JPS6345373B2 - - Google Patents
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- JPS6345373B2 JPS6345373B2 JP55144518A JP14451880A JPS6345373B2 JP S6345373 B2 JPS6345373 B2 JP S6345373B2 JP 55144518 A JP55144518 A JP 55144518A JP 14451880 A JP14451880 A JP 14451880A JP S6345373 B2 JPS6345373 B2 JP S6345373B2
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Description
本発明は、避妊薬として有用な膣組成物に関す
る。更に詳細には、本発明は、殺精子剤、坐薬基
剤、発泡剤及び泡安定剤を含んでなる避妊の目的
に有用な膣坐薬に関する。 坐薬、起泡性坐薬及び発泡剤のような局所的避
妊用の殺精子剤を用いる方法は技術的に十分公知
である。米国特許第2854377号は水分と接触した
とき起泡する無毒性の製薬学的組成物について記
述している。この特許においては、より小さい泡
を有する安定な泡を生じせしめる目的のために二
酸化炭素を与える際に使用される通常の混合物
に、表面活性剤が添加される。米国特許第
3062715号は、錠剤の迅速な分解を引き起こし、
従つて錠剤を迅速に溶解せしめる起泡性粉末及び
ゴム物質を含んでなる膣錠剤について記述してい
る。独国特許第893997号は、ワツクス形担体と殺
精子剤からなる膣卵形剤を記述している。溶融
後、担体は水性体液と一緒に水中油型の安定な乳
化液を形成する。しかしながら、殺精子剤は乳化
液中に均一に分布しない。米国特許第3876757号
は、殺精子剤、体温で溶融する水溶性のポリエチ
レングリコール及び水で二酸化炭素を生ずる物質
及び泡安定剤の混合物を含んでなる組成物におけ
る改良に関するものである。しかしながら、この
組成物は特別な成分比を用いない限り見かけ上均
一な混合物を与えない。 容易に生成せしめられる泡からなる泡エーロゾ
ルも技術的に公知である。しかしながら、この種
の泡は取り扱いが困難である。泡の適用には投薬
又は導入管が必要であり、少なすぎる泡しか使用
しない場合には対応して防除効果が減少する。 それ故に局所的避妊の公知の手段は、完全に満
足されるものでない。従つて膣内に存在する自然
の体液の容量が低量の場合でさえも、膣内に容易
に導入でき及びいつでも安全に十分な量の殺精子
剤を与える避妊剤が必要である。 本発明は、殺精子剤、発泡剤、泡安定剤及び水
溶性の坐薬基剤を含んでなる避妊組成物に関す
る。避妊は、坐薬及び膣液間の直接的な接触の結
果として起こる発泡作用のために、膣腔内に殺精
子剤が分布することによつて達成される。本発明
の発泡坐薬は、その適用後数分でその全活性を発
現し、ある長期間に亘つてその効果を維持する。
独特な成分の組合せの結果、膣腔内全体の殺精子
剤を分布せしめうる均一な組成物が与えられる。 本発明によれば、水溶性のポリエチレングリコ
ールの混合物が坐薬基剤として使用される。この
混合物は分子量約1000〜1200のポリエチレングリ
コール及び分子量約1300〜1600の第２のポリエチ
レングリコールを含んでなる。好適な混合物は分
子量約1000のポリエチレングリコール及び分子量
約1540のポリエチレングリコールである。グリコ
ールの混合物は、低分子量の重合体に対して約75
〜80％及び高分子量の重合体に対して約３〜５％
の比で存在する。斯くて、本発明の坐薬は合計78
〜85％のポリエチレングリコール混合物を坐薬基
剤として含有する。 発泡剤としては、水溶性の有機酸例えばクエン
酸、酒石酸及びコハク酸及びアルカリ又はアルカ
リ土類金属炭酸塩又は炭酸水素塩例えば炭酸水素
ナトリウム、炭酸ナトリウム及び炭酸カリウムの
混合物を用いることが好適である。好適な混合物
はクエン酸及び炭酸水素ナトリウムからなる。発
泡剤は約５〜７％の割合で存在する。好適な比は
酸成分が約２％及び塩基性塩が約４％である。本
発明では従来法の坐薬よりも低割合の発泡剤が使
用されるけれど、この発泡剤は殺精子剤を膣腔内
全体に分布せしめるのに十分な二酸化炭素を発生
する。即ちガスの発生をより少なくし且つ温度上
昇を低く抑え、この種の起泡性坐薬と一般に関連
する副作用を少なくする。混合物は約4.5〜7.5の
PHを有する系を与える。 泡安定剤の混合物は、泡の均一な生成並びにそ
の長期間に亘る均一性及び持続性を保証するため
に使用される。泡安定剤としては、両性有機表面
活性剤及び水溶性のフイルム形成剤の混合物が用
いられる。有機表面活性剤は泡安定剤として役立
ち及び更に通常この種の組成物と関連する刺激性
を減ずる傾向を示す。フイルム形成剤は泡が生じ
た後のそれに対する支持体又は結合剤として役立
つ。フイルム形成剤は膣腔内の液体の粘度も上昇
させ、坐薬の遮へい効果が増大する。使用しうる
両性表面活性剤は、アンフオテリツク
（Amphoteric）―１、アンフオテリツク―２―
アンフオテリツク―５、アンフオテリツク―６、
アンフオテリツク―９、アンフオテリツク―10、
アンフオテリツク―14、アンフオテリツク―19及
びアンフオテリツク―20〔ミラノル・ケミカル社
（Miranol Chemical Co.，Inc.）から販売〕、モ
ナテリツク（Monateric）CA、モナテリツク
CSH―32、モナテリツクISA―35、モナテリツク
CM―365、モナテリツク805及びモナテリツク
CA.B〔モナ・インダストリーズ社（Mona
Indust―ries.Inc.）から販売〕を含む。好適な表
面活性剤はアンフオテリツク―19である。フイル
ム形成剤としては、ポビドン（Povidene）K26
―28、ポビドンK29―32〔ゼネラル・アニリン・
アンド・フイルム社（General Aniline＆Film
Corp.）から販売〕、セルロース・ゴム、ヒドロキ
シエチレセルロース、セルロースエーテル及びレ
テン（Reten）205〔ハーキユレス・パウダー社
（Hercules Powder Co.）から販売〕、及びアル
ギン酸ナトリウムが使用できる。好適なフイルム
形成剤はポビドンK29―32（ポリビニルピロリド
ン）である。泡安定剤の混合物は約４〜10％の割
合で使用される。好適な混合物は表面活性剤約２
％及びフイルム形成剤約５％である。 殺精子剤としては、式 〔式中、ｎは５〜12の整数である〕 のアルキルフエノキシエタノールである。好適な
殺精子剤は、ｎが９である、通常ノノキシノール
―９として公知のノニルフエノキシポリエトキシ
エタノールである。この殺精子剤は泡の生成につ
いて泡内に均一に分布し、且つ泡及び殺精子剤は
泡の生成につれて全膣腔内に等しく及び均一に分
布する。殺精子剤は約２〜７％の割合で存在す
る。好適な具体例においては、殺精子剤が約５〜
６％で用いられる。 本発明の避妊組成物は種々の形で調製できるけ
れど、滑らかな表面の外観を有する魚雷形の坐薬
を用いることが好適である。この坐薬は約1.6〜
２ｇの重さを有する。好適な重さは約1.8ｇであ
る。坐薬は、透明な溶液が得られるまで撹拌しな
がら、殺精子剤をポリエチレングリコールの加熱
された混合物に添加することによつて製造され
る。この透明な溶液に両性表面活性剤を添加し、
次いで有機酸を添加する。次いで混合物にフイル
ム形成剤を添加し、均一な混合物が得られるまで
混合を継続した。次いでアルカリ又はアルカリ土
類金属塩を添加し、この混合物を坐薬の殻内に注
入し、固化するまで放熱させる。本発明の方法の
更に詳細な記述を実施例に示す。 実施例 分子量約1000のポリエチレングリコール（1395
mg）及び分子量約1450のポリエチレングリコール
（71.0mg）の混合物を、透明な溶液が得られるま
で一定に撹拌しながら52〜62℃に加熱した、ノノ
キシノール―９（100mg）を添加し、撹拌を継続し
た。温度を52〜62℃に調節し、アンフオテリツク
―19（36mg）を撹拌しながら添加した。次いで透
明な溶液が得られるまで撹拌を続け、続いて無水
クエン酸（40.5mg）を撹拌しながら添加した。ク
エン酸が溶解するまで撹拌を続け、続いてポビド
ンK29―32（90mg）を撹拌しながら添加した。混
合物の温度を52〜62℃に調節し、均一な懸濁液が
生成するまで撹拌を継続した。この混合物を43〜
47℃まで冷却し、次いで炭酸水素ナトリウム
（47.5mg）を撹拌しながら添加した。この混合物
を43〜47℃で20分間撹拌し、次いでこれを坐薬殻
中に注入した。 上述の方法によつて製造される坐薬は次の組成
物を有する：
る。更に詳細には、本発明は、殺精子剤、坐薬基
剤、発泡剤及び泡安定剤を含んでなる避妊の目的
に有用な膣坐薬に関する。 坐薬、起泡性坐薬及び発泡剤のような局所的避
妊用の殺精子剤を用いる方法は技術的に十分公知
である。米国特許第2854377号は水分と接触した
とき起泡する無毒性の製薬学的組成物について記
述している。この特許においては、より小さい泡
を有する安定な泡を生じせしめる目的のために二
酸化炭素を与える際に使用される通常の混合物
に、表面活性剤が添加される。米国特許第
3062715号は、錠剤の迅速な分解を引き起こし、
従つて錠剤を迅速に溶解せしめる起泡性粉末及び
ゴム物質を含んでなる膣錠剤について記述してい
る。独国特許第893997号は、ワツクス形担体と殺
精子剤からなる膣卵形剤を記述している。溶融
後、担体は水性体液と一緒に水中油型の安定な乳
化液を形成する。しかしながら、殺精子剤は乳化
液中に均一に分布しない。米国特許第3876757号
は、殺精子剤、体温で溶融する水溶性のポリエチ
レングリコール及び水で二酸化炭素を生ずる物質
及び泡安定剤の混合物を含んでなる組成物におけ
る改良に関するものである。しかしながら、この
組成物は特別な成分比を用いない限り見かけ上均
一な混合物を与えない。 容易に生成せしめられる泡からなる泡エーロゾ
ルも技術的に公知である。しかしながら、この種
の泡は取り扱いが困難である。泡の適用には投薬
又は導入管が必要であり、少なすぎる泡しか使用
しない場合には対応して防除効果が減少する。 それ故に局所的避妊の公知の手段は、完全に満
足されるものでない。従つて膣内に存在する自然
の体液の容量が低量の場合でさえも、膣内に容易
に導入でき及びいつでも安全に十分な量の殺精子
剤を与える避妊剤が必要である。 本発明は、殺精子剤、発泡剤、泡安定剤及び水
溶性の坐薬基剤を含んでなる避妊組成物に関す
る。避妊は、坐薬及び膣液間の直接的な接触の結
果として起こる発泡作用のために、膣腔内に殺精
子剤が分布することによつて達成される。本発明
の発泡坐薬は、その適用後数分でその全活性を発
現し、ある長期間に亘つてその効果を維持する。
独特な成分の組合せの結果、膣腔内全体の殺精子
剤を分布せしめうる均一な組成物が与えられる。 本発明によれば、水溶性のポリエチレングリコ
ールの混合物が坐薬基剤として使用される。この
混合物は分子量約1000〜1200のポリエチレングリ
コール及び分子量約1300〜1600の第２のポリエチ
レングリコールを含んでなる。好適な混合物は分
子量約1000のポリエチレングリコール及び分子量
約1540のポリエチレングリコールである。グリコ
ールの混合物は、低分子量の重合体に対して約75
〜80％及び高分子量の重合体に対して約３〜５％
の比で存在する。斯くて、本発明の坐薬は合計78
〜85％のポリエチレングリコール混合物を坐薬基
剤として含有する。 発泡剤としては、水溶性の有機酸例えばクエン
酸、酒石酸及びコハク酸及びアルカリ又はアルカ
リ土類金属炭酸塩又は炭酸水素塩例えば炭酸水素
ナトリウム、炭酸ナトリウム及び炭酸カリウムの
混合物を用いることが好適である。好適な混合物
はクエン酸及び炭酸水素ナトリウムからなる。発
泡剤は約５〜７％の割合で存在する。好適な比は
酸成分が約２％及び塩基性塩が約４％である。本
発明では従来法の坐薬よりも低割合の発泡剤が使
用されるけれど、この発泡剤は殺精子剤を膣腔内
全体に分布せしめるのに十分な二酸化炭素を発生
する。即ちガスの発生をより少なくし且つ温度上
昇を低く抑え、この種の起泡性坐薬と一般に関連
する副作用を少なくする。混合物は約4.5〜7.5の
PHを有する系を与える。 泡安定剤の混合物は、泡の均一な生成並びにそ
の長期間に亘る均一性及び持続性を保証するため
に使用される。泡安定剤としては、両性有機表面
活性剤及び水溶性のフイルム形成剤の混合物が用
いられる。有機表面活性剤は泡安定剤として役立
ち及び更に通常この種の組成物と関連する刺激性
を減ずる傾向を示す。フイルム形成剤は泡が生じ
た後のそれに対する支持体又は結合剤として役立
つ。フイルム形成剤は膣腔内の液体の粘度も上昇
させ、坐薬の遮へい効果が増大する。使用しうる
両性表面活性剤は、アンフオテリツク
（Amphoteric）―１、アンフオテリツク―２―
アンフオテリツク―５、アンフオテリツク―６、
アンフオテリツク―９、アンフオテリツク―10、
アンフオテリツク―14、アンフオテリツク―19及
びアンフオテリツク―20〔ミラノル・ケミカル社
（Miranol Chemical Co.，Inc.）から販売〕、モ
ナテリツク（Monateric）CA、モナテリツク
CSH―32、モナテリツクISA―35、モナテリツク
CM―365、モナテリツク805及びモナテリツク
CA.B〔モナ・インダストリーズ社（Mona
Indust―ries.Inc.）から販売〕を含む。好適な表
面活性剤はアンフオテリツク―19である。フイル
ム形成剤としては、ポビドン（Povidene）K26
―28、ポビドンK29―32〔ゼネラル・アニリン・
アンド・フイルム社（General Aniline＆Film
Corp.）から販売〕、セルロース・ゴム、ヒドロキ
シエチレセルロース、セルロースエーテル及びレ
テン（Reten）205〔ハーキユレス・パウダー社
（Hercules Powder Co.）から販売〕、及びアル
ギン酸ナトリウムが使用できる。好適なフイルム
形成剤はポビドンK29―32（ポリビニルピロリド
ン）である。泡安定剤の混合物は約４〜10％の割
合で使用される。好適な混合物は表面活性剤約２
％及びフイルム形成剤約５％である。 殺精子剤としては、式 〔式中、ｎは５〜12の整数である〕 のアルキルフエノキシエタノールである。好適な
殺精子剤は、ｎが９である、通常ノノキシノール
―９として公知のノニルフエノキシポリエトキシ
エタノールである。この殺精子剤は泡の生成につ
いて泡内に均一に分布し、且つ泡及び殺精子剤は
泡の生成につれて全膣腔内に等しく及び均一に分
布する。殺精子剤は約２〜７％の割合で存在す
る。好適な具体例においては、殺精子剤が約５〜
６％で用いられる。 本発明の避妊組成物は種々の形で調製できるけ
れど、滑らかな表面の外観を有する魚雷形の坐薬
を用いることが好適である。この坐薬は約1.6〜
２ｇの重さを有する。好適な重さは約1.8ｇであ
る。坐薬は、透明な溶液が得られるまで撹拌しな
がら、殺精子剤をポリエチレングリコールの加熱
された混合物に添加することによつて製造され
る。この透明な溶液に両性表面活性剤を添加し、
次いで有機酸を添加する。次いで混合物にフイル
ム形成剤を添加し、均一な混合物が得られるまで
混合を継続した。次いでアルカリ又はアルカリ土
類金属塩を添加し、この混合物を坐薬の殻内に注
入し、固化するまで放熱させる。本発明の方法の
更に詳細な記述を実施例に示す。 実施例 分子量約1000のポリエチレングリコール（1395
mg）及び分子量約1450のポリエチレングリコール
（71.0mg）の混合物を、透明な溶液が得られるま
で一定に撹拌しながら52〜62℃に加熱した、ノノ
キシノール―９（100mg）を添加し、撹拌を継続し
た。温度を52〜62℃に調節し、アンフオテリツク
―19（36mg）を撹拌しながら添加した。次いで透
明な溶液が得られるまで撹拌を続け、続いて無水
クエン酸（40.5mg）を撹拌しながら添加した。ク
エン酸が溶解するまで撹拌を続け、続いてポビド
ンK29―32（90mg）を撹拌しながら添加した。混
合物の温度を52〜62℃に調節し、均一な懸濁液が
生成するまで撹拌を継続した。この混合物を43〜
47℃まで冷却し、次いで炭酸水素ナトリウム
（47.5mg）を撹拌しながら添加した。この混合物
を43〜47℃で20分間撹拌し、次いでこれを坐薬殻
中に注入した。 上述の方法によつて製造される坐薬は次の組成
物を有する：
【表】
この坐薬は、約37℃の温度において、約１mlの
水に約10分間で完全に溶解した。水と接触したと
き、坐薬の溶解と同時に僅かな泡の生成が始まつ
た。次いで溶解が完結するまで泡の生成は一定に
増加した。生成する泡は微孔性であり、均一であ
り、長期間に亘つてそのままであつた。 上記実施例は例示のために示したもので、本発
明の範囲を限定する意図を有さない。本発明の範
囲は特許請求の範囲によつて定義される。
水に約10分間で完全に溶解した。水と接触したと
き、坐薬の溶解と同時に僅かな泡の生成が始まつ
た。次いで溶解が完結するまで泡の生成は一定に
増加した。生成する泡は微孔性であり、均一であ
り、長期間に亘つてそのままであつた。 上記実施例は例示のために示したもので、本発
明の範囲を限定する意図を有さない。本発明の範
囲は特許請求の範囲によつて定義される。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ アルキルフエノキシポリエトキシエタノール
を殺精子剤として約２〜７重量％、水溶性のポリ
エチレングリコールの混合物を坐薬基剤として約
78〜85％、有機酸及び無機炭酸水素塩の混合物を
発泡剤として約５〜７％、及び両性表面活性剤及
び水溶性のフイルム形成剤の混合物を泡安定剤と
して約４〜10％含有する殺精子活性の膣坐薬。 ２ アルキルフエノキシポリエトキシエタノール
がｐ―ノニルフエノキシポリエトキシエタノール
である特許請求の範囲第１項記載の殺精子活性の
膣坐薬。 ３ 水溶性のポリエチレングリコールの混合物
が、分子量1000〜1200のグリコール75〜80％及び
分子量1300〜1600のグリコール３〜５％からなる
特許請求の範囲第１項記載の殺精子活性の膣坐
薬。 ４ 水溶性のポリエチレングリコールの混合物が
分子量約1000のグリコールを75〜80％及び分子量
約1540のグリコール３〜５％からなる特許請求の
範囲第３項記載の殺精子活性の膣坐薬。 ５ 有機酸がクエン酸、酒石酸及びコハク酸から
なる群から選択され及び無機炭酸水素塩が炭酸水
素ナトリウム及び炭酸水素カリウムからなる群か
ら選択される特許請求の範囲第１項記載の殺精子
活性の膣坐薬。 ６ 有機酸がクエン酸であり及び無機炭酸水素塩
が炭酸水素ナトリウムである特許請求の範囲第５
項記載の殺精子活性の膣坐薬。 ７ 両性表面活性剤がアンフオテリツク―19
（amphoteric―19）であり及び水溶性のフイルム
形成剤がポリビニルピロリドンである特許請求の
範囲第１項記載の殺精子活性の膣坐薬。 ８ 殺精子剤としてのアルキルフエノキシポリエ
トキシエタノール5.5重量％、水溶性のポリエチ
レングリコールの混合物としての分子量1000のポ
リエチレングリコール77.5％及び分子量1540のポ
リエチレングリコール3.9％の混合物、発泡剤と
して有機酸2.25％及び無機炭酸水素塩3.75％の混
合物、及びフイルム形成剤としてのポリビニルプ
ロピレン５％及び泡安定剤としての両性表面活性
剤２％の混合物、を含んでなる特許請求の範囲第
１項記載の殺精子活性の膣坐薬。 ９ アルキルフエノキシポリエトキシエタノール
がｐ―ノニルフエノキシポリエトキシエタノール
である特許請求の範囲第８項記載の殺精子活性の
膣坐薬。 １０ 有機酸がクエン酸、酒石酸及びコハク酸か
らなる群から選択され及び無機炭酸水素塩が炭酸
水素ナトリウム及び炭酸水素カリウムからなる群
から選択される特許請求の範囲第８項記載の殺精
子活性の膣坐薬。 １１ 有機酸がクエン酸であり及び無機炭酸水素
塩が炭酸水素ナトリウムである特許請求の範囲第
１０項記載の殺精子活性の膣坐薬。 １２ 両性表面活性剤がアンフオテリツク―19
（amphoteric―19）であり及びフイルム形成剤が
ポリビニルピロリドンである特許請求の範囲第８
項記載の殺精子活性の膣坐薬。 １３ 魚雷形を有し及び1.60〜2.0ｇの重さを有
する特許請求の範囲第１及び８項記載の殺精子活
性の膣坐薬。 １４ 殺精子剤としてのアルキルフエノキシポリ
エトキシエタノールを、透明な溶液が得られるま
で撹拌しながら、ポリエチレングリコールの加熱
された混合物に添加し、この透明な溶液に両性表
面活性剤、続いて有機酸を添加し、次いでこの混
合物に水溶性のフイルム形成剤を添加し及び均一
な混合物が得られるまで撹拌を継続し；次いでア
ルカリ又はアルカリ土類金属炭酸塩を添加し、こ
の混合物を坐薬殻中に注入し及びそれが固化する
まで放熱させることを含んでなり、但し坐薬基剤
としての水溶性のポリエチレングリコールの混合
物が約78〜85％で発泡剤としての有機酸及び無機
炭酸水素塩の混合物が約５〜７％で、及び泡安定
剤としての両性表面活性剤及び水溶性のフイルム
形成剤の混合物が約４〜10％で存在するように上
記成分を添加する、該殺精子剤を含む殺精子活性
の膣坐薬の製造法。 １５ アルキルフエノキシポリエトキシエタノー
ルがｐ―ノニルフエノキシポリエトキシエタノー
ルである特許請求の範囲第１４項記載の方法。 １６ 水溶性のポリエチレングリコールの混合物
が、分子量1000〜1200のグリコール75〜80％及び
分子量1300〜1600のグリコール３〜５％からなる
特許請求の範囲第１４項記載の方法。 １７ 水溶性のポリエチレングリコールの混合物
が分子量約1000のグリコールを75〜80％及び分子
量約1540のグリコール３〜５％からなる特許請求
の範囲第１４項記載の方法。 １８ 有機酸がクエン酸、酒石酸及びコハク酸か
らなる群から選択され及び無機炭酸水素塩が炭酸
水素ナトリウム及び炭酸水素カリウムからなる群
から選択される特許請求の範囲第１４項記載の方
法。 １９ 両性表面活性剤がアンフオテリツク―19
（amphoteric―19）であり及び水溶性のフイルム
形成剤がポリビニルピロリドンである特許請求の
範囲第１４項記載の方法。 ２０ 殺精子剤としてのアルキルフエノキシポリ
エトキシエタノール5.5重量％、水溶性のポリエ
チレングリコールの混合物としての分子量1000の
ポリエチレングリコール77.5％及び分子量1540の
ポリエチレングリコール3.9％の混合物、発泡剤
としての有機酸2.25％及び無機炭酸水素塩3.75％
の混合物、及びフイルム形成剤としてのポリビニ
ルプロピレン５％及び泡安定剤としての両性表面
活性剤２％の混合物、を含んでなる特許請求の範
囲第１４項記載の方法。 ２１ 坐薬殻が魚雷形を有する特許請求の範囲第
１４項記載の方法。
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|---|---|---|---|
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