PL191780B1 - Kompozycja farmaceutyczna w postaci samoemulgującej formulacji związków lipofilowych i samoemulgujące podłoże formulacji - Google Patents

Kompozycja farmaceutyczna w postaci samoemulgującej formulacji związków lipofilowych i samoemulgujące podłoże formulacji

Info

Publication number
PL191780B1
PL191780B1 PL338509A PL33850998A PL191780B1 PL 191780 B1 PL191780 B1 PL 191780B1 PL 338509 A PL338509 A PL 338509A PL 33850998 A PL33850998 A PL 33850998A PL 191780 B1 PL191780 B1 PL 191780B1
Authority
PL
Poland
Prior art keywords
diglyceride
monoglyceride
pharmaceutical composition
weight
mixture
Prior art date
Application number
PL338509A
Other languages
English (en)
Other versions
PL338509A1 (en
Inventor
Walter Morozowich
Ping Gao
Original Assignee
Upjohn Co
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Upjohn Co filed Critical Upjohn Co
Publication of PL338509A1 publication Critical patent/PL338509A1/xx
Publication of PL191780B1 publication Critical patent/PL191780B1/pl

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10—Dispersions; Emulsions
    • A61K9/107—Emulsions ; Emulsion preconcentrates; Micelles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4433—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with oxygen as a ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10—Dispersions; Emulsions
    • A61K9/107—Emulsions ; Emulsion preconcentrates; Micelles
    • A61K9/1075—Microemulsions or submicron emulsions; Preconcentrates or solids thereof; Micelles, e.g. made of phospholipids or block copolymers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4858—Organic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/04—Immunostimulants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Dispersion Chemistry (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Silicon Polymers (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

1. Kompozycja farmaceutyczna w postaci samoemulgujacej formulacji zwiazków lipofilowych, znamienna tym, ze zawiera: (a) lipofilowy srodek aktywny farmaceutycznie, w ilosci 1 do 40% wagowych w odniesieniu do calej kompozycji, przy czym lipofilowy srodek aktywny farmaceutycznie ma wartosc LOG P wieksza od 2 lub równa 2, wewnetrzna rozpuszczalnosc wodna mniejsza od 0,1 lub równa 0,1 w zakresie pH od 1 do 8 i rozpuszczalnosc wieksza niz 1 mg/ml w samoemulgujacej formulacji podloza, przy czym samoemulgujaca formulacja podloza stanowi mieszanine skladników b, c i d zdefiniowanych nizej; (b) mieszanine skladajaca sie zasadniczo z diglicerydu i monoglicerydu w ilosci 5 do 40% wagowych w odniesieniu do calej kompozycji, w stosunku wagowym od 9:1 do 6:4 diglicerydu do monoglicerydu, w której digliceryd i monogliceryd stanowia mono- albo di- estry nienasyconego kwasu tluszczowego z glicerolem posiadajacego szesnascie do dwudziestu dwóch atomów wegla w lancuchu, (c) jeden albo wiecej farmaceutycznie dopuszczalnych rozpuszczalników, wilosci 10 do 30% wagowych w odniesieniu do calej kompozycji, przy czym rozpuszczalnik stanowi glikol propylenowy, glikol polipropylenowy, glikol poli- etylenowy, glicerol, etanol, izosorbid dimetylu, glikofurol, weglan propylenowy, acetamid dimetylowy, albo ich mieszanine. (d) jeden albo wiecej farmaceutycznie dopuszczalnych niejonowych surfaktantów, w ilosci 10 do 45% wagowych w od niesieniu do calej kompozycji, przy czym niejonowy surfaktant stanowi glikol polietylenowy-40-uwodorniony olej rycy- nowy, glikol polietylenowy-35-olej rycynowy, 12-hydroksystearynian glikolu polietylenowego, trioleinian polioksyetylenoglice- rylu, 6-oleinian glikolu polietylenowego, stearyniany polioksyetylenu, polimery metylowe tlenku etylenu, polisorbaty albo nasycone poliglikolizowane glicerydy. 29. Samoemulgujace podloze formulacji, znamienne tym, ze stanowi mieszanine zasadniczo skladajaca sie zdiglicerydu imonoglicerydu wstosunku wagowym od 9:1 do 6:4 diglicerydu do monoglicerydu, wktórej digliceryd i monogliceryd stanowia mono- lub di-estry nienasyconego kwasu tluszczowego z glicerolem, posiadajacego szesnascie do dwudziestu dwóch atomów wegla w lancuchu, z jednego albo wiecej farmaceutycznie dopuszczalnych rozpuszczalników, i z jednego albo wiecej farmaceutycznie dopuszczalnych surfaktantów; przy czym rozpuszczalnik stanowi glikol propylenowy, glikol polipropylenowy, glikol polietylenowy, glicerol, etanol, izosorbid dimetylu, glikofurol, weglan propylenowy, acetamid dimetylowy, albo ich mieszanine, a surfaktant stanowi glikol polietylenowy-40-uwodorniony olej rycynowy, glikol polietylenowy-35-olej rycynowy, 12-hydroksystearynian glikolu polietylenowego, trioleinian polioksyetylenoglicerylu, 6-oleinian glikolu polietylenowego, ste- aryniany polioksyetylenu, polimery metylowe tlenku etylenu, polisorbaty albo nasycone poliglikolizowane glicerydy. PL PL PL

Claims (38)

1. Kompozycja farmaceutyczna wpostaci samoemulgującej formulacji związków lipofilowych, znamienna tym, że zawiera:
(a) lipofilowy środek aktywny farmaceutycznie, wilości 1 do 40% wagowych wodniesieniu do całej kompozycji, przy czym lipofilowyśrodekaktywnyfarmaceutyczniemawartośćLOGP większąod 2 lub równą 2, wewnętrzną rozpuszczalność wodnąmniejsząod0,1lubrówną 0,1 w zakresie pH od 1 do 8 i rozpuszczalność większą niż 1 mg/ml wsamoemulgującej formulacji podłoża, przy czym samoemulgująca formulacja podłoża stanowi mieszaninę składników b, ci d zdefiniowanychniżej;
(b) mieszaninę składającą się zasadniczo z diglicerydu i monoglicerydu wilości 5 do 40% wagowych w odniesieniu do całej kompozycji, wstosunku wagowym od 9:1 do 6:4 diglicerydu do monoPL 191 780 B1 glicerydu, w której digliceryd i monogliceryd stanowią mono- albo di- estry nienasyconego kwasu tłuszczowego z glicerolem posiadającego szesnaście do dwudziestu dwóch atomów węgla w łańcuchu, (c) jeden albo więcej farmaceutycznie dopuszczalnych rozpuszczalników, w ilości 10 do 30% wagowych w odniesieniu do całej kompozycji, przy czym rozpuszczalnik stanowi glikol propylenowy, glikol polipropylenowy, glikol polietylenowy, glicerol, etanol, izosorbid dimetylu, glikofurol, węglan propylenowy, acetamid dimetylowy, albo ich mieszaninę.
(d) jeden albo więcej farmaceutycznie dopuszczalnych niejonowych surfaktantów, w ilości 10 do 45% wagowych w od niesieniu do całej kompozycji, przy czym niejonowy surfaktant stanowi glikol polietylenowy-40-uwodorniony olej rycynowy, glikol polietylenowy-35-olej rycynowy, 12-hydroksystearynian glikolu polietylenowego, trioleinian polioksyetylenoglicerylu, 6-oleinian glikolu polietylenowego, stearyniany polioksyetylenu, polimery metylowe tlenku etylenu, polisorbaty albo nasycone poliglikolizowane glicerydy.
2. Kompozycja farmaceutyczna według zastrz. 1, znamienna tym, że lipofilowy środek aktywny farmaceutycznie jest wybrany z grupy składającej się z cyklosporyn, octanu medroksyprogesteronu, progesteronu, testosteronu, troglitazonu, pioglitazonu, gliburydu, ketokonazolu, itrakonazolu, kamptotecyny, (4S)-4,1 1-dietylo-4,9-dihydroksy-1 H-pirano-[3',4':6,7]indolizyno[1 ,2-b]chinolino3,14(4H,12H)-dionu, chlorowodorku irinotekanu, paklitakselu, docetakselu, [2aR-[2aa,4ab,6b,-7b,9(aR*,bS*),11a,12a,12aa,12ba]]-6,12b-bis(acetyloksy)-12-(benzoiloksy)-2a,4a,5,6,7,10,11,12,12a,12b-dekahydro-11-hydroksy-4a,8,13,13-tetrametylo-5-okso-7,11-metano-1H-cyklodeka[3,4]benz-[1,2-b]okset-9-ilo-b-[[[(1,1-dimetyloetylo)amino]karbonylo]amino]-a-hydroksybenzenopropanonianu, PGE2a, PGE1, PGE2, mesylanu delawartyny, witaminy E, mesylanu tirilazadu, griseofulvinu, fenytoiny, ibuprofenu, flurbiprofenu, 1 -[(2,4-di-1 -pirolidinylo-9H-pirymido[4,5-b]indolo-9-ylo)acetylo]pirolidyny,
S-1 -[2-[4-[4-(aminokarbonylo)fenylo]-1 -piperazynylo]etylo]-3,4-dihydro-N-metylo-1 H-2-benzopiran-6karboksamidu i (-)-6-Chloro-2-[(1-furo[2,3-c]pirydyn-5-iloetylo)tio]-4-pirymidynoaminy.
3. Kompozycja farmaceutyczna według zastrz. 2, znamienna tym, że jako lipofilowy środek aktywny farmaceutycznie zawiera chlorowodorek irinotekanu.
4. Kompozycja farmaceutyczna według zastrz. 1, znamienna tym, że zawiera lipofilowy środek aktywny farmaceutycznie w ilości od 5% do 30% wagowych w odniesieniu do całej kompozycji.
5. Kompozycja farmaceutyczna według zastrz. 1, znamienna tym, że digliceryd stanowi dioleinę, dilinolan albo ich mieszaninę.
6. Kompozycjafarmaceutyczna według zastrz. 5, znamienna tym, że digliceryd stanowi dioleinę.
7. Kompozycja farmaceutyczna według zastrz. 1, znamienna tym, że monogliceryd stanowi monooleinę, monolinolan albo ich mieszaninę.
8. Kompozycja farmaceutyczna według zastrz. 7, znamienna tym, że monogliceryd stanowi monooleinę.
9. Kompozycja farmaceutyczna według zastrz. 1, znamienna tym, że mieszanina diglicerydu i monoglicerydu jest w ilości od 5% do 35% wagowych w odniesieniu do całej kompozycji.
10. Kompozycja farmaceutyczna według zastrz. 1, znamienna tym, że mieszanina diglicerydu i monoglicerydu jest w stosunku wagowym 8:2 diglicerydu do monoglicerydu.
11. Kompozycja farmaceutyczna według zastrz. 1, znamienna tym, że mieszanina diglicerydu i monoglicerydu jest w stosunku wagowym 9:1 diglicerydu do monoglicerydu.
12. Kompozycja farmaceutyczna według zastrz. 1, znamienna tym, że farmaceutycznie dopuszczalny rozpuszczalnik stanowi glikol propylenowy.
13. Kompozycja farmaceutyczna według zastrz. 1, znamienna tym, że farmaceutycznie dopuszczalny rozpuszczalnik stanowi mieszaninę zawierającą glikol propylenowy i 95% (obj/obj) etanol w stosunku 1:1.
14. Kompozycja farmaceutyczna według zastrz. 1, znamienna tym, że farmaceutycznie dopuszczalny rozpuszczalnik występuje w ilości od 15% do 25% wagowych w odniesieniu do całej kompozycji.
15. Kompozycja farmaceutyczna według zastrz. 1, znamienna tym, że farmaceutycznie dopuszczalny surfaktant stanowi glikol polietylenowy-40-uwodorniony olej rycynowy lub glikol polietylenowy-35-olej rycynowy.
16. Kompozycja farmaceutyczna według zastrz. 1, znamienna tym, że zawiera surfaktant w ilości od 30% do 45% wagowych w odniesieniu do całej kompozycji.
17. Kompozycja farmaceutyczna według zastrz. 1, znamienna tym, że zawiera ponadto aminę.
PL 191 780 B1
18. Kompozycja farmaceutyczna według zastrz. 17, znamienna tym, że jako aminę zawiera niższą alkiloaminę, zasadowy aminokwas albo wodorotlenek choliny.
19. Kompozycja farmaceutyczna według zastrz. 18, znamienna tym, że jako niższą alkiloaminę zawiera etanoloaminę, dietanoloaminę, trietanoloaminę, etylenodiaminę, dimetyloaminoetanol albo tris(hydroksymetylo)aminometan.
20. Kompozycja farmaceutyczna według zastrz. 18, znamienna tym, że jako zasadowy aminokwas zawiera argininę, lizynę, albo guanidynę.
21. Kompozycja farmaceutyczna według zastrz. 17, znamienna tym, że zawiera aminę w ilości od 0,1% do 10% wagowych w odniesieniu do całej kompozycji.
22. Kompozycja farmaceutyczna według zastrz. 1, znamienna tym, że mieszaninę diglicerydu i monoglicerydu wytwarza się przez zmieszanie diglicerydu i monoglicerydu w odpowiedniej proporcji względnej.
23. Kompozycja farmaceutyczna według zastrz. 1, znamienna tym, że jest zdolna do tworzenia mikroemulsji przy mieszaniu z wodą.
24. Kompozycja farmaceutyczna według zastrz. 23, znamienna tym, że wytworzona mikroemulsja ma wygląd prawie przezroczysty lub półprzeźroczysty, a średni rozmiar cząstek emulsji jest niższy od 0,15 mikrona.
25. Kompozycja farmaceutyczna według zastrz. 1, znamienna tym, że zawiera (a) lipofilowy środek aktywny farmaceutycznie, w ilości 5 do 30% wagowych w odniesieniu do całej kompozycji;
(b) mieszaninę składającą się z dioleiny i monooleiny w ilości 5 do 35% wagowych w odniesieniu do całej kompozycji, w stosunku wagowym około 9:1;
(c) rozpuszczalnik obejmujący glikol propylenowy albo mieszaninę glikolu propylenowego i etanolu w ilości od 15% do 25% wagowych w odniesieniu do całej kompozycji;
(d) surfaktant, obejmujący oksystearynian glicerolo glikolu polietylenowego lub rycynian glicerolo glikolu poli etylenowego, w ilości 30 do 45% wagowych w odniesieniu do całej kompozycji;
przy czym lipofilowy środek aktywny ma wartość LOG P większą od 2 lub równą 2, wewnętrzną rozpuszczalność wodną mniejszą od 0,1 mg/ml lub równą 0,1 mg/ml w zakresie pH od 1do 8 i rozpuszczalność większą niż 1 mg/ml w mieszaninie składników b, cid zdefiniowanych w tym zastrzeżeniu.
26. Kompozycja farmaceutyczna według zastrz. 25, znamienna tym, że ewentualnie zawiera zasadową aminę w ilości 0,1% do 7% wagowych w odniesieniu do całej kompozycji.
27. Kompozycja farmaceutyczna według zastrz. 1, znamienna tym, że zawiera (a) lipofilowy środek aktywny farmaceutycznie, w ilości 5 do 30% wagowych w odniesieniu do całej kompozycji;
(b) mieszaninę składającą się z dioleiny i monooleiny w ilości 5 do 35% wagowych w odniesieniu do całej kompozycji, w stosunku wagowym około 8:2;
(c) rozpuszczalnik obejmujący glikol propylenowy albo mieszaninę glikolu propylenowego i etanolu w ilości od 15% do 25% wagowych w odniesieniu do całej kompozycji;
(d) surfaktant, obejmujący oksystearynian glicerologlikolu polietylenowego lub rycynian glicerolo glikolu polietylenowego, w ilości 30 do 45% wagowych w odniesieniu do całej kompozycji;
przy czym lipofilowy środek aktywny ma wartość LOG P większą od 2 lub równą 2, wewnętrzną rozpuszczalność wodną mniejszą od 0,1 mg/ml lub równą 0,1 mg/ml w zakresie pH od 1 do 8 irozpuszczalność większą niż 1 mg/ml w mieszaninie składników b, cid zdefiniowanych w tym zastrzeżeniu.
28. Kompozycja farmaceutyczna według zastrz. 27, znamienna tym, że ewentualnie zawiera zasadową aminę w ilości 0,1% do 7% wagowych w odniesieniu do całej kompozycji.
29. Samoemulgujące podłoże formulacji, znamienne tym, że stanowi mieszaninę zasadniczo składającą się z diglicerydu i monoglicerydu w stosunku wagowym od 9:1 do 6:4 diglicerydu do monoglicerydu, w której digliceryd i monogliceryd stanowią mono- lub di-estry nienasyconego kwasu tłuszczowego z glicerolem, posiadającego szesnaście do dwudziestu dwóch atomów węgla w łańcuchu, z jednego albo więcej farmaceutycznie dopuszczalnych rozpuszczalników, i z jednego albo więcej farmaceutycznie dopuszczalnych surfaktantów;
przy czym rozpuszczalnik stanowi glikol propylenowy, glikol polipropylenowy, glikol polietylenowy, glicerol, etanol, izosorbid dimetylu, glikofurol, węglan propylenowy, acetamid dimetylowy, albo ich mieszaninę, a surfaktant stanowi glikol polietylenowy-40-uwodorniony olej rycynowy, glikol polietylenowy-35-olej rycynowy, 12-hydroksystearynian glikolu polietylenowego, trioleinian polioksyetylenoglicerylu,
PL 191 780 B1
6-oleinian glikolu polietylenowego, stearyniany polioksyetylenu, polimery metylowe tlenku etylenu, polisorbaty albo nasycone poliglikolizowane glicerydy.
30. Samoemulgujące podłoże formulacji według zastrz. 29, znamienne tym, że dodatkowo zawiera aminę.
31. Samoemulgujące podłoże formulacji według zastrz. 29, znamienne tym, że digliceryd stanowi dioleinę, dilinolan albo ich mieszaninę.
32. Samoemulgujące podłoże formulacji według zastrz. 29, znamienne tym, że digliceryd stanowi dioleinę.
33. Samoemulgujące podłoże formulacji według zastrz. 29, znamienne tym, że monogliceryd stanowi monooleinę, monolinolan albo ich mieszaninę.
34. Samoemulgujące podłoże formulacji według zastrz. 29, znamienne tym, że monogliceryd stanowi monooleinę.
35. Samoemulgujące podłoże formulacji według zastrz. 29, znamienne tym, że mieszanina diglicerydu i monoglicerydu jest w stosunku wagowym 7:3 diglicerydu do monoglicerydu.
36. Samoemulgujące podłoże formulacji według zastrz. 29, znamienne tym, że mieszanina diglicerydu i monoglicerydu jest w stosunku wagowym 8:2 diglicerydu do monoglicerydu.
37. Samoemulgujące podłoże formulacji według zastrz. 29, znamienne tym, że mieszanina diglicerydu i monoglicerydu jest w stosunku wagowym 9:1 diglicerydu do monoglicerydu.
38. Samoemulgujące podłoże formulacji według zastrz. 29, znamienne tym, że mieszaninę diglicerydu i monoglicerydu wytwarza się przez zmieszanie diglicerydu i monoglicerydu w odpowiedniej proporcji względnej.
PL338509A 1997-07-29 1998-07-27 Kompozycja farmaceutyczna w postaci samoemulgującej formulacji związków lipofilowych i samoemulgujące podłoże formulacji PL191780B1 (pl)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US5401297P 1997-07-29 1997-07-29
US5407897P 1997-07-29 1997-07-29
PCT/US1998/014818 WO1999006024A1 (en) 1997-07-29 1998-07-27 Self-emulsifying formulation for lipophilic compounds

Publications (2)

Publication Number Publication Date
PL338509A1 PL338509A1 (en) 2000-11-06
PL191780B1 true PL191780B1 (pl) 2006-07-31

Family

ID=26732506

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PL338509A PL191780B1 (pl) 1997-07-29 1998-07-27 Kompozycja farmaceutyczna w postaci samoemulgującej formulacji związków lipofilowych i samoemulgujące podłoże formulacji

Country Status (22)

Country Link
EP (1) EP0999826B1 (pl)
JP (2) JP2002511099A (pl)
KR (1) KR100509776B1 (pl)
CN (1) CN1208047C (pl)
AT (1) ATE265847T1 (pl)
AU (1) AU728698B2 (pl)
BR (1) BR9811058A (pl)
CA (1) CA2294031E (pl)
CZ (1) CZ297206B6 (pl)
DE (1) DE69823663T2 (pl)
DK (1) DK0999826T3 (pl)
ES (1) ES2219895T3 (pl)
FI (1) FI20000170L (pl)
HU (1) HU226114B1 (pl)
NO (1) NO328591B1 (pl)
NZ (1) NZ502569A (pl)
PL (1) PL191780B1 (pl)
PT (1) PT999826E (pl)
RU (1) RU2211021C2 (pl)
SI (1) SI0999826T1 (pl)
SK (1) SK284511B6 (pl)
WO (1) WO1999006024A1 (pl)

Families Citing this family (64)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6964946B1 (en) 1995-10-26 2005-11-15 Baker Norton Pharmaceuticals, Inc. Oral pharmaceutical compositions containing taxanes and methods of treatment employing the same
PL192080B1 (pl) * 1997-07-29 2006-08-31 Upjohn Co Kompozycja farmaceutyczna zawierająca związek piranonowy
US5922754A (en) * 1998-10-02 1999-07-13 Abbott Laboratories Pharmaceutical compositions containing paclitaxel
US6040330A (en) * 1999-01-08 2000-03-21 Bionumerik Pharmaceuticals, Inc. Pharmaceutical formulations of taxanes
GB9903547D0 (en) 1999-02-16 1999-04-07 Novartis Ag Organic compounds
US6294192B1 (en) * 1999-02-26 2001-09-25 Lipocine, Inc. Triglyceride-free compositions and methods for improved delivery of hydrophobic therapeutic agents
DE19912436A1 (de) * 1999-03-19 2000-09-21 Merckle Gmbh Ibuprofen-Lösung
US6652880B1 (en) 1999-04-01 2003-11-25 R.P. Scherer Technologies, Inc. Oral pharmaceutical compositions containing long-chain triglycerides and liphophilic surfactants
EP1479382A1 (en) * 1999-06-18 2004-11-24 IVAX Research, Inc. Oral pharmaceutical compositions containing taxanes and methods for treatment employing the same
GB2355656B (en) * 1999-08-17 2004-04-07 Galena As Pharmaceutical compositions for oral and topical administration
GB0001928D0 (en) * 2000-01-27 2000-03-22 Novartis Ag Organic compounds
KR20010100194A (ko) 2000-03-13 2001-11-14 박호군 여러 가지 물질의 가용화용 조성물과 제형 및 그들의제조방법
US6610272B1 (en) * 2000-05-01 2003-08-26 Aeropharm Technology Incorporated Medicinal aerosol formulation
US7115565B2 (en) 2001-01-18 2006-10-03 Pharmacia & Upjohn Company Chemotherapeutic microemulsion compositions of paclitaxel with improved oral bioavailability
KR100425755B1 (ko) * 2001-08-27 2004-04-03 주식회사 원진신약 이트라코나졸을 함유하는 조성물 및 그 제조방법
EP1480636B1 (en) * 2002-03-01 2007-04-18 Novagali Pharma SA Self emulsifying drug delivery systems for taxoids
EP1340497A1 (en) * 2002-03-01 2003-09-03 Novagali Sas Self emulsifying drug delivery systems for poorly soluble drugs
US7182950B2 (en) * 2002-06-12 2007-02-27 Nutralease Ltd. Nano-sized self-assembled liquid dilutable vehicles
KR100533458B1 (ko) * 2002-07-20 2005-12-07 대화제약 주식회사 파클리탁셀의 가용화용 조성물 및 그의 제조 방법
KR100573289B1 (ko) * 2002-07-20 2006-04-24 대화제약 주식회사 방광내 투여를 통한 방광암치료용 파클리탁셀 조성물 및그의 제조 방법
US20040185068A1 (en) * 2003-03-18 2004-09-23 Zhi-Jian Yu Self-emulsifying compositions, methods of use and preparation
ES2665464T3 (es) * 2003-03-28 2018-04-25 Sigmoid Pharma Limited Forma de dosificación oral sólida que contiene microcápsulas sin costuras
GT200500310A (es) * 2004-11-19 2006-06-19 Compuestos organicos
ITRM20050418A1 (it) * 2005-08-04 2007-02-05 Sigma Tau Ind Farmaceuti Sistemi terapeutici a rilascio immediato per il migliorato assorbimento orale di 7-[(e)-t-butilossimminometil] camptotecina.
ES2393814T3 (es) 2007-04-04 2012-12-28 Sigmoid Pharma Limited Una composición farmacéutica oral
CA2685118C (en) 2007-04-26 2016-11-01 Sigmoid Pharma Limited Manufacture of multiple minicapsules
ES2638977T3 (es) 2007-12-04 2017-10-24 Biogen Chesapeake Llc Formulaciones y procedimientos mejorados para liofilización y liofilizados obtenidos por los mismos
US20110034560A1 (en) * 2008-01-29 2011-02-10 Sven Jacobson Liquid formulations of compounds active at sulfonylurea receptors
JP2011520921A (ja) * 2008-05-16 2011-07-21 ファルマ・マール・ソシエダード・アノニマ 抗腫瘍アルカロイドとの併用療法
EP2204167A1 (en) 2009-01-05 2010-07-07 Azad Pharma AG Pharmaceutical microemulsion for preventing supramolecular aggregation of amphiphilic molecules
ES2530049T3 (es) 2009-05-18 2015-02-26 Sigmoid Pharma Limited Composición que comprende gotas de aceite
MY154683A (en) * 2009-07-07 2015-07-15 Boehringer Ingelheim Int Pharmaceutical composition for a hepatitis c viral protease inhibitor
CN102573802A (zh) 2009-08-12 2012-07-11 希格默伊德药业有限公司 包含聚合物基质和油相的免疫调节组合物
US8895537B2 (en) 2010-10-29 2014-11-25 Infirst Healthcare Ltd. Compositions and methods for treating cardiovascular diseases
US10695432B2 (en) 2010-10-29 2020-06-30 Infirst Healthcare Limited Solid solution compositions and use in severe pain
US9271950B2 (en) 2010-10-29 2016-03-01 Infirst Healthcare Limited Compositions for treating chronic inflammation and inflammatory diseases
US9744132B2 (en) 2010-10-29 2017-08-29 Infirst Healthcare Limited Solid solution compositions and use in chronic inflammation
US11202831B2 (en) 2010-10-29 2021-12-21 Infirst Healthcare Limited Solid solution compositions and use in cardiovascular disease
US11730709B2 (en) 2010-10-29 2023-08-22 Infirst Healthcare Limited Compositions and methods for treating severe pain
US11224659B2 (en) 2010-10-29 2022-01-18 Infirst Healthcare Limited Solid solution compositions and use in severe pain
US9308213B2 (en) 2010-10-29 2016-04-12 Infirst Healthcare Limited Solid solution compositions and use in chronic inflammation
US9504664B2 (en) 2010-10-29 2016-11-29 Infirst Healthcare Limited Compositions and methods for treating severe pain
US10695431B2 (en) 2010-10-29 2020-06-30 Infirst Healthcare Limited Solid solution compositions and use in cardiovascular disease
GB201020032D0 (en) 2010-11-25 2011-01-12 Sigmoid Pharma Ltd Composition
KR101914940B1 (ko) * 2011-01-26 2018-11-06 알러간, 인코포레이티드 안과 질환을 치료하기 위한 안드로겐 조성물
GB2488788B (en) 2011-03-07 2013-07-10 Natco Pharma Ltd Oral formulation of phenylaminopyrymidine compound with enhanced bioavailability and pharmacological response
EP2686320B1 (en) 2011-03-15 2016-05-18 Merck Sharp & Dohme Corp. Tricyclic gyrase inhibitors
GB201212010D0 (en) 2012-07-05 2012-08-22 Sigmoid Pharma Ltd Formulations
BR112015015788A2 (pt) 2012-12-31 2017-07-11 Jrx Biotechnology Inc formulações farmacêuticas de nano-emulsão tópicas líquidas
KR102235264B1 (ko) * 2013-01-14 2021-04-02 인퍼스트 헬스케어 리미티드 고용체 조성물들 및 심각한 통증에서의 이들의 용도
EP2943183A1 (en) * 2013-01-14 2015-11-18 InFirst Healthcare Limited Compositions and methods for treating severe pain
CA2898017A1 (en) * 2013-02-04 2014-08-07 Infirst Healthcare Limited Compositions and methods for treating chronic inflammation and inflammatory diseases
EP3043658B1 (en) * 2013-08-29 2019-11-20 Abbott Laboratories Nutritional composition having lipophilic compounds with improved solubility and bioavailability
GB201319791D0 (en) 2013-11-08 2013-12-25 Sigmoid Pharma Ltd Formulations
CN104706591B (zh) * 2013-12-16 2018-09-04 天津迈迪瑞康生物医药科技有限公司 一种前列地尔药物组合物、其制备方法及用途
JP6704345B2 (ja) * 2014-01-17 2020-06-03 オンコラル ファーマ エーピーエス 癌治療のためのイリノテカンの固体経口剤形
WO2015193224A1 (en) 2014-06-17 2015-12-23 Merck Sharp & Dohme B.V. Stable formulations of testosterone undecanoate
CN104274532A (zh) * 2014-10-21 2015-01-14 河南牧翔动物药业有限公司 复方灰黄霉素抗菌药物
JP6716582B2 (ja) 2014-11-07 2020-07-01 サブリミティ・セラピューティクス・リミテッドＳｕｂｌｉｍｉｔｙ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ Ｌｉｍｉｔｅｄ シクロスポリンを含む組成物
US10328087B2 (en) 2015-07-23 2019-06-25 Therapeuticsmd, Inc. Formulations for solubilizing hormones
KR101587385B1 (ko) * 2015-07-29 2016-01-21 국제약품공업주식회사 사이클로스포린 함유 무자극성의 안약조성물 및 편리한 제조방법
US11260018B2 (en) 2015-09-17 2022-03-01 Jrx Biotechnology, Inc. Approaches for improving skin hydration and moisturization
WO2017173071A1 (en) 2016-04-01 2017-10-05 Therapeuticsmd, Inc. Steroid hormone pharmaceutical composition
WO2017173044A1 (en) 2016-04-01 2017-10-05 Therapeuticsmd Inc. Steroid hormone compositions in medium chain oils

Family Cites Families (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB981926A (en) * 1963-01-22 1965-01-27 Wm Stewart & Arnold Ltd Method of preparing liquid and dried egg
DE2556592C2 (de) * 1975-12-16 1986-10-09 A. Nattermann & Cie GmbH, 5000 Köln Arzneimittelzubereitungen auf Basis öliger Lösungen von Phospholipiden
JPS6030652B2 (ja) * 1979-05-07 1985-07-17 株式会社ミドリ十字 静脈注射用脂肪乳剤
US4338307A (en) * 1980-11-10 1982-07-06 Abbott Laboratories 2'-N-Des-β-lysyl antibiotic AX-127B-1 and 4-N-acyl and alkyl derivatives thereof
SU1346159A1 (ru) * 1984-12-03 1987-10-23 Куйбышевский медицинский институт им.Д.И.Ульянова Способ получени лекарственных масл ных эмульсий внутреннего применени
US5371109A (en) * 1986-07-01 1994-12-06 Drilletten Ab Controlled release composition for a biologically active material dissolved or dispersed in an L2-phase
DE3629386A1 (de) * 1986-08-29 1988-03-03 Scherer Gmbh R P Gelatinekapseln und verfahren zu ihrer herstellung
ES2042527T3 (es) * 1986-11-14 1993-12-16 Theratech Inc Un metodo para preparar una composicion farmaceutica aumentadora de la penetracion para la aplicacion topica.
ES2119748T3 (es) * 1990-03-23 1998-10-16 Yoshitomi Pharmaceutical Composicion farmaceutica que contiene un farmaco ligeramente soluble en agua.
GB9113872D0 (en) * 1991-06-27 1991-08-14 Sandoz Ag Improvements in or relating to organic compounds
JPH0734724B2 (ja) * 1992-02-03 1995-04-19 日清製油株式会社 抱水性クリーム状組成物
GB9208712D0 (en) * 1992-04-22 1992-06-10 Sandoz Ltd Pharmaceutical compositions containing cyclosporin derivates
PT589843E (pt) * 1992-09-25 2002-04-29 Novartis Ag Composicoes farmaceuticas contendo ciclosporinas
IL129871A (en) * 1994-05-06 2003-11-23 Pharmacia & Upjohn Inc Process for preparing 4-phenyl-substituted octanoyl-oxazolidin-2-one intermediates that are useful for preparing pyran-2-ones useful for treating retroviral infections
JPH11505257A (ja) * 1995-05-19 1999-05-18 アボツト・ラボラトリーズ 親油性薬物の自己乳化性製剤
DE19537012A1 (de) * 1995-10-04 1997-04-10 Dietl Hans Cyclosporin(e) enhaltende pharmazeutische Zubereitung zur oralen Applikation und Verfahren zu ihrer Herstellung
ZA9710071B (en) * 1996-11-21 1998-05-25 Abbott Lab Pharmaceutical composition.
PL192080B1 (pl) * 1997-07-29 2006-08-31 Upjohn Co Kompozycja farmaceutyczna zawierająca związek piranonowy

Also Published As

Publication number Publication date
CA2294031C (en) 2005-01-18
JP2002511099A (ja) 2002-04-09
NO20000467L (no) 2000-03-29
AU8573998A (en) 1999-02-22
HUP0002486A1 (hu) 2000-12-28
DE69823663D1 (de) 2004-06-09
FI20000170A7 (fi) 2000-01-28
DE69823663T2 (de) 2005-05-19
CA2294031E (en) 2012-04-03
EP0999826A1 (en) 2000-05-17
NO328591B1 (no) 2010-03-29
FI20000170L (fi) 2000-01-28
WO1999006024A1 (en) 1999-02-11
SK172000A3 (en) 2000-07-11
CZ297206B6 (cs) 2006-10-11
JP2010070562A (ja) 2010-04-02
CA2294031A1 (en) 1999-02-11
SI0999826T1 (en) 2004-12-31
CN1208047C (zh) 2005-06-29
RU2211021C2 (ru) 2003-08-27
PT999826E (pt) 2004-09-30
NZ502569A (en) 2002-05-31
CN1261790A (zh) 2000-08-02
BR9811058A (pt) 2000-09-05
KR100509776B1 (ko) 2005-08-24
DK0999826T3 (da) 2004-07-26
HK1028883A1 (zh) 2001-03-09
PL338509A1 (en) 2000-11-06
NO20000467D0 (no) 2000-01-28
JP5227301B2 (ja) 2013-07-03
EP0999826B1 (en) 2004-05-06
ATE265847T1 (de) 2004-05-15
KR20010022365A (ko) 2001-03-15
HU226114B1 (en) 2008-04-28
HUP0002486A3 (en) 2001-03-28
CZ2000157A3 (cs) 2000-05-17
ES2219895T3 (es) 2004-12-01
SK284511B6 (sk) 2005-05-05
AU728698B2 (en) 2001-01-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP0999826B1 (en) Self-emulsifying formulation for lipophilic compounds
US6531139B1 (en) Self-emulsifying formulation for lipophilic compounds
EP0989851B1 (en) Self-emulsifying formulation for acidic lipophilic compounds
US20030044434A1 (en) Self-emulsifying formulation for lipophilic compounds
MXPA00000997A (en) Self-emulsifying formulation for lipophilic compounds
MXPA00000996A (en) Self-emulsifying formulation for lipophilic compounds
MXPA00000995A (en) Pharmaceutical composition for acidic lipophilic compounds in a form of a self-emulsifying formulation
CZ2000158A3 (cs) Farmaceutické kompozice ve formě samoemulgující formulace pro lipofilní sloučeniny

Legal Events

Date Code Title Description
RECP Rectifications of patent specification