NO20052478L - Vitamin D-analoger, sammensetninger omfattende analogene og deres anvendelse. - Google Patents

Abstract

Forbindelser i henhold til formel I, i hvilken formel Rl og R2, som kan være det samme eller forskjellige, representerer halogen, (Cl-C6)hydrokarbonyl, eventuelt substituert med én eller to hydroksylgrupper eller ett eller flere fluoratomer, eller, sammen med karbonatomet til hvilket de begge er bundet, danner Rl og R2 en (C3-C6)karbocyklisk ring, eller én av Rl og R2 tatt sammen med R3 danner en direktebinding, slik at en trippelbinding dannes, eller Rl og R2 representerer begge hydrogen; R3 når den ikke danner en direktebinding med én av Rl og R2 representerer hydrogen eller (Cl-C3)hydrokarbonyl; X representerer (E)-etylen, (Z)-etylen, etynylen eller en binding; Y og Z representerer uavhengig hydrogen eller metyl; bindingen mellom C#16 og C#17 er tegnet med en stiplet linje for å illustrere at bindingen kan være enten en enkeltbinding, i hvilket tilfelle projeksjonen av ringsubstituenten er beta, eller en dobbeltbinding; A representerer hydroksyl, fluor eller hydrogen; B representerer CH2 eller H2; konfigurasjonen i 3-stillingen tilsvarer den samme konfigurasjon som i naturlig vitamin D3 (normal), eller konfigurasjonen i 3-stillingen er motsatt av den i naturlig vitamin D3 (epi); med det forbehold at når X representerer (E)-etylen eller (Z)-etylen, kan én av Rl og R2 tatt sammen med R3 ikke danne en direktebinding, slik at en trippelbinding dannes; med det ytterligere forbehold at når X representerer en binding er Rl og R2 ikke hydrogen; med det ytterligere forbehold at forbindelsen med formel l ikke er 3(S)-hydroksy-9,10secokolesta-5(Z),7(E),10(19), 22(E),24-penta-en; og prodruger og stereoisomere former derav tilveiebringes sammen med deres anvendelse i terapi, og deres anvendelse i fremstillingen av medikamenter.