JPS644485B2 - - Google Patents

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JPS644485B2
JPS644485B2 JP3046283A JP3046283A JPS644485B2 JP S644485 B2 JPS644485 B2 JP S644485B2 JP 3046283 A JP3046283 A JP 3046283A JP 3046283 A JP3046283 A JP 3046283A JP S644485 B2 JPS644485 B2 JP S644485B2
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JP
Japan
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sodium
aluminum
guaiazulene
glycerin
toothpaste
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JP3046283A
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Taichiro Hirai
Ikufumi Ida
Takashi Misu
Shinji Sugyama
Yoshikatsu Sayama
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Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Original Assignee
Taisho Pharmaceutical Co Ltd
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    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q11/00Preparations for care of the teeth, of the oral cavity or of dentures; Dentifrices, e.g. toothpastes; Mouth rinses
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/19Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing inorganic ingredients
    • A61K8/26Aluminium; Compounds thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
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    • A61K8/31Hydrocarbons
    • AHUMAN NECESSITIES
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    • A61K8/46Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing sulfur
    • A61K8/466Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing sulfur containing sulfonic acid derivatives; Salts

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  • Chemical & Material Sciences (AREA)
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  • Oral & Maxillofacial Surgery (AREA)
  • Cosmetics (AREA)

Description

【発明の詳細な説明】
本発明は、グアイアズレンおよびそのスルホン
酸塩から選ばれる少なくとも1種の化合物と、ア
ルミニウム塩とを含む歯磨に関するものである。 本発明に使用されるグアイアズレンおよびその
スルホン酸塩(以下これらを「アズレン化合物」
と総称する)は次の一般式により表わされる。 式中、Rは水素原子または−SO3Mを示す。M
はアルカリ金属またはアルカリ土類金属、たとえ
ば、Na、K、Ca、Mgなどを示す。 アズレン化合物は、消炎、抗アレルギー、抗
菌、組織再生性を有し、口腔内疾患、特に口内
炎、口唇粘膜炎、歯周炎などの治療及び予防に有
効であることが確められており、含嗽剤として汎
用されている。したがつてこのような性質を有す
るアズレン化合物を歯磨に含有させれば、口腔内
疾患の予防及び治療に有益であることは明らかで
ある。 しかしながらアズレン化合物は光や空気中の酸
素によつて徐々に分解され、退色するという欠点
がある。このため、通常の歯磨にアズレン化合物
を配合しても、光、空気により分解され、製品の
色調が変化するとともに薬効も低下してしまう。
これを防止するには、遮光、酸素除去などの煩雑
な操作を必要とする。 したがつて本発明の目的は、光、酸素に対して
安定な、アズレン化合物含有歯磨を提供すること
である。本発明の目的はまた、各種口腔内疾患の
予防または治療に有効な、アズレン化合物含有歯
磨を提供することである。 本発明者は、上記目的に鑑み鋭意研究した結
果、アズレン化合物配合歯磨にアルミニウム塩を
添加すると、歯磨中に配合されたアズレン化合物
が安定化することの知見を得、本発明を完成する
に至つた。 本発明の歯磨は、通常の歯磨に前記アズレン化
合物とアルミニウム塩とを配合したことを特徴と
するものである。本発明に使用されるアズレン化
合物の具体例としては次のような化合物が挙げら
れる。 グアイアズレン グアイアズレンスルホン酸ナトリウム グアイアズレンスルホン酸カリウム グアイアズレンスルホン酸カルシウム グアイアズレンスルホン酸マグネシウム 本発明に使用されるアルミニウム塩の具体例と
しては次のような化合物が挙げられる。 乳酸アルミニウム、リン酸アルミニウム、硫酸
アルミニウム、硫酸アルミニウムカリウム、アラ
ントインヒドロキシクロルアルミニウム、ステア
リン酸アルミニウム、塩化アルミニウム 上記アルミニウム塩のうち、特に好ましいもの
はリン酸アルミニウムと乳酸アルミニウムであ
る。 歯磨剤に対するアズレン化合物の添加量は製品
の粘度、均一性など製剤上の問題により制限を受
けるが、一般に0.001〜5.0重量%が適当であり、
特に0.01〜2.0重量%が好ましい。またアズレン
化合物を安定化するために添加するアルミニウム
塩の添加量は、アズレン化合物の添加量、製品の
粘度、均一性などを考慮して適宜決定すればよい
が、一般に0.01〜10重量%が適当である。特にア
ズレン化合物の添加量が0.01〜2.0重量%の場合
は、アルミニウム塩の添加量は0.1〜5.0重量%の
範囲が好ましい。 本発明の歯磨剤は、アズレン化合物とアルミニ
ウム塩を含む以外は、全く一般の歯磨組成と変わ
りがない。したがつて、通常基材として使用され
る研磨剤、湿潤剤、結合剤、界面活性剤などを含
むものであつてよい。 以下試験例、実施例により本発明を更に具体的
に説明する。なお「%」はすべて重量%である。
試験例中、アズレン化合物の残存率は次のように
測定した。歯磨15gをメタノール抽出し、抽出液
を25mlまで減圧濃縮し、この溶液を分光光度計
で、575nmにおける吸光度を測定し、歯磨中の
アズレン残存率を求めた。 試験例 1 下記処方の歯磨に、グアイアズレン及びグアイ
アズレンスルホン酸ナトリウム各々0.02%を添加
し、これに乳酸アルミニウムを2.0%添加したも
のをつくり、乳酸アルミニウム無添加のものと比
較した。これらの歯磨を温度40℃、湿度75%で保
存し、アズレン化合物の経時変化を調べた。乳酸
アルミニウム無添加のものは14日後に残存率79%
及び82%に低下したが、2.0%添加のものは6ケ
月後においても残存率98%及び97%であり、アズ
レン化合物が十分に安定化されていることがわか
る。歯磨の処方および試験結果をそれぞれ第1表
および第2表に示す。 第 1 表 歯磨の処方 リン酸水素カルシウム 40.0 グリセリン 15.0 D−ソルビツト液 10.0 カルポキシメチルセルロースナトリウム 0.1 サツカリンナトリウム 0.06 ラウリル硫酸ナトリウム 1.8 安息香酸メチル 0.1 香 料 0.9 常 水 適量 100.0%
【表】 試験例 2 第1表の歯磨にグアイアズレンスルホン酸ナト
リウム0.02%を添加し、これに乳酸アルミニウム
を種々の量で添加して、40℃、75%湿度条件にお
ける経時変化を調べた。結果を第3表に示す。
【表】 0.10〜5.00%においてアズレン化合物は安定で
あることがわかる。 試験例 3 次に、グアイアズレンスルホン酸ナトリウムの
添加量を変化させて、その安定性を調べた。第1
表の歯磨を用い、乳酸アルミニウムを2.0%添加
したものに所定量のアズレン化合物を添加し、40
℃、75%湿度条件におけるアズレン化合物の経時
変化を調べた。結果を第4表に示す。
【表】 試験例 4 第1表の歯磨にグアイアズレンスルホン酸ナト
リウムを0.02%添加し、これに種々のアルミニウ
ム塩を2%添加して、40℃、75%湿度条件におけ
るアズレン化合物の経時変化を調べた。結果を第
5表に示す。
【表】 実施例 1 第二リン酸カルシウム 45.0g グリセリン 15.0g ソルビツト(70%水溶液) 10.0g カルボキシメチルセルロース 1.0g メチルパラベン 0.1g 乳酸アルミニウム 1.0g グアイアズレンスルホン酸ナトリウム 0.05g サツカリンナトリウム 0.1g ラウリル硫酸ナトリウム 1.8g 香 料 0.9g 水で全量100gとする。 実施例 2 塩化ナトリウム 10.0g 第二リン酸カルシウム 35.0g グリセリン 18.5g プロピレングリコール 2.5g カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.0g メチルパラベン 0.1g 乳酸アルミニウム 1.5g グアイアズレンスルホン酸ナトリウム 0.1g ラウリル硫酸ナトリウム 1.5g 香 料 0.9g 水で全量100gとする。 実施例 3 塩化ナトリウム 10.0g ピロリン酸カルシウム 33.0g 無水ケイ酸 3.0g グリセリン 25.0g カルボキシメチルセルロース 1.09 メチルパラベン 0.1g 乳酸アルミニウム 0.5g グアイアズレンスルホン酸ナトリウム 0.02g ラウリル硫酸ナトリウム 1.0g 香 料 0.9g 水で全量100gとする。 実施例 4 第二リン酸カルシウム 32.0g 無水ケイ酸 5.0g グリセリン 15.0g ソルビツト(70%水溶液) 10.0g アルギン酸ナトリウム 0.6g カラギーナン 0.5g アルキロールアミド 2.0g サツカリンナトリウム 0.1g ラウリル硫酸ナトリウム 1.5g ラウロイルサルコシンナトリウム 0.3g 乳酸アルミニウム 5.0g グアイアズレンスルホン酸ナトリウム 0.1g 香 料 0.9g 水で全量100gとする。 実施例 5 塩化ナトリウム 10.0g 第二リン酸カルシウム 35.0g グリセリン 18.0g プロピレングリコール 4.0g アルギン酸ナトリウム 0.5g カラギーナン 0.5g メチルパラベン 0.1g ラウリル硫酸ナトリウム 1.5g リン酸アルミニウム 2.0g グアイアズレンスルホン酸ナトリウム 0.05g 香 料 0.9g 水で全量100gとする。 実施例 6 ピロリン酸カルシウム 30.0g 無水ケイ酸 2.0g グリセリン 25.0g カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.0g メチルパラベン 0.1g サツカリンナトリウム 0.1g ラウリル硫酸ナトリウム 1.0g ラウロイルサルコシンナトリウム 0.3g リン酸アルミニウム 0.5g グアイアズレンスルホン酸ナトリウム 0.005g 香 料 0.9g 水で全量100gとする。 実施例 7 第二リン酸カルシウム 40.0g 無水ケイ酸 5.0g ポリエチレングリコール400 5.0g グリセリン 20.0g カルボキシメチルセルロース 0.3g カラギーナン 0.8g ラウリル硫酸ナトリウム 1.5g ステアリン酸アルミニウム 0.1g グアイアズレンスルホン酸ナトリウム 0.05g 香 料 1.0g 水で全量100gとする。 実施例 8 塩化ナトリウム 5.0g ピロリン酸カルシウム 30.0g 無水ケイ酸 5.0g グリセリン 19.0g ソルビツト(70%水溶液) 6.0g ラウリル硫酸ナトリウム 1.5g ラウロイルサルコシンナトリウム 0.2g カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.0g メチルパラベン 0.1g サツカリンナトリウム 0.1g 硫酸アルミニウムカリウム 0.05g グアイアズレンスルホン酸ナトリウム 0.1g 香 料 0.9g 水で全量100gとする。 実施例 9 第二リン酸カルシウム 30.0g 水酸化アルミニウム 10.0g グリセリン 25.0g カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.0g ラウリル硫酸ナトリウム 1.2g メチルパラベン 0.1g アラントインヒドロキシクロルアルミニウム
0.2g グアイアズレンスルホン酸ナトリウム 0.01g 香 料 0.9g 水で全量100gとする。 実施例 10 水酸化アルミニウム 35.0g 無水ケイ酸 5.0g グリセリン 25.0g カルボキシメチルセルロース 0.7g カラギーナン 0.3g メチルパラベン 0.1g サツカリンナトリウム 0.1g ラウリル硫酸ナトリウム 1.8g 乳酸アルミニウム 5.0g グアイアズレンスルホン酸ナトリウム 1.0g 香 料 0.9g 水で全量100gとする。 実施例 11 水酸化アルミニウム 30.0g 塩化ナトリウム 5.0g グリセリン 20.0g ソルビツト(70%水溶液) 5.0g カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.0g サツカリンナトリウム 0.1g メチルパラベン 0.1g ラウリル硫酸ナトリウム 1.5g 乳酸アルミニウム 2.0g グアイアズレンスルホン酸ナトリウム 0.2g 香 料 0.9g 水で全量100gとする。 実施例 12 第二リン酸カルシウム 34.0g 無水ケイ酸 2.0g グリセリン 19.0g プロピレングリコール 5.0g カラギーナン 0.5g アルギン酸ナトリウム 0.6g アルキロールアミド 2.0g メチルパラベン 0.05g ラウリル硫酸ナトリウム 1.8g ラウロイルサルコシンナトリウム 0.3g 塩化アルミニウム 1.0g グアイアズレン 0.01g 香 料 0.9g 水で全量100gとする。 実施例 13 ピロリン酸カルシウム 40.0g 無水ケイ酸 1.0g 水酸化アルミニウム 3.0g グリセリン 18.0g ソルビツト(70%水溶液) 6.0g カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.0g メチルパラベン 0.1g ラウリル硫酸ナトリウム 1.8g アラントインヒドロキシクロルアルミニウム
0.5g グアイアズレン 0.1g 香 料 0.9g 水で全量100gとする。 実施例 14 塩化ナトリウム 5.0g 炭酸カルシウム 35.0g 無水ケイ酸 2.0g グリセリン 15.0g プロピレングリコール 5.0g カルボキシメチルセルロース 1.0g ラウリル硫酸ナトリウム 1.5g リン酸アルミニウム 5.0g グアイアズレン 0.1g 香 料 0.9g 水で全量100gとする。 実施例 15 ピロリン酸カルシウム 20.0g 塩化ナトリウム 5.0g 無水ケイ酸 2.0g グリセリン 25.0g カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.2g エチルパラベン 0.1g サツカリンナトリウム 0.1g ラウリル硫酸ナトリウム 1.8g ラウロイルサルコシンナトリウム 0.5g 乳酸アルミニウム 1.0g グアイアズレン 0.5g 香 料 0.9g 水で全量100gとする。 実施例 16 第二リン酸カルシウム 32.0g 塩化ナトリウム 5.0g 無水ケイ酸 2.0g グリセリン 10.0g ポリエチレングリコール400 15.0g カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.0g サツカリンナトリウム 0.1g リン酸アルミニウム 1.0g グアイアズレン 0.05g 香 料 0.9g 水で全量100gとする。 実施例 17 ピロリン酸カルシウム 15.0g 結晶性セルロース 10.0g 塩化ナトリウム 5.0g グリセリン 25.0g カルボキシメチルセルロース 1.5g サツカリンナトリウム 0.05g ラウリル硫酸ナトリウム 1.8g 乳酸アルミニウム 2.0g グアイアズレン 0.01g 香 料 0.9g 水で全量100gとする。 実施例 18 炭酸カルシウム 40.0g 無水ケイ酸 3.0g グリセリン 20.0g カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.0g サツカリンナトリウム 0.1g 塩化アルミニウム 0.1g グアイアズレン 0.01g 香 料 0.9g 水で全量100gとする。 実施例 19 第二リン酸カルシウム 20.0g 結晶性セルロース 10.0g 無水ケイ酸 2.0g 塩化ナトリウム 5.0g カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.0g グリセリン 20.0g メチルパラベン 0.1g ラウリル硫酸ナトリウム 2.0g 乳酸アルミニウム 1.5g グアイアズレン 0.1g 香 料 0.9g 水で全量100gとする。 実施例 20 ピロリン酸カルシウム 37.0g 無水ケイ酸 5.0g グリセリン 25.0g サツカリンナトリウム 0.1g メチルパラベン 0.05g ラウロイルサルコシンナトリウム 0.3g ラウリル硫酸ナトリウム 1.8g リン酸アルミニウム 2.0g グアイアズレン 0.05g 香 料 0.9g 水で全量100gとする。 実施例 21 無水ケイ酸 20.0g グリセリン 25.0g ソルビツト(70%水溶液) 5.0g カルボキシメチルセルロース 1.2g サツカリンナトリウム 0.1g メチルパラベン 0.05g 乳酸アルミニウム 1.0g グアイアズレンスルホン酸ナトリウム 0.05g ラウリル硫酸ナトリウム 1.0g 香 料 0.9g 水で全量100gとする。 実施例 22 第二リン酸カルシウム 43.0g 無水ケイ酸 5.0g グリセリン 19.0g カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.2g メチルパラベン 0.1g 乳酸アルミニウム 1.0g グアイアズレンスルホン酸カリウム 0.1g ラウリル硫酸ナトリウム 0.9g 香 料 0.9g 水で全量100gとする。 実施例 23 ピロリン酸カルシウム 42.0g 無水ケイ酸 5.0g グリセリン 19.0g ソルビツト(70%水溶液) 6.0g カルボキシメチルセルロース 1.0g 乳酸アルミニウム 2.0g グアイアズレンスルホン酸カリウム 0.1g 香 料 0.9g ラウリル硫酸ナトリウム 1.0g 水で全量100gとする。 実施例 24 第二リン酸カルシウム 35.0g 塩化ナトリウム 5.0g グリセリン 20.0g カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.0g メチルパラベン 0.05g 乳酸アルミニウム 1.5g グアイアズレンスルホン酸マグネシウム 0.3g ラウリル硫酸ナトリウム 0.8g ラウロイルサルコシンナトリウム 0.3g 香 料 0.9g 水で全量100gとする。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1 下記一般式で表わされるグアイアズレンおよ
    びそのスルホン酸塩の少なくとも1種と、アルミ
    ニウム塩とを含む歯磨。 式中、Rは水素原子または−SO3M(Mは、ア
    ルカリ金属またはアルカリ土類金属を示す)を示
    す。 2 Rが水素原子である特許請求の範囲第1項記
    載の歯磨。 3 Rが、−SO3Naである特許請求の範囲第1項
    記載の歯磨。 4 Rが、−SO3Kである特許請求の範囲第1項
    記載の歯磨。 5 グアイアズレンおよびそのスルホン酸塩の少
    なくとも1種0.01〜2.0重量%と、アルミニウム
    塩0.1〜5.0重量%とを含む特許請求の範囲第1項
    記載の歯磨。 6 アルミニウム塩が乳酸アルミニウムである特
    許請求の範囲第5項記載の歯磨。 7 アルミニウム塩がリン酸アルミニウムである
    特許請求の範囲第5項記載の歯磨。
JP58030462A 1983-02-25 1983-02-25 歯磨 Granted JPS59157014A (ja)

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