JPS63500516A - 組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 組成物 技術分野 本発明は、組成物に関し、さらに詳しくは、医学用途を有する組成物に関する。

本発明は、さらに特に、ヒトおよび動物組織表面例えば皮膚の処置に有用な組成 物に関する。本組成物は、皮膚病例えばざ亀の処置に対し、また皮膚が損傷例え ば火傷を受けた傷に対し有用であることが見出された。

発　明　の　開　示 本発明の一特徴に従えば、ヒトおよび動物の組織表面に塗布するための組成物で あって、前記組成物が、水性媒体と、この水性媒体に少なくとも一部可溶するか または分散し得る膜形成成分とからなり、前記膜形成成分が、エステルもしくは エステル混合物からなり、その少なくとも１つがポリオールのエステルである組 成物が提供され得る。

膜形成成分は、２５℃で少なくとも５型針％程度水に可溶性であることが好まし く、少なくとも１０重量％水に可溶性であることがさらに好ましい。

本発明に従う好ましい組成物においては、エステル混合物が用いられ、飽和およ び不飽和脂肪酸エステルを含有する混合物が特に好ましい。２０〜１００＠Ｍ％ の飽和脂肪酸エステルと、０〜８０重量％の不飽和脂肪酸エステルとの間化な用 いることができる。しかし、一般に、膜形成成分からなるエステル混合物中に少 なくとも１０重量％の不飽和脂肪酸エステルを含有するのが好ましい。

不飽和脂肪酸エステルの存在が、上記のように使用した場合に不溶化する飽和脂 肪酸エステルを可溶化する補助となり得るものと考えられる。組成物で処置され た組織表面に凝集性膜な形成するためには、エステル混合物が少なくとも一部可 溶性または分散性であることが必要であると考えられている。

脂肪酸エステルの選択は、可溶性または分散性にある程度依存する。それ故、水 に不溶性である脂肪酸エステルは、可溶化効果を有するエステルと混合して使用 した場合にのみ好適である。

０８〜Ｃ２２の範囲の飽和脂肪酸エステルを使用することができるが、そのうち 、脂肪酸がＣＩ２〜ＣＺ２の範囲のエステルは一般に不溶性であり、それ故に、 可溶化エステルと混合して使用する必要がある。このような混合物においては、 Ｃ１２〜Ｃ２１１のの範囲の飽和脂肪酸が好ましく、Ｃｓ〜ＣＩＢの範囲の飽和 脂肪酸が特に好ましい。

不飽和脂肪酸のエステルは、Ｃ＋ｓ〜Ｃ２２の脂肪酸から誘導するのが好ましく 、Ｃ＋ａ〜Ｃ＋ａの脂肪酸から誘導するのがさらに好ましい。

ポリオールは、糖特にサッカロースであってもよいが、その他のポリオールも使 用でき、ラクチトール、ソルビトール、ソルビタンおよびポリグリセロール等が 使用できる。

サッカロースエステルの混合物が好ましいことが見出され、特に、サツカロ−ス ステアレート、パルミテートおよび／またはオレエートが好ましいことが見出さ れた。

ための成分を含有してもよい。増粘剤を添加すると、所望の性能が得られるこ・ とが見出された。好適な増粘剤としては、セルロースおよびセルロースｍ１体例 えばカルボキシメチルセル［１−スがある。

組織表面に塗布した場合の組成物の「感触」を改良する添加剤も含有させること ができる。このような添加剤の１つとして、モノおよびジグリセリドの混合物が ある。その他の物質例えばラノリン、ジョジョバ油、ココナツツ油および同様の 物質もかかる目的に使用することができる。

本組成物は、溶液、懸濁液または乳濁液の形態であってもよい。本組成物が皮膚 病に対する処置としてまたは組織への塗布として使用される場合には、本組成物 は乳濁液の形態であるのが好ましく、かかる目的には、−以上の乳化剤を添加す るのが望ましい。

サッカロースエステルまたはエステル類の選択は、かかる化合物の使用目的にあ る程度依存する。

飽和脂肪酸エステルの」は２０〜１００％であり、飽和エステルとの混合物中の 不飽和脂肪酸の量は０〜８０％であってよい。

サッカロースエステルの総量は、溶媒または分散媒を除いて、組成物の２０〜１ ００％含有されていてもよく、好ましくは、４０〜８０％含有され、さらに好ま しくは５０〜７５％含有されているのがよい。増粘剤は、本組成物の０〜６０％ 含有されていてもよく、好ましくは、１０〜５０％、さらに好ましくは１５〜４ ０％含有されているのがよい。

２０〜３５℃の温度範囲における本組成物の粘度は２，０００〜１０，０００ポ アズであってもよく、好ましくは、３，０００〜６，０００ポアズ、さらに好ま しくは、３，５００〜４゜５００ポアズであるのがよい。２０℃にあっては、粘 度は実質１４．５００ポアズであるのが最も好ましく、３５℃にあっては、粘度 は実質上３，５００ポアズであるのが最も好ましい。

上記粘度は、スピンドル数４と速度設定０．３で「ブルックフィールドモデルＬ ＶＪと称される機器を使用して謂定された。

発明を実施するための最良の形態 以下の実施例において、基本的な配合は、全て乾燥型口基準で、６４％サッカロ ースエステル混合物、２６％ナトリウムカルボキシメチルセルロースおよび１０ ％食品乳化剤からなる。

シツ力ロースエステル混合物は７０％サッカロース　モノ／ジステアレートおよ び３０％サッカロース　モノ／ジ　オレエートである。

支Ｕユ 生成物を２０Ｗ／Ｖ％ペーストとして塗布した。生成物は、ローションを使用す る場合のように、ウェル中でこすり、顔面の皮膚に塗布した。これは、夜休む直 前に行った。生成物は、乾燥して化針品の顔面パックよりも柔かい膜を形成した 。

翌朝、冷水で洗ってこの膜を取除いた。

被験者の顔面は、この処置を始める前には、非常にしみが多かった。実験を開始 してから７０以内にしみはきれいになり、１４日以内で完全に消滅した。

１施■１ 本実施例においては、実施例１と同様の技術を使用して第２の被験者を処置した 。試験領域は、下唇の直下の被験者のあごであった。この領域の半分のみを処置 し、未処置の残る半領域を翌朝洗うまで生成物に接触させないように注意を払っ た。本実施例においては皮膚の処置部分のしみはきれいになくなったが、未処置 の領域はじみがなくならなかった。

Ｋ見■ユ 実施例１における被験者と同じであった。処置した皮膚の領域が胴の前面と後面 とであった以外は、実施例１と同様に行った。この場合もまた、しみは１４日以 内できれいになった。

支流１ 石鹸および水の代わりに、配合物（乾燥基準で実流例１におけると同様の組成物 ）の２Ｗ／Ｖ％溶液で朝、晩−日２回の洗浄により第３の被験者を処置した。じ みが消えはじめ、７日以内でほとんどなくなった。次いで、この被験者の処置を 止めた。

４日以内にじみが再び生じた。処置を再開すると、しみは再び消えはじめた。

１胤■１ ざ癒の処置についての臨床試験において以下の組成物を使用した。、量比は重量 パーセントで表した。

サッカロース　オレエート”　３．５ サツカロース　ステアエート２）　４．６モノ／ジ　グリセリド　１．３ ナトリウム　カルボメトキシ　３．６ セルロース 防　腐　剤　０．　７ 水を加えて　１００ １）七ノ／ジ　エステル比７０／３０：脂肪酸分布７０％オレイン酸 ２）モノ／ジ　エステル比７５／２５：脂肪酸分布７０％ステアリン酸 ナトリウムカルボキシメチルセルロースの量は、皮膚に塗布するのに好適なりリ ームを生ずるために十分な諺である。試験の結果、このクリームで処置したざ癒 患者の大部分において明らかな改善がみられた。

友立■ヱ さらに、以下の成分を含有する組成物を調製した。量比は重重パーセントで表わ す。

８１６７０３’　４．６ ＯＷＡ　１５７０４）　３．４ チトリウムカルボキシメチルセルロース　３．０モノ／ジ　グリセリド　１．９ ｐ−ヒドロキシ安息香酸エステル　０．７（防腐剤） 水を加えて　ｉｏｏ、。

３）３１６７０は水素化したタロー（脂肪酸分布７０ステアレー　ト／３０バル ミ、テート）から調製されたモノ／ジ　エステル混合物である。

４）ＯＷＡ１５７０はオレイン酸を基準としたサッカロースモノ／ジ　エステル （比７０／３０）である。

この組成物を、ざ癒等の皮膚病の処置のための臨床試験に使用した。実施例の多 くにおいて、著しい改善がみられた。

上記実施例は、本発明に従う組成物の皮膚病の処置における有効性を説明するも のである。

本発明は、何らＩ！！論的な説明により限定されるものではなく、本組成物の効 果は、組織上に形成された膜の性質、エステルの静菌的または静真菌性的性質ま たはそれらの組合わせによるものであろう。

上記実施例は、本組成物が、皮膚病の処置において、有効な効果を有するが、ま た本組成物が、その他の医学的用途においても使用できることを示している。か かる用途の１つとして、皮ｎが剥れたり、破壊されたりした傷例えば火傷の処置 がある。

本発明に従う組成物の用途は、組織の火傷した領域に対して、治癒の割合を改善 するばかりでなく、苦痛や鍛痕をも減少させる。

国際調査報告 ｍ　丁０　−ｄＥ　ｒＮＴＥＲＮＡＴＩＯＮＡＬ　５ＥＡＲＣＨＲＥＰＯＲＴ　 ＯＮ

Claims (10)

【特許請求の範囲】
1. １．ヒトおよび動物の組織に塗布するための組成物であって、前記組成物が、水 性媒体と、この水性媒体に少なくとも部分的に可溶性または分散性の膜形成成分 とからなり、前記膜形成成分が、エステルまたはエステルの混合物からなり、そ の少なくとも１つがポリオールのエステルである組成物。
2. ２．前記膜形成成分が、２５℃で少なくとも１重量％、好ましくは少なくとも５ 重量％、さらに好ましくは少なくとも１０重量％程度水に可溶性または分散性で ある請求の範囲第１項記載の組成物。
3. ３．前記膜形成成分が飽和および不飽和脂肪酸エステルの混合物からなる請求の 範囲第１項または第２項記載の組成物。
4. ４．前記膜形成成分が、重量比で、２０〜１００％の飽和脂肪酸エステルと、０ 〜８０％の不飽和脂肪酸エステルとの混合物からなる請求の範囲第１項〜第３項 のいずれか１項に記載の組成物。
5. ５．前記膜形成成分に少なくとも１０重量％の不飽和脂肪酸エステルを含有する 訴求の範囲第４項記載の組成物。
6. ６．前記飽和脂肪酸が、１２〜２０個の炭素原子、好ましくは１６〜１８個の炭 素原子を有する請求の範囲第３項〜第５項のいずれか１項に記載の組成物。
7. ７．前記不飽和脂肪酸が、１６〜２２個の炭素原子、好ましくは１６〜１８個の 炭素原子を有する請求の範囲第３項〜第６項のいずれか１項に記載の組成物。
8. ８．前記膜形成成分が、パルミチン酸、ステアリン酸および／またはオレイン酸 のエステルからなる請求の範囲第１項〜第７項のいずれか１項に記載の組成物。
9. ９．前記ポリオールが、糖、好ましくはサッカロースである請求の範囲第１項〜 第８項のいずれか１項に記載の組成物。
10. １０．粘度改質剤、好ましくはセルロースまたはその誘導体、特にカルボキシメ チルセルロースを含有する請求の範囲第１項〜第９項のいずれか１項に記載の組 成物。