JPS6377821A - 安定なプロスタグランジンｅ組成物 - Google Patents
安定なプロスタグランジンｅ組成物Info
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- JPS6377821A JPS6377821A JP22323086A JP22323086A JPS6377821A JP S6377821 A JPS6377821 A JP S6377821A JP 22323086 A JP22323086 A JP 22323086A JP 22323086 A JP22323086 A JP 22323086A JP S6377821 A JPS6377821 A JP S6377821A
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Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
産業上の利用分野
本発明は、ブ【ＪスタブランジンＥの安定な組成物、さ
らに詳しくは、プロスタグランジンＥにポリビニルピロ
リドンを配合したことを特徴とする安定なプロスタグラ
ンジンＥ組成物に関４”ろ。
らに詳しくは、プロスタグランジンＥにポリビニルピロ
リドンを配合したことを特徴とする安定なプロスタグラ
ンジンＥ組成物に関４”ろ。
技術的背景
プロスタグランジン（ＰＣ）はブロスタン酸を基本ｉ１
格とする一群の物質の総称であり、その中で、ブ「Ｉス
タン酸の５１環上にβ−ヒドロキンケトン構造を何才ろ
乙のはプロスタグランジンＥ（１）ＧＥ）と呼ばれる。
格とする一群の物質の総称であり、その中で、ブ「Ｉス
タン酸の５１環上にβ−ヒドロキンケトン構造を何才ろ
乙のはプロスタグランジンＥ（１）ＧＥ）と呼ばれる。
Ｐｃ Ｆ、は血圧降下剤、胃ｈｆ瘍治療剤、血栓治療剤
、避妊または陣痛誘発剤として有用である。しかし、Ｐ
ＧＥは酸やアルカリ、あるいは熱に対して極めて不安定
であり、容易に脱水反応を起こしてプロスタグランジン
Ａになり、次いて異性化してプロスタグランジンＢにな
ることが知られている。
、避妊または陣痛誘発剤として有用である。しかし、Ｐ
ＧＥは酸やアルカリ、あるいは熱に対して極めて不安定
であり、容易に脱水反応を起こしてプロスタグランジン
Ａになり、次いて異性化してプロスタグランジンＢにな
ることが知られている。
従って、ＰＧＥを医薬品として製剤化する場合には、そ
の安定性を改善する必要がある。
の安定性を改善する必要がある。
近年、このＰＥＧの分解を抑える目的で、たとえばセル
ロース誘導体、植物油、酸エステル、デオキシコール酸
などの種々の物質を安定化剤として配合することが提案
されているが、いずれら満足な結果は得られていない。
ロース誘導体、植物油、酸エステル、デオキシコール酸
などの種々の物質を安定化剤として配合することが提案
されているが、いずれら満足な結果は得られていない。
発明の目的
そこで、本発明者°らは、ＰＧＥの安定化について鋭、
０検討を行った結果、ＰＧＥにポリビニルピロリドンを
配合することにより著しく安定化されることを見い出し
、本発明を完成するに至った。
０検討を行った結果、ＰＧＥにポリビニルピロリドンを
配合することにより著しく安定化されることを見い出し
、本発明を完成するに至った。
すなわち、本発明は、プロスタグランジンＥにポリビニ
ルビ〔１リドンを配合することを特徴とする安定なプロ
スタグランジンＥ組成物を提ｆＪ％するものである。
ルビ〔１リドンを配合することを特徴とする安定なプロ
スタグランジンＥ組成物を提ｆＪ％するものである。
発明の構成および幼果
本発明によって安定化されるＰＧＥとしては、たとえば
プロスタグランジンＥ、（ＰＧＥ、）、プロスタグラン
ジンＥ２ＣＰＧＥ２）などが挙げられる。
プロスタグランジンＥ、（ＰＧＥ、）、プロスタグラン
ジンＥ２ＣＰＧＥ２）などが挙げられる。
本発明組成物は、以下のようにして製造ずろことができ
る。すなわち、ポリビニルピロリドンを好ましくは１〜
５０％（重量％、以下同じ）、より好ましくは１０〜３
０％、さらに所望によりポリエチレングリコールを好ま
しくは１〜１０％、より好ましくは２〜５％含汀する有
機溶媒に、ポリビニルピロリドンの１ ／ ２ Ｆｆｌ
以下、好ましくは１／１０〜Ｉ／＋０００量のＰＧＩＤ
を加え、均一に混合した後、たとえば薄膜状に展延し、
溶媒を除去する。
る。すなわち、ポリビニルピロリドンを好ましくは１〜
５０％（重量％、以下同じ）、より好ましくは１０〜３
０％、さらに所望によりポリエチレングリコールを好ま
しくは１〜１０％、より好ましくは２〜５％含汀する有
機溶媒に、ポリビニルピロリドンの１ ／ ２ Ｆｆｌ
以下、好ましくは１／１０〜Ｉ／＋０００量のＰＧＩＤ
を加え、均一に混合した後、たとえば薄膜状に展延し、
溶媒を除去する。
本発明組成物の製造に用いろ何機溶媒としては、ＰＧＥ
およびポリビニルピロリドンの両者を溶解することがで
きる溶媒、好ましくはエタノールを用いる。
およびポリビニルピロリドンの両者を溶解することがで
きる溶媒、好ましくはエタノールを用いる。
本発明の組成物は後記安定性試験に６示されろとよｊす
、顕菖７なブ〔ｌスタグランノンＦＣ安定化りＪ果をｆ
Ｉ″４゛る。本発明のｔｎ成酸物そのままで、または通
常の１匁薬７Ｆ１体を用いて常法によって製剤化するご
とにより、プロスタグランジンＥの安定性が改善された
種々の製剤、ｆ二とえば、錠剤、カプセル剤、貼付剤、
ｔ〕ミ射剤などを得ることができる。
、顕菖７なブ〔ｌスタグランノンＦＣ安定化りＪ果をｆ
Ｉ″４゛る。本発明のｔｎ成酸物そのままで、または通
常の１匁薬７Ｆ１体を用いて常法によって製剤化するご
とにより、プロスタグランジンＥの安定性が改善された
種々の製剤、ｆ二とえば、錠剤、カプセル剤、貼付剤、
ｔ〕ミ射剤などを得ることができる。
以下に実施例、比較例および実験例を挙げて本発明をさ
らに詳しく説明するが、本発明はこれらに限定されろも
のではない。
らに詳しく説明するが、本発明はこれらに限定されろも
のではない。
及貫倒−１
ポリビニルピロリドンを３０％およびポリエチレングリ
コールを３％含Ｙｒオろエタノール溶液【ＯｇにＰ Ｇ
Ｅ ｔ ３０ 、ｗｇを加え、よく攪拌した後、展延
し、次いで４０°Ｃの乾燥機中で３０分間放置して溶媒
をＦＦ：１故さＵ゛、厚さ約８０μｍのフィルム状１■
【酸物を得ろ。
コールを３％含Ｙｒオろエタノール溶液【ＯｇにＰ Ｇ
Ｅ ｔ ３０ 、ｗｇを加え、よく攪拌した後、展延
し、次いで４０°Ｃの乾燥機中で３０分間放置して溶媒
をＦＦ：１故さＵ゛、厚さ約８０μｍのフィルム状１■
【酸物を得ろ。
彩彫
ポリビニルピロリドンを３０％およびポリエチレングリ
コールを３％含有ずろエタノール溶液１ｇ （、：Ｐ
Ｇ Ｅ ｔ ３０ ｍｇを加えた後、実施例１と同様に
してフィルム状組成物を得る。
コールを３％含有ずろエタノール溶液１ｇ （、：Ｐ
Ｇ Ｅ ｔ ３０ ｍｇを加えた後、実施例１と同様に
してフィルム状組成物を得る。
及皇鯉エ
ポリビニルピロリドンを３０％およびポリエチレングリ
コールを３％含有ずろエタノール溶液■ＯｇにＰＣＢ、
３０η９を加えた後、実施例１と同様にしてフィルム状
組成物を得る。
コールを３％含有ずろエタノール溶液■ＯｇにＰＣＢ、
３０η９を加えた後、実施例１と同様にしてフィルム状
組成物を得る。
比較例Ｉ
ボリヒニルアルコールＩｇを水３ｇに溶解した溶液にＰ
ＧＥ２１０ｍｇを加え、よく攪拌した後、展延し、次い
て・１０℃の乾燥機中で２時間放置し、溶媒を揮散させ
てフィルム状組成物を得る。
ＧＥ２１０ｍｇを加え、よく攪拌した後、展延し、次い
て・１０℃の乾燥機中で２時間放置し、溶媒を揮散させ
てフィルム状組成物を得る。
比較例２
酢酸フタル酸セルロース１ｇをエタノール２ｇに溶解し
た溶液に、ＰＧＩＥｚｌＯｎを加え、よく攪拌した後、
展延し、次いて１１０℃の乾燥機中で３０分間放置し、
溶媒を揮散さＵてフィルム状Ｉ■戎物を得る。
た溶液に、ＰＧＩＥｚｌＯｎを加え、よく攪拌した後、
展延し、次いて１１０℃の乾燥機中で３０分間放置し、
溶媒を揮散さＵてフィルム状Ｉ■戎物を得る。
Ｘ騨刀工
実施例１〜３および比較例１および２て得たフィルムを
それぞれＩ Ｃｍ２に切り人す、これらとＰＧＥ、弔品
を１００°Ｃて２４時間加熱した後、液体クロマトグラ
フィーを用いてＩ’） Ｇ Ｅの残１′７量を定量した
。液体りＯマドグラフィーは、オクタデンルンリル化ン
リカゲルを充填したカラムを用い、Ｋ１１２Ｐ ０４（
９ｇ／１２）−アセトニ）・リル混液を移動用とし、１
９５ｎｍにて検出した。結果を第１表に示す。
それぞれＩ Ｃｍ２に切り人す、これらとＰＧＥ、弔品
を１００°Ｃて２４時間加熱した後、液体クロマトグラ
フィーを用いてＩ’） Ｇ Ｅの残１′７量を定量した
。液体りＯマドグラフィーは、オクタデンルンリル化ン
リカゲルを充填したカラムを用い、Ｋ１１２Ｐ ０４（
９ｇ／１２）−アセトニ）・リル混液を移動用とし、１
９５ｎｍにて検出した。結果を第１表に示す。
第１表
Claims (1)
- （１）プロスタグランジンＥにポリビニルピロリドンを
配合することを特徴とする安定なプロスタグランジンＥ
組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP22323086A JPS6377821A (ja) | 1986-09-19 | 1986-09-19 | 安定なプロスタグランジンｅ組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP22323086A JPS6377821A (ja) | 1986-09-19 | 1986-09-19 | 安定なプロスタグランジンｅ組成物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6377821A true JPS6377821A (ja) | 1988-04-08 |
Family
ID=16794831
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP22323086A Pending JPS6377821A (ja) | 1986-09-19 | 1986-09-19 | 安定なプロスタグランジンｅ組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6377821A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1994020856A1 (en) * | 1993-03-09 | 1994-09-15 | Middlesex Sciences, Inc. | Macromolecular microparticles and methods of production |
| JP2019529467A (ja) * | 2016-10-06 | 2019-10-17 | スキャンポ・アーゲーＳｕｃａｍｐｏ ＡＧ | 医薬品用途のための多層ビーズ |
-
1986
- 1986-09-19 JP JP22323086A patent/JPS6377821A/ja active Pending
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1994020856A1 (en) * | 1993-03-09 | 1994-09-15 | Middlesex Sciences, Inc. | Macromolecular microparticles and methods of production |
| US5578709A (en) * | 1993-03-09 | 1996-11-26 | Middlesex Sciences, Inc. | Macromolecular microparticles and methods of production |
| EP0809110A1 (en) * | 1993-03-09 | 1997-11-26 | Middlesex Sciences, Inc. | Macromolecular microparticles and methods of production |
| JP2019529467A (ja) * | 2016-10-06 | 2019-10-17 | スキャンポ・アーゲーＳｕｃａｍｐｏ ＡＧ | 医薬品用途のための多層ビーズ |
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