KR910021402A - 항균활성을 갖는 카르바페넴 유도체 및 그의 제법 및 용도 - Google Patents
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- C07—ORGANIC CHEMISTRY
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (54)
- 하기식(Ⅰ)화합물 및 그의 염, 그리고 Ｒ3가 수소원자일 경우 그 화합물의 에스테르(단, Ｒ3가 수소원자 또는 에스테르일 경우, 그화합물은 또한 음이온을 포함한다.)〔식중 : Ａ는 4∼6고리원자를 갖는 완전 포화헤테로시클릭기를 나타내며, 고리원자들 중 하나는 질소원자이고, 나머지는 탄소원자이며, 이질소원자는 그의 남은 원자기에 Ｒ4의 기 또는 원자(식중 : 수소원자, 2∼5탄소원자를 갖는 알케닐기, 2∼5탄소원자를 갖는 알게닐기, 1∼6탄소원자를 갖는 알킬기, 1∼6탄소원잘갖고 하기에 정의되는 치환체(ａ)의 적어도 하나에 의해 치환된 알킬기, 또는 일반식-C(＝NH)R5의 기(식중, Ｒ5는 수소원자 또는 1∼6탄소원자를 갖는 알킬기를 나타낸다)를 나타낸다) 이며, Ｒ1은 수소원자 또는 메틸기를 나타내고, Ｒ2는 수소원자 또는 1∼6탄소원자를 갖는 알킬기를 나타내며, Ｒ3는 수소원자 또는 음이온 전하를 나타내고, Ｑ는 (ⅰ)일반식-B-N＋R8R9R10의 기(식중, R8, R9및 R10은 독립적으로 2∼5탄소원자를 갖는 알케닐기, 2∼5탄소원자를 갖는 알킬닐기, 1∼6탄소원자를 갖는 알킬기 및 1∼6탄소원자를 가지며, 하기에 정의되는 치환체(b)의 적어도 하나에 의해 치환된 알킬기로 구성된 군에서 선택되고, Ｂ는 1∼4 탄소원자를 갖는 알킬렌 또는 알킬리덴기를 나타낸다), (ⅱ)단일 또는 연결된 고리에서 4∼10고리원자를 가지며, 상기 고리원자 중 하나는 일반식; (식중, R11및 R12는 독립적으로, 2∼5탄소원자를 갖는 알케닐기, 2∼5탄소원자를 갖는 알키닐기, 1∼6탄소원자를 갖는 알킬기 및 1∼6탄소원자를 가지며 하기에서 정의되는 치환체(ｂ)의 적어도 하나에 의해 치환된 알킬기로 구성된 군에서 선택된다)의 4급질소원자이며, 상기 고리원자중 0, 1, 2 개는 또는 질소, 산소 및 황 헤테로-원자로구성된 군 에서 선택되고, 나머지는 탄소원자이며, 하기에서 정의되는 치환체(ｃ)의 적어도 하나에 의해 치환되거나 비치환된 헤테로 시클릭기, (ⅲ) 1∼6 탄소원자를 갖고 갖고 상기(ⅱ)에서 정의된 바와 같은 헤테로시클릭기기에 의해 치환된 알킬기, 또는 (ⅳ)1∼6탄소원자를 갖고, 고리원자중 하나가 일반식(식중, Ｒ11은 상기에서 동일하다)의 4급 질소원자이며, 고리원자의 0,1또는 2개가 질소, 산소 및 황 헤테로-원자로 구성되는 군에서 선택되는 추가의 헤테로-원자의 방향족 헤테로시클릭기에 의해 치환된 알킬기이거나 또는 Ｒ2및 Ｑ는 이들이 결합된질소원자와 함께 일반식(Ⅱ)(식중, ｍ과 ｎ은 각각 1, 2 또는 3이고, Ｒ6는 1∼6탄소원자를 갖는 알킬기 또는 1∼6탄소원자를 가지며 하기에서 정의되는 치환체(ａ)로 구성되는 군에서 선택된 적어도 하나의 치환기를 갖는 치환된 알킬기를 나타내며, Ｒ7은 2∼5탄소원자를 갖는 알케닐기, 2∼5탄소원자를 갖는 알기닐기,1∼6탄소원자를 갖는 알킬키, 또는 1∼6탄소원자를 가지며 하기에서 정의되는 치환체(ｂ)로 구성되는 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 갖는 치환된 알킬기를 나타내고, 일반식(Ⅱ)의 기의 탄소원자는 비치환되어 있거나 또는 1∼6탄소원자를 갖는 알킬기 및 산소원자로 구성된 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체에 의해 치환되어 있다)의 기를 나타낸다.히드록시기, 카르복시기, 시아노기, 술파모일기, 술포기, 할로겐원자 및 일반식-NRaRb또는- CONRaRb(식중, Ra및 Rb는 독립적으로 수소원자 및 1∼4탄소원자를 갖는 알킬기로구성된 군에서 선택됨)의 기.히드록시기, 카르복시기, 일반식-NRaRb(식중, Ra와 Rb는 상기와 동일)의 기, 일반식 -CONRcRd또는- -OCONRcRd(식중, Rc와 Rd는 독립적으로 수소원자, 1∼4탄소원자를 갖는 알킬기, 및 1∼4탄소원자를 가지며 하기에서 정의되는 치환체(d)의 적어도 하나에 의해 치환된 알킬기로 구성된 군에서 선택됨)의 기. 시아노기, 술파모일기, 우레이도기, 술포기, 할로겐원자, 2∼5탄소원자를 갖는 알케닐기, 1∼4탄소원자를 갖는 알콕시기, 2∼5탄소원자를 갖는 알콕시카르보닐기, 1∼4탄소원자를 갖는 알카노일기, 1∼4탄소원자를 갖는 알카노일아미노기, 1∼4탄소원자를 갖는 알카노일기옥시기, 1∼4탄소원자를 갖는 알킬티오기, 1∼4탄소원자를 갖는 알킬술피닐기 및 1∼4탄소원자를 갖는 알킬술포닐기.히드록시기, 일반식-CONRaRb(식중, Ra와 Rb는 상기와 동일)의 기, 1∼4탄소원자를 갖는 알칼리 및 할로겐원자,히드록시기 및 일반식-CONRaRb또는- -OCONRaRb(식중, Ra와 Rb는 상기와 동일)의 기.〕
- 제1항에 있어서, Ａ가 4∼6의 고리원자를 가지며, 고리원자중 하나는 질소원자이고, 나머지는 탄소원자이며, 상기 질소원자는 남아있는 원자가 상에 기 또는 원자Ｒ4(식중, Ｒ4는 수소원자 3또는 4탄소원자를 갖는 알케닐기, 3또는 4탄소원자를 갖는 알키닐기, 1∼4탄소원자를 갖는 알킬기, 1∼4탄소원자를 가지며 하기에 기재된 치환체(ai)로 구성된 군에서 선택된적어도 하나의 치환을 갖는 치환된 알킬기, 또는 일반식 -C(＝NH)R5(식중, Ｒ5는 소원자, 또는 1∼4탄소원자를 갖는 알킬기를 나타낸다)의기를 나타낸다)를 갖는 완전 포화된 헤테로고리기를 나타내는 화합물.히드록시기, 카르복시기, 카르바모일기, 시아노기 술파모일기, 술포기, 할로겐원자, 및 일반식 -NRa′Rb′(식중, Ra′및 Rb′는 수소원자 및 1∼3 탄소원자를 갖는 알킬기에서 독립적으로 선택됨)의 기.
- 제1항 또는 2항에 있어서, Ｒ2가 수소원자 또는 1∼4의 탄소원자를 갖는 알킬기를 나타내는 화합물.
- 제1 또는 2항에 있어서, Ｒ2및Ｑ가 그들의 결합되어 있는 질소원자와 함께 제1항에서 정의된 일반식(Ⅱ)〔식중, ｍ및ｎ은 각각 1,2또는 3이며, Ｒ6은 1∼4탄소원자를 갖는 알킬기, 또는 1∼4탄소원자를 가지며 하기에 정의된 치환체(ai)으로 구성된 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 갖는 치환된 알킬기를 나타내고, 및 Ｒ7은 3 또는 4탄소원자를 갖는 알게닐기, 3또는 4탄소원자를 갖는 알카닐, 1∼4탄소원자를 갖는 알킬기, 또는 1∼4탄소원자를 가지며 하기에 정의된 치환체(bi)로 구성된 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 갖는 치환된 알킬기를 나타내며, 일반식(Ⅱ)의 상기 기의 탄소원자는 비치환 되거나 또는 1∼4개의 탄소원자를 갖는 알킬기 및 산소원자로 구성된 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체에 의해 치환된다.히드록시기, 카르복시기, 카르바모일기, 시아노기, 술파모일기, 술포기, 할로겐 원자및일반식-NRa′Rb′(식중, Ra′및 Rb′는 수소원자 및 1∼3탄소원자를 갖는 알킬기로 구성된 군에서 독립적으로 선택됨)의 기.히드록시기, 카르복시기, 일반식 -NRaRb(식중, Ra및 Rb는 제1항에서 정의된 바와 같다)의 기, 일반식 -CONRc′Rd′또는 -OCONRc″Rd″(식중, Rc′및 Rd′는 수소원자, 1∼3탄소원자를 알킬기 및, 1∼3개의 탄소원자를 가지며 하기에 기재된 치환체(di)의 적어도 하나에 의해 치환된 알킬기로 구성된 군에서 독립적으로 선택되고, Rc″및 Rd″는 수소원자 및 1∼3개의 탄소원자를 갖는 알킬기로 구성된 군에서 독립적으로 선택된다)의 기, 시아노기, 술파모일기, 우레이도기, 술포기, 할로겐원자, 1∼3탄소원자를 갖는 알콕시기, 2∼4탄소원자를 갖는 알콕시카르보닐기, 1∼3탄소원자를 갖는 알카노일기, 1∼3탄소원자를 갖는 알카노일아미노기, 1∼3탄소원자를 갖는 알카노일옥시기, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬슐피닐기 및 1∼3탄소원자를 갖는 알킬술피닐기 및히드록시기, 카르복시기, 카르바모일기, 및 카르바모일옥시기〕의기를 나타내는 화합물.
- 제1 내지 3항중 어느 한 항에 있어서, Q가 일반식 -B-N＋R8R9R10(식중, R8, R9, R10은 3또는 4탄소원자를 갖는 알케닐기, 3 또는 4탄소원자를 갖는 알키닐기, 1∼4탄소원자를 갖는 알게닐기, 1∼4탄소원자를 알킬기 및 1∼4개의 탄소원자를 가지며 하기에 정의된 치환체(bi)의 적어도 하나에 의해 치환된 알킬기로 구성된 군에서 독립적으로 선택되고 B는 1∼4개의 탄소원자를 갖는 알킬렌 또는 알킬리덴기를 나타낸다.)의기를 나타내며,히드록시기, 카르복시기, 일반식 -NRaRb(식중, Ra및Rb는 제1항에 정의된바와 같다)의 기, 일반식 -CONRc′Rd′또는 -OCONRc″Rd″(식중, Rc′및 Rd′는 수소원자, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬기 및, 1∼3개의 탄소원자를 가지며 하기에 기재된 치환체(di)의 적어도 하나에 의해 치환된 알킬기로 구성된 군에서 독립적으로 선택되고, Rc″및 Rd″는 수소원자 및 1∼3개의 탄소원자를 갖는 알킬기로 구성된 군에서 독립적으로 선택된다)의 기, 시아노기, 술파모일기, 우레도이기, 술포기, 할로겐원자, 1∼3탄소원자를 갖는 알콕시기, 2∼4탄소원자를 갖는 알콕시카르보닐기, 1∼3탄소원자를 갖는 알카노일기, 1∼3탄소원자를 갖는 알카노일아미노기, 1∼3탄소원자를 갖는 알카노일옥시기,1∼3탄소원자로갖는 알킬티오기, 1∼3탄소원자로 갖는 알킬술피닐기 및 1∼3 탄소원자를 갖는 알킬술포닐기, 및히드록시기,가르복시기, 카르바모일기, 및 카르바모일옥시기.
- 제1 내지 3항중 어느 한 항에 있어서, Ｑ가 단일 또는 연결 고리상에 4∼10개의 원자를 가지며 고리원자중 하나가 일반식 ＞ N+R11R12(식중, R11, 및 R12는 3 또는 4탄소원자를 가지며 상기에 정의된 치환체(di)의 적어도 하나에 의해 치환된 알킬기로 구성된 군에서 독립적으로 선택된다)의 4급 질소원자이며, 고리원자중 0, 1 또는 2개가 질소, 산소 및 황 헤테로 원자로 이루어진 군에서 선택되고, 나머지는 탄소원자이며, 헤테로고리기는 비치환되거나 또는 하기에 정의된 치환체(Ci)의 적어도 하나에 의해 치환된 비방향족 헤테로고르기를 나타내는 화합물.히드록시기, 카르복시기, 일반식 -NRaRb(식중, Ra및 Rb는 제1항에 정의된바와 같다)의 기, 일반식 -CONRc′Rd′또는 -OCONRc″Rd″(식중, Rc′및 Rd′는 수소원자, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬기 및, 1∼3개의 탄소원자를 가지며 하기에 기재된 치환체(di)의 적어도 하나에 의해 치환된 알킬기로 구성된 군에서 독립적으로 선택되고, Rc″및 Rd″는 수소원자 및 1∼3개의 탄소원자를 갖는 알킬기로 구성된 군에서 독립적으로 선택된다.)의기, 시아노기, 술파모일기, 우레도이기, 술포기, 할로겐원자, 1∼3탄소원자를 갖는 알콕시기, 2∼4탄소원자를 갖는 알콕시기카르보닐기, 1∼3탄소원자를 갖는 알카노일기, 1∼3탄소원자를 갖는 알카노일아미노기, 1∼3탄소원자를 갖는 알카노일옥시기, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬티오기, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬술피닐기및 1∼3탄소원자를 갖는 알킬술포닐기.히드록시기, 카르바모일기, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬기 및 할로겐원자, 및히드록시기, 카르복시기, 카르바모일기, 및 카르바모일옥시기.
- 제1항 내지 3항중 어느 한 항에 있어서, Ｑ가 1∼4탄소원자를 가지며, 단일 또는 연결 고리상에 4∼10개의 고리원자를 가지며, 고리 원자중 하나가 일반식; (식중, R11, 및 R12는 3또는 4탄소원자를 가지는 알케닐기, 3또는 4탄소원자를 갖는 알키닐기, 1∼4탄소원자를 알킬기, 및 1∼4탄소원자를 가지며 하기 정의된 치환체(bi)의 적어도 하나에 의해 치환된 알킬기로 구성된 군에서 독립적으로 선택된다)의 4급 질소원자이며, 고리 원자중 0, 1 또는 2개가 질소, 산소 및 황 헤테로 원자들로 구성된 군에서 선택되고, 나머지는 탄소원자이며, 헤테로고르기는 비치환되거나 또는 하기에 정의된 치환체(Ci)의 적어도 하나에 의해 치환된 비방향족 헤테로고르기로 치환된 알킬기를 나타내는 화합물.히드록시기, 카르복시기, 일반식 -NRaRb(식중, Ra및 Rb는 제1항에 정의된바와 같다)의 기, 일반식 -CONRc′Rd′또는 -OCONRc″Rd″(식중, Rc′및 Rd′는 수소원자, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬기 및, 1∼3개의 탄소원자를 가지며 하기에 기재된 치환체(di)의 적어도 하나에 의해 치환된 알킬기로 구성된 군에서 독립적으로 선택되고, Rc″및 Rd″는 수소원자 및 1∼3개의 탄소원자를 갖는 알킬기로 구성된 군에서 독립적으로 선택된다.)의기, 시아노기, 술파모일기, 우레도이기, 술포기, 할로겐원자, 1∼3탄소원자를 갖는 알콕시기, 2∼4탄소원자를 갖는 알콕시기카르보닐기, 1∼3탄소원자를 갖는 알카노일기, 1∼3탄소원자를 갖는 알카노일아미노기, 1∼3탄소원자를 갖는 알카노일옥시기, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬티오기, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬술피닐기및 1∼3탄소원자를 갖는 알킬술포닐기.히드록시기, 카르바모일기, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬기 및 할로겐원자, 및히드록시기, 카르복시기, 카르바모일기, 및 카르바모일옥시기.
- 제1 내지 3항중 어느 한 항에 있어서, Ｑ가 1∼4개의 탄소원자를 가지며, 5∼7고리원자를 가지며, 고리원자중 하나가 일반식(식중, R11은 3또는 4탄소원자를 갖는 알케닐기, 3 또는 4탄소원자를 갖는 알키닐기, 1∼4탄소원자를 갖는 알킬기, 또는 1∼4탄소원자를 가지며 하기에 정의된 치환체(ｂｉ)로구성된 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 갖는 치환된 알킬기를 나타낸다)의 4급 질소원자이며, 고리원자중 0, 1 또는 2개가 질소, 산소 및 항 헤테로원자들로 구성된 군에서 선택되고, 나머지가 탄소원자이며, 헤테로고리기는 비치환되거나 또는 하기 정의된 치환체(Ci)의 적어도 하나에 의해 치환된 방향족헤테로고르기에 의해 치환된 알킬기를 나타내는 화합물.히드록시기, 카르복시기, 일반식 -NRaRb(식중, Ra및 Rb는 제1항에 정의된바와 같다)의 기, 일반식 -CONRc′Rd′또는 -OCONRc″Rd″(식중, Rc′및 Rd′는 수소원자, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬기 및, 1∼3개의 탄소원자를 가지며 하기에 기재된 치환체(di)의 적어도 하나에 의해 치환된 알킬기로 구성된 군에서 독립적으로 선택되고, Rc″및 Rd″는 수소원자 및 1∼3개의 탄소원자를 갖는 알킬기로 구성된 군에서 독립적으로 선택된다.)의기, 시아노기, 술파모일기, 우레도이기, 술포기, 할로겐원자, 1∼3탄소원자를 갖는 알콕시기, 2∼4탄소원자를 갖는 알콕시기카르보닐기, 1∼3탄소원자를 갖는 알카노일기, 1∼3탄소원자를 갖는 알카노일아미노기, 1∼3탄소원자를 갖는 알카노일옥시기, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬티오기, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬술피닐기및 1∼3탄소원자를 갖는 알킬술포닐기.히드록시기, 카르바모일기, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬기 및 할로겐 원자, 및히드록시기, 카르복시기, 카르바모일기, 및 카르바모일옥시기.
- 제1항에 있어서, Ａ가 4∼6고리원자를 가지며, 고리원자중 하나는 질소원자이고, 나머지는 탄소원자이며, 상기 질소원자는 남아있는 원자가 상에 기 또는 원자Ｒ4(식중, Ｒ4는 수소원자, 3 또는 4탄소원자를 갖는 알케닐기 3 또는 4탄소원자를 갖는 알키닐기, 1∼4탄소원자를 갖는 알킬기, 1∼4탄소원자를 가지며 하기에 기재된 치환체(ai) 적어도 하나에 의해 치환된 알킬기, 또는 일반식-C(＝NR)R5(식중, Ｒ5는 수소원자 또는 1∼4탄소원자를 갖는 알킬기를 나타낸다)의기를 나타낸다)을 갖는 완전 포화된 헤테로고리기를 나타내고, Ｒ2는 수소원자 또는 1∼4 탄소원자를 갖는 알킬기를 나타내며, Ｑ는 일반식-B-N＋R8R9R10(식중, R8, R9및 R10은 3또는 4탄소원자를 갖는 알케닐기, 3 또는 4 탄소원자를 갖는 알키닐기, 1∼4탄소원자를 갖는 알킬기 및 1∼6탄소원자를 가지며 하기에 정의된 치환된(bi)의 적어도 하나에 의해 치환된 알킬기로 구성된 군에서 독립적으로 선택되고, Ｂ는 1∼4탄소원자를 갖는 알킬렌 또는 알킬리덴기를 나타낸다)의 기를 나타내는 화합물.히드록시기, 카르복시기, 카르바모일기, 시아노기, 술파모일기, 술필요기, 할로겐원자및일반식 -NRa′Rb′(식중, Ra′및 Rb′는 수소원자 및 1∼3탄소원자를 갖는 알킬기로 독립적으로 선택됨)의 기.히드록시기, 카르복시기, 일반식 -NRaRb(식중, Ra및 Rb는 제1항에 정의된바와 같다)의 기, 일반식 -CONRc′Rd′또는 -OCONRc″Rd″(식중, Rc′및 Rd′는 수소원자, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬기 및, 1∼3개의 탄소원자를 가지며 하기에 기재된 치환체(di)의 적어도 하나에 의해 치환된 알킬기로 구성된 군에서 독립적으로 선택되고, Rc″및 Rd″는 수소원자 및 1∼3개의 탄소원자를 갖는 알킬기로 구성된 군에서 독립적으로 선택된다.)의기, 시아노기, 술파모일기, 우레도이기, 술포기, 할로겐원자, 1∼3탄소원자를 갖는 알콕시기, 2∼4탄소원자를 갖는 알콕시기카르보닐기, 1∼3탄소원자를 갖는 알카노일기, 1∼3탄소원자를 갖는 알카노일아미노기, 1∼3탄소원자를 갖는 알카노일옥시기, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬티오기, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬술피닐기 1∼3탄소원자를 갖는 알킬술포닐기, 및히드록시기, 카르복시기, 카르바모일기, 및 카르바모일옥시기.
- 제1항에 있어서, Ａ가 4∼6고리원자를 가지며, 고리원자중 하나는 질소원자이고, 나머지는 탄소원자이며, 상기 질소원자는 남아있는 원자가 상에 기 또는 원자Ｒ4(식중, Ｒ4는 수소원자, 3또는 4탄소원자를 갖는 알케닐기 3 또는 4탄소원자를 갖는 알기닐기, 1∼4탄소원자를 갖는 알킬기, 1∼4탄소원자를 가지며 하기에 정의된 치환체(ai)적어도 하나에 의해 치환된 알킬기, 또는 일반식-C(＝NR)R5(식중, Ｒ5는 수소원자 또는 1∼4탄소원자를 갖는 알킬기를 나타낸다)의기를 나타낸다)을 갖는 완전 포화된 헤테로고리기를 나타내고, Ｒ2는 수소원자 또는 1∼4 탄소원자를 갖는 알킬기를 나타내며 Ｑ는 단일 또는 연결고리상에 4∼10고리원자를 가지며, 고리 원자중 하나가 일반식 ＞ N+R11R12(식중, R11및 R12는 3또는 4탄소원자를 갖는 알케닐기, 3 또는 4탄소원자를 갖는 알키닐기, 1∼4개의 탄소원자를 갖는 알킬기 및1∼4탄소원자를 가지며 상기에 정의된 치환체(bi)의 적어도 하나에 의해 치환된 알킬기로 구성된 군에서 독립적으로 선택된다)의 4급 질소원자이며, 고리원자중 0, 1 또는 2개가 질소, 산소 및 황 헤테로 원자로 이루어진 군에서 선택되고, 나머지는 탄소원자이며, 헤테로고리기는 비치환되거나 또는 하기에 정의된 치환체(Ci)의 적어도 하나에 의해 치환된 비방향족 헤테로고리기를 나타내는 화합물.히드록시기, 카르복시기, 카르바모일기, 시아노기, 술파모일기, 술필요기, 할로겐 원자 및 일반식 -NRa′Rb′(식중, Ra′및 Rb′는 수소원자 및 1∼3탄소원자를 갖는 알킬기로 독립적으로 선택됨)의 기.히드록시기, 카르복시기, 일반식 -NRaRb(식중, Ra및 Rb는 제1항에 정의된바와 같다)의 기, 일반식 -CONRc′Rd′또는 -OCONRc″Rd″(식중, Rc′및 Rd′는 수소원자, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬기 및, 1∼3개의 탄소원자를 가지며 하기에 기재된 치환체(di)의 적어도 하나에 의해 치환된 알킬기로 구성된 군에서 독립적으로 선택되고, Rc″및 Rd″는 수소원자 및 1∼3개의 탄소원자를 갖는 알킬기로 구성된 군에서 독립적으로 선택된다.)의 기, 시아노기, 술파모일기, 우레도이기, 술포기, 할로겐원자, 1∼3탄소원자를 갖는 알콕시기, 2∼4탄소원자를 갖는 알콕시기카르보닐기, 1∼3탄소원자를 갖는 알카노일기, 1∼3탄소원자를 갖는 알카노일아미노기, 1∼3탄소원자를 갖는 알카노일옥시기, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬티오기, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬술피닐기및 1∼3탄소원자를 갖는 알킬술포닐기, 및히드록시기, 카르바모일기, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬기 및 할로겐 원자, 및히드록시기, 카르복시기, 카르바모일기, 및 카르바모일옥시기.
- 제1항에 있어서, Ａ가 4∼6고리원자를 가지며, 고리원자 중 하나는 질소원자이고, 나머지는 탄소원자이며, 상기 질소원자는 남아있는 원자가 상에 기 또는 원자Ｒ4(식중, Ｒ4는 수소원자, 3또는 4탄소원자를 갖는 알케닐기 3 또는 4탄소원자를 갖는 알기닐기, 1∼4탄소원자를 갖는 알킬기, 1∼4탄소원자를 가지며 하기에 정의된 치환체(ai)적어도 하나에 의해 치환된 알킬기, 또는 일반식-C(＝NR)R5(식중, Ｒ5는 수소원자또는 1∼4탄소원자를 갖는 알킬기를 나타낸다)의기를 나타낸다)을 갖는 완전 포화된 헤테로고리기를 나타내고, Ｒ2는 수소원자 또는 1∼4 탄소원자를 갖는 알킬기를 나타내며 Ｑ는 1∼4탄소원자를 가지며, 단일 또는 연결고리상에 4∼10개의 고리원자를 가지며, 고리원자중 하나가 일반식(식중, R11및 R12는 3또는 4탄소원자를 갖는 알케닐기, 3 또는 4탄소원자를 갖는 알키닐기, 1∼4개의 탄소원자를 갖는 알킬기 및 1∼4탄소원자를 가지며 하기에 정의된 치환체(bi)의 적어도 하나에 의해 치환된 알킬기로 구성된 군에서 독립적으로 선택된다)의 4급질소원자이며, 고리원자 중 0, 1 또는 2개가 질소, 산소 및 황 헤테로 원자로 구성된 군에서 선택되고, 나머지는 탄소원자이며, 헤테로고리기는 비치환되거나 또는 하기에 정의된 치환체(Ci)의 적어도 하나에 의해 치환된 비방향족 헤테로고리기를 나타내는 화합물.히드록시기, 카르복시기, 카르바모일기, 시아노기, 술파모일기, 술필요기, 할로겐원자 및 일반식 -NRa′Rb′(식중, Ra′및 Rb′는 수소원자 및 1∼3탄소원자를 갖는 알킬기로 독립적으로 선택됨)의 기.히드록시기, 카르복시기, 일반식 -NRaRb(식중, Ra및 Rb는 제1항에 정의된바와 같다)의 기, 일반식 -CONRc′Rd′또는 -OCONRc″Rd″(식중, Rc′및 Rd′는 수소원자, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬기 및, 1∼3개의 탄소원자를 가지며 하기에 기재된 치환체(di)의 적어도 하나에 의해 치환된 알킬기로 구성된 군에서 독립적으로 선택되고, Rc″및 Rd″는 수소원자 및 1∼3개의 탄소원자를 갖는 알킬기로 구성된 군에서 독립적으로 선택된다.)의기, 시아노기, 술파모일기, 우레도이기, 술포기, 할로겐원자, 1∼3탄소원자를 갖는 알콕시기, 2∼4탄소원자를 갖는 알콕시기카르보닐기, 1∼3탄소원자를 갖는 알카노일기, 1∼3탄소원자를 갖는 알카노일아미노기, 1∼3탄소원자를 갖는 알카노일옥시기, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬티오기, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬술피닐기및 1∼3탄소원자를 갖는 알킬술포닐기,히드록시기, 카르바모일기, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬기 및 할로겐 원자 및히드록시기, 카르복시기, 카르바모일기, 및 카르바모일옥시기.
- 제1항에 있어서, Ａ가 4∼6고리원자를 가지며, 고리원자중하나는 질소원자이고, 나머지는 탄소원자이며, 상기질소원자는 남아있는 원자가 상에 기 또는 원자Ｒ4(식중, Ｒ4는 수소원자, 3또는 4탄소원자를 갖는 알케닐기 3 또는 4탄소원자를 갖는 알기닐기, 1∼4탄소원자를 갖는 알킬기, 1∼4탄소원자를 가지며 하기에 정의된 치환체(ai)적어도 하나에 의해 치환된 알킬기, 또는 일반식-C(＝NR)R5(식중, Ｒ5는 수소원자 또는 1∼4탄소원자를 갖는 알킬기를 나타낸다)의기를 나타낸다)을 갖는 완전 포화된 헤테로고리기를 나타내고, Ｒ2는 수소원자 또는 1∼4 탄소원자를 갖는 알킬기를 나타내며 Ｑ는 1∼4탄소원자를 가지며 5∼7고리 원자를 가지며, 고리원자중 하나가 일반식(식중, Ｒ＂은 3또는 4탄소원자를 갖는 알케닐기 ; 3 또는 4탄소원자를 갖는 알키닐기 1∼4탄소원자를 갖는 알킬기 ; 또는 1∼4탄소원자를 가지며 하기에 정의된 치환체(bi)의 적어도 하나에 의해 치환된 알킬기로 구성 된군에서 독립적으로 선택된다)의 4급 질소원자이며, 고리원자 중 0, 1또는 2개가 질소, 산소 및 황 헤테로 원자로 구성된 군에서 선택되고, 나머지는 탄소원자이며, 헤테로고리기는 비치환 되거나 또는 하기에 정의된 치환체(Ci)의 적어도 하나에 의해 치환된 비방향족 헤테로고리기를 나타내는 화합물.히드록시기, 카르복시기, 카르바모일기, 시아노기, 술파모일기, 술필요기, 할로겐원자 및 일반식 -NRa′Rb′(식중, Ra′및 Rb′는 수소원자 및 1∼3탄소원자를 갖는 알킬기로 독립적으로 선택됨)의 기.히드록시기, 카르복시기, 일반식 -NRaRb(식중, Ra및 Rb는 제1항에 정의된바와 같다)의 기, 일반식 -CONRc′Rd′또는 -OCONRc″Rd″(식중, Rc′및 Rd′는 수소원자, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬기 및, 1∼3개의 탄소원자를 가지며 하기에 기재된 치환체(di)의 적어도 하나에 의해 치환된 알킬기로 구성된 군에서 독립적으로 선택되고, Rc″및 Rd″는 수소원자 및 1∼3개의 탄소원자를 갖는 알킬기로 구성된 군에서 독립적으로 선택된다.)의기, 시아노기, 술파모일기, 우레도이기, 술포기, 할로겐원자, 1∼3탄소원자를 갖는 알콕시기, 2∼4탄소원자를 갖는 알콕시기카르보닐기, 1∼3탄소원자를 갖는 알카노일기, 1∼3탄소원자를 갖는 알카노일아미노기, 1∼3탄소원자를 갖는 알카노일옥시기, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬티오기, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬술피닐기및 1∼3탄소원자를 갖는 알킬술포닐기, 및히드록시기, 카르바모일기, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬기및할로겐 원자 및히드록시기, 카르복시기, 카르바모일기, 및 카르바모일옥시기.
- 제1항에 있어서, Ａ가 4∼6고리원자를 가지며, 고리원자 중 하나는 질소원자이고, 나머지는 탄소원자이며, 상기 질소원자는 남아있는 원자가 상에 기 또는 원자Ｒ4(식중, Ｒ4는 수소원자, 3 또는 4탄소원자를 갖는 알케닐기 3 또는 4탄소원자를 갖는 알기닐기, 1∼4탄소원자를 갖는 알킬기, 1∼4탄소원자를 가지며 하기에 정의된 치환체(ai)의 적어도 하나에 의해 치환된 알킬기, 또는 일반식 -C(＝NH)R5(식중, Ｒ5는 수소원자, 또는 1∼4탄소원자를 갖는 알킬기를 나타낸다)의 기를 나타낸다)을 갖는 완전 포화된 헤테로고리기를 나타내고, Ｒ2및Ｑ는 그들이 결합되어있는 질소원자와 함께 제1항에 정의된 일반식중(Ⅱ)〔식중, ｍ및ｎ은 각각 1, 2 또는 3 ; Ｒ6은 1∼4탄소원자를 갖는 알킬기, 또는 1∼4탄소원자를 가지며 하기에 정의된 치환체(ai)의 적어도 하나에 의해 치환된 알킬기를 나타내고, 및 Ｒ7은 3또는 4탄소원자를 갖는 알케닐기, 3또는 4탄소원자를 갖는 알기닐기, 1∼4탄소원자를 갖는 알킬기, 또는 1∼4탄소원자를 가지며 하기에 정의된 치환체(bi)의 적어도 하나에 의해 치환된 알킬기를 나타내며, 일반식(Ⅱ)의 상기기의 탄소원자는 비치환되거나 1∼4개의 탄소원자를 갖는 알킬기 및 산소원자로 구성된 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체에 의해 치환된다.: 히드록시기, 카르복시기, 카르바모일기, 시아노기, 술파모일기, 술필요기, 할로겐원자 및 일반식 -NRa′Rb′(식중, Ra′및 Rb′는 수소원자 및 1∼3탄소원자를 갖는 알킬기로 독립적으로 선택됨)의 기.히드록시기, 카르복시기, 일반식 -NRaRb(식중, Ra및 Rb는 제1항에 정의된바와 같다)의 기, 일반식 -CONRc′Rd′또는 -OCONRc″Rd″(식중, Rc′및 Rd′는 수소원자, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬기 및, 1∼3개의 탄소원자를 가지며 하기에 기재된 치환체(di)의 적어도 하나에 의해 치환된 알킬기로 구성된 군에서 독립적으로 선택되고, Rc″및 Rd″는 수소원자 및 1∼3개의 탄소원자를 갖는 알킬기로 구성된 군에서 독립적으로 선택된다.)의기, 시아노기, 술파모일기, 우레도이기, 술포기, 할로겐원자, 1∼3탄소원자를 갖는 알콕시기, 2∼4탄소원자를 갖는 알콕시기카르보닐기, 1∼3탄소원자를 갖는 알카노일기, 1∼3탄소원자를 갖는 알카노일아미노기, 1∼3탄소원자를 갖는 알카노일옥시기, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬티오기, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬술피닐기및 1∼3탄소원자를 갖는 알킬술포닐기, 및히드록시기, 카르복시기, 카르바모일기, 및 카르바모일옥시기를 나타내는 화합물.
- 제1항에 있어서, Ａ가 4∼6고리원자를 가지며, 고리원자중 하나는 질소원자이고, 나머지는 탄소원자이며, 상기 질소원자는 남아있는 원자가 상에 기 또는 원자Ｒ4(식중Ｒ4는 수소원자, 1∼탄소원자를 갖는 알킬기, 1∼4탄소원자를 가지며 하기에 정의된 치환체(ａⅱ)로구성된 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 갖는 치환된 알킬기, 또는 일반식 -C(＝NH)R5(식중, Ｒ5는 수소원자, 또는 1∼4탄소원자를 갖는 알킬기를 나타낸다)의 기를 나타낸다)을 갖는 완전 포화된 헤테로고리기를 나타내는 화합물.히드록시기, 카르복시기, 가르바모일기, 시아노기, 할로겐원자 및 일반식 -NRa′Rb′(식중, Ra′및 Rb′는 수소원자 및 1∼3탄소원자를 갖는 알킬기로 독립적으로 선택됨)의 기.
- 제1항 또는 14항에 있어서, Ｒ2및Ｑ가 그들의 결합되어 있는 질소원자와 함께 제1항에 정의된 일반식(Ⅱ)이 〔식중, ｍ및 ｎ은 각각 1, 2 또는 3이며, Ｒ6은 1∼4탄소원자를 가지는 알킬기 또는 1∼4탄소원자를 가지며 하기 정의된 치환체(ａⅲ)의 적어도 하나에 의해 치환된알킬기를 나타내고, 및 Ｒ7은 1∼3탄소원자를 갖는 알킬기, 또는 1∼3탄소원자를 가지며 하기에 정의된 치환체(bⅱ)의 적어도 하나에 의해 치환된 알킬기를 나타내며, 일반식(Ⅱ)이 상기 기의 탄소원자는 비치환 되거나 또는 1∼4의 탄소원자를 갖는 알킬기 및 산소원자로구성된군에서 선택된 적어도 하나의 치환체에 의해 치환된다.히드록시기, 카르복시기, 카르바모일기, 할로겐 원자, 및 아미노기,히드록시기, 카르복시기, 일반식 -NRa″Rb(식중, Ra″및 Rb는 수소원자 1∼3개의 탄소원자를 갖는 알킬기로이루어 진군에서 독립적으로 선택된다 . 의기, 일반식-CONRa″Rb″또는 -CONRa″Rb(식중, Ra″및 Rb″는 상기 정의된 바와 같다)의기, 시아노기, 술파모일기, 우레도이기, 술포기, 할로겐 원자, 1∼3탄소원자를 가자는 알콕시기, 2∼4탄소원자를 갖는 알콕시카르보닐기, 2또는 3탄소원자를 갖는 알카노일기, 2 또는 3탄소원자를 갖는 알카노일아미노기, 2 또는 3 탄소원자를 갖는 알카노일옥시기, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬티오기, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬술피닐기 및 1∼3탄소원자를 갖는 알킬술포닐기〕의를 나타내는 화합물.
- 제1또는 14항에 있어서, R2가 수소원자를 나타내며, Q가 일반식 -B-N＋R8R9R10(식중, R8R9및 R10은 1∼3탄소원자를 갖는 알킬기, 및 1∼3탄소원자를 가지며, 하기에 정의된 치환체(bⅱ)의 적어도 하나에 의해 치환된 알킬기로 구성된 군에서 독립적으로 선택되며 Ｂ는 1∼3탄소원자를 갖는 알킬렌기 또는 알킬리덴기를 나타낸다)의기를 나타내는 화합물.히드록시기, 카르복시기, 일반식 -NRa″Rb(식중, Ra″및 Rb는 수소원자1∼3개의 탄소원자를 갖는 알킬기로 이루어 진군에서 독립적으로 선택된다. 의기, 일반식 -CONRa″Rb″또는 -CONRa″Rb(식중, Ra″및 Rb″는 상기 정의된 바와 같다)의기, 시아노기, 술파모일기, 우레도이기, 술포기, 할로겐 원자, 1∼3탄소원자를 가자는 알콕시기, 2∼4탄소원자를 갖는 알콕시카르보닐기, 2또는 3탄소원자를 갖는 알카노일기, 2 또는 3탄소원자를 갖는 알카노일아미노기, 2 또는 3 탄소원자를 갖는 알카노일옥시기, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬티오기, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬술피닐기 및 1∼3탄소원자를 갖는 알킬술포닐기.
- 제1항 또는 제14항에 있어서, Ｑ가 단일또는 연결고리상에 4∼10고리원자를 가지며, 고리원자중 하나는 일반식(식중, R11및 R12는 1∼3탄소원자를 갖는 알킬기, 및 1∼3탄소원자를 가지며, 하기에 정의된 치환체(bⅱ)의 적어도 하나에 의해 치환된 알킬키로 구성된 군에서 독립적으로 선택된다)의 4급질소원자이며, 다른 헤테로원자를 갖지 않거나 또는 질소, 산소 및 황 헤테로 원자들로 구성된 군에서 선택된다른 헤테로원자하나를 가지며나머지는 탄소원자이며, 헤테로고르기는 비치환 되거나 또는 하기에 정의된 치환체(Cⅱ)로 구성된 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 갖는 헤테로고리기를 나타내는 화합물.히드록시기, 카르복시기, 일반식 -NRa″Rb″(식중, Ra″및 Rb″는 수소원자1∼3개의 탄소원자를 갖는 알킬기로이루어 진군에서 독립적으로 선택된다. 의기, 일반식 -CONRa″Rb″또는 -CONRa″Rb″(식중, Ra″및 Rb″는 상기 정의된 바와 같다)의기, 시아노기, 술파모일기, 우레도이기, 술포기, 할로겐 원자, 1∼3탄소원자를 가자는 알콕시기, 2∼4탄소원자를 갖는 알콕시카르보닐기, 2또는 3탄소원자를 갖는 알카노일기, 2 또는 3탄소원자를 갖는 알카노일아미노기, 2 또는 3 탄소원자를 갖는 알카노일옥시기, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬티오기, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬술피닐기 및 1∼3탄소원자를 갖는 알킬술포닐기.히드록시기, 카르바모일기, 할로겐 원자및 1∼3개의 탄소원자를 갖는 알킬기.
- 제17항에 있어서, Ｑ가 4질소원자가 일반시(식중, R11및 R12는 17항에 정의된 바와 같다)의 기이며, 이기가 탄소원자상에서 비치환되거나 또는 17항에 정의된 치환체(Cⅱ)적어도 하나에 의해 치환된 아제티디니오, 피롤리디니오, 피페리디니오, 피페라지니오, 호모피페라지니오, 퀴누클리디니오, 모르폴리니오 또는 티오모르폴리니오기를 나타내는 화합물,
- 제1항에 있어서, Ｑ가 1∼가 탄소원자를 가지며, 단일 또는 연결고리상 4∼10고리원자를 가지며 고리원자중에 하나가 일반식(식중, R11및 R12는 1∼3탄소원자를 갖는 알킬기, 및 1∼3탄소원자를 가지며, 상기에 정의된 치환체(bⅱ)의 적어도 하나에 의해 치환된 알킬키로 구성된 군에서 독립적으로 선택된다)의 4급 질소원자이며, 다른 헤테로 원자를 갖지 않거나 또는 질소, 산소 및 황 헤테로 원자들로 구성된 군에서 선택된 다른 헤테로 원자하나를 가지며, 나머지는 탄소원자이며, 헤테로고르기는 치환 되거나 또는 하기에 정의된 치환체(Cⅱ)로 적어도 하나의 치환된 헤테로고리기에 의해 치환된 알킬기를 나타내는 화합물.히드록시기, 카르복시기, 일반식 -NRa″Rb″(식중, Ra″및 Rb″는 수소원자1∼3개의 탄소원자를 갖는 알킬기로이루어 진군에서 독립적으로 선택된다.)의기, 일반식-CONRa″Rb″또는 -CONRa″Rb″(식중, Ra″및 Rb″는 상기 정의된 바와 같다)의기, 시아노기, 술파모일기, 우레도이기, 술포기, 할로겐 원자, 1∼3탄소원자를 가자는 알콕시기, 2∼4탄소원자를 갖는 알콕시카르보닐기, 2또는 3탄소원자를 갖는 알카노일기, 2 또는 3탄소원자를 갖는 알카노일아미노기, 2 또는 3 탄소원자를 갖는 알카노일옥시기, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬티오기, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬술피닐기 및 1∼3탄소원자를 갖는 알킬술포닐기.히드록시기, 카르바모일기, 할로겐 원자및 1∼3개의 탄소원자를 갖는 알킬기.
- 제19항에 있어서, Ｑ가 4급질소원자가(식중, R11및 R12는 제19항에 정의된바와 같다)의 기이며, 이기가 탄소원자상에서 비치환되거나또는 제19항에 정의된치환체(Cⅱ)의 적어도 하나에 의해 치환된, 아제티디니오, 피롤리디니오, 피페리디니오, 피페라지니오, 호모피페라지니오, 퀴누클리디니오, 모르폴리니오 또는 티오모르폴리니오기에 의해 치환된 메틸, 에틸 또는 프로필기를 나타내는 화합물.
- 제1항에 있어서, Ｑ가 1∼3탄소원자를 가지며, 5또는 6고리원자를 가지며 〔고리원자중하나가 일반식(식중, R11은 1∼3탄소원자를 갖는 알킬기 또는 1∼3개의 탄소원자를 가지며, 상기 정의된 치환체(bⅱ)의 적어도 하나에 의해 치환된 알킬기를 나타낸다)의 4급 질소원자이고 다른 헤테로 원자를 갖지 않거나 또는 두개를 가지며, 나머지는 탄소원자이며, 헤테로고리기는 비치환 되거나 또는 하기에 기재된 치환체(Cⅱ)로 구성된 군에서 선택된적어도 하나의 갖은 방향족 헤테로고리기에 의해 치환된 알킬기를 나타내는 화합물.히드록시기, 카르복시기, 일반식 -NRa″Rb″(식중, Ra″및 Rb″는 수소원자1∼3개의 탄소원자를 갖는 알킬기로 이루어진 군에서 독립적으로 선택된다. 의기, 일반식 -CONRa″Rb″또는 -CONRa″Rb″(식중, Ra″및 Rb″는 상기 정의된 바와 같다)의기, 시아노기, 술파모일기, 우레도이기, 술포기, 할로겐 원자, 1∼3탄소원자를 가자는 알콕시기, 2∼4탄소원자를 갖는 알콕시카르보닐기, 2또는 3탄소원자를 갖는 알카노일기, 2 또는 3탄소원자를 갖는 알카노일아미노기, 2 또는 3 탄소원자를 갖는 알카노일옥시기, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬티오기, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬술피닐기 및 1∼3탄소원자를 갖는 알킬술포닐기.히드록시기, 카르바모일기, 할로겐 원자 및 1∼3개의 탄소원자를 갖는 알킬기
- 제21항에 있어서, Ｑ가 4급 질소원자가 일반식(식중, R11은 제21항에 정의된 바와 같다)의 기이며, 이기가 그의 탄소원자상에서 비치환이거나 또는 메틸, 에틸 및 프로필치환체로 구성된 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 갖는, 아미다졸리오, 티오졸리오, 티아디아졸리오, 옥사졸리오, 이속사졸리오, 트리아졸리오, 피리디니오, 피라지니오, 피리미디오 또는 피리다지니오기에 의해 치환된 메틸, 에틸 또는 프로필기를 나타내는 화합물.
- 제1항에 있어서, Ａ가 5개의 고리원자를 가지며, 고리원자중 하나는 질소원자이고, 나머지는 탄소원자이며, 상기 질소원자는 남아있는 원자가 상에 기 또는 원자Ｒ4(식중, Ｒ4는 수소원자, 메틸기, 에틸기, 또는 히드록시기, 카르바모일기 및 할로겐원자로 구성된 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 갖는 치환체 메틸 또는 에틸기를 나타낸다)을 갖는 완전 포화된 헤테로고리기를 나타내는 화합물.
- 제1항에 있어서, Ｒ2및 Ｑ가 그들이 결합되어 있는 질소원자들과 함께 제1항에 정의된일반식(Ⅱ)〔식중, ｍ및 ｎ은 각각 2 또는 3이며, Ｒ6은 1∼4탄소원자를 갖는 알킬기 또는 1∼4탄소원자를 가지며 히드록시기, 카르복시기, 카르바모일기, 시아노기, 할로겐원자 및 아미노기로 구성된 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 갖는 치환된 알킬기를 나타내고, Ｒ7은 1∼3탄소원자를 갖는 알킬기, 또는 1∼3탄소원자를 가지며 하기에 정의된 치환체(bⅲ)의 적어도 하나에 의해 치환된 알킬기를 나타내며, 일반식(Ⅱ)의 상기기의 탄소원자는 비치환되거나 또는 1∼4탄소원자를 갖는 알킬기 및 산소원자로 구성된 군에서 선택된적어도 하나의 치환체에 의해 치환된다.히드록시기, 카르복시기, 일반식 -NReRf(식중, Re및 Rf는 수소원자, 메틸기 및 에틸기로 구성된 군에서 독립적으로 선택된다.)의 기, 일반식-CONRgRh(식중, Rg및 Rh는 수소원자, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬기 및 1∼3탄소원자를 가지며 히드록시, 카르복시, 카르바모일 및 카르바모일옥시기로 구성된 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 갖는 치환된 알킬기로 구성된 군에서 독립적으로 선택된다)의 기, 일반식-OCONRiRj(식중, Ri및 Rj는 수소원자 및 1∼3탄소원자를 갖는 알킬기로 구성된 군에서 독립적으로 선택된다)의 기, 시아노기, 술파모일기, 우레이도기, 술포기, 할로겐 원자, 1∼3탄소원자를 갖는 알콕시기, 2∼4탄소원자를 갖는 알콕시카르보닐기, 2또는 3탄소원자를 갖는 알카노일기, 2 또는 3탄소원자를 갖는 알카노일아미노기, 2 또는 3탄소원자를 갖는 알카노일옥시기, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬티오기, 1-3탄소원자를 갖는 알킬술피닐기 및 1∼3탄소원자를 갖는 알킬술포닐기.〕 를 나타내는 화합물.
- 제24항에 있어서, 상기 치환체(bⅲ)가 히드록시기, 카르복시기, 일반식 -NReRf(식중, Re및 Rf는 수소원자, 메틸기 및에틸기로 구성된 군에서 독립적으로 선택된다.)의 기, 일반식 -CONRgRh(식중, Rg및 Rh는 수소원자, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬기 및 1∼3탄소원자를 가지며 히드록시, 카르복시, 및 카르바모일기로 구성된 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 갖는 치환된 알킬기로 구성된 군에서 독립적으로 선택된다)의 기, 일반식 -OCONRiRj(식중, Ri및 Rj는 수소원자 및 1∼3탄소원자를 갖는 알킬기로 구성된 군에서 독립적으로 선택된다)의 기, 시아노기, 술파모일기, 우레이도기, 술포기, 할로겐 원자, 1∼3탄소원자를 갖는 알콕시기, 2∼4탄소원자를 갖는 알콕시카르보닐기, 2 또는 3탄소원자를 갖는 알카노일기, 2또는 3탄소원자를 갖는 알카노일아미노기, 2또는 3탄 탄소원자를 갖는 알카노일옥시기, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬티오기, 1-3탄소원자를 갖는 알킬술피닐기 및 1∼3탄소원자를 갖는 알킬술포닐기로 구성된 선택되는 화합물.
- 제1항에 있어서, Ａ가 5개의 고리원자를 가지며, 고리원자중 하나는 질소원자이고, 나머지는 탄소원자이며, 상기 질소원자는 남아있는 원자상에 기 또는 원자Ｒ4(식중, Ｒ4는 수소원자, 메틸기, 에틸기, 또는 히드록시기, 카르바모일기 및 할로겐원자로 구성된 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 갖는 치환된 메틸 또는 에틸기를 나타낸다)를갖는 완전 포화된헤테로고리기이고, Ｒ2및 Ｑ는 그들이 결합되어 있는 질소원자와 함께 제1항에서 정의된일반식(Ⅱ)〔식중, ｍ및 ｎ은 각각 2 또는 3이며, Ｒ6은 1∼4탄소원자를 갖는 알킬기 또는 1∼4탄소원자를 가지며 히드록시기, 카르복시기, 카르바모일기, 시아노기, 할로겐원자 및 아미노기로 구성된 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 갖는 치환된 알킬기를 나타내고, Ｒ7은 1∼3탄소원자를 갖는 알킬기, 또는 1∼3탄소원자를 가지며 하기에 정의된 치환체(bⅲ)의 적어도 하나에 의해 치환된 알킬기를 나타내며, 일반식(Ⅱ)의 상기기의 탄소원자는 비치환되거나, 또는 1∼4탄소원자를 갖는 알킬기 및 산소원자로 구성된 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체에 의해 치환된다.히드록시기, 카르복시기, 일반식 -NReRf(식중, Re및 Rf는 수소원자, 메틸기 및 에틸기로 구성된 군에서 독립적으로 선택된다.)의 기, 일반식-CONRgRh(식중, Rg및 Rh는 수소원자, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬기 및 1∼3탄소원자를 가지며 히드록시, 카르복시, 카르바모일 및 카르바모일옥시기로 구성된 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 갖는 치환된 알킬기로 구성된 군에서 독립적으로 선택된다)의 기, 일반식 -OCONRiRj(식중, Ri및 Rj는 수소원자 및 1∼3탄소원자를 갖는 알킬기로 구성된 군에서 독립적으로 선택된다)의 기, 시아노기, 술파모일기, 우레이도기, 술포기, 할로겐 원자, 1∼3탄소원자를 갖는 알콕시기, 2∼4탄소원자를 갖는 알콕시카르보닐기, 2또는 3탄소원자를 갖는 알카노일기, 2또는 3탄소원자를 갖는 알카노일아미노기, 2또는 3탄소원자를 갖는 알카노일옥시기, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬티오기, 1-3탄소원자를 갖는 알킬술피닐기 및 1∼3탄소원 자를 갖는 알킬술포닐기.〕 를 나타내는 화합물.
- 제26항에 있어서, 상기 치환체(bⅲ)가 히드록시기, 카르복시기, 일반식- NReRf(식중, Re및 Rf는 수소원자, 메틸기 및 에틸기로 구성된 군에서 독립적으로 선택된다.)의 기, 일반식 -CONRgRh(식중, Rg및 Rh는 수소원자, 1∼3탄소원자를 갖는 알킬기 및 1∼3탄소원자를 가지며 히드록시, 카르복시, 카르바모일기로 구성된 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 갖는 치환된 알킬기로 구성된 군에서 독립적으로 선택된다)의 기, 일반식-OCONRiRj(식중, Ri및 Rj는 수소원자 및 1∼3탄소원자를 갖는 알킬기로 구성된 군에서 독립적으로 선택된다)의 기, 시아노기, 술파모일기, 우레이도기, 술포기, 할로겐 원자, 1∼3탄소원자를 갖는 알콕시기, 2∼4탄소원자를 갖는 알콕시카르보닐기, 2 또는 3탄소원자를 갖는 알카노일기, 2또는 3탄소원자를 갖는 알카노일아미노기, 2 또는 3 탄소원자를 갖는 알카노일옥시기로 구성된 군에서 선택되는 화합물.
- 2-〔2-(4,4-디메틸-1-피페라지니오카르보닐)-피롤리딘-4-일티오〕-6-(1-히드록시에틸)-1-메틸-1-카르바펜-2-엠-3-카르복실레이트 및 약학적으로 허용가능한 이들의 염.
- 2-〔2-(4,4-디메틸-1-호모피페라지니오카르보닐)-피롤리딘-4-일티오〕-6-(1-히드록시에틸)-1-메틸-1-카르바펜-2-엠-3-카르복실레이트 및 약학적으로 허용가능한 이들의 염.
- 2-｛2-〔4-(2-히드록시에틸)-4-메틸-1-피페라지니오-카르보닐〕피롤리딘-4-일티오｝-6-(1-히드록시에틸)-1-메틸-1-카르바펜-2-엠-3-카르복실레이트 및 약학적으로 허용가능한 이들의 염.
- 2-〔2-(4-카르바모일메틸-4-메틸-1-피페라지니오카르보)피롤리딘-4-일티오〕-6-(1-히드록시에틸)-1-메틸-1-카르바펜-2-엠-3-카르복실레이트 및 약학적으로 허용가능한 이들의 염.
- 2-〔2-(4-카르바모일메틸-4-메틸-1-피페라지니오카보르보닐)피롤리딘-4-일티오〕-6-(1-히드록시에틸)-1-메틸-1-카르바펜-2-엠-3-카르복실레이트 및 약학적으로 허용가능한 이들의 염.
- 2-｛2-〔4-(2-카르바모일옥시에틸)-4-메틸-1-피페라지니오카르보닐〕피롤리딘-4-일티오｝-6-(1-히드록시에틸)-1-메틸-1-카르바펜-2-엠-3-카르복실레이트 및 약학적으로 허용가능한 이들의 염.
- 2-｛2〔4-(2-히드록시에틸)-4-메틸-1-호모피페라지니오카르보닐〕피롤리딘-4-일티오｝-6-(1-히드록시에틸)-1-메틸-1-카르바펜-2-엠-3-카르복실레이트 및 약학적으로 허용가능한 이들의 염.
- 2-〔2-(4-카르바모일메틸-4-메틸-1-호모피페라지니오카르보닐)피롤리딘-4-일티오〕-6-(1-히드록시에틸)-1-메틸-1-카르바펜-2-엠-3-카르복실레이트 및 약학적으로 허용가능한 이들의 염
- 2-〔2-(4-카르복시메틸-4-메틸-1-호모피페라지니오카르보닐)피롤리딘-4-일티오〕-6-(1-히드록시에틸)-1-메틸-1-카르바펜-2-엠-3-카르복실레이트 및 약학적으로 허용가능한 이들의 염
- 2-｛2-〔4-(2-카르바모일옥시에틸)-4-메틸-1-호모피페라지니오카르보닐〕피롤리딘-4-일티오｝-6-(1-히드록시에틸)-1-메틸-1-카르바펜-2-엠-3-카르복실레이트 및 약학적으로 허용가능한 이들의 염.
- 6-(1-히드록시에틸)-1-메틸-2-｛2-〔4-메틸-4-(3-술포프로필)-1-피페라지니오카르보닐〕피롤리딘-4-일티오｝-1-카르바펜-2-엠-3-카르복실레이트 및 약학적으로 허용 가능한 이들의 염.
- 6-(1-히드록시에틸)-1-메틸-2-｛2-(3,3,4-트리메틸-1-피페라지니오카르보닐〕피롤리딘-4-일티오｝-1-카르바펜-2-엠-3-카르복실레이트 및 약학적으로 허용 가능한 이들의 염.
- -2-〔-2-(4,4-디메틸-1-피페라지니오카르보닐) 피롤리딘-4-일티오〕-6-〔-1-히드록시에틸〕-1-메틸-1-카르바펜-2-엠-3-카르복실레이트 및 약학적으로 허용가능한 이들의 염.
- -2-〔-2-(4,4-디메틸-1-호모피페라지니오카르보닐) 피롤리딘-4-일티오〕-6-〔-1-히드록시에틸〕-1-메틸-1-카르바펜-2-엠-3-카르복실레이트 및 약학적으로 허용가능한 이들의 염.
- -2-〔-2-〔4-(2-히드록시에틸)-4-메틸-1-피페라지니오카르보닐)피롤리딘-4-일티오〕-6-〔-1-히드록시에틸〕-1-메틸-1-카르바펜-2-엠-3-카르복실레이트 및 약학적으로 허용가능한 이들의 염.
- -2-〔-2-(4-카르바모일메틸-4-메틸-1-피페라지니오카르보닐)피롤리딘-4-일티오〕-6-〔-1-히드록시에틸〕-1-메틸-1-카르바펜-2-엠-3-카르복실레이트 및 약학적으로 허용가능한 이들의 염.
- -2-〔-2-(4-카르복시메틸-4-메틸-1-피페라지니오카르보닐)피롤리딘-4-일티오〕-6-〔-1-히드록시에틸〕-1-메틸-1-카르바펜-2-엠-3-카르복실레이트 및 약학적으로 허용가능한 이들의 염.
- -2-〔-2-〔4-(2-카르바모일옥시에틸)-4-메틸-1-피페라지니오카르보닐) 피롤리딘-4-일티오〕-6-〔-1-히드록시에틸〕-1-메틸-1-카르바펜-2-엠-3-카르복실레이트 및 약학적으로 허용가능한 이들의 염.
- -2-〔-2-〔4-(2-히드록시에틸)-4-메틸-1-호모피레라지니오카르보닐〕피롤리딘-4-일티오〕-6-〔-1-히드록시에틸〕-1-메틸-1-카르바펜-2-엠-3-카르복실레이트 및 약학적으로 허용가능한 이들의 염.
- -2-〔-2-(4-카르바모일-4-메틸-1-호모피페라지니오카르보닐)피롤리딘-4-일티오〕-6-〔-1-히드록시에틸〕-1-메틸-1-카르바펜-2-엠-3-카르복실레이트 및 약학적으로 허용가능한 이들의 염.
- 2-〔-2-(4-카르바모일메틸-4-메틸-1-호모피페라지니오카르보닐) 피롤리딘-4-일티오〕-6-〔-1-히드록시에틸〕-1-메틸-1-카르바펜-2-엠-3-카르복실레이트 및 약학적으로 허용가능한 이들의 염.
- -2-〔-2-〔4-2-카르바모일옥시에틸-4-메틸-1-호모피페라지니오카르보닐)피롤리딘-4-일티오〕-6-〔-1-히드록시에틸〕-1-메틸-1-카르바펜-2-엠-3-카르복실레이트 및 약학적으로 허용가능한 이들의 염.
- -6-〔-1-히드록시에틸〕-1-메틸-2-〔-2-(3,4,4-트리메틸-1-피페라지니오가르보닐)피롤리딘-4-일티오〕-1-카프바펜-2-엠-3-카르복실레이트 및 약학적으로 허용가능한 이들의 염.
- -6-〔-1-히드록시에틸〕-1-메틸-2-〔-2-(4-메틸-4-(3-슬포프로필)-1-피페라지니오카르보닐) 피롤리딘-4-일티오〕-1-카르바펜-2-엠-3-카르복실레이트 및 약학적으로 허용가능한 이들의 염.
- 약학적으로 허용되는 담체 또는 희석제와 혼합된, 제1내지 51항중 어느 한 항에 따르는 적어도 하나의 화합물인 항세균적 유효량을 함유하는 것을 특징으로 하는 세균감염의 치료 또는 예방용 약학 조성물.
- 약학적으로 허용되는 담체 또는 희석제와 혼합된, 제1내지 51항중 어느 한 항에 따르는 적어도 하나의 화합물인 항세균 유효량을 동물에 투여하는 것을 특징으로 하는 동물체내세균감염의 치료 및 예방 방법.
- 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물을 하기 일반식(Ⅴ)의 화합물과 반응시켜 하기 일반식(Ⅰ＇)의 화합물을 수득하고, 필요하다면 발란스음이온 및 카르복시-보호기를 제거하여 하기 일반식(Ｉ＂)의 화합물을 수득한 다음 필요하다면 그 생성물을 염형성시키거나 에스테르화하는 단계로 이루어짐을 특징으로 하는, 제1 내지 제51항중 어느 한 항에 따르는 화합물의 제조 방법.〔식중, Ｒ1은 제1항에 정의한 바와 같고 Ｙ는 식-OR21또는 -OS-R23의 기를 나타내며, Ｒ21은 알킬술포닐기, 아릴술포닐기, 디알킬포스포릴기 또는 디아릴포스포릴기를 나타내고, Ｒ22는 카르복시보호기를 나타내며, Ｒ23은 1∼4탄소원자를 갖는 알킬기, 1∼4탄소원자를 갖는 할로겐화알킬기, 2-아세트아미도에틸기, 2-아세트아미도비닐기, 6∼10고리탄소원자를 가지 며, 할로겐 원자, C1∼C3알킬기, C1∼C3알콕시기, C2∼C5알콕시 카르보닐기, 니트로기, 카르바모일기, 모노(C1∼C3알킬)카르바모일기, 디(C1∼C3알킬)가르바모일기, 히드록시기및 시아노기의 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 갖거나 비치환된 아릴기, 또는 5또는 6고리 탄소원자를 가지며 그중1개는 질소, 산소 및 황 헤테로 원자의 군에서 선택된 헤테로원자이고 0 또는 1개는 추가의 질소원자이며, 할로겐원자 및 C1∼C3알킬기의 군에서 선택된적어도 하나의 치환체에 의해 치환 또는 비치환된 방향족 헤테로고리기를 나타낸다.)(식중, Ａ및 Ｒ2는 제1항에서 정의한 바와 같고, Ｑ는 발란스 음이온과 함께 Ｑ로 표시되는 기를 나타내거나, (ⅰ′)식 -B-NR8R9의 기(식중, Ｂ, Ｂ8및 Ｂ9는 제1항에 정의한바와 같다.), (ⅱ′)단일 또는 연결고리의 4∼10고리원자를 가지며, 이 고리원자 중 하나가 식(식중, Ｒ11은 제1항에 정의한 바와 같다)의 치환된 질소원자이며, 이 고리원자중 0, 1또는 2개가 질소, 산소 및 황 헤테로원자의 군에서 선택되고, 나머지는 탄소원자인 헤테로고리기로서, 제1항에 정의된 치환체(ｃ)의 군에서 선택된 적어도 나의 치환체에 의해 치환 또는 비치환된 헤테로고리기, (ⅲ)제1항의 (ⅱ′)에 정의된 헤테로고리기에 의해 치환된1∼6탄소원자를 갖는 알킬기, 또는 (ⅳ)5∼8고리자를 가지며, 이 고리원자중 하나가 질소원자인 방향족 헤테로고리기에 의해 치환된 1∼6탄소원자를 갖는 알킬기를 나타내거나 Ｒ2및 Ｑ는 인접 질소원자와 함께 식(Ⅱ′).(식중, ｍ, ｎ 및 Ｒ7은 제1항에 정의한 바와 같다)의 기를 나타내며, 식(Ⅱ′)의 기의 탄소원자는 1∼6탄소원자를 갖는 알킬기 및 산소원자의 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체로 치환 또는 비치환된것이다)(식중, Ｒ1, Ｒ2, Ｒ3Ａ 및 Ｑ는 제1항에 정의한 바와 같고, Ｑ′가 4급 질소원자를 함유하는 기를 나타내는 경우의 화합물은 또한 발란스 음이온을 포함한다.)(식중, Ｒ1, Ｒ2및 Ｑ는 제1항에 정의한 바와 같다.)※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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