   特許請求の範囲第１項記載の殺ダニ用組成物。 ６ イソプロピルミリステートの濃度が15重量％
   である特許請求の範囲第１項記載の組成物。 ７ 該担体が水性担体である特許請求の範囲第１
   項記載の組成物。