ME01480B - DERIVATI 5-AMIN0-2,4,7-TRIOKS0-3,4,7,8-TETRAHIDR0-2H-PIRID0[2,3-d]PIRIMIDINA I SRODNI SPOJEVI, NAMIJENJENI LIJEČENJU RAKA - Google Patents

DERIVATI 5-AMIN0-2,4,7-TRIOKS0-3,4,7,8-TETRAHIDR0-2H-PIRID0[2,3-d]PIRIMIDINA I SRODNI SPOJEVI, NAMIJENJENI LIJEČENJU RAKA

Info

Publication number
ME01480B
ME01480B MEP-2012-138A MEP13812A ME01480B ME 01480 B ME01480 B ME 01480B ME P13812 A MEP13812 A ME P13812A ME 01480 B ME01480 B ME 01480B
Authority
ME
Montenegro
Prior art keywords
group
alkyl group
hydrogen atom
different
same
Prior art date
Application number
MEP-2012-138A
Other languages
English (en)
French (fr)
Inventor
Takayuki Yoshida
Toshiyuki Sakai
Hironori Kurachi
Masahiro Tamaru
Mitsuru Takahashi
Hisashi Kawasaki
Kazuhide Hayakawa
Shinichi Kikuchi
Takayuki Yamaguchi
Toyomichi Nanayama
Yoshikazu Hori
Hiroyuki Abe
Tetsuya Iida
Original Assignee
Japan Tobacco Inc
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Japan Tobacco Inc filed Critical Japan Tobacco Inc
Publication of ME01480B publication Critical patent/ME01480B/me

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
    • A61P31/22—Antivirals for DNA viruses for herpes viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Biotechnology (AREA)

Claims (36)

1.Postupak dobivanja spoja formule [I-3-2] , gdje R1, R2 i R6 su isti ili različiti i svaki je C1-6 alkilna skupina, C2-6 alkinilna skupina, gdje su C1-6 alkilna skupina i C2-6 alkenilna skupina izborno supstituirane s 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine A, ili , gdje je m 0 ili cijeli broj od 1 do 4, prsten Cy je prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, gdje je heterociklička skupina zasićena ili nezasićena prstenasta skupina, koja uz atom ugljika sadrži i 1 do 4 heteroatoma, koje se bira između atoma kisika, atoma dušika i atoma sumpora, gdje su prstenasta skupina s C3-12 ugljika i heterociklička skupina izborno supstituirane s 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine B, R3 je atom vodika, hidroksilna skupina, C1-6 alkilna skupina, C2-6 alkenilna skupina, gdje su C1-6 alkilna skupina i C2-6 alkenilna skupina izborno supstituirane s 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine A, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, gdje je heterociklička skupina zasićena ili nezasićena prstenasta skupina, koja uz atom ugljika sadrži i 1 do 4 heteroatoma, koje se bira između atoma kisika, atoma dušika i atoma sumpora, gdje su prstenasta skupina s C3-12 ugljika i heterociklička skupina izborno supstituirane s 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine B; gdje je skupina A skupina koju čine 1) atom halogena, 2) nitro skupina, 3) cijano skupina, 4) C1-4 alkilna skupina, 5) -ORA1, gdje je RA1 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 6) -SRA2, gdje je RA2 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 7) -NRA3RA4, gdje su RA3 i RA4 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 8) -COORA5, gdje je RA5 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 9) -NRA6CORA7, gdje je RA6 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, a RA7 je C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, 10) -NRA8COORA9, gdje su RA8 i RA9 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 11) prstenasta skupina s C3-12 ugljika i 12) heterociklička skupina, gdje je heterociklička skupina zasićena ili nezasićena prstenasta skupina, koja uz atom ugljika sadrži i 1 do 4 heteroatoma, koje se bira između atoma kisika, atoma dušika i atoma sumpora, svaka od C1-4 alkilnih skupina u gore navedenim 4), RA1, RA2, RA3, RA4, RA6, RA6, RA7, RA8 i RA9 je izborno supstituirana s ista ili različita 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine C, i svaka od prstenastih skupina s C3-12 ugljika u gore navedenim 11) i RA7 i heterocikličke skupine u 12) i RA7 su izborno supstituirane s istih ili različitih 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine C, skupina B je skupina koju čine 1) atom halogena, 2) nitro skupina, 3) cijano skupina, 4) C1-8 alkilna skupina, 5) C2-4 alkenilna skupina, 6) C2-4 alkinilna skupina, 7) -ORB1, gdje je RB1 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 8) -SRB2, gdje je RB2 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 9) -NRB3RB4, gdje je RB3 atom vodika, C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, a RB4 je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 10) -NRB5CORB6, gdje je RB5 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, a RB6 je atom vodika, C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, 11) -NRB7COORB8, gdje su RB7 i RB8 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 12) -NRB9CONRB10RB11, gdje su RB9, RB10 i RB11 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 13) -NRB12CONRB13ORB14, gdje su RB12, RB13 i RB14 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C14 alkilna skupina, 14) -NRB15SO2RB16, gdje je RB15 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, a RB16 je C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, 15) -SO2-RB17, gdje je RB17 C1-4alkilna skupina ili heterociklička skupina, 16) -SO2NRB18RB19, gdje su RB18 i RB19 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 17) -P(=O)(RB20)(RB21), gdje su RB20 i RB21 isti ili različiti i svaki je C1-4 alkilna skupina, 18) -COORB22, gdje je RB22 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 19) -CONRB23RB24, gdje su RB23 i RB24 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 20) -NRB25SO2NRB26RB27, gdje su RB25, RB26 i RB27 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 21) -NRB28SO2NRB29CONRB30RB31, gdje su RB28, RB29, RB30 i RB31 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 22) prstenasta skupina s C3-12 ugljika i 23) heterociklička skupina gdje su svaka od "C1-8 alkilnih skupina" u gore navedenim 4) i C1-4 alkilne skupine u RB1 do RB31 izborno supstituirane s ista ili različita 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz gore navedene skupine A, svaka od C2-4 alkenilnih skupina u 5) i C2-4 alkinilna skupina u 6) su izborno supstituirane s ista ili različita 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz gore navedene skupine A, heterociklička skupina je zasićena ili nezasićena prstenasta skupina, koja uz atom ugljika sadrži i 1 do 4 heteroatoma, koje se bira između atoma kisika, atoma dušika i atoma sumpora, i svaka od prstenastih skupina s C3-12 ugljika u gore navedenim 22), RB3, RB6 i RB16 i heterociklička skupina u gore navedenim 23), RB3, RB6, RB16 i RB17 su izborno supstituirane s istih ili različitih 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine C, i skupina C je skupina koju čine 1) atom halogena, 2) cijano skupina, 3) C1-4 alkilna skupina, 4) -ORC1, gdje je RC1 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 5) -NRC2RC3, gdje su RC2 i RC3 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 6) -COORC4, gdje je RC4 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina i 7) okso skupina, naznačen time što se postupak sastoji u (a) reakciji spoja formule [45] H2N——R6 [45], gdje je R6 definiran gore, sa spojem formule [1] H2N——R1 [1], gdje je R1 definiran gore, kako bi se dobilo spoj formule [28] , gdje su R1 i R6 definirani gore; (b) reakciji spoja formule [28] sa spojem formule [38] , gdje je Rc1 atom vodika ili C1-6 alkilna skupina, kako bi se dobilo spoj formule [46] , gdje su R1 i R6 definirani gore; (c) prevođenju spoja formule [46] u spoj formule [47] , gdje su R1 i R6 definirani gore; (d) prevođenju spoja formule [47] u spoj formule [48] , gdje su R1 i R6 definirani gore; (e) prevođenju spoja formule [48] u spoj formule [49] , gdje su R1 i R6 definirani gore; (f) reakciji spoja formule [49] sa spojem formule [33] , gdje R3 je definiran gore; i Rc3 i Rc4 su isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-6 alkil, kako bi se dobilo spoj formule [50] , gdje su R1, R3 i R6 definirani gore; (g) prevođenju spoja formule [50] u spoj formule [51]; , gdje R1, R3 i R6 su definirani gore, i Rc5 je izlazna skupina; (h) reakciji spoja formule [51] sa spojem formule [36] H2N——R2 [36], gdje je R2 definiran gore; kako bi se dobilo spoj formule [52] , gdje R1, R2, R3, i R6 su definirani gore; i (i) prevođenju spoja formule [52] u spoj formule [I-3-2] .
2.Postupak dobivanja spoja formule [I-3-2] , gdje R1, R2 i R6 su isti ili različiti i svaki je C1-6 alkilna skupina, C2-6 alkinilna skupina, gdje su C1-6 alkilna skupina i C2-6 alkenilna skupina izborno supstituirane s 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine A, ili , gdje je m 0 ili cijeli broj od 1 do 4, prsten Cy je prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, gdje je heterociklička skupina zasićena ili nezasićena prstenasta skupina, koja uz atom ugljika sadrži i 1 do 4 heteroatoma, koje se bira između atoma kisika, atoma dušika i atoma sumpora, gdje su prstenasta skupina s C3-12 ugljika i heterociklička skupina izborno supstituirane s 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine B, R3 je atom vodika, hidroksilna skupina, C1-6 alkilna skupina, C2-6 alkenil, skupina, gdje su C1-6 alkilna skupina i C2-6 alkenilna skupina izborno supstituirane s 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine A, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, gdje je heterociklička skupina zasićena ili nezasićena prstenasta skupina, koja uz atom ugljika sadrži i 1 do 4 heteroatoma, koje se bira između atoma kisika, atoma dušika i atoma sumpora, gdje su prstenasta skupina s C3-12 ugljika i heterociklička skupina izborno supstituirane s 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine B; gdje je skupina A skupina koju čine 1) atom halogena, 2) nitro skupina, 3) cijano skupina, 4) C1-4 alkilna skupina, 5) -ORA1, gdje je RA1 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 6) -SRA2, gdje je RA2 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 7) -NRA3RA4, gdje su RA3 i RA4 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 8) -COORA5, gdje je RA5 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 9) -NRA6CORA7, gdje je RA6 atom vodika ili C1-4alkilna skupina, a RA7 je C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, 10) -NRA8COORA9, gdje su RA8 i RA9 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 11) prstenasta skupina s C3-12 ugljika i 12) heterociklička skupina, gdje je heterociklička skupina zasićena ili nezasićena prstenasta skupina, koja uz atom ugljika sadrži i 1 do 4 heteroatoma, koje se bira između atoma kisika, atoma dušika i atoma sumpora, svaka od C1-4 alkilnih skupina u gore navedenim 4), RA, RA2, RA3, RA4, RA5, RA6, RA7, RA8 i RA9 su izborno supstituirane s ista ili različita 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine C, i svaka od prstenastih skupina s C3-12 ugljika u gore navedenim 11) i RA7 i heterocikličke skupine u 12) i RA7 su izborno supstituirane s istih ili različitih 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine C, skupina B je skupina koju čine 1) atom halogena, 2) nitro skupina, 3) cijano skupina, 4) C1-8 alkilna skupina, 5) C2-4 alkenilna skupina, 6) C2-4 alkinilna skupina, 7) -ORB1, gdje je RB1 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 8) -SRB2, gdje je RB2 atom vodika ili C1-4alkilna skupina, 9) -NRB3RB4, gdje je RB3 atom vodika, C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, a RB4 je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 10) -NRB5CORB6, gdje je RB5 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, a RB6 je atom vodika, C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, 11) -NRB7COORB8, gdje su RB7 i RB8 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 12) -NRB9CONRB10RB11, gdje su RB9, RB10 i RB11 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 13) -NRB12CONRB13ORB14, gdje su RB12, RB13 i RB14 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 14) -NRB15SO2RB16, gdje je RB15 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, a RB16 je C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, 15) -SO2-RB17, gdje je RB17 C1-4 alkilna skupina ili heterociklička skupina, 16) -SO2NRB18RB19, gdje su RB18 i RB19 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4alkilna skupina, 17) -P(=O)(RB20)(RB21), gdje su RB20 i RB21 isti ili različiti i svaki je C1-4 alkilna skupina, 18) -COORB22, gdje je RB22 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 19) -CONRB23RB24, gdje su RB23 i RB24 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 20) -NRB25SO2NRB26RB27, gdje su RB25, RB26 i RB27 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 21) -NRB28SO2NRB29CONRB30RB31, gdje su RB28, RB29, RB30 i RB31 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 22) prstenasta skupina s C3-12 ugljika i 23) heterociklička skupina gdje su svaka od "C1-8 alkilnih skupina" u gore navedenim 4) i C1-4 alkilne skupine u RB1 do RB31 izborno supstituirane s ista ili različita 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz gore navedene skupine A, svaka od C2-4 alkenilnih skupina u 5) i C2-4 alkinilna skupina u 6) su izborno supstituirane s ista ili različita 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz gore navedene skupine A, heterociklička skupina je zasićena ili nezasićena prstenasta skupina, koja uz atom ugljika sadrži i 1 do 4 heteroatoma, koje se bira između atoma kisika, atoma dušika i atoma sumpora, i svaka od prstenastih skupina s C3-12 ugljika u gore navedenim 22), RB3, RB6 i RB16 i heterociklička skupina u gore navedenim 23), RB3, RB6, RB16 i RB17 su izborno supstituirane s istih ili različitih 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine C, i skupina C je skupina koju čine 1) atom halogena, 2) cijano skupina, 3) C1-4 alkilna skupina, 4) -ORC1, gdje je RC1 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 5) -NRC2RC3, gdje su RC2 i RC3 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 6) -COORC4, gdje je RC4 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina i 7) okso skupina, naznačen time što se postupak sastoji u (a) prevođenju spoja formule [50] , gdje su R1, R3 i R6 definirani gore; u spoj formule [51] , gdje su R1, R3 i R6 definirani gore, a Rc5 je izlazna skupina; (b) reakciji spoja formule [51] sa spojem formule [36] H2N—R2 [36], gdje je R2 definiran gore, kako bi se dobilo spoj formule [52] , gdje R1, R2, R3, i R6 su definirani gore; i (c) prevođenju spoja formule [52] u spoj formule [I-3-2] .
3.Postupak dobivanja spoja formule [50] , gdje R1 i R6 su isti ili različiti i svaki je C1-6alkilna skupina, C2-6 alkenilna skupina, gdje su C1-6 alkilna skupina i C2-6 alkenilna skupina izborno supstituirane s 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine A, ili , gdje je m 0 ili cijeli broj od 1 do 4, prsten Cy je prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, gdje je heterociklička skupina zasićena ili nezasićena prstenasta skupina, koja uz atom ugljika sadrži i 1 do 4 heteroatoma, koje se bira između atoma kisika, atoma dušika i atoma sumpora, gdje su prstenasta skupina s C3-12 ugljika i heterociklička skupina izborno supstituirane s 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine B, R3 je atom vodika, hidroksilna skupina, C1-6 alkilna skupina, C2-6 alkenilna skupina, gdje su C1-6 alkilna skupina i C2-6 alkenilna skupina izborno supstituirane s 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine A, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, gdje je heterociklička skupina zasićena ili nezasićena prstenasta skupina, koja uz atom ugljika sadrži i 1 do 4 heteroatoma, koje se bira između atoma kisika, atoma dušika i atoma sumpora, i C1-12 ugljik prstenasta skupina i heterociklička skupina su izborno supstituirane s 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine B; gdje je skupina A skupina koju čine 1) atom halogena, 2) nitro skupina, 3) cijano skupina, 4) C1-4 alkilna skupina, 5) -ORA1, gdje je RA1 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 6) -SRA2, gdje je RA2 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 7) -NRA3RA4, gdje su RA3 i RA4 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 8) -COORA5, gdje je RA5 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 9) -NRA6CORA7, gdje je RA6 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, a RA7 je C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, 10) -NRA8COORA9, gdje su RA8 i RA9 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 11) prstenasta skupina s C3-12 ugljika i 12) heterociklička skupina, gdje je heterociklička skupina zasićena ili nezasićena prstenasta skupina, koja uz atom ugljika sadrži i 1 do 4 heteroatoma, koje se bira između atoma kisika, atoma dušika i atoma sumpora, svaka od C1-4 alkilnih skupina u gore navedenim 4), RA1, RA2, RA3, RA4, RA5, RA6, RA7, RA8 i RA9 su izborno supstituirane s ista ili različita 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine C, i svaka od prstenastih skupina s C3-12 ugljika u gore navedenim 11) i RA7 i heterocikličke skupine u 12) i RA7 su izborno supstituirane s istih ili različitih 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine C, skupina B je skupina koju čine 1) atom halogena, 2) nitro skupina, 3) cijano skupina, 4) C1-8 alkilna skupina, 5) C2-4 alkenilna skupina, 6) C2-4 alkinilna skupina, 7) -ORB1, gdje je RB1 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 8) -SRB2, gdje je RB2 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 9) -NRB3RB4, gdje je RB3 atom vodika, C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, a RB4 je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 10) -NRB5CORB6, gdje je RB5 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, a RB6 je atom vodika, C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, 11) -NRB7COORB8, gdje su RB7 i RB8 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 12) -NRB9CONRB10RB11, gdje su RB9, RB10 i RB11 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 13) -NRB12CONRB13ORB14, gdje su RB12, RB13 i RB14 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 14) -NRB15SO2RB16, gdje je RB15 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, a RB16 je C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, 15) -SO2-RB17, gdje je RB17 C1-4 alkilna skupina ili heterociklička skupina, 16) -SO2NRB18RB19, gdje su RB18 i RB19 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 17) -P(=O)(RB20)(RB21), gdje su RB20 i RB21 isti ili različiti i svaki je C1-4 alkilna skupina, 18) -COORB22, gdje je RB22 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 19) -CONRB23RB24, gdje su RB23 i RB24 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 20) -NRB25SO2NRB26RB21, gdje su RB25, RB26 i RB27 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 21) -NRB28SO2NRB29CONRB30RB31, gdje su RB28, RB29, RB30 i RB31 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 22) prstenasta skupina s C3-12 ugljika i 23) heterociklička skupina gdje su svaka od "C1-8 alkilnih skupina" u gore navedenim 4) i C1-4 alkilne skupine u RB1 do RB31 izborno supstituirane s ista ili različita 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz gore navedene skupine A, svaka od C2-4 alkenilnih skupina u 5) i C2-4 alkinilna skupina u 6) su izborno supstituirane s ista ili različita 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz gore navedene skupine A, heterociklička skupina je zasićena ili nezasićena prstenasta skupina, koja uz atom ugljika sadrži i 1 do 4 heteroatoma, koje se bira između atoma kisika, atoma dušika i atoma sumpora, i svaka od prstenastih skupina s C3-12 ugljika u gore navedenim 22), RB3, RB6 i RB16 i heterociklička skupina u gore navedenim 23), RB3, RB6, RB16 i RB17 su izborno supstituirane s istih ili različitih 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine C, i skupina C je skupina koju čine 1) atom halogena, 2) cijano skupina, 3) C1-4 alkilna skupina, 4) -ORC1, gdje je RC1 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 5) -NRC2RC3, gdje su RC2 i RC3 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 6) -COORC4, gdje je RC4 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina i 7) okso skupina, naznačen time što se postupak sastoji u (a) reakciji spoja formule [45] H2N——R6 [45], gdje je R6 definiran gore, sa spojem formule [1] H2N——R1 [1], gdje je R1 definiran gore, kako bi se dobilo spoj formule [28] , gdje su R1 i R6 definirani gore; (b) reakciji spoja formule [28] sa spojem formule [38] , gdje je Rc1 atom vodika ili C1-6 alkilna skupina, kako bi se dobilo spoj formule [46] , gdje su R1 i R6 definirani gore; (c) prevođenju spoja formule [46] u spoj formule [47] , gdje su R1 i R6 definirani gore; (d) prevođenju spoja formule [47] u spoj formule [48] , gdje su R1 i R6 definirani gore; (e) prevođenju spoja formule [48] u spoj formule [49] , gdje su R1 i R6 definirani gore; (f) reakciji spoja formule [49] sa spojem formule [33] , gdje R3 je definiran gore; i Rc3 i Rc4 su isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-6 alkil, kako bi se dobilo spoj formule [50] .
4.Postupak dobivanja spoja, soli ili solvata formule , naznačen time što se sastoji u (a) reakciji s ciklopropilaminom kako bi se dobilo ; (b) reakciji produkta iz koraka (a) s kako bi se dobilo ; (c) prevođenju produkta iz koraka (b) u ; (d) prevođenju produkta iz koraka (c) u ; (e) prevođenju produkta iz koraka (d) u ; (f) reakciji produkta iz koraka (e) s kako bi se dobilo ; (g) prevođenju produkta iz koraka (f) u ; (h) reakciji produkta iz koraka (g) s kako bi se dobilo ; (i) prevođenju produkta iz koraka (h) u ; i (j) izbornom prevođenju produkta iz koraka (i) u sol ili solvat.
5.Postupak dobivanja spoja, soli ili solvata formule , naznačen time što se sastoji u (a) prevođenju u ; (b) reakciji produkta iz koraka (a) s kako bi se dobilo ; (c) prevođenju produkta iz koraka (b) u ; i (d) izbornom prevođenju produkta iz koraka (c) u sol ili solvat.
6.Postupak u skladu s patentnim zahtjevom 4 ili 5, naznačen time što dodatno uključuje prevođenje u solvat.
7.Postupak dobivanja spoja formule , naznačen time što se sastoji u (a) reakciji s ciklopropilaminom kako bi se dobilo ; (b) reakciji produkta iz koraka (a) s kako bi se dobilo ; (c) prevođenju produkta iz koraka (b) u ; (d) prevođenju produkta iz koraka (c) u ; (e) prevođenju produkta iz koraka (d) u ; i (f) reakciji produkta iz koraka (e) s kako bi se dobilo .
8.Spoj, naznačen time što ima formulu , ili njegova sol ili solvat.
9.Spoj, naznačen time što ima formulu , ili njegova sol ili solvat.
10.Spoj, naznačen time što ima formulu , ili njegova sol ili solvat.
11.Spoj, naznačen time što ima formulu , ili njegova sol ili solvat.
12.Spoj, naznačen time što ima formulu , ili njegova sol ili solvat.
13.Spoj, naznačen time što ima formulu , ili njegova sol ili solvat.
14.Spoj, naznačen time što ima formulu , ili njegova sol ili solvat.
15.Spoj, naznačen time što ima formulu , ili njegova sol ili solvat.
16.Spoj, naznačen time što ima formulu , ili njegova sol ili solvat.
17.Spoj formule [50], ili njegova sol ili solvat , naznačen time što R3 je metilna skupina, i R1 i R6 su isti ili različiti i svaki je prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, gdje je heterociklička skupina zasićena ili nezasićena prstenasta skupina, koja uz atom ugljika sadrži i 1 do 4 heteroatoma, koje se bira između atoma kisika, atoma dušika i atoma sumpora, gdje su prstenasta skupina s C3-12 ugljika i heterociklička skupina izborno supstituirane s 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine B, gdje je skupina B skupina koju čine 1) atom halogena, 2) nitro skupina, 3) cijano skupina, 4) C1-8 alkilna skupina, 5) C2-4 alkenilna skupina, 6) C2-4 alkinilna skupina, 7) -ORB1, gdje je RB1 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 8) -SRB2, gdje je RB2 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 9) -NRB3RB4, gdje je RB3 atom vodika, C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, a RB4 je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 10) -NRB5CORB6, gdje je RB5 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, a RB6 je atom vodika, C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, 11) -NRB7COORB8, gdje su RB7 i RB8 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 12) -NRB9CONRB10RB11, gdje su RB9, RB10 i RB11 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 13) -NRB12CONRB13ORB14, gdje su RB12, RB13 i RB14 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 14) -NRB15SO2RB16, gdje je RB15 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, a RB16 je C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, 15) -SO2-RB17, gdje je RB17 C1-4 alkilna skupina ili heterociklička skupina, 16) -SO2NRB18RB19, gdje su RB18 i RB19 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 17) -P(=O)(RB20)(RB21), gdje su RB20 i RB21 isti ili različiti i svaki je C1-4 alkilna skupina, 18) -COORB22, gdje je RB22 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 19) -CONRB23RB24, gdje su RB23 i RB24 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 20) -NRB25SO2NRB26RB27, gdje su RB25, RB26 i RB27 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 21) -NRB28SO2NRB29CONRB30RB31, gdje su RB28, RB19, RB30 i RB31 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 22) prstenasta skupina s C3-12 ugljika i 23) heterociklička skupina gdje su svaka od "C1-8 alkilnih skupina" u gore navedenim 4) i C1-4 alkilne skupine u RB1 do RB31 izborno supstituirane s ista ili različita 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine A, svaka od C2-4 alkenilnih skupina u 5) i C2-4 alkinilna skupina u 6) su izborno supstituirane s ista ili različita 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine A, heterociklička skupina je zasićena ili nezasićena prstenasta skupina, koja uz atom ugljika sadrži i 1 do 4 heteroatoma, koje se bira između atoma kisika, atoma dušika i atoma sumpora, i svaka od prstenastih skupina s C3-12 ugljika u gore navedenim 22), RB3, RB6 i RB16 i heterociklička skupina u gore navedenim 23), RB3, RB6, RB16 i RB17 su izborno supstituirane s istih ili različitih 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine C, skupina A je skupina koju čine 1) atom halogena, 2) nitro skupina, 3) cijano skupina, 4) C1-4 alkilna skupina, 5) -ORA1, gdje je RA1 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 6) -SRA2, gdje je RA2 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 7) -NRA3RA4, gdje su RA3 i RA4 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 8) -COORA5, gdje je RA5 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 9) -NRA6CORA7, gdje je RA6 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, a RA7 je C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, 10) -NRA8COORA9, gdje su RA8 i RA9 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 11) prstenasta skupina s C3-12 ugljika i 12) heterociklička skupina, gdje je heterociklička skupina zasićena ili nezasićena prstenasta skupina, koja uz atom ugljika sadrži i 1 do 4 heteroatoma, koje se bira između atoma kisika, atoma dušika i atoma sumpora, svaka od C1-4 alkilnih skupina u gore navedenim 4), RA1, RA2, RA3, RA4, RA5, RA6, RA7, RA8 i RA9 su izborno supstituirane s ista ili različita 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine C, i svaka od prstenastih skupina s C3-12 ugljika u gore navedenim 11) i RA7 i heterocikličke skupine u 12) i RA7 su izborno supstituirane s istih ili različitih 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine C, i skupina C je skupina koju čine 1) atom halogena, 2) cijano skupina, 3) C1-4 alkilna skupina, 4) -ORC1, gdje je RC1 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 5) -NRC2RC3, gdje su RC2 i RC3 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 6) -COORC4, gdje je RC4 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina i 7) okso skupina.
18.Spoj formule [51], ili njegova sol ili solvat , naznačen time što R3 je metilna skupina, R1 i R6 su isti ili različiti i svaki je prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, gdje je heterociklička skupina zasićena ili nezasićena prstenasta skupina, koja uz atom ugljika sadrži i 1 do 4 heteroatoma, koje se bira između atoma kisika, atoma dušika i atoma sumpora, gdje su prstenasta skupina s C3-12 ugljika i heterociklička skupina izborno supstituirane s 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine B, i Rc5 je izlazna skupina; gdje je skupina B skupina koju čine 1) atom halogena, 2) nitro skupina, 3) cijano skupina, 4) C1-8 alkilna skupina, 5) C2-4 alkenilna skupina, 6) C2-4 alkinilna skupina, 7) -ORB1, gdje je RB1 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 8) -SRB2, gdje je RB2 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 9) -NRB3RB4, gdje je RB3 atom vodika, C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, a RB4 je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 10) -NRB5CORB6, gdje je RB5 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, a RB6 je atom vodika, C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, 11) -NRB7COORB8, gdje su RB7 i RB8 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 12) -NRB9CONRB10RB11, gdje su RB9, RB10 i RB11 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 13) -NRB12CONRB13ORB14, gdje su RB12, RB13 i RB14 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 14) -NRB15SO2RB16, gdje je RB15 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, a RB16 je C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, 15) -SO2-RB17, gdje je RB17 C1-4 alkilna skupina ili heterociklička skupina, 16) -SO2NRB18RB19, gdje su RB18 i RB19 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 17) -P(=O)(RB20)(RB21), gdje su RB20 i RB21 isti ili različiti i svaki je C1-4 alkilna skupina, 18) -COORB22, gdje je RB22 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 19) -CONRB23RB24, gdje su RB23 i RB24 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 20) -NRB25SO2NRB26RB27, gdje su RB25, RB26 i RB27 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 21) -NRB28SO2NRB29CONRB30RB31, gdje su RB28, RB29, RB30 i RB31 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 22) prstenasta skupina s C3-12 ugljika i 23) heterociklička skupina gdje su svaka od "C1-8 alkilnih skupina" u gore navedenim 4) i C1-4 alkilne skupine u RB1 do RB31 izborno supstituirane s ista ili različita 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine A, svaka od C2-4 alkenilnih skupina u 5) i C2-4 alkinilna skupina u 6) su izborno supstituirane s ista ili različita 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine A, heterociklička skupina je zasićena ili nezasićena prstenasta skupina, koja uz atom ugljika sadrži i 1 do 4 heteroatoma, koje se bira između atoma kisika, atoma dušika i atoma sumpora, i svaka od prstenastih skupina s C3-12 ugljika u gore navedenim 22), RB3, RB6 i RB16 i heterociklička skupina od gore navedenih 23), RB3, RB6, RB16 i RB17 su izborno supstituirane s istih ili različitih 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine C, skupina A je skupina koju čine 1) atom halogena, 2) nitro skupina, 3) cijano skupina, 4) C1-4 alkilna skupina, 5) -ORA1, gdje je RA1 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 6) -SRA2, gdje je RA2 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 7) -NRA3RA4, gdje su RA3 i RA4 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 8) -COORA5, gdje je RA5 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 9) -NRA6CORA7, gdje je RA6 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, a RA7 je C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, 10) -NRA8COORA9, gdje su RA8 i RA9 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 11) prstenasta skupina s C3-12 ugljika i 12) heterociklička skupina, gdje je heterociklička skupina zasićena ili nezasićena prstenasta skupina, koja uz atom ugljika sadrži i 1 do 4 heteroatoma, koje se bira između atoma kisika, atoma dušika i atoma sumpora, svaka od C1-4 alkilnih skupina u gore navedenim 4), RA1, RA2, RA3, RA4, RA5, RA6, RA7, RA8 i RA9 su izborno supstituirane s ista ili različita 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine C, i svaka od prstenastih skupina s C3-12 ugljika u gore navedenim 11) i RA7 i heterocikličke skupine u 12) i RA7 su izborno supstituirane s istih ili različitih 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine C, i skupina C je skupina koju čine 1) atom halogena, 2) cijano skupina, 3) C1-4 alkilna skupina, 4) -ORC1, gdje je RC1 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 5) -NRC2RC3, gdje su RC2 i RC3 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 6) -COORC4, gdje je RC4 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina i 7) okso skupina.
19.Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 17 ili 18, naznačen time što je R1 prstenasta skupina s C3-12 ugljika, gdje je prstenasta skupina s C3-12 ugljika izborno supstituirana s 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz skupine B.
20.Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 19, naznačen time što je R1 ciklopropil.
21.Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 17 ili 18, naznačen time što je R6 fenilna skupina izborno supstituirana s 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz skupine B.
22.Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 21, naznačen time što je R6 fenilna skupina disupstituirana na položajima 2 i 4.
23.Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 18, naznačen time što je Rc5 izlazna skupina koju se bira iz skupine koju čine halogen, p-toluensulfoniloksi, metansulfoniloksi i trifluormetansulfoniloksi.
24.Upotreba spoja prikazanog sljedećom formulom [I], ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, naznačena time što je spoj formule [I] aktivni sastojak u proizvodnji farmaceutskog sredstva za liječenje tumora: , gdje X1 i X2 su isti ili različiti i svaki je atom ugljika ili atom dušika, a ostatak je , ili , R1, R2 i R6 su isti ili različiti i svaki je C1-6 alkilna skupina, C2-6 alkenilna skupina, gdje su C1-6 alkilna skupina i C2-6 alkenilna skupina izborno supstituirane s 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine A, ili , gdje je m 0 ili cijeli broj od 1 do 4, prsten Cy je prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, gdje je heterociklička skupina zasićena ili nezasićena prstenasta skupina, koja uz atom ugljika sadrži i 1 do 4 heteroatoma, koje se bira između atoma kisika, atoma dušika i atoma sumpora, gdje su prstenasta skupina s C3-12 ugljika i heterociklička skupina izborno supstituirane s 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine B, R3, R4, i R5 su isti ili različiti i svaki je atom vodika, hidroksilna skupina, C1-6 alkilna skupina, C2-6 alkenilna skupina, gdje C1-6 alkile skupina i C2-6 alkenilna skupina su izborno supstituirane s 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine A, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, gdje je heterociklička skupina zasićena ili nezasićena prstenasta skupina, koja uz atom ugljika sadrži i 1 do 4 heteroatoma, koje se bira između atoma kisika, atoma dušika i atoma sumpora, gdje su prstenasta skupina s C3-12 ugljika i heterociklička skupina izborno supstituirane s 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine B, ili R2 i R3 su izborno povezani kako bi se dobilo C1-4 alkilensku skupinu, ili su R4 i R5 izborno povezani kako bi se dobilo C1-4 alkilensku skupinu, gdje je skupina A skupina koju čine 1) atom halogena, 2) nitro skupina, 3) cijano skupina, 4) C1-4 alkilna skupina, 5) -ORA1, gdje je RA1 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 6) -SRA2, gdje je RA2 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 7) -NRA3RA4, gdje su RA3 i RA4 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 8) -COORA5, gdje je RA5 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 9) -NRA6CORA7, gdje je RA6 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, a RA7 je C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, 10) -NRA8COORA9, gdje su RA8 i RA9 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 11) prstenasta skupina s C3-12 ugljika i 12) heterociklička skupina, gdje je heterociklička skupina zasićena ili nezasićena prstenasta skupina, koja uz atom ugljika sadrži i 1 do 4 heteroatoma, koje se bira između atoma kisika, atoma dušika i atoma sumpora, svaka od C1-4 alkilnih skupina u gore navedenim 4), RA1, RA2, RA3, RA4, RA5, RA6, RA7, RA8 i RA9 su izborno supstituirane s ista ili različita 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine C, i svaka od prstenastih skupina s C3-12 ugljika u gore navedenim 11) i RA7 i heterocikličke skupine u 12) i RA7 su izborno supstituirane s istih ili različitih 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine C, skupina B je skupina koju čine 1) atom halogena, 2) nitro skupina, 3) cijano skupina, 4) C1-8 alkilna skupina, 5) C2-4 alkenilna skupina, 6) C2-4 alkinilna skupina, 7) -ORB1, gdje je RB1 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 8) -SRB2, gdje je RB2 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 9) -NRB3RB4, gdje je RB3 atom vodika, C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, a RB4 je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 10) -NRB5CORB6, gdje je RB5 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, a RB6 je atom vodika, C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, 11) -NRB7COORB8, gdje su RB7 i RB8 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 12) -NRB9CONRB10RB11, gdje su RB9, RB10 i RB11 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 13) -NRB12CONRB13ORB14, gdje su RB12, RB13 i RB14 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 14) -NRB15SO2RB16, gdje je RB15 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, a RB16 je C1-4 alkilna skupina, prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina, 15) -SO2-RB17, gdje je RB17 C1-4 alkilna skupina ili heterociklička skupina, 16) -SO2NRB18RB19, gdje su RB18 i RB19 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 17) -P(=O)(RB20)(RB21), gdje su RB20 i RB21 isti ili različiti i svaki je C1-4 alkilna skupina, 18) -COORB22, gdje je RB22 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 19) -CONRB23R824, gdje su RB23 i RB24 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 20) -NRB25SO2NRB26RB27, gdje su RB25, RB26 i RB27 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 21) -NRB28SO2NRB29CONRB30RB31, gdje su RB28, RB29, RB30 i RB31 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 22) prstenasta skupina s C3-12 ugljika i 23) heterociklička skupina gdje su svaka od "C1-8 alkilnih skupina" u gore navedenim 4) i C1-4 alkilne skupine u RB1 do RB31 izborno supstituirane s ista ili različita 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz gore navedene skupine A, svaka od C2-4 alkenilnih skupina u 5) i C2-4 alkinilna skupina u 6) su izborno supstituirane s ista ili različita 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz gore navedene skupine A, heterociklička skupina je zasićena ili nezasićena prstenasta skupina, koja uz atom ugljika sadrži i 1 do 4 heteroatoma, koje se bira između atoma kisika, atoma dušika i atoma sumpora, i svaka od prstenastih skupina s C3-12 ugljika u gore navedenim 22), RB3, RB6 i RB16 i heterociklička skupina u gore navedenim 23), RB3, RB6,RB16 i RB17 su izborno supstituirane s istih ili različitih 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz sljedeće skupine C, i skupina C je skupina koju čine 1) atom halogena, 2) cijano skupina, 3) C1-4 alkilna skupina, 4) -ORC1, gdje je RC1 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 5) -NRC2RC3, gdje su RC2 i RC3 isti ili različiti i svaki je atom vodika ili C1-4 alkilna skupina, 6) -COORC4, gdje je RC4 atom vodika ili C1-4 alkilna skupina i 7) okso skupina.
25.Spoj prikazan sljedećom formulom [I'], ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol: , naznačen time što R1', R2' i R6 su isti ili različiti i svaki je C1-6 alkilna skupina, C2-6 alkinilna skupina, gdje su C1-6 alkilna skupina i C2-6 alkenilna skupina izborno supstituirane s 1 do 3 supstituenta, koje se bira iz skupine A u skladu s patentnim zahtjevom 1, ili , m je cijeli broj od 0 ili 1 do 4, prsten Cy je prstenasta skupina s C3-12 ugljika ili heterociklička skupina gdje heterociklička skupina je zasićen ili nezasićen prsten, koja uz atom ugljika sadrži i 1 do 4 heteroatoma, koje se bira između atoma kisika, atoma dušika i atoma sumpora, gdje su prstenasta skupina s C3-12 ugljika i heterociklička skupina izborno supstituirane s 1 do 5 supstituenta, koje se bira iz skupine B u skladu s patentnim zahtjevom 1, uz uvjet da kada ostatak je , R2' nije metilna skupina, i kada je R2' fenilna skupina, R1' nije fenilna skupina, a ostali simboli su definirani kao u patentnom zahtjevu 1.
26.Upotreba spoja formule [I] u skladu s patentnim zahtjevom 24, ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, naznačena time što je spoj formule [I] aktivni sastojak u proizvodnji antitumorskog sredstva.
27.Upotreba spoja formule [I] u skladu s patentnim zahtjevom 24, ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, naznačena time što je spoj formule [I] aktivni sastojak u proizvodnji farmaceutskog sredstva koje može inhibirati MEK.
28.Upotreba spoja formule [I] u skladu s patentnim zahtjevom 24, ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, naznačena time što je spoj formule [I] aktivni sastojak u proizvodnji farmaceutskog sredstva koje može inducirati protein p15.
29.Upotreba spoja formule [I] u skladu s patentnim zahtjevom 24, ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, naznačena time što je spoj formule [I] aktivni sastojak u proizvodnji farmaceutskog sredstva za liječenje bolesti koju uzrokuje nepoželjna stanična proliferacija.
30.Upotreba spoja formule [I] u skladu s patentnim zahtjevom 24, ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, naznačena time što je spoj formule [I] aktivni sastojak u proizvodnji farmaceutskog sredstva koje može inhibirati nepoželjnu staničnu proliferaciju.
31.Upotreba spoja formule [I] u skladu s patentnim zahtjevom 24, ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, naznačena time što je spoj formule [I] aktivni sastojak u proizvodnji farmaceutskog sredstva koje može regulirati stanični ciklus.
32.Farmaceutski pripravak, naznačen time što sadrži spoj formule [I'] u skladu s patentnim zahtjevom 25, ili njegovu farmaceutski prihvatljivu sol, te farmaceutski prihvatljivu podlogu.
33.Upotreba (a) spoja formule [I] u skladu s patentnim zahtjevom 24, ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, kao aktivni sastojak, kojeg se upotrebljava u kombinaciji s (b) najmanje još jednim antitumorskim spojem, naznačena time što su spoj formule [I] i dodatni antitumorski spoj namijenjeni proizvodnji antitumorskog sredstva.
34.Upotreba (a) spoja formule [I] u skladu s patentnim zahtjevom 24, ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, kao aktivnog sastojka i (b) najmanje još jednog antitumorskog spoja, u kombinaciji, naznačena time što su spoj formule [I] i dodatni antitumorski spoj namijenjeni proizvodnji antitumorskog sredstva.
35.Farmaceutski pripravak, naznačen time što kao aktivni sastojak sadrži (a) spoj formule [I] u skladu s patentnim zahtjevom 24, ili njegovu farmaceutski prihvatljivu sol, i (b) najmanje još jedan antitumorski spoj, te farmaceutski prihvatljivu podlogu, u kombinaciji.
36.Komplet za liječenje tumora, naznačen time što sadrži (a) farmaceutski pripravak koji kao aktivni sastojak sadrži spoj formule [I] u skladu s patentnim zahtjevom 24, ili njegovu farmaceutski prihvatljivu sol, i (b) farmaceutski pripravak koji kao aktivni sastojak sadrži najmanje još jedno antitumorsko sredstvo, u kombinaciji.
MEP-2012-138A 2004-06-11 2005-06-10 DERIVATI 5-AMIN0-2,4,7-TRIOKS0-3,4,7,8-TETRAHIDR0-2H-PIRID0[2,3-d]PIRIMIDINA I SRODNI SPOJEVI, NAMIJENJENI LIJEČENJU RAKA ME01480B (me)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2004174770 2004-06-11
JP2004327111 2004-11-10
PCT/JP2005/011082 WO2005121142A1 (en) 2004-06-11 2005-06-10 5-amino-2,4,7-trioxo-3,4,7,8-tetrahydro-2h-pyrido’2,3-d! pyrimidine derivatives and related compounds for the treatment of cancer
EP10013055.8A EP2298768B9 (en) 2004-06-11 2005-06-10 5-amino-2,4,7-trioxo-3,4,7,8-tetrahydro-2H-pyrido[2,3-d]pyrimidine derivatives and related compounds for the treatment of cancer

Publications (1)

Publication Number Publication Date
ME01480B true ME01480B (me) 2014-04-20

Family

ID=34970318

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
MEP-2012-138A ME01480B (me) 2004-06-11 2005-06-10 DERIVATI 5-AMIN0-2,4,7-TRIOKS0-3,4,7,8-TETRAHIDR0-2H-PIRID0[2,3-d]PIRIMIDINA I SRODNI SPOJEVI, NAMIJENJENI LIJEČENJU RAKA

Country Status (27)

Country Link
EP (3) EP1894932A1 (me)
JP (3) JP4163738B2 (me)
KR (1) KR100883289B1 (me)
CN (2) CN101006086B (me)
AT (1) ATE383360T1 (me)
AU (1) AU2005252110B2 (me)
BR (1) BRPI0511967B8 (me)
CA (2) CA2727841A1 (me)
CY (3) CY1107253T1 (me)
DE (1) DE602005004286T2 (me)
DK (2) DK1761528T3 (me)
ES (2) ES2297723T3 (me)
FR (1) FR14C0083I2 (me)
HR (2) HRP20080018T3 (me)
IL (1) IL179671A0 (me)
LU (1) LU92602I2 (me)
ME (1) ME01480B (me)
MX (1) MXPA06014478A (me)
NL (1) NL300701I1 (me)
NO (2) NO338355B1 (me)
NZ (1) NZ552090A (me)
PL (2) PL2298768T3 (me)
PT (2) PT2298768E (me)
RS (2) RS52670B (me)
RU (1) RU2364596C2 (me)
SI (2) SI1761528T1 (me)
WO (1) WO2005121142A1 (me)

Families Citing this family (191)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MX2008002114A (es) * 2005-07-21 2008-04-17 Ardea Biosciences Inc Inhibidores de n-(arilamino)-sulfonamida de mek.
US8101799B2 (en) 2005-07-21 2012-01-24 Ardea Biosciences Derivatives of N-(arylamino) sulfonamides as inhibitors of MEK
US7919598B2 (en) * 2006-06-28 2011-04-05 Bristol-Myers Squibb Company Crystal structures of SGLT2 inhibitors and processes for preparing same
JO2985B1 (ar) * 2006-12-20 2016-09-05 Takeda Pharmaceuticals Co مثبطات كينازmapk/erk
ES2320955B1 (es) 2007-03-02 2010-03-16 Laboratorios Almirall S.A. Nuevos derivados de 3-((1,2,4)triazolo(4,3-a)piridin-7-il)benzamida.
JP5363350B2 (ja) 2007-03-19 2013-12-11 武田薬品工業株式会社 Ｍａｐｋ／ｅｒｋキナーゼ阻害剤
ES2329639B1 (es) 2007-04-26 2010-09-23 Laboratorios Almirall S.A. Nuevos derivados de 4,8-difenilpoliazanaftaleno.
US8569378B2 (en) 2007-07-20 2013-10-29 Toshiyuki Sakai p27 protein inducer
US8022057B2 (en) 2007-11-12 2011-09-20 Takeda Pharmaceutical Company Limited MAPK/ERK kinase inhibitors
WO2009146034A2 (en) * 2008-03-31 2009-12-03 Takeda Pharmaceutical Company Limited Mapk/erk kinase inhibitors and methods of use thereof
EP2108641A1 (en) 2008-04-11 2009-10-14 Laboratorios Almirall, S.A. New substituted spiro[cycloalkyl-1,3'-indo]-2'(1'H)-one derivatives and their use as p38 mitogen-activated kinase inhibitors
EP2113503A1 (en) 2008-04-28 2009-11-04 Laboratorios Almirall, S.A. New substituted indolin-2-one derivatives and their use as p39 mitogen-activated kinase inhibitors
UA103319C2 (en) 2008-05-06 2013-10-10 Глаксосмитклайн Ллк Thiazole- and oxazole-benzene sulfonamide compounds
RU2399621C2 (ru) * 2008-10-14 2010-09-20 Андрей Александрович Иващенко ЗАМЕЩЕННЫЕ 2-АЛКИЛАМИНО-3-СУЛЬФОНИЛ-ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНЫ, АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-HT6 РЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ
RU2393157C1 (ru) * 2008-10-06 2010-06-27 Андрей Александрович Иващенко 2-АЛКИЛАМИНО-3-АРИЛСУЛЬФОНИЛ-ПИРАЗОЛО[1,5-а]ПИРИМИДИНЫ, АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-HT6 РЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ
EP2346818B1 (en) 2008-11-10 2012-12-05 Bayer Intellectual Property GmbH Substituted sulphonamido phenoxybenzamides
AR074199A1 (es) 2008-11-20 2010-12-29 Glaxosmithkline Llc Compuesto de 6-(4-pirimidinil)-1h-indazol, composiciones farmaceuticas que lo comprenden y su uso para preparar un medicamento util para el tratamiento o disminucion de la gravedad del cancer.
EP2370568B1 (en) 2008-12-10 2017-07-19 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Mek mutations conferring resistance to mek inhibitors
AU2010228902A1 (en) 2009-03-26 2011-10-06 Mapi Pharma Limited Process for the preparation of alogliptin
CN101619063B (zh) * 2009-06-02 2011-08-10 华中师范大学 具有抗肿瘤活性的3,7,8-多取代吡啶并[4,3-d]嘧啶衍生物及制备
WO2011031308A1 (en) * 2009-09-09 2011-03-17 Cytokinetics, Incorporated Novel combinations
BR112012006485A2 (pt) * 2009-09-23 2015-09-08 Glaxosmithkline Llc combinação
BR112012006693A2 (pt) * 2009-09-23 2015-09-08 Glaxosmithkline Llc combinação
WO2011038380A2 (en) * 2009-09-28 2011-03-31 Glaxosmithkline Llc Combination
EP2485593B1 (en) * 2009-10-08 2015-01-07 GlaxoSmithKline LLC Combination
HUE060206T2 (hu) 2009-10-16 2023-02-28 Novartis Ag MEK gátlót és B-Raf gátlót tartalmazó kombináció
CA2777430A1 (en) 2009-10-21 2011-04-28 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Substituted benzosulphonamides
CN102574782B (zh) 2009-10-21 2014-10-08 拜耳知识产权有限责任公司 取代的卤代苯氧基苯甲酰胺衍生物
US8962606B2 (en) 2009-10-21 2015-02-24 Bayer Intellectual Property Gmbh Substituted benzosulphonamides
CN104382906A (zh) * 2009-11-17 2015-03-04 葛兰素史密斯克莱有限责任公司 药物组合
CA2789696C (en) 2010-02-25 2017-11-07 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Braf mutations conferring resistance to braf inhibitors
RU2421456C1 (ru) * 2010-02-26 2011-06-20 Общество С Ограниченной Ответственностью "Инновационная Фармацевтика" ЗАМЕЩЕННЫЕ 3-АРИЛСУЛЬФОНИЛ-ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИН-2,6-ДИАМИНЫ, АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-НТ6 РЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ
EP2545187B1 (en) 2010-03-09 2018-09-05 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Methods of diagnosing and treating cancer in patients having or developing resistance to a first cancer therapy
US8598156B2 (en) 2010-03-25 2013-12-03 Glaxosmithkline Llc Chemical compounds
UY33288A (es) * 2010-03-25 2011-10-31 Glaxosmithkline Llc Derivados de indolina inhibidores de la proteina quinasa r del reticulo endoplasmatico
US20130035336A1 (en) * 2010-04-13 2013-02-07 Novartis Ag Combination comprising a cyclin dependent kinase 4 or cyclin dependent kinase (cdk4/6) inhibitor for treating cancer
JP5858989B2 (ja) 2010-05-21 2016-02-10 ノバルティス アーゲー 組合せ
UA112517C2 (uk) 2010-07-06 2016-09-26 Новартіс Аг Тетрагідропіридопіримідинові похідні
JP5903433B2 (ja) * 2010-08-26 2016-04-13 ノバルティス アーゲー 癌の治療に有用なｖｅｇｆｒ阻害剤およびｍｅｋ阻害剤の医薬的組み合わせ
WO2012055953A1 (en) 2010-10-29 2012-05-03 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Substituted phenoxypyridines
CN102020651B (zh) 2010-11-02 2012-07-18 北京赛林泰医药技术有限公司 6-芳基氨基吡啶酮甲酰胺mek抑制剂
WO2012061683A2 (en) * 2010-11-05 2012-05-10 Glaxosmithkline Llc Methods for treating cancer
WO2012068339A2 (en) * 2010-11-17 2012-05-24 Glaxosmithkline Llc Methods of treating cancer
CN104689318A (zh) * 2010-11-19 2015-06-10 葛兰素史密斯克莱知识产权（第2号）有限公司 使用braf抑制剂的治疗方法
TWI505828B (zh) 2010-12-20 2015-11-01 葛蘭素史克智慧財產（第二）有限公司 新穎醫藥組成物
JP6063871B2 (ja) * 2010-12-20 2017-01-18 ノバルティス アーゲー 組合せ
WO2012088266A2 (en) 2010-12-22 2012-06-28 Incyte Corporation Substituted imidazopyridazines and benzimidazoles as inhibitors of fgfr3
WO2013019620A2 (en) * 2011-07-29 2013-02-07 Glaxosmithkline Llc Method of treating cancer using combination of braf inhibitor, mek inhibitor, and anti-ctla-4 antibody
BR112014002353B1 (pt) * 2011-08-01 2022-09-27 Genentech, Inc Usos de antagonistas de ligação do eixo pd-1 e inibidores de mek, composições farmacêuticas, e kit
CN103764144B (zh) 2011-08-31 2016-07-20 诺华股份有限公司 Pi3k抑制剂与mek抑制剂的协同组合
ES2661510T3 (es) 2011-12-15 2018-04-02 Novartis Ag Uso de inhibidores de la actividad o función de PI3K
MA37405A1 (fr) 2012-03-14 2016-03-31 Lupin Ltd Composés hétérocyclyle
WO2013169858A1 (en) 2012-05-08 2013-11-14 The Broad Institute, Inc. Diagnostic and treatment methods in patients having or at risk of developing resistance to cancer therapy
CA2876689C (en) 2012-06-13 2022-04-26 Incyte Corporation Substituted tricyclic compounds as fgfr inhibitors
US9388185B2 (en) 2012-08-10 2016-07-12 Incyte Holdings Corporation Substituted pyrrolo[2,3-b]pyrazines as FGFR inhibitors
CN104582706A (zh) * 2012-09-04 2015-04-29 葛兰素史克有限责任公司 辅助癌症治疗的方法
JP2016503399A (ja) * 2012-10-25 2016-02-04 ノバルティス アーゲー 組合せ
RU2674995C2 (ru) 2012-11-29 2018-12-14 Новартис Аг Фармацевтические комбинации
PE20151024A1 (es) * 2012-11-30 2015-07-27 Glaxosmithkline Llc Composicion farmaceutica novedosa
US9266892B2 (en) 2012-12-19 2016-02-23 Incyte Holdings Corporation Fused pyrazoles as FGFR inhibitors
EP2752191A1 (en) 2013-01-07 2014-07-09 Sanofi Compositions and methods using hdm2 antagonist and mek inhibitor
US20150342957A1 (en) 2013-01-09 2015-12-03 Glaxosmithkline Intellectual Property (No.2) Limited Combination
JP6465790B2 (ja) 2013-02-27 2019-02-06 第一三共株式会社 Ｍａｐｋシグナル伝達経路を阻害する化合物に対する応答性を予測する方法
PH12015502383B1 (en) 2013-04-19 2023-02-03 Incyte Holdings Corp Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
TW201536292A (zh) 2013-05-28 2015-10-01 Glaxosmithkline Ip No 2 Ltd 癌症治療方法
AU2014276440A1 (en) 2013-06-03 2015-11-05 Novartis Ag Combinations of an anti-PD-L1 antibody and a MEK inhibitor and/or a BRaf inhibitor
WO2015056180A1 (en) 2013-10-15 2015-04-23 Glaxosmithkline Intellectual Property (No.2) Limited Indoline derivatives as inhibitors of perk
EP3061747B1 (en) 2013-10-25 2021-04-07 Shanghai Hengrui Pharmaceutical Co. Ltd. Pyridic ketone derivatives, method of preparing same, and pharmaceutical application thereof
WO2015059677A1 (en) 2013-10-26 2015-04-30 Glaxosmithkline Intellectual Property (No.2) Limited Methods of treating cancer
WO2015081566A1 (zh) * 2013-12-06 2015-06-11 杭州普晒医药科技有限公司 曲美替尼及其溶剂化物的晶型、其制备方法、含有它们的药物组合物及其用途
BR112016011222A2 (pt) 2013-12-12 2017-09-19 Novartis Ag Combinações de trametinib, panitumumab e dabrafenib para o tratamento de câncer
UA122479C2 (uk) 2014-01-24 2020-11-25 Дана-Фарбер Кенсер Інстітьют, Інк. Виділена молекула антитіла, яка зв’язується з людським білком програмованої смерті-1 (pd-1)
PL3099717T3 (pl) 2014-01-31 2019-10-31 Novartis Ag Cząsteczki przeciwciała dla TIM-3 i ich zastosowanie
EP2913048A1 (en) * 2014-02-27 2015-09-02 ratiopharm GmbH Pharmaceutical composition comprising trametinib
EA201691765A1 (ru) 2014-03-14 2016-12-30 Новартис Аг Молекулы антител против lag-3 и их применения
WO2016009306A1 (en) 2014-07-15 2016-01-21 Lupin Limited Heterocyclyl compounds as mek inhibitors
BR112017000672A2 (pt) 2014-07-15 2017-11-14 Genentech Inc composições para tratamento de câncer utilizando antagonistas de ligação de eixo pd-1 e inibidores de mek
WO2016035008A1 (en) 2014-09-04 2016-03-10 Lupin Limited Pyridopyrimidine derivatives as mek inhibitors
EP3191126B1 (en) 2014-09-13 2020-05-13 Novartis AG Combination therapies of alk inhibitors
KR20170066546A (ko) 2014-10-03 2017-06-14 노파르티스 아게 조합 요법
WO2016055935A1 (en) 2014-10-06 2016-04-14 Glaxosmithkline Intellectual Property (No.2) Limited Combination of lysine-specific demethylase 1 inhibitor and thrombopoietin agonist
SG11201702401RA (en) 2014-10-14 2017-04-27 Novartis Ag Antibody molecules to pd-l1 and uses thereof
WO2016059602A2 (en) 2014-10-16 2016-04-21 Glaxo Group Limited Methods of treating cancer and related compositions
US10851105B2 (en) 2014-10-22 2020-12-01 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors
EP3233918A1 (en) 2014-12-19 2017-10-25 Novartis AG Combination therapies
MA41551A (fr) 2015-02-20 2017-12-26 Incyte Corp Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4
US9580423B2 (en) 2015-02-20 2017-02-28 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors
CA2976790C (en) 2015-02-20 2024-02-27 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
JP2016155776A (ja) * 2015-02-24 2016-09-01 学校法人兵庫医科大学 抗腫瘍効果増強剤および抗腫瘍剤
CZ2015278A3 (cs) 2015-04-24 2016-11-02 Zentiva, K.S. Krystalické formy trametinibu
US20180207273A1 (en) 2015-07-29 2018-07-26 Novartis Ag Combination therapies comprising antibody molecules to tim-3
EP3328418A1 (en) 2015-07-29 2018-06-06 Novartis AG Combination therapies comprising antibody molecules to pd-1
US20180340025A1 (en) 2015-07-29 2018-11-29 Novartis Ag Combination therapies comprising antibody molecules to lag-3
WO2017037574A1 (en) 2015-08-28 2017-03-09 Novartis Ag Combinations of the cdk4/6 inhibitor lee011 and the mek1/2 inhibitor trametinib, optionally further comprising the pi3k inhibitor byl719 to treat cancer
ES2962460T3 (es) 2015-08-28 2024-03-19 Novartis Ag Inhibidores de mdm2 y combinaciones de estos
PT3370768T (pt) 2015-11-03 2022-04-21 Janssen Biotech Inc Anticorpos que se ligam especificamente ao pd-1 e seus usos
RU2605400C1 (ru) * 2015-11-13 2016-12-20 ЗАО "Р-Фарм" ПРОИЗВОДНЫЕ 1-(3-АМИНОФЕНИЛ)-6,8-ДИМЕТИЛ-5-(4-ИОД-2-ФТОР-ФЕНИЛАМИНО)-3-ЦИКЛОПРОПИЛ-1H,6H-ПИРИДО[4,3-d]ПИРИМИДИН-2,4,7-ТРИОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МЕК1/2
WO2017098421A1 (en) 2015-12-08 2017-06-15 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Benzothiadiazine compounds
CN108495651A (zh) 2015-12-17 2018-09-04 诺华股份有限公司 抗pd-1的抗体分子及其用途
KR20250007056A (ko) 2016-03-04 2025-01-13 다이호야쿠힌고교 가부시키가이샤 악성 종양 치료용 제제 및 조성물
US11883404B2 (en) 2016-03-04 2024-01-30 Taiho Pharmaceuticals Co., Ltd. Preparation and composition for treatment of malignant tumors
WO2017153952A1 (en) 2016-03-10 2017-09-14 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited 5-sulfamoyl-2-hydroxybenzamide derivatives
CN109715163B (zh) 2016-09-19 2022-11-22 诺华股份有限公司 包含raf抑制剂和erk抑制剂的治疗组合
RU2627692C1 (ru) 2016-10-10 2017-08-10 Закрытое акционерное общество "Р-Фарм" (ЗАО "Р-Фарм") N-{ 3-[3-циклопропил-5-(2-фторо-4-иодофениламино)-6,8-диметил-2,4,7-триоксо-3,4,6,7-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-d]пиримидин-1-ил]-фенил} -циклопропанкарбоксамида диметилсульфоксида сольват в качестве ингибитора МЕК1/2
CN107970246B (zh) * 2016-10-21 2020-08-28 中山大学 非甾体类抗炎药在提高肿瘤细胞对酪氨酸激酶抑制剂的敏感性中的应用
WO2018092064A1 (en) 2016-11-18 2018-05-24 Novartis Ag Combinations of mdm2 inhibitors and bcl-xl inhibitors
MX379222B (es) 2016-11-25 2025-03-10 Genuv Inc Composición para promover la diferenciación y protección de células madre neurales y método para inducir la regeneración neural usando las mismas.
CN110225983A (zh) 2016-12-01 2019-09-10 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司 治疗癌症的方法
WO2018203219A1 (en) 2017-05-02 2018-11-08 Novartis Ag Combination therapy
AR111960A1 (es) 2017-05-26 2019-09-04 Incyte Corp Formas cristalinas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación
UY37866A (es) 2017-09-07 2019-03-29 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Nuevos compuestos derivados de benzoimidazol sustituidos que reducen la proteína myc (c-myc) en las células e inhiben la histona acetiltransferasa de p300/cbp.
WO2019053617A1 (en) 2017-09-12 2019-03-21 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited CHEMICAL COMPOUNDS
MX2020004756A (es) 2017-11-16 2020-08-20 Novartis Ag Terapias de combinacion.
US12398209B2 (en) 2018-01-22 2025-08-26 Janssen Biotech, Inc. Methods of treating cancers with antagonistic anti-PD-1 antibodies
US11833151B2 (en) 2018-03-19 2023-12-05 Taiho Pharmaceutical Co., Ltd. Pharmaceutical composition including sodium alkyl sulfate
WO2019180141A1 (en) 2018-03-23 2019-09-26 Bayer Aktiengesellschaft Combinations of rogaratinib
AU2019246719B2 (en) 2018-03-30 2022-06-16 Novartis Ag A triple pharmaceutical combination comprising dabrafenib, trametinib and an Erk inhibitor
EP3560516A1 (en) 2018-04-27 2019-10-30 Bergen Teknologioverforing AS Combination therapy including beta-sitosterol in combination with at least one of a braf inhibitor, a mek inhibitor or an erk inhibitor and methods and use thereof
RS66310B1 (sr) 2018-05-04 2025-01-31 Incyte Corp Čvrsti oblici inhibitora fgfr i procesi za njegovu pripremu
KR102956194B1 (ko) 2018-05-04 2026-04-23 인사이트 코포레이션 Fgfr 억제제의 염
MX2020012598A (es) 2018-05-24 2021-05-27 Janssen Biotech Inc Agentes aglutinantes del psma y usos de estos.
AR116109A1 (es) 2018-07-10 2021-03-31 Novartis Ag Derivados de 3-(5-amino-1-oxoisoindolin-2-il)piperidina-2,6-diona y usos de los mismos
CN112867803A (zh) 2018-10-16 2021-05-28 诺华股份有限公司 单独的或与免疫标志物组合的肿瘤突变负荷作为生物标志物用于预测对靶向疗法的应答
CN109320513B (zh) * 2018-11-09 2021-03-16 安庆奇创药业有限公司 一种合成曲美替尼的方法
WO2020106305A1 (en) 2018-11-20 2020-05-28 Nflection Therapeutics, Inc. Thienyl-aniline compounds for treatment of dermal disorders
EP3883552B1 (en) 2018-11-20 2025-04-09 NFlection Therapeutics, Inc. Cyanoaryl-aniline compounds for treatment of dermal disorders
CN113473986B (zh) * 2018-11-20 2024-10-11 恩福莱克逊治疗有限公司 用于治疗皮肤疾病萘啶酮苯胺化合物
CN113613724B (zh) 2018-11-30 2024-11-08 葛兰素史克知识产权开发有限公司 可用于hiv疗法的化合物
AU2019402189B2 (en) 2018-12-20 2023-04-13 Novartis Ag Dosing regimen and pharmaceutical combination comprising 3-(1-oxoisoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione derivatives
WO2020161654A1 (en) * 2019-02-06 2020-08-13 Aurobindo Pharma Limited A process for the preparation of trametinib acetic acid solvate
EP3924054B1 (en) 2019-02-15 2025-04-02 Novartis AG 3-(1-oxo-5-(piperidin-4-yl)isoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione derivatives and uses thereof
CA3123519A1 (en) 2019-02-15 2020-08-20 Novartis Ag Substituted 3-(1-oxoisoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione derivatives and uses thereof
WO2020185532A1 (en) 2019-03-08 2020-09-17 Incyte Corporation Methods of treating cancer with an fgfr inhibitor
AR118720A1 (es) 2019-04-19 2021-10-27 Janssen Biotech Inc Métodos para tratar el cáncer de próstata con un anticuerpo anti-psma / cd3
EP4563150A3 (en) 2019-05-13 2025-07-23 Novartis AG New crystalline forms of n-(3-(2-(2-hydroxyethoxy)-6-morpholinopyridin-4-yl)-4-methvlphenyl)-2(trifluoromethyl) isonicotinamide as raf inhibitors for the treatment of cancer
WO2021007269A1 (en) 2019-07-09 2021-01-14 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
TW202114994A (zh) * 2019-07-29 2021-04-16 大陸商江蘇恆瑞醫藥股份有限公司 一種１，６－二氫吡啶－３－甲醯胺衍生物的製備方法
IL290033B2 (en) * 2019-07-30 2026-05-01 Edvince Ab MEK inhibitor for stroke treatment
WO2021018941A1 (en) 2019-07-31 2021-02-04 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Methods of treating cancer
US12122767B2 (en) 2019-10-01 2024-10-22 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
GEP20247679B (en) 2019-10-14 2024-10-10 Incyte Corp Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
US11566028B2 (en) 2019-10-16 2023-01-31 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
WO2021113479A1 (en) 2019-12-04 2021-06-10 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
MX2022006691A (es) 2019-12-04 2022-09-19 Incyte Corp Derivados de un inhibidor de receptores del factor de crecimiento de fibroblastos (fgfr).
US20230057071A1 (en) 2019-12-20 2023-02-23 Novartis Ag Combination of anti tim-3 antibody mbg453 and anti tgf-beta antibody nis793, with or without decitabine or the anti pd-1 antibody spartalizumab, for treating myelofibrosis and myelodysplastic syndrome
US12667570B2 (en) 2020-01-08 2026-06-30 Icahn School Of Medicine At Mount Sinai Small molecule modulators of KSR-bound MEK
US12012409B2 (en) 2020-01-15 2024-06-18 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
TW202140029A (zh) 2020-02-18 2021-11-01 瑞士商諾華公司 用於治療ｂｒａｆ突變型ｎｓｃｌｃ的包含ｒａｆ抑制劑之治療組合
TW202200146A (zh) 2020-04-10 2022-01-01 日商大鵬藥品工業股份有限公司 使用有3,5-二取代苯炔基化合物與mek抑制劑之癌症治療法
WO2021209563A1 (en) 2020-04-16 2021-10-21 Som Innovation Biotech, S.A. Compounds for use in the treatment of viral infections by respiratory syndrome-related coronavirus
WO2021229439A1 (en) 2020-05-12 2021-11-18 Novartis Ag Therapeutic combinations comprising a craf inhibitor
CN116034106B (zh) * 2020-06-02 2025-11-04 勃林格殷格翰国际有限公司 用于治疗癌症的环状2-氨基-3-氰基噻吩及衍生物
EP4168007A1 (en) 2020-06-23 2023-04-26 Novartis AG Dosing regimen comprising 3-(1-oxoisoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione derivatives
EP4203963B1 (en) 2020-08-31 2026-01-21 Novartis AG Combination therapy of naporafenib and trametinib for use in the treatment of sarcoma
WO2022120353A1 (en) 2020-12-02 2022-06-09 Ikena Oncology, Inc. Tead inhibitors and uses thereof
EP4255895A1 (en) 2020-12-02 2023-10-11 Ikena Oncology, Inc. Tead inhibitors and uses thereof
BR112023014751A2 (pt) 2021-01-25 2023-10-03 Ikena Oncology Inc Combinação de um inibidor de tead de 3-(imidazol-4-il)-4-(amino)-benzenossulfonamida com um inibidor de egfr e/ou inibidor de mek para uso no tratamento de câncer de pulmão
MX2023008909A (es) 2021-01-28 2023-10-23 Janssen Biotech Inc Proteínas de unión a psma y usos de estas.
JP2024505562A (ja) 2021-02-02 2024-02-06 レス ラボラトイレス セルビエル 選択的ｂｃｌ－ｘｌ ｐｒｏｔａｃ化合物及び使用の方法
EP4308935A1 (en) 2021-03-18 2024-01-24 Novartis AG Biomarkers for cancer and methods of use thereof
TWI825637B (zh) * 2021-03-31 2023-12-11 美商輝瑞股份有限公司 啶－１，６（２ｈ，７ｈ）－二酮
TW202304979A (zh) 2021-04-07 2023-02-01 瑞士商諾華公司 抗ＴＧＦβ抗體及其他治療劑用於治療增殖性疾病之用途
JP2024514127A (ja) 2021-04-09 2024-03-28 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 抗がん剤療法
EP4323405A1 (en) 2021-04-12 2024-02-21 Incyte Corporation Combination therapy comprising an fgfr inhibitor and a nectin-4 targeting agent
AU2022258968A1 (en) * 2021-04-16 2023-10-19 Ikena Oncology, Inc. Mek inhibitors and uses thereof
CN117177752A (zh) 2021-05-05 2023-12-05 诺华股份有限公司 用于治疗mpnst的化合物和组合物
AR125874A1 (es) 2021-05-18 2023-08-23 Novartis Ag Terapias de combinación
TW202313610A (zh) 2021-06-09 2023-04-01 美商英塞特公司 作為ｆｇｆｒ抑制劑之三環雜環
TW202313041A (zh) 2021-06-09 2023-04-01 瑞士商諾華公司 包含達拉菲尼、曲美替尼和shp2抑制劑之三重藥物組合
CA3220274A1 (en) 2021-06-09 2022-12-15 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
WO2023114984A1 (en) 2021-12-17 2023-06-22 Ikena Oncology, Inc. Tead inhibitors and uses thereof
JP2025507955A (ja) 2022-03-02 2025-03-21 ノバルティス アーゲー 癌の治療のための精密療法
CN114605408B (zh) * 2022-03-30 2023-06-16 沈阳药科大学 5-羟基-1,3-二取代苯基吡啶并[2,3-d]嘧啶类化合物及其制法和应用
CN114573582B (zh) * 2022-03-30 2023-06-16 沈阳药科大学 1,2,3,4-四氢吡啶并[2,3-d]嘧啶类化合物及其制备方法和应用
CN114573581B (zh) * 2022-03-30 2023-09-01 沈阳药科大学 5-取代氨基-1,3-二取代苯基吡啶并[2,3-d]嘧啶类化合物及其制备与应用
CN114456166B (zh) * 2022-03-30 2023-06-16 沈阳药科大学 5-取代氨基-3-甲基吡啶并[2,3-d]嘧啶类化合物及其制备与应用
CN119562832A (zh) 2022-05-20 2025-03-04 诺华股份有限公司 Met bcl-xl抑制剂抗体-药物缀合物及其使用方法
EP4525925A1 (en) 2022-05-20 2025-03-26 Novartis AG Epha2 bcl-xl inhibitor antibody-drug conjugates and methods of use thereof
CN114853754B (zh) * 2022-05-23 2023-04-18 云白药征武科技(上海)有限公司 一种硫代酰胺衍生物及其制备方法和应用
CN119768393A (zh) 2022-05-25 2025-04-04 医肯纳肿瘤学公司 Mek抑制剂和其用途
AR129423A1 (es) 2022-05-27 2024-08-21 Viiv Healthcare Co Compuestos útiles en la terapia contra el hiv
EP4676540A1 (en) 2023-03-10 2026-01-14 Novartis AG Panras inhibitor antibody-drug conjugates and methods of use thereof
CN117582502A (zh) * 2023-05-06 2024-02-23 澳门大学 Smyd3-shcbp1抑制剂和pd1抑制剂联合在制备治疗癌症药物中的应用
UY40985A (es) 2023-11-22 2025-06-30 Servier Lab Conjugados de anticuerpo anti-cd74-fármaco y métodos de uso de los mismos
WO2025132408A2 (en) 2023-12-21 2025-06-26 Synthon B.V. Solvates of trametinib
WO2025132190A1 (en) 2023-12-22 2025-06-26 Synthon B.V. A process for making trametinib
IL330363A (en) 2024-01-03 2026-08-01 Bayer Ag Derolutamide in combination with BRAF and MEK inhibitors for the treatment of melanoma
CN120441478A (zh) * 2024-02-07 2025-08-08 成都赜灵生物医药科技有限公司 一种六元内酰胺类化合物及其应用
WO2025215536A1 (en) 2024-04-10 2025-10-16 Novartis Ag Macrocyclic panras inhibitors for the treatment of cancer
CN118121604B (zh) * 2024-05-07 2024-06-25 四川成都中农大现代农业产业研究院 表没食子儿茶素没食子酸酯的组合物及其作为铜离子载体抗肝癌增敏剂的用途
WO2026085809A1 (zh) * 2024-10-24 2026-04-30 上海复星医药产业发展有限公司 蛋白激酶抑制剂的药物组合物

Family Cites Families (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3139432A (en) * 1963-06-24 1964-06-30 Mead Johnson & Co Pyrido [2, 3-d] pyrimidine-2, 4, 5, 7-tetraones
DE4035479A1 (de) * 1990-11-08 1992-05-14 Basf Ag Substituierte pyrido (2,3-d)pyrimidin-2,4(1h,3h)-dione
AU2180500A (en) 1998-12-15 2000-07-03 Warner-Lambert Company Use of a mek inhibitor for preventing transplant rejection
JP2002532415A (ja) 1998-12-16 2002-10-02 ワーナー−ランバート・カンパニー Ｍｅｋ阻害剤による関節炎の治療
CA2350234A1 (en) 1999-01-07 2000-07-13 Alexander James Bridges Treatment of asthma with mek inhibitors
JP2002534381A (ja) 1999-01-07 2002-10-15 ワーナー−ランバート・カンパニー Ｍｅｋ阻害剤を用いた抗ウィルス法
ATE250932T1 (de) 1999-07-16 2003-10-15 Warner Lambert Co Verfahren zur behandlung von chronischem schmerz durch verabreichung von einem mek hemmer
UA72612C2 (en) * 2000-07-06 2005-03-15 Pyrido[2.3-d]pyrimidine and pyrimido[4.5-d]pyrimidine nucleoside analogues, prodrugs and method for inhibiting growth of neoplastic cells
AU7349801A (en) 2000-07-19 2002-01-30 Warner Lambert Co Oxygenated esters of 4-iodo phenylamino benzhydroxamic acids
AU2001271067A1 (en) 2000-07-19 2002-01-30 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Method of screening compound controlling mek/erk signal transduction and medicinal use of the compound
US20040138285A1 (en) 2001-04-27 2004-07-15 Makoto Okazaki Chondrogenesis promoters
IL149462A0 (en) 2001-05-09 2002-11-10 Warner Lambert Co Method of treating or inhibiting neutrophil chemotaxis by administering a mek inhibitor
US6825180B2 (en) 2001-05-18 2004-11-30 Cell Therapeutics, Inc. Pyridopyrimidine compounds and their uses
NZ534069A (en) * 2002-01-22 2007-03-30 Warner Lambert Co 2-(Pyridin-2-ylamino)-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-ones to be used to treat neurodegenerative disorders, viruses and cancer

Also Published As

Publication number Publication date
CA2569850A1 (en) 2005-12-22
HRP20121020T1 (hr) 2013-01-31
PL2298768T3 (pl) 2013-03-29
ATE383360T1 (de) 2008-01-15
BRPI0511967A (pt) 2008-01-22
CN101912400B (zh) 2013-06-26
EP2298768B9 (en) 2013-04-24
CN101912400A (zh) 2010-12-15
RS52670B (sr) 2013-06-28
FR14C0083I1 (fr) 2015-02-01
DE602005004286D1 (de) 2008-02-21
EP1894932A1 (en) 2008-03-05
EP1761528A1 (en) 2007-03-14
CY2014045I1 (el) 2019-07-10
CY2014045I2 (el) 2019-07-10
EP2298768A1 (en) 2011-03-23
DK2298768T3 (da) 2013-01-02
JP4163738B2 (ja) 2008-10-08
CA2569850C (en) 2011-04-05
BRPI0511967B1 (pt) 2019-05-07
FR14C0083I2 (fr) 2015-02-20
DE602005004286T2 (de) 2009-01-02
IL179671A0 (en) 2007-05-15
AU2005252110A1 (en) 2005-12-22
NO2016021I1 (no) 2016-11-24
NL300701I2 (me) 2015-12-29
JP4913768B2 (ja) 2012-04-11
NZ552090A (en) 2009-06-26
ES2297723T3 (es) 2008-05-01
KR100883289B1 (ko) 2009-02-11
KR20070034581A (ko) 2007-03-28
PT2298768E (pt) 2012-12-05
CN101006086A (zh) 2007-07-25
CN101006086B (zh) 2010-09-29
JP2008201788A (ja) 2008-09-04
AU2005252110B2 (en) 2008-09-04
CY1113538T1 (el) 2016-06-22
NO20070155L (no) 2007-02-13
JP2008501631A (ja) 2008-01-24
BRPI0511967B8 (pt) 2021-05-25
MXPA06014478A (es) 2007-03-21
EP1761528B1 (en) 2008-01-09
EP2298768B1 (en) 2012-11-14
PT1761528E (pt) 2008-04-15
JP2012072155A (ja) 2012-04-12
LU92602I2 (fr) 2015-10-27
WO2005121142A1 (en) 2005-12-22
CA2727841A1 (en) 2005-12-22
RS50569B (sr) 2010-05-07
JP5421974B2 (ja) 2014-02-19
NO2016021I2 (no) 2016-11-24
PL1761528T3 (pl) 2008-05-30
DK1761528T3 (da) 2008-05-05
HRP20080018T3 (en) 2008-01-31
RU2007101158A (ru) 2008-07-20
NL300701I1 (me) 2015-12-29
ES2397825T3 (es) 2013-03-11
SI1761528T1 (sl) 2008-06-30
CY1107253T1 (el) 2012-11-21
RU2364596C2 (ru) 2009-08-20
HK1107084A1 (en) 2008-03-28
SI2298768T1 (en) 2013-01-31
NO338355B1 (no) 2016-08-08

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20121020T1 (hr) DERIVATI 5-AMINO-2,4,7-TRIOKSO-3,4,7,8-TETRAHIDRO-2H-PIRIDO[2,3-d]PIRIMIDINA I SRODNI SPOJEVI, NAMIJENJENI LIJEÄŚENJU RAKA
ES2609595T3 (es) Fabricación de ácido 2-(5-bromo-4-(4-ciclopropilnaftalen-1-il)-4H-1,2,4-triazol-3-iltio)acético
CR20250329A (es) Compuestos tricíclicos para el tratamiento del cáncer
IL262964A (en) Preparation of (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-y l)-3-hydroxypyrrolidine-1-carboxamide
JP2019516795A5 (me)
WO2011113802A3 (en) Imidazopyridine and purine compounds, compositions and methods of use
EA201791941A1 (ru) Бициклические кетосульфонамидные соединения
CN107188898B (zh) 制备噻吩并嘧啶化合物的方法
AU2014284224B2 (en) Free base crystals
NZ600881A (en) Pyrazole derivatives as jak inhibitors
JP2014503574A5 (me)
MX2010008101A (es) Derivados de indol 2-carboxamidas y de azaindol 2-carboxamidas sustituidos con un silanilo, su preparacion y su aplicacion en terapeutica.
ME02892B (me) Hemijska jedinjenja
AR073551A1 (es) Pirimidinas macrociclicas como inhibidores de proteina cinasa
MX2011008276A (es) Inhibidores de quinasa jun n-terminal.
CR10208A (es) Inhibidores de quinasa basados en la hidantoina
JP2021522262A5 (me)
JP2017519796A5 (me)
FR2998298B1 (fr) Synthese de sels d’imidazo[1,2-a]pyrazin-4-ium pour la synthese du 1,4,7-triazacyclononane (tacn) et de ses derives n- et/ou c-fonctionnalises
JP2020516682A (ja) ピロロピリミジンキナーゼの薬学的な塩、物理的形態および組成物、ならびにその作製方法
AR070885A1 (es) Compuestos de azaindol para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso central
AR065333A1 (es) Antagonistas del receptor de dopamina 2 de rapida disociacion
JP2014520785A5 (me)
MX2015014353A (es) Derivados de 2-fenil- o 2-hetaril-imidazol[1,2-a]piridina.
HRP20241312T1 (hr) Derivati n-(imidazo[1,2-b]piridazin-3-il)-1-cikloheksil-2h-indazol-5-karboksamida i n-(pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-il)-1-cikloheksil-2h-indazol-5-karboksamida kao inhibitori irak4 za liječenje astme