MA30577B1 - Molecules duales contenant un derive peroxydique, leur synthese et leurs applications therapeutiques - Google Patents

Molecules duales contenant un derive peroxydique, leur synthese et leurs applications therapeutiques

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MA30577B1
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Frederic Cosledan
Alain Pellet
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Sanofi Aventis
Centre Nat Rech Scient
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Abstract

L'invention concerne des molécules duales répondant à la formule (I) : dans laquelle : - A représente un résidu de molécule à activité antipaludique de formules (IIa) ou (IIIa) ou un résidu facilitant la biodisponibilité; - B représente un groupe cycloalkyle éventuellement substitué, ou bien B représente un groupe bi- ou tricyclique pouvant être éventuellement substitué, ou bien B représente 2 groupes cycloalkyles reliés entre eux par une liaison simple ou une chaîne alkylène; - m et n représentent indépendamment l'un de l'autre 0, 1 ou 2; - R5 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle, cycloalkyle ou Ci-3-alkylène- cycloalkyle; - Z1 et Z2, représentent un radical alkylène, l'ensemble Z1 + Z2 + Ci + Cj représentant une structure mono- ou polycyclique, l'un de Z1 ou de Z2 pouvant représenter une liaison simple; -R1 et R2, identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène ou un groupe fonctionnel capable d'augmenter l'hydrosolubilité; - Rx et Ry forment ensemble un peroxyde cyclique comportant de 4 à 8 chaînons et comportant 1 ou 2 atomes d'oxygène supplémentaires dans la structure cyclique, éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes R3 ; à l'état de base ou de sel d'addition à un acide, à l'état d'hydrate ou de solvat, sous forme racémique, isomères et leurs mélanges, ainsi que leurs diastéréoisomères et leurs mélanges. Procédé de préparation et application en tant que médicaments à activité antipaludique.
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