ME01480B - DERIVATI 5-AMIN0-2,4,7-TRIOKS0-3,4,7,8-TETRAHIDR0-2H-PIRID0[2,3-d]PIRIMIDINA I SRODNI SPOJEVI, NAMIJENJENI LIJEČENJU RAKA - Google Patents

DERIVATI 5-AMIN0-2,4,7-TRIOKS0-3,4,7,8-TETRAHIDR0-2H-PIRID0[2,3-d]PIRIMIDINA I SRODNI SPOJEVI, NAMIJENJENI LIJEČENJU RAKA

Info

Publication number
ME01480B
ME01480B MEP-2012-138A MEP13812A ME01480B ME 01480 B ME01480 B ME 01480B ME P13812 A MEP13812 A ME P13812A ME 01480 B ME01480 B ME 01480B
Authority
ME
Montenegro
Prior art keywords
group
alkyl group
hydrogen atom
different
same
Prior art date
Application number
MEP-2012-138A
Other languages
English (en)
French (fr)
Inventor
Takayuki Yoshida
Toshiyuki Sakai
Hironori Kurachi
Masahiro Tamaru
Mitsuru Takahashi
Hisashi Kawasaki
Kazuhide Hayakawa
Shinichi Kikuchi
Takayuki Yamaguchi
Toyomichi Nanayama
Yoshikazu Hori
Hiroyuki Abe
Tetsuya Iida
Original Assignee
Japan Tobacco Inc
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Japan Tobacco Inc filed Critical Japan Tobacco Inc
Publication of ME01480B publication Critical patent/ME01480B/me

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
    • A61P31/22—Antivirals for DNA viruses for herpes viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)

Claims (36)

1.Postupak dobivanja spoja formule [I-3-2] , gdje R1, R2 i R6 su isti ili različiti i svaki je C1-6 alkilna skupina, C2-6 alkinilna skupina, gdje su C1-6 alkilna skupina i C2-6 alkenilna skupina izborno supstituirane s 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine A, ili , gdje je m 0 ili cijeli broj od 1 do 4, prsten Cy je prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, gdje je heterociklička skupina zasićena ili nezasićena prstenasta skupina, koja uz atom ugljika sadrži i 1 do 4 heteroatoma, koje se bira između atoma kisika, atoma dušika i atoma sumpora, gdje su prstenasta skupina s C3-12 ugljika i heterociklička skupina izborno supstituirane s 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine B, R3 je atom vodika, hidroksilna skupina, C1-6 alkilna skupina, C2-6 alkenilna skupina, gdje su C1-6 alkilna skupina i C2-6 alkenilna skupina izborno supstituirane s 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine A, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, gdje je heterociklička skupina zasićena ili nezasićena prstenasta skupina, koja uz atom ugljika sadrži i 1 do 4 heteroatoma, koje se bira između atoma kisika, atoma dušika i atoma sumpora, gdje su prstenasta skupina s C3-12 ugljika i heterociklička skupina izborno supstituirane s 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine B; gdje je skupina A skupina koju čine 1) atom halogena, 2) nitro skupina, 3) cijano skupina, 4) C1-4 alkilna skupina, 5) -ORA1, gdje je RA1 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 6) -SRA2, gdje je RA2 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 7) -NRA3RA4, gdje su RA3 i RA4 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 8) -COORA5, gdje je RA5 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 9) -NRA6CORA7, gdje je RA6 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, a RA7 je C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, 10) -NRA8COORA9, gdje su RA8 i RA9 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 11) prstenasta skupina s C3-12 ugljika i 12) heterociklička skupina, gdje je heterociklička skupina zasićena ili nezasićena prstenasta skupina, koja uz atom ugljika sadrži i 1 do 4 heteroatoma, koje se bira između atoma kisika, atoma dušika i atoma sumpora, svaka od C1-4 alkilnih skupina u gore navedenim 4), RA1, RA2, RA3, RA4, RA6, RA6, RA7, RA8 i RA9 je izborno supstituirana s ista ili različita 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine C, i svaka od prstenastih skupina s C3-12 ugljika u gore navedenim 11) i RA7 i heterocikličke skupine u 12) i RA7 su izborno supstituirane s istih ili različitih 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine C, skupina B je skupina koju čine 1) atom halogena, 2) nitro skupina, 3) cijano skupina, 4) C1-8 alkilna skupina, 5) C2-4 alkenilna skupina, 6) C2-4 alkinilna skupina, 7) -ORB1, gdje je RB1 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 8) -SRB2, gdje je RB2 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 9) -NRB3RB4, gdje je RB3 atom vodika, C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, a RB4 je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 10) -NRB5CORB6, gdje je RB5 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, a RB6 je atom vodika, C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, 11) -NRB7COORB8, gdje su RB7 i RB8 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 12) -NRB9CONRB10RB11, gdje su RB9, RB10 i RB11 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 13) -NRB12CONRB13ORB14, gdje su RB12, RB13 i RB14 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C14 alkilna skupina, 14) -NRB15SO2RB16, gdje je RB15 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, a RB16 je C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, 15) -SO2-RB17, gdje je RB17 C1-4alkilna skupina ili heterociklička skupina, 16) -SO2NRB18RB19, gdje su RB18 i RB19 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 17) -P(=O)(RB20)(RB21), gdje su RB20 i RB21 isti ili različiti i svaki je C1-4 alkilna skupina, 18) -COORB22, gdje je RB22 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 19) -CONRB23RB24, gdje su RB23 i RB24 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 20) -NRB25SO2NRB26RB27, gdje su RB25, RB26 i RB27 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 21) -NRB28SO2NRB29CONRB30RB31, gdje su RB28, RB29, RB30 i RB31 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 22) prstenasta skupina s C3-12 ugljika i 23) heterociklička skupina gdje su svaka od "C1-8 alkilnih skupina" u gore navedenim 4) i C1-4 alkilne skupine u RB1 do RB31 izborno supstituirane s ista ili različita 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz gore navedene skupine A, svaka od C2-4 alkenilnih skupina u 5) i C2-4 alkinilna skupina u 6) su izborno supstituirane s ista ili različita 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz gore navedene skupine A, heterociklička skupina je zasićena ili nezasićena prstenasta skupina, koja uz atom ugljika sadrži i 1 do 4 heteroatoma, koje se bira između atoma kisika, atoma dušika i atoma sumpora, i svaka od prstenastih skupina s C3-12 ugljika u gore navedenim 22), RB3, RB6 i RB16 i heterociklička skupina u gore navedenim 23), RB3, RB6, RB16 i RB17 su izborno supstituirane s istih ili različitih 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine C, i skupina C je skupina koju čine 1) atom halogena, 2) cijano skupina, 3) C1-4 alkilna skupina, 4) -ORC1, gdje je RC1 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 5) -NRC2RC3, gdje su RC2 i RC3 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 6) -COORC4, gdje je RC4 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina i 7) okso skupina, naznačen time što se postupak sastoji u (a) reakciji spoja formule [45] H2N——R6 [45], gdje je R6 definiran gore, sa spojem formule [1] H2N——R1 [1], gdje je R1 definiran gore, kako bi se dobilo spoj formule [28] , gdje su R1 i R6 definirani gore; (b) reakciji spoja formule [28] sa spojem formule [38] , gdje je Rc1 atom vodika ili C1-6 alkilna skupina, kako bi se dobilo spoj formule [46] , gdje su R1 i R6 definirani gore; (c) prevođenju spoja formule [46] u spoj formule [47] , gdje su R1 i R6 definirani gore; (d) prevođenju spoja formule [47] u spoj formule [48] , gdje su R1 i R6 definirani gore; (e) prevođenju spoja formule [48] u spoj formule [49] , gdje su R1 i R6 definirani gore; (f) reakciji spoja formule [49] sa spojem formule [33] , gdje R3 je definiran gore; i Rc3 i Rc4 su isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-6 alkil, kako bi se dobilo spoj formule [50] , gdje su R1, R3 i R6 definirani gore; (g) prevođenju spoja formule [50] u spoj formule [51]; , gdje R1, R3 i R6 su definirani gore, i Rc5 je izlazna skupina; (h) reakciji spoja formule [51] sa spojem formule [36] H2N——R2 [36], gdje je R2 definiran gore; kako bi se dobilo spoj formule [52] , gdje R1, R2, R3, i R6 su definirani gore; i (i) prevođenju spoja formule [52] u spoj formule [I-3-2] .
2.Postupak dobivanja spoja formule [I-3-2] , gdje R1, R2 i R6 su isti ili različiti i svaki je C1-6 alkilna skupina, C2-6 alkinilna skupina, gdje su C1-6 alkilna skupina i C2-6 alkenilna skupina izborno supstituirane s 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine A, ili , gdje je m 0 ili cijeli broj od 1 do 4, prsten Cy je prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, gdje je heterociklička skupina zasićena ili nezasićena prstenasta skupina, koja uz atom ugljika sadrži i 1 do 4 heteroatoma, koje se bira između atoma kisika, atoma dušika i atoma sumpora, gdje su prstenasta skupina s C3-12 ugljika i heterociklička skupina izborno supstituirane s 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine B, R3 je atom vodika, hidroksilna skupina, C1-6 alkilna skupina, C2-6 alkenil, skupina, gdje su C1-6 alkilna skupina i C2-6 alkenilna skupina izborno supstituirane s 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine A, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, gdje je heterociklička skupina zasićena ili nezasićena prstenasta skupina, koja uz atom ugljika sadrži i 1 do 4 heteroatoma, koje se bira između atoma kisika, atoma dušika i atoma sumpora, gdje su prstenasta skupina s C3-12 ugljika i heterociklička skupina izborno supstituirane s 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine B; gdje je skupina A skupina koju čine 1) atom halogena, 2) nitro skupina, 3) cijano skupina, 4) C1-4 alkilna skupina, 5) -ORA1, gdje je RA1 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 6) -SRA2, gdje je RA2 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 7) -NRA3RA4, gdje su RA3 i RA4 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 8) -COORA5, gdje je RA5 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 9) -NRA6CORA7, gdje je RA6 atom vodika ili C1-4alkilna skupina, a RA7 je C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, 10) -NRA8COORA9, gdje su RA8 i RA9 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 11) prstenasta skupina s C3-12 ugljika i 12) heterociklička skupina, gdje je heterociklička skupina zasićena ili nezasićena prstenasta skupina, koja uz atom ugljika sadrži i 1 do 4 heteroatoma, koje se bira između atoma kisika, atoma dušika i atoma sumpora, svaka od C1-4 alkilnih skupina u gore navedenim 4), RA, RA2, RA3, RA4, RA5, RA6, RA7, RA8 i RA9 su izborno supstituirane s ista ili različita 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine C, i svaka od prstenastih skupina s C3-12 ugljika u gore navedenim 11) i RA7 i heterocikličke skupine u 12) i RA7 su izborno supstituirane s istih ili različitih 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine C, skupina B je skupina koju čine 1) atom halogena, 2) nitro skupina, 3) cijano skupina, 4) C1-8 alkilna skupina, 5) C2-4 alkenilna skupina, 6) C2-4 alkinilna skupina, 7) -ORB1, gdje je RB1 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 8) -SRB2, gdje je RB2 atom vodika ili C1-4alkilna skupina, 9) -NRB3RB4, gdje je RB3 atom vodika, C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, a RB4 je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 10) -NRB5CORB6, gdje je RB5 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, a RB6 je atom vodika, C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, 11) -NRB7COORB8, gdje su RB7 i RB8 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 12) -NRB9CONRB10RB11, gdje su RB9, RB10 i RB11 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 13) -NRB12CONRB13ORB14, gdje su RB12, RB13 i RB14 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 14) -NRB15SO2RB16, gdje je RB15 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, a RB16 je C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, 15) -SO2-RB17, gdje je RB17 C1-4 alkilna skupina ili heterociklička skupina, 16) -SO2NRB18RB19, gdje su RB18 i RB19 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4alkilna skupina, 17) -P(=O)(RB20)(RB21), gdje su RB20 i RB21 isti ili različiti i svaki je C1-4 alkilna skupina, 18) -COORB22, gdje je RB22 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 19) -CONRB23RB24, gdje su RB23 i RB24 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 20) -NRB25SO2NRB26RB27, gdje su RB25, RB26 i RB27 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 21) -NRB28SO2NRB29CONRB30RB31, gdje su RB28, RB29, RB30 i RB31 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 22) prstenasta skupina s C3-12 ugljika i 23) heterociklička skupina gdje su svaka od "C1-8 alkilnih skupina" u gore navedenim 4) i C1-4 alkilne skupine u RB1 do RB31 izborno supstituirane s ista ili različita 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz gore navedene skupine A, svaka od C2-4 alkenilnih skupina u 5) i C2-4 alkinilna skupina u 6) su izborno supstituirane s ista ili različita 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz gore navedene skupine A, heterociklička skupina je zasićena ili nezasićena prstenasta skupina, koja uz atom ugljika sadrži i 1 do 4 heteroatoma, koje se bira između atoma kisika, atoma dušika i atoma sumpora, i svaka od prstenastih skupina s C3-12 ugljika u gore navedenim 22), RB3, RB6 i RB16 i heterociklička skupina u gore navedenim 23), RB3, RB6, RB16 i RB17 su izborno supstituirane s istih ili različitih 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine C, i skupina C je skupina koju čine 1) atom halogena, 2) cijano skupina, 3) C1-4 alkilna skupina, 4) -ORC1, gdje je RC1 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 5) -NRC2RC3, gdje su RC2 i RC3 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 6) -COORC4, gdje je RC4 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina i 7) okso skupina, naznačen time što se postupak sastoji u (a) prevođenju spoja formule [50] , gdje su R1, R3 i R6 definirani gore; u spoj formule [51] , gdje su R1, R3 i R6 definirani gore, a Rc5 je izlazna skupina; (b) reakciji spoja formule [51] sa spojem formule [36] H2N—R2 [36], gdje je R2 definiran gore, kako bi se dobilo spoj formule [52] , gdje R1, R2, R3, i R6 su definirani gore; i (c) prevođenju spoja formule [52] u spoj formule [I-3-2] .
3.Postupak dobivanja spoja formule [50] , gdje R1 i R6 su isti ili različiti i svaki je C1-6alkilna skupina, C2-6 alkenilna skupina, gdje su C1-6 alkilna skupina i C2-6 alkenilna skupina izborno supstituirane s 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine A, ili , gdje je m 0 ili cijeli broj od 1 do 4, prsten Cy je prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, gdje je heterociklička skupina zasićena ili nezasićena prstenasta skupina, koja uz atom ugljika sadrži i 1 do 4 heteroatoma, koje se bira između atoma kisika, atoma dušika i atoma sumpora, gdje su prstenasta skupina s C3-12 ugljika i heterociklička skupina izborno supstituirane s 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine B, R3 je atom vodika, hidroksilna skupina, C1-6 alkilna skupina, C2-6 alkenilna skupina, gdje su C1-6 alkilna skupina i C2-6 alkenilna skupina izborno supstituirane s 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine A, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, gdje je heterociklička skupina zasićena ili nezasićena prstenasta skupina, koja uz atom ugljika sadrži i 1 do 4 heteroatoma, koje se bira između atoma kisika, atoma dušika i atoma sumpora, i C1-12 ugljik prstenasta skupina i heterociklička skupina su izborno supstituirane s 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine B; gdje je skupina A skupina koju čine 1) atom halogena, 2) nitro skupina, 3) cijano skupina, 4) C1-4 alkilna skupina, 5) -ORA1, gdje je RA1 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 6) -SRA2, gdje je RA2 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 7) -NRA3RA4, gdje su RA3 i RA4 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 8) -COORA5, gdje je RA5 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 9) -NRA6CORA7, gdje je RA6 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, a RA7 je C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, 10) -NRA8COORA9, gdje su RA8 i RA9 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 11) prstenasta skupina s C3-12 ugljika i 12) heterociklička skupina, gdje je heterociklička skupina zasićena ili nezasićena prstenasta skupina, koja uz atom ugljika sadrži i 1 do 4 heteroatoma, koje se bira između atoma kisika, atoma dušika i atoma sumpora, svaka od C1-4 alkilnih skupina u gore navedenim 4), RA1, RA2, RA3, RA4, RA5, RA6, RA7, RA8 i RA9 su izborno supstituirane s ista ili različita 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine C, i svaka od prstenastih skupina s C3-12 ugljika u gore navedenim 11) i RA7 i heterocikličke skupine u 12) i RA7 su izborno supstituirane s istih ili različitih 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine C, skupina B je skupina koju čine 1) atom halogena, 2) nitro skupina, 3) cijano skupina, 4) C1-8 alkilna skupina, 5) C2-4 alkenilna skupina, 6) C2-4 alkinilna skupina, 7) -ORB1, gdje je RB1 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 8) -SRB2, gdje je RB2 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 9) -NRB3RB4, gdje je RB3 atom vodika, C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, a RB4 je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 10) -NRB5CORB6, gdje je RB5 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, a RB6 je atom vodika, C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, 11) -NRB7COORB8, gdje su RB7 i RB8 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 12) -NRB9CONRB10RB11, gdje su RB9, RB10 i RB11 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 13) -NRB12CONRB13ORB14, gdje su RB12, RB13 i RB14 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 14) -NRB15SO2RB16, gdje je RB15 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, a RB16 je C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, 15) -SO2-RB17, gdje je RB17 C1-4 alkilna skupina ili heterociklička skupina, 16) -SO2NRB18RB19, gdje su RB18 i RB19 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 17) -P(=O)(RB20)(RB21), gdje su RB20 i RB21 isti ili različiti i svaki je C1-4 alkilna skupina, 18) -COORB22, gdje je RB22 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 19) -CONRB23RB24, gdje su RB23 i RB24 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 20) -NRB25SO2NRB26RB21, gdje su RB25, RB26 i RB27 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 21) -NRB28SO2NRB29CONRB30RB31, gdje su RB28, RB29, RB30 i RB31 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 22) prstenasta skupina s C3-12 ugljika i 23) heterociklička skupina gdje su svaka od "C1-8 alkilnih skupina" u gore navedenim 4) i C1-4 alkilne skupine u RB1 do RB31 izborno supstituirane s ista ili različita 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz gore navedene skupine A, svaka od C2-4 alkenilnih skupina u 5) i C2-4 alkinilna skupina u 6) su izborno supstituirane s ista ili različita 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz gore navedene skupine A, heterociklička skupina je zasićena ili nezasićena prstenasta skupina, koja uz atom ugljika sadrži i 1 do 4 heteroatoma, koje se bira između atoma kisika, atoma dušika i atoma sumpora, i svaka od prstenastih skupina s C3-12 ugljika u gore navedenim 22), RB3, RB6 i RB16 i heterociklička skupina u gore navedenim 23), RB3, RB6, RB16 i RB17 su izborno supstituirane s istih ili različitih 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine C, i skupina C je skupina koju čine 1) atom halogena, 2) cijano skupina, 3) C1-4 alkilna skupina, 4) -ORC1, gdje je RC1 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 5) -NRC2RC3, gdje su RC2 i RC3 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 6) -COORC4, gdje je RC4 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina i 7) okso skupina, naznačen time što se postupak sastoji u (a) reakciji spoja formule [45] H2N——R6 [45], gdje je R6 definiran gore, sa spojem formule [1] H2N——R1 [1], gdje je R1 definiran gore, kako bi se dobilo spoj formule [28] , gdje su R1 i R6 definirani gore; (b) reakciji spoja formule [28] sa spojem formule [38] , gdje je Rc1 atom vodika ili C1-6 alkilna skupina, kako bi se dobilo spoj formule [46] , gdje su R1 i R6 definirani gore; (c) prevođenju spoja formule [46] u spoj formule [47] , gdje su R1 i R6 definirani gore; (d) prevođenju spoja formule [47] u spoj formule [48] , gdje su R1 i R6 definirani gore; (e) prevođenju spoja formule [48] u spoj formule [49] , gdje su R1 i R6 definirani gore; (f) reakciji spoja formule [49] sa spojem formule [33] , gdje R3 je definiran gore; i Rc3 i Rc4 su isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-6 alkil, kako bi se dobilo spoj formule [50] .
4.Postupak dobivanja spoja, soli ili solvata formule , naznačen time što se sastoji u (a) reakciji s ciklopropilaminom kako bi se dobilo ; (b) reakciji produkta iz koraka (a) s kako bi se dobilo ; (c) prevođenju produkta iz koraka (b) u ; (d) prevođenju produkta iz koraka (c) u ; (e) prevođenju produkta iz koraka (d) u ; (f) reakciji produkta iz koraka (e) s kako bi se dobilo ; (g) prevođenju produkta iz koraka (f) u ; (h) reakciji produkta iz koraka (g) s kako bi se dobilo ; (i) prevođenju produkta iz koraka (h) u ; i (j) izbornom prevođenju produkta iz koraka (i) u sol ili solvat.
5.Postupak dobivanja spoja, soli ili solvata formule , naznačen time što se sastoji u (a) prevođenju u ; (b) reakciji produkta iz koraka (a) s kako bi se dobilo ; (c) prevođenju produkta iz koraka (b) u ; i (d) izbornom prevođenju produkta iz koraka (c) u sol ili solvat.
6.Postupak u skladu s patentnim zahtjevom 4 ili 5, naznačen time što dodatno uključuje prevođenje u solvat.
7.Postupak dobivanja spoja formule , naznačen time što se sastoji u (a) reakciji s ciklopropilaminom kako bi se dobilo ; (b) reakciji produkta iz koraka (a) s kako bi se dobilo ; (c) prevođenju produkta iz koraka (b) u ; (d) prevođenju produkta iz koraka (c) u ; (e) prevođenju produkta iz koraka (d) u ; i (f) reakciji produkta iz koraka (e) s kako bi se dobilo .
8.Spoj, naznačen time što ima formulu , ili njegova sol ili solvat.
9.Spoj, naznačen time što ima formulu , ili njegova sol ili solvat.
10.Spoj, naznačen time što ima formulu , ili njegova sol ili solvat.
11.Spoj, naznačen time što ima formulu , ili njegova sol ili solvat.
12.Spoj, naznačen time što ima formulu , ili njegova sol ili solvat.
13.Spoj, naznačen time što ima formulu , ili njegova sol ili solvat.
14.Spoj, naznačen time što ima formulu , ili njegova sol ili solvat.
15.Spoj, naznačen time što ima formulu , ili njegova sol ili solvat.
16.Spoj, naznačen time što ima formulu , ili njegova sol ili solvat.
17.Spoj formule [50], ili njegova sol ili solvat , naznačen time što R3 je metilna skupina, i R1 i R6 su isti ili različiti i svaki je prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, gdje je heterociklička skupina zasićena ili nezasićena prstenasta skupina, koja uz atom ugljika sadrži i 1 do 4 heteroatoma, koje se bira između atoma kisika, atoma dušika i atoma sumpora, gdje su prstenasta skupina s C3-12 ugljika i heterociklička skupina izborno supstituirane s 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine B, gdje je skupina B skupina koju čine 1) atom halogena, 2) nitro skupina, 3) cijano skupina, 4) C1-8 alkilna skupina, 5) C2-4 alkenilna skupina, 6) C2-4 alkinilna skupina, 7) -ORB1, gdje je RB1 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 8) -SRB2, gdje je RB2 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 9) -NRB3RB4, gdje je RB3 atom vodika, C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, a RB4 je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 10) -NRB5CORB6, gdje je RB5 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, a RB6 je atom vodika, C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, 11) -NRB7COORB8, gdje su RB7 i RB8 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 12) -NRB9CONRB10RB11, gdje su RB9, RB10 i RB11 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 13) -NRB12CONRB13ORB14, gdje su RB12, RB13 i RB14 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 14) -NRB15SO2RB16, gdje je RB15 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, a RB16 je C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, 15) -SO2-RB17, gdje je RB17 C1-4 alkilna skupina ili heterociklička skupina, 16) -SO2NRB18RB19, gdje su RB18 i RB19 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 17) -P(=O)(RB20)(RB21), gdje su RB20 i RB21 isti ili različiti i svaki je C1-4 alkilna skupina, 18) -COORB22, gdje je RB22 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 19) -CONRB23RB24, gdje su RB23 i RB24 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 20) -NRB25SO2NRB26RB27, gdje su RB25, RB26 i RB27 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 21) -NRB28SO2NRB29CONRB30RB31, gdje su RB28, RB19, RB30 i RB31 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 22) prstenasta skupina s C3-12 ugljika i 23) heterociklička skupina gdje su svaka od "C1-8 alkilnih skupina" u gore navedenim 4) i C1-4 alkilne skupine u RB1 do RB31 izborno supstituirane s ista ili različita 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine A, svaka od C2-4 alkenilnih skupina u 5) i C2-4 alkinilna skupina u 6) su izborno supstituirane s ista ili različita 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine A, heterociklička skupina je zasićena ili nezasićena prstenasta skupina, koja uz atom ugljika sadrži i 1 do 4 heteroatoma, koje se bira između atoma kisika, atoma dušika i atoma sumpora, i svaka od prstenastih skupina s C3-12 ugljika u gore navedenim 22), RB3, RB6 i RB16 i heterociklička skupina u gore navedenim 23), RB3, RB6, RB16 i RB17 su izborno supstituirane s istih ili različitih 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine C, skupina A je skupina koju čine 1) atom halogena, 2) nitro skupina, 3) cijano skupina, 4) C1-4 alkilna skupina, 5) -ORA1, gdje je RA1 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 6) -SRA2, gdje je RA2 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 7) -NRA3RA4, gdje su RA3 i RA4 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 8) -COORA5, gdje je RA5 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 9) -NRA6CORA7, gdje je RA6 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, a RA7 je C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, 10) -NRA8COORA9, gdje su RA8 i RA9 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 11) prstenasta skupina s C3-12 ugljika i 12) heterociklička skupina, gdje je heterociklička skupina zasićena ili nezasićena prstenasta skupina, koja uz atom ugljika sadrži i 1 do 4 heteroatoma, koje se bira između atoma kisika, atoma dušika i atoma sumpora, svaka od C1-4 alkilnih skupina u gore navedenim 4), RA1, RA2, RA3, RA4, RA5, RA6, RA7, RA8 i RA9 su izborno supstituirane s ista ili različita 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine C, i svaka od prstenastih skupina s C3-12 ugljika u gore navedenim 11) i RA7 i heterocikličke skupine u 12) i RA7 su izborno supstituirane s istih ili različitih 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine C, i skupina C je skupina koju čine 1) atom halogena, 2) cijano skupina, 3) C1-4 alkilna skupina, 4) -ORC1, gdje je RC1 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 5) -NRC2RC3, gdje su RC2 i RC3 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 6) -COORC4, gdje je RC4 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina i 7) okso skupina.
18.Spoj formule [51], ili njegova sol ili solvat , naznačen time što R3 je metilna skupina, R1 i R6 su isti ili različiti i svaki je prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, gdje je heterociklička skupina zasićena ili nezasićena prstenasta skupina, koja uz atom ugljika sadrži i 1 do 4 heteroatoma, koje se bira između atoma kisika, atoma dušika i atoma sumpora, gdje su prstenasta skupina s C3-12 ugljika i heterociklička skupina izborno supstituirane s 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine B, i Rc5 je izlazna skupina; gdje je skupina B skupina koju čine 1) atom halogena, 2) nitro skupina, 3) cijano skupina, 4) C1-8 alkilna skupina, 5) C2-4 alkenilna skupina, 6) C2-4 alkinilna skupina, 7) -ORB1, gdje je RB1 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 8) -SRB2, gdje je RB2 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 9) -NRB3RB4, gdje je RB3 atom vodika, C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, a RB4 je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 10) -NRB5CORB6, gdje je RB5 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, a RB6 je atom vodika, C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, 11) -NRB7COORB8, gdje su RB7 i RB8 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 12) -NRB9CONRB10RB11, gdje su RB9, RB10 i RB11 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 13) -NRB12CONRB13ORB14, gdje su RB12, RB13 i RB14 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 14) -NRB15SO2RB16, gdje je RB15 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, a RB16 je C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, 15) -SO2-RB17, gdje je RB17 C1-4 alkilna skupina ili heterociklička skupina, 16) -SO2NRB18RB19, gdje su RB18 i RB19 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 17) -P(=O)(RB20)(RB21), gdje su RB20 i RB21 isti ili različiti i svaki je C1-4 alkilna skupina, 18) -COORB22, gdje je RB22 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 19) -CONRB23RB24, gdje su RB23 i RB24 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 20) -NRB25SO2NRB26RB27, gdje su RB25, RB26 i RB27 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 21) -NRB28SO2NRB29CONRB30RB31, gdje su RB28, RB29, RB30 i RB31 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 22) prstenasta skupina s C3-12 ugljika i 23) heterociklička skupina gdje su svaka od "C1-8 alkilnih skupina" u gore navedenim 4) i C1-4 alkilne skupine u RB1 do RB31 izborno supstituirane s ista ili različita 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine A, svaka od C2-4 alkenilnih skupina u 5) i C2-4 alkinilna skupina u 6) su izborno supstituirane s ista ili različita 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine A, heterociklička skupina je zasićena ili nezasićena prstenasta skupina, koja uz atom ugljika sadrži i 1 do 4 heteroatoma, koje se bira između atoma kisika, atoma dušika i atoma sumpora, i svaka od prstenastih skupina s C3-12 ugljika u gore navedenim 22), RB3, RB6 i RB16 i heterociklička skupina od gore navedenih 23), RB3, RB6, RB16 i RB17 su izborno supstituirane s istih ili različitih 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine C, skupina A je skupina koju čine 1) atom halogena, 2) nitro skupina, 3) cijano skupina, 4) C1-4 alkilna skupina, 5) -ORA1, gdje je RA1 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 6) -SRA2, gdje je RA2 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 7) -NRA3RA4, gdje su RA3 i RA4 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 8) -COORA5, gdje je RA5 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 9) -NRA6CORA7, gdje je RA6 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, a RA7 je C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, 10) -NRA8COORA9, gdje su RA8 i RA9 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 11) prstenasta skupina s C3-12 ugljika i 12) heterociklička skupina, gdje je heterociklička skupina zasićena ili nezasićena prstenasta skupina, koja uz atom ugljika sadrži i 1 do 4 heteroatoma, koje se bira između atoma kisika, atoma dušika i atoma sumpora, svaka od C1-4 alkilnih skupina u gore navedenim 4), RA1, RA2, RA3, RA4, RA5, RA6, RA7, RA8 i RA9 su izborno supstituirane s ista ili različita 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine C, i svaka od prstenastih skupina s C3-12 ugljika u gore navedenim 11) i RA7 i heterocikličke skupine u 12) i RA7 su izborno supstituirane s istih ili različitih 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine C, i skupina C je skupina koju čine 1) atom halogena, 2) cijano skupina, 3) C1-4 alkilna skupina, 4) -ORC1, gdje je RC1 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 5) -NRC2RC3, gdje su RC2 i RC3 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 6) -COORC4, gdje je RC4 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina i 7) okso skupina.
19.Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 17 ili 18, naznačen time što je R1 prstenasta skupina s C3-12 ugljika, gdje je prstenasta skupina s C3-12 ugljika izborno supstituirana s 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz skupine B.
20.Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 19, naznačen time što je R1 ciklopropil.
21.Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 17 ili 18, naznačen time što je R6 fenilna skupina izborno supstituirana s 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz skupine B.
22.Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 21, naznačen time što je R6 fenilna skupina disupstituirana na položajima 2 i 4.
23.Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 18, naznačen time što je Rc5 izlazna skupina koju se bira iz skupine koju čine halogen, p-toluensulfoniloksi, metansulfoniloksi i trifluormetansulfoniloksi.
24.Upotreba spoja prikazanog sljedećom formulom [I], ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, naznačena time što je spoj formule [I] aktivni sastojak u proizvodnji farmaceutskog sredstva za liječenje tumora: , gdje X1 i X2 su isti ili različiti i svaki je atom ugljika ili atom dušika, a ostatak je , ili , R1, R2 i R6 su isti ili različiti i svaki je C1-6 alkilna skupina, C2-6 alkenilna skupina, gdje su C1-6 alkilna skupina i C2-6 alkenilna skupina izborno supstituirane s 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine A, ili , gdje je m 0 ili cijeli broj od 1 do 4, prsten Cy je prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, gdje je heterociklička skupina zasićena ili nezasićena prstenasta skupina, koja uz atom ugljika sadrži i 1 do 4 heteroatoma, koje se bira između atoma kisika, atoma dušika i atoma sumpora, gdje su prstenasta skupina s C3-12 ugljika i heterociklička skupina izborno supstituirane s 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine B, R3, R4, i R5 su isti ili različiti i svaki je atom vodika, hidroksilna skupina, C1-6 alkilna skupina, C2-6 alkenilna skupina, gdje C1-6 alkile skupina i C2-6 alkenilna skupina su izborno supstituirane s 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine A, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, gdje je heterociklička skupina zasićena ili nezasićena prstenasta skupina, koja uz atom ugljika sadrži i 1 do 4 heteroatoma, koje se bira između atoma kisika, atoma dušika i atoma sumpora, gdje su prstenasta skupina s C3-12 ugljika i heterociklička skupina izborno supstituirane s 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine B, ili R2 i R3 su izborno povezani kako bi se dobilo C1-4 alkilensku skupinu, ili su R4 i R5 izborno povezani kako bi se dobilo C1-4 alkilensku skupinu, gdje je skupina A skupina koju čine 1) atom halogena, 2) nitro skupina, 3) cijano skupina, 4) C1-4 alkilna skupina, 5) -ORA1, gdje je RA1 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 6) -SRA2, gdje je RA2 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 7) -NRA3RA4, gdje su RA3 i RA4 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 8) -COORA5, gdje je RA5 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 9) -NRA6CORA7, gdje je RA6 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, a RA7 je C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, 10) -NRA8COORA9, gdje su RA8 i RA9 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 11) prstenasta skupina s C3-12 ugljika i 12) heterociklička skupina, gdje je heterociklička skupina zasićena ili nezasićena prstenasta skupina, koja uz atom ugljika sadrži i 1 do 4 heteroatoma, koje se bira između atoma kisika, atoma dušika i atoma sumpora, svaka od C1-4 alkilnih skupina u gore navedenim 4), RA1, RA2, RA3, RA4, RA5, RA6, RA7, RA8 i RA9 su izborno supstituirane s ista ili različita 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine C, i svaka od prstenastih skupina s C3-12 ugljika u gore navedenim 11) i RA7 i heterocikličke skupine u 12) i RA7 su izborno supstituirane s istih ili različitih 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine C, skupina B je skupina koju čine 1) atom halogena, 2) nitro skupina, 3) cijano skupina, 4) C1-8 alkilna skupina, 5) C2-4 alkenilna skupina, 6) C2-4 alkinilna skupina, 7) -ORB1, gdje je RB1 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 8) -SRB2, gdje je RB2 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 9) -NRB3RB4, gdje je RB3 atom vodika, C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, a RB4 je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 10) -NRB5CORB6, gdje je RB5 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, a RB6 je atom vodika, C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, 11) -NRB7COORB8, gdje su RB7 i RB8 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 12) -NRB9CONRB10RB11, gdje su RB9, RB10 i RB11 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 13) -NRB12CONRB13ORB14, gdje su RB12, RB13 i RB14 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 14) -NRB15SO2RB16, gdje je RB15 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, a RB16 je C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, 15) -SO2-RB17, gdje je RB17 C1-4 alkilna skupina ili heterociklička skupina, 16) -SO2NRB18RB19, gdje su RB18 i RB19 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 17) -P(=O)(RB20)(RB21), gdje su RB20 i RB21 isti ili različiti i svaki je C1-4 alkilna skupina, 18) -COORB22, gdje je RB22 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 19) -CONRB23R824, gdje su RB23 i RB24 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 20) -NRB25SO2NRB26RB27, gdje su RB25, RB26 i RB27 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 21) -NRB28SO2NRB29CONRB30RB31, gdje su RB28, RB29, RB30 i RB31 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 22) prstenasta skupina s C3-12 ugljika i 23) heterociklička skupina gdje su svaka od "C1-8 alkilnih skupina" u gore navedenim 4) i C1-4 alkilne skupine u RB1 do RB31 izborno supstituirane s ista ili različita 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz gore navedene skupine A, svaka od C2-4 alkenilnih skupina u 5) i C2-4 alkinilna skupina u 6) su izborno supstituirane s ista ili različita 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz gore navedene skupine A, heterociklička skupina je zasićena ili nezasićena prstenasta skupina, koja uz atom ugljika sadrži i 1 do 4 heteroatoma, koje se bira između atoma kisika, atoma dušika i atoma sumpora, i svaka od prstenastih skupina s C3-12 ugljika u gore navedenim 22), RB3, RB6 i RB16 i heterociklička skupina u gore navedenim 23), RB3, RB6,RB16 i RB17 su izborno supstituirane s istih ili različitih 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine C, i skupina C je skupina koju čine 1) atom halogena, 2) cijano skupina, 3) C1-4 alkilna skupina, 4) -ORC1, gdje je RC1 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 5) -NRC2RC3, gdje su RC2 i RC3 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 6) -COORC4, gdje je RC4 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina i 7) okso skupina.
25.Spoj prikazan sljedećom formulom [I'], ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol: , naznačen time što R1', R2' i R6 su isti ili različiti i svaki je C1-6 alkilna skupina, C2-6 alkinilna skupina, gdje su C1-6 alkilna skupina i C2-6 alkenilna skupina izborno supstituirane s 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz skupine A u skladu s patentnim zahtjevom 1, ili , m je cijeli broj od 0 ili 1 do 4, prsten Cy je prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina gdje heterociklička skupina je zasićen ili nezasićen prsten, koja uz atom ugljika sadrži i 1 do 4 heteroatoma, koje se bira između atoma kisika, atoma dušika i atoma sumpora, gdje su prstenasta skupina s C3-12 ugljika i heterociklička skupina izborno supstituirane s 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz skupine B u skladu s patentnim zahtjevom 1, uz uvjet da kada ostatak je , R2' nije metilna skupina, i kada je R2' fenilna skupina, R1' nije fenilna skupina, a ostali simboli su definirani kao u patentnom zahtjevu 1.
26.Upotreba spoja formule [I] u skladu s patentnim zahtjevom 24, ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, naznačena time što je spoj formule [I] aktivni sastojak u proizvodnji antitumorskog sredstva.
27.Upotreba spoja formule [I] u skladu s patentnim zahtjevom 24, ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, naznačena time što je spoj formule [I] aktivni sastojak u proizvodnji farmaceutskog sredstva koje može inhibirati MEK.
28.Upotreba spoja formule [I] u skladu s patentnim zahtjevom 24, ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, naznačena time što je spoj formule [I] aktivni sastojak u proizvodnji farmaceutskog sredstva koje može inducirati protein p15.
29.Upotreba spoja formule [I] u skladu s patentnim zahtjevom 24, ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, naznačena time što je spoj formule [I] aktivni sastojak u proizvodnji farmaceutskog sredstva za liječenje bolesti koju uzrokuje nepoželjna stanična proliferacija.
30.Upotreba spoja formule [I] u skladu s patentnim zahtjevom 24, ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, naznačena time što je spoj formule [I] aktivni sastojak u proizvodnji farmaceutskog sredstva koje može inhibirati nepoželjnu staničnu proliferaciju.
31.Upotreba spoja formule [I] u skladu s patentnim zahtjevom 24, ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, naznačena time što je spoj formule [I] aktivni sastojak u proizvodnji farmaceutskog sredstva koje može regulirati stanični ciklus.
32.Farmaceutski pripravak, naznačen time što sadrži spoj formule [I'] u skladu s patentnim zahtjevom 25, ili njegovu farmaceutski prihvatljivu sol, te farmaceutski prihvatljivu podlogu.
33.Upotreba (a) spoja formule [I] u skladu s patentnim zahtjevom 24, ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, kao aktivni sastojak, kojeg se upotrebljava u kombinaciji s (b) najmanje još jednim antitumorskim spojem, naznačena time što su spoj formule [I] i dodatni antitumorski spoj namijenjeni proizvodnji antitumorskog sredstva.
34.Upotreba (a) spoja formule [I] u skladu s patentnim zahtjevom 24, ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, kao aktivnog sastojka i (b) najmanje još jednog antitumorskog spoja, u kombinaciji, naznačena time što su spoj formule [I] i dodatni antitumorski spoj namijenjeni proizvodnji antitumorskog sredstva.
35.Farmaceutski pripravak, naznačen time što kao aktivni sastojak sadrži (a) spoj formule [I] u skladu s patentnim zahtjevom 24, ili njegovu farmaceutski prihvatljivu sol, i (b) najmanje još jedan antitumorski spoj, te farmaceutski prihvatljivu podlogu, u kombinaciji.
36.Komplet za liječenje tumora, naznačen time što sadrži (a) farmaceutski pripravak koji kao aktivni sastojak sadrži spoj formule [I] u skladu s patentnim zahtjevom 24, ili njegovu farmaceutski prihvatljivu sol, i (b) farmaceutski pripravak koji kao aktivni sastojak sadrži najmanje još jedno antitumorsko sredstvo, u kombinaciji.
MEP-2012-138A 2004-06-11 2005-06-10 DERIVATI 5-AMIN0-2,4,7-TRIOKS0-3,4,7,8-TETRAHIDR0-2H-PIRID0[2,3-d]PIRIMIDINA I SRODNI SPOJEVI, NAMIJENJENI LIJEČENJU RAKA ME01480B (me)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2004174770 2004-06-11
JP2004327111 2004-11-10
EP10013055.8A EP2298768B9 (en) 2004-06-11 2005-06-10 5-amino-2,4,7-trioxo-3,4,7,8-tetrahydro-2H-pyrido[2,3-d]pyrimidine derivatives and related compounds for the treatment of cancer
PCT/JP2005/011082 WO2005121142A1 (en) 2004-06-11 2005-06-10 5-amino-2,4,7-trioxo-3,4,7,8-tetrahydro-2h-pyrido’2,3-d! pyrimidine derivatives and related compounds for the treatment of cancer

Publications (1)

Publication Number Publication Date
ME01480B true ME01480B (me) 2014-04-20

Family

ID=34970318

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
MEP-2012-138A ME01480B (me) 2004-06-11 2005-06-10 DERIVATI 5-AMIN0-2,4,7-TRIOKS0-3,4,7,8-TETRAHIDR0-2H-PIRID0[2,3-d]PIRIMIDINA I SRODNI SPOJEVI, NAMIJENJENI LIJEČENJU RAKA

Country Status (27)

Country Link
EP (3) EP2298768B9 (me)
JP (3) JP4163738B2 (me)
KR (1) KR100883289B1 (me)
CN (2) CN101006086B (me)
AT (1) ATE383360T1 (me)
AU (1) AU2005252110B2 (me)
BR (1) BRPI0511967B8 (me)
CA (2) CA2727841A1 (me)
CY (3) CY1107253T1 (me)
DE (1) DE602005004286T2 (me)
DK (2) DK1761528T3 (me)
ES (2) ES2297723T3 (me)
FR (1) FR14C0083I2 (me)
HR (2) HRP20080018T3 (me)
IL (1) IL179671A0 (me)
LU (1) LU92602I2 (me)
ME (1) ME01480B (me)
MX (1) MXPA06014478A (me)
NL (1) NL300701I2 (me)
NO (2) NO338355B1 (me)
NZ (1) NZ552090A (me)
PL (2) PL1761528T3 (me)
PT (2) PT1761528E (me)
RS (2) RS50569B (me)
RU (1) RU2364596C2 (me)
SI (2) SI1761528T1 (me)
WO (1) WO2005121142A1 (me)

Families Citing this family (189)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MX2008002114A (es) 2005-07-21 2008-04-17 Ardea Biosciences Inc Inhibidores de n-(arilamino)-sulfonamida de mek.
US8101799B2 (en) 2005-07-21 2012-01-24 Ardea Biosciences Derivatives of N-(arylamino) sulfonamides as inhibitors of MEK
US7919598B2 (en) * 2006-06-28 2011-04-05 Bristol-Myers Squibb Company Crystal structures of SGLT2 inhibitors and processes for preparing same
JO2985B1 (ar) 2006-12-20 2016-09-05 Takeda Pharmaceuticals Co مثبطات كينازmapk/erk
ES2320955B1 (es) 2007-03-02 2010-03-16 Laboratorios Almirall S.A. Nuevos derivados de 3-((1,2,4)triazolo(4,3-a)piridin-7-il)benzamida.
EP2150544B1 (en) 2007-03-19 2016-01-13 Takeda Pharmaceutical Company Limited Mapk/erk kinase inhibitors
ES2329639B1 (es) 2007-04-26 2010-09-23 Laboratorios Almirall S.A. Nuevos derivados de 4,8-difenilpoliazanaftaleno.
US8569378B2 (en) 2007-07-20 2013-10-29 Toshiyuki Sakai p27 protein inducer
WO2009064675A1 (en) * 2007-11-12 2009-05-22 Takeda Pharmaceutical Company Limited Mapk/erk kinase inhibitors
WO2009146034A2 (en) * 2008-03-31 2009-12-03 Takeda Pharmaceutical Company Limited Mapk/erk kinase inhibitors and methods of use thereof
EP2108641A1 (en) 2008-04-11 2009-10-14 Laboratorios Almirall, S.A. New substituted spiro[cycloalkyl-1,3'-indo]-2'(1'H)-one derivatives and their use as p38 mitogen-activated kinase inhibitors
EP2113503A1 (en) 2008-04-28 2009-11-04 Laboratorios Almirall, S.A. New substituted indolin-2-one derivatives and their use as p39 mitogen-activated kinase inhibitors
UA103319C2 (en) 2008-05-06 2013-10-10 Глаксосмитклайн Ллк Thiazole- and oxazole-benzene sulfonamide compounds
RU2393157C1 (ru) * 2008-10-06 2010-06-27 Андрей Александрович Иващенко 2-АЛКИЛАМИНО-3-АРИЛСУЛЬФОНИЛ-ПИРАЗОЛО[1,5-а]ПИРИМИДИНЫ, АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-HT6 РЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ
RU2399621C2 (ru) * 2008-10-14 2010-09-20 Андрей Александрович Иващенко ЗАМЕЩЕННЫЕ 2-АЛКИЛАМИНО-3-СУЛЬФОНИЛ-ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНЫ, АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-HT6 РЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ
US8993630B2 (en) 2008-11-10 2015-03-31 Bayer Intellectual Property Gmbh Substituted sulphonamido phenoxybenzamides
JP5743897B2 (ja) 2008-11-20 2015-07-01 グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーＧｌａｘｏＳｍｉｔｈＫｌｉｎｅ ＬＬＣ 化合物
EP2370568B1 (en) 2008-12-10 2017-07-19 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Mek mutations conferring resistance to mek inhibitors
CA2755561A1 (en) * 2009-03-26 2010-09-30 Mapi Pharma Limited Process for the preparation of alogliptin
CN101619063B (zh) * 2009-06-02 2011-08-10 华中师范大学 具有抗肿瘤活性的3,7,8-多取代吡啶并[4,3-d]嘧啶衍生物及制备
WO2011031308A1 (en) * 2009-09-09 2011-03-17 Cytokinetics, Incorporated Novel combinations
CN102762098B (zh) 2009-09-23 2015-10-14 葛兰素史密斯克莱有限责任公司 组合
AU2010298277B2 (en) * 2009-09-23 2014-07-03 Novartis Ag Combination
MX2012003779A (es) * 2009-09-28 2012-06-01 Glaxosmithkline Llc Combinacion.
CA2777085A1 (en) * 2009-10-08 2011-04-14 Glaxosmithkline Llc Combination
US8703781B2 (en) * 2009-10-16 2014-04-22 Glaxosmithkline Llc Pharmaceutical combination of MEK inhibitor and B-RAF inhibitors
EP2491015A1 (en) 2009-10-21 2012-08-29 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Substituted benzosulphonamides
US20120269803A1 (en) 2009-10-21 2012-10-25 Bayer Intellectual Property Gmbh Substituted benzosulphonamides
US20120263714A1 (en) 2009-10-21 2012-10-18 Bayer Intellectual Property Gmbh Substituted halophenoxybenzamide derivatives
MX2012005758A (es) * 2009-11-17 2012-06-19 Glaxosmithkline Llc Combinacion.
EP3028699B1 (en) 2010-02-25 2018-03-21 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Braf mutations conferring resistance to braf inhibitors
RU2421456C1 (ru) * 2010-02-26 2011-06-20 Общество С Ограниченной Ответственностью "Инновационная Фармацевтика" ЗАМЕЩЕННЫЕ 3-АРИЛСУЛЬФОНИЛ-ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИН-2,6-ДИАМИНЫ, АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-НТ6 РЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ
CN103038364A (zh) 2010-03-09 2013-04-10 达纳－法伯癌症研究所公司 诊断和治疗具有或发展对于第一种癌症治疗的抗性的患者中的癌症的方法
CA2794153C (en) 2010-03-25 2018-01-02 Glaxosmithkline Llc Substituted indoline derivatives as perk inhibitors
UY33288A (es) * 2010-03-25 2011-10-31 Glaxosmithkline Llc Derivados de indolina inhibidores de la proteina quinasa r del reticulo endoplasmatico
WO2011130232A1 (en) * 2010-04-13 2011-10-20 Novartis Ag Combination comprising a cyclin dependent kinase 4 or cyclin dependent kinase (cdk4/6) inhibitor and an mtor inhibitor for treating cancer
ES2530755T3 (es) 2010-05-21 2015-03-05 Glaxosmithkline Llc Terapia de combinación para el tratamiento del cáncer
UA112517C2 (uk) 2010-07-06 2016-09-26 Новартіс Аг Тетрагідропіридопіримідинові похідні
EP2608790A4 (en) 2010-08-26 2014-04-02 Glaxosmithkline Llc PHARMACEUTICAL COMBINATION OF A VEGFR-INHIBITOR AND A MEK-INHIBITOR FOR THE TREATMENT OF CANCER
CN103282351A (zh) 2010-10-29 2013-09-04 拜耳知识产权有限责任公司 取代的苯氧基吡啶
CN102020651B (zh) 2010-11-02 2012-07-18 北京赛林泰医药技术有限公司 6-芳基氨基吡啶酮甲酰胺mek抑制剂
US20130217710A1 (en) * 2010-11-05 2013-08-22 Glaxosmithkline Intellectual Property (No.2) Limited Methods for treating cancer
EP2640390A4 (en) * 2010-11-17 2014-08-06 Glaxosmithkline Ip No 2 Ltd METHODS OF TREATING CANCER
CA2818544A1 (en) * 2010-11-19 2012-05-24 Glaxosmithkline Intellectual Property (No.2) Limited Method of treatment with braf inhibitor
EP2654755B1 (en) * 2010-12-20 2016-08-17 Novartis AG Combination therapy comprising Gemcitabine for the treatment of pancreatic cancer
TWI505828B (zh) * 2010-12-20 2015-11-01 葛蘭素史克智慧財產（第二）有限公司 新穎醫藥組成物
US8754114B2 (en) 2010-12-22 2014-06-17 Incyte Corporation Substituted imidazopyridazines and benzimidazoles as inhibitors of FGFR3
WO2013019620A2 (en) * 2011-07-29 2013-02-07 Glaxosmithkline Llc Method of treating cancer using combination of braf inhibitor, mek inhibitor, and anti-ctla-4 antibody
JP6238459B2 (ja) 2011-08-01 2017-11-29 ジェネンテック， インコーポレイテッド Ｐｄ−１軸結合アンタゴニストとｍｅｋ阻害剤を使用する癌の治療方法
CN103764144B (zh) 2011-08-31 2016-07-20 诺华股份有限公司 Pi3k抑制剂与mek抑制剂的协同组合
DK2790705T3 (en) 2011-12-15 2018-03-12 Novartis Ag Use of inhibitors of the activity or function of PI3K
KR20140138910A (ko) * 2012-03-14 2014-12-04 루핀 리미티드 헤테로사이클릴 화합물
US20150141470A1 (en) 2012-05-08 2015-05-21 The Broad Institute, Inc. Diagnostic and treatment methods in patients having or at risk of developing resistance to cancer therapy
ES2704744T3 (es) 2012-06-13 2019-03-19 Incyte Holdings Corp Compuestos tricíclicos sustituidos como inhibidores de FGFR
US9388185B2 (en) 2012-08-10 2016-07-12 Incyte Holdings Corporation Substituted pyrrolo[2,3-b]pyrazines as FGFR inhibitors
IN2015KN00449A (me) 2012-09-04 2015-07-17 Glaxosmithkline Llc
US20150273057A1 (en) * 2012-10-25 2015-10-01 Glaxosmithkline Llc Combination
BR112015012497B1 (pt) 2012-11-29 2022-05-17 Novartis Ag Combinações e composições farmacêuticas, seus usos, preparação combinada, e embalagem comercial
AU2013352369B2 (en) * 2012-11-30 2016-07-28 Novartis Ag. Novel pharmaceutical composition
US9266892B2 (en) 2012-12-19 2016-02-23 Incyte Holdings Corporation Fused pyrazoles as FGFR inhibitors
EP2752191A1 (en) 2013-01-07 2014-07-09 Sanofi Compositions and methods using hdm2 antagonist and mek inhibitor
EP2943199A1 (en) 2013-01-09 2015-11-18 Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited Combination
ES2703208T3 (es) 2013-02-27 2019-03-07 Daiichi Sankyo Co Ltd Método de predicción de la sensibilidad a un compuesto que inhibe la vía de transducción de señales de MAPK
EA035095B1 (ru) 2013-04-19 2020-04-27 Инсайт Холдингс Корпорейшн Бициклические гетероциклы в качестве ингибиторов fgfr
AR096433A1 (es) 2013-05-28 2015-12-30 Glaxosmithkline Intellectual Property (No 2) Ltd Método de tratamiento del cáncer y uso
SG11201509742QA (en) 2013-06-03 2015-12-30 Novartis Ag Combinations of an anti-pd-l1 antibody and a mek inhibitor and/or a braf inhibitor
WO2015056180A1 (en) 2013-10-15 2015-04-23 Glaxosmithkline Intellectual Property (No.2) Limited Indoline derivatives as inhibitors of perk
BR112016007396B1 (pt) * 2013-10-25 2021-01-19 Shanghai Hengrui Pharmaceutical Co., Ltd. Composto de fórmula (ii), seu processo de preparação e seu uso, composto de fórmula(iia) e composição farmacêutica
WO2015059677A1 (en) 2013-10-26 2015-04-30 Glaxosmithkline Intellectual Property (No.2) Limited Methods of treating cancer
CN104918937B (zh) * 2013-12-06 2016-09-14 杭州普晒医药科技有限公司 曲美替尼及其溶剂化物的晶型、其制备方法、含有它们的药物组合物及其用途
CN106029074A (zh) 2013-12-12 2016-10-12 诺华股份有限公司 用于治疗癌症的曲美替尼、帕尼单抗和达拉菲尼组合
SG10201900002QA (en) 2014-01-24 2019-02-27 Dana Farber Cancer Institue Inc Antibody molecules to pd-1 and uses thereof
EP3099717B1 (en) 2014-01-31 2019-03-27 Novartis AG Antibody molecules to tim-3 and uses thereof
EP2913048A1 (en) * 2014-02-27 2015-09-02 ratiopharm GmbH Pharmaceutical composition comprising trametinib
US20150259420A1 (en) 2014-03-14 2015-09-17 Novartis Ag Antibody molecules to lag-3 and uses thereof
SG11201700074YA (en) 2014-07-15 2017-02-27 Genentech Inc Compositions for treating cancer using pd-1 axis binding antagonists and mek inhibitors
WO2016009306A1 (en) 2014-07-15 2016-01-21 Lupin Limited Heterocyclyl compounds as mek inhibitors
WO2016035008A1 (en) 2014-09-04 2016-03-10 Lupin Limited Pyridopyrimidine derivatives as mek inhibitors
ES2771926T3 (es) 2014-09-13 2020-07-07 Novartis Ag Terapias de combinación
AU2015327868A1 (en) 2014-10-03 2017-04-20 Novartis Ag Combination therapies
WO2016055935A1 (en) 2014-10-06 2016-04-14 Glaxosmithkline Intellectual Property (No.2) Limited Combination of lysine-specific demethylase 1 inhibitor and thrombopoietin agonist
TWI716362B (zh) 2014-10-14 2021-01-21 瑞士商諾華公司 針對ｐｄ－ｌ１之抗體分子及其用途
WO2016059602A2 (en) 2014-10-16 2016-04-21 Glaxo Group Limited Methods of treating cancer and related compositions
US10851105B2 (en) 2014-10-22 2020-12-01 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors
WO2016100882A1 (en) 2014-12-19 2016-06-23 Novartis Ag Combination therapies
MX373169B (es) 2015-02-20 2020-04-24 Incyte Holdings Corp Heterociclos bicíclicos como inhibidores de receptores del factor de crecimiento fibroblástico (fgfr).
MA41551A (fr) 2015-02-20 2017-12-26 Incyte Corp Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4
WO2016134294A1 (en) 2015-02-20 2016-08-25 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr4 inhibitors
JP2016155776A (ja) * 2015-02-24 2016-09-01 学校法人兵庫医科大学 抗腫瘍効果増強剤および抗腫瘍剤
CZ2015278A3 (cs) 2015-04-24 2016-11-02 Zentiva, K.S. Krystalické formy trametinibu
US20180222982A1 (en) 2015-07-29 2018-08-09 Novartis Ag Combination therapies comprising antibody molecules to pd-1
DK3317301T3 (da) 2015-07-29 2021-06-28 Immutep Sas Kombinationsterapier omfattende antistofmolekyler mod lag-3
EP3878465A1 (en) 2015-07-29 2021-09-15 Novartis AG Combination therapies comprising antibody molecules to tim-3
US20190365741A1 (en) 2015-08-28 2019-12-05 Novartis Ag Combinations of the cdk4/6 inhibitor lee011 and the mek1/2 inhibitor trametinib, optionally further comprising the pi3k inhibitor byl719 to treat cancer
RU2020142739A (ru) 2015-08-28 2021-01-15 Новартис Аг Ингибиторы mdm2 и их комбинации
EP3370768B9 (en) 2015-11-03 2022-03-16 Janssen Biotech, Inc. Antibodies specifically binding pd-1 and their uses
RU2605400C1 (ru) * 2015-11-13 2016-12-20 ЗАО "Р-Фарм" ПРОИЗВОДНЫЕ 1-(3-АМИНОФЕНИЛ)-6,8-ДИМЕТИЛ-5-(4-ИОД-2-ФТОР-ФЕНИЛАМИНО)-3-ЦИКЛОПРОПИЛ-1H,6H-ПИРИДО[4,3-d]ПИРИМИДИН-2,4,7-ТРИОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МЕК1/2
WO2017098421A1 (en) 2015-12-08 2017-06-15 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Benzothiadiazine compounds
WO2017106656A1 (en) 2015-12-17 2017-06-22 Novartis Ag Antibody molecules to pd-1 and uses thereof
US11883404B2 (en) 2016-03-04 2024-01-30 Taiho Pharmaceuticals Co., Ltd. Preparation and composition for treatment of malignant tumors
EP3424505A4 (en) 2016-03-04 2019-10-16 Taiho Pharmaceutical Co., Ltd. PREPARATION AND COMPOSITION FOR THE TREATMENT OF MALIGNANT TUMORS
WO2017153952A1 (en) 2016-03-10 2017-09-14 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited 5-sulfamoyl-2-hydroxybenzamide derivatives
AU2017329090B9 (en) 2016-09-19 2019-09-05 Novartis Ag Therapeutic combinations comprising a RAF inhibitor and a ERK inhibitor
RU2627692C1 (ru) * 2016-10-10 2017-08-10 Закрытое акционерное общество "Р-Фарм" (ЗАО "Р-Фарм") N-{ 3-[3-циклопропил-5-(2-фторо-4-иодофениламино)-6,8-диметил-2,4,7-триоксо-3,4,6,7-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-d]пиримидин-1-ил]-фенил} -циклопропанкарбоксамида диметилсульфоксида сольват в качестве ингибитора МЕК1/2
CN107970246B (zh) * 2016-10-21 2020-08-28 中山大学 非甾体类抗炎药在提高肿瘤细胞对酪氨酸激酶抑制剂的敏感性中的应用
WO2018092064A1 (en) 2016-11-18 2018-05-24 Novartis Ag Combinations of mdm2 inhibitors and bcl-xl inhibitors
BR112019009711A2 (pt) 2016-11-25 2019-08-13 Genuv Inc método de indução de neuro-regeneração, método de proteção de neurônios contra perda ou dano neuronal, método de prevenção ou tratamento de doença neurodegenerativa devido à perda ou dano neuronal, e método de triagem de candidatos de fármaco para o tratamento de doenças neurodegenerativas
KR20190090824A (ko) 2016-12-01 2019-08-02 글락소스미스클라인 인털렉츄얼 프로퍼티 디벨로프먼트 리미티드 암을 치료하는 방법
ES2952265T3 (es) 2017-05-02 2023-10-30 Novartis Ag Terapia combinada que comprende un inhibidor de Raf y trametinib
AR111960A1 (es) 2017-05-26 2019-09-04 Incyte Corp Formas cristalinas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación
UY37866A (es) 2017-09-07 2019-03-29 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Nuevos compuestos derivados de benzoimidazol sustituidos que reducen la proteína myc (c-myc) en las células e inhiben la histona acetiltransferasa de p300/cbp.
WO2019053617A1 (en) 2017-09-12 2019-03-21 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited CHEMICAL COMPOUNDS
TW201922291A (zh) 2017-11-16 2019-06-16 瑞士商諾華公司 組合療法
US12398209B2 (en) 2018-01-22 2025-08-26 Janssen Biotech, Inc. Methods of treating cancers with antagonistic anti-PD-1 antibodies
SG11202008435SA (en) 2018-03-19 2020-10-29 Taiho Pharmaceutical Co Ltd Pharmaceutical composition including sodium alkyl sulfate
WO2019180141A1 (en) 2018-03-23 2019-09-26 Bayer Aktiengesellschaft Combinations of rogaratinib
RU2020135055A (ru) 2018-03-30 2022-05-05 Новартис Аг Тройная фармацевтическая комбинация, включающая дабрафениб, траметиниб и ингибитор erk
EP3560516A1 (en) 2018-04-27 2019-10-30 Bergen Teknologioverforing AS Combination therapy including beta-sitosterol in combination with at least one of a braf inhibitor, a mek inhibitor or an erk inhibitor and methods and use thereof
MA52493A (fr) 2018-05-04 2021-03-10 Incyte Corp Sels d'un inhibiteur de fgfr
CR20200590A (es) 2018-05-04 2021-04-26 Incyte Corp Formas sólidas de un inhibidor de fgfr y procesos para prepararlas
SG11202011633SA (en) 2018-05-24 2020-12-30 Janssen Biotech Inc Psma binding agents and uses thereof
AR116109A1 (es) 2018-07-10 2021-03-31 Novartis Ag Derivados de 3-(5-amino-1-oxoisoindolin-2-il)piperidina-2,6-diona y usos de los mismos
US20210348238A1 (en) 2018-10-16 2021-11-11 Novartis Ag Tumor mutation burden alone or in combination with immune markers as biomarkers for predicting response to targeted therapy
CN109320513B (zh) * 2018-11-09 2021-03-16 安庆奇创药业有限公司 一种合成曲美替尼的方法
AU2019383311B2 (en) 2018-11-20 2024-12-05 Nflection Therapeutics, Inc. Cyanoaryl-aniline compounds for treatment of dermal disorders
CN113473986B (zh) * 2018-11-20 2024-10-11 恩福莱克逊治疗有限公司 用于治疗皮肤疾病萘啶酮苯胺化合物
US12466818B2 (en) 2018-11-20 2025-11-11 Nflection Therapeutics, Inc. Thienyl-aniline compounds for treatment of dermal disorders
AR117206A1 (es) 2018-11-30 2021-07-21 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Derivados de octahidropirrolo[2,1-b][1,3]tiazepin-7-carboxamido útiles en la terapia para el vih y para el tratamiento del cáncer
KR20210106437A (ko) 2018-12-20 2021-08-30 노파르티스 아게 3-(1-옥소이소인돌린-2-일)피페리딘-2,6-디온 유도체를 포함하는 투약 요법 및 약학적 조합물
US12221440B2 (en) * 2019-02-06 2025-02-11 Aurobindo Pharma Ltd Process for the preparation of trametinib acetic acid solvate
CN113490528B (zh) 2019-02-15 2024-12-03 诺华股份有限公司 3-(1-氧代-5-(哌啶-4-基)异吲哚啉-2-基)哌啶-2,6-二酮衍生物及其用途
EP3924055B1 (en) 2019-02-15 2024-04-03 Novartis AG Substituted 3-(1-oxoisoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione derivatives and uses thereof
WO2020185532A1 (en) 2019-03-08 2020-09-17 Incyte Corporation Methods of treating cancer with an fgfr inhibitor
BR112021020532A2 (pt) 2019-04-19 2022-03-15 Janssen Biotech Inc Métodos para tratamento de câncer de próstata com um anticorpo anti-psma/cd3
ES3025633T3 (en) 2019-05-13 2025-06-09 Novartis Ag New crystalline forms of n-(3-(2-(2-hydroxyethoxy)-6-morpholinopyridin-4-yl)-4-methvlphenyl)-2(trifluoromethyl)isonicotinamide as raf inhibitors for the treatment of cancer
WO2021007269A1 (en) 2019-07-09 2021-01-14 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
TW202114994A (zh) * 2019-07-29 2021-04-16 大陸商江蘇恆瑞醫藥股份有限公司 一種１，６－二氫吡啶－３－甲醯胺衍生物的製備方法
BR112022001678A2 (pt) * 2019-07-30 2022-05-03 Edvince Ab Inibidor mek, uso de um inibidor mek, método de tratar ou reduzir o risco de desenvolver um acidente vascular cerebral em um sujeito, composição, e, kit de partes
WO2021018941A1 (en) 2019-07-31 2021-02-04 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Methods of treating cancer
WO2021067374A1 (en) 2019-10-01 2021-04-08 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
TWI891666B (zh) 2019-10-14 2025-08-01 美商英塞特公司 作為ｆｇｆｒ抑制劑之雙環雜環
WO2021076728A1 (en) 2019-10-16 2021-04-22 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
BR112022010664A2 (pt) 2019-12-04 2022-08-16 Incyte Corp Derivados de um inibidor de fgfr
EP4069696A1 (en) 2019-12-04 2022-10-12 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
MX2022007759A (es) 2019-12-20 2022-07-19 Novartis Ag Combinacion del anticuerpo anti tim-3 mbg453 y anticuerpo anti tgf-beta nis793, con o sin decitabina o el anticuerpo anti pd-1 spartalizumab, para el tratamiento de mielofibrosis y sindrome mielodisplasico.
WO2021142345A1 (en) * 2020-01-08 2021-07-15 Icahn School Of Medicine At Mount Sinai Small molecule modulators ksr-bound mek
WO2021146424A1 (en) 2020-01-15 2021-07-22 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
EP4106756A1 (en) 2020-02-18 2022-12-28 Novartis AG Therapeutic combinations comprising a raf inhibitor for use in treating braf mutant nsclc
JP7805285B2 (ja) 2020-04-10 2026-01-23 大鵬薬品工業株式会社 ３，５－二置換ベンゼンアルキニル化合物とｍｅｋ阻害剤とを用いた癌治療法
US20230218644A1 (en) 2020-04-16 2023-07-13 Som Innovation Biotech, S.A. Compounds for use in the treatment of viral infections by respiratory syndrome-related coronavirus
US20240000789A1 (en) 2020-05-12 2024-01-04 Novartis Ag Therapeutic combinations comprising a craf inhibitor
WO2021245055A1 (en) * 2020-06-02 2021-12-09 Boehringer Ingelheim International Gmbh Annulated 2-amino-3-cyano thiophenes and derivatives for the treatment of cancer
CN115916199A (zh) 2020-06-23 2023-04-04 诺华股份有限公司 包含3-(1-氧代异吲哚啉-2-基)哌啶-2,6-二酮衍生物的给药方案
TW202227088A (zh) 2020-08-31 2022-07-16 瑞士商諾華公司 組合療法
EP4255895A1 (en) 2020-12-02 2023-10-11 Ikena Oncology, Inc. Tead inhibitors and uses thereof
WO2022120353A1 (en) 2020-12-02 2022-06-09 Ikena Oncology, Inc. Tead inhibitors and uses thereof
MX2023008420A (es) 2021-01-25 2023-09-29 Ikena Oncology Inc Combinación de un inhibidor de dominios asociados mejorados transcripcionales (tead) de 3-(imidazol-4-il)-4-(amino)- bencenosulfonamida con un inhibidor del factor de crecimiento epidérmico (egfr) y/o un inhibidor de proteína cinasa-cinasas activadas por mitógen (mek) para usarse en el tratamiento de cáncer de pulmón.
US20240059789A1 (en) 2021-01-28 2024-02-22 Janssen Biotech, Inc. Psma binding proteins and uses thereof
CN117794929A (zh) 2021-02-02 2024-03-29 法国施维雅药厂 选择性bcl-xl protac化合物及使用方法
CN117321418A (zh) 2021-03-18 2023-12-29 诺华股份有限公司 癌症生物标志物及其使用方法
TWI825637B (zh) * 2021-03-31 2023-12-11 美商輝瑞股份有限公司 啶－１，６（２ｈ，７ｈ）－二酮
TW202304979A (zh) 2021-04-07 2023-02-01 瑞士商諾華公司 抗ＴＧＦβ抗體及其他治療劑用於治療增殖性疾病之用途
WO2022214594A1 (en) 2021-04-09 2022-10-13 Boehringer Ingelheim International Gmbh Anticancer therapy
TW202304459A (zh) 2021-04-12 2023-02-01 美商英塞特公司 包含ｆｇｆｒ抑制劑及ｎｅｃｔｉｎ－４靶向劑之組合療法
JP2024514879A (ja) * 2021-04-16 2024-04-03 イケナ オンコロジー， インコーポレイテッド Ｍｅｋ阻害剤及びその使用
CN117177752A (zh) 2021-05-05 2023-12-05 诺华股份有限公司 用于治疗mpnst的化合物和组合物
AR125874A1 (es) 2021-05-18 2023-08-23 Novartis Ag Terapias de combinación
EP4352059A1 (en) 2021-06-09 2024-04-17 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
WO2022259157A1 (en) 2021-06-09 2022-12-15 Novartis Ag A triple pharmaceutical combination comprising dabrafenib, trametinib and a shp2 inhibitor
WO2022261159A1 (en) 2021-06-09 2022-12-15 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
WO2023114984A1 (en) 2021-12-17 2023-06-22 Ikena Oncology, Inc. Tead inhibitors and uses thereof
JP2025507955A (ja) 2022-03-02 2025-03-21 ノバルティス アーゲー 癌の治療のための精密療法
CN114456166B (zh) * 2022-03-30 2023-06-16 沈阳药科大学 5-取代氨基-3-甲基吡啶并[2,3-d]嘧啶类化合物及其制备与应用
CN114605408B (zh) * 2022-03-30 2023-06-16 沈阳药科大学 5-羟基-1,3-二取代苯基吡啶并[2,3-d]嘧啶类化合物及其制法和应用
CN114573581B (zh) * 2022-03-30 2023-09-01 沈阳药科大学 5-取代氨基-1,3-二取代苯基吡啶并[2,3-d]嘧啶类化合物及其制备与应用
CN114573582B (zh) * 2022-03-30 2023-06-16 沈阳药科大学 1,2,3,4-四氢吡啶并[2,3-d]嘧啶类化合物及其制备方法和应用
US20250339547A1 (en) 2022-05-20 2025-11-06 Novartis Ag Met bcl-xl inhibitor antibody-drug conjugates and methods of use thereof
IL317102A (en) 2022-05-20 2025-01-01 Novartis Ag EPHA2 BCL-XL inhibitor antibody-drug conjugates and methods of using them
CN114853754B (zh) 2022-05-23 2023-04-18 云白药征武科技(上海)有限公司 一种硫代酰胺衍生物及其制备方法和应用
IL316768A (en) 2022-05-25 2025-01-01 Ikena Oncology Inc MEK inhibitors and their uses
AR129423A1 (es) 2022-05-27 2024-08-21 Viiv Healthcare Co Compuestos útiles en la terapia contra el hiv
AU2024234194A1 (en) 2023-03-10 2025-08-07 Novartis Ag Panras inhibitor antibody-drug conjugates and methods of use thereof
PY24103486A (es) 2023-11-22 2025-06-06 Servier Lab Conjugados de anticuerpo anti-cd74-fármaco y métodos de uso de los mismos
WO2025132408A2 (en) 2023-12-21 2025-06-26 Synthon B.V. Solvates of trametinib
WO2025132190A1 (en) 2023-12-22 2025-06-26 Synthon B.V. A process for making trametinib
WO2025146444A1 (en) 2024-01-03 2025-07-10 Bayer Aktiengesellschaft Darolutamide in combination with braf and mek inhibitors for melanoma treatment
CN120441478A (zh) * 2024-02-07 2025-08-08 成都赜灵生物医药科技有限公司 一种六元内酰胺类化合物及其应用
WO2025215536A1 (en) 2024-04-10 2025-10-16 Novartis Ag Macrocyclic panras inhibitors for the treatment of cancer
CN118121604B (zh) * 2024-05-07 2024-06-25 四川成都中农大现代农业产业研究院 表没食子儿茶素没食子酸酯的组合物及其作为铜离子载体抗肝癌增敏剂的用途

Family Cites Families (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3139432A (en) * 1963-06-24 1964-06-30 Mead Johnson & Co Pyrido [2, 3-d] pyrimidine-2, 4, 5, 7-tetraones
DE4035479A1 (de) * 1990-11-08 1992-05-14 Basf Ag Substituierte pyrido (2,3-d)pyrimidin-2,4(1h,3h)-dione
AU2180500A (en) 1998-12-15 2000-07-03 Warner-Lambert Company Use of a mek inhibitor for preventing transplant rejection
AU776788C (en) 1998-12-16 2005-10-27 Warner-Lambert Company Treatment of arthritis with MEK inhibitors
JP2002534380A (ja) 1999-01-07 2002-10-15 ワーナー−ランバート・カンパニー Ｍｅｋ阻害剤による喘息の治療
AU2203800A (en) 1999-01-07 2000-07-24 Warner-Lambert Company Antiviral method using mek inhibitors
JP2003504401A (ja) 1999-07-16 2003-02-04 ワーナー−ランバート・カンパニー Ｍｅｋ阻害剤を用いる慢性疼痛の治療方法
UA72612C2 (en) * 2000-07-06 2005-03-15 Pyrido[2.3-d]pyrimidine and pyrimido[4.5-d]pyrimidine nucleoside analogues, prodrugs and method for inhibiting growth of neoplastic cells
AU2001271067A1 (en) 2000-07-19 2002-01-30 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Method of screening compound controlling mek/erk signal transduction and medicinal use of the compound
DZ3401A1 (fr) 2000-07-19 2002-01-24 Warner Lambert Co Esters oxygenes d'acides 4-iodophenylamino benzhydroxamiques
US20040138285A1 (en) 2001-04-27 2004-07-15 Makoto Okazaki Chondrogenesis promoters
IL149462A0 (en) 2001-05-09 2002-11-10 Warner Lambert Co Method of treating or inhibiting neutrophil chemotaxis by administering a mek inhibitor
US6825180B2 (en) * 2001-05-18 2004-11-30 Cell Therapeutics, Inc. Pyridopyrimidine compounds and their uses
ES2251677T3 (es) * 2002-01-22 2006-05-01 Warner-Lambert Company Llc 2-(piridin-2-ilamino)-pirido(2,3-d)pirimidin-7-onas.

Also Published As

Publication number Publication date
EP1894932A1 (en) 2008-03-05
ES2397825T3 (es) 2013-03-11
HRP20080018T3 (en) 2008-01-31
DE602005004286T2 (de) 2009-01-02
KR20070034581A (ko) 2007-03-28
JP2012072155A (ja) 2012-04-12
RU2007101158A (ru) 2008-07-20
AU2005252110B2 (en) 2008-09-04
CY1113538T1 (el) 2016-06-22
NO2016021I1 (no) 2016-11-24
NL300701I1 (me) 2015-12-29
PL2298768T3 (pl) 2013-03-29
ES2297723T3 (es) 2008-05-01
JP2008201788A (ja) 2008-09-04
JP5421974B2 (ja) 2014-02-19
EP2298768B9 (en) 2013-04-24
CN101912400B (zh) 2013-06-26
BRPI0511967B8 (pt) 2021-05-25
RS52670B (sr) 2013-06-28
CN101006086B (zh) 2010-09-29
FR14C0083I2 (fr) 2015-02-20
DK2298768T3 (da) 2013-01-02
CY2014045I1 (el) 2019-07-10
DK1761528T3 (da) 2008-05-05
WO2005121142A1 (en) 2005-12-22
HRP20121020T1 (hr) 2013-01-31
JP4163738B2 (ja) 2008-10-08
CY2014045I2 (el) 2019-07-10
JP2008501631A (ja) 2008-01-24
RS50569B (sr) 2010-05-07
NO338355B1 (no) 2016-08-08
PT2298768E (pt) 2012-12-05
PL1761528T3 (pl) 2008-05-30
PT1761528E (pt) 2008-04-15
CA2569850C (en) 2011-04-05
KR100883289B1 (ko) 2009-02-11
IL179671A0 (en) 2007-05-15
CA2569850A1 (en) 2005-12-22
EP1761528B1 (en) 2008-01-09
NO20070155L (no) 2007-02-13
NO2016021I2 (no) 2016-11-24
FR14C0083I1 (fr) 2015-02-01
CN101006086A (zh) 2007-07-25
NL300701I2 (me) 2015-12-29
CN101912400A (zh) 2010-12-15
MXPA06014478A (es) 2007-03-21
JP4913768B2 (ja) 2012-04-11
EP2298768B1 (en) 2012-11-14
BRPI0511967B1 (pt) 2019-05-07
AU2005252110A1 (en) 2005-12-22
CA2727841A1 (en) 2005-12-22
EP1761528A1 (en) 2007-03-14
ATE383360T1 (de) 2008-01-15
SI2298768T1 (en) 2013-01-31
DE602005004286D1 (de) 2008-02-21
HK1107084A1 (en) 2008-03-28
BRPI0511967A (pt) 2008-01-22
LU92602I2 (fr) 2015-10-27
RU2364596C2 (ru) 2009-08-20
SI1761528T1 (sl) 2008-06-30
NZ552090A (en) 2009-06-26
EP2298768A1 (en) 2011-03-23
CY1107253T1 (el) 2012-11-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
ME01480B (me) DERIVATI 5-AMIN0-2,4,7-TRIOKS0-3,4,7,8-TETRAHIDR0-2H-PIRID0[2,3-d]PIRIMIDINA I SRODNI SPOJEVI, NAMIJENJENI LIJEČENJU RAKA
ES2609595T3 (es) Fabricación de ácido 2-(5-bromo-4-(4-ciclopropilnaftalen-1-il)-4H-1,2,4-triazol-3-iltio)acético
IL262964A (en) Preparation of (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-y l)-3-hydroxypyrrolidine-1-carboxamide
JP2019516795A5 (me)
GT200500223A (es) Polimorfo ii de rapamicina y sus utilizaciones
CN107188898B (zh) 制备噻吩并嘧啶化合物的方法
AU2014284224B2 (en) Free base crystals
NZ600881A (en) Pyrazole derivatives as jak inhibitors
JP2014503574A5 (me)
MX2010008101A (es) Derivados de indol 2-carboxamidas y de azaindol 2-carboxamidas sustituidos con un silanilo, su preparacion y su aplicacion en terapeutica.
AR073551A1 (es) Pirimidinas macrociclicas como inhibidores de proteina cinasa
EP4663637A3 (en) Novel deuterium substituted positron emission tomography (pet) imaging agents and their pharmacological application
JP2021522262A5 (me)
FR2998298B1 (fr) Synthese de sels d’imidazo[1,2-a]pyrazin-4-ium pour la synthese du 1,4,7-triazacyclononane (tacn) et de ses derives n- et/ou c-fonctionnalises
JP2020516682A (ja) ピロロピリミジンキナーゼの薬学的な塩、物理的形態および組成物、ならびにその作製方法
AR070885A1 (es) Compuestos de azaindol para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso central
AR065333A1 (es) Antagonistas del receptor de dopamina 2 de rapida disociacion
MX2015014353A (es) Derivados de 2-fenil- o 2-hetaril-imidazol[1,2-a]piridina.
JP2014520785A5 (me)
MX2009007413A (es) Acidos quinolona carboxilicos, derivados de los mismos, y metodos de fabricacion y uso de los mismos.
MX384765B (es) [8-(fenilsulfonil)-3,8-diazabiciclo[3.2.1]oct-3-il](1h-1,2,3-triazol-4-il)metanonas.
HRP20241312T1 (hr) Derivati n-(imidazo[1,2-b]piridazin-3-il)-1-cikloheksil-2h-indazol-5-karboksamida i n-(pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-il)-1-cikloheksil-2h-indazol-5-karboksamida kao inhibitori irak4 za liječenje astme
MX2021011775A (es) Procesos para la preparacion de furazanobencimidazoles y formas cristalinas de estos.
AR074866A1 (es) 2-amino-pirimidinas 4,6-disustituidas como modulador del receptor h4 de histamina
PH12022551012A1 (en) 1,8-naphthyridin-2-one compounds for the treatment of autoimmune disease